[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2005103395A - Замещенные гетероциклические производные и способы лечения с их применением - Google Patents

Замещенные гетероциклические производные и способы лечения с их применением Download PDF

Info

Publication number
RU2005103395A
RU2005103395A RU2005103395/04A RU2005103395A RU2005103395A RU 2005103395 A RU2005103395 A RU 2005103395A RU 2005103395/04 A RU2005103395/04 A RU 2005103395/04A RU 2005103395 A RU2005103395 A RU 2005103395A RU 2005103395 A RU2005103395 A RU 2005103395A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
inhibitor
compound
agent
paragraph
alkyl
Prior art date
Application number
RU2005103395/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2325381C2 (ru
Inventor
Питер Т. У. ЧЕНГ (US)
Питер Т. У. ЧЕНГ
Син ЧЕН (US)
Син Чен
Чарлз З. ДИНГ (US)
Чарлз З. ДИНГ
Тимоти Ф. ХЕРПИН (US)
Тимоти Ф. ХЕРПИН
Original Assignee
Бристол-Маерс Сквибб Компани (Us)
Бристол-Маерс Сквибб Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бристол-Маерс Сквибб Компани (Us), Бристол-Маерс Сквибб Компани filed Critical Бристол-Маерс Сквибб Компани (Us)
Publication of RU2005103395A publication Critical patent/RU2005103395A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2325381C2 publication Critical patent/RU2325381C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
    • C07D249/06—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles with aryl radicals directly attached to ring atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/06—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (19)

