[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2002112753A - Гетероалкиламинозамещенные бициклические азотсодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38 - Google Patents

Гетероалкиламинозамещенные бициклические азотсодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38

Info

Publication number
RU2002112753A
RU2002112753A RU2002112753/04A RU2002112753A RU2002112753A RU 2002112753 A RU2002112753 A RU 2002112753A RU 2002112753/04 A RU2002112753/04 A RU 2002112753/04A RU 2002112753 A RU2002112753 A RU 2002112753A RU 2002112753 A RU2002112753 A RU 2002112753A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
compound
compound according
heteroalkyl
cycloalkyl
Prior art date
Application number
RU2002112753/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2265606C2 (ru
Inventor
Джеймс Патрик ДАНН (US)
Джеймс Патрик ДАНН
Лоренс Эмерсон ФИШЕР (US)
Лоренс Эмерсон ФИШЕР
Дейвид Майкл ГОЛДШТЕЙН (US)
Дейвид Майкл ГОЛДШТЕЙН
Уилль м ХАРРИС (GB)
Уилльям ХАРРИС
Кристофер Хью ХИЛЛ (GB)
Кристофер Хью ХИЛЛ
Йан Эдуард Дейвид СМИТ (GB)
Йан Эдуард Дейвид СМИТ
Териза Розанне УЭЛЧ (US)
Териза Розанне УЭЛЧ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2002112753A publication Critical patent/RU2002112753A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2265606C2 publication Critical patent/RU2265606C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/08—Plasma substitutes; Perfusion solutions; Dialytics or haemodialytics; Drugs for electrolytic or acid-base disorders, e.g. hypovolemic shock
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Claims (33)

