[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2447070C2 - Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина - Google Patents

Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина Download PDF

Info

Publication number
RU2447070C2
RU2447070C2 RU2009109150/04A RU2009109150A RU2447070C2 RU 2447070 C2 RU2447070 C2 RU 2447070C2 RU 2009109150/04 A RU2009109150/04 A RU 2009109150/04A RU 2009109150 A RU2009109150 A RU 2009109150A RU 2447070 C2 RU2447070 C2 RU 2447070C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
azetidin
ylmethyl
amide
carboxylic acid
carbonyl
Prior art date
Application number
RU2009109150/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2009109150A (ru
Inventor
Амед ЭССАУИ (FR)
Амед ЭССАУИ
Кристоф БОСС (CH)
Кристоф БОСС
Маркус ГУДЕ (CH)
Маркус ГУДЕ
Ральф КОБЕРШТАЙН (DE)
Ральф КОБЕРШТАЙН
Тьерри ЗИФФЕРЛЕН (FR)
Тьерри ЗИФФЕРЛЕН
Original Assignee
Актелион Фармасьютиклз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Актелион Фармасьютиклз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютиклз Лтд
Publication of RU2009109150A publication Critical patent/RU2009109150A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2447070C2 publication Critical patent/RU2447070C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/397—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/06—Anti-spasmodics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D515/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D515/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D515/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
    • C08L19/00—Compositions of rubbers not provided for in groups C08L7/00 - C08L17/00
    • C08L19/006—Rubber characterised by functional groups, e.g. telechelic diene polymers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
    • C08L21/00—Compositions of unspecified rubbers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
    • C08L83/00—Compositions of macromolecular compounds obtained by reactions forming in the main chain of the macromolecule a linkage containing silicon with or without sulfur, nitrogen, oxygen or carbon only; Compositions of derivatives of such polymers
    • C08L83/10—Block- or graft-copolymers containing polysiloxane sequences

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychology (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)
Figure 00000097
в которой R1, R2 и Х являются такими, как представлено в п.1 формулы, или его фармацивтически приемлемой соли, а также к применению такого соединения или его фармацивтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для профилактики или лечения всех типов нарушений сна, расстройств приема пищи или потребления жидкости. Технический результат - получение новых соединений азетидина, обладающих активностью антагонистов рецептора орексина. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 112 пр., 1 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096

Claims (12)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000097

в которой
X представляет собой С(O) или SO2;
R1 представляет собой арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкокси, трифторметила, трифторметокси и незамещенного или моно-, ди- или тризамещенного фенила, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (С1-4)алкокси, галогена, трифторметила;
или R1 представляет собой 5-членный гетероарил, где 5-членный гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (C1-4)алкила, NR3R4 и незамещенного или моно-, ди- или тризамещенного фенила, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (С1-4)алкокси, галогена и трифторметила;
R2 представляет собой арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (С1-4)алкокси, галогена;
8-10-членный гетероарил, где 8-10-членный гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, галогена, трифторметила; или
R2 представляет собой гетероциклил, где гетероциклил означает фенильное кольцо, конденсированное с 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным неароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из кислорода или азота, где указанный гетероциклил незамещен или монозамещен (С1-4)алкилом или оксогруппой;
R3 представляет собой водород; и
R4 представляет собой водород;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
2. Соединение по п.1, в котором фрагмент азетидина имеет S-конфигурацию:
Figure 00000098

