KR20010041935A

KR20010041935A - 피부 외형을 조절하는 조성물

Info

Publication number: KR20010041935A
Application number: KR1020007010245A
Authority: KR
Inventors: 비세트도날드린
Original assignee: 데이비드 엠 모이어; 더 프록터 앤드 갬블 캄파니
Priority date: 1998-03-16
Filing date: 1999-03-12
Publication date: 2001-05-25
Also published as: JP2002506806A; BR9908869A; US6235773B1; JP2002506807A; US6051602A; US6093411A; AU3002299A; US20010012853A1; KR20010041938A; EP1063966A1; BR9908870A; CA2323364A1; CN1293565A; WO1999047118A1; WO1999047119A1; AU2904899A; CN1293564A; CA2323181A1

Abstract

본 발명은 플라보노이드 화합물을 사용하는 피부 장애 예방 또는 치료하는 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 피부 상태를 조절하는 방법에 관한 것이다.

Description

피부 외형을 조절하는 조성물{COMPOSITIONS FOR REGULATING SKIN APPEARANCE}

현재, 소비자에게 시판되고 있는 많은 신체 보호 제품들은 주로 피부의 건강 및/또는 물리적인 외형을 향상시키고자 하는 것이다. 이러한 피부 관리 제품 중, 많은 것이 피부 주름, 및 피부의 노화 또는 인간 피부에 대한 환경적인 손상과 전형적으로 관련된 기타 조직학적인 변화를 지연, 최소화, 또는 심지어 제거하는 것이다. 다른 유형의 제품은 건성 피부에 보습화를 부여하고, 태양광에 노출된 피부에 대한 광보호를 제공하며, 그리고 색소침착의 바람직한 억제를 일으키는, 특히 어두운 또는 과침착된 피부를 밝게하는 데에 유용하다.

피부는 많은 외적 및 내적 요인에 의한 상해를 입는다. 외적인 요인으로는 자외선(예를 들면, 태양 노출), 환경오염, 바람, 열 또는 적외선(IR), 저습도, 강한 계면활성제, 찰상 등이 있다. 내적인 요인으로는 경시적인 노화 및 피부 내부로부터 기타 생화학적인 변화가 있다. 외적이든 또는 내적이든, 이러한 요인들은 주름 및 다른 거친 형태(증가된 모공 크기, 플래킹, 및 피부 선형주름)와 같은 피부 노화 및 환경적인 손상의 시각적인 표시 및 피부노화 및 손상에 관련된 다른 조적학적인 변화를 초래한다. 많은 인간들에게, 피부 주름은 젊음이 사라져가는 암시이다. 결과적으로, 주름의 제거는 청춘을 의식하는 사회에서 붐을 일으키는 사업이 되었다. 처치의 범위는 미용 크림 및 보습제로부터 다양한 형태의 미용 수술에까지이다.

외적 또는 내적 요인은 피부의 박막화 및 일반적인 퇴화을 일으킬 수 있다. 예를 들면, 피부가 자연적으로 노화됨에 따라, 피부를 공급하는 세포 및 혈관이 감소된다. 또한, 피부-표피 접합부의 기계적인 내성을 더욱 악화시키는 피부-표피 접합부의 평탄화가 있다. 예를 들면, 문헌[Oikarinen, "피부의 노화: 경시노화와 광노화" Photodermatol. Photoimmunol. Photomed., vol. 7, pp. 3 ∼4, 1990]를 전부 참고로 한다.

선택된 플라보노이드 화합물을 함유하는 국소 조성물이 본 발명자들이 알고 있는 분야에서는 이전에 인식된 바 없는 피부 상태를 조절하는 효과를 제공한다는 것이 이제 발견되었다. 예를 들면, 상기 조성물은 피부 노화의 표시, 특히 잔주름 및 주름을 포함하여 노화된 피부와 관련된 피부 조직의 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성을 조절한다.

그러므로, 본 발명의 목적은 플라보노이드 화합물을 함유하고, 포유류 피부 상태(특히, 인간 피부, 더욱 특히 얼굴 및 전신 피부)를 예방학적 및/또는 치료학적으로 조절하는 국소 조성물을 제공하는 것이다.

본 발명의 또 다른 목적은 플라보노이드 화합물을 함유하고, 포유류 피부 노화 표시를 예방학적 및/또는 치료학적으로 조절하는 국소 조성물을 제공하는 것이다.

본 발명의 또 다른 목적은, 플라보노이드 화합물을 함유하고, 선형 잔주름, 주름, 확대 모공, 거침, 건성, 및 노화된 피부와 관련된 기타 피부 조직 불연속성을 포함하는, 포유류 피부 조직에서 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성을 예방학적 및/또는 치료학적으로 조절하는 국소 조성물을 제공하는 것이다.

본 발명은 또한 주제 조성물을 사용하여 상기와 같은 조절을 제공하는 방법에 관한 것이다.