1. Соединение, выбранное из ряда соединений, отвечающих формуле I
Figure 00000001
в которой подстрочный символ n=0-3;
R1 обозначает ацил, гетероалкил, необязательно замещенный арилгетероалкил, гетероалкенил, гетероалкинил, гетероалкилкарбонил, гетерозамещенный циклоалкил, гетерозамещенный циклоалкилалкил, гетерозамещенный циклоалкилалкенил, гетерозамещенный циклоалкилалкинил, гетероалкилзамещенный циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероциклилспироциклоалкил, -(алкилен)-С(O)-R11 или -(гетероалкилен)-С(O)-R11, где R11 обозначает алкил, галоалкил, амино-, монозамещенную амино-, дизамещенную аминогруппу, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероаралкил, гидроксил или алкокси;
R2 каждый в каждом случае независимо обозначает алкил, гало, гетероалкил или винил;
R3 обозначает водородный атом, алкил, гетероалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероаралкил, необязательно замещенный циклоалкил, циклоалкенил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, галоалкил, цианоалкил, гетерозамещенный циклоалкил, гетерозамещенный циклоалкилалкил, гетероалкилзамещенный циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, -(алкилен)-С(O)R31 или -(гетероалкилен)-С(O)R31, где R31 обозначает алкил, галоалкил, гидроксил, алкокси-, амино-, монозамещенную амино-, дизамещенную аминогруппу, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероаралкил;
R4 обозначает водородный атом, алкил или -(алкилен)-С(O)R31;
а также его индивидуальные изомеры, рацемические и нерацемические смеси изомеров и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, у которого R1 обозначает ацил, гетероалкил, необязательно замещенный арилгетероалкил, гетероалкенил, гетероалкинил, гетероалкилкарбонил, гетерозамещенный циклоалкил, гетерозамещенный циклоалкилалкил, гетерозамещенный циклоалкилалкенил, гетерозамещенный циклоалкилалкинил, гетероалкилзамещенный циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероциклилспироциклоалкил, группу -(алкилен)-C(O)-R11 или -(гетероалкилен)-С(O)-R11, где R11 обозначает алкил, галоалкил, амино-, монозамещенную амино-, дизамещенную аминогруппу, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероаралкил, гидроксил или алкокси.
3. Соединение по п.1 или 2, у которого R4 обозначает водородный атом.
4. Соединение по п.1 или 2, у которого n=1-2, а каждый из R2 независимо обозначает гало или алкил.
5. Соединение по п.4, у которого -(R2)n обозначает 2-гало или 2,6-дигало.
6. Соединение по п.4, у которого -(R2)n обозначает 2-метил.
7. Соединение по п.1 или 2, у которого R3 обозначает водородный атом, алкил, галоалкил или гетероалкил.
8. Соединение по п.7, у которого R3 обозначает водородный атом, алкил или гетероалкил.
9. Соединение по п.7 или 8, у которого R3 обозначает водородный атом или метил.
10. Соединение по п.7, у которого R3 обозначает 2,2,2-трифторэтил.
11. Соединение по п.7 или 8, у которого R3 обозначает гетероалкил.
12. Соединение по п.1 или 2, у которого R1 обозначает гетероалкил, необязательно замещенный арилгетероалкил, гетерозамещенный циклоалкил, гетерозамещенный циклоалкилалкил, гетероалкилзамещенный циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероциклилалкил.
13. Соединение по п.12, у которого R1 обозначает необязательно замещенный гетероалкил.
14. Соединение по п.13, у которого R1 обозначает гидроксиалкил.
15. Соединение по п.14, у которого R2 обозначает гало или метил, R3 обозначает метил, а n=1 или 2.
16. Соединение по п.12, у которого R1 обозначает гетерозамещенный циклоалкил.
17. Соединение по п.16, у которого R2 обозначает гало или метил, R3 обозначает метил, а n=1 или 2.
18. Соединение по п.17, у которого R1 обозначает гидроксициклоалкил.
19. Соединение по п.12, у которого R1 обозначает необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероциклилалкил.
20. Соединение по п.19, у которого R2 обозначает гало или метил, R3 обозначает метил или водородный атом, а n=1 или 2.
21. Соединение по п.18, у которого R2 обозначает гало или метил, R3 обозначает гетероалкил, а n=1 или 2.
22. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-(2-хлорфенил)-7-(транс-4-гидроксициклогексиламино)-3,4-дигидропиримидо[4,5-d]пиримидин-2(1Н)-он и его фармацевтически приемлемые соли.
23. Соединение по п.1, выбранное из
3-(2-хлорфенил)-7-(тетрагидропиран-4-иламино)-3,4-дигидропиримидо[4,5-d]пиримидин-2(1Н)-она,
7-[1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-иламино]-1-метил-3-орто-толил-3,4-дигидропиримидо[4,5-d]пиримидин-2(1Н)-она,
3-(2-хлорфенил)-7-[(транс-4-метоксициклогексил)метиламино]-1-метил-3,4-дигидропиримидо[4,5-d]пиримидин-2(1Н)-она,
3-(2-хлорфенил)-7-(4-оксоциклогексиламино)-1-метил-3,4-дигидропиримидо[4,5-d]пиримидин-2(1Н)-она
и их фармацевтически приемлемых солей.
24. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где R1-R4 имеют значения, указанные в п.1, причем этот способ включает (а) обработку соединения формулы II
Figure 00000002
в которой n, R2 и R3 имеют значения, представленные в п.1, при условии, что любая имеющаяся препятствующая реакционноспособная группа находится в необязательно защищенной форме, a L обозначает уходящую группу, амином формулы III
Figure 00000003
в которой R1 и R4 имеют значения, представленные в п.1, при условии, что любая имеющаяся препятствующая реакционноспособная группа находится в необязательно защищенной форме, и, когда это необходимо, деблокирование любой защищенной группы, содержащейся в реакционном продукте, и, когда это необходимо, необязательное превращение такого соединения в фармацевтически приемлемую соль.
25. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, где R1-R4 имеют значения, указанные в п.1, причем этот способ включает (а) обработку соединения формулы IV
Figure 00000004
в которой X обозначает гало, R обозначает алкил, а R2 и R3 имеют значения, представленные в п.1, в присутствии основания с получением соединения формулы V
Figure 00000005
(б) обработку соединения формулы V окислителем, а затем амином формулы R1R4-NH (в которой R1 и R4 имеют значения, представленные в п.1) с получением соединения формулы (I), и, когда это необходимо, необязательное превращение такого соединения в фармацевтически приемлемую соль.
26. Соединение по любому из пп.1-23 для применения в качестве лекарственных средств.
27. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-23, изомер, рацемическую или нерацемическую смесь изомеров или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем.
28. Соединение по любому из пп.1-23 для применения при лечении артрита, болезни Крона, синдрома раздраженной толстой кишки, респираторного дистресс-синдрома взрослых, хронического воспаления легких, остеопороза или болезни Альцгеймера.
29. Применение соединения по любому из пп.1-23 при лечении артрита, болезни Крона, синдрома раздраженной толстой кишки, респираторного дистресс-синдрома взрослых, хронического воспаления легких, остеопороза или болезни Альцгеймера.
30. Способ приготовления лекарственного средства, который включает придание соединению по любому из пп.1-23 или его фармацевтически приемлемой соли формы дозированного галенова препарата вместе с совместимым фармацевтически приемлемым носителем.
31. Применение соединения по любому из пп.1-23 при приготовлении лекарственного средства для лечения артрита, болезни Крона, синдрома раздраженной толстой кишки, респираторного дистресс-синдрома взрослых, хронического воспаления легких, остеопороза или болезни Альцгеймера.
32. Соединение по любому из пп.1-23, полученное во всех случаях согласно способу по п.24 или 25.
33. Новые соединения, промежуточные продукты, способы и фармацевтические композиции, как они представлены выше.
RU2002112753/04A 1999-10-21 2000-10-13 ГЕТЕРОАЛКИЛАМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ р38 RU2265606C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US16080399P 1999-10-21 1999-10-21
US60/160,803 1999-10-21
US21374300P 2000-06-22 2000-06-22
US60/213,743 2000-06-22