1. Замещенные гетероциклические производные формулы
Figure 00000001
где m имеет значение 0, 1 или 2;
n имеет значение 0, 1 или 2;
Q представляет собой С или N;
А представляет собой (СН2)х, где х имеет значение от 1 до 5, или А представляет собой (СН2)х 1, где х1 имеет значение от 1 до 5 с алкенильной или алкинильной связью, введенной в любую точку цепи, или А представляет собой - (СН2)х 2-O-(СН2)х 3-, где х2 имеет значение от 0 до 5 и х3 имеет значение от 0 до 5, при условии, что по крайней мере один из х2 и х3 имеет значение, отличное от 0;
В представляет собой связь или представляет собой (СН2)х 4, где х4 имеет значение от 1 до 5;
Х представляет собой СН или N;
Х2 представляет собой С, N, О или S;
Х3 представляет собой С, N, О или S;
Х4 представляет собой С, N, О или S;
Х5 представляет собой С, N, О или S;
Х6 представляет собой С, N, О или S;
при условии, что по крайней мере один из X2, Х3, Х4 Х5 и Х6 представляет собой N; и по крайней мере один из X2, Х3, Х4 Х5 и Х6 представляет собой С,
R1 представляет собой Н или алкил;
R2 представляет собой Н, алкил, алкокси, галоген, амино, замещенный амино или циано;
R2a, R2b и R2c могут быть одинаковыми или различными и выбраны из Н, алкила, алкокси, галогена, амино, замещенного амино или циано;
R3 выбран из Н, алкила, арилалкила, арилоксикарбонила, алкилоксикарбонила, алкинилоксикарбонила, алкенилоксикарбонила, арилкарбонила, алкилкарбонила, арила, гетероарила, циклогетероалкила, гетероарилкарбонила, гетероарилгетероарилалкила, алкилкарбониламино, арилкарбониламино, гетероарилкарбониламино, алкоксикарбониламино, арилоксикарбониламино, гетероарилоксикарбониламино, гетероарилгетероарилкарбонила, алкилсульфонила, алкенилсульфонила, гетероарилоксикарбонила, циклогетероалкилоксикарбонила, гетероарилалкила, аминокарбонила, замещенного аминокарбонила, алкиламинокарбонила, ариламинокарбонила, гетероарилалкенила, циклогетероалкил-гетероарилалкила; гидроксиалкила, алкокси, алкоксиарилоксикарбонила, арилалкилоксикарбонила, алкиларилоксикарбонила, арилгетероарилалкила, арилалкиларилалкила, арилоксиарилалкила, галогеналкоксиарилоксикарбонила, алкоксикарбониларилоксикарбонила, арилоксиарилоксикарбонила, арилсульфиниларилкарбонила, арилтиоарилкарбонила, алкоксикарбониларилоксикарбонила, арилалкенилоксикарбонила, гетероарилоксиарилалкила, арилоксиарилкарбонила, арилоксиарилалкилоксикарбонила, арилалкенилоксикарбонила, арилалкилкарбонила, арилоксиалкилоксикарбонила, арилалкилсульфонила, арилтиокарбонила, арилалкенилсульфонила, гетероарилсульфонила, арилсульфонила, алкоксиарилалкила, гетероарилалкоксикарбонила, арилгетероарилалкила, алкоксиарилкарбонила, арилоксигетероарилалкила, гетероарилалкилоксиарилалкила, ариларилалкила, арилалкениларилалкила, арилалкоксиарилалкила, арилкарбониларилалкила, алкиларилоксиарилалкила, арилалкоксикарбонилгетероарилалкила, гетероариларилалкила, арилкарбонилгетероарилалкила, гетероарилоксиарилалкила, арилалкенилгетероарилалкила, ариламиноарилалкила, аминокарбонилариларилалкила;
Y представляет собой CO2R4 (где R4 представляет собой Н или алкил, или пролекарство в виде эфира) или Y представляет собой С-связанный 1-тетразол, фосфиновую кислоту формулы Р(O) (OR4a)R5, (где R4A представляет собой Н или пролекарство в виде эфира, R5 представляет собой алкил или арил) или фосфиновую кислоту формулы Р(O)(OR4a) 2;
(СН2)х, (СН2)х 1, (CH2)x 2, (СН2)х 3, (СН2)х 4, (СН2)m; и (СН2)n могут быть необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями;
включая все его стреоизомеры, пролекарственные эфиры, и фармацевтически приемлемые соли,
за исключением структуры
Figure 00000002
где X2=N, Х3=С, Х4=О или S, Z=О или связь.
2. Соединение по пункту 1, в котором Х представляет собой СН.
3. Соединение по пункту 1, в котором А представляет собой - (CH2)х 2-О-.
4. Соединение по пункту 1, в котором Q представляет собой С.
5. Соединение по пункту 1, в котором В представляет собой связь.
6. Соединение по пункту 1, в котором
Figure 00000003
представляет собой
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
или
Figure 00000007
7. Соединение по пункту 1, в котором R3 представляет собой арилалкилоксикарбонил, арилгетероарилалкил, арилоксиарилалкил, арилалкил, арилоксикарбонил, галогенарилоксикарбонил, алкоксиарилоксикарбонил, алкиларилоксикарбонил, арилоксиарилоксикарбонил, гетероарил-оксиарилалкил, гетероарил-оксикарбонил, арилоксиарилкарбонил, арилалкенилоксикарбонил, циклоалкиларилоксикарбонил, арилалкиларилкарбонил, гетероарилгетероарилалкил, циклоалкилоксиарилоксикарбонил, гетероарилгетероарилкарбонил, арилалкилсульфонил, арилалкенилсульфонил, алкоксиарилалкил, арилтиокарбонил, циклоneterоалкилалкилоксикарбонил, циклогетероалкилоксикарбонил, или полигалогеналкиларилоксикарбонил, которые могут быть необязательно замещены.
8. Соединение по пункту 1, которое имеет формулу
Figure 00000008
9. Соединение по пункту 1, которое имеет формулу
Figure 00000009