본 발명의 상기 및 기타 목적은 하기의 개시에서 더욱 명백해질 것이다.

발명의 요약

본 발명은 하기를 함유하는 피부 장애를 예방 또는 치료하는 조성물에 관한 것이다:

(a) 하기로 구성된 군으로부터 선택되는 안전 유효량의 플라보노이드:

(i) 하나 이상의 이소플라본;

(ii) 비치환 쿠마린, 모노-치환 쿠마린, 디-치환 쿠마린, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 쿠마린;

(iii) 비치환 크로몬, 모노-치환 크로몬, 디-치환 크로몬, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 크로몬;

(iv) 하나 이상의 디쿠마롤;

(v) 하나 이상의 크로마논;

(vi) 하나 이상의 크로마놀; 및

(x) 그들의 혼합물;

및

(b) 플라보노이드에 대한 피부학적으로 허용가능한 담체.

본 발명은 또한 피부 상태를 치료하고 조절하는 방법에 관한 것이다.

본 발명은 플라보노이드 화합물을 사용하여 피부 장애를 예방 또는 치료하는 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 피부 상태를 조절하는 방법에 관한 것이다.

본 발명에서 사용되는 모든 백분율 및 비율은 조성물 총 중량에 의한 것이고, 모든 측정은 다르게 명시하지 않으면 25 ℃에서 수행되었다.

본 발명의 조성물은 여기서 기재된 주요뿐 아니라 임의 원료 및 성분을 함유하거나, 필수적으로 구성되거나 또는 구성될 수 있다. 여기서 사용된 바와 같이, "필수적으로 구성된다는 것"은, 부가적인 원료가 청구된 조성물 또는 방법의 기본적이고 새로운 특성을 재료적으로 변화시키지 않는 경우만, 조성물 또는 성분이 부가적인 원료를 포함할 수 있다는 것을 의미한다.

본 발명에서 인용된 모든 출판물은 전부 문헌으로 포함된다.

본 발명에서 사용되는 "국소 적용"이라는 용어는 본 발명의 조성물을 피부 표면에 도포하거나 펴바르는 것을 의미한다.

여기서 사용되는 "피부학적으로 허용가능한"이라는 용어는, 상기 기재된 조성물 또는 성분이 적당하지 않은 독성, 불혼화성, 불안전성, 알레르기 반응 등이 없이 인간 피부에 접촉하여 사용되기에 적당하다는 것을 의미한다.

여기서 사용되는 "안전 유효량"이라는 용어는, 양성 효과, 바람직하게는 여기서 개시된 이점들을 독립적으로 포함하는 양성 피부 외형 또는 감촉 효과를 상당히 유도하기에 충분하지만, 심각한 부작용을 피할만큼 즉, 당업자의 적절한 판단의 범위내에서, 위험율에 대한 합리적인 효과를 제공할만큼 낮은 화합물 또는 조성물의 양을 의미한다.

본 발명의 조성물은 국소적인 적용, 및 피부의 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성을 포함하는 피부 상태를 조절하는 데에 유용하다(특히 피부 표면; 상기와 같은 불연속성은 일반적으로 바람직하지 않음). 상기와 같은 불연속성은 내적 및/또는 외적 요인에 의해 유도되거나 또는 야기될 수 있고, 여기서 기재된 피부 노화의 표시를 포함한다. "피부 상태의 조절"은, 이에 한정하는 것은 아니나, 피부 조직에서 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성의 조절, 염증이후 과침착의 감소, 피부의 비-멜라닌 변색 조절, 피부의 보습화 및 불투과성 조절, 피부의 표피 분화조절, 피부의 박피 조절, 피부 위축을 감소시키는 피부의 증점, 피부 탄력의 조절, 지성 피부 감소, 피부의 셀룰라이트 조절, 피부의 소양증 조절, 및 피부의 상처 치유 촉진과 같은 피부의 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성을 포함하는 피부 상태를 예방학적 및/또는 치료학적으로 조절하는 것을 포함한다. 여기서 사용된 바와 같이, 피부 상태를 예방적으로 조절하는 것은 피부의 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성을 지연, 최소화 및/또는 방지하는 것을 포함한다. 여기서 사용되는 바와 같이, 피부 상태를 치료적으로 조절하는 것은 피부의 불연속성의 개선, 예를 들어, 감소, 최소화 및/또는 제거를 포함한다. 피부 상태를 조절하는 것은 피부 외형 및/또는 감촉을 개선시키는 것을 포함한다.