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002112753A true RU2002112753A (ru) 2004-01-20
RU2265606C2 RU2265606C2 (ru) 2005-12-10

Family

ID=26857240

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002112753/04A RU2265606C2 (ru) 1999-10-21 2000-10-13 ГЕТЕРОАЛКИЛАМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ р38

Country Status (27)

Country Link
US (1) US6451804B1 (ru)
EP (1) EP1228070B1 (ru)
JP (1) JP3961830B2 (ru)
KR (1) KR100523120B1 (ru)
CN (1) CN1171889C (ru)
AR (1) AR026084A1 (ru)
AT (1) ATE353329T1 (ru)
AU (1) AU776250B2 (ru)
BR (1) BR0015243A (ru)
CA (1) CA2388142C (ru)
CZ (1) CZ20021744A3 (ru)
DE (1) DE60033307T2 (ru)
ES (1) ES2280247T3 (ru)
HK (1) HK1051039A1 (ru)
HR (1) HRP20020328A2 (ru)
HU (1) HUP0203564A3 (ru)
IL (1) IL149100A0 (ru)
MA (1) MA26837A1 (ru)
MX (1) MXPA02003950A (ru)
NO (1) NO20021781L (ru)
NZ (1) NZ518119A (ru)
PE (1) PE20010758A1 (ru)
PL (1) PL357502A1 (ru)
RU (1) RU2265606C2 (ru)
TR (1) TR200201057T2 (ru)
WO (1) WO2001029042A1 (ru)
YU (1) YU29102A (ru)

