RU2219180C2 - Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]-пиримидинона - Google Patents

Abstract

Изобретение относится к новым производным 1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидинона общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстераз, которые могут применяться, например, при повышенном кровяном давлении, ангине и сердечных заболеваниях. В соединении формулы (I) А и D вместе означают остаток формулы -N=CH-R² или -NH-НС=O, где R² - водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, необязательно замещенный гидроксилом; R¹ - линейный ацил с числом атомов углерода до 6, линейный алкил с числом атомов углерода до 10, возможно замещенный гидроксилом; Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 6 и возможно замещенную гидроксилом; V - фенил; L - фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 6 или группой формулы -(W)_a-NR⁷R⁸, где а = 0 или 1; W - остаток формулы -SO₂; R⁷ и R⁸ - водород или L - фенил, который может быть замещен фенилом, который может быть замещен одинаково или различно до двух раз галогеном, линейным алкилом или алкоксилом соответственно с числом атомов углерода до 5 или 5-6-членным азотсодержащим гетероциклом, или -(W')_b-NR⁹R¹⁰, где b имеет значения a, R⁹ и R¹⁰ - водород или вместе с азотом образуют 6-членный насыщенный гетероцикл, который необязательно может содержать еще атом кислорода или остаток NR⁶, где R⁶ - водород или линейный или разветвленный алкил с числом атомов углерода до 4; W^' имеет значение W, или L - остаток формулы 2, или V - алкил, Т - остаток формулы -CH₂-X-Y, где Х - связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 9, и их таутомеры и соли. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Claims (4)

1. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинона общей формулы(I)

в которой А и D вместе означают остаток формулы

R² - водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, необязательно замещенный гидроксилом;

R¹ - линейный ацил с числом атомов углерода до 6, линейный алкил с числом атомов углерода до 10, возможно замещенный гидроксилом;

Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 6 и возможно замещенную гидроксилом;

V - фенил;

L - фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 6 или группой формулы -(W)_a-NR⁷R⁸, где а = 0 или 1, W - остаток формулы -SO₂, R⁷ и R⁸ - водород,

или L - фенил, который может быть замещен фенилом, который может быть замещен одинаково или различно до двух раз галогеном, линейным алкилом или алкоксилом, соответственно с числом атомов углерода до 5, или 5-6-членным азотсодержащим гетероциклом, или - (W’)_b-R⁹R¹⁰, где b имеет значения а;

R⁹ и R¹⁰ оба - водород или вместе с азотом образуют 6-членный насыщенный гетероцикл, который необязательно может содержать еще атом кислорода или остаток NR⁶, где R⁶ - водород или линейный или разветвленный алкил с числом атомов углерода до 4; W’ имеет значение W,

или L - остаток формулы

или V - алкил;

Т - остаток формулы -СН₂-Х-Y, где Х - связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 9,

и их таутомеры и соли.

2. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидинона формулы (I) по п.1, в которой А и D вместе - остаток формулы

где R² - водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, возможно замещенный гидроксилом;

R¹ - линейный ацил с числом атомов углерода до 6, линейный алкил с числом атомов углерода до 8, возможно замещенный гидроксилом; Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 5 и возможно замещенную гидроксилом; V является фенилом; L - фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 5 или группой формулы -(W)_a-NR⁷R⁸,

где а = 0 или 1, W - остаток формулы -SO₂, R⁷ и R⁸ - водород, или L - фенил, который может быть замещен фенилом, который может быть замещен фтором, хлором, бромом, линейным алкилом или алкоксилом соответственно с числом атомов углерода до 3; или пиридилом, пиррилом или пиримидилом; или -(W’)_b-NR⁹R¹⁰, где b имеет значения а, W’ имеет значение W, R⁹ и R¹⁰ оба означают водород или вместе с азотом образуют морфолинильное, пиперидинильное или пиперазинильное кольцо, или L - остаток формулы

или V - метил, Т - остаток формулы -CH₂-X-Y, где Х - связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 8, и их таутомеры и соли.

3. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинона формулы (I) по п.1, в которой А и D

вместе означают остаток формулы

где R² - водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, возможно замещенный гидроксилом;

R¹ - линейный ацил с числом атомов углерода до 5, линейный алкил с числом атомов углерода до 6, возможно замещенный гидроксилом; Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 5 и возможно замещенную гидроксилом и V является фенилом; L - фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 4 или группой формулы -(W)_a-NR⁷R⁸, где а = 0 или 1, W - остаток формулы -SO₂, R⁷ и R⁸ - водород, или L - фенил, который замещен фенилом, который необязательно замещен фтором, хлором, бромом, алкилом или алкоксилом соответственно с числом атомов углерода до 3; пиридилом; или - (W’)_b-NR⁹R¹⁰, где b имеет значения а, W’ имеет значения W, R⁹ и R¹⁰ оба - водород, или вместе с азотом образуют морфолинильное, пиперидильное или пиперазинильное кольцо, или L - остаток формулы

или V - метил, Т - остаток формулы -СН₂-Х-Y, где Х - связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 6, и их таутомеры и соли.

4. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинона общей формулы (I), обладающие свойствами ингибитора фосфодиэстераз.

Images