본 발명의 조성물은 피부 노화의 표시, 더욱 구체적으로는 노화와 관련된 피부 조직의 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성을 조절하는 데에 유용하다. "피부 노화 표시의 조절"은 하나 이상의 상기와 같은 표시의 예방학적 조절 및/또는 치료학적 조절을 포함한다(유사하게, 예를 들면, 선형주름, 주름 또는 모공과 같은 피부 노화로 생기는 표시의 조절은 그 표시의 예방학적 조절 및/또는 치료학적 조절을 포함한다). 여기서 사용된 바와 같이, 상기 표시의 예방학적 조절은 피부 노화의 표시의 지연, 최소화 및/또는 방지를 포함한다. 여기서 사용되는 바와 같이, 상기 표시의 치료학적 조절은 피부 노화의 표시의 개선, 예를 들어, 감소, 최소화 및/또는 제거를 포함한다.

"피부 노화의 표시"는 이에 한정되는 것은 아니나, 피부 노화로 인한 기타 거시적인 또는 미시적인 효과뿐만 아니라, 시각적으로 및 촉각적으로 인지할 수 있는 모든 외형상 징후를 포함한다. 상기 표시는 내적 요인 또는 외적 요인, 예를 들면, 경시적인 노화 및/또는 환경적인 상해(예를 들면, 태양광, UV, 담배연기, 오존, 오염물질, 스트레스 등)에 의해 유도되거나 야기될 수 있다. 이러한 표시는, 이에 한정되는 것은 아니나, 표면 잔주름 및 굵고 깊은 주름 모두를 포함하는 주름, 피부 선형주름, 얼굴 찡그린 선형주름, 표현 선형주름, 조피, 피부헬리오시스, 광손상, 조기 피부 노화, 갈라짐, 범프스, 곰보, 넓은 모공(예를 들면, 땀샘관, 피지선, 또는 모낭과 같은 부속기 구조와 관련), "오렌지 껍질" 피부 외형, 건성, 비늘화, 박편화, 및/또는 다른 형태의 피부 고르지 않음 또는 거침; 여드름, 뾰루지, 종기와 같은 조직의 불연속성의 발현; 피지, 기름기, 얼굴 번쩍임, 파운데이션 통과 같은 과다한 피부 오일 문제; 비늘화, 박편화, 각질, 과케라틴화와 같은 비정상적 박리(또는 박피) 또는 비정상적인 피부 분화(예를 들면, 비정상적 피부 턴오버); 피부 장벽 손상, 환경적인 건조로 인한 것과 같은 부적당한 피부 보습화(또는 수화); 탄력섬유증, 늘어짐(눈 주변 및 뺨의 부어오름 포함), 피부의 단단함 손실, 피부 탱탱함의 손실, 변형으로부터 반동의 손실과 같은 피부 탄력의 손실(기능성 피부 엘라스틴의 손실 및/또는 불활성화); 눈밑 원, 얼룩(예를 들면, 고르지 않은 침착 또는 예를 들면 로사시아로 인한 홍조), 혈색이 나쁨(창백함), 모세혈관확장 또는 거미상 혈관확장에 의해 야기되는 변색과 같은 비-멜라닌 피부 변색; 노화 점(간 점, 갈색 점) 및 기미와 같은 멜라닌-관련 과침착된(또는 불규칙하게 침착된) 피부 부위; 염증(예를 들면, 여드름 병소, 안에서 자란 털, 곤충/거미 물림 또는 쏘임, 긁기, 파열, 창상, 찰과상 등) 이후로 일어나는 것과 같은 염증이후 과침착; 이에 한정되는 것은 아니지만, 노화 또는 스테로이드 사용과 관련된 것과 같은 위축; 기본 기질(예를 들면, 히알루론산, 글리코사미노글리칸 등), 콜라겐 소모 및 구조적인 변화 또는 비정상(예를 들면, 각질층, 피부, 표피, 피부 혈관 확장 또는 거미상 혈관확장과 같은 피부 혈관계의 변화)과 같은 피부 성분의 다른 조직학적 또는 현미경적 변화; 가려움 또는 소양증과 같은 상해에 대한 조직 반응; 및 하부 조직(예를 들면, 피하 지방, 셀룰라이트, 근육, 육주, 격막 등), 특히 피부에 근접한 것들에 대한 변화가 포함된다.

본 발명은 피부 노화에 관련된 메커니즘으로 인해 발생하는 상기 언급된 "피부 노화의 표시"의 조절에 한정되지 않으며, 발생의 메커니즘과 관계없는 상기 표시의 조절을 포함하고자 하는 것으로 이해된다. 여기서 사용된 바와 같이, "피부 상태 조절"은 발생의 메카니즘과 관계없는 상기 표시의 조절을 포함하는 것이다.