Families Citing this family (68)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TR200003429T2 (tr) 1998-05-26 2001-07-23 Warner-Lambert Company Hücresel çoğalma inhibitörleri olarak bisiklik pirimidinler ve bisiklik 3,4-dihidropirimidinler.
PL374544A1 (en) * 2002-04-03 2005-10-31 F.Hoffmann-La Roche Ag Imidazo fused compounds
AU2003225072A1 (en) * 2002-04-19 2003-11-03 Smithkline Beecham Corporation Novel compounds
CA2492033A1 (en) 2002-07-09 2004-01-15 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions of anticholinergics and p38 kinase inhibitors in the treatment of respiratory diseases
US7196090B2 (en) 2002-07-25 2007-03-27 Warner-Lambert Company Kinase inhibitors
ATE374201T1 (de) * 2002-08-06 2007-10-15 Hoffmann La Roche 6-alkoxypyridopyrimidine als inhibitoren der p-38-map-kinase
US7084270B2 (en) * 2002-08-14 2006-08-01 Hoffman-La Roche Inc. Pyrimido compounds having antiproliferative activity
TW200413381A (en) 2002-11-04 2004-08-01 Hoffmann La Roche Novel amino-substituted dihydropyrimido [4,5-d]pyrimidinone derivatives, their manufacture and use as pharmaceutical agents
US7112676B2 (en) 2002-11-04 2006-09-26 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrimido compounds having antiproliferative activity
JP2006514624A (ja) * 2002-11-18 2006-05-11 エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー ジアジノピリミジン類
KR20050111636A (ko) 2003-04-10 2005-11-25 에프. 호프만-라 로슈 아게 피리미도 화합물
BRPI0413005A (pt) * 2003-07-29 2006-09-26 Irm Llc compostos e composições como inibidores da proteìna cinase
US20060035893A1 (en) 2004-08-07 2006-02-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for treatment of respiratory and gastrointestinal disorders
JP2008509964A (ja) 2004-08-31 2008-04-03 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ７−アミノ−３−フェニル−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジノンのアミド誘導体、これらの製造、及びプロテインキナーゼ阻害剤としての使用
BRPI0514738A (pt) 2004-08-31 2008-06-24 Hoffmann La Roche derivados de amida de 3-fenil-diidropirimido[4,5-d]pirimidinonas, sua fabricação e aplicação como agentes farmacêuticos
WO2006038112A1 (en) * 2004-10-01 2006-04-13 Warner-Lambert Company Llc Use of kinase inhibitors to promote neochondrogenesis
US20090131430A1 (en) * 2004-11-23 2009-05-21 Palle Venkata P Pyrido'2,3-dipyrimidines as anti-inflammatory agents
PE20060777A1 (es) 2004-12-24 2006-10-06 Boehringer Ingelheim Int Derivados de indolinona para el tratamiento o la prevencion de enfermedades fibroticas
WO2006082492A1 (en) * 2005-02-02 2006-08-10 Ranbaxy Laboratories Limited Azabicyclo derivatives as anti-inflammatory agents
WO2007074047A1 (de) * 2005-12-22 2007-07-05 Basf Se Verfahren zur herstellung von zyklischen o-alkylierten aminoalkoholen
WO2007088014A1 (en) 2006-01-31 2007-08-09 F. Hoffmann-La Roche Ag 7h-pyrido[3,4-d]pyrimidin-8-ones, their manufacture and use as protein kinase inhibitors
ES2301380B1 (es) 2006-08-09 2009-06-08 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de 1,7-naftiridina.
ES2320955B1 (es) 2007-03-02 2010-03-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de 3-((1,2,4)triazolo(4,3-a)piridin-7-il)benzamida.
ES2329639B1 (es) 2007-04-26 2010-09-23 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de 4,8-difenilpoliazanaftaleno.
EP1992344A1 (en) 2007-05-18 2008-11-19 Institut Curie P38 alpha as a therapeutic target in pathologies linked to FGFR3 mutation
GB2452696B (en) * 2007-08-02 2009-09-23 Cambridge Entpr Ltd 3-(2',2'-dimethylpropanoylamino)-tetrahydropyridin-2-one and its use in pharmaceutical compositions
EP2108641A1 (en) 2008-04-11 2009-10-14 Laboratorios Almirall, S.A. New substituted spiro[cycloalkyl-1,3'-indo]-2'(1'H)-one derivatives and their use as p38 mitogen-activated kinase inhibitors
EP2113503A1 (en) 2008-04-28 2009-11-04 Laboratorios Almirall, S.A. New substituted indolin-2-one derivatives and their use as p39 mitogen-activated kinase inhibitors
