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CN100393703C - 1,2,3,4-四氢异喹啉的衍生物 - Google Patents

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CN100393703C
CN100393703C CNB018063268A CN01806326A CN100393703C CN 100393703 C CN100393703 C CN 100393703C CN B018063268 A CNB018063268 A CN B018063268A CN 01806326 A CN01806326 A CN 01806326A CN 100393703 C CN100393703 C CN 100393703C
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Abstract

本发明是关于具有一般结构式I的新颖的1，2，3，4-四氢异喹啉的衍生物以及它们作为活性成分在制药组成上的应用。本发明同时也涉及相关的一些方面，包括化合物制备过程，含有一种或多种结构式I的化合物的制药成分，还有特别是它们作为OREXIN受体的对抗剂的用途。

Description

1，2，3，4-四氢异喹啉的衍生物
本发明是关于具有一般结构式I的新型1，2，3，4-四氢异喹啉的衍生物以及它们在制药上的应用。本发明同时也涉及相关的一些方面，包括化合物制备过程，含有一种或多种结构式I的化合物的制药成分，还有特别是它们作为OREXIN受体的对抗剂的用途。
OREXIN(次呆小症)包括两个在视丘下部中产生的神经肽：orexin A(OX-A)(一种33氨基缩氨酸)以及orexin B(OX-B)(一种28氨基缩氨酸)(Sakurai T.et al.，Cell，1998，92，573-585).发明orexin是用来模拟老鼠食物消耗的，在调节进食行为的核心反馈机制中，它们显示了这些缩氨酸作为介质的生理学作用(Sakurai T.etal.，Cell，1998，92，573-585)。另一方面，也有人提出说orexin能够调节睡眠和失眠状况，这为发作性睡眠病的病人开发有潜力的新的治疗方法(Chemelli R.M.et al.，Cell，1999，98，437-451)。两种orexin受体在哺乳动物中得到繁殖和并在其中表现了它们的性能，它们属于G-蛋白质共同受体总科(Sakurai T.et al.，Cell，1998，92，573-585)，包括orexin-1受体(OX1)，也就是只选择接受OX-A的；以及orexin-2受体(OX2)，它对OX-A和OX-B都可以起到约束作用。
在哺乳动物寄主中可以找到orexin受体，而且它们可能负责着许多生物学机能，比如病理学上的，其包括但不仅仅是：抑郁；忧虑；上瘾；强迫性强制紊乱；情感性神经衰弱；抑郁性神经衰弱；忧虑性神经衰弱；精神抑郁失调；行为失调；情绪失控；性机能障碍；性心理机能障碍；性功能失调；精神分裂症；躁狂抑郁症；精神狂乱；痴呆；严重智力迟钝；以及象Huntington症和Tourette症这样的运动障碍症；饮食紊乱，象厌食症、易饿病、恶病体质和肥胖；糖尿病；食欲/味觉紊乱；呕吐/恶心；哮喘；癌症；Parkinson病；Cushing综合症/病；嗜碱腺瘤；泌乳素瘤；血催乳素过多症；垂体功能减退；脑垂体瘤/腺瘤；下丘脑疾病；肠炎；胃晕动病；胃溃疡；Froehlich综合症；肾上腺脑下垂体症；脑下垂体症；垂体生长激素；肾上腺脑下垂体机能减退；肾上腺脑下垂体机能亢进；下丘脑性腺机能减退；Kallman综合症(嗅觉缺失，嗅觉减退)；功能性或心理性闭经；垂体机能减退；下丘脑甲状腺机能减退；下丘脑肾上腺机能障碍；先天性血催乳素过多；生长过程荷尔蒙缺乏引起的下丘脑疾病；先天性生长不足；侏儒症；巨人症；肢端肥大症；被打乱的生理和卫生周期；由一些象神经学疾病、神经性疼痛以及紧张性腿部综合症等病症引起的睡眠不稳；热病和肺病，急性和充血的心脏病；低血压；高血压；泌尿停滞；骨质疏松；胸绞痛；心肌梗死；缺血性或出血性中风；蛛网膜下出血；溃疡；过敏症；良性前列腺肥大；慢性肾亏；肾病；受损的葡萄糖耐受性；偏头痛；痛觉过敏；疼痛；对一些象痛觉过敏、灼痛、异常性疼痛、等的疼痛过分敏感；急性疼痛；烧伤引起的疼痛；非典型性面部疼痛；神经性疼痛；背疼；复合的局部疼痛综合症I和II；关节炎引起的疼痛；运动受伤引起的疼痛；由于感染象爱滋病等病症引起的疼痛；化疗后的疼痛；中风后疼痛；手术后的疼痛；神经痛；一些与内脏疼痛，象过敏性肠综合症，偏头痛和咽峡炎等有关的情况；膀胱泌尿失禁，如冲动失禁；耐麻醉剂或使麻醉剂失效；睡眠紊乱；睡眠窒息；发作性睡病；失眠；深眠状态；飞行时差反应综合症；以及神经退化引起的疾病，包括象抑制解除-痴呆-帕金森病-肌肉萎缩的联合症状；苍白球-脑桥-黑质恶化癫痫症；疾病侵袭引起的机能紊乱以及别的与OREXIN相关的病症等的疾病分类学实体。
本发明提供了1，2，3，4-四氢异喹啉的衍生物，它是非缩氨酸的人类OREXIN受体对抗剂，对OX1受体效果尤其显著。特别是，这些化合物在治疗肥胖症和/或睡眠失调中有潜在用途。
迄今为止，人们对于一些低分子量的化合物了解得不多，这些化合物可以专门对抗OX1或OX2，或者也可以同时对抗这两种受体。最近WO 9909024已经报道了把苯脲和苯硫脲衍生物作为OX1对抗剂。还有不久前WO9958533已经报道发现同类化合物，这些化合物被称为是更好的OX1受体的对抗剂。与早期报道的orexin受体对抗剂相比，本发明中的新型化合物属于一个完全有不同的低分子量的化合物类别。
本发明是关于一般分子式(I)的新的1，2，3，4-四氢异喹啉的衍生物。
Figure C0180632600351
分子式(I)
其中：R1，R2，R3，R4分别代表氰基，硝基，卤素，氢，羟基，低级烷基，低级链烯基，低级烷氧基，低级链烯氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，环烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，杂环氧基，杂环烷氧基，R11CO-，NR12R13CO-，R12R13N-，R11OOC-，R11SO2NH-或R14-CO-NH-，或R2和R3一起，R1和R2一起以及R3和R4一起，可以在苯环旁边连上有一或两个氧原子的五元，六元或七元环结构；
R5代表芳基，芳烷基，低级链烯基，三氟甲基，环烷基，杂环或低级杂环烷基
R6代表氢，芳基，芳烷基，低级烷基，低级链烯基，三氟甲基，环烷基，杂环或低级杂环烷基；
R7和R8分别代表氢，芳基，芳烷基，低级烷基，低级链烯基，环烷基，杂环或低级杂环烷基；
R9代表芳基，芳烷基，低级烷基，低级链烯基，三氟甲基，环烷基，杂环或低级杂环烷基；
R10代表氢，芳基，芳烷基，低级烷基，低级链烯基，三氟甲基，环烷基，杂环或低级杂环烷基；
R11代表低级烷基，芳基，芳烷基，杂环或低级杂环烷基；
R12，R13分别代表氢，烷基，环烷基，芳基，芳烷基，杂环或低级杂环烷基；
R14代表烷基，芳基，环烷基，杂环，R12R13N-或R11O-。
结构式(I)的化合物可以包含一个或更多个非对称中心，并可以以下面形式给出：光学纯对映体，对映体混合物，例如：外消旋物，光学纯非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映的外消旋物，非对映外消旋物的混合物，或内消旋结构体以及它的用于制药中的盐类等。
本申请中，数语“低级”涉及指1到5个碳原子的结构。
在本次叙述中，“低烷基”，无论是单一的还是结合的，它都代表有1到8个碳原子的直链或支链烷基，尤其指有1到5个碳原子的直链或支链烷基。C1到C5的直链或支链烷基有：甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，戊烷基，己基，庚基，辛基，异丁基，特丁基，戊烷基同分异构体，己基同分异构体，庚基同分异构体，辛基同分异构体，特别是甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，2-丁基，特丁基和戊烷基。
“低链烯基”，无论是单一的还是结合的，它都代表有2到5个碳原子的直链或支链烯基，尤其指烯丙基和乙烯基。
“低烷氧基”，无论是单一的还是结合的，它都代表有结构式烷基-O-的基团，其中“烷基”与前面所给意思相同。这样的基团有：甲氧基，乙氧基，n-丙氧基，异丙氧基，n-丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，特丁氧基，尤其是甲氧基和乙氧基。
低链烯氧基多指乙烯氧基和烯丙氧基。
“环烷基”，无论是单一的还是结合的，它表示有3到8个碳原子的环烷基环，尤其指有3到6个碳原子的环烷基环。C3到C8的环烷基有：环丙基，环丁基，环戊烷基，环己烷基，环庚烷基，环辛烷基，尤其指环丙基，环己基，特别是环己基或低烷基取代的环烷基，它们更宜于被低烷基取代，如甲基-环丙基，二甲基-环丙基，甲基-环丁基，甲基-环戊烷基，甲基-环己基，二甲基-环己基。
“芳基”，无论是单一的还是结合的，它表示一个苯基或萘基，它们随机带上一个或多个取代基，尤其是分别从氰基，卤素，羟基，低烷基，低链烯基，低烷氧基，低链烯氧基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，羧基，以及相类基团，如苯基，对甲苯基，4-甲氧苯基，4-特丁氧苯基，4-氟苯基，2-氯苯基，4-羟苯基，1-萘基，2-萘基中选择的一或两种取代基。最好是羧苯基，低甲氧苯基，羟苯基，特别是苯基。
“芳烷基”，无论是单一的还是结合的，代表前面所定义的一个烷基或环烷基基团，这个基团中的一个氢原子被前面所定义的芳基基团所取代。最好是苄基和苯环上被羟基，低烷基，低烷氧基或卤素尤其是氯取代的苄基。最合乎理想的是苄基。
对于“杂环基”和“低杂环烷基”，杂环基团尤其指5到10元的单环或双环，它们可以是饱和的，部分非饱和的或者芳香烃的杂环基团，这些杂环基团含有如1，2或3个杂环原子，这些杂环原子从那些氧，氮，硫中选出，可以相同也可以不同。这样的杂环基团的例子有：吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，嗎啉基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，喹啉基，异喹啉基，噻吩基，噻唑基，异噻唑基，呋喃基，咪唑基，吡唑基，吡咯基，吲唑基，吲哚基，异吲哚基，异恶唑基，呃唑基，喹喔啉基，2，3-二氮杂萘基，噌啉基，二氢吡咯基，吡咯烷基，异苯丙呋喃基，四氢呋喃基，二氢吡喃基。杂环基团可以有直到5个，尤其是1，2或3个随机取代基团。适合的取代基团有：卤素，低烷基，氨基，硝基，氰基，羟基，低烷氧基，羧基，和低烷氧基-羰基。
“卤素”代表氟，氯，溴，或碘，尤其是氯和溴，特别是氯。
“羧基”，无论是单一的还是结合的，代表-COOH基团。
本发明所适用的一组化合物是分子式(I)所代表的化合物。其中R2，R3，R6，R7，R8和R9是氢。适宜的化合物有：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(环丙基甲氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(2-氟-乙氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(2，2-二氟-乙氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-乙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-烯丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-异丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-丙氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
本发明所适用的另一组化合物是分子式(II)所代表的化合物。
Figure C0180632600381
分子式(II)
其中：
R‘1和R‘2分别代表：氢、羟基、甲氧基、或卤素，或可以在苯环旁边连上有一或两个氧原子的五元，六元或七元环结构；
R‘3代表芳基，芳烷基，低级链烯基，环烷基，杂环或低级杂环烷基；
R‘4代表氢，芳基，芳烷基，低级烷基，低级链烯基，环烷基，杂环或低级杂环烷基；
R‘5代表芳基，芳烷基，低级烷基，低级链烯基，环烷基，杂环或低级杂环烷基。
分子式(II)的化合物能够包含一个或更多个非对称中心，并可以以下面形式给出：光学纯对映体，对映体混合物，例如：外消旋物，光学纯非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映的外消旋物，非对映外消旋物的混合物，或内消旋结构体以及它的用于制药中的盐类等。
适宜的分子式(II)的化合物有：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-1-萘基-1-甲基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-氟-苄基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-2-萘基-甲基)-乙酰胺化
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲氧基-2-萘基-甲基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3，6-二氟-苄基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-苯基-乙基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲基-苄基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-甲基-苄基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢原子-1-萘基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-(2-吡嗪基氧)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-(2-噻唑基氧)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲基-1-1，2，3，4-四氢萘基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲基-1-茚满基)-乙酰胺
2-{1-[4-(2-嘧啶基氧)-3-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(N，N-二甲基氨基甲酰基氧)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(3-氟-丙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2-氟-乙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2，2-二氟-乙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2-丁氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(环丙基-甲氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-乙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-烯丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-异丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(1-甲基-2-丙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-乙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-烯丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
N-苄基-2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺
N-苄基-2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-吡啶基-甲基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺
专门适用的的分子式(II)的化合物有：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-1-萘基-1-甲基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢原子-1-萘基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2-吡嗪氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2-噻唑氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲基-1-1，2，3，4-四氢萘基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲基-1-茚满基)-乙酰胺
2-{1-[4-(2-嘧啶基氧)-3-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(N，N-二甲基氨基甲酰基氧)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(3-氟-丙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2-氟-乙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2，2-二氟-乙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2-丁氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(环丙基-甲氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-乙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-烯丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-异丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(1-甲基-2-丙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-乙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-烯丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
N-苄基-2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺
N-苄基-2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-吡啶基-甲基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺
分子式I的化合物中那些可用于物理疗法中的或用于制药的盐类是那些有物理疗法相容性的矿物酸反应得到的，象：盐酸，硫酸，磷酸；或有机酸，如甲基磺酸，醋酸，三氟醋酸，柠檬酸，反丁烯二酸，顺丁烯二酸(马来酸)，酒石酸，琥珀酸，水杨酸。分子式I的带自由羧基基团的化合物同样可以在生理学可容的反应基底上形成盐类。
这样的盐类有：碱金属，碱土金属，铵和烷基胺盐。如Na，K，Ca或四烷基胺盐。分子式I的化合物同样可以以两性离子的形式给出。
分子式(I)的化合物可以包含若干个非对称中心，并可以以下面形式给出：光学纯对映体，对映体混合物，例如：外消旋物，光学纯非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映的外消旋物，非对映外消旋物的混合物，以及内消旋结构体。
以上描述的所用的化合物有低于1000nM的IC50值；特殊要求的化合物有低于100nM的IC50值，这些值由在实验部分开头所描述的FLIPR法(荧光成像版读出器)确定。
一般分子式I的化合物以及用于制药的盐类可以用来治疗一些疾病或紊乱症状，这些疾病需要人类OREXIN受体的对抗剂，象肥胖，糖尿病，泌乳素瘤，发作性睡病，失眠，睡眠中窒息，深眠状态，抑郁，忧虑，上瘾，精神分裂和阿尔茨海默氏痴呆。
一般分子式I的化合物以及用于制药的盐类对于治疗肥胖和睡眠失调尤其有效。
一般分子式I的化合物以及用于制药的盐类可以作为药剂使用(如以药物制剂的形式)。这些药物制剂可以内用，如口服(如以片剂，被包裹的片剂，糖衣片，硬或软胶囊，溶液，乳剂或悬浮剂形式)，鼻服(如鼻喷形式)，以及肠用(如以栓剂形式)。但是，它们的使用也会受到亲代影响，象在肌肉内和静脉中(如以针剂形式)。
为了生产片剂、被包裹的片剂、糖衣片、硬胶囊，一般分子式I的化合物以及它们的用于制药的盐类与无制药活性的无机或有机辅剂一起加工。比如，乳糖，谷类淀粉或它们的衍生物，滑石粉，硬脂酸及其盐类等可以用作生产这些片剂、糖衣片、和硬胶囊的辅剂。
用于生产软胶囊的合适辅剂有：植物油，蜡，动物脂肪，半固态物质，以及液态多羟基化合物等。
生产溶液和糖浆的合适辅剂有：水，多羟基化合物，蔗糖，转化糖，葡萄糖等。
生产注射液的合适辅剂有：水，酒精，多羟基化合物，甘油，植物油等。
生产栓剂的合适辅剂有：天然或硬化油，蜡，动物脂肪，半固态物质，或液态多羟基化合物等。
还有，这些药物制剂还可以包含防腐剂，助溶剂，黏度增加物质，稳定剂，润湿剂，乳化剂，甜味剂，着色剂，食用香料，用于改变渗透压的盐类，缓冲剂，防护剂，抗老化剂。它们还可以含有别的有治疗价值的物质。本发明也包括分子式I的化合物的制备过程。
本发明中的分子式I的化合物根据以下所列方案的一般顺序制备，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10由上述分子式I定义。所制备的有一个或更多个光学活性碳原子的化合物可以根据情况以一种本身已知的方式溶于纯对映结构体或非对映异构体，对映结构体或非对映异构体的混合物，非对映外消旋物以及内消旋结构体中。
所制备的化合物还可以以一种本身已知方式转化成它的用于制药的盐。
分子式I的化合物可以制备成单一化合物，或者制备成包含两个以上的此种化合物群，如5到1000的分子式I的化合物。
化合物群可以通过一种组合方式制备，或者通过使用液相化学进行多种的并行合成。
对于组合方式，一般分子式I的化合物(其中R6，R7，R9是氢)，以一种Ugi三元浓缩反应(Ugi-3-CC)制备，它包括在1，2，3，4-四氢异喹啉的衍生物，醛和异氰化物两两之间的单反应釜反应。(图1)
Figure C0180632600491
不能购得的异氰化物可以通过N-甲酰从相应胺中制得，该N-甲酰首先用POCl3处理过。(见如：J.三月刊，第四版；Wiley-Interscience出版物1042页)
Figure C0180632600492
图2
一般分子式I的化合物(其中R6，和R7是氢)也可以以其它方法制备。该合成路线取决于必须实施的最终化学转换。
在所有情况下，四氢异喹啉与氨基化合物支链的结合是跟在图2所示的标准过程后的最后一步。四氢异喹啉与胺(R9R10NH)一样，可以购得，也可以自己合成。
不能购得的四氢异喹啉可以从对应的苯乙胺制得，通过把苯乙胺与所需的羰基酸结合，这些羰基酸先用POCl3预处理，最后用NaBH4预处理过
(见实验部分)。所有的氨基茚满基衍生物可以通过使2，3-二氢-1-茚酮与O-甲基羟氨反应，这个过程伴随硼烷-四氢呋喃联合体的减少。(Vaccaro W.et al.，J.Med.Chem.，1996，39，1704-1719)。
一般分子式I的化合物中，1-苄基-四氢-异喹啉骨架的一个取代基是：氨基甲酰氧基，杂环芳氧基，或烷氧基剩余物(不包括甲氧基)。这些一般分子式I的化合物的合成如图3所示。有被保护苄基的苯酚由图2所示过程制备。
在这里R5(一般分子式I)是杂环甲基取代基，根据图4，最后一步是在相应的含有亲核基团的氮存在条件下甲磺酸盐官能团的取代。所需的起始原料由与前面图2中所述过程一样的方法合成。
Figure C0180632600511
一般分子式I的立体化学纯化合物通过动态分解四氢异喹啉制得，(Corrodi H.，Hardegger E.，Helv.Chim.Acta，1956，39，889-897)，根据图2用氨基交联剂将它结合上纯对映结构体。而且，2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺可以通过使两个2-{1[R，S]-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺的非对映体的混合物从甲醇中结晶得到。
实验部分
I。生物学
OX1受体对抗剂活性的确定
分子式I的化合物的OX1受体对抗剂的活性由以下实验方法确定。
实验方法：
细胞内钙的测定
中国仓鼠卵巢(CHO)细胞分别显示了人类orexin-1受体和orexin-2受体，这些细胞在培养介质中培养(Ham F-12和谷氨酸盐)，培养介质中包含G418，100U/ml青霉素，100μg/ml链霉素以及10％未激活的牛胚胎血清(FCS)。
这些细胞在80,000个细胞群上/正好在96-目的有黑色清洁底部的消毒盘中接种，这种消毒盘已经用1％明胶的Hank的平衡盐溶液(HBSS)进行预涂敷过。所有试剂均来自Gibco BRL。
已接种的消毒盘在5％CO2的环境中在37℃条件下恒温放置过夜。
人体orexin A作为一种兴奋剂，它在甲醇中被制成1mM的储备液∶水(1∶1)，在含有0.1％牛血清蛋白和2mM的HEPES(4-(2-羟乙基)-哌嗪-1-乙烷磺酸)的HBSS中稀释，用它们化验在最终10nM的浓度。
对抗剂在DMSO中被制成10mM的储备液，然后在96目盘上稀释，稀释先在DMSO中，然后在含有0.1％牛血清蛋白和2mM的HEPES的HBSS中。
在化验当天，100μl的装填介质(含有1％FCS、2mM的HEPES、5mM的羧苯磺丙胺(Sigma)和3μm的荧光钙指示剂3-氟AM(在有10％普卢兰尼克酸的DMSO中的1mM储备液)(分子探针)的HBSS)，被加到每一个目里去。
96目的消毒盘在5％CO2的环境中在37℃条件下恒温放置60分钟。然后装填液被吸入，细胞用200μl含有2.5mM 4-(二丙基氨磺酰基)苯甲酸，0.1％牛血清蛋白(BSA)和2mM HEPES的HBSS洗三遍。100μl的相同缓冲剂留在每一目中。在荧光成像版读出器(FLIPR，分子仪器)中，对抗剂被加到体积为50μl的消毒盘中，恒温20分钟，最后加入100μl的兴奋剂。在每一目内荧光每一秒钟被测定一次，每一个荧光峰的高度相当于由10nM orexin A引起的荧光峰高度，在这种orexin A中在对抗剂所处位置上有缓冲剂。对每一对抗剂，IC50值都是确定的(化合物的浓缩需要抑制50％的激烈反应)。
II。化学
下面的例子阐述了本发明中有制药活性的化合物的制备，但是它们本身的范围完全不受限制。所有温度都是以℃表示。
所有氢氯化物的盐类通过把游离基在二氯甲烷溶解并用过量盐酸乙酯处理来制得。
一般过程：
A.一般过程A：
1-[(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酸-苄基酯
对于在甲苯/二甲基甲酰胺(9/1)(10ml)混合物中的1-(4，5-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢氯化物白色悬浮液，在这个悬浮液中加入三乙胺(1.1ml，7.896mmol)和苄氯醋酸盐(440μl，2.895mmol)。反应混合物在氩回流下搅拌20小时。冷却后，混合物用CH2Cl2稀释，并用水清洗。水相用CH2Cl2萃取两次，所有得到的有机相用无水MgSO4干燥，将其过滤浓缩得到橙褐色的粗油。闪点色谱法(AcOEt/乙烷1/1)给出的1.15g(89％)的标题产品为橙褐色的粗油。
