[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2008116844A - Ацилированные производные спиропиперидина как модуляторы рецептора меланокортина-4 - Google Patents

Ацилированные производные спиропиперидина как модуляторы рецептора меланокортина-4 Download PDF

Info

Publication number
RU2008116844A
RU2008116844A RU2008116844/04A RU2008116844A RU2008116844A RU 2008116844 A RU2008116844 A RU 2008116844A RU 2008116844/04 A RU2008116844/04 A RU 2008116844/04A RU 2008116844 A RU2008116844 A RU 2008116844A RU 2008116844 A RU2008116844 A RU 2008116844A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
independently selected
group
unsubstituted
substituted
Prior art date
Application number
RU2008116844/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Тяньин ЦЗЯНЬ (US)
Тяньин ЦЗЯНЬ
Цзянь ЛЮ (US)
Цзянь Лю
Рави П. НАРГУНД (US)
Рави П. НАРГУНД
Original Assignee
Мерк энд Ко., Инк. (US)
Мерк Энд Ко., Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк энд Ко., Инк. (US), Мерк Энд Ко., Инк. filed Critical Мерк энд Ко., Инк. (US)
Publication of RU2008116844A publication Critical patent/RU2008116844A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4355—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение структурной формулы I ! ! или его фармацевтически приемлемая соль; ! где А является гетероарильным кольцом, содержащим по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где углерод, азот или сера в А являются незамещенными или замещены одной-двумя группами, выбранными из R4; ! X и Y, взятые вместе, образуют -C(R6)=C(R6)- ! или один из X и Y является C(R6)2, и другой выбирают из группы, состоящей из: ! (1) C(R6)2, ! (2) N(R6), ! (3) C(O), ! (4) C=N(R6), ! (5) C=С(R6)2, ! (6) кислорода, ! (7) серы, ! (8) S(O) и ! (9) S(O)2 ! или один из X и Y является NR9, и другой выбирают из группы, состоящей из: ! (1) C(R6)2, ! (2) C(O), ! (3) C=N(R6), ! (4) C=С(R6)2, ! (5) S(O) и ! (6) S(O)2, ! или один из X и Y является C(O), и другой выбирают из группы, состоящей из: ! (1) C(R6)2, ! (2) N(R6), ! (3) C=N(R6), ! (4) кислорода и ! (5) серы; ! Z независимо выбирают из группы, состоящей из: ! (1) CH и ! (2) N, ! при условии, что когда Z является N, R1 не является -NR7R8; ! R1 выбирают из группы, состоящей из: ! (1) водорода, ! (2) -(СН2)n-NR7R8, ! (3) амидино, ! (4) C1-4алкилиминоила, ! (5) C1-10алкила, ! (6) -(CH2)n-C3-7циклоалкила, ! (7) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила, ! (8) -(CH2)n-фенила, ! (9) -(CH2)n-нафтила, ! (10) -(CH2)n-гетероарила, ! (11) -C(O)C1-6алкила, ! (12) C(О)C3-8циклоалкила, ! (13) C(О)C2-7гетероциклоалкила, ! (14) -C(O)гетероарила, ! (15) -C(O)фенила и ! (16) -C(O)нафтила, ! где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы; ! R2 выбирают из группы, состоящей из: ! (1) фенила, ! (2) нафтила и ! (3) гетероарила, ! где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R10; ! каждый R3 нез�

Claims (1)