10. Соединение по пункту 9, в котором R2a, R2b и R2c каждый представляет собой Н, R1 представляет собой алкил, х2 имеет значение от 1 до 3, R2 представляет собой Н, m имеет значение 0 или (СН2)m представляет собой СН2 или СНОН или СН-алкил, Х представляет собой С, X2, Х3, Х4, X5 и Х6, представляют в сумме 1, 2 или 3 атома азота, (CH2)n представляет собой связь или СН2 и R3 представляет собой алкоксиарилоксикарбонил.
11. Соединение по пункту 10, в котором R1 представляет собой СН3 и R3 представляет собой метилоксифенилоксикарбонил.
12. Соединение по пункту 1, в котором
Figure 00000010
представляет собой
Figure 00000004
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000005
и
Figure 00000007
13. Соединения по пункту 1, имеющие формулу
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
или
Figure 00000020
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по пункту 1 и его фармацевтически приемлемый носитель.
15. Способ лечения диабетов, диабетов типа 2 и связанных заболеваний, таких как диабеты типа 1, резистентность к инсулину, гипергликемия, гиперинсулинемия, повышенные уровни содержания в крови жирных кислот или глицерина, гиперлипидемия, ожирение, гипертриглицеридемия, воспаление, синдром X, диабетические осложнения, дисметаболический синдром, атеросклероз и родственные заболевания, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по пункту 1.
16. Способ лечения ранних злокачественных образований, карциномы эпителия протоков молочной железы и рака молочной железы in situ, предраковых поражений, фиброаденомы молочной железы, внутриэпителиальной неоплазии предстательной железы (PIN), липосаркомы и других эпителиальных опухолей, включая молочную железу, простату, толстую кишку, яичники, желудок и легкие, синдрома повышенной раздражимости толстой кишки, болезни Крона, язвы желудка и остеопороза и пролиферативных заболеваний, таких как псориаз, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по пункту 1.
17. Фармацевтическая комбинация, содержащая соединение по пункту 1 и липидопонижающий агент, липидмодулирующий агент, антидиабетический агент, агент против ожирения, антигипертензивный агент, ингибитор тромбоцитной аггрегации, и/или агент против остеопороза.
18. Комбинация по пункту 17, в которой антидиабетический агент представляет собой 1, 2, 3 или более бигуанид, сульфонилмочевину, ингибитор глюкозидазы, агонист PPARγ, двойной агонист PPAR α/γ, ингибитор SGLT2, ингибитор DP4, ингибитор аР2, сенсибилизатор инсулина, глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1), инсулин и/или меглитинид, агент против ожирения, представляющий собой бета 3 адренергический агонист, ингибитор липазы, ингибитор повторной абсорбции серотонина (и допамина), агонист тироидного рецептора, аР2 ингибитор, антагонист каннабиноидного рецептора-1 и/или анорексического агента, липидопонижающий агент, представляющий собой ингибитор МТР, ингибитор HMG СоАа редуктазы, ингибитор скваленсинтазы, производную фибриновой кислоты, регулятор, повышающий активность LDL рецептора, ингибитор липоксигеназы, агонист фарнезоидного рецептора (FXR), агонист Х рецептора печени (LXR), ингибитор СЕТР или ингибитор АСАТ, антигипертензивный агент, представляющий собой ингибитор АСЕ, антагонист рецептора ангиотензина II, ингибитор NEP/ACE, блокатор кальциевого канала и/или β-адренергический блокатор.
19. Комбинация по пункту 17, в которой антидиабетический агент представляет собой 1, 2, 3 или в более метформин, глибурид, глимепирид, глипирид, глипизид, хлорпропамид, гликлазид, акарбоз, миглитол, пиоглитазон, розиглитазон, балаглитазон, инсулин, G1-262570, изаглитазон, JTT-501, NN-2344, L895645, YM-440, R-119702, AJ9677, репагаинид, натеглинид, KAD1129, AR-HO39242, GW-409544, KRP297, AZ-242, AC2993, LY315902, Р32/98 и/или NVP-DPP-728A, агент против ожиреня, представляющий собой орлистат, ATL-962, AJ9677, L750355, СР331648, сибутрамин, топирамат, аксокин, дексамфетамин, фентермин, фенилпропаноламин, римонабант (SR-141716) и/или мазиндол, липидопонижающий агент, представляющий собой правастатин, ловастатин, симвастатин, аторвастатин, флувастатин, итавастатин, визастатин, розувастатин, питавастатин, фенофибрат, гемфиброзил, клофибрат, авазимиб, эзетимиб, TS-962, MD-700, холестагель, никацин и/или LY295427, антигипертензивный агент, представляющий собой ингибитор АСЕ, который представляет собой каптоприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл, хинаприл, беназеприл, фентиалрил, рамиприл или моэксиприл; ингибитор NEP/ACE, который представляет собой омапатрилат, [S[(R*,R*)]-гексагидро-6-[(2- меркапто-1-оксо-3-фенилпропил)амино]-2,2-диметил-7-оксо-1Н-азепин-1-уксусную кислоту(гемопатрилат) или CGS 30440; рецептор антагониста ангиотензина II, который представляет собой ирбесартан, лосартан, телмисартан или валсартан; бесилат амлодипин, празозин HCl, верапамил, нифедипин, надолол, пропранолол, карведилол, или клонидин HCl, ингибитор тромбоцитной агрегации, который представляет собой аспирин, корпидогрель, тиклопидин, дипиридамол или ифетробан.
RU2005103395/04A 2002-07-09 2003-07-08 Замещенные гетероциклические производные и их применение RU2325381C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US39455302P 2002-07-09 2002-07-09
US60/394,553 2002-07-09