TLC(薄层色谱法)(AcOEt/乙烷1/1)：Rf＝0.55
LC-MS(流相色谱-质谱法)(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝4.16min，m/z＝492(M+1)
1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-(3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-乙酸
把在无水AcOEt(20ml)中的1-[(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酸-苄基酯(1.15g，2.34mmol)溶液加到一部分10％Pd-C(250mg)中。所得的黑色的悬浮物在室温常压下氢化20小时。然后把该混合物在塞里塑料上过滤，并真空浓缩来得到褐色晶体。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝3.34min，m/z＝402(M+1)。
例1
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
在4ml无水DMF(二甲基甲酰胺)中的1-[(4，5-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酸(100mg，0.249mmol)加入129.6mg(0.249mmol)的PyBOP(1-苯并三唑基-氧-三吡咯烷基膦六氟磷酸酯)，29.9μl(0.226mmol)的苄基胺和滴入110μl(0.521mmol)的二异丙基乙基胺(Hunig碱)。反应混合物在室温氩回流下搅拌20小时。然后把混合物用CH2Cl2稀释，并用水清洗。水相用CH2Cl2萃取两次，提取的有机相合起来用无水MgSO4干燥，将其过滤、浓缩得到褐色粗糙的残渣。闪点色谱法(AcOEt/己烷8/2)给出的126mg(94％)的标题所示化合物为褐色的粘性油。
TLC(AcOEt/己烷8/2)：Rf＝0.65
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝4.83min，m/z＝491(M+1)。
例2
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-1-萘基-甲基-乙酰胺
与例1相似，但是最后一步不同。通过1-(4，5-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-(3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-乙酸与1-萘基甲基胺反应，得到标题所示化合物为游离碱(褐色粘性油)和氢氯酸盐(褐色晶体)
-TLC(AcOEt)：Rf＝0.55
-LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝5.97min，m/z＝541(M+1)
例3
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-2-萘基-甲基)-乙酰胺
与例1相似，但是最后一步不同。通过1-(4，5-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-(3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-乙酸与6-甲氧基-萘基-2-甲基胺反应，得到标题所示化合物为游离碱(褐色油)。
-TLC(AcOEt)：Rf＝0.40
-LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝4.68min，m/z＝571(M+1)。
2-(3-溴-4-甲氧基-苯基)-N-[2-(3，4-二甲氧基)-乙基]-乙酰胺LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 4.28min，409(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-2-(3，4-二甲基-苯基)-乙酰胺LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 4.36min，328(M+1，ES+)。
2-(3，4-二乙基-苯基)-N-[2-(3，4-二甲氧基)-乙基]-乙酰胺LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 4.18min，356(M+1，ES+)。
2-(3，4-二氯-苯基)-N-[2-(3，4-二甲氧基)-乙基]-乙酰胺LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 4.12min，369(M+1，ES+)。
1-(4-溴-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢-异喹啉LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 2.96min，393(M+1，ES+)。
1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢-异喹啉LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 3.19min，312(M+1，ES+)。
1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢-异喹啉LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 2.25min，340(M+1，ES+)。
1-(3，4-二氯-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢-异喹啉LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 3.20min，353(M+1，ES+)。
[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-苯基-乙酸甲酯
对于无水甲苯(50ml)中的1-[(4，5-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉基]-氢氯化物(5g，0.013mol)的一种白色悬浮液，在其中加入三乙胺(5.5ml，0.039mol)和溴-苯基-乙酸甲酯(2.07ml，0.013mol)。反应混合物在氩回流下搅拌20小时。冷却后把混合物用CH2Cl2稀释，并用水清洗。水相用CH2Cl2萃取两次，所有得到的有机相用无水MgSO4干燥，将其过滤、浓缩得到橙褐色粗油。闪点色谱法(AcOEt/乙烷1/1)给出的5.85g(90％)的标题所示化合物为橙褐色油体。
TLC(AcOEt/乙烷1/1)：Rf＝0.55
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 4.00min和Rt 4.36min，492(M+1，ES+)。
[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基--3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-苯基-乙酸
在二氧杂环乙烷/MeOH(4/3)(160ml)混合液中的[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酸甲酯(5.85g，0.011mmol)里滴入2M NaOH(aq)(81ml)。所得到的混合物在室温氮气中搅拌20小时。然后把混合物真空浓缩，再和水及AcOEt混合。水相用pH值为1的2N HCl酸化，并用CH2Cl2萃取三次，提取的有机相合起来用无水MgSO4干燥，将其过滤、浓缩得到标题所示化合物(5.55g，97％)为黄绿色晶体。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 3.62min和Rt 3.65min，478(M+1，ES+)。
例4
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-1-茚满基-2-苯基-乙酰胺
在5ml无水DMF中的[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基-苯基-乙酸(100mg，0.209mmol)溶液里加入PyBOP(109mg，0.209mmol)，1-氨基茚(32.3mg，0.19mmol)和滴入二异丙基乙基胺(Hunig碱)。(75μl，0.437mmol)。反应混合物在室温氩气中搅拌20小时。然后把所得混合物溶于CH2Cl2并水洗。水相用CH2Cl2萃取两次，提取的有机相合起来用无水MgSO4干燥，将其过滤、浓缩得到粗糙的褐色残余物。闪点色谱法(AcOEt)给出72mg(64％)的标题所示化合物为灰褐色油体。
TLC(AcOEt)：Rf＝0.65
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt4.35min和Rt 4.60min，593(M+1，ES+)
例5
N-丁基-2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-2-苯基-乙酰胺
由1-[(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-苯基-乙酸与n-丁基胺反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 4.09min 533(M+1，ES+)。
1-[(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-5-嘧啶基-乙酸乙酯
对于无水DMF(5ml)中的1-(4，5-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉基]-氢氯化物(1.65g，4.36mmol)的一种白色悬浮液，在其中加入三乙胺(1.82ml，0.013mol)和溴-5-嘧啶基-乙酸乙酯(1.07g，4.36mmol)。反应混合物在氩回流下搅拌20小时。冷却后把混合物用AcOEt稀释，并用水清洗。水相用CH2Cl2萃取两次，所有得到的有机相用无水AcOEt干燥，将其过滤、浓缩得到橙褐色粗油。闪点色谱法(AcOEt)给出的1.4g(63％)的标题所示化合物为橙褐色油体。
TLC(AcOEt)：Rf＝0.55
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 4.54min和Rt 4.69min，508(M+1，ES+)。
[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-5-嘧啶基-乙酸
在二氧杂环乙烷/MeOH(4/3)(35ml)混合液中的1-[(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-5-嘧啶基-乙酸乙酯(1.4g，2.75mmol)液里滴入2M NaOH(aq)(24ml)。反应所得混合物在室温氮气中搅拌20小时。然后把混合物真空浓缩，再和水及AcOEt混合。水相用pH值为1的2N HCl酸化，并用CH2Cl2萃取三次，提取的有机相合起来用无水MgSO4干燥，将其过滤、浓缩得到标题所示化合物(1.23g，93％)为黄绿色晶体。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 3.11min和Rt3.24min，480(M+1，ES+)。
例6
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-2-茚满基-2-5-嘧啶-乙酰胺
由[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-5-嘧啶基-乙酸与2-氨基茚氢氯化物反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt 4.64min和Rt 4.83min，595(M+1，ES+)。
例7
N-苄基-2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酰胺
由1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄基胺反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝4.35min，459(M+1，ES+)。
例8
2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-1-茚满基-乙酰胺
由1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基茚反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝4.47min，485(M+1，ES+)
例9
2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-2-吡啶基-乙酰胺
由1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝2.99min，460(M+1，ES+)
例10
2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-3-吡啶基-乙酰胺
由1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝2.61min，460(M+1，ES+)
例11
N-苄基-2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酰胺
由1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄基胺反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝4.35min，459(M+1，ES+)。
例12
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺
由1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝2.87min，488(M+1，ES+)。
例13
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺
由1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝2.85min，488(M+1，ES+)。
例14
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-吡啶基-甲基)-乙酰胺
由1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与4-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝2.71min，488(M+1，ES+)。
例15
2-[1-(3，4-二氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺
由1-(3，4-二氯-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝3.72min，501(M+1，ES+)。
例16
2-[1-(3，4-二氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺
由1-(3，4-二氯-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS(MeCN/H2O：1/1)：Rt＝3.29min，501(M+1，ES+)。
B.1，2，3，4-四氢异喹啉与2-溴乙酰胺的聚合
B.1起始原料：1，2，3，4-四氢异喹啉的衍生物的合成：
Figure C0180632600601
B.1.1苯乙胺的合成
过程I：
将溶于THF(120ml)的苯乙胺溶液(80mmol)和三乙胺溶液(90mmol)分别冷却至0℃，并分别用乙酰氯(80mmol)进行部分处理。在0℃下搅拌十分钟，并在室温搅拌14小时，之后加入稳定的NaHCO3水溶液。此时液体相分离，水相用乙酸乙酯(150ml)萃取三遍。真空脱除溶剂，剩余物可以放在甲苯中再结晶出来或用闪点色谱法提纯，从而得到下列氨基化合物。
N-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基苯基-乙酰胺
由3-甲氧基苯基乙基胺与3，4-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，330(M+1，ES+)
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与苯基乙酰氯反应制得。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲氧基苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与3-甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，330(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-4-甲氧基苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与4-甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，330(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-2，5-二甲氧基苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与2，5-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，360(M+1，ES+)。
N-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基苯基-乙酰胺
由2，5-二甲氧基苯基乙基胺与3，4-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，360(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3-苯基-丙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与3-苯基丙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，314(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-2-苯基-丁酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与2-苯基丁酰氯反应制得。
Rf＝0.21(乙烷基乙酸/庚烷1/1)。
N-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-二苯基-乙酰胺
由2，5-二甲氧基苯基乙基胺与二苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝5.3min，376(M+1，ES+)。
N-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-2，5-二甲氧基苯基-乙酰胺
由2，5-二甲氧基苯基乙基胺与2，5-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.6min，360(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-4-氯苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与4-氯苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，334(M+1，ES+)。
N-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-苯基-乙酰胺
由2，5-二甲氧基苯基乙基胺与苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，300(M+1，ES+)。
N-[2-(3-甲氧基-4-异丙氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基苯基-乙酰胺：
由3-甲氧基-4-异丙氧基苯基乙基胺与3，4-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：Rt＝4.2min，388(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基苯基-乙酰胺
由3，4，5-三甲氧基苯基乙基胺与3，4-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，390(M+1，ES+)。
N-[2-(2，3，4-三甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基苯基-乙酰胺
由2，3，4-三甲氧基苯基乙基胺与3，4-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，390(M+1，ES+)。
N-[2-(3，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基苯基-乙酰胺
由3，5-三甲氧基苯基乙基胺与3，4-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，360(M+1，ES+)。
N-[2-(3-苄氧基-4-甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基苯基-乙酰胺
由3-苄氧基-4-甲氧基苯基乙基胺与3，4-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.7min，436(M+1，ES+)，434(M-1，ES-)。
N-[2-(4-苄氧基-3-甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基苯基-乙酰胺
由4-苄氧基-3-甲氧基苯基乙基胺与3，4-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.8min，436(M+1，ES+)。
N-[2-(2-苄氧基-5-甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基苯基-乙酰胺
由2-苄氧基-5-甲氧基苯基乙基胺与3，4-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.8min，436(M+1，ES+)。
N-[2-(5-苄氧基-2-甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基苯基-乙酰胺
由5-氧苄基-2-甲氧基苯基乙基胺与3，4-二甲氧基苯基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.9min，436(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-苄氧基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与苄氧基乙酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，330(M+1，ES+)
方法II
将以100ml甲苯为溶剂的苯乙胺溶液(25.0mml)和苯乙酸溶液(25.0mmol)分别在Dean-Stark存在条件下回流24小时。真空脱除溶剂，剩余物可以从甲苯中再结晶出来或用闪点色谱法提纯，从而得到下列氨基化合物：
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二氧亚甲基苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与3，4-二氧亚甲基苯基乙酸反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，344(M+1，ES+)
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-4-二甲基氨基苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与4-二甲基-氨基苯基乙酸反应制得。
LC-MS：rt＝3.1min，343(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-4-氟苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与4-氟苯基乙酸反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，318(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二氟苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与3，4-二氟苯基乙酸反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，336(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4，5-三甲氧基苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与3，4，5-三甲氧基苯基乙酸反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，390(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-2，3，4-三甲氧基苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与2，3，4-三甲氧基苯基乙酸反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，390(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-2-萘基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与2-萘基乙酸反应制得。
LC-MS：rt＝4.9min，350(M+1，ES+)。
N-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二氧亚甲基苯基-乙酰胺
由2，5-二甲氧基苯基乙基胺与3，4-二氧亚甲基苯基乙酸反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，344(M+1，ES+)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-4-羟基-3-甲氧基-苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与4-羟基-3-甲氧基-苯基乙酸反应制得。