1. Соединение структурной формулы I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль;
где А является гетероарильным кольцом, содержащим по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где углерод, азот или сера в А являются незамещенными или замещены одной-двумя группами, выбранными из R4;
X и Y, взятые вместе, образуют -C(R6)=C(R6)-
или один из X и Y является C(R6)2, и другой выбирают из группы, состоящей из:
(1) C(R6)2,
(2) N(R6),
(3) C(O),
(4) C=N(R6),
(5) C=С(R6)2,
(6) кислорода,
(7) серы,
(8) S(O) и
(9) S(O)2
или один из X и Y является NR9, и другой выбирают из группы, состоящей из:
(1) C(R6)2,
(2) C(O),
(3) C=N(R6),
(4) C=С(R6)2,
(5) S(O) и
(6) S(O)2,
или один из X и Y является C(O), и другой выбирают из группы, состоящей из:
(1) C(R6)2,
(2) N(R6),
(3) C=N(R6),
(4) кислорода и
(5) серы;
Z независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) CH и
(2) N,
при условии, что когда Z является N, R1 не является -NR7R8;
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -(СН2)n-NR7R8,
(3) амидино,
(4) C1-4алкилиминоила,
(5) C1-10алкила,
(6) -(CH2)n-C3-7циклоалкила,
(7) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(8) -(CH2)n-фенила,
(9) -(CH2)n-нафтила,
(10) -(CH2)n-гетероарила,
(11) -C(O)C1-6алкила,
(12) C(О)C3-8циклоалкила,
(13) C(О)C2-7гетероциклоалкила,
(14) -C(O)гетероарила,
(15) -C(O)фенила и
(16) -C(O)нафтила,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы;
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) нафтила и
(3) гетероарила,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R10;
каждый R3 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) C1-6алкила,
(2) -(CH2)n-фенила,
(3) -(CH2)n-нафтила,
(4) -(CH2)n-гетероарила,
(5) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(6) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(7) галогена,
(8) OR5,
(9) -(CH2)nN(R5)2,
(10) -(CH2)nC≡N,
(11) -(CH2)nCO2R5,
(12) NO2,
(13) -(CH2)nNR5S(O)pR5,
(14) -(CH2)nS(O)pN(R5)2,
(15) -(CH2)nS(O)pR5,
(16) -(CH2)nNR5C(O)N(R5)2,
(17) -(CH2)nC(O)N(R5)2,
(18) -(CH2)nNR5С(O)R5,
(19) -(CH2)nNR5СO2R5,
(20) -(CH2)nNR5C(O)-гетероарила,
(21) -(CH2)nC(O)NR5N(R5)2,
(22) -(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5,
(23) O(CH2)nC(O)N(R5)2,
(24) CF3,
(25) CH2CF3,
(26) OCF3 и
(27) OCH2CF3,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, и где алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил и (СН2) являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы, оксогруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, или где два заместителя, когда они находятся на одной той же метиленовой (СН2) группе, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;
каждый R4 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-8алкила,
(3) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(4) галогена,
(5) OR5,
(6) -(CH2)nN(R5)2,
(7) -(CH2)nC≡N,
(8) CF3,
(9) CH2CF3,
(10) OCF3 и
(11) OCH2CF3,
где алкил, циклоалкил и (СН2) являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, или где два заместителя, когда они находятся на одной той же метиленовой (СН2) группе, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;
каждый R5 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-8алкила,
(3) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(4) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(5) -(CH2)n-фенила,
(6) -(CH2)n-нафтила,
(7) -(CH2)n-гетероарила и
(8) -(CH2)nC3-7бициклоалкила,
где алкил, фенил, гетероарил, гетероциклоалкил, нафтил, циклоалкил, бициклоалкил и (СН2) являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, гидроксигруппы и С1-4алкоксигруппы, или где две R5 группы вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-8-членную моно- или бициклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, выбранный из O, S и -NC1-4алкила;
каждый R6 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-6алкила,
(3) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(4) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(5) -(CH2)nфенила,
(6) -(CH2)nнафтила,
(7) -(CH2)nгетероарила,
(8) -(CH2)nС(О)R5,
(9) -(CH2)nС(О)OR5,
(10) -(CH2)nС(О)N(R5)2,
(11) -(CH2)nC(O)N(R5)N(R5)С(О)R5,
(12) -(CH2)n-OR5,
(13) -(CH2)n-OС(О)R5,
(14) -(CH2)n-O-(CH2)n-N(R5)2,
(15) -(CH2)nCN,
(16) -(CH2)nN(R5)2,
(17) -(CH2)nN(R5)С(О)R5,
(18) -(CH2)nN(С(O)R5)2,
(19) -(CH2)nN(R5)С(О)ОR5,
(20) -(CH2)nN(C(O)ОR5)2,
(21) -(CH2)nN(R5)С(О)(CH2)nN(R5)2,
(22) -(CH2)nN(R5)-S(O)-C1-8алкила,
(23) -(CH2)nN(R5)-S(O)2-C1-8алкила,
(24) -(CH2)n-S-R5,
(25) -(CH2)n-S(O)-R5 и
(26) -(CH2)n-S(O)2-R5,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы, и где любой метиленовый углерод (CH2) в R6 является незамещенным или замещен одной-двумя группами, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы и С1-4алкила, или где две R6 группы вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное моноциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из O, S и N, где моноциклическое кольцо является незамещенным или замещено по углероду или азоту одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы;
каждый R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-6алкила,
(3) C3-7циклоалкила,
(4) C2-7гетероциклоалкила,
(5) фенила,
(6) нафтила и
(7) гетероарила,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы;
каждый R9 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-6алкила,
(3) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(4) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(5) -(CH2)n-гетероарила,
(6) -(CH2)nC(O)OR5,
(7) -(CH2)nC(O)(CH2)n-N(R5)2,
(8) -(CH2)nC(O)(CH2)n-NR7R8,
(9) -OR5,
(10) -OC(O)R5,
(11) -O-(CH2)n-N(R5)2 и
(12) -N(R5)2,
где гетероарил является незамещенным или замещен одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы, и где любой метилен (CH2) в R9 является незамещенным или замещен одной-двумя группами, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы и С1-4алкила; или где две R9 группы вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное моноциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из O, S и N, где моноциклическое кольцо является незамещенным или замещено по углероду или азоту одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы;
каждый R10 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-6алкила,
(3) -(CH2)n-фенила,
(4) -(CH2)n-нафтила,
(5) -(CH2)n-гетероарила,
(6) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(7) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(8) галогена,
(9) OR5,
(10) -(CH2)nN(R5)2,
(11) -(CH2)nC≡N,
(12) -(CH2)nCO2R5,
(13) NO2,
(14) -(CH2)nNR5S(O)pR5,
(15) -(CH2)nS(O)pN(R5)2,
(16) -(CH2)nS(O)pR5,
(17) -(CH2)nNR5C(O)N(R5)2,
(18) -(CH2)nC(O)N(R5)2,
(19) -(CH2)nNR5С(O)R5,
(20) -(CH2)nNR5СO2R5,
(21) -(CH2)nNR5C(O)-гетероарила,
(22) -(CH2)nC(O)NR5N(R5)2,
(23) -(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5,
(24) O(CH2)nC(O)N(R5)2,
(25) CF3,
(26) CH2CF3,
(27) OCF3 и
(28) OCH2CF3;
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, и где алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил и (СН2) являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы, оксогруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, или где два заместителя, когда они находятся на одной и той же метиленовой (СН2) группе, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;
каждый R11 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -OH,
(3) C1-8алкила,
(4) -OC1-8алкила,
(5) галогена,
(6) -NR5,
(7) -SR5 и
(8) -CF3,
где два C1-8алкильных заместителя вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать 4-8-членное кольцо;
r равно 1 или 2;
s равно 1 или 2;
n равно 0, 1, 2 или 3; и
p равно 0, 1 или 2.
2. Соединение по п.1, где А является гетероарильным кольцом, выбранным из группы, состоящей из: пиридина, тиофена, фурана, тиазола, пиразола, пиримидина, пиразина и хинолина, где углерод, азот или сера в А являются незамещенными или замещены одной-двумя группами, выбранными из R4, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где R2 является фенилом или пиридином, незамещенным или замещенным одной-тремя группами, независимо выбранными из R10, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.4, где R2 является фенилом, незамещенным или замещенным одной-тремя группами, независимо выбранными из R10, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.1, где Z является СН, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.1, где Z является N, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.1, где r равно 1 или 2 и s равно 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение структурной формулы IIa или IIb указанной транс относительной стереохимической конфигурации
Figure 00000002
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль;
где U и V независимо выбирают из группы, состоящей из N и CR4, и по меньшей мере один из U и V является N;
X выбирают из группы, состоящей из:
(1) CH2,
(2) CHC1-6алкила,
(3) NR9,
(4) кислорода и
(5) серы;
Y выбирают из группы, состоящей из:
(1) -С(R6)2,
(2) -NR6,
(3) C(O),
(4) C=CH(R6),
(5) C=N(R6),
(6) кислорода,
(7) серы,
(8) S(O) и
(9) S(O)2,
при условии что, когда Y является -NR6, серой или кислородом, тогда X не является кислородом, серой или -NR9;
Z независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) CH и
(2) N,
при условии что, когда Z является N, R1 не является -NR7R8;
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -(СН2)n-NR7R8,
(3) амидино,
(4) C1-4алкилиминоила,
(5) C1-10алкила,
(6) -(CH2)n-C3-7циклоалкила,
(7) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(8) -(CH2)n-фенила,
(9) -(CH2)n-нафтила,
(10) -(CH2)n-гетероарила,
(11) -C(O)C1-6алкила,
(12) C(О)C3-8циклоалкила,
(13) C(О)C2-7гетероциклоалкила,
(14) -C(O)гетероарила,
(15) -C(O)фенила и
(16) -C(O)нафтила,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы;
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) нафтила и
(3) гетероарила,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R10;
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) C1-8алкила,
(2) -(CH2)n-фенила,
(3) -(CH2)n-нафтила,
(4) -(CH2)n-гетероарила,
(5) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(6) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(7) галогена,
(8) OR5,
(9) -(CH2)nN(R5)2,
(10) -(CH2)nC≡N,
(11) -(CH2)nCO2R5,
(12) -(CH2)nОС(О)R5,
(13) NO2,
(14) -(CH2)nNR5S(O)pR5,
(15) -(CH2)nN(S(O)pR5)2,
(16) -(CH2)nS(O)pN(R5)2,
(17) -(CH2)nS(O)pR5,
(18) -(CH2)nNR5C(O)N(R5)2,
(19) -(CH2)nC(O)N(R5)2,
(20) -(CH2)nNR5С(O)R5,
(21) -(CH2)nNR5СO2R5,
(22) -(CH2)nNR5C(O)-гетероарила,
(23) -(CH2)nC(O)NR5N(R5)2,
(24) -(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5,
(25) O(CH2)nC(O)N(R5)2,
(26) CF3,
(27) CH2CF3,
(28) OCF3 и
(29) OCH2CF3,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, и где алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил и (СН2) являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы, оксогруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, или где два заместителя, когда они находятся на одной той же метиленовой (СН2) группе, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;
R4а и R4b независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-8алкила,
(3) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(4) галогена,
(5) OR5,
(6) -(CH2)nN(R5)2,
(7) -(CH2)nC≡N,
(8) CF3,
(9) CH2CF3,
(10) OCF3 и
(11) OCH2CF3,
где алкил, циклоалкил и (СН2) являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, или где два заместителя, когда они находятся на одной той же метиленовой (СН2) группе, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;
каждый R5 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-8алкила,
(3) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(4) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(5) -(CH2)n-фенила,
(6) -(CH2)n-нафтила,
(7) -(CH2)n-гетероарила и
(8) -(CH2)nC3-7бициклоалкила,
где алкил, фенил, гетероарил, гетероциклоалкил, нафтил, циклоалкил, бициклоалкил и (СН2) являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, гидроксигруппы и С1-4алкоксигруппы, или где две R5 группы вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-8-членную моно- или бициклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, выбранный из O, S и -NC1-4алкила;
каждый R6 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-6алкила,
(3) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(4) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(5) -(CH2)nфенила,
(6) -(CH2)nнафтила,
(7) -(CH2)nгетероарила,
(8) -(CH2)nС(О)R5,
(9) -(CH2)nС(О)OR5,
(10) -(CH2)nC(O)N(R5)2,
(11) -(CH2)nC(O)N(R5)N(R5)С(О)R5,
(12) -(CH2)n-OR5,
(13) -(CH2)n-OС(О)R5,
(14) -(CH2)n-O-(CH2)n-N(R5)2,
(15) -(CH2)nCN,
(16) -(CH2)nN(R5)2,
(17) -(CH2)nN(R5)С(О)R5,
(18) -(CH2)nN(С(O)R5)2,
(19) -(CH2)nN(R5)С(О)ОR5,
(20) -(CH2)nN(C(O)ОR5)2,
(21) -(CH2)nN(R5)С(О)(CH2)nN(R5)2,
(22) -(CH2)nN(R5)-S(O)-C1-8алкила,
(23) -(CH2)nN(R5)-S(O)2-C1-8алкила,
(24) -(CH2)n-S-R5,
(25) -(CH2)n-S(O)-R5 и
(26) -(CH2)n-S(O)2-R5,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы, и где любой метилен (CH2) в R6 является незамещенным или замещен одной-двумя группами, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы и С1-4алкила, или где две R6 группы вместе с атомами, к которыми они присоединены, образуют 3-7-членное моноциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из O, S и N, где моноциклическое кольцо является незамещенным или замещено по углероду или азоту одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы;
каждый R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-6алкила,
(3) C3-7циклоалкила,
(4) C2-7гетероциклоалкила,
(5) фенила,
(6) нафтила и
(7) гетероарила,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы;
каждый R9 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-6алкила,
(3) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(4) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(5) -(CH2)n-гетероарила,
(6) -(CH2)nC(O)OR5,
(7) -(CH2)nC(O)(CH2)n-N(R5)2,
(8) -(CH2)nC(O)(CH2)n-NR7R8,
(9) -OR5,
(10) -OC(O)R5,
(11) -O-(CH2)n-N(R5)2 и
(12) -N(R5)2,
где гетероарил является незамещенным или замещен одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы, и где любой метилен (CH2) в R9 является незамещенным или замещен одной-двумя группами, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы и С1-4алкила; или где две R9 группы вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 3-7-членное моноциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из O, S и N, где моноциклическое кольцо является незамещенным или замещено по углероду или азоту одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы;
каждый R10 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-6алкила,
(3) -(CH2)n-фенила,
(4) -(CH2)n-нафтила,
(5) -(CH2)n-гетероарила,
(6) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(7) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(8) галогена,
(9) OR5,
(10) -(CH2)nN(R5)2,
(11) -(CH2)nC≡N,
(12) -(CH2)nCO2R5,
(13) NO2,
(14) -(CH2)nNR5S(O)pR5,
(15) -(CH2)nS(O)pN(R5)2,
(16) -(CH2)nS(O)pR5,
(17) -(CH2)nNR5C(O)N(R5)2,
(18) -(CH2)nC(O)N(R5)2,
(19) -(CH2)nNR5С(O)R5,
(20) -(CH2)nNR5СO2R5,
(21) -(CH2)nNR5C(O)-гетероарила,
(22) -(CH2)nC(O)NR5N(R5)2,
(23) -(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5,
(24) O(CH2)nC(O)N(R5)2,
(25) CF3,
(26) CH2CF3,
(27) OCF3 и
(28) OCH2CF3;
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, и где алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил и (СН2) являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы, оксогруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, или где два заместителя, когда они находятся на одной и той же метиленовой (СН2) группе, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;
каждый R11 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -OH,
(3) C1-8алкила,
(4) -OC1-8алкила,
(5) галогена,
(6) -NR5,
(7) -SR5 и
(8) -CF3,
где два C1-8алкильных заместителя вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать 4-8-членную бициклическую кольцевую систему;
r равно 1 или 2;
s равно 1 или 2;
n равно 0, 1, 2 или 3; и
p равно 0, 1 или 2.
10. Соединение структурной формулы IIIa или IIIb указанной транс относительной стереохимической конфигурации
Figure 00000004
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль;
где X является кислородом или CH2;
Y выбирают из группы, состоящей из:
(1) -С(R6)2,
(2) C=CH(R6) и
(3) -NR9,
при условии что, когда Х является кислородом, тогда Y не является -NR9.
Z независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) CH и
(2) N,
при условии что, когда Z является N, R1 не является -NR7C2-7гетероциклоалкилом;
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) C1-6алкила,
(2) -N(R7)С2-7гетероциклоалкила,
(3) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(4) -С(О)C1-6алкила,
(5) -С(О)гетероарила,
где гетероарил является незамещенным или замещен одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы;
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода
(2) C1-8алкила,
(3) -(CH2)n-фенила,
(4) -(CH2)n-нафтила,
(5) -(CH2)n-гетероарила,
(6) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(7) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(8) галогена,
(9) OR5,
(10) -(CH2)nN(R5)2,
(11) -(CH2)nC≡N,
(12) -(CH2)nС(О)ОR5,
(13) -(CH2)nОС(О)R5,
(14) NO2,
(15) -(CH2)nNR5S(O)pR5,
(16) -(CH2)nN(S(O)pR5)2,
(17) -(CH2)nS(O)pN(R5)2,
(18) -(CH2)nS(O)pR5,
(19) -(CH2)nNR5C(O)N(R5)2,
(20) -(CH2)nC(O)N(R5)2,
(21) -(CH2)nNR5С(O)R5,
(22) -(CH2)nNR5СO2R5,
(23) -(CH2)nNR5C(O)-гетероарила,
(24) -(CH2)nC(O)NR5N(R5)2,
(25) -(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5,
(26) O(CH2)nC(O)N(R5)2,
(27) CF3,
(28) CH2CF3,
(29) OCF3 и
(30) OCH2CF3,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, и где алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил и (СН2) являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы, оксогруппы,
С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, или где два заместителя, когда они находятся на одной той же метиленовой (СН2) группе, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;
R4а и R4b независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-8алкила,
(3) галогена,
(4) CF3,
где алкил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы, С1-4алкила, трифторметила и
С1-4алкоксигруппы;
каждый R5 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-8алкила,
(3) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(4) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(5) -(CH2)n-фенила,
(6) -(CH2)n-нафтила,
(7) -(CH2)n-гетероарила и
(8) -(CH2)nC3-7бициклоалкила,
где алкил, фенил, гетероарил, гетероциклоалкил, нафтил, циклоалкил, бициклоалкил и (СН2) являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, гидроксигруппы и С1-4алкоксигруппы, или где две R5 группы вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-8-членную моно- или бициклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, выбранный из O, S и -NC1-4алкила;
каждый R6 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -(CH2)nгетероарила,
(3) -(CH2)nC(O)N(R5)2,
(4) -(CH2)nC(O)N(R5)N(R5)С(О)R5,
(5) -(CH2)nCN,
(6) -(CH2)nN(R5)2,
(7) -(CH2)nN(R5)С(О)R5,
где гетероарил является незамещенным или замещен одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где любой метиленовый углерод (CH2) в R6 является незамещенным или замещен одной-двумя группами, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы и С1-4алкила;
каждый R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-6алкила,
(3) C3-7циклоалкила,
(4) C2-7гетероциклоалкила,
(5) фенила,
(6) нафтила и
(7) гетероарила,
где фенил, нафтил и гетероарил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы;
каждый R9 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-6алкила,
(3) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(4) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(5) -(CH2)n-гетероарила,
(6) -(CH2)nC(O)OR5,
(7) -(CH2)nC(O)(CH2)n-N(R5)2,
(8) -(CH2)nC(O)(CH2)n-NR7R8,
(9) -OR5,
(10) -OC(O)R5,
(11) -O-(CH2)n-N(R5)2 и
(12) -N(R5)2,
где гетероарил является незамещенным или замещен одной-тремя группами, независимо выбранными из R3, и где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы, и где любой метилен (CH2) в R9 является незамещенным или замещен одной-двумя группами, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы и С1-4алкила; или где две R9 группы вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 3-7-членное моноциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из O, S и N, где моноциклическое кольцо является незамещенным или замещено по углероду или азоту одной-тремя группами, независимо выбранными из R3 и оксогруппы;
каждый R10 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) C1-6алкила,
(3) -(CH2)nфенила,
(4) галогена,
(5) -OR5,
(6) -(CH2)nCN,
(7) CF3,
(8) CH2CF3,
(9) OCF3 и
(10) OCH2CF3;
где фенил является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы, С1-4алкила, трифторметила и
С1-4алкоксигруппы, и где алкил и (СН2) являются незамещенными или замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксигруппы, оксогруппы, С1-4алкила, трифторметила и С1-4алкоксигруппы, или где два заместителя, когда они находятся на одной и той же метиленовой (СН2) группе, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;
каждый R11 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -OH,
(3) C1-8алкила,
(4) -OC1-8алкила,
(5) галогена,
(6) -NR5,
(7) -SR5 и
(8) -CF3,
где два C1-8алкильных заместителя вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовать 4-8-членное кольцо;
r равно 1 или 2;
s равно 1 или 2;
n равно 0, 1, 2 или 3; и
p равно 0, 1 или 2.
11. Соединение по п.10, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.11, которое является
Figure 00000016
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.11, которое является
Figure 00000017
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.11, которое является
Figure 00000007
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.11, которое является
Figure 00000018
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п.11, которое является
Figure 00000009
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.11, которое является
Figure 00000010
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
и
Figure 00000023
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
20. Соединение по п.11, где его фармацевтически приемлемая соль является солью бистрифторуксусной кислоты.
21. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства, пригодного для лечения или предотвращения заболевания, опосредуемого рецептором меланокортина-4, у нуждающегося в этом субъекта.
22. Применение по п.21, где заболевание, опосредуемое рецептором меланокортина-4, является ожирением.
23. Применение по п.21, где заболевание, опосредуемое рецептором меланокортина-4, является сахарным диабетом.
24. Применение по п.21, где заболевание, опосредуемое рецептором меланокортина-4, является мужской эректильной дисфункцией.
25. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства, полезного для лечения или предотвращения расстройства, связанного с ожирением.
RU2008116844/04A 2005-09-29 2006-09-25 Ацилированные производные спиропиперидина как модуляторы рецептора меланокортина-4 RU2008116844A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US72167805P 2005-09-29 2005-09-29
US60/721,678 2005-09-29