본 발명은 특히 피부 노화와 관련된 조직 불연속성을 포함하여 포유류 피부 조직에서 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성를 치료학적으로 조절하는 데에 유용하다. 여기서 사용되는 상기 불연속성의 치료학적인 조절은 포유류 피부의 조직에서 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성의 개선, 예를 들면, 감소, 최소화 및/또는 제거를 포함하며, 그럼으로써 개선된 피부외형 및/또는 감촉, 예를 들면, 더 부드럽고, 더 고른 외형 및 감촉을 제공한다. 상기 피부 조직의 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성은 갈라짐, 범프스, 모공, 선형 잔주름, 주름, 스케일, 박편, 및/또는 피부 노화와 관련된 다른 형태의 조직의 고르지 않음 또는 거침을 포함한다. 예를 들면, 선형주름 및/또는 주름의 길이, 깊이, 및/또는 다른 치수가 감소되고, 모공의 겉보기 직경이 감소하거나, 또는 조직의 겉보기 높이가 즉시 모공 개구부와 근소하게 되어 내부부속기에 가까워진다.

본 발명은 또한 특히 피부 노화와 관련된 조직 불연속성을 포함하는 포유류 피부 조직의 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성을 예방학적으로 조절하는 데에 유용하다. 여기서 사용된 바와 같이, 상기 불연속성을 예방학적으로 조절하는 것은 포유류 피부의 조직에서 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성의 지연, 최소화 및/또는 방지를 포함하며, 그럼으로써, 개선된 피부 외형 및/또는 감촉, 예를 들면, 더 부드럽고, 더 고른 외형 및/또는 감촉을 제공한다.

필수 및 임의 성분을 포함하는 본 발명의 조성물은 하기에 상세하게 기재된다.

필수성분

플라보노이드 화합물

본 발명의 조성물의 하나의 필수적인 것은 플라보노이드 화합물이다. 플라보노이드는 널리 미국 특허 5,686,082 및 5,686,367에 개시되어 있고, 둘다 여기서 참고할 수 있다. 본 발명에서 사용되기에 적당한 플라보노이드는 비치환 플라바논, 모노-치환 플라바논, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 플라바논; 비치환 칼콘, 모노-치환 칼콘, 디-치환 칼콘, 트리-치환 칼콘, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 칼콘; 비치환 플라본, 모노-치환 플라본, 디-치환 플라본, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 플라본; 하나 이상의 이소플라본; 비치환 쿠마린, 모노-치환 쿠마린, 디-치환 쿠마린 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 쿠마린; 비치환 크로몬, 모노-치환 크로몬, 디-치환 크로몬, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 크로몬; 하나 이상의 디쿠마롤; 하나 이상의 크로마논; 하나 이상의 크로마놀; 그들의 이성체(예를 들면, 시스/트란스 이성체); 및 그들의 혼합물이다. 여기서 사용되는 "치환"이라는 용어는 플라보노이드의 하나 이상의 수소 원자가 히드록실, C1∼C8 알킬, C1∼C4 알콕실, O-글리코시드 등 또는 이러한 치환체의 혼합물로 독립적으로 치환된 플라보노이드를 의미한다.

적당한 플라보노이드의 예로는 이에 한정되는 것은 아니나, 비치환 플라바논, 모노-히드록시 플라바논(예를 들면, 2'-히드록시 플라바논, 6-히드록시 플라바논, 7-히드록시 플라바논 등), 모노-알콕시 플라바논(예를 들면, 5-메톡시 플라바논, 6-메톡시 플라바논, 7-메톡시 플라바논, 4'-메톡시 플라바논 등), 비치환 칼콘(특히, 비치환 트란스-칼콘), 모노-히드록시 칼콘(예를 들면, 2'-히드록시 칼콘, 4'-히드록시 칼콘 등), 디-히드록시 칼콘(예를 들면, 2',4-디히드록시 칼콘, 2',4'-디히드록시 칼콘, 2,2'-디히드록시 칼콘, 2',3-디히드록시 칼콘, 2',5'-디히드록시 칼콘 등), 트리-히드록시 칼콘(예를 들면, 2',3',4'-트리히드록시 칼콘, 4,2',4'-트리히드록시 칼콘, 2,2',4'-트리히드록시 칼콘 등), 비치환 플라본, 7,2'-디히드록시 플라본, 3',4'-디히드록시 나프토플라본, 4'-히드록시 플라본, 5,6-벤조플라본, 및 7,8-벤조플라본, 비치환 이소플라본, 다이드제인(7,4'-디히드록시 이소플라본), 5,7-디히드록시-4'-메톡시 이소플라본, 콩 이소플라본(콩으로부터 추출된 혼합물), 비치환 쿠마린, 4-히드록시 쿠마린, 7-히드록시 쿠마린, 6-히드록시-4-메틸 쿠마린, 비치환 크로몬, 3-포르밀 크로몬, 3-포르밀-6-이소프로필 크로몬, 비치환 디쿠마롤, 비치환 크로마논, 비치환 크로마놀, 및 그들의 혼합물이 포함된다.

본 발명에서 사용되기에 바람직한 것은 크로몬, 디쿠마롤, 크로마논, 크로마놀, 및 그들의 혼합물이다. 가장 바람직하기로는 비치환 쿠마린, 4-히드록시 쿠마린, 7-히드록시 쿠마린, 6-히드록시-4-메틸 쿠마린, 비치환 크로몬, 3-포르밀 크로몬, 3-포르밀-6-이소프로필 크로몬, 비치환 디쿠마롤, 비치환 크로마논, 비치환 크로마놀, 및 그들의 혼합물이다.