LC-MS：rt＝3.6min，346(M+1，ES+)，344(M-1，ES-)。
N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3-苄氧基-4-甲氧基-苯基-乙酰胺
由3，4-二甲氧基苯基乙基胺与3-苄氧基-4-甲氧基-苯基乙酸反应制得。
LC-MS：rt＝4.6min，436(M+1，ES+)，434(M-1，ES-)。
B.1.2通过Bischler-Napieralski反应合成1，2，3，4-四氢异喹啉(一般方法)：
对于乙酰胺(60ml)的乙酰腈(100ml)悬浮液，在其中加入磷酰氯(16.2ml，177mmol)。把混合物加热回流6小时，真空脱除溶剂。所得到的油用MeOH(70ml)吸收，蒸发干燥，再溶于MeOH(130ml)中并冷却至0℃。取较少(！)部分，在其中加入NaBH4，并把反应混合物搅拌14小时。真空脱除溶剂，加入二氯甲烷(150ml)和水(100ml)，此时液体分相，水相用二氯甲烷(100ml)萃取三次。所有得到的有机相进行真空浓缩，从而得到以下各种四氢异喹啉，它们可以用闪点色谱法提纯，也可以以氢氯酸盐形式结晶出来。
1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.1min，314(M+1，ES+)。
1-苄基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-苯基-乙酰胺环化得到。
Rf(二氯甲烷/甲醇5/1)＝0.51
LC-MS：rt＝3.1min，284(M+1，ES+)。
1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3-甲氧基苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.0min，314(M+1，ES+)。
1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-4-甲氧基苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.0min，314(M+1，ES+)。
1-(2，5-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-2，5-甲氧基苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.2min，344(M+1，ES+)。
1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-甲氧基苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.3min，344(M+1，ES+)。
1-(2-苯基-乙基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3-苯基-丙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.2min，298(M+1，ES+)。
1-(1-苯基-丙基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-2-苯基-丁酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.3min，312(M+1，ES+)。
1-(二苯甲基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-二苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.7min，360(M+1，ES+)。
1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-2，5-二甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.6min，344(M+1，ES+)。
1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-4-氯-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.2min，318(M+1，ES+)。
1-苄基-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.4min，284(M+1，ES+)。
1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丁氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3-甲氧基-4-异丁氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.32min，372(M+1，ES+)。
1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-亚甲二氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.0min，328(M+1，ES+)。
1-(4-二甲基氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-4-二甲基-氨基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝2.6min，327(M+1，ES+)。
1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-4-氟-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.1min，302(M+1，ES+)。
1-(3，4-二氟-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二氟-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.1min，320(M+1，ES+)。
1-(3，4，5-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4，5-三甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.0min，374(M+1，ES+)。
1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.2min，374(M+1，ES+)。
1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(2，3，4-三甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.2min，374(M+1，ES+)。
1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.5min，344(M+1，ES+)。
1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-2，3，4-三甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.2min，374(M+1，ES+)。
1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-2-萘基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.6min，334(M+1，ES+)。
1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(2，5-二甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-亚甲二氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.2min，328(M+1，ES+)。
1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-苄氧基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3-苄氧基-4-甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.7min，420(M+1，ES+)。
1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-苄氧基-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(4-苄氧基-3-甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.6min，420(M+1，ES+)。
1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-苄氧基-8-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(2-苄氧基-5-甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：Rt＝4.1min，420(M+1，ES+)。
1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-苄氧基-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(5-苄氧基-2-甲氧基-苯基)-乙基]-3，4-二甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.9min，420(M+1，ES+)。
1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-4-羟基-3-甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：Rt＝2.8min，330(M+1，ES+)。
1-(3-苄氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-3-苄氧基-4-甲氧基-苯基-乙酰胺环化得到。
LC-MS：rt＝3.6min，420(M+1，ES+)。
1-苄氧基甲基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉：
由N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-苄氧基-乙酰胺环化得到。
B.2.1，2，3，4-四氢异喹啉在2-溴乙酰胺存在条件下的烷化(一般方法)
Figure C0180632600701
在-15℃把胺的THF(250μl，0.4M)溶液加到2-溴乙酰溴的THF(500μl，0.20M)溶液中。该反应混合物用二异丙基乙基胺的THF(250μl，2.0M)溶液处理，允许升温至室温并搅拌30分钟。然后加入四氢异喹啉的DMSO(二甲基亚砜)(500μl，0.20M)溶液，将该混合物加热到75℃并保持18小时。冷却到室温后，加入水(2.0ml)和乙酸乙酯(2.0ml)，此时液体分相，水相用乙酸乙酯萃取两遍。所有得到的有机相进行真空浓缩，从而得到以下各种四氢异喹啉的衍生物。
例17
2-(1-苄基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(2-甲基-苄基)-乙酰胺：
由1-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲基苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.6min，385(M+1，ES+)。
例18
2-(1-苄基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(2-氯-苄基)-乙酰胺：
由1-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氯苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.7min，405(M+1，ES+)。
例19
2-(1-苄基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(1-萘基-乙基)-乙酰胺：
由1-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基乙基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.7和4.8min，435(M+1，ES+)。
例20
2-(1-苄基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-苄基-N-甲基乙酰胺：
由1-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与N-苄基甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，385(M+1，ES+)。
例21
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，491(M+1，ES+)。
例22
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，461(M+1，ES+)。
例23
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与4-甲氧基苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，491(M+1，ES+)。
例24
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，511(M+1，ES+)。
例25
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-甲基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-甲基苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，475(M+1，ES+)。
例26
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，487(M+1，ES+)。
例27
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-1，2，3，4-四氢萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1-萘基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，501(M+1，ES+)。
例28
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.1min，462(M+1，ES+)。
例29
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与4-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.1min，462(M+1，ES+)。
例30
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氟苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，479(M+1，ES+)。
例31
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-苄基-乙酰胺：
由1-苄基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，431(M+1，ES+)。
例32
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-苄基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，457(M+1，ES+)。
例33
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-苄基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰的与1，2，3，4-四氢-1-萘基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，471(M+1，ES+)。
例34
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-苄基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.0min，43
例35
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(2-甲基-苄基)-乙酰胺：
由1-苄基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲基苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，445(M+1，ES+)。
例36
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(2，5-二氟-苄基)-乙酰胺：
由1-苄基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2，5-二氟苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，467(M+1，ES+)。
例37
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(4-氟-苄基)-乙酰胺：
由1-苄基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与4-氟苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，449(M+1，ES+)。
例38
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(2-氯-苄基)-乙酰胺：
由1-苄基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氯苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，465(M+1，ES+)。
例39
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(1-萘基-1-乙基)-乙酰胺：
由1-苄基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基乙基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3和4.4min，495(M+1，ES+)。
例40
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-苄基-N-甲基-乙酰胺：
由1-苄基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与N-苄基-甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，445(M+1，ES+)。
例41
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，491(M+1，ES+)。
例42
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，461(M+1，ES+)。
例43
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基-甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，511(M+1，ES+)。
例44
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-甲基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-甲基-苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，475(M+1，ES+)。
例45
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴1-氨基茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，487(M+1，ES+)。
例46
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-1，2，3，4-四氢萘基)-乙酰胺：
由1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙基溴与1-1，2，3，4-四氢萘胺反应制得。
LC-MS：Rt＝4.3min，501(M+1，ES+)。
例47
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-氨基甲基吡啶反应制得。
LC-MS：rt＝3.1min，462(M+1，ES+)。
例48
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺：
由1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氟-苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，479(M+1，ES+)。
例49
2-[1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，461(M+1，ES+)。
例50
2-[1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基-甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，511(M+1，ES+)。
例51
2-[1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-
(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基茚满反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，487(M+1，ES+)。
例52
2-[1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1萘基)-乙酰胺：
由1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，501(M+1，ES+)。
例53
2-[1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺：
由1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氟-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，479(M+1，ES+)。
例54
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-二甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-二甲氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，521(M+1，ES+)。
例55
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与4-甲氧基苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，521(M+1，ES+)。
例56
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-甲基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-甲基苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，505(M+1，ES+)。
例57
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，517(M+1，ES+)。
例58
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与4-甲基苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，505(M+1，ES+)。
例59
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，531(M+1，ES+)。
例60
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝2.9min，492(M+1，ES+)。
例61
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与4-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝2.9min，492(M+1，ES+)。
例62
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苯基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苯胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，477(M+1，ES+)。
例63
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氟-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，509(M+1，ES+)。
例64
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[2-(4-甲氧基-苄基)-乙基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与4-甲氧基苯基乙胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，535(M+1，ES+)。
例65
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲基苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，505(M+1，ES+)。
例66
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-三氟甲基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-三氟苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，559(M+1，ES+)。