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008116844A true RU2008116844A (ru) 2009-11-10

Family

ID=37814153

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008116844/04A RU2008116844A (ru) 2005-09-29 2006-09-25 Ацилированные производные спиропиперидина как модуляторы рецептора меланокортина-4

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8293900B2 (ru)
EP (1) EP1940842B1 (ru)
JP (1) JP4879988B2 (ru)
KR (1) KR20080048502A (ru)
CN (1) CN101277960A (ru)
AU (1) AU2006297443B2 (ru)
BR (1) BRPI0616463A2 (ru)
CA (1) CA2624030A1 (ru)
IL (1) IL190282A0 (ru)
NO (1) NO20082011L (ru)
RU (1) RU2008116844A (ru)
WO (1) WO2007041052A2 (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8278318B2 (en) 2007-06-21 2012-10-02 Incyte Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
RU2813541C1 (ru) * 2020-06-09 2024-02-13 Пфайзер Инк. Спиросоединения в качестве антагонистов рецепторов меланокортина 4 и их применения

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1943250A1 (en) 2005-09-09 2008-07-16 Euro-Celtique S.A. Fused and spirocycle compounds and the use thereof
AU2007283113A1 (en) 2006-08-08 2008-02-14 Sanofi-Aventis Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, processes for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use
EP1987717A1 (de) 2007-04-30 2008-11-05 Bayer CropScience AG Pyridoncarboxamide, diese enthaltende nutzpflanzenschützende Mittel und Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US20100298368A1 (en) * 2007-11-06 2010-11-25 Amira Pharmaceuticals, Inc. Antagonists of pgd2 receptors
WO2010003624A2 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Sanofi-Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
EP2334645B1 (en) 2008-09-30 2019-11-06 Solvay Sa Process for the synthesis of fluorinated cyclic compounds
UA99555C2 (en) 2008-11-12 2012-08-27 Элджи Лайф Саенсез Лтд. Melanocortin receptor agonists
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
KR101923354B1 (ko) * 2009-05-04 2018-11-28 프로메틱 파마 에스엠티 리미티드 치환된 방향족 화합물 및 그의 약학적 용도
KR20120060207A (ko) 2009-08-26 2012-06-11 사노피 신규한 결정성 헤테로방향족 플루오로글리코시드 수화물, 이들 화합물을 포함하는 약제 및 이들의 용도
US9044606B2 (en) 2010-01-22 2015-06-02 Ethicon Endo-Surgery, Inc. Methods and devices for activating brown adipose tissue using electrical energy
US8476227B2 (en) 2010-01-22 2013-07-02 Ethicon Endo-Surgery, Inc. Methods of activating a melanocortin-4 receptor pathway in obese subjects
WO2011137024A1 (en) * 2010-04-26 2011-11-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel spiropiperidine prolylcarboxypeptidase inhibitors
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
EP2766349B1 (de) 2011-03-08 2016-06-01 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683699B1 (de) 2011-03-08 2015-06-24 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
DE102012200351A1 (de) 2012-01-11 2013-07-11 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituierte annellierte Pyrimidine und ihre Verwendung
CN104039784B (zh) 2011-09-02 2017-08-22 拜耳知识产权有限责任公司 取代的增环嘧啶及其用途
DE102012200349A1 (de) 2012-01-11 2013-07-11 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituierte annellierte Pyrimidine und Triazine und ihre Verwendung
US9498480B2 (en) 2012-03-06 2016-11-22 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituted azabicycles and use thereof
CA2917682A1 (en) 2013-07-10 2015-01-15 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Benzyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridines and use thereof
US20170233413A1 (en) 2014-08-29 2017-08-17 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted annulated pyrimidines and use thereof
CN107074883A (zh) 2014-08-29 2017-08-18 拜耳医药股份有限公司 氨基取代的环状嘧啶及其用途
US10080884B2 (en) 2014-12-29 2018-09-25 Ethicon Llc Methods and devices for activating brown adipose tissue using electrical energy
US10092738B2 (en) 2014-12-29 2018-10-09 Ethicon Llc Methods and devices for inhibiting nerves when activating brown adipose tissue
GB201714745D0 (en) 2017-09-13 2017-10-25 Atrogi Ab New compounds and uses
GB201714736D0 (en) 2017-09-13 2017-10-25 Atrogi Ab New compounds and uses
GB201714734D0 (en) 2017-09-13 2017-10-25 Atrogi Ab New compounds and uses
JP2019182787A (ja) * 2018-04-11 2019-10-24 Jnc株式会社 アミノアルキルシラン化合物の製造方法
RS65929B1 (sr) * 2020-06-09 2024-10-31 Pfizer Inc Spiro jedinjenja kao antagonisti receptora melanokortina 4 i njihova upotreba