그들은 합성 재료이거나, 또는 천연 원료(예를 들면, 식물)로부터의 추출물로서 수득될 수 있다. 천연 원료의 재료는 또한 더 유도체화될 수 있다(예를 들면, 천연 원료로부터 추출되어 제조된 에스테르 또는 에테르 유도체). 여기서 유용한 플라보노이드 화합물은 많은 출처, 예를 들면, 인도핀 케미칼 사(소메르빌, 뉴 저지), 스테롤로이드 사(윌톤, 뉴 햄프셔), 및 알드리히 케미칼 사(밀워키, 위스콘신)로부터 구입할 수 있다.

상기 플라보노이드 화합물의 혼합물이 또한 사용될 수 있다.

여기서 기재된 플라보노이드 화합물이 바람직하게는 약 0.01 % 내지 약 20 %, 더욱 바람직하게는 약 0.1 % 내지 약 10 %, 및 가장 바람직하게는 약 0.5 % 내지 약 5 %의 농도로 본 발명에 존재한다.

담체

본 발명의 또다른 필수 성분은 피부학적으로 허용가능한 담체이다. "피부학적으로 허용가능한 담체"라는 구는, 여기서 사용되는 바와 같이, 담체가 피부에 국소 적용에 적합하고, 양호한 미학적 성질을 가지며, 본 발명의 활성성분 및 기타 다른 성분과 혼화가능하고, 다루기 힘든 안정성이나 독성에 관한 문제를 일으키지 않는 것을 의미한다. 담체의 안전 유효량은 조성물 중의 약 50 % 내지 약 99.99%, 바람직하게는 99.9 % 내지 약 80 %, 더욱 바람직하게는 약 98 % 내지 약 90 %, 가장 바람직하게는 95 % 내지 약 90 %이다.

담체는 형태가 매우 다양할 수 있다. 예를 들면, 에멀션 담체는 여기에 제한되는 것은 아니나, 수중유, 유중수, 수중유중수, 및 실리콘중수중유 에멀션이 포함되며, 본 발명에서 유용하다. 이러한 에멀션은 넓은 범위의 점도, 예를 들면 약 100 cps 내지 약 200,000 cps를 포함할 수 있다. 이러한 에멀션은 또한 기계적인 펌프 용기 또는 통상적인 추진체를 사용하는 가압된 에어로졸 용기를 이용한 스프레이 형태로 전달될 수 있다. 이러한 담체는 무스의 형태로 또한 전달될 수 있다. 다른 적당한 국소 담체로는 오일, 알콜, 및 실리콘(예를 들면, 광물유, 에탄올, 이소프로판올, 디메티콘, 시클로메티콘 등)와 같은 무수의 수성 용매; 수성-기재 단일 상 액체 용매(예를 들면, 히드로-알콜릭 용매 시스템); 및 이러한 무수의 수성 기재 단일상 용매의 증점된 형태(예를 들면, 용매의 점도는 적당한 검, 수지, 왁스, 중합체, 염 등의 첨가에 의해 증가되어 고체 또는 반고체를 형성하였다)가 포함된다. 본 발명에서 유용한 국소 담체 시스템의 예로는 하기 4개의 참고문헌에 기재되어 있으며, 모두 본 발명에서 참고되고 있다: "Sun Products Formulary"(Cosmetics ＆ Toiletries, vol. 105, pp 122∼139, 1990년 12월); "Sun Products Formulary"(Cosmetics ＆ Toiletries, vol. 102, pp.117∼136, 1987년 3월); 미국특허 No.4,960,764(Figueroa et al, 1990년 10월 2일 발행) 및 미국특허 No.4,254,105(Fukuda et al, 1981년 3월 3일 발행).

본 발명의 담체는 본 발명의 조성물의 약 50 중량% 내지 약 99 중량%, 바람직하게는 약 75 % 내지 약 99 %, 및 가장 바람직하게는 약 85 % 내지 약 95 %를 함유할 수 있다.

바람직한 화장용으로 및/또는 약제학적으로 허용가능한 국소 담체로는 히드로-알콜 시스템 및 수중유 에멀션이 포함된다. 담체가 히드로-알콜 시스템일 때, 담체는, 약 0 % 내지 약 99 %의 에탄올, 이소프로판올, 또는 그들의 혼합물, 및 약 1 % 내지 약 99 %의 물을 함유할 수 있다. 더욱 바람직하게는, 약 5 % 내지 약 60 %의 에탄올, 이소프로판올, 또는 그들의 혼합물, 및 약 40 % 내지 약 95 %의 물을 함유할 수 있다. 특히, 바람직한 것은 약 20 % 내지 약 50 %의 에탄올, 이소프로판올, 또는 그들의 혼합물, 및 약 50 % 내지 80 %의 물을 함유하는 담체이다. 담체가 수중유 에멀션일때, 담체는 이러한 에멀션을 제조하기 위한 통상적인 어떠한 부형제 성분도 포함할 수 있다. 더욱 상세한 적당한 담체의 설명이 미국특허 5,605,894(Blank et al), 및 미국특허 5,681,852(Bissett)에 있으며, 모두 본 발명에서 참고되고 있다.