例67
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2，5-二氟-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2，5-二氟苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，527(M+1，ES+)。
例68
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-氟-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与4-氟苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，509(M+1，ES+)。
例69
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氯-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氯苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，525(M+1，ES+)。
例70
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2，4-二甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2，4-二甲氧基苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，551(M+1，ES+)。
例71
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-苯基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-苯乙基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，505(M+1，ES+)。
例72
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-乙基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘乙基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，555(M+1，ES+)。
例73
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苯基-N-甲基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与N-苄基甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.6min，505(M+1，ES+)。
例74
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-2-呋喃基-甲基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨甲基呋喃反应制得。
LC-MS：rt＝3.5min，481(M+1，ES+)。
例75
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-2-丁基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-丁基胺反应制得。
LC-MS：rt＝0.57min，457(M+1，ES+)。
例76
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝0.46min，492(M+1，ES+)。
例77
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-4-甲氧基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.71min，547(M+1，ES+)。
例78
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5，7-二甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与5，7-二甲基-1，2，3，4-四氢-1萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝0.80min，559(M+1，ES+)。
例79
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-二甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-二甲基-1，2，3，4-四氢-1萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝0.76min，545(M+1，ES+)。
例80
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-6-甲氧基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.72min，547(M+1，ES+)。
例81
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-6-甲基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.74min，531(M+1，ES+)。
例82
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-氟-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-5-氟-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.72min，535(M+1，ES+)。
例83
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-5-甲氧基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.75min，547(M+1，ES+)。
例84
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-4-甲基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.86min，531(M+1，ES+)。
例85
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-甲基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-3-甲基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.85min，531(M+1，ES+)。
例86
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1S)-1-氨基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，517(M+1，ES+)。
例87
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R)-1-茚满基]-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R)-1-氨基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，517(M+1，ES+)。
例88
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[1，2，3，4-四氢-1-萘基]-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1-萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，531(M+1，ES+)。
例89
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，491(M+1，ES+)。
例90
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基-甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，541(M+1，ES+)。
例91
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，521(M+1，ES+)。
例92
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，535(M+1，ES+)。
例93
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与N-苄基-N-甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，505(M+1，ES+)。
例94
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R，2S)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝3.5min，533(M+1，ES+)。
例95
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1S，2R)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝3.5min，533(M+1，ES+)。
例96
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.1min，492(M+1，ES+)。
例97
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-苯基-乙基)-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-苯基-乙胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，505(M+1，ES+)。
例98
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(环己基-甲基)-乙酰胺：
由(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与环己基-甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，497(M+1，ES+)。
例99
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(2，5-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与4-甲氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，521(M+1，ES+)。
例100
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，521(M+1，ES+)。
例101
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，491(M+1，ES+)。
例102
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3，4-二甲氧基苯基乙胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，565(M+1，ES+)。
例103
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，517(M+1，ES+)。
例104
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.4min，492(M+1，ES+)。
例105
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-丁基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与n-丁胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，457(M+1，ES+)。
例106
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氟苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，509(M+1，ES+)。
例107
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，492(M+1，ES+)。
例108
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[1，3，4]-2噻二唑基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氨基-1，3，4-噻二唑反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，485(M+1，ES+)。
例109
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[1H-2-苯并咪唑基-甲基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氨甲基苯并咪唑反应制得。
LC-MS：rt＝3.4min，531(M+1，ES+)。
例110
2-[1-(2-苯基-乙基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(2-苯基-乙基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与3-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝2.7min，446(M+1，ES+)。
例111
2-[1-(2-苯基-乙基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺：
由1-(2-苯基-乙基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氟苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，463(M+1，ES+)。
例112
2-[1-(2-苯基-乙基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-环己基-乙酰胺：
由1-(2-苯基-乙基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与环己基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，437(M+1，ES+)。
例113
2-[1-(1-苯基-丙基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(1-苯丙基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，459(M+1，ES+)。
例114
2-[1-(1-苯基-丙基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(1-苯丙基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，460(M+1，ES+)。
例115
2-[1-(二苯基-甲基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(二苯基-甲基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝5.2min，537(M+1，ES+)。
例116
2-[1-(二苯基-甲基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(二苯基-甲基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，508(M+1，ES+)。
例117
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.6min，517(M+1，ES+)。
例118
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，491(M+1，ES+)。
例119
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-二甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-二甲氧基-苄基-胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，521(M+1，ES+)。
例120
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄基-胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.6min，535(M+1，ES+)。
例121
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R，2S)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，533(M+1，ES+)。
例122
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1S，2R)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，533(M+1，ES+)。
例123
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[2-吡啶基-甲基]-乙酰胺：
由1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，492(M+1，ES+)。
例124
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺：
由1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.6min，517(M+1，ES+)。
例125
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.8min，491(M+1，ES+)。
例126
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-茚满基-乙酰胺：
由1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，465(M+1，ES+)。
例127
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.7min，509(M+1，ES+)。
例128
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R，2S)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，507(M+1，ES+)，505(M-1，ES-)
例129
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.6min，466(M+1，ES+)。
例130
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺：
由1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，491(M+1，ES+)。
例131
2-(1-苄基-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-苄基-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1S，2R)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，473(M+1，ES+)。
例132
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1S)-1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，545(M+1，ES+)。
例133
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1-萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，559(M+1，ES+)。
例134
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，519(M+1，ES+)。
例135
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基-甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，569(M+1，ES+)。
例136
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，549(M+1，ES+)。
例137
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，563(M+1，ES+)。
例138
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R)-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R)-1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，545(M+1，ES+)。
例139
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与N-苄基-N-甲基-胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，533(M+1，ES+)。
例140
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1-萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，545(M+1，ES+)。
例141
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.4min，520(M+1，ES+)。
例142
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1S，2R)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，561(M+1，ES+)。
例143
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(-2-苯基-乙基)乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-苯基-乙胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，533(M+1，ES+)。
例144
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-环己基-甲基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与环己基甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，525(M+1，ES+)。
例145
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5，7-二甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与5，7-二甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝0.84min，587(M+1，ES+)。
例146
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-二甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-二甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝0.81min，573(M+1，ES+)。
例147
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-4-甲基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.79min，559(M+1，ES+)。
例148
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与4-甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝0.81min，573(M+1，ES+)。
例149
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-6-甲氧基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.77min，575(M+1，ES+)。
例150
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-6-甲基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.80min，559(M+1，ES+)。
例151
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-氟-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-5-氟-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.78min，563(M+1，ES+)。
例152
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-2-甲基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.79min，559(M+1，ES+)。
例153
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-甲基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-3-甲基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.79min，559(M+1，ES+)。