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005103395A true RU2005103395A (ru) 2005-08-10
RU2325381C2 RU2325381C2 (ru) 2008-05-27

Family

ID=30115733

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005103395/04A RU2325381C2 (ru) 2002-07-09 2003-07-08 Замещенные гетероциклические производные и их применение

Country Status (23)

Country Link
US (2) US6875782B2 (ru)
EP (1) EP1531810B1 (ru)
JP (1) JP4541883B2 (ru)
KR (1) KR101120337B1 (ru)
CN (1) CN1665500A (ru)
AT (1) ATE543497T1 (ru)
AU (1) AU2003248861B2 (ru)
BR (1) BR0312503A (ru)
CA (1) CA2490972C (ru)
ES (1) ES2380319T3 (ru)
GE (1) GEP20084475B (ru)
HR (1) HRP20050001A2 (ru)
IL (1) IL165809A (ru)
IS (1) IS7629A (ru)
MX (1) MXPA05000279A (ru)
NO (1) NO329328B1 (ru)
NZ (1) NZ537251A (ru)
PL (1) PL375230A1 (ru)
RS (1) RS20050002A (ru)
RU (1) RU2325381C2 (ru)
UA (1) UA79296C2 (ru)
WO (1) WO2004004655A2 (ru)
ZA (1) ZA200500029B (ru)