Family Cites Families (350)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4179337A (en) 1973-07-20 1979-12-18 Davis Frank F Non-immunogenic polypeptides
US3914250A (en) 1974-08-01 1975-10-21 American Home Prod 1,4-Diazepino{8 6,5,4-jk{9 carbazoles
US4002531A (en) 1976-01-22 1977-01-11 Pierce Chemical Company Modifying enzymes with polyethylene glycol and product produced thereby
ZA821577B (en) 1981-04-06 1983-03-30 Boots Co Plc Therapeutic agents
JP2887325B2 (ja) 1988-06-28 1999-04-26 ラ ホヤ キャンサー リサーチ ファウンデーション デコリンによる細胞増殖の抑制
US5026685A (en) 1988-07-15 1991-06-25 The Salk Institute For Biological Studies NPY peptide analogs
US5349052A (en) 1988-10-20 1994-09-20 Royal Free Hospital School Of Medicine Process for fractionating polyethylene glycol (PEG)-protein adducts and an adduct for PEG and granulocyte-macrophage colony stimulating factor
WO1990005525A1 (en) 1988-11-23 1990-05-31 Pfizer Inc. Quinuclidine derivatives as substance p antagonists
IE61928B1 (en) 1988-11-29 1994-11-30 Boots Co Plc Treatment of obesity
US5122614A (en) 1989-04-19 1992-06-16 Enzon, Inc. Active carbonates of polyalkylene oxides for modification of polypeptides
UA41251C2 (ru) 1990-01-04 2001-09-17 Пфайзер, Інк. Гидрированные азотсодержащие гетероциклические соединения, производные пиперидина, фармацевтическая композиция и способ угнетения активности вещества р в организме
US5232929A (en) 1990-11-28 1993-08-03 Pfizer Inc. 3-aminopiperidine derivatives and related nitrogen containing heterocycles and pharmaceutical compositions and use
US5112820A (en) 1990-03-05 1992-05-12 Sterling Drug Inc. Anti-glaucoma compositions containing 2- and 3-aminomethyl-6-arylcarbonyl- or 6-phenylthio-2,3-dihydropyrrolo-(1,2,3-de)-1,4-benzoxazines and method of use thereof
US5081122A (en) 1990-03-05 1992-01-14 Sterling Drug Inc. Antiglaucoma compositions containing 4-arylcarbonyl-1-(4-morpholinyl)-lower-alkyl)-1H-indoles and method of use thereof
US5013837A (en) 1990-03-08 1991-05-07 Sterling Drug Inc. 3-Arylcarbonyl-1H-indole-containing compounds
US4973587A (en) 1990-03-08 1990-11-27 Sterling Drug Inc. 3-arylcarbonyl-1-aminoalkyl-1H-indole-containing antiglaucoma method
EP0532527B1 (en) 1990-06-01 1994-11-09 Pfizer Inc. 3-amino-2-aryl quinuclidines, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CA2086434C (en) 1990-07-23 1998-09-22 John A. Lowe, Iii Quinuclidine derivatives
ES2071334T3 (es) 1990-09-28 1995-06-16 Pfizer Analogos de anillos fusionados de nitrogeno conteniendo heterociclos no aromaticos.
CA2100163A1 (en) 1991-01-10 1992-07-11 John A. Lowe, Iii N-alkyl quinuclidinium salts
US5242930A (en) 1991-02-11 1993-09-07 Merck Sharp & Dohme Ltd. Azabicyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
EP0573522B1 (en) 1991-03-01 1994-12-14 Pfizer Inc. 1-azabicyclo[3.2.2]nonan-3-amine derivatives
EP0581777A1 (en) 1991-03-26 1994-02-09 Pfizer Inc. Stereoselective preparation of substituted piperidines
UA26401C2 (uk) 1991-05-22 1999-08-30 Пфайзер Інк. Заміщеhі 3-аміhохіhуклідиhи
WO1992020661A1 (en) 1991-05-22 1992-11-26 Merck & Co., Inc. N, n-diacylpiperazines
SK278788B6 (sk) 1991-05-31 1998-02-04 Pfizer Inc. Chinuklidínové deriváty, spôsob ich prípravy a pou
GB9113219D0 (en) 1991-06-19 1991-08-07 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide compound,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
CA2109613C (en) 1991-06-20 1996-11-19 John Adams Lowe Iii Fluoroalkoxybenzylamino derivatives of nitrogen containing heterocycles
TW202432B (ru) 1991-06-21 1993-03-21 Pfizer
CA2110514A1 (en) 1991-07-05 1993-01-21 Raymond Baker Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
EP0593615B1 (en) 1991-07-10 1996-01-31 MERCK SHARP & DOHME LTD. Aromatic compounds, compositions containing them and their use in therapy
US5495047A (en) 1991-07-10 1996-02-27 Merck, Sharp & Dohme (Ltd.) Fused tricyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
EP0528495A1 (en) 1991-08-20 1993-02-24 Merck Sharp & Dohme Ltd. Azacyclic compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP2535134B2 (ja) 1991-09-16 1996-09-18 ファイザー・インコーポレーテッド 縮合三環式窒素含有複素環
WO1993009116A1 (en) 1991-11-07 1993-05-13 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Quinuclidine compound and medicinal use thereof
CA2324959C (en) 1991-11-12 2002-11-12 Pfizer Limited Phthalimido compounds as intermediates for producing substance p receptor antagonists
GB9200535D0 (en) 1992-01-10 1992-02-26 Fujisawa Pharmaceutical Co New compound
GB9201179D0 (en) 1992-01-21 1992-03-11 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US5328927A (en) 1992-03-03 1994-07-12 Merck Sharpe & Dohme, Ltd. Hetercyclic compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP2656702B2 (ja) 1992-03-23 1997-09-24 ファイザー製薬株式会社 ペプチド性キヌクリジン
FR2689888B1 (fr) 1992-04-10 1994-06-10 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives de perhydroisoindole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
AU675786B2 (en) 1992-04-15 1997-02-20 Merck Sharp & Dohme Limited Azacyclic compounds
JP2757234B2 (ja) 1992-05-18 1998-05-25 ファイザー インク． Ｐ物質拮抗薬としての架橋アザ二環式誘導体
GB9211193D0 (en) 1992-05-27 1992-07-08 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
FR2713225B1 (fr) 1993-12-02 1996-03-01 Sanofi Sa N-pipéridino-3-pyrazolecarboxamide substitué.
FR2692575B1 (fr) 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
US5637699A (en) 1992-06-29 1997-06-10 Merck & Co., Inc. Process for preparing morpholine tachykinin receptor antagonists
IL106142A (en) 1992-06-29 1997-03-18 Merck & Co Inc Morpholine and thiomorpholine tachykinin receptor antagonists, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
WO1994001402A1 (en) 1992-07-13 1994-01-20 Merck Sharp & Dohme Limited Heterocyclic amide derivatives as tachykinin derivatives
AU4769893A (en) 1992-07-17 1994-02-14 Ribozyme Pharmaceuticals, Inc. Method and reagent for treatment of animal diseases
ATE173725T1 (de) 1992-07-28 1998-12-15 Merck Sharp & Dohme Azazyklische verbindungen
AU4718093A (en) 1992-07-31 1994-03-03 Merck Sharp & Dohme Limited Substituted amines as tachykinin receptor antagonists
WO1994003445A1 (en) 1992-08-04 1994-02-17 Pfizer Inc. 3-benzylamino-2-phenyl-piperidine derivatives as substance p receptor antagonists
JP3507494B2 (ja) 1992-08-13 2004-03-15 ワーナー−ランバート・コンパニー タキキニン拮抗薬
DE69331103T2 (de) 1992-08-19 2002-03-14 Pfizer Inc., New York Substituierte benzylamin-stickstoff enthaltende nichtaromatische heterocyclen
US5387595A (en) 1992-08-26 1995-02-07 Merck & Co., Inc. Alicyclic compounds as tachykinin receptor antagonists
AU4973693A (en) 1992-09-10 1994-03-29 Merck Sharp & Dohme Limited Alcohols and ethers with aromatic substituents as tachykinin-antagonists
GB9220286D0 (en) 1992-09-25 1992-11-11 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US6472178B1 (en) 1998-02-27 2002-10-29 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Nucleic acids encoding a modified ciliary neurotrophic factor and method of making thereof
US5349056A (en) 1992-10-09 1994-09-20 Regeneron Pharmaceuticals Modified ciliary neurotrophic factors
JP2656699B2 (ja) 1992-10-21 1997-09-24 ファイザー製薬株式会社 置換ベンジルアミノキヌクリジン
GB9222262D0 (en) 1992-10-23 1992-12-09 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
JP2656700B2 (ja) 1992-10-28 1997-09-24 ファイザー製薬株式会社 置換キヌクリジン誘導体
WO1994010165A1 (en) 1992-10-28 1994-05-11 Merck Sharp & Dohme Limited 4-arylmethyloxymethyl piperidines as tachykinin antagonists
WO1994010167A1 (en) 1992-10-30 1994-05-11 Merck Sharp & Dohme Limited Tachykinin antagonists
JP2668164B2 (ja) 1992-11-12 1997-10-27 ファイザー・インク． Ｐ物質拮抗薬としてのキヌクリジン誘導体
DK0675886T3 (da) 1992-12-10 2000-09-18 Pfizer Aminomethylensubstituerede ikke-aromatiske heterocykler og deres anvendelse som substance P-antagonister
US5536716A (en) 1992-12-11 1996-07-16 Merck & Co., Inc. Spiro piperidines and homologs which promote release of growth hormone
JPH08504435A (ja) 1992-12-14 1996-05-14 メルク シヤープ エンド ドーム リミテツド タキキニン受容体拮抗剤としての４−アミノメチル／チオメチル／スルホニルメチル−４−フェニルピペリジン
GB9226581D0 (en) 1992-12-21 1993-02-17 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB9300051D0 (en) 1993-01-04 1993-03-03 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US5451677A (en) 1993-02-09 1995-09-19 Merck & Co., Inc. Substituted phenyl sulfonamides as selective β 3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
DE69410784T2 (de) 1993-02-18 1999-01-14 Merck Sharp & Dohme Ltd., Hoddesdon, Hertfordshire Azacyclische verbindungen, sie enthaltende zusammensetzungen und ihre verwendung als tachykinin antagoniste
AU6140694A (en) 1993-02-22 1994-09-14 Merck Sharp & Dohme Limited Aromatic compounds, compositions containing them and their use in therapy
US5292736A (en) 1993-02-26 1994-03-08 Sterling Winthrop Inc. Morpholinoalkylindenes as antiglaucoma agents
CA2157117C (en) 1993-03-04 1999-01-05 Manoj C. Desai Spirocyclic piperidine derivatives
PL310897A1 (en) 1993-03-29 1996-01-08 Univ Cincinnati Analogues of yy peptide and their application
WO1994022460A1 (en) 1993-04-05 1994-10-13 University Patents, Inc. Diagnosis and treatment of erectile dysfunction
US5496833A (en) 1993-04-13 1996-03-05 Merck Sharp & Dohme Limited Piperidine tachykinin receptor antagonists
ATE158580T1 (de) 1993-05-06 1997-10-15 Merrell Pharma Inc Substituierte pyrrolidin-3-alkyl-piperidine verwendbar als tachykinin-antagonisten
IL109646A0 (en) 1993-05-19 1994-08-26 Pfizer Heteroatom substituted alkyl benzylamino-quinuclidines
EP0702681A1 (en) 1993-06-07 1996-03-27 Merck & Co. Inc. Spiro-substituted azacycles as neurokinin antagonists
CA2167198C (en) 1993-07-15 1999-03-16 Kunio Satake Benzylaminoquinuclidines
GB9315808D0 (en) 1993-07-30 1993-09-15 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
TW365603B (en) 1993-07-30 1999-08-01 Rhone Poulenc Rorer Sa Novel perhydroisoindole derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions which contain them
SI9420051A (en) 1993-08-09 1996-12-31 Biomeasure Inc Chemical modified peptide derivatives, process for their preparation and their use in human therapy
GB9317618D0 (en) 1993-08-24 1993-10-06 Royal Free Hosp School Med Polymer modifications
GB9317987D0 (en) 1993-08-26 1993-10-13 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