例154
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-苯基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-3-苯基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.86min，621(M+1，ES+)。
例155
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5，6-二甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-5，6-二甲氧基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.72min，605(M+1，ES+)。
例156
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-5-甲氧基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.76min，575(M+1，ES+)。
例157
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-溴-1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-5溴-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝0.82min，623(M+1，ES+)。
例158
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6，7，8，9-四氢-5H-5-苯并环庚烯基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6甲氧基-7-异丙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与6，7，8，9-四氢-5H-5-苯并环庚烯胺反应制得。
LC-MS：rt＝0.81min，573(M+1，ES+)。
例159
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，501(M+1，ES+)。
例160
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，475(M+1，ES+)。
例161
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，519(M+1，ES+)。
例162
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R，2S)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，517(M+1，ES+)。
例163
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，501(M+1，ES+)。
例164
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，500(M+1，ES+)。
例165
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1-萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，514(M+1，ES+)。
例166
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.5min，474(M+1，ES+)。
例167
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基-甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，524(M+1，ES+)。
例168
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.6min，504(M+1，ES+)。
例169
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，518(M+1，ES+)。
例170
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R，2S)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝3.3min，516(M+1，ES+)。
例171
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝2.9min，475(M+1，ES+)。
例172
2-[1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，475(M+1，ES+)。
例173
2-[1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1-萘基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，489(M+1，ES+)。
例174
2-[1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，493(M+1，ES+)。
例175
2-[1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺：
由1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与N-苄基-N-甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，463(M+1，ES+)。
例176
2-[1-(3，4-二氟-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺：
由1-(3，4-二氟-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与N-苄基-N-甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，481(M+1，ES+)。
例177
2-[1-(3，4，5-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4，5-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，547(M+1，ES+)。
例178
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，547(M+1，ES+)。
例179
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1-萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.7min，561(M+1，ES+)。
例180
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，521(M+1，ES+)。
例181
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基-甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.8min，571(M+1，ES+)。
例182
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基-苄基-胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，551(M+1，ES+)。
例183
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄基-胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.6min，565(M+1，ES+)。
例184
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与N-苄基-N-甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，535(M+1，ES+)。
例185
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1S，2R)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，563(M+1，ES+)。
例186
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R，2S)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，563(M+1，ES+)。
例187
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，522(M+1，ES+)。
例188
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-苯基-乙基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-苯乙胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，535(M+1，ES+)。
例189
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(环己基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-环己基-甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.6min，527(M+1，ES+)。
例190
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，547(M+1，ES+)。
例191
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1-萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，561(M+1，ES+)。
例192
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，521(M+1，ES+)。
例193
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基-甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，571(M+1，ES+)。
例194
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基-苄基-胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，551(M+1，ES+)。
例195
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄基-胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，565(M+i，ES+)。
例196
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与N-苄基-N-甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，535(M+1，ES+)。
例197
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R，2S)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，563(M+1，ES+)，561(M-1，ES-)。
例198
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1S，2R)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，563(M+1，ES+)，561(M-1，ES-)。
例199
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.4min，522(M+1，ES+)。
例200
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-苯基-乙基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-苯乙胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，535(M+1，ES+)。
例201
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(环己基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-环己基-甲胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，527(M+1，ES+)。
例202
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，547(M+1，ES+)。
例203
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1S)-1-氨基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，517(M+1，ES+)。
例204
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R)-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R)-1-氨基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，517(M+1，ES+)。
例205
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，531(M+1，ES+)。
例206
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，491(M+1，ES+)。
例207
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基-甲基胺反应制得。
LC-MS：Rt＝4.5min，541(M+1，ES+)。
例208
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基-苄基-胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，521(M+1，ES+)。
例209
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄基-胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，535(M+1，ES+)。
例210
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-三甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，492(M+1，ES+)。
例211
2-[1-(3，4-二甲氨基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氨基-苄基)-6，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R，2S)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，533(M+1，ES+)。
例212
2-[1-(3，4-二甲氨基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氨基-苄基)-6，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1S，2R)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，533(M+1，ES+)。
例213
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与-1-氨基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，547(M+1，ES+)。
例214
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(2，3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，561(M+1，ES+)。
例215
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(2，3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，521(M+1，ES+)。
例216
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基-甲基胺反应制得。
LC-MS：Rt＝4.3min，571(M+1，ES+)。
例217
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，551(M+1，ES+)。
例218
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，565(M+1，ES+)。
例219
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R，2S)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝3.7min，563(M+1，ES+)，561(M-1，ES-)
例220
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-苯基-乙基)-乙酰胺：
由1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-苯乙胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，535(M+1，ES+)。
例221
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺：
由1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，547(M+1，ES+)。
例222
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.8min，507(M+1，ES+)。
例223
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1-萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.9min，521(M+1，ES+)。
例224
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，481(M+1，ES+)。
例225
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基-甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.8min，531(M+1，ES+)。
例226
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基-苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，511(M+1，ES+)。
例227
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄基-胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.7min，525(M+1，ES+)。
例228
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与N-苄基-N-甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，495(M+1，ES+)。
例229
1-(3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酮(ethanone)：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢异喹啉反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，507(M+1，ES+)。
例230
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，482(M+1，ES+)。
例231
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R，2S)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，523(M+1，ES+)，521(M-1，ES-)
例232
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1S，2R)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，523(M+1，ES+)。
例233
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺：
由1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.7min，507(M+1，ES+)。
例234
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺：
由1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1，2，3，4-四氢-1萘胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.7min，579(M+1，ES+)。
例235
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2-二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，565(M+1，ES+)。
例236
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，539(M+1，ES+)。
例237
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-萘基-甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.7min，589(M+1，ES+)。
例238
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-乙氧基-苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.6min，583(M+1，ES+)。
例239
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.6min，541(M+1，ES+)。
例240
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺：
由1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与(1R，2S)-1-氨基-2-茚满醇反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，581(M+1，ES+)，579(M-1，ES-)
例241
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，476(M+1，ES+)。
例242
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
由1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-甲氧基-苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.6min，505(M+1，ES+)。
例243
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[1，3，4]噻二唑基-乙酰胺：
由1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氨基-1，3，4-噻二唑反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，469(M+1，ES+)。
例244
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1H-2-苯并咪唑基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-氨甲基-苯并咪唑反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，515(M+1，ES+)。
例245
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1H-6-吲唑基)-乙酰胺：
由1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与6-氨基吲唑反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，501(M+1，ES+)。
模拟上述过程，但以大规模的形式，合成下列四氢异喹啉的衍生物：
例246
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-苄氧基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-苄氧基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，567(M+1，ES+)。
例247
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-苄氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-苄氧基-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，567(M+1，ES+)。
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-苄氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-苄氧基-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，593(M+1，ES+)。