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором Х представляет собой С(O);
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
4. Соединение по п.1, в котором
R1 представляет собой монозамещенный арил, заместитель которого выбран из группы, состоящей из (С1-4)алкокси, трифторметила, трифторметокси и незамещеного или моно- или дизамещенного фенила, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (C1-4)алкила, галогена и трифторметила; или
R1 представляет собой дизамещенный 5-членный гетероарил, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (C1-4)алкила, -NH2 и незамещенного или моно-, ди- или тризамещенного фенила, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (С1-4)алкокси, галогена и трифторметила;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
5. Соединение по п.1, в котором
R2 представляет собой 8-10-членный гетероарил, где 8-10-членный гетероарил представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из индолила, изоиндолила, бензофуранила, изобензофуранила, бензотиофенила, индазолила, бензимидазолила, бензоксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, бензотриазолила, бензоксадиазолила, бензотиадиазолила, циннолинила и имидазо[2,1-b]тиазолила; где указанный 8-10-членный гетероарил является незамещенным или моно- или дизамещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила и галогена; или R2 представляет собой гетероциклил, где гетероциклил представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазинила, 2,3-дигидробензофуранила, бензо[1,3]диоксолила, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила, 4H-бензо[1,3]диоксинила, хроманила и хроменила, где указанный гетероциклил является незамещенным или монозамещенным (С1-4)алкилом или оксогруппой; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
6. Соединение по п.1 или 4, в котором в случае, если R1 представляет собой 5-членный гетероарил, то указанный 5-членный гетероарил представляет собой тиазол-4-ил, который является дизамещенным в положениях 2 и 5, где заместитель в положении 2 выбран из (С1-4)алкила и -NH2, и заместитель в положении 5 является незамещенным или моно- или дизамещенным фенилом, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси, галогена и трифторметила;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
7. Соединение по п.1, в котором в случае, если R2 представляет собой 8-10-членный гетероарил, то указанный 8-10-членный гетероарил является незамещенным или моно- или дизамещенным, заместители которого независимо выбраны из галогена и (С1-4)алкила;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
8. Соединение по п.1 или 5, в котором в случае, если R2 представляет собой 8-10-членный гетероарил, то указанный 8-10-членный гетероарил представляет собой группу, выбранную из бензофуран-4-ила, 2-метилбензофуран-4-ила, 2-метилбензофуран-3-ила, бензоксазол-4-ила, имидазо[2,1-b]тиазол-5-ила, 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-ила, 6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-ила, 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-2-ила;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
9. Соединение по п.1 или 5, в котором в случае, если R2 представляет собой гетероциклил, то указанный гетероциклил представляет собой группу, выбранную из 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-ила, 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-8-ила, 4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-ила, 4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-8-ила, 3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-ила, 4-метил-3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-ила, 4-метил-3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-8-ила, 2,3-дигидробензофуран-7-ила, хроман-8-ила, хроман-5-ила и 2H-хромен-5-ила;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
10. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
[1-(бифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(бифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(бифенил-2-сульфонил)азетидин-2-илметил]амида бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(бифенил-2-сульфонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(2-трифторметоксибензолсульфонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(2-метоксибензолсульфонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-n-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-трифторметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-этилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3-трифторметилбензоил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида(2S)-6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3,5-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3-бром-4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 2H-хромен-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида бензооксазол-4-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида бензофуран-3-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 2-метилбензофуран-3-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3,5-диметилимидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 5-метилимидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 4-метил-3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-8-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3,5-диметилимидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(бифенил-2-сульфонил)азетидин-2-илметил]амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-трифторметилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-2-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-8-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-2-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида хроман-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида хроман-8-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 2-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(2,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 2-метилбензооксазол-4-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3,6-диметилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты; и
[1-(нафталин-1-сульфонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
11. Соединение по п.1 или 10 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов рецептора орексина.
12. Применение соединения по одному из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для профилактики или лечения всех типов нарушений сна, расстройств приема пищи или потребления жидкости.
RU2009109150/04A 2006-08-15 2007-08-15 Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина RU2447070C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IB2006052814 2006-08-15
IBPCT/IB2006/052814 2006-08-15

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009109150A RU2009109150A (ru) 2010-09-27
RU2447070C2 true RU2447070C2 (ru) 2012-04-10