Families Citing this family (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2003260280A1 (en) * 2002-08-01 2004-02-23 Neurosearch A/S Compounds useful for the treatment of diseases responsive to antiangiogenetic therapy
AR044503A1 (es) * 2003-03-18 2005-09-14 Merck & Co Inc Triazoles sustituidos con biarilo como bloqueantes del canal de sodio
US20060183897A1 (en) * 2003-03-18 2006-08-17 Chakravarty Prasun K Biaryl substituted triazoles as sodium channel blockers
FR2861303A1 (fr) * 2003-10-24 2005-04-29 Sanofi Synthelabo Utilisation d'un derive de pyrazole pour la preparation de medicaments utiles dans la prevention et le traitement du syndrome metabolique
FR2861301B1 (fr) * 2003-10-24 2008-07-11 Sanofi Synthelabo Utilisation du derive du pyrazole pour la preparation de medicaments utiles dans la prevention et le traitement du syndrome metabolique.
FR2861302A1 (fr) * 2003-10-24 2005-04-29 Sanofi Synthelabo Utilisation d'un derive du pyrazole, pour la preparation de medicaments utiles dans la prevention et le traitement du syndrome metabolique.
FR2861300B1 (fr) * 2003-10-24 2008-07-11 Sanofi Synthelabo Utilisation d'un derive du pyrazole, pour la preparation de medicaments utiles dans la prevention et le traitement du syndrome metabolique
KR20060109926A (ko) * 2003-11-19 2006-10-23 메타베이시스 테라퓨틱스, 인크. 새로운 인-함유 갑상선 호르몬 모방약들
CA2558766A1 (en) 2004-03-05 2005-09-22 The Trustees Of The University Of Pennsylvania The use of mtp inhibitors for treating disorders or diseases associated with hyperlipidemia and hypercholesterolemia while minimizing side effects
WO2005115384A2 (en) * 2004-05-25 2005-12-08 Metabolex, Inc. Bicyclic, substituted triazoles as modulators of ppar and methods of their preparation
CN1997633A (zh) * 2004-05-25 2007-07-11 麦它波莱克斯股份有限公司 作为ppar调节剂的取代的三唑及其制备方法
WO2006032042A2 (en) * 2004-09-15 2006-03-23 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Us of cntf or a cntf derivative in combination with a further compound for the preparation of medicament for the treatment of obesity
CA2581596A1 (en) * 2004-09-29 2006-04-13 Schering Corporation Combinations of substituted azetidonones and cb1 antagonists
EP1866298A2 (en) 2005-03-31 2007-12-19 Takeda San Diego, Inc. Hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
WO2006117743A1 (en) * 2005-05-03 2006-11-09 Ranbaxy Laboratories Limited Substituted aromatic compounds as antidiabetic agents
CA2606499C (en) 2005-05-26 2017-06-13 Metabasis Therapeutics, Inc. Thyromimetics for the treatment of fatty liver diseases
AU2006249348B2 (en) * 2005-05-26 2012-05-24 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel phosphinic acid-containing thyromimetics
FR2889191A1 (fr) * 2005-07-28 2007-02-02 Cerep Sa Composes derives de 5-benzylidene imidazolidine 2,4-dione et leur utilisation en tant qu'antagonistes de mchr-1
ATE532518T1 (de) 2005-09-14 2011-11-15 Takeda Pharmaceutical Dipeptidyl-peptidase-hemmer zur behandlung von diabetes
KR101368988B1 (ko) 2005-09-16 2014-02-28 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 디펩티딜 펩티다제 억제제
WO2007047880A2 (en) * 2005-10-18 2007-04-26 Aegerion Pharmaceuticals Compositions for lowering serum cholesterol and/or triglycerides
WO2007138304A1 (en) * 2006-05-30 2007-12-06 Astrazeneca Ab 1, 3, 4 -oxadiazole derivatives as dgat1 inhibitors
JP2009538892A (ja) * 2006-05-30 2009-11-12 アストラゼネカ アクチボラグ アセチル補酵素ａジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害薬としての置換５−フェニルアミノ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルカルボニルアミノ−４−フェノキシ−シクロヘキサンカルボン酸
US20080009534A1 (en) * 2006-07-07 2008-01-10 Bristol-Myers Squibb Company Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
US8324383B2 (en) 2006-09-13 2012-12-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Methods of making polymorphs of benzoate salt of 2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-benzonitrile
US8217025B2 (en) * 2006-11-17 2012-07-10 Harbor Therapeutics, Inc. Drug screening and treatment methods
TW200838536A (en) 2006-11-29 2008-10-01 Takeda Pharmaceutical Polymorphs of succinate salt of 2-[6-(3-amino-piperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-ylmethy]-4-fluor-benzonitrile and methods of use therefor
EP2120927A1 (en) * 2006-12-21 2009-11-25 Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating obesity with a combination comprising a mtp inhibitor and a cholesterol absorption inhibitor
US8093236B2 (en) 2007-03-13 2012-01-10 Takeda Pharmaceuticals Company Limited Weekly administration of dipeptidyl peptidase inhibitors
TW200906823A (en) 2007-07-16 2009-02-16 Lilly Co Eli Compounds and methods for modulating FXR
US8652527B1 (en) 2013-03-13 2014-02-18 Upsher-Smith Laboratories, Inc Extended-release topiramate capsules
US9101545B2 (en) 2013-03-15 2015-08-11 Upsher-Smith Laboratories, Inc. Extended-release topiramate capsules
CN103694195B (zh) * 2013-09-18 2016-04-06 华东师范大学 芳香杂环类小分子有机化合物及衍生物、制备方法及医药用途
EP3190103A1 (en) * 2016-01-08 2017-07-12 Rijksuniversiteit Groningen Inhibitors of the pd-1/pd-l1 protein/protein interaction
JP2020500199A (ja) 2016-11-21 2020-01-09 バイキング・セラピューティクス・インコーポレイテッド グリコーゲン蓄積症の治療方法
EA201992703A1 (ru) 2017-06-05 2020-04-15 Вайкинг Терапьютикс, Инк. Композиции для лечения фиброза
KR101943382B1 (ko) 2017-09-19 2019-01-29 오토텔릭바이오 주식회사 Sglt-2 저해제 및 안지오텐신 수용체 차단제를 포함하는 의약 조성물
CN112135832A (zh) 2018-03-22 2020-12-25 维京治疗公司 化合物的晶型和制备化合物的晶型的方法
KR102131359B1 (ko) * 2018-09-07 2020-07-07 오토텔릭바이오 주식회사 안정성이 향상된 의약 조성물
US12102646B2 (en) 2018-12-05 2024-10-01 Viking Therapeutics, Inc. Compositions for the treatment of fibrosis and inflammation

