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KR920700196A - 광학 활성 형태의 스테로이드 측쇄 합성용 중간체 제조 방법 - Google Patents

광학 활성 형태의 스테로이드 측쇄 합성용 중간체 제조 방법

Info

Publication number
KR920700196A
KR920700196A KR1019900702410A KR900702410A KR920700196A KR 920700196 A KR920700196 A KR 920700196A KR 1019900702410 A KR1019900702410 A KR 1019900702410A KR 900702410 A KR900702410 A KR 900702410A KR 920700196 A KR920700196 A KR 920700196A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
group
hydroxy
array
protected
center
Prior art date
Application number
KR1019900702410A
Other languages
English (en)
Other versions
KR0174524B1 (ko
Inventor
헥터 에프. 델루카
하인리히 케이. 쉬노에스
카토 엘. 펄만
Original Assignee
원본미기재
위스콘신 알럼나이 리써취 파운데이션
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 원본미기재, 위스콘신 알럼나이 리써취 파운데이션 filed Critical 원본미기재
Publication of KR920700196A publication Critical patent/KR920700196A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR0174524B1 publication Critical patent/KR0174524B1/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C315/00—Preparation of sulfones; Preparation of sulfoxides
    • C07C315/02—Preparation of sulfones; Preparation of sulfoxides by formation of sulfone or sulfoxide groups by oxidation of sulfides, or by formation of sulfone groups by oxidation of sulfoxides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/14—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

광학 활성 형태의 스테로이드 측쇄 합성용 중간체 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 다음 식(ⅰ)의 라세미 그리냐르 시약을 다음 식(ⅱ)의 키랄슬핀산 에스테르와 반응시켜서 다음 식(ⅲa) 및 (ⅲb)의 디아스테레오머성 술폭시드 혼합물을 얻고, 이 혼합물을 분리하여 각각의 디아스테레오머를 유기 괴산으로 산화시키는 것을 특징으로하는, 다음 식(ⅳa) 및 (ⅳb)의 광학 활성 술폰 유도체의 제조방법.
    상기 각 식에서, Ar은 아릴기이고, R은 다음 식으로 구성된 군 중에서 선택된 기이고,
    (식중, R1은 수소원자, 히드록시 및 보호된 히드록시로 구성된 군중에서 선택된 기이고, R2및 R3은 각각 C1-C4알킬, 히드록시메틸, 보호된 히드록시메틸 및 트리플루오로메틸로 구성된 군 중에서 선택될 수 있으나, 단 R2및 R3은 서로 동일할 수 없음)(R)및(S)는 R내의 부제 중심이(R)및(S)의 입체 화학적 배열을 가짐을 나타내고, X는 할로겐 원자이고, Y는 알킬 또는 시클로알킬기이고, 상기 식 (ⅱ), (ⅲa) 및 (ⅲb)에서 황원자는(R)배열 또는(S)배열을 갖는 부제 중심이다.
  2. 제1항에 있어서, 그리냐르 시약 내의 R이 다음 구조를 갖는 것이 특징인 방법.
    식중, R1은 수소원자, 히드록시 및 보호된 히드록시로 구성된 군중에서 선택된 기이고, R2는 메틸, 에틸, 프로필 및 이소프로필로 구성된 군 중에서 선택된 기이다.
  3. 제2항에 있어서, R이 3－메틸－2－부틸 및 히드록시가 보호된 형태인 3－히드록시－3－메틸－2－부틸로 구성된 군 중에서 선택되는 것이 특징인 방법.
  4. 제1항에 있어서, 그리냐르 시약 내의 R이 다음의 구조를 갖는 것이 특징인 방법.
    식중, R1은 수소원자, 히드록시 및 보호된 히드록시로 구성된 군중에서 선택되고, R2및 R3은 각각 C1-C4알킬, 히드록시메틸, 보호된 히드록시메틸 및 트리플루오로메틸로 구성된 군 중에서 선택될 수 있으나, 단 R2및 R3은 서로 동일할 수 없다.
  5. 제4항에 있어서, R이 2－메틸부틸, 히드록시가 보호된 형태인 2－히드록시－2－메틸부틸, 2－메틸펜틸, 2, 3－디메틸부틸, 히드록시가 보호된 형태인 2－히드록시－2－메틸펜틸, 2－에틸펜틸, 및 히드록시가 보호된 형태인 2－에틸－2－히드록시펜틸로 구성된 군 중에서 선택되는 것이 특징인 방법.
  6. 제1항에 있어서, 사용된 술핀산 에스테르가 황 원자에서(R)－배열의 부제 중심을 갖는 것이 특징인 방법.
  7. 제1항에 있어서, 사용된 술핀산 에스테르가 황 원자에서(S)-배열의 부제 중심을 갖는 것이 특징인 방법.
  8. 제1항에 있어서, 술핀산 에스테르가 (－)메틸 (＋)(R)－톨루엔술피네이트인 것이 특징인 방법.
  9. 제2항에 있어서, 얻어진 생성물이 기 R 내에(R)－배열의 부제중심을 갖는 것이 특징인 방법.
  10. 제2항에 있어서, 얻어진 생성물이 기 R 내에(S)－배열의 부제중심을 갖는 것이 특징인 방법.
  11. 제4항에 있어서, 얻어진 생성물이 기 R 내에(R)－배열의 부제중심을 갖는 것이 특징인 방법.
  12. 제4항에 있어서, 얻어진 생성물이 기 R내에(S)－배열의 부제중심을 갖는 것이 특징인 방법.
  13. 다음 구조식으로 나타내지는 광학 활성 화합물.
    식중, Ar은 p－톨루엔이고, R은 다음식의 기이고
    (식중, R1은 수소원자, 히드록시 및 보호된 히드록시로 구성된 군중에서 선택되고, R2는 C1-C4알킬, 히드록시메틸, 보호된 히드록시메틸 및 트리플루오로메틸로 구성된 군 중에서 선택됨), R 내의 부제 중심은(R)－배열을 갖는다.
  14. 다음 구조식으로 나타내지는 광학 활성 화합물.
    상기식에서, Ar 및 R은 제13항에서 정의된 바와 동일하고, R내의 부재 중심은－배열을 갖는다.
  15. 다음 구조식으로 나타내지는 광학 활성 화합물.
    상기식에서, Ar은 p－톨루엔이고, R은
    식중, R1은 수소원자, 히드록시 및 보호된 히드록시로 구성된 군중에서 선택된 기이고, R2및 R3은 각각 C1-C4알킬, 히드록시메틸, 보호된 히드록시메틸 및 트리플루오로메틸로 구성된 군 중에서 선택될 수 있으나, 단 R2및 R3은 서로 동일할 수 없음)이고, R내의 부제 중심은(R)－배열을 갖는다.
  16. 다음 구조식으로 나타내지는 광학 활성 화합물.
    식중, Ar 및 R은 제15항에서 정의된 바와 같고, R내의 부재 중심은(S)－배열을 갖는다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900702410A 1989-03-09 1990-02-16 광학 활성 형태의 스테로이드 측쇄 합성용 중간체 제조 방법 KR0174524B1 (ko)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US32141689A 1989-03-09 1989-03-09
US321416 1989-03-09
US321,416 1989-03-09
PCT/US1990/000953 WO1990010618A1 (en) 1989-03-09 1990-02-16 Method for preparing intermediates for the synthesis of steroid side chains in optically active form