Family

ID=38988127

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009109150/04A RU2447070C2 (ru) 2006-08-15 2007-08-15 Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7994336B2 (ru)
EP (1) EP2069332B1 (ru)
JP (1) JP2010500401A (ru)
KR (1) KR101113626B1 (ru)
CN (1) CN101506199A (ru)
AT (1) ATE500250T1 (ru)
AU (1) AU2007285371A1 (ru)
BR (1) BRPI0715893A2 (ru)
CA (1) CA2659299A1 (ru)
DE (1) DE602007012910D1 (ru)
ES (1) ES2360376T3 (ru)
MX (1) MX2009001432A (ru)
PL (1) PL2069332T3 (ru)
RU (1) RU2447070C2 (ru)
WO (1) WO2008020405A2 (ru)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2350460T3 (es) * 2006-09-29 2011-01-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de 3-aza-biciclo[3.1.0]hexano.
CN101568533A (zh) 2006-12-01 2009-10-28 埃科特莱茵药品有限公司 3-异芳基(氨基或酰胺基)-1-(联苯或苯基噻唑基)羰基哌啶衍生物食欲素受体抑制剂
CL2007003827A1 (es) * 2006-12-28 2008-09-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de n-(2-aza-biciclo(3.1.0)hex-3-ilmetil)amida; y su uso para prevenir o tratar la depresion, neurosis, esquizofrenia, ansiedad, adicciones, epilepsia, dolor, enfermedades cardiacas, entre otras.
CL2008000836A1 (es) * 2007-03-26 2008-11-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de tiazolidina, antagonistas del receptor de orexina; composicion farmaceutica que los comprende; y su uso en el tratamiento de neurosis emocional, depresion grave, trastornos psicoticos, alzheimer, parkinson, dolor, entre otras.
MX2009012579A (es) 2007-05-23 2009-12-08 Merck & Co Inc Antagonistas piridil piperidina del receptor de orexina.
BRPI0813218A2 (pt) * 2007-07-03 2014-12-23 Actelion Pharmaceuticals Ltd Composto, composição farmacêutica que o contém como princípio ativo e uso do composto.
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
CN101874030B (zh) * 2007-09-24 2012-11-14 埃科特莱茵药品有限公司 用作食欲素受体拮抗剂的吡咯烷和哌啶
ATE555107T1 (de) * 2008-02-21 2012-05-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd 2-aza-bicyclo-ä2,2,1-üheptan-derivate
CA2722347A1 (en) * 2008-04-30 2009-11-05 Actelion Pharmaceuticals Ltd Piperidine and pyrrolidine compounds
EP2161266A1 (en) 2008-08-22 2010-03-10 EVOTEC Neurosciences GmbH Benzofuran derivatives as orexin receptor antagonists
US20110212968A1 (en) * 2008-10-14 2011-09-01 Hamed Aissaoui Phenethylamide derivatives and their heterocyclic analogues
US8796297B2 (en) 2009-06-30 2014-08-05 Abbvie Inc. 4-substituted-2-amino-pyrimidine derivatives
RS59004B1 (sr) 2009-10-23 2019-08-30 Janssen Pharmaceutica Nv Disupstituisani oktahi-dropirolo[3,4-c]piroli kao modulatori oreksin receptora
WO2011138265A2 (en) 2010-05-03 2011-11-10 Evotec Ag Indole and indazole derivatives as orexin receptor antagonists
WO2011138266A1 (en) 2010-05-03 2011-11-10 Evotec Ag Indolizine and imidazopyridine derivatives as orexin receptor antagonists
CA2815179A1 (en) * 2010-11-10 2012-05-18 Actelion Pharmaceuticals Ltd Lactam derivatives useful as orexin receptor antagonists