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE69427023T2 (de) 1993-12-28 2001-10-31 Meiji Seika K.K., Tokio/Tokyo Tricyclische benzazepin-und benzothiazepin derivate
DE69528829T2 (de) * 1994-05-27 2003-08-07 Merck & Co., Inc. Präparate zur hemmung der durch osteoklasten vermittelten knochenresorption
WO1997000258A1 (fr) 1995-06-15 1997-01-03 Meiji Seika Kabushiki Kaisha Composes de benzazepine tricyclique
GB9604242D0 (en) * 1996-02-28 1996-05-01 Glaxo Wellcome Inc Chemical compounds
JP3215048B2 (ja) * 1996-04-03 2001-10-02 日本たばこ産業株式会社 プロピオン酸誘導体及びその用途
JPH1067759A (ja) 1996-06-20 1998-03-10 Sankyo Co Ltd 除草性アゾール誘導体
JPH11263775A (ja) 1997-09-08 1999-09-28 Sankyo Co Ltd ヒドロキシアニリン誘導体
BR9814055B1 (pt) 1997-09-29 2009-05-05 composto, composição farmacêutica, uso do composto, e, processos para preparar e para produzir um composto.
ATE451346T1 (de) * 1998-03-10 2009-12-15 Ono Pharmaceutical Co Carbonsäurederivate und medikamente die diese als aktiven wirkstoff enthalten
FR2778314B1 (fr) 1998-05-07 2002-06-14 Rhone Poulenc Agrochimie Composition fongicide synergique comprenant un compose analogue de la strobilurine
GB9914977D0 (en) * 1999-06-25 1999-08-25 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
DE60008763T2 (de) * 1999-09-08 2005-02-10 Glaxo Group Ltd., Greenford Oxazol ppar antagonisten
TWI260321B (en) * 1999-09-22 2006-08-21 Bristol Myers Squibb Co Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
US6414002B1 (en) * 1999-09-22 2002-07-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
PT1228067E (pt) 1999-11-10 2004-11-30 Takeda Chemical Industries Ltd Compostos heterociclicos de cinco membros com actividade hipoglicemica e hipolipidemica
GB0029974D0 (en) * 2000-12-08 2001-01-24 Glaxo Group Ltd Chemical compounds