AU7082194A (en) 1993-09-17 1995-04-03 Pfizer Inc. Heteroarylamino and heteroarylsulfonamido substituted 3-benzylaminomethyl piperidines and related compounds
PT719253E (pt) 1993-09-17 2004-07-30 Pfizer Piperidinas 3-amino-5-carboxi-substituidas e pirrolidinas 3-amino-4-carboxi-substituidas como antagonistas de taquicinina
IS4208A (is) 1993-09-22 1995-03-23 Glaxo Group Limited 3-(tetrazólýl-benzyl)amínó-piperadidín afleiður
US5965566A (en) 1993-10-20 1999-10-12 Enzon, Inc. High molecular weight polymer-based prodrugs
AU7947594A (en) 1993-10-27 1995-05-22 Merck Sharp & Dohme Limited Substituted amides as tachykinin antagonists
US6403577B1 (en) 1993-11-17 2002-06-11 Eli Lilly And Company Hexamethyleneiminyl tachykinin receptor antagonists
IT1271462B (it) 1993-12-03 1997-05-28 Menarini Farma Ind Antagonisti delle tachichinine,procedimento per la loro preparazione e loro impiego in formulazioni farmaceutiche.
IL111960A (en) 1993-12-17 1999-12-22 Merck & Co Inc Morpholines and thiomorpholines their preparation and pharmaceutical compositions containing them
FR2714057B1 (fr) 1993-12-17 1996-03-08 Sanofi Elf Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
AU1339795A (en) 1993-12-21 1995-07-10 Eli Lilly And Company Non-peptide tachykinin receptor antagonists
DK0737194T3 (da) 1993-12-29 1999-09-27 Pfizer Diazabicykliske neurokininantagonister
US5612337A (en) 1993-12-29 1997-03-18 Merck Sharp & Dohme Limited Substituted morpholine derivatives and their use as therapeutic agents
AU685212B2 (en) 1994-01-13 1998-01-15 Merck Sharp & Dohme Limited Gem-disubstituted azacyclic tachykinin antagonists
WO1995020575A1 (en) 1994-01-28 1995-08-03 Merck Sharp & Dohme Limited Aralkylamino substituted azacyclic therapeutic agents
GB9402688D0 (en) 1994-02-11 1994-04-06 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US5610165A (en) 1994-02-17 1997-03-11 Merck & Co., Inc. N-acylpiperidine tachykinin antagonists
IL112778A0 (en) 1994-03-04 1995-05-26 Merck & Co Inc Substituted heterocycles, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
FR2718136B1 (fr) 1994-03-29 1996-06-21 Sanofi Sa Composés aromatiques aminés, procédé pour leur obtention et compositions pharmaceutiques les contenant.
US5610145A (en) 1994-04-15 1997-03-11 Warner-Lambert Company Tachykinin antagonists
IL113410A (en) 1994-04-26 1999-11-30 Merck & Co Inc Substituted sulfonamides having an asymmetric center and pharmaceutical compositions containing them
US5705515A (en) 1994-04-26 1998-01-06 Merck & Co., Inc. Substituted sulfonamides as selective β-3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
US5747491A (en) 1994-05-05 1998-05-05 Merck Sharp & Dohme Ltd. Morpholine derivatives and their use as antagonists of tachikinins
CN1147260A (zh) 1994-05-07 1997-04-09 贝林格尔·英格海姆公司 神经激肽(快速激肽)拮抗剂
EP0764163B1 (en) 1994-06-06 2001-10-10 Warner-Lambert Company Tachykinin (nk 1) receptor antagonists
GB9415996D0 (en) 1994-08-08 1994-09-28 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
TW432061B (en) 1994-08-09 2001-05-01 Pfizer Res & Dev Lactams
DK0777659T3 (da) 1994-08-15 2001-09-03 Merck Sharp & Dohme Morpholinderivater og deres anvendelse som terapeutiske midler
DK0777666T3 (da) 1994-08-25 1999-09-27 Merrell Pharma Inc Substituerede piperidiner anvendelige ved behandling af allergiske sygdomme
GB9417956D0 (en) 1994-09-02 1994-10-26 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
PT783490E (pt) 1994-09-30 2002-06-28 Novartis Erfind Verwalt Gmbh Compostos de 1-acil-4-alifatilaminopiperidina
US5696093A (en) 1994-10-28 1997-12-09 Crc For Biopharmaceutical Research Pty Limited Method of treating nasal congestion using neuropeptide Y Y2 agonist peptides
CZ137297A3 (cs) 1994-11-07 1998-04-15 Pfizer Inc. Substituované benzylaminové deriváty
US5574010A (en) 1994-11-14 1996-11-12 The Regents Of The University Of California Treatment of pancreatic tumors with peptide YY and analogs thereof
FR2727411B1 (fr) 1994-11-30 1997-01-03 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives de perhydroisoindole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
IL116323A0 (en) 1994-12-13 1996-03-31 Sandoz Ag Tachykinin antagonists their preparation and pharmaceutical compositions containing them
GB9426103D0 (en) 1994-12-23 1995-02-22 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
JP3925662B2 (ja) 1995-01-12 2007-06-06 グラクソ，グループ，リミテッド タキキニンアンタゴニスト活性を有するピペリジン誘導体
US5907030A (en) 1995-01-25 1999-05-25 University Of Southern California Method and compositions for lipidization of hydrophilic molecules
US5552524A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
JPH11501297A (ja) 1995-01-31 1999-02-02 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 抗肥満症タンパク質
US5559208A (en) 1995-01-31 1996-09-24 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
AU4766196A (en) 1995-01-31 1996-08-21 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5521283A (en) 1995-01-31 1996-05-28 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5552522A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5554727A (en) 1995-01-31 1996-09-10 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5605886A (en) 1995-01-31 1997-02-25 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5552523A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5532237A (en) 1995-02-15 1996-07-02 Merck Frosst Canada, Inc. Indole derivatives with affinity for the cannabinoid receptor
GB9505491D0 (en) 1995-03-18 1995-05-03 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB9505492D0 (en) 1995-03-18 1995-05-03 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US5554641A (en) 1995-03-20 1996-09-10 Horwell; David C. Nonpeptides as tachykinin antagonists
GB9505692D0 (en) 1995-03-21 1995-05-10 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US5565568A (en) 1995-04-06 1996-10-15 Eli Lilly And Company 2-acylaminopropanamides as tachykinin receptor antagonists
ES2224164T3 (es) 1995-04-13 2005-03-01 Aventis Pharmaceuticals Inc. Nuevos derivados de piperazina sustituida que tienen actividad como antagonistas de los receptores de taququinina.
US5831115A (en) 1995-04-21 1998-11-03 Abbott Laboratories Inhibitors of squalene synthase and protein farnesyltransferase
US20020006964A1 (en) 1995-05-16 2002-01-17 Young James W. Methods of using and compositions comprising (+) sibutramine optionally in combination with other pharmacologically active compounds
EP0846116A1 (en) 1995-05-25 1998-06-10 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. 1-benzoyl-2-(indolyl-3-alkyl)-piperazine derivatives as neurokinin receptor antagonists
US5739106A (en) 1995-06-07 1998-04-14 Rink; Timothy J. Appetite regulating compositions
GB9513121D0 (en) 1995-06-28 1995-08-30 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB9513117D0 (en) 1995-06-28 1995-08-30 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
MX9800187A (es) 1995-07-07 1998-05-31 Pfizer Compuestos de benzolactama substituidos como antagonistas de la substancia p.
TW340842B (en) 1995-08-24 1998-09-21 Pfizer Substituted benzylaminopiperidine compounds
US6028052A (en) 1995-09-18 2000-02-22 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Treating NIDDM with RXR agonists
AU722883B2 (en) 1995-10-18 2000-08-10 Merck & Co., Inc. Cyclopentyl tachykinin receptor antagonists
DE19541283A1 (de) 1995-11-06 1997-05-07 Boehringer Ingelheim Kg Neue Aminosäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
GB9523244D0 (en) 1995-11-14 1996-01-17 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
JP2000500760A (ja) 1995-11-23 2000-01-25 メルク シヤープ エンド ドーム リミテツド スピロピペリジン誘導体およびタキキニン拮抗薬としてのその使用
FR2741621B1 (fr) 1995-11-23 1998-02-13 Sanofi Sa Nouveaux derives de pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant
GB9524157D0 (en) 1995-11-25 1996-01-24 Pfizer Ltd Therapeutic agents
WO1997020820A1 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag Heteroaryl compounds
AU1328197A (en) 1995-12-01 1997-06-19 Synaptic Pharmaceutical Corporation Aryl sulfonamide and sulfamide derivatives and uses thereof
AU7692696A (en) 1995-12-01 1997-06-27 Novartis Ag Heteroaryl derivatives
AU7692996A (en) 1995-12-01 1997-06-27 Ciba-Geigy Ag Receptor antagonists
WO1997020822A1 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag Quinazolin-2,4-diazirines as npy receptor antagonist
GB9525296D0 (en) 1995-12-11 1996-02-07 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
TW432073B (en) 1995-12-28 2001-05-01 Pfizer Pyrazolopyridine compounds
WO1997028149A1 (en) 1996-02-02 1997-08-07 Merck & Co., Inc. Method for raising hdl cholesterol levels
DE69733154T2 (de) 1996-02-02 2006-03-09 Merck & Co., Inc. Verfahren zur behandlung von diabetes und verwandter krankheitszustände.
CA2245529A1 (en) 1996-02-02 1997-08-07 Soumya P. Sahoo Antidiabetic agents
AU708055B2 (en) 1996-02-02 1999-07-29 Merck & Co., Inc. Heterocyclic derivatives as antidiabetic and antiobesity agents
WO1997027857A1 (en) 1996-02-02 1997-08-07 Merck & Co., Inc. Antidiabetic agents
WO1997029079A1 (fr) 1996-02-06 1997-08-14 Japan Tobacco Inc. Composes chimiques et utilisation pharmaceutique
GB9606805D0 (en) 1996-03-30 1996-06-05 Glaxo Wellcome Inc Medicaments
JP2000511903A (ja) 1996-06-07 2000-09-12 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド 糖尿病および肥満の治療のための選択性β▲下３▼作動薬としてのオキサジアゾール・ベンゼンスルホンアミド
EA001574B1 (ru) 1996-06-21 2001-06-25 Мерк Шарп Энд Домэ Лимитед Производные спиропиперидина и их использование в качестве терапевтических агентов
IT1288388B1 (it) 1996-11-19 1998-09-22 Angeletti P Ist Richerche Bio Uso di sostanze che attivano il recettore del cntf ( fattore neurotrofico ciliare) per la preparazione di farmaci per la terapia
EP0955293B1 (en) 1996-12-03 2003-03-19 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Urea derivatives
AU5410498A (en) 1996-12-12 1998-07-03 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrazole derivatives
AU5410598A (en) 1996-12-13 1998-07-03 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Novel aminopyrazole derivatives
WO1998027063A1 (fr) 1996-12-16 1998-06-25 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Derives d'aminopyrazole
JP2001508799A (ja) 1997-01-21 2001-07-03 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 新規カンナビノイド受容体モジュレータ