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR920700196A true KR920700196A (ko) 1992-02-19
KR0174524B1 KR0174524B1 (ko) 1999-04-01

Family

ID=23250531

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Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019900702410A KR0174524B1 (ko) 1989-03-09 1990-02-16 광학 활성 형태의 스테로이드 측쇄 합성용 중간체 제조 방법

Country Status (14)

Country Link
US (1) US5089647A (ko)
EP (1) EP0386794B1 (ko)
JP (1) JP2562999B2 (ko)
KR (1) KR0174524B1 (ko)
CN (1) CN1029398C (ko)
AT (1) ATE85045T1 (ko)
AU (1) AU631405B2 (ko)
CA (1) CA1339383C (ko)
DE (1) DE69000808T2 (ko)
DK (1) DK0386794T3 (ko)
ES (1) ES2054126T3 (ko)
IL (1) IL93454A (ko)
NZ (1) NZ232733A (ko)
WO (1) WO1990010618A1 (ko)

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4927815A (en) * 1988-04-29 1990-05-22 Wisconsin Alumni Research Foundation Compounds effective in inducing cell differentiation and process for preparing same

Also Published As

Publication number Publication date
NZ232733A (en) 1992-07-28
DK0386794T3 (da) 1993-03-22
ATE85045T1 (de) 1993-02-15
IL93454A (en) 1994-10-07
US5089647A (en) 1992-02-18
JPH03504862A (ja) 1991-10-24
AU631405B2 (en) 1992-11-26
KR0174524B1 (ko) 1999-04-01
CA1339383C (en) 1997-08-26
WO1990010618A1 (en) 1990-09-20
DE69000808D1 (de) 1993-03-11
DE69000808T2 (de) 1993-05-19
IL93454A0 (en) 1990-11-29
EP0386794B1 (en) 1993-01-27
CN1048849A (zh) 1991-01-30
EP0386794A1 (en) 1990-09-12
ES2054126T3 (es) 1994-08-01
CN1029398C (zh) 1995-08-02
AU5167290A (en) 1990-10-09
JP2562999B2 (ja) 1996-12-11

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