RU99101081A

RU99101081A - Режим введения ингибиторов н+, к+-атфазы

Info

Publication number: RU99101081A
Application number: RU99101081/14A
Authority: RU
Inventors: Кристер СЕДЕРБЕРГ; Джордж СЭЧС
Original assignee: Астра Актиеболаг
Priority date: 1996-06-20
Filing date: 1997-06-18
Publication date: 2001-01-27

Claims

1. Режим введения для улучшенного ингибирования секреции желудочной кислоты, отличающийся тем, что достигается продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н⁺, К⁺ - АTФазы, при этом указанный ингибитор Н⁺, К⁺ - АTФазы является соединением формулы I

I
где Het₁ является

Het₂ является

где N в группировке бензимидазола означает, что один из атомов углерода в кольце, замещенный R₆-R₉, возможно может быть заменен на атом азота без каких-либо заместителей;
R₁, R₂ и R₃ являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, алкила, алкокси, возможно замещенного фтором, алкилтио, алкоксиалкокси, диалкиламино, пиперидино, морфолино, галогеном, фенилом и фенилалкокси;
R₄ и R₅ являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, алкила и аралкила;
R'₆ является водородом, галогеном, трифторметилом, алкилом и алкокси;
R₆-R₉ являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, алкила, алкокси, галогена, галогено-алкокси, алкилкарбонила, алкоксикарбонила, оксазолила, трифторалкила, или примыкающие группы R₆-R₉ образуют кольцевые структуры, которые могут быть дополнительно замещены;
R₁₀ является водородом или образует алкиленовую цепь вместе с R₃ и
R₁₁ и R₁₂ являются одинаковыми или разными и выбраны из водорода, галогена или алкила.

2. Режим введения по п. 1, отличающийся тем, что ингибитор Н⁺, К⁺ - АTФазы является соединением, выбранным из группы омепразола, щелочной соли омепразола, (-)-энантиомера омепразола и щелочной соли (-)-энантиомера омепразола.

3. Режим введения, дающий продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н⁺, К⁺ - АTФазы по любому из пп. 1 и 2, отличающийся тем, что этот продолжительный профиль в плазме достигается путем двух или более последовательных пероральных приемов стандартной дозы ингибитора Н⁺, К⁺ - АTФазы с интервалами 0,5-4 ч.

4. Режим введения, дающий продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н⁺, К⁺ - АTФазы по п. 1, отличающийся тем, что этот продолжительный профиль в плазме достигается путем перорального приема стандартной дозы фармацевтического препарата, который высвобождает лекарственное средство для всасывания двумя или более дискретными импульсами, разделенными во времени 0,5-4 часами.

5. Режим введения по п. 1, отличающийся тем, что продолжительный профиль в плазме достигается путем перорального приема стандартной дозы фармацевтического препарата, который высвобождает ингибитор Н⁺, К⁺-АTФазы для всасывания с практически постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени.

6. Режим введения по любому из пп. 1 - 5, отличающийся тем, что продолжительный профиль в плазме получают в течение 2-12 часов.

7. Фармацевтическая композиция для перорального введения, дающая продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н⁺, К⁺-АTФазы, отличающаяся тем, что этот ингибитор Н⁺, К⁺-АTФазы является соединением формулы I

I
где Het₁ является

Het₂ является

8. Фармацевтический препарат для перорального введения по п. 7, отличающийся тем, что ингибитор Н⁺, К⁺-АTФазы является соединением, выбранным из группы омепразола, щелочной соли омепразола, (-)-энантиомера омепразола и щелочной соли (-)-энантиомера омепразола.

9. Фармацевтический препарат для перорального введения, дающий продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н⁺, К⁺ - АТФазы по п. 7, отличающийся тем, что этот фармацевтический препарат высвобождает лекарственное средство для всасывания двумя или более дискретными импульсами, разделенными во времени 0,5-4 ч.

10. Фармацевтический препарат для перорального введения по п. 7, отличающийся тем, что этот фармацевтический препарат высвобождает ингибитор Н⁺, К⁺ - АTФазы для всасывания с практически постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени.

11. Фармацевтический препарат для перорального введения, дающий продолжительный профиль в плазме крови ингибитора Н⁺, К⁺ - АТФазы по любому из пп. 7 - 10, отличающийся тем, что этот продолжительный профиль в плазме получают в течение 2-12 ч.

12. Применение фармацевтической композиции для перорального введения по любому из пп. 7 - 10 в производстве лекарственного средства с улучшенным ингибированием секреции желудочной кислоты.

13. Применение фармацевтической композиции для перорального введения по любому из пп. 7 - 10 в производстве лекарственного средства с улучшенным терапевтическим эффектом при лечении желудочно-кишечных заболеваний, связанных с избытком секреции кислоты.

14. Применение ингибитора Н⁺, К⁺ - АТФазы формулы I, определенной в п. 1, для приготовления фармацевтической композиции с продолжительным высвобождением.

15. Способ улучшения ингибирования секреции желудочной кислоты, при котором нуждающемуся в этом пациенту вводят фармацевтическую композицию для перорального введения по любому из пп. 7 - 10.

16. Способ улучшения терапевтического эффекта при лечении желудочно-кишечных заболеваний, связанных с избытком секреции кислоты, при котором нуждающемуся в этом пациенту вводят фармацевтическую композицию для перорального введения по любому из пп. 7 - 10.

17. Способ получения продолжительного профиля в плазме ингибитора Н⁺, К⁺ - АТФазы, при котором нуждающемуся в этом пациенту вводят фармацевтический препарат с продолжительным высвобождением ингибитора Н⁺, К⁺ - АТФазы по п. 1.