例248
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-苄氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-苄氧基-8-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，568(M+1，ES+)。
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-苄氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-苄氧基-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与2-吡啶甲基胺反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，568(M+1，ES+)。
例249
2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄基胺反应制得。
LC-MS：Rt＝3.4min，477(M+1，ES+)。
2-[1-(3-苄氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由1-(3-苄氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与苄基胺反应制得。
LC-MS：Rt＝4.4min，567(M+1，ES+)。
2-(1-苄氧基甲基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由1-苄氧基甲基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉和2-溴乙酰溴与1-氨基-1，2二氢化茚反应制得。
LC-MS：Rt＝4.3min，487(M+1，ES+)。
C 酚类与烷基溴类，杂芳基氯类，杂芳基-甲基-砜类和氨基甲酰氯类化合物的偶合
C.1起始原料：苄型醚类的脱保护：
在一种甲醇(60mL)和甲酸(11.0mL)的混合溶液中加入钯元素(10％Pd/C，湿，274mg).分批加入相应的苄型醚(4.0mmol)及混合物被搅拌4小时。在此期间，进一步添加Pd/C的一些量直至起始原料用尽。过滤混合物，真空脱除溶剂，剩余物用闪点色谱法提纯，从而得到下列酚类化合物：
例250
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-羟基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-苄氧基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺脱保护制得。
LC-MS：rt＝3.5min，477(M+1，ES+)。
例251
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-苄氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺脱保护制得。
LC-MS：rt＝3.5min，477(M+1，ES+)。
例252
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-苄氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺脱保护制得。
LC-MS：rt＝3.7min，503(M+1，ES+)，501(M-1，ES-)。
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-苄氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺脱保护制得。
LC-MS：rt＝3.2min，478(M+1，ES+)，476(M-1，ES-)。
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-苄氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺脱保护制得。
LC-MS：rt＝3.3min，478(M+1，ES+)，476(M-1，ES-)。
例253
2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3-苄氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺脱保护制得。
LC-MS：rt＝3.5min，477(M+1，ES+)，475(M-1，ES-)。
2-(1-羟甲基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-(1-苄氧甲基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺脱保护制得。
LC-MS：rt＝3.1min，397(M+1，ES+)。
C.2酚类与烷基溴的烷基化(一般过程)
在室温(RT)下，把在DMF(250μl，0.40M)中的酚溶液加到K2CO3(70mg)溶液中。该反应混合物用烷基溴的DMF(150μl，1.00M)溶液处理，在100℃下摇动90分钟并冷却到室温(RT)，然后再加入烷基溴的DMF(150μl，1.00M)溶液，摇动(100℃，90分钟)并冷却到室温(RT)，加入三甲胺的THF(250μl，2.0M)溶液，然后，摇动混合物14小时。加入水(2.0ml)和乙酸乙酯(2.0ml)，此时液体分相，水相用乙酸乙酯萃取两遍。所有得到的有机相进行真空浓缩，从而得到以下各种四氢异喹啉的衍生物：
例254
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-乙氧基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-羟基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与乙基碘反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，505(M+1，ES+)。
例255
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-丙氧基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-羟基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，519(M+1，ES+)。
例256
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-烯丙氧基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-羟基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与烯丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，517(M+1，ES+)。
例257
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-(环丙基-甲氧基)-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-羟基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与环丙基甲基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，531(M+1，ES+)。
例258
[2-(苄氨基甲酰基-甲基)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢-6-异喹啉氧基]-乙酸乙酯：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-羟基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与溴乙酸乙脂反应制得。
例259
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-(3-氟-丙氧基)-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-羟基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与1-溴-3-氟-丙烷反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，537(M+1，ES+)。
例260
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-乙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与乙基碘反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，505(M+1，ES+)。
例261
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，519(M+1，ES+)。
例262
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丁氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与丁基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，533(M+1，ES+)。
例263
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-烯丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与烯丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，517(M+1，ES+)。
例264
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(环丙基-甲氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与环丙基甲基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，531(M+1，ES+)。
例265
[2-(苄氨基甲酰基-甲基)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉氧基]-乙酸乙酯：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与溴乙酸乙脂反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min。
例266
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-乙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与乙基碘反应制得。
LC-MS：rt＝0.73min，531(M+1，ES+)。
例267
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.77min，545(M+1，ES+)。
例268
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-烯丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与烯丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.75min，543(M+1，ES+)。
例269
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-异丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与异丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.75min，545(M+1，ES+)。
例270
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丁氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与丁基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.81min，559(M+1，ES+)。
例271
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-异丁氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与1-溴-2甲基丙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.80min，559(M+1，ES+)。
例272
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2-丁氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2-溴-丁烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.78min，559(M+1，ES+)。
例273
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(环丙基-甲氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与环丙基-甲基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.76min，557(M+1，ES+)。
例274
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-环己氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与环己基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.82min，585(M+1，ES+)。
例275
[2-(1-茚满基-氨基甲酰基-甲基)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉氧基]-乙酸乙酯：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与溴乙酸甲脂反应制得。
LC-MS：rt＝0.70min，575(M+1，ES+)。
例276
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(3-氟-丙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与1-溴-3-氟-丙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.74min，563(M+1，ES+)。
例277
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2-氟-乙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与1-溴-2-氟-乙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.72min，549(M+1，ES+)。
例278
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2，2-二氟-乙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与1-溴-2，2-二氟-乙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.75min，567(M+1，ES+)。
例279
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-乙氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与乙基碘反应制得。
LC-MS：rt＝0.61min，506(M+1，ES+)。
例280
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-丙氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.66min，520(M+1，ES+)。
例281
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-烯丙氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与烯丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.63min，518(M+1，ES+)。
例282
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-异丙氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与异丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.64min，520(M+1，ES+)。
例283
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-丁氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与丁基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.70min，534(M+1，ES+)。
例284
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-异丁氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与1-溴-2-甲基丙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.70min，534(M+1，ES+)。
例285
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-(2-丁氧基)-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与2-溴丁烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.68min，534(M+1，ES+)。
例286
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-(环丙基-甲氧基)-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与环丙基-甲基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.66min，532(M+1，ES+)。
例287
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-(3-氟-丙氧基)-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与1-溴-3-氟丙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.62min，538(M+1，ES+)。
例288
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-(2-氟-乙氧基)-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与1-溴-2-氟乙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.59min，524(M+1，ES+)。
例289
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-(2，2-二氟-乙氧基)-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与1-溴-2，2-二氟乙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.61min，542(M+1，ES+)。
例290
[2-(2-吡啶基-甲基)-氨基甲酰基-甲基)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-甲氧基-1，2，3，4-四氢-5-异喹啉氧基]-乙酸乙酯：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与溴乙酸甲脂反应制得。
LC-MS：rt＝0.58min，550(M+1，ES+)。
例291
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-乙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与乙基碘反应制得。
LC-MS：rt＝0.62min，506(M+1，ES+)。
例292
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.66min，520(M+1，ES+)。
例293
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-烯丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与烯丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.63min，518(M+1，ES+)。
例294
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-异丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与异丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.64min，520(M+1，ES+)。
例295
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-丁氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与丁基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.69min，534(M+1，ES+)。
例296
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-异丁氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与1-溴-2-甲基丙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.69min，534(M+1，ES+)。
例297
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(2-丁氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与2-溴-丁烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.68min，534(M+1，ES+)。
例298
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(环丙基-甲氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与环丙基-甲基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.66min，532(M+1，ES+)。
例299
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-环己氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与环己基溴反应制得。
LC-MS：rt＝0.73min，560(M+1，ES+)。
例300
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(3-氟-丙氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与1-溴-3-氟丙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.62min，538(M+1，ES+)。
例301
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(2-氟-乙氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与1-溴-2-氟乙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.59min，524(M+1，ES+)。
例302
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(2，2-二氟-乙氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺与1-溴-2，2-二氟乙烷反应制得。
LC-MS：rt＝0.62min，542(M+1，ES+)。
例303
2-[1-(4-乙氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与乙基碘反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，505(M+1，ES+)。
例304
2-[1-(4-丙氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，519(M+1，ES+)。
例305
2-[1-(4-丁氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与丁基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.4min，533(M+1，ES+)。
例306
2-[1-(4-烯丙氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与烯丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，517(M+1，ES+)。
例307
2-[1-(4-异丙氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与异丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，519(M+1，ES+)。
例308
2-[1-(4-异丁氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与1-溴-2-甲基丙烷反应制得。