AR088352A1 (es) 2011-10-19 2014-05-28 Merck Sharp & Dohme Antagonistas del receptor de 2-piridiloxi-4-nitrilo orexina
BR112014019426A8 (pt) 2012-02-07 2017-07-11 Eolas Therapeutics Inc Prolinas/ piperidinas substituídas como antagonistas do receptor de orexina
US9440982B2 (en) 2012-02-07 2016-09-13 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines/piperidines as orexin receptor antagonists
EA028046B1 (ru) 2012-06-04 2017-10-31 Актелион Фармасьютиклз Лтд. Производные бензимидазол-пролина
US9605002B2 (en) * 2012-07-18 2017-03-28 University Of Notre Dame Du Lac 5,5-heteroaromatic anti-infective compounds
AR092955A1 (es) 2012-10-10 2015-05-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd Antagonistas de receptores de orexina los cuales son derivados de [orto bi-(hetero-)aril]-[2-(meta bi-(hetero-)aril)-pirrolidin-1-il]-metanona
CA2902135A1 (en) * 2013-03-12 2014-09-18 Actelion Pharmaceuticals Ltd Azetidine amide derivatives as orexin receptor antagonists
UA119151C2 (uk) 2013-12-03 2019-05-10 Ідорсія Фармасьютікалз Лтд КРИСТАЛІЧНА СОЛЬОВА ФОРМА (S)-(2-(6-ХЛОР-7-МЕТИЛ-1H-БЕНЗО[d]ІМІДАЗОЛ-2-ІЛ)-2-МЕТИЛПІРОЛІДИН-1-ІЛ)(5-МЕТОКСИ-2-(2H-1,2,3-ТРИАЗОЛ-2-ІЛ)ФЕНІЛ)МЕТАНОНУ ЯК АНТАГОНІСТ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА
PL3077389T3 (pl) 2013-12-03 2018-03-30 Idorsia Pharmaceuticals Ltd KRYSTALICZNA POSTAĆ (S)-(2-(6-CHLORO-7-METYLO-1H-BENZO[D]lMIDAZOL-2-ILO)- 2-METYLOPIROLIDYN-1-YLO)(5-METOKSY-2-(2H-1,2,3-TRIAZOL-2-ILO)FENYLO)METANONU I JEJ ZASTOSOWANIE JAKO ANTAGONISTY RECEPTORA OREKSYNY
US9914721B2 (en) 2013-12-04 2018-03-13 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Use of benzimidazole-proline derivatives
US10221170B2 (en) 2014-08-13 2019-03-05 Eolas Therapeutics, Inc. Difluoropyrrolidines as orexin receptor modulators
LT3414241T (lt) 2016-02-12 2022-08-25 Astrazeneca Ab Halogenu pakeisti piperidinai kaip oreksino receptoriaus moduliatoriai
CN115154470B (zh) 2016-03-10 2024-09-20 詹森药业有限公司 使用食欲素-2受体拮抗剂治疗抑郁症的方法
WO2017194548A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of autoimmune inflammatory diseases
RS62357B1 (sr) 2017-05-03 2021-10-29 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Dobijanje derivata 2-([1,2,3]triazol-2-il)-benzojeve kiseline
EP3663281B1 (en) * 2017-08-03 2022-12-28 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound and application thereof
WO2020007964A1 (en) 2018-07-05 2020-01-09 Idorsia Pharmaceuticals Ltd 2-(2-azabicyclo[3.1.0]hexan-1-yl)-1h-benzimidazole derivatives
WO2020007977A1 (en) 2018-07-06 2020-01-09 Idorsia Pharmaceuticals Ltd 7-trifluoromethyl-[1,4]diazepan derivatives
WO2020099511A1 (en) 2018-11-14 2020-05-22 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Benzimidazole-2-methyl-morpholine derivatives
AR129309A1 (es) 2022-05-13 2024-08-07 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de hidrazina-n-carboxamida cíclica sustituida con tiazoloaril-metilo