임의 성분

본 발명의 피부 조절 조성물은 부가적인 피부 활성성분을 임의로 함유할 수 있다. 상기 피부 활성성분의 비제한적인 예로는 본 발명에서 전부 참고되고 있는 1997년 10 월 30일에 발행된 PCT 출원 WO 97/39733(Oblong et al.)에 기재된 것들과 같은 비타민 B3 화합물; 살리실산과 같은 히드록시산; 양쪽성 계면활성제와 같은 박피제 또는 박리제; 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트, 4,4'-t-부틸메톡시디벤조일-메탄, 옥토크릴렌, 페닐 벤즈이미다졸 술폰산과 같은 태양차단제; 산화 아연 및 이산화 티타늄과 같은 태양-블록제; 항염증제; 토코페롤 및 그의 에스테르와 같은 항산화/라디칼 제거제; 금속 킬레이터, 특히 철 킬레이터; 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 및 레티날과 같은 레티노이드; N-아세틸-L-시스테인 및 그의 유도체; 글리콜산과 같은 히드록시산; 피루브산과 같은 케토산; 벤조푸란 유도체; 탈모제(예를 들면, 술프히드릴 화합물); 피부 미백제(예를 들면, 알부틴, 코지산, 히드로퀴논, 아스코르브산 및 아스코르빌 인산염과 같은 유도체, 태반 추출물 등); 항 셀룰라이트제(예를 들면, 카페인, 테오필린); 보습제, 항균제, 항안드로겐; 및 피부 보호제가 포함된다. 상기 언급된 피부 활성성분의 혼합물이 또한 사용될 수 있다. 이러한 성분의 더욱 상세한 설명은 미국특허 5,605,894(Blank et al, 앞서 참고되어 있음)에서 발견된다. 바람직한 피부 성분으로는 살리실산과 같은 히드록시산, 태양차단제, 항산화제 및 그들의 혼합물이 포함된다.

다른 통상적인 피부 관리 제품 첨가제는 또한 본 발명의 조성물에 포함될 수 있다. 예를 들면, 우레아, 구아니딘, 글리세롤, 바세린, 광물유, 당에스테르 및 폴리에스테르, 폴리올레핀, 메틸 이소스테아레이트, 에틸 이소스테아레이트, 세틸 리시놀리에이트, 이소노닐 이소노나노에이트, 이소헥사데칸, 라놀린, 라놀린 에스테르, 콜레스테롤, 피롤리돈 카르복실산/염(PCA), 트리메틸글리신(베타인), 트라넥삼산, 아미노산(예를 들면, 세린, 알라닌, 트레오닌, 히스티딘) 및/또는 그들의 염, 판테놀 및 그의 유도체, 콜라겐, 히아루론산, 엘라스틴, 수해물, 앵초 오일, 호호바 오일, 표피 성장 인자, 콩 사포닌, 뮤코다당류, 및 그들의 혼합물이 사용될 수 있다. 다른 적당한 첨가제 또는 피부 성분은 1997년 10 월 30일에 발행된 PCT 출원 WO 97/39733(Oblong et al.)에 더 상세히 기재되어 있으며, 본 발명에서 전부 참고되고 있다.

조성물의 제조

본 발명의 조성물은 국소 조성물을 제조하는 업계에서 공지된 바와 같은 통상적인 방법에 의해 일반적으로 제조된다. 상기 방법은 전형적으로 가열, 냉각, 진공의 적용 등이 있거나 없이 하나 이상의 단계에 의해 비교적 균일한 상태로 성분을 혼합하는 것을 포함한다.

피부 상태를 조절하는 방법

본 발명의 조성물은 피부의 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성, 피부 노화의 표시, 및 피부노화와 관련된 피부의 시각적인 및/또는 촉각적인 불연속성(선형 잔주름, 주름, 큰 모공, 표면 거침, 건성 및 노화된 피부와 관련된 다른 조직 불연속성)을 포함하는 포유류 피부 상태(특히, 인간 피부, 더욱 구체적으로 인간 얼굴 피부)를 조절하는 데에 유용하다. 상기와 같은 조절은 예방학적 및 치료학적 조절을 포함한다.