LC-MS：rt＝4.5min，533(M+1，ES+)。
例309
2-[1-(4-(环丙基-甲氧基)-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与环丙基甲基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，531(M+1，ES+)。
例310
{4-[2-(苄氨基甲酰基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢-1-异喹啉基-甲基]2-甲氧基-苯氧基}-乙酸乙酯：
由2-[1-(4-羟基-3-甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与溴乙酸乙脂反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，563(M+1，ES+)。
例311
2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与乙基碘反应制得。
LC-MS：rt＝3.8min，505(M+1，ES+)。
例312
2-[1-(3-丙氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.1min，519(M+1，ES+)。
例313
2-[1-(3-烯丙氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与烯丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，517(M+1，ES+)。
例314
2-[1-(3-异丙氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与异丙基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，519(M+1，ES+)。
例315
2-[1-(3-丁氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与丁基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.3min，533(M+1，ES+)。
例316
2-{1-[3-(2-丁氧基)-4-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与2-溴-丁烷反应制得。
LC-MS：rt＝4.2min，533(M+1，ES+)。
例317
2-{1-[3-(1-环丙基-甲氧基)-4-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与环丙基-甲基溴反应制得。
LC-MS：rt＝4.0min，531(M+1，ES+)。
例318
2-{1-[3-(3-氟-丙氧基)-4-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与1-溴-3-氟-丙烷反应制得。
LC-MS：rt＝3.9min，537(M+1，ES+)。
例319
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(1-甲基-2-丙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
在室温下，对于在二氯甲烷(5.0ml)和环己烷(5.0ml)中的2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺(95.3mg，0.2mmol)溶液，加入叔丁基2，2，2-三氯乙酰亚胺盐(trichloroacetimidate)(437mg，0.36ml，2.0mmol).该反应混合物用在10ml二氯甲烷中的二乙醚合三氯化硼(50μl，0.4mmol)溶液处理，并搅拌22小时。然后再加入叔丁基2，2，2-三氯乙酰亚胺盐(trichloroacetimidate)(244mg，0.20ml，1.1mmol)。搅拌3日后，加入NaHCO3饱和溶液(10ml)，水(10ml)和乙酸乙酯(40ml)，此时液体分相，水相用乙酸乙酯(30ml)萃取两遍。所有得到的有机相进行真空浓缩，用闪点色谱法提纯，给出为浅黄色油体的(80.4mg，75％)的标题所示化合物。C.3酚类与杂芳基氯化合物类或杂芳基-甲基砜类的反应(Reaktion)(一般过程)
将在DMF(1.0ml，0.20M)中的芳基氯化物或甲基砜类溶液加入到酚(0.15mmol)与K2CO3的混合物。反应混合物在100℃下搅拌16小时。然后，加入水(2.0ml)和乙酸乙酯(2.0ml)，此时液体分相，水相用乙酸乙酯萃取两遍。所有得到的有机相进行真空浓缩，从而得到以下各种四氢异喹啉的衍生物：
例320
2-{1-[3-(2-嘧啶氧基)-4-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与2-氯-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.60min，555(M+1，ES+)。
例321
2-{1-[4-(2-嘧啶氧基)-3-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与2-氯-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.60min，555(M+1，ES+)。
例322
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2-氯-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝3.81min，581(M+1，ES+)。
例323
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-甲氧基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2-甲基磺酰基-5-甲氧基-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.69min，611(M+1，ES+)。
例324
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(4，6-二甲基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2-甲基磺酰基-4，6-二甲基-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.70min，609(M+1，ES+)。
例325
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-溴-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与5-溴-2-氯-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.74min，659(M+1，ES+)。
例326
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-甲基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2-氯-5-甲基-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.68min，595(M+1，ES+)。
例327
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(4，6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2-甲基磺酰基-4，6-二甲氧基-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.75min，641(M+1，ES+)。
例328
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-三氟甲基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2-甲基磺酰基-5-三氟甲基-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.77min，649(M+1，ES+)。
例329
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-氯-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2，5-二氯-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.77min，614(M+1，ES+)。
例330
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-三氟甲基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2-氯-5-三氟甲基-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.80min，648(M+1，ES+)。
例331
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(4-三氟甲基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2-氯-4-三氟甲基-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.77min，649(M+1，ES+)。
例332
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2，6-二甲氧基-4-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与4-氯-2，6-二甲氧基-嘧啶反应制得。
LC-MS：rt＝0.76min，641(M+1，ES+)。
例333
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2-吡嗪氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2-氯-吡嗪反应制得。
LC-MS：rt＝0.68min，581(M+1，ES+)。
例334
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2-噻唑氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与2-溴-噻唑反应制得。
LC-MS：rt＝0.72min，586(M+1，ES+)。
C.4酚类与氨基甲酰氯类化合物的反应(Reaktion)(一般过程)：
将溶于THF(1.0ml)的酚溶液(0.20mmol)和三乙胺溶液(0.30ml，2.15mmol)用氨基甲酰氯(2.2mmol)进行处理，在回流下搅拌16小时。加入水(2.0ml)和乙酸乙酯(2.0ml)，此时液体分相，水相用乙酸乙酯萃取两遍。所有得到的有机相进行真空浓缩，从而得到以下各种四氢异喹啉的衍生物：
例335
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(N，N-二甲基氨基甲酰氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与N，N-二甲基氨基甲酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝0.74min，574(M+1，ES+)。
例336
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(4-吗啉-碳酰氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与4-吗啉-碳酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝0.72min，616(M+1，ES+)。
例337
2-{1-[4-甲氧基-3-(N，N-二甲基氨基甲酰氧基)-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与N，N-二甲基-氨基甲酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝0.62min，548(M+1，ES+)。
例338
2-{1-[3-甲氧基-4-(N，N-二甲基氨基甲酰氧基)-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与N，N-二甲基-氨基甲酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝0.63min，548(M+1，ES+)。
例339
2-{1-[3-甲氧基-4-(4-吗啉-碳酰氧基)-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
由2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺与4-吗啉-碳酰氯反应制得。
LC-MS：rt＝0.61min，590(M+1，ES+)。
D 1-羟甲基取代的四氢异喹啉类与氮亲核体类化合物的偶合(一般过程)
在溶于THF(0.50ml)的2-(1-羟甲基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺(0.10mmol)溶液和二异丙乙基-胺(0.25mmol)溶液中，加入溶于THF(0.25ml，0.44M)的甲磺酰氯溶液。60分钟后，反应混合物用溶于THF(0.25ml，0.48M)的氮亲核体溶液进行处理，并搅拌18小时。加入水(2.0ml)和乙酸乙酯(2.0ml)，此时液体分相，水相用乙酸乙酯萃取两遍。所有得到的有机相进行真空浓缩，从而得到以下各种四氢异喹啉的衍生物：
例340
2-[1-(5，6-二甲基-苯并咪唑基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-(1-羟甲基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与5，6-二甲基-苯并咪唑反应制得。
LC-MS：rt＝0.64min，525(M+1，ES+)。
例341
2-[1-(1，2，3，4-四氢-异喹啉基-2-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺：
由2-(1-羟甲基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺与1，2，3，4-四氢-异喹啉反应制得。
LC-MS：rt＝0.71min，512(M+1，ES+)。
E.制备异腈衍生物的一般过程：
异腈(或异氰化物)是由N-烷基甲酰胺(由相应的胺与甲酸乙脂反应形成)与POCL3反应制得。
缩写词
BSA          牛血清蛋白
CHO          中国仓鼠卵巢
DMF          二甲基甲酰胺
DMSO         二甲基亚砜
ES           电子散射
FCS          牛胚胎血清
FLIPR        荧光成像版读出器
HBSS         Hank的平衡盐溶液
HEPES        4-(2-羟乙基)-哌嗪-1-乙烷磺酸
MeOH         甲醇
MS           质谱学
LC           液体色谱法
PyBOP        1-苯并三唑基-氧-三吡咯烷基膦六氟磷酸酯
Rf           色谱法中的比移值
Rt           停留时间
RT           室温
THF          四氢呋喃

Claims (11)

1.通式(I)的化合物
Figure C018063260002C1
通式(I)
或光学纯对映体，对映体混合物，外消旋物，光学纯非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映的外消旋物，非对映外消旋物的混合物，或内消旋结构体或药学上可接受的盐；
其中：
R1，R2，R3，R4分别代表氰基，硝基，卤素，氢，羟基，低级烷基，低级链烯基，低级烷氧基，低级链烯氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，环烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，杂环氧基，杂环烷氧基，R11CO-，N R12R13CO-，R12R13N-，R11OOC-，R11SO2NH-或R14-CO-NH-，
R5代表芳基，芳烷基，三氟甲基，杂环或杂环-低级烷基
R6代表氢，芳基，芳烷基，低级烷基，三氟甲基，杂环或杂环低级烷基；
R7和R8分别代表氢或芳基；
R9代表芳基，芳烷基，低级烷基，三氟甲基，环烷基，杂环-低级烷基；
R10代表氢，芳基，芳烷基，低级烷基，三氟甲基，环烷基，杂环-低级烷基；
R11代表低级烷基，芳基，芳烷基，杂环或杂环-低级烷基；
R12，R13分别代表氢，烷基，环烷基，芳基，芳烷基，杂环或杂环-低级烷基；
R14代表烷基，芳基，环烷基，杂环基，R12R13N-或R11O-；
其中，
低级烷基，无论是单一的还是结合的，它表示有1到8个碳原子的直链或支链烷基；
低级链烯基，无论是单一的还是结合的，它表示有2到5个碳原子的直链或支链烯基；
低级烷氧基，无论是单一的还是结合的，它表示有1到8个碳原子的直链或支链的烷氧基团；
低链烯氧基指乙烯氧基和烯丙氧基；
环烷基，无论是单一的还是结合的，它表示可以被C1-8烷基取代的有3到8个碳原子的环烷基环；
杂环基和杂环-低级烷基表示杂环基团是5到10元的单环或双环，它们可以是饱和的，部分非饱和的或者芳香烃的杂环基团，这些杂环基团含有1，2或3个杂环原子，这些杂环原子从氧，氮，硫中选出，可以相同也可以不同，所述杂环基可以有直到5个随机取代基团，这些取代基选自卤素，C1-8烷基，氨基，硝基，氰基，羟基，C1-8烷氧基，羧基及C1-8烷氧基-羰基；
芳基，无论是单一的还是结合的，它表示一个苯基或萘基，它们随机带上一个或多个取代基，取代基分别选自氰基，卤素，羟基，C1-8烷基，C2-5链烯基，C1-8烷氧基，乙烯氧基或烯丙氧基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基或羧基；
芳烷基，无论是单一的还是结合的，代表前面所定义的一个烷基或环烷基基团，这个基团中的一个氢原子被前面所定义的芳基基团所取代。
2.根据权利要求1的通式(I)的化合物，其为通式(II)的化合物
通式(II)
或光学纯对映体，对映体混合物，外消旋物，光学纯非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映的外消旋物，非对映外消旋物的混合物，或内消旋结构体或药学上可接受的盐；
其中R’1和R’2分别代表：氢、羟基、甲氧基、或卤素，
R’3代表芳基，芳烷基，杂环或杂环-低级烷基；
R’4代表氢或芳基，
R’5代表芳基，芳烷基，低级烷基，环烷基，或杂环-低级烷基
其中，低级烷基，杂环-低级烷基的定义同权利要求1中的定义。
3.任意一个选自下组的化合物：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(环丙基甲氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(2-氟-乙氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(2，2-二氟-乙氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-乙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-烯丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-异丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-丙氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-1-萘基-1-甲基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢原子-1-萘基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2-吡嗪氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2-噻唑氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲基-1-1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲基-1-茚满基)-乙酰胺
2-{1-[4-(2-嘧啶氧基)-3-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(N，N-二甲基氨基甲酰基氧)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(3-氟-丙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2-氟-乙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2，2-二氟-乙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2-丁氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(环丙基-甲氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-乙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-烯丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-异丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(1-甲基-2-丙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-乙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-烯丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺
N-苄基-2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺
N-苄基-2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酰胺
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-吡啶基-甲基)-乙酰胺
2-[1-(3，4-二氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺。
4.通式I的化合物或其药学上可接受的盐的组合制备方法，
Figure C018063260009C1
通式(I)
其中R6，R7和R9为氢，R1至R5，R8，R10如权利要求1中所定义，使用Ugi三元浓缩反应制备，该反应包括：分子式III的化合物
Figure C018063260009C2
分子式III
此处R1，R2，R3，R4和R5如权利要求1通式I所定义，R6代表氢，与分子式IV的化合物
Figure C018063260009C3
分子式IV
其中R7代表氢，R8如权利要求1通式I中所定义，及分子式V的化合物在单反应釜中的反应，
Figure C018063260009C4
分子式V
其中R10如权利要求1通式I所定义，
如果需要，可以用已知的方式隔绝有药理学活性的化合物；如果需要，可以溶解用已知的方式获得的外消旋物；及，如果需要，可以转化化合物或用已知的方式把已制备的化合物转化成盐的形式。
5.权利要求1的化合物的一种制备方法，该方法包括分子式III‘的化合物
Figure C018063260010C1
分子式III‘
其中取代基R1到R6如权利要求1分子式I所定义，与分子式VI的化合物的反应，
Figure C018063260010C2
分子式VI
其中R7到R10如权利要求1分子式I所定义。
6.权利要求1的化合物的一种制备方法，该方法包括下列步骤：
分子式III‘的化合物
Figure C018063260011C1
分子式III‘
其中取代基R1到R6如权利要求1分子式I所定义，与
a)分子式IX的化合物反应
Figure C018063260011C2
分子式IX
其中R7，R8和R11如权利要求1分子式I所定义，
b)以一种本身已知的方式裂解已制备的酯，和将所形成的酸形式与
c)分子式X的化合物反应，
Figure C018063260011C3
分子式X
其中取代基R9到R10如权利要求1分子式I所定义，
如果需要，可以用已知的方式溶解一种已制备的外消旋物；并且，如果需要，可以用已知的方式把已制备的化合物转化成盐的形式。
7.用于治疗与OREXIN作用相关的肥胖或睡眠紊乱疾病的药物组合物，包含权利要求1至3中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，及通用载体材料和辅剂。
8.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备作为治疗与OREXIN作用相关的疾病的药剂中的应用。
9.权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备作为治疗与OREXIN作用相关的肥胖或睡眠紊乱疾病的药剂中的应用。
10.用于治疗与OREXIN作用相关的肥胖或睡眠紊乱疾病的药物组合物的制备方法，包含，权利要求1至3中任一项所述的一种或多种化合物，或其药学上可接受的盐作为活性组分，制备过程包含以已知的方式将一种或多种组分与制药中所允许的赋形剂和辅剂的混合。
11.任意一个选自下组的化合物：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-1-萘基-甲基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-2-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-1-茚满基-2-苯基-乙酰胺；
N-丁基-2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-2-苯基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-2-5-嘧啶基-乙酰胺；
N-苄基-2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-1-茚满基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-2-吡啶基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-3-吡啶基-乙酰胺；