ID22273A (id) 1997-01-28 1999-09-23 Merck & Co Inc TIAZOL BENZENASULFONAMIDA SEBAGAI AGONIS β UNTUK PENGOBATAN DIABETES DAN OBESITAS
AU5773798A (en) 1997-01-29 1998-08-18 Polymasc Pharmaceuticals Plc Pegylation process
JP2001511147A (ja) 1997-02-04 2001-08-07 ザ・ボード・オブ・トラステイーズ・オブ・ザ・ユニバーシテイ・オブ・アーカンソー 殺菌・殺カビ性のカルボキサミド類
US6262112B1 (en) 1997-02-21 2001-07-17 Bayer Aktiengesellschaft Aryl sulfonamides and analogues thereof and their use in the treatment of neurodegenerative diseases
AU6309698A (en) 1997-03-12 1998-09-29 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Drugs containing aminopyridine derivatives as the active ingredient
EP0979228A4 (en) 1997-03-18 2000-05-03 Smithkline Beecham Corp CANNABINOID RECEPTOR AGONISTS
FR2761266B1 (fr) 1997-03-28 1999-07-02 Sanofi Sa Composition pharmaceutique formee par granulation humide pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3- pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates
FR2761265B1 (fr) 1997-03-28 1999-07-02 Sanofi Sa Composition pharmaceutique pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3-pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates
WO1998047505A1 (fr) 1997-04-23 1998-10-29 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Antagoniste de recepteur de neuropeptide y
US6001836A (en) 1997-05-28 1999-12-14 Bristol-Myers Squibb Company Dihydropyridine NPY antagonists: cyanoguanidine derivatives
SE9702457D0 (sv) 1997-06-26 1997-06-26 Pharmacia & Upjohn Ab Screening
WO1999002499A1 (fr) 1997-07-11 1999-01-21 Japan Tobacco Inc. Composes quinoline et utilisations de ceux-ci en medecine
US6093692A (en) 1997-09-25 2000-07-25 The University Of Southern California Method and compositions for lipidization of hydrophilic molecules
WO1999015516A1 (fr) 1997-09-25 1999-04-01 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux antagonistes des recepteurs de neuropeptides y
WO1999027965A1 (fr) 1997-11-28 1999-06-10 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Agents anti-hyperlipemiques
US6046167A (en) 1998-03-25 2000-04-04 University Of Cincinnati Peptide YY analogs
CA2326606A1 (en) 1998-04-02 1999-10-14 Neurogen Corporation Aminoalkyl substituted 9h-pyridino[2,3-b]indole and 9h-pyrimidino[4,5-b]indole derivatives:crf1 and npy1 receptors
NZ507763A (en) 1998-04-29 2003-06-30 Ortho Mcneil Pharm Inc N-substituted aminotetralin sulphonamide derivatives useful as ligands for the neuropeptide Y Y5 receptor used in the treatment of obesity and other disorders
US6329395B1 (en) 1998-06-08 2001-12-11 Schering Corporation Neuropeptide Y5 receptor antagonists
US6294534B1 (en) 1998-06-11 2001-09-25 Merck & Co., Inc. Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists
CA2334551A1 (en) * 1998-06-11 1999-12-16 Merck & Co., Inc. Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists
HN1998000027A (es) 1998-08-19 1999-06-02 Bayer Ip Gmbh Arilsulfonamidas y analagos
DE19837627A1 (de) 1998-08-19 2000-02-24 Bayer Ag Neue Aminosäureester von Arylsulfonamiden und Analoga
US6358951B1 (en) 1998-08-21 2002-03-19 Pfizer Inc. Growth hormone secretagogues
US6337332B1 (en) 1998-09-17 2002-01-08 Pfizer Inc. Neuropeptide Y receptor antagonists
DK1121111T3 (da) 1998-10-15 2010-05-31 Imp Innovations Ltd Forbindelser til behandling af vægttab
ES2255330T3 (es) 1998-11-10 2006-06-16 MERCK & CO., INC. Espiroindolinas como antagonistas del receptor y5.
ES2161594B1 (es) 1998-12-17 2003-04-01 Servier Lab Nuevos derivados de la hidrazida, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
US6344481B1 (en) 1999-03-01 2002-02-05 Pfizer Inc. Thyromimetic antiobesity agents
CZ20013278A3 (cs) 1999-03-19 2002-07-17 Knoll Gmbh Pouľití sloučeniny a farmaceutická kompozice ji obsahující
FR2792314B1 (fr) 1999-04-15 2001-06-01 Adir Nouveaux composes aminotriazoles, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US6340683B1 (en) 1999-04-22 2002-01-22 Synaptic Pharmaceutical Corporation Selective NPY (Y5) antagonists (triazines)
JP2002543067A (ja) 1999-04-22 2002-12-17 シナプティック・ファーマスーティカル・コーポレーション 選択的なｎｐｙ（ｙ５）のアンタゴニスト
AU4659200A (en) 1999-05-05 2000-11-21 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. 3a,4,5,9b-tetrahydro-1h-benz(e)indol-2-yl amine-derived neuropeptide Y receptors ligands useful in the treatment of obesity and other disorders
DE60023128T2 (de) 1999-05-12 2006-07-06 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Pyrazolcarboxamide zur behandlung von fettleibigkeit und anderen erkrankungen
JP2003505435A (ja) 1999-06-04 2003-02-12 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド メラノコルチン−４受容体ゴニストとしての置換ピペリジン
EP1194421B1 (en) 1999-06-30 2005-10-12 H. Lundbeck A/S Selective npy (y5) antagonists
WO2001007409A1 (en) 1999-07-23 2001-02-01 Astrazeneca Uk Limited Carbazole derivatives and their use as neuropeptide y5 receptor ligands
EP1493742A1 (en) 1999-07-28 2005-01-05 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Amine and amide derivatives as ligands for the neuropeptide Y Y5 receptor useful in the treatment of obesity and other disorders
TWI279402B (en) 1999-08-20 2007-04-21 Banyu Pharma Co Ltd Spiro compounds having NPY antagonistic activities and agents containing the same
US6462053B1 (en) 1999-08-20 2002-10-08 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Spiro compounds
CA2383147A1 (en) 1999-09-20 2001-03-29 Takeda Chemical Industries, Ltd. Mch antagonists
AU7315700A (en) 1999-09-20 2001-04-24 Takeda Chemical Industries Ltd. Melanin concentrating hormone antagonist
US6414002B1 (en) 1999-09-22 2002-07-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
OA12050A (en) 1999-09-30 2006-05-02 Neurogen Corp Certain alkylene diamine-substituted heterocycles.
CA2379585C (en) 1999-09-30 2006-06-20 James W. Darrow Certain alkylene diamine-substituted pyrazolo[1,5,-a]-1,5-pyrimidines and pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazines
EP1218381B1 (en) 1999-09-30 2006-12-06 Neurogen Corporation AMINO SUBSTITUTED PYRAZOLO¬1,5-a|-1,5-PYRIMIDINES AND PYRAZOLO¬1,5-a|-1,3,5-TRIAZINES
DE19949319A1 (de) 1999-10-13 2001-06-13 Ruetgers Vft Ag Verfahren zur Herstellung von Arylalkylethern
CN1203047C (zh) 1999-10-13 2005-05-25 辉瑞产品公司 用作一元胺重摄取抑制剂的联芳醚衍生物
IL149872A0 (en) 1999-12-16 2002-11-10 Schering Corp Substituted imidazole neuropeptide y y5 receptor antagonists
AU2001228325A1 (en) 2000-02-01 2001-08-14 Novo-Nordisk A/S Use of compounds for the regulation of food intake
US6653304B2 (en) 2000-02-11 2003-11-25 Bristol-Myers Squibb Co. Cannabinoid receptor modulators, their processes of preparation, and use of cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory diseases
JP2001226269A (ja) 2000-02-18 2001-08-21 Takeda Chem Ind Ltd メラニン凝集ホルモン拮抗剤
CA2400659A1 (en) 2000-02-22 2001-08-30 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Novel imidazoline compounds
GB0004003D0 (en) 2000-02-22 2000-04-12 Knoll Ag Therapeutic agents
US6531478B2 (en) 2000-02-24 2003-03-11 Cheryl P. Kordik Amino pyrazole derivatives useful for the treatment of obesity and other disorders
FR2805810B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives de 3- amino-azetidine, les nouveaux derives et leur preparation
FR2805818B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
FR2805817B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives d'azetidine, les nouveaux derives d'azetidine et leur preparation
EP1132389A1 (en) 2000-03-06 2001-09-12 Vernalis Research Limited New aza-indolyl derivatives for the treatment of obesity
AU6011301A (en) 2000-03-14 2001-09-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives
CA2403631A1 (en) * 2000-03-23 2001-09-27 Brenda L. Palucki Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists
CA2403686C (en) 2000-03-23 2010-01-26 Merck & Co., Inc. Substituted piperidines as melanocortin receptor agonists
US6600015B2 (en) 2000-04-04 2003-07-29 Hoffmann-La Roche Inc. Selective linear peptides with melanocortin-4 receptor (MC4-R) agonist activity
EP1142886A1 (en) 2000-04-07 2001-10-10 Aventis Pharma Deutschland GmbH Percyquinnin, a process for its production and its use as a pharmaceutical
PT1285651E (pt) 2000-04-28 2010-10-21 Takeda Pharmaceutical Antagonistas da hormona concentradora da melanina
GB0010757D0 (en) 2000-05-05 2000-06-28 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0011013D0 (en) 2000-05-09 2000-06-28 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6432960B2 (en) 2000-05-10 2002-08-13 Bristol-Myers Squibb Company Squarate derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
US6444675B2 (en) 2000-05-10 2002-09-03 Bristol-Myers Squibb Company 4-alkyl and 4-cycloalkyl derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
AU2001263021A1 (en) 2000-05-10 2001-11-20 Bristol-Myers Squibb Company Alkylamine derivatives of dihydropyridine npy antagonists
AU2001259592B2 (en) 2000-05-11 2005-02-24 Bristol-Myers Squibb Co. Tetrahydroisoquinoline analogs useful as growth hormone secretagogues
AU2001256733A1 (en) 2000-05-16 2001-11-26 Takeda Chemical Industries Ltd. Melanin-concentrating hormone antagonist
WO2001087335A2 (en) 2000-05-17 2001-11-22 Eli Lilly And Company Method for selectively inhibiting ghrelin action
US6391881B2 (en) 2000-05-19 2002-05-21 Bristol-Myers Squibb Company Thiourea derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
SE0001899D0 (sv) 2000-05-22 2000-05-22 Pharmacia & Upjohn Ab New compounds
AU6497701A (en) 2000-05-30 2001-12-11 Merck & Co Inc Melanocortin receptor agonists
ES2238458T3 (es) 2000-06-16 2005-09-01 Smithkline Beecham Plc Piperidinas para uso como antagonistas de los receptores de orexina.
JP2004504303A (ja) 2000-07-05 2004-02-12 シナプティック・ファーマスーティカル・コーポレーション 選択的メラニン凝集ホルモン−１（ｍｃｈ１）受容体アンタゴニストおよびその使用
JP2004516239A (ja) 2000-07-06 2004-06-03 ニューロジェン コーポレイション メラニン凝集ホルモン受容体リガンド
GB0019357D0 (en) 2000-08-07 2000-09-27 Melacure Therapeutics Ab Novel phenyl guanidines
AU2001283938A1 (en) 2000-07-24 2002-02-05 Ardana Bioscience Limited Ghrelin antagonists
AU2001283955B2 (en) 2000-07-31 2006-05-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Piperazine derivatives
US6768024B1 (en) 2000-08-04 2004-07-27 Lion Bioscience Ag Triamine derivative melanocortin receptor ligands and methods of using same