피부 상태의 조절은 본 발명의 조성물의 안전 유효량에 국소적으로 적용시키는 것을 포함한다. 적용되는 조성물의 양은 적용 빈도 및 사용기간이 플라보노이드 화합물 및/또는 주어진 조성물의 다른 성분의 수준 및 예를 들면, 대상자의 피부 노화 수준 및 피부 노화 속도를 고려하여 의도하는 조절의 수준에 따라 매우 다양할 것이다.

바람직한 구현예에서, 조성물은 장기간 피부에 적용된다. "장기적 국소 적용"은 대상자의 일생동안 장기간에 걸쳐, 바람직하게는 약 1주 이상의 기간 동안, 더욱 바람직하게는 약 1 개월 이상의 기간동안, 보다 더욱 바람직하게는 약 3개월 이상, 보다 더욱 바람직하게는 약 6 개월 이상, 그리고 더 더욱 바람직하게는 약 1 년 이상 계속적인 조성물의 국소 적용을 의미한다. 여러 최대 사용기간 후(예를 들면, 5 년, 10 년 또는 20 년) 효과를 얻을 수 있지만, 대상자의 일생을 통해 장기적 적용이 계속되는 것이 바람직하다. 전형적으로, 적용은 상기와 같은 장기간에 걸쳐 1 일당 약 1 회의 순서로 될 것이나, 적용 속도는 주당 약 1 회 부터 1일당 약 3회 이상 까지로 다양하다.

넓은 범위의 양의 본 발명의 조성물을 이용하여 피부 외형 및/또는 감촉 효과를 제공할 수 있다. 적용 당 전형적으로 적용되는 본 조성물의 양은 조성물 mg/피부 ㎠로 약 0.1 mg/㎠ 내지 약 10 mg/㎠이다. 특히 유용한 적용량은 약 2mg/㎠이다.

피부 상태를 조절하는 것은 바람직하게는 미학적, 예방학적, 치료학적, 또는 다른 효과를 위해 피부상에 남아있도록 의도되는(즉, "리브-온(leave-on)" 조성물), 스킨 로션, 크림, 겔, 에멀션, 스프레이, 컨디셔너, 화장품, 립스틱, 파운데이션, 손톱광택제 등의 형태로 조성물의 적용에 의해 실행된다. 조성물을 피부에 적용한 후, 바람직하게는 약 15분 이상, 더욱 바람직하게는 약 30 분 이상, 보다 더욱 바람직하게는 약 1 시간 이상, 가장 바람직하게는 수 시간 이상, 예를 들면, 약 12 시간 까지의 기간동안 피부에 방치하여 둔다. 얼굴, 모발, 및/또는 손톱의 외부 부분의 어떤 부분, 예를 들면, 얼굴, 입술, 눈아래부위, 눈꺼풀, 두피, 목, 동체, 팔, 손, 다리, 손톱, 발톱, 머리카락, 속눈썹, 눈썹 등이 처리될 수 있다.

피부를 플라보노이드 화합물의 최소 수준 이상에 계속적으로 노출시키기 위한 또다른 접근법은 예를 들면, 얼굴에 적용되는 패취를 이용하여 화합물을 적용하는 것이다. 상기 접근법은 특히 더욱 집중적인 처치를 요구하는 문제 피부 부위에 유용하다. 패취는 폐쇄형, 반폐쇄형 또는 비폐쇄형일 수 있다. 플라보노이드 화합물 조성물은 패취내에 포함될 수 있거나, 또는 패취의 적용에 앞서 피부에 적용될 수 있다. 패취는 또한 PCT 출원 WO 9701313(Burkett et al.)에 기재된 것들과 같은 발열반응을 위한 화학적인 기폭제와 같은 부가적인 활성성분을 포함할 있다. 패취는 바람직하게는 약 15 분 이상, 더욱 바람직하게는 약 30 분 이상, 보다 더욱 바람직하게는 1 시간 이상, 가장 바람직하게는 밤 치료의 형태로 밤 기간 동안, 피부에 방치된다.

하기의 실시예는 본 발명의 범위내의 구현예를 더 기재하고 설명한다. 실시예는 설명의 목적으로 제공되었으며, 본 발명의 제한으로서 해석되지 않으며, 그의 많은 변형이 본 발명의 주제 및 범위으로부터 이탈하지 않고 가능하다.

실시예 1

피부 크림을 하기 성분으로부터 통상적인 방법에 의해 제조한다.