Also Published As

Publication number Publication date
CA2490972C (en) 2012-05-29
GEP20084475B (en) 2008-09-10
US6875782B2 (en) 2005-04-05
NO20045529L (no) 2005-02-03
NZ537251A (en) 2007-02-23
RU2325381C2 (ru) 2008-05-27
KR101120337B1 (ko) 2012-02-29
IL165809A (en) 2010-05-17
IS7629A (is) 2005-01-05
HRP20050001A2 (en) 2005-08-31
RS20050002A (en) 2007-09-21
JP4541883B2 (ja) 2010-09-08
JP2006501187A (ja) 2006-01-12
US20050119312A1 (en) 2005-06-02
EP1531810A2 (en) 2005-05-25
WO2004004655A2 (en) 2004-01-15
WO2004004655A3 (en) 2004-10-14
ATE543497T1 (de) 2012-02-15
CA2490972A1 (en) 2004-01-15
UA79296C2 (en) 2007-06-11
US20040063762A1 (en) 2004-04-01
ZA200500029B (en) 2006-06-28
KR20050025951A (ko) 2005-03-14
EP1531810A4 (en) 2008-05-28
EP1531810B1 (en) 2012-02-01
CN1665500A (zh) 2005-09-07
IL165809A0 (en) 2006-01-15
NO329328B1 (no) 2010-09-27
BR0312503A (pt) 2007-06-26
AU2003248861A1 (en) 2004-01-23
ES2380319T3 (es) 2012-05-10
AU2003248861B2 (en) 2009-01-22
MXPA05000279A (es) 2005-03-31
PL375230A1 (en) 2005-11-28
US7507757B2 (en) 2009-03-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005103395A (ru) Замещенные гетероциклические производные и способы лечения с их применением
JP2006501187A5 (ru)
RU2005117879A (ru) Окса- и тиазолпроизводные в качестве антидиабетических агентов и агентов против ожирения
CA2366871A1 (en) Heterocyclic containing biphenyl ap2 inhibitors and method
ES2214168T1 (es) Derivados de acidos de azol sustituidos utiles como agentes antidiabeticos y contra la obesidad y procedimiento.
JP2004536070A5 (ru)
RU2003101064A (ru) Ингибиторы hmg-coa редуктазы
RU2010126056A (ru) Органические соединения
CA2388818A1 (en) C-aryl glucoside sglt2 inhibitors and method
RU2472797C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-[(2-(ФЕНИЛАМИНО)-1Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)АМИНО]БЕНЗАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ IGF-1R ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
RU2002125491A (ru) Ингибиторы дипептидилпептидазы IV на основе конденсированных циклопропилпирролидинов и способ их применения
US20030092697A1 (en) Conformationally constrained analogs useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
JP2004536115A5 (ru)
JP2006500384A5 (ru)
CA2458632A1 (en) Urea-compounds active as vanilloid receptor antagonists for the treatment of pain
RU2002111867A (ru) Гетероциклические ингибиторы натрий/протонового обмена
RU94044343A (ru) Заменители катехоламинов, пригодные в качестве бета3 -агонистов, промежуточные соединения, фармацевтические композиции, способы лечения заболеваний
JP2009537524A5 (ru)
RU2007147427A (ru) Кристаллические и другие формы солей, образованных из молочной кислоты и 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]-1н-хинолин-2-она
RU2010102990A (ru) Производные оксадиазолов в качестве ингибиторов dgat
RU2010151952A (ru) Водорастворимые аналоги ацетаминофена
RU99101081A (ru) Режим введения ингибиторов н+, к+-атфазы
RU2011133128A (ru) Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она
RU2017131354A (ru) Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия
US8759383B2 (en) Inhibitors of cholesterol ester transfer protein

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130709