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KR930000514A - 7-아자이소인돌리닐-퀴놀론- 및 -나프티리돈카르복실산 유도체 - Google Patents

7-아자이소인돌리닐-퀴놀론- 및 -나프티리돈카르복실산 유도체 Download PDF

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크레브스 안드레아스
쉔케 토마스
그로헤 클라우스
디터 브렘 클라우스
엔데르만 라이너
메츠거 칼-게오르그
자일러 한스-요아힘
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권터 슈마허, 클라우스 데너
바이엘 악티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

7-아자이소인돌리닐-퀴놀론-및-나프티리돈카르복실산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론- 및 나프티리돈카르복실산 유도체 및 그의 제약학적으로 유용한 수화물 및 산부가염, 알칼리 금속염, 알칼리 토금속염, 음염 및 구아니디늄염.
    식 중, X1은 할로겐을 나타내고, X2는 수소, 아미노, 탄소수 1-4의 알킬아미노, 알킬기 1개 당 탄소수 1-3의 디알킬아미노, 히드록실, 탄소수 1-4의 알콕시, 메르캅토, 탄소수 1-4의 알킬티오, 아릴티오 할로겐 또는 메틸을 나타내고 R1은 탄소수 1-4의 알킬, 탄소수 2-4의 알케닐, 탄소수 3-6의 시클로알킬, 2- 히드록시에틸, 2-플루오로에틸, 메톡시, 아미노, 메틸아미노, 에틸아미노, 디메틸아미노, 또는 1개 또는 2개의 불소 원자로 치환될 수 있는 페닐을 나타내고, R2는 수소를 나타내거나 또는 히드록실, 메톡시, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노로 치환될 수 있는 탄소수 1-4의 알킬을 나타내거나 또는 (5-메틸-2옥소-1,3-디옥솔-4-일)-메틸을 나타내고, Z는 일반식
    [여기서, R3은 수소, 히드록실로 치환될 수 있는 C1-C3-알킬, 알콕시 잔기 중에서 1-4개의 탄소 원자를 갖는 알콕시카르보닐 또는 C1-C3-아실을 나타내고, R4는 수소, 히드록실,, 히드록시메틸 또는을 나타내고, 여기서, R6은 수소 또는 메틸을 나타내며, R5는 수소, C1-C3-알킬 또는 시클로프로필을 나타낸다]의 라디칼을 나타내며, A는 N 또는 C-R7(여기서, R7은 H, 할로겐, 메틸, 히드록실 또는 매톡시를 나타내거나, 또는 R1과 함께 구조식또는의 다리를 형성할 수 있다)를 나타내며, 단Z가의 라디칼을 나타낼 때는 A는 N, CH 또는 CF일 수 없고, R1과 함께 구조식 -O-CH2-CH-CH3의 다리를 형성할 수 없다.
  2. 제1항에 있어서, X1이 불소를 나타내고, X2가 수소, 아미노, 메틸아미노, 히드록실, 메톡시, 불소, 염소, 브롬 또는 메틸은 나타내고, R1이 탄소수 1-3의 알킬, 비닐, 탄소수 3-4의 시클로알킬, 2-플루오로에틸, 또는 1개 또는 2개의 불소 원자로 치환될 수 있는 페닐을 나타내고, R2가 수소를 나타내거나 또는 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노 치환될 수 있는 탄소수 1-2의 알킬을 나타내거나 또는 (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)-메틸을 나타내고, Z는 일반식
    [여기서, R3은 수소, 히드록실로 치환될 수 있는 C1-C2-알킬, 알콕시 잔기 중에서 1-4개의 탄소 원자를 갖는 알콕시카르보닐 또는 C1-C3-아실을 나타내고, R4는 수소, 히드록실 또는(여기서, R6은 수소 또는 메틸을 나타낸다)를 나타내고, R5는 수소 또는 메틸을 나타낸다]의 라디칼을 나타내며, A가 N 또는 C-R7(여기서, R7은 H, 불소, 염소, 브롬, 메틸 또는 메톡시를 나타내거나, 또는 R1과 함께 구조식의 다리를 형성할 수 있다)를 나타내고, 단 Z가의 라디칼을 나타낼 때는 A는 N, CH 또는 CF일 수 없고, R1과 함께 구조식의 다리를 형성할 없는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 제약학적으로 유용한 수화물과 산 부가염, 및 각각 카르복실산 기재의 알칼리 금속염, 알칼리 토금속염, 은염과 구아니디늄염.
  3. 제1항에 있어서, X1이 불소를 나타내고, X2가 수소, 아미노, 볼소 또 브롬을 타나내고, R1이 탄소수 1-2의 알킬, 시클로프로필, 또는 1개 또는 2개의 불소 원자로 치환될 수 있는 페닐을 나타내고, R2가 수소 또는 탄소수 1-2의 알킬을 나타내고, Z가 일반식
    [여기서, R3은 수소, 메틸, 알콕시 잔기 중에서 1-4개의 탄소 원자를 갖는 알콕시카르보닐 또는 C1-C3-아실을 나타내고, R4는 수소, 히드록실 또는 |(여기서, R5는 수소 또는 메틸을 나타낸다)를 나타내고, R5는 수소 또는 메틸을 나타낸다]의 라디칼을 나타내며, A가 N또는 C-R7(여기서, R7은 H, 불소, 염소, 또는 메톡시를 나타내거나, 또는 R1과 함께 구조식의 다리를 형성할 수 있다)를 나타내고, 단 Z가의 라디칼을 나타낼 때는 A는 N, CH 또는 CF일 수 없고, R1과 함께 구조식의 다리를 형성할 없는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 제약학적으로 유용한 수화물 및 산 부가염, 알칼리 금속염, 알칼리 토금속염, 은염 및 구아니디늄염.
  4. 8-클로로-1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디히드로-7-(5-메틸-2,3,4,5,6,7-헥사히드로-1H-피롤로[3,4-c]피리딘-2-일)-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산.
  5. 1-(2,4-디플루오로페닐)-6-플루오로-1,4-디히드로-5-메틸-7-(5-메틸-2,3,4,5,6,7-헥사히드로-1H-피롤로[3,4- c]피리딘-2-일)-4-옥소-3-쾨놀린카르복실산.
  6. 2-(N-엔톡시카르보닐-N-프로파르길-아미노메틸)-피리미딘.
  7. 에틸 5,7-디히드로-6H-피롤로[3,4-b]피리딘-6-카르복실레이트.
  8. (N-엔톡시카르보닐-N-프로파르길-아미노메틸)-피라진.
  9. 5,7-디히드로-6H-피롤로[3,4-b]피리딘.
  10. 2,3-디히드로-1H-피롤로[3,4 - b]피라진.
  11. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 필요하다면 산 포착제 존재하에 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키는 것을 특징으로 하는 제1항 기재의 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조 방법.
    Z - H (Ⅲ)
    식 중, A, R1, R2, X1, X2및 Z는 상기 정의한 바와 같고, X3은 할로겐, 특히 불소 또는 염소를 나타낸다.
  12. 제1항 내지 제5항 중 어느 하나의 항 기재의 화합물을 함유하는 약제.
  13. 제1항 내지 제5항 중 어느 하나의 항 기재의 화합물의 약제 제조에서의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920011212A 1991-06-27 1992-06-26 7-아자이소인돌리닐-퀴놀론- 및 -나프티리돈카르복실산 유도체 KR930000514A (ko)

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