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2005136535A (ru) * 2003-06-13 2006-07-27 Астразенека Аб (Se) Новые азетидиновые соединения

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH621126A5 (ru) 1974-02-07 1981-01-15 Plantex Ltd
US4956372A (en) 1987-10-02 1990-09-11 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Cyclic anthranilic acid derivatives and process for their preparation
GB9303340D0 (en) 1993-02-19 1993-04-07 Smithkline Beecham Plc Pharmaceuticals
EP0757692A1 (en) 1994-04-29 1997-02-12 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY Methanol derivatives for treatment of retroviral infections especially hiv infections
WO2000051608A1 (en) 1999-03-02 2000-09-08 Merck & Co., Inc. 3-thienyl and 3-furanyl pyrrolidine modulators of chemokine receptor activity
ATE293101T1 (de) * 2000-06-16 2005-04-15 Smithkline Beecham Plc Piperidine zur verwendung als orexin rezeptor antagonisten
DE60125980T2 (de) 2000-11-20 2007-10-25 Scios Inc., Sunnyvale P38kinase-inhibitoren vom piperidin/piperazin-typ
TW591020B (en) 2001-06-20 2004-06-11 Wyeth Corp 6-(aryl-amido or aryl-amidomethyl)-naphthalen-2-yloxy-acidic derivatives as inhibitors of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1)
US20060040937A1 (en) 2002-09-18 2006-02-23 Glaxo Group Limited N-aroyl cyclic amines as orexin receptor antagonists
GB0305553D0 (en) 2003-03-11 2003-04-16 Glaxo Group Ltd Compounds
US7939534B2 (en) * 2006-08-01 2011-05-10 Cytokinetics, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2005136535A (ru) * 2003-06-13 2006-07-27 Астразенека Аб (Se) Новые азетидиновые соединения

Also Published As

Publication number Publication date
RU2009109150A (ru) 2010-09-27
US20100222600A1 (en) 2010-09-02
DE602007012910D1 (de) 2011-04-14
AU2007285371A1 (en) 2008-02-21
MX2009001432A (es) 2009-02-17
CN101506199A (zh) 2009-08-12
JP2010500401A (ja) 2010-01-07
EP2069332B1 (en) 2011-03-02
US7994336B2 (en) 2011-08-09
ATE500250T1 (de) 2011-03-15
WO2008020405A3 (en) 2008-07-17
WO2008020405A2 (en) 2008-02-21
KR20090040916A (ko) 2009-04-27
EP2069332A2 (en) 2009-06-17
ES2360376T3 (es) 2011-06-03
PL2069332T3 (pl) 2011-07-29
KR101113626B1 (ko) 2012-02-17
CA2659299A1 (en) 2008-02-21
BRPI0715893A2 (pt) 2013-09-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2447070C2 (ru) Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина
RU2460732C2 (ru) Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина
RU2436780C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
JP4726486B2 (ja) ２−（３−アミノアリール）アミノ−４−アリール−チアゾールおよびそれらのｃ−ｋｉｔ阻害薬としての使用法
RU2435757C2 (ru) Производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета
RU2402553C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛ-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
RU2419624C2 (ru) Сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2
RU2010138640A (ru) Производные 2-аза-бицикло [2.2.1] гептана
RU2492167C2 (ru) Производные аминотриазола в качестве агонистов alх
RU2395506C2 (ru) Антагонисты рецептора хемокина
CA2818215C (en) Compositions and methods for treating ocular edema, neovascularization and related diseases
EA200401613A1 (ru) Лекарственное средство для лечения рака
RU2011153772A (ru) Фторированные аминотриазольные производные
RU2007107189A (ru) Производные арилпиридина
PE20091466A1 (es) Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-il-amina
JP2010534647A5 (ru)
RU2010109455A (ru) Производные 1,2-диамидоэтилена в качестве антагонистов орексина
CA2583217A1 (en) 1,3,4-thiadiazole compounds as protein kinase inhibitors
EA200401615A1 (ru) ИНГИБИТОРЫ АКТИВАЦИИ NF-kB
RU2006130684A (ru) Бензамидные производные и их применение в качестве активирующих глюкокиназу агентов
CN1152870A (zh) 杂环化合物作为多巴胺d3配位体的用途
RU2011119217A (ru) Производные фенетиламида и их гетероциклические аналоги
EA200500006A1 (ru) Лекарственное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний
NZ548884A (en) 2-(3-substituted-aryl)amino-4-aryl-thiazoles as tyrosine kinase inhibitors
RU2011117927A (ru) Карбаматное соединение или его соль

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120816