WO2011040509A1 (ja) 2009-09-30 2011-04-07 東レ株式会社 ２，３－ジヒドロ－１ｈ－インデン－２－イルウレア誘導体及びその医薬用途
EP2322176A1 (en) 2009-11-11 2011-05-18 Almirall, S.A. New 7-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one derivatives
WO2011065800A2 (ko) * 2009-11-30 2011-06-03 주식회사 오스코텍 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
CN102816162B (zh) * 2011-06-10 2016-04-27 中国科学院广州生物医药与健康研究院 嘧啶并嘧啶酮类化合物及其药用组合物和应用
US9611267B2 (en) 2012-06-13 2017-04-04 Incyte Holdings Corporation Substituted tricyclic compounds as FGFR inhibitors
JP6104377B2 (ja) * 2012-07-11 2017-03-29 ブループリント メディシンズ コーポレイション 線維芽細胞成長因子受容体の阻害剤
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
CN105307657B (zh) * 2013-03-15 2020-07-10 西建卡尔有限责任公司 杂芳基化合物和其用途
CA2907243C (en) 2013-03-15 2021-12-28 Celgene Avilomics Research, Inc. Substituted dihydropyrimidopyrimidinone compounds and pharmaceutical compositions thereof use fgfr4 inhibitor
US9321786B2 (en) 2013-03-15 2016-04-26 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
EP2986610B9 (en) 2013-04-19 2018-10-17 Incyte Holdings Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
DK3395814T3 (da) 2013-10-25 2022-07-04 Blueprint Medicines Corp Hæmmere af fibroblastvækstfaktorreceptoren
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
ES2895769T3 (es) 2015-02-20 2022-02-22 Incyte Corp Heterociclos bicíclicos como inhibidores de FGFR
WO2017031116A1 (en) * 2015-08-18 2017-02-23 The Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona Small molecule inhibitors of ku70/80 and uses thereof
WO2018004258A1 (ko) * 2016-06-28 2018-01-04 한미약품 주식회사 신규한 헤테로시클릭 유도체 화합물 및 이의 용도
KR20180002053A (ko) 2016-06-28 2018-01-05 한미약품 주식회사 신규한 헤테로시클릭 유도체 화합물 및 이의 용도
WO2018053373A1 (en) 2016-09-16 2018-03-22 The General Hospital Corporation Uses of satl-inducible kinase (sik) inhibitors for treating osteoporosis
US11285158B2 (en) 2017-02-28 2022-03-29 The General Hospital Corporation Uses of pyrimidopyrimidinones as SIK inhibitors
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
AU2018346709A1 (en) 2017-10-05 2020-04-16 Fulcrum Therapeutics, Inc. Use of p38 inhibitors to reduce expression of DUX4
US11466004B2 (en) 2018-05-04 2022-10-11 Incyte Corporation Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same
CN112566912A (zh) 2018-05-04 2021-03-26 因赛特公司 Fgfr抑制剂的盐
EA202191800A1 (ru) * 2018-12-27 2021-09-13 Ле Лаборатуар Сервье Сас Азагетеробициклические ингибиторы мат2а и способы их применения для нацеливания на рак
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021067374A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
JP2022552324A (ja) 2019-10-14 2022-12-15 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての二環式複素環
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
GB201915828D0 (en) * 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
BR112022010664A2 (pt) 2019-12-04 2022-08-16 Incyte Corp Derivados de um inibidor de fgfr
WO2021113479A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2022221170A1 (en) 2021-04-12 2022-10-20 Incyte Corporation Combination therapy comprising an fgfr inhibitor and a nectin-4 targeting agent
EP4352059A1 (en) 2021-06-09 2024-04-17 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8814352D0 (en) 1988-06-16 1988-07-20 Smith Kline French Lab Chemical compounds
IL117923A (en) 1995-05-03 2000-06-01 Warner Lambert Co Anti-cancer pharmaceutical compositions containing polysubstituted pyrido¬2,3-d¾pyrimidine derivatives and certain such novel compounds
US6147080A (en) * 1996-12-18 2000-11-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of p38
EP1025102B1 (en) * 1997-10-20 2004-05-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic kinase inhibitors
TR200003429T2 (tr) * 1998-05-26 2001-07-23 Warner-Lambert Company Hücresel çoğalma inhibitörleri olarak bisiklik pirimidinler ve bisiklik 3,4-dihidropirimidinler.
DE69920732T2 (de) * 1998-10-23 2006-02-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclische stickstoffheteroaryl verbindungen