GB0019359D0 (en) 2000-08-07 2000-09-27 Melacure Therapeutics Ab Novel guanidines
WO2002015845A2 (en) 2000-08-21 2002-02-28 Merck & Co., Inc. Anti-hypercholesterolemic drug combination
AU2001283573A1 (en) 2000-08-21 2002-03-04 Gliatech, Inc. The use of histamine H3 receptor inverse agonists for the control of appetite and treatment of obesity
CA2419310A1 (en) 2000-08-23 2002-02-28 Merck & Co., Inc. Substituted piperidines as melanocortin receptor agonists
JP2004509108A (ja) 2000-09-14 2004-03-25 シェーリング　コーポレイション 置換尿素神経ペプチドｙｙ５受容体アンタゴニスト
AU1121902A (en) 2000-10-13 2002-04-29 Lilly Co Eli Substituted dipeptides as growth hormone secretagogues
KR100545435B1 (ko) 2000-10-16 2006-01-24 에프. 호프만-라 로슈 아게 인돌린 유도체 및 5-ｈｔ2 수용체 리간드로서의 이들의 용도
AP2001002307A0 (en) 2000-10-20 2001-12-31 Pfizer Prod Inc B3 adrenergic receptor agonists and uses thereof.
WO2002036596A2 (en) 2000-11-03 2002-05-10 Wyeth CYCLOALKYL[b][1,4]DIAZEPINO[6,7,1-hi]INDOLES AND DERIVATIVES
CN1227237C (zh) 2000-11-20 2005-11-16 比奥维特罗姆股份公司 作为五羟色胺5－ht2受体拮抗剂的哌嗪基吡嗪化合物
JP4387103B2 (ja) 2000-11-20 2009-12-16 ビオヴィトルム・アクチボラゲット（プブリクト） セロトニン５ｈｔ−２レセプターのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのピペラジニルピラジン化合物
ATE310004T1 (de) 2000-12-12 2005-12-15 Neurogen Corp Spiro(isobenzofuran-1,4'-piperidin)-3-one und 3h- spiroisobenzofuran-1,4'-piperidine
GB0030710D0 (en) 2000-12-15 2001-01-31 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
JP4226326B2 (ja) 2000-12-21 2009-02-18 シェーリング コーポレイション ヘテロアリール尿素神経ペプチドｙｙ５レセプターアンタゴニスト
AU2002231097B2 (en) 2000-12-22 2004-12-09 Schering Corporation Piperidine MCH antagonists and their use in the treatment of obesity
MXPA03005915A (es) 2000-12-27 2003-09-10 Hoffmann La Roche Derivados de indol y su uso como ligandos receptores de 5-ht2b y 5-ht2c.
WO2002051232A2 (en) 2000-12-27 2002-07-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel benzazepines and related heterocyclic derivatives
WO2002059107A1 (en) 2001-01-23 2002-08-01 Eli Lilly And Company Substituted piperidines/piperazines as melanocortin receptor agonists
JP2004523529A (ja) 2001-01-23 2004-08-05 イーライ・リリー・アンド・カンパニー メラノコルチンレセプターアゴニスト
WO2002059095A1 (en) 2001-01-23 2002-08-01 Eli Lilly And Company Melanocortin receptor agonists
MXPA03006918A (es) 2001-02-02 2004-05-24 Takeda Chemical Industries Ltd Compuestos heterociclicos fusionados.
EA200300944A1 (ru) 2001-02-28 2004-04-29 Мерк Энд Ко., Инк. Ацилированные пиперидиновые производные в качестве агонистов рецептора-4 меланокортина
WO2002067869A2 (en) 2001-02-28 2002-09-06 Merck & Co., Inc. Acylated piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
DE60215132T2 (de) * 2001-02-28 2007-08-23 Merck & Co., Inc. Acylierte piperidin-derivate als melanocortin-4-rezeptor-agonisten
WO2002070511A1 (en) 2001-03-02 2002-09-12 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as modulators of melanocortin receptors and pharmaceutical compositions comprising same
IL157456A0 (en) 2001-03-21 2004-03-28 Pharmacopeia Inc Pharmacopeia Aryl and biaryl compounds having mch modulatory activity
US6900329B2 (en) 2001-03-21 2005-05-31 Schering Corporation MCH antagonists and their use in the treatment of obesity
DE60202270T2 (de) 2001-03-22 2005-05-19 Solvay Pharmaceuticals B.V. 4,5-dihydro-1h-pyrazolderivate mit cb1-antagonistischer wirkung
EP1373212A4 (en) 2001-03-29 2004-06-23 Molecular Design Int ADRENERGIC-BETA-3 RECEPTOR AGONISTS, AGONIST COMPOSITIONS AND METHODS OF PREPARING AND USING THE SAME
US6573287B2 (en) 2001-04-12 2003-06-03 Bristo-Myers Squibb Company 2,1-oxazoline and 1,2-pyrazoline-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
WO2002083134A1 (en) 2001-04-12 2002-10-24 Pharmacopeia, Inc. Aryl and biaryl piperidines used as mch antagonists
FR2824825B1 (fr) 2001-05-15 2005-05-06 Servier Lab Nouveaux derives d'alpha-amino-acides, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CA2448080A1 (en) 2001-05-22 2002-11-28 Neurogen Corporation Melanin concentrating hormone receptor ligands: substituted 1-benzyl-4-aryl piperazine analogues
WO2002094825A1 (fr) 2001-05-22 2002-11-28 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveau derive de spiropiperidine
AU2002344820B2 (en) 2001-06-20 2006-12-14 Merck & Co., Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes
EP1406622B1 (en) 2001-06-20 2006-02-22 Merck & Co., Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes
GB0115517D0 (en) 2001-06-25 2001-08-15 Ferring Bv Novel antidiabetic agents
JP4300108B2 (ja) 2001-06-27 2009-07-22 スミスクライン ビーチャム コーポレーション ジペプチジルペプチダーゼ阻害剤としてのピロリジン類
CA2419888A1 (en) 2001-06-27 2003-01-09 Probiodrug Ag Peptide structures useful for competitive modulation of dipeptidyl peptidase iv catalysis
EP1862457B1 (en) 2001-06-27 2010-01-20 SmithKline Beecham Corporation Fluoropyrrolidines as dipeptidyl peptidase inhibitors
WO2003002553A2 (en) 2001-06-27 2003-01-09 Smithkline Beecham Corporation Fluoropyrrolidines as dipeptidyl peptidase inhibitors
EP1404675B1 (en) 2001-07-03 2008-03-12 Novo Nordisk A/S Dpp-iv-inhibiting purine derivatives for the treatment of diabetes
MXPA03011886A (es) 2001-07-05 2005-03-07 Lundbeck & Co As H Piperidinias anilinicas sustituidas como antagonistas selectivos de mch.
UA74912C2 (en) 2001-07-06 2006-02-15 Merck & Co Inc Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes
WO2003007949A1 (en) 2001-07-18 2003-01-30 Merck & Co., Inc. Bridged piperidine derivatives as melanocortin receptor agonists
AU2002319627A1 (en) 2001-07-20 2003-03-03 Merck And Co., Inc. Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators
US7115607B2 (en) 2001-07-25 2006-10-03 Amgen Inc. Substituted piperazinyl amides and methods of use
US6977264B2 (en) 2001-07-25 2005-12-20 Amgen Inc. Substituted piperidines and methods of use
BRPI0104510B8 (pt) 2001-07-27 2021-05-25 Embrapa Pesquisa Agropecuaria peptídeos antibióticos da família das phylloseptinas isolados da secreção da pele de phylloseptina hypocondrialis e composição antimicrobiana relacionada
PL367983A1 (en) 2001-08-07 2005-03-21 Banyu Pharmaceutical Co, Ltd. Spiro compounds
US7456184B2 (en) 2003-05-01 2008-11-25 Palatin Technologies Inc. Melanocortin receptor-specific compounds
WO2003027637A2 (en) 2001-09-24 2003-04-03 Oregon Health And Science University Assessment of neurons in the arcuate nucleus to screen for agents that modify feeding behavior
CN100350968C (zh) 2001-09-24 2007-11-28 皇家创新有限公司 饮食行为的改进
US6916812B2 (en) 2001-10-09 2005-07-12 Bristol-Myers Squibb Company Alpha-aminoamide derivatives as melanocortin agonists
EP2329839B1 (en) 2002-01-10 2015-09-16 Imperial Innovations Limited Modification of feeding behavior by GLP-1 and PYY
EP1469851B1 (en) 2002-01-23 2006-10-11 Eli Lilly And Company Melanocortin receptor agonists
AU2003216274A1 (en) 2002-02-11 2003-09-04 Neurocrine Biosciences, Inc. Pyrrole derivatives as ligands of melanocortin receptors
EP1496838B1 (en) 2002-03-12 2010-11-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted amides
US7026335B2 (en) 2002-04-30 2006-04-11 The Procter & Gamble Co. Melanocortin receptor ligands
US20040010010A1 (en) 2002-04-30 2004-01-15 Ebetino Frank Hallock Melanocortin receptor ligands
JP2005320249A (ja) 2002-05-01 2005-11-17 Banyu Pharmaceut Co Ltd ２−アミノピラジン誘導体の製造方法
JP2005534632A (ja) 2002-05-10 2005-11-17 ニューロクライン バイオサイエンセズ， インコーポレイテッド メラノコルチンレセプターリガンドとしての置換ピペラジン
AR040241A1 (es) 2002-06-10 2005-03-23 Merck & Co Inc Inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogrenasa 1 para el tratamiento de la diabetes obesidad y dislipidemia
US7105526B2 (en) 2002-06-28 2006-09-12 Banyu Pharmaceuticals Co., Ltd. Benzimidazole derivatives
US7065367B2 (en) 2002-07-11 2006-06-20 Oliver Michaelis Interface selection in a wireless communication network
AU2003268493A1 (en) 2002-09-11 2004-04-30 Merck & Co., Inc. Piperazine urea derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
US6869966B2 (en) 2002-09-30 2005-03-22 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. N-substituted-2-oxodihydropyridine derivatives
JP4253172B2 (ja) 2002-10-18 2009-04-08 東芝電池株式会社 密閉型ニッケル亜鉛一次電池
MY134457A (en) 2002-11-22 2007-12-31 Merck & Co Inc Substituted amides
JP2006515574A (ja) 2002-11-22 2006-06-01 ノボ・ノルデイスク・エー／エス 肥満症の治療に使用される化合物
WO2004081643A1 (en) 2002-12-20 2004-09-23 Kaiser Aerospace & Electronics Corp. Lenslet array with polarization conversion
JO2397B1 (en) 2002-12-20 2007-06-17 ميرك شارب اند دوم كوربوريشن Terazol derivatives as beta-hydroxy steroid dihydrogenase-1 inhibitors
EP1583549A4 (en) 2003-01-17 2006-10-04 Sod Conseils Rech Applic YY PEPTIDE ANALOGS
AR043434A1 (es) 2003-03-03 2005-07-27 Merck & Co Inc Derivados de piperizacina acilados como agonistas del receptor de melanocortina-4. composiciones farmaceuticas y usos
JP2006521359A (ja) 2003-03-26 2006-09-21 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド メラノコルチン−４受容体作働薬としての二環式ピペリジン誘導体
CN101108825A (zh) * 2003-04-04 2008-01-23 麦克公司 作为黑皮质素-4受体激动剂的酰化螺哌啶衍生物
US7049323B2 (en) 2003-04-25 2006-05-23 Bristol-Myers Squibb Company Amidoheterocycles as modulators of the melanocortin-4 receptor
EP1651229A1 (en) 2003-05-23 2006-05-03 Chiron Corporation Guanidino-substituted quinazolinone compounds as mc4-r agonists
CN1802351A (zh) 2003-06-11 2006-07-12 麦克公司 被取代的3－烷基和3－链烯基氮杂环丁烷衍生物
CA2532808A1 (en) 2003-07-22 2005-02-03 Merck & Co., Inc. Piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
WO2005016913A1 (en) 2003-08-19 2005-02-24 Pfizer Japan, Inc. Tetrahydroisoquinoline or isochroman compounds as orl-1 receptor ligands for the treatment of pain and cns disorders
US20050192286A1 (en) 2003-10-22 2005-09-01 Neurocrine Biosciences, Inc. Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto
WO2005042516A2 (en) 2003-10-22 2005-05-12 Neurocrine Biosciences, Inc. Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto
GB0402492D0 (en) * 2004-02-04 2004-03-10 Pfizer Ltd Pharmaceutically active compounds
KR20070026385A (ko) 2004-02-13 2007-03-08 반유 세이야꾸 가부시끼가이샤 축합환 4-옥소피리미딘 유도체
TWI350168B (en) 2004-05-07 2011-10-11 Incyte Corp Amido compounds and their use as pharmaceuticals
EP1802623A1 (en) * 2004-10-12 2007-07-04 Novo Nordisk A/S 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active spiro compounds