N-苄基-2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二乙基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(2-甲基-苄基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(2-氯-苄基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(1-萘基-乙基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-苄基-N-甲基乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-甲基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-1，2，3，4-四氢萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-苄基-乙酰胺；
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(2-甲基-苄基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(2，5-二氟-苄基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(4-氟-苄基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(2-氯-苄基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(1-萘基-1-乙基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-苄基-N-甲基-乙酰胺；
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-甲基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-1，2，3，4-四氢萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1萘基)-乙酰胺；
2-[1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-二甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-甲基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苯基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[2-(4-甲氧基-苄基)-乙基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-三氟甲基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2，5-二氟-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-氟-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氯-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2，4-二甲氧基-苄基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-苯基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-乙基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苯基-N-甲基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-2-呋喃基-甲基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-2-丁基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5，7-二甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-二甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-氟-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-甲基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R)-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[1，2，3，4-四氢-1-萘基]-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺：
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-苯基-乙基)-乙酰胺；
2-[(1S)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(环己基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-丁基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[1，3，4]-2噻二唑基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[1H-2-苯并咪唑基-甲基]-乙酰胺；
2-[1-(2-苯基-乙基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(2-苯基-乙基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-氟-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(2-苯基-乙基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-环己基-乙酰胺；
2-[1-(1-苯基-丙基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(1-苯基-丙基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(二苯基-甲基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺：
2-[1-(二苯基-甲基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-二甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[2-吡啶基-甲基]-乙酰胺；
2-[1-(2，5-二甲氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
2-[1-(4-氯-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺；
2-(1-苄基-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R)-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(-2-苯基-乙基)乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-环己基-甲基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5，7-二甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-二甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(4-甲基-1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6-甲基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-氟-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-甲基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(3-苯基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5，6-二甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-甲氧基-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(5-溴-1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-异丙氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(6，7，8，9-四氢-5H-5-苯并环庚烯基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(4-二甲氨基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(4-氟-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二氟-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺；
2-[1-(3，4，5-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-苯基-乙基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，7，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(环己基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-苯基-乙基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(环己基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5，6，7-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S)-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R)-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6，8-三甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氨基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氨基-苄基)-6，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-苯基-乙基)-乙酰胺；
2-[1-(2，3，4-三甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-N-甲基-乙酰胺；
1-(3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-乙酮(ethanone)；
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1S，2R)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(2-萘基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-乙酰胺；
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-萘基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-乙氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3-溴-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[(1R，2S)-2-羟基-1-茚满基]-乙酰胺；
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-甲氧基-苄基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-[1，3，4]噻二唑基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1H-2-苯并咪唑基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-亚甲二氧基-苄基)-5，8-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1H-6-吲唑基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-苄氧基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-苄氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-苄氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-苄氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-苄氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(4-羟基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3-苄氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-(1-苄氧基甲基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基)-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-羟基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-羟基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-羟基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-羟基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3-羟基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-(1-羟甲基-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-乙氧基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-丙氧基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-烯丙氧基-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-(环丙基-甲氧基)-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
[2-(苄氨基甲酰基-甲基)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢-6-异喹啉氧基]-乙酸乙酯；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-(3-氟-丙氧基)-7-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-乙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丁氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-烯丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(环丙基-甲氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
[2-(苄氨基甲酰基-甲基)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉氧基]-乙酸乙酯；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-乙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-烯丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-异丙氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-丁氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-异丁氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2-丁氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(环丙基-甲氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-环己氧基-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
[2-(1-茚满基-氨基甲酰基-甲基)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉氧基]-乙酸乙酯；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(3-氟-丙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2-氟-乙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(2，2-二氟-乙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-乙氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-丙氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-烯丙氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-异丙氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-丁氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-异丁氧基-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-(2-丁氧基)-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-(环丙基-甲氧基)-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺：
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-(3-氟-丙氧基)-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-(2-氟-乙氧基)-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-5-(2，2-二氟-乙氧基)-8-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
[2-(2-吡啶基-甲基)-氨基甲酰基-甲基)-1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-甲氧基-1，2，3，4-四氢-5-异喹啉氧基]-乙酸乙酯；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-乙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-烯丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-异丙氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-丁氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-异丁氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(2-丁氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(环丙基-甲氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-环己氧基-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(3-氟-丙氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(2-氟-乙氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-8-(2，2-二氟-乙氧基)-5-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(2-吡啶基-甲基)-乙酰胺；
2-[1-(4-乙氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(4-丙氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(4-丁氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(4-烯丙氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(4-异丙氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(4-异丁氧基-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(4-(环丙基-甲氧基)-3-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
{4-[2-(苄氨基甲酰基-甲基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢-1-异喹啉基-甲基]2-甲氧基-苯氧基}-乙酸乙酯；
2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3-丙氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3-烯丙氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3-异丙氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3-丁氧基-4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-{1-[3-(2-丁氧基)-4-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-{1-[3-(1-环丙基-甲氧基)-4-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-苄基-乙酰胺；
2-{1-[3-(3-氟-丙氧基)-4-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-7-(1-甲基-2-丙氧基)-6-甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-{1-[3-(2-嘧啶氧基)-4-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-苄基-乙酰胺；
2-{1-[4-(2-嘧啶氧基)-3-甲氧基-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基}-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-甲氧基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(4，6-二甲基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-溴-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-甲基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(4，6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-三氟甲基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-氯-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(5-三氟甲基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(4-三氟甲基-2-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2，6-二甲氧基-4-嘧啶氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2-吡嗪氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(2-噻唑氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(N，N-二甲基氨基甲酰氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(3，4-二甲氧基-苄基)-6-甲氧基-7-(4-吗啉-碳酰氧基)-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-{1-[4-甲氧基-3-(N，N-二甲基氨基甲酰氧基)-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-{1-[3-甲氧基-4-(N，N-二甲基氨基甲酰氧基)-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-{1-[3-甲氧基-4-(4-吗啉-碳酰氧基)-苄基]-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-苄基-乙酰胺；
2-[1-(5，6-二甲基-苯并咪唑基-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺；
2-[1-(1，2，3，4-四氢-异喹啉基-2-甲基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢原子-1H-2-异喹啉基]-N-(1-茚满基)-乙酰胺。
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