Also Published As

Publication number Publication date
CZ20021744A3 (cs) 2002-08-14
CN1171889C (zh) 2004-10-20
YU29102A (sh) 2004-12-31
CA2388142C (en) 2008-12-09
BR0015243A (pt) 2002-07-16
ES2280247T3 (es) 2007-09-16
MA26837A1 (fr) 2004-12-20
MXPA02003950A (es) 2002-10-23
AR026084A1 (es) 2002-12-26
AU776250B2 (en) 2004-09-02
HUP0203564A2 (hu) 2003-02-28
WO2001029042A1 (en) 2001-04-26
DE60033307T2 (de) 2007-07-12
NZ518119A (en) 2004-02-27
EP1228070A1 (en) 2002-08-07
CN1382144A (zh) 2002-11-27
TR200201057T2 (tr) 2002-09-23
HUP0203564A3 (en) 2004-07-28
HRP20020328A2 (en) 2004-02-29
AU7787300A (en) 2001-04-30
RU2265606C2 (ru) 2005-12-10
ATE353329T1 (de) 2007-02-15
KR20020038963A (ko) 2002-05-24
CA2388142A1 (en) 2001-04-26
KR100523120B1 (ko) 2005-10-20
JP2003512378A (ja) 2003-04-02
DE60033307D1 (en) 2007-03-22
IL149100A0 (en) 2002-11-10
JP3961830B2 (ja) 2007-08-22
NO20021781D0 (no) 2002-04-16
PE20010758A1 (es) 2001-07-21
EP1228070B1 (en) 2007-02-07
US6451804B1 (en) 2002-09-17
PL357502A1 (en) 2004-07-26
NO20021781L (no) 2002-04-18
HK1051039A1 (en) 2003-07-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002112753A (ru) Гетероалкиламинозамещенные бициклические азотсодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38
RU2407532C9 (ru) Комбинации, предназначенные для лечения заболеваний, включающих пролиферацию клеток
US8003669B2 (en) Remedy for sleep disturbance
KR101630467B1 (ko) 진통 내성 억제제
BG106855A (bg) ПИРОЛО/2,3-d/ПИРИМИДИНОВИ СЪЕДИНЕНИЯ
JP2007512316A (ja) アテローム性動脈硬化症の治療方法
JP6695353B2 (ja) Ｆｇｆｒ４阻害剤としてのホルミル化ｎ−複素環式誘導体
SE469874B (sv) Analgetiska och anti-inflammatoriska kompositioner innefattande xantiner och ett eller flera analgetiska medel eller xantiner och ett anti-inflammatoriskt medel
WO2003032996A1 (en) Imidazo (4,3-e)-1,2,4-triazolo(1,5-c) pyrimidines as adenosine a2a receptor antagonists
MXPA05011710A (es) Derivados de pirimidina con actividad de crf.
SG172805A1 (en) Amino-heterocyclic compounds used as pde9 inhibitors
AU2002340184A1 (en) Imidazo (4,3-E)-1,2,4-triazolo(1,5-C) pyrimidines as adenosine A2A receptor antagonists
KR940014398A (ko) 피리도피리미딘 유도체, 그의 제조방법 및 용도
NO20070837L (no) Pyrido-pyrido pyrimidinderivater, fremstilling derav samt terapeutisk anvendelse for behandling av cancer.
JP2023522045A (ja) アリール炭化水素受容体モジュレーターとしてのピリドピリミジノン誘導体およびその使用
US6583151B2 (en) Remedies for drug addiction
HUP0303480A2 (hu) 4-(2-Butilamino)-2,7-dimetil-8-(2-metil-6-metoxipirid-3-il)-pirazolo-[1,5-a]-1,3,5-triazin-származékok, mint CRF-antagonisták, és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
EA200500882A1 (ru) N-арилсульфонил-3-аминоалкоксииндолы
US20180215705A1 (en) hTRPV1 CHEMICAL AGENTS
US9192605B2 (en) Compositions and methods for treating parkinson's disease
HUT54892A (en) Process for producing pharmaceutical compositions comprising calcium duct inhibitor, suitable for treating unrest
KR101492029B1 (ko) 통합 실조증의 치료 또는 예방제
CN105985354B (zh) 嘧啶衍生物、细胞毒性剂、药物组合物及其应用
RU2002110286A (ru) Алкиламинозамещенные бициклические азосодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38
CN113735859A (zh) 一种激酶抑制剂

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20071014