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8278318B2 (en) 2007-06-21 2012-10-02 Incyte Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
US9006260B2 (en) 2007-06-21 2015-04-14 Incyte Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
US9371323B2 (en) 2007-06-21 2016-06-21 Incyte Holdings Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
US9873698B2 (en) 2007-06-21 2018-01-23 Incyte Holdings Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
RU2813541C1 (ru) * 2020-06-09 2024-02-13 Пфайзер Инк. Спиросоединения в качестве антагонистов рецепторов меланокортина 4 и их применения

Also Published As

Publication number Publication date
WO2007041052A2 (en) 2007-04-12
BRPI0616463A2 (pt) 2011-06-21
JP4879988B2 (ja) 2012-02-22
CA2624030A1 (en) 2007-04-12
IL190282A0 (en) 2009-09-22
US8293900B2 (en) 2012-10-23
WO2007041052B1 (en) 2007-07-19
KR20080048502A (ko) 2008-06-02
CN101277960A (zh) 2008-10-01
EP1940842A2 (en) 2008-07-09
WO2007041052A3 (en) 2007-05-31
NO20082011L (no) 2008-04-28
AU2006297443A1 (en) 2007-04-12
JP2009510067A (ja) 2009-03-12
US20090170863A1 (en) 2009-07-02
AU2006297443B2 (en) 2010-08-12
EP1940842B1 (en) 2012-05-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008116844A (ru) Ацилированные производные спиропиперидина как модуляторы рецептора меланокортина-4
AR057769A1 (es) Pirazolo pirimidinas como inhibidores de map quinasa p38, metodos para utilizarlos y composiciones farmaceuticas
JP2019013227A5 (ru)
RU2386622C2 (ru) Гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы
LTC2371361I2 (lt) Pirmtakų/kamieninių ląstelių suaktyvinimo būdai
KR100886496B1 (ko) 항종양성 엑티나시딘 유도체
RU2014120166A (ru) Замещенные бициклические аза-гетероциклы и их аналоги в качестве модуляторов сиртуина
AR030053A1 (es) 1h-pirimido [4,5-d] pirimidin-2-onas y sales, composiciones farmaceuticas, uso para la fabricacion de un medicamento y procedimiento para producirlas
AR044045A1 (es) Compuesto de piperidincarbonilpiperazina, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para la elaboracion de un medicamento y procedimiento para su preparacion
RU2005111225A (ru) Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента
RU2008129638A (ru) Производные пиразина в качестве блокатора эпителиального натриевого канала
HRP20120523T1 (hr) Inhibitori virusa hepatitisa c
ECSP056016A (es) Nuevos derivados de 2-piridinacarboxamida
RU2013123790A (ru) Ингибиторы cdk
AR079231A1 (es) Derivados de imidazoquinolina
RU2015107738A (ru) Ингибиторы hcv ns3 протеазы
JP2008529974A5 (ru)
NO20073729L (no) Heterocykliske forbindelser som CCR2B-antagonister
AR073922A1 (es) 2- oxoquinoxalinas como bloqueadores de los canales de sodio tardios
AR082696A1 (es) Derivados heterociclicos nitrogenados de 1,2,4-oxadiazol, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares e inflamatorias, entre otras
KR880009019A (ko) 트리시클릭벤즈이미다졸, 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 약리학적 조성물
RU2009118963A (ru) Пурины в качестве ингибиторов ркс-тета
RU2008127171A (ru) Производные хромона, пригодные в качестве антагонистов vr1-рецепторов
AR056418A1 (es) Derivados de bencimidazol como 5-ht6, 5-ht2a, metodo para la obtencion del compuesto y el uso para la fabricacion de un mediicamento
AR078155A1 (es) Derivados de benzodiazepinas, composiciones farmaceuticas y sus usos