	성분(CTFA 명칭)	중량%
상 A:	물 U.S.P.	55.31
	디소듐 EDTA	0.13
	메틸 파라벤	0.25
	글리세린	3.00
	3-포르밀 크로마논	2.00
	아연 시트레이트	1.00
상 B:	세틸 알콜	0.56
	스테아릴 알콜	2.03
	베헤닐 알콜	0.22
	스테아레쓰-21(Brij 721)	0.37
	스테아레쓰-2(Brij 72)	1.10
	디스테아릴디모늄 클로리드(Varisoft TA-100)	0.95
	프로필 파라벤	0.10
	폴리프로필렌 글리콜-15 스테아릴 에테르(Arlamol E)	3.25
상 C:	폴리프로필렌 글리콜-15 스테아릴 에테르(Arlamol E)	2.17
	이산화티타늄	0.75
상 D:	시트르산	0.19
	물 U.S.P.	22.00
	50 % NaOH	0.94
상 E:	벤질 알콜	0.50
	실리콘액(DC Q2-1401; 시클로메티콘/디메티코놀-50/50배합물)	0.75
	디메티콘 10 cst	1.00
	폴리에틸렌 저점도 비드	1.00
상 F:	향료	0.10
상 G:	50 % NaOH	0.33

상 A 성분을 적당한 믹서(예를 들면, Tekmar model RW20DZM)로 배합하고, 70 ∼ 80 ℃의 온도로 교반하에 가열한다. 별도로, 상 B 성분을 적당한 믹서로 배합하고, 혼합하에 가열하여 성분을 용융시킨다. 별도로, 상 C 성분을 배합하고, 분쇄하여 허용가능한 부드러운 혼합물을 수득한다(예를 들면, Tekmar T50 Mill 사용).

상 C의 혼합물을 상 B의 혼합물에 첨가하고, 혼합한다. 그 다음, 생성된 혼합물을 상 A의 혼합물에 혼합하에 첨가하고, 냉수조로 냉각하고, 분쇄한 후, 교반을 계속한다. 계속적인 교반하에 일단 온도가 40 ℃에 이르면 수조로부터 조합물을 제거한다.

별도로, 상 D 성분을 용해될 때까지 교반에 의해 배합한 후, A ∼ C 재료의 조합물에 이를 첨가한다.

별도로, 상 E 성분을 부드럽고 연속적일 때까지 혼합에 의해 배합한 후, 이를 A ∼ D 재료의 조합물에 첨가한다. 향료를 첨가하고 혼합한 후, NaOH를 첨가하고, 혼합한다. pH를 5.5로 필요에 따라 조절한다.

선형 잔주름 및 주름을 감소시키고, 피부 표면 조직을 개선시키기 위해, 대상자의 주름지고, 노화되고, 또는 광손상을 입은 얼굴 피부에 상기 조성물을 조성물 2 mg/피부 ㎠ 의 비율로, 3 ∼ 6 개월 이상의 기간 동안 1일 1회 또는 2회 적용시킨다.

이와는 달리, 3-포르밀 크로몬을 동일량의 다른 플라보노이드(예를 들면, 또다른 칼콘, 플라바논, 이소플라본, 쿠마린, 플라본, 크로몬, 디쿠마롤, 크로마논, 크로마놀, 또는 그들의 혼합물)로 대체할 수 있다.

실시예 2

에멀션을 하기 성분들로 통상적인 방법에 의해 제조하였다.

성분	중량%
실리콘액(다우 코닝 DC 345)	15.0
실리콘액(다우 코닝 DC 3225C)	2.5
실리콘액(골드스미트 애빌 We09)	2.5
물	71.4
비치환 크로마논	5.0
테트라소듐 EDTA	0.1
벤질 알콜	0.3
메틸 파라벤	0.2
글리세린	3.0

하기와 같이 물로 채워진 적당한 용기내에 수상을 형성하고: 글리세린을 물에 교반하에 첨가한다. 이 혼합물에 교반하에 벤질 알콜에 용해된 메틸 파라벤을 첨가한다. 이 혼합물에 교반하에 EDTA를 첨가한다.

실리콘액 및 비치환 플라바논을 함께 첨가하고 교반함으로써 별개의 적당한 용기내에 실리콘상을 형성한다.

물상을 실리콘상에 교반하에 천천히 첨가하여 에멀션을 형성한다.

이와는 달리, 비치환 크로마논을 동일량의 다른 플라보노이드(예를 들면, 칼콘, 플라바논, 이소플라본, 쿠마린, 플라본, 크로몬, 디쿠마롤, 크로마논, 크로마놀, 또는 그들의 혼합물)로 대체할 수 있다.

실시예 3

	성분(CTFA 명칭)	중량%
상 A:	물 U.S.P	61.96
	디소듐 EDTA	0.15
	글리세린	5
	7-히드록시 쿠마린	2.0
상 B:	세틸 히드록시 에틸 셀룰로오즈	0.15
	메틸 파라벤	0.25
상 C:	세틸 알콜	0.5
	스테아릴 알콜	0.5
	베헤닐 알콜	0.5
	세틸 리시놀레이트	3
	스테아레쓰-2(Brij 72)	1.05
	디스테아릴디모늄 클로리드(Varisoft TA-100)	0.25
	프로필 파라벤	0.10
	미리스틸 미리스테이트	1.5
	카프릴/카프리트리글리세리드	1.5
	광물유	2
	당의 지방산 에스테르*	1
	폴리프로필렌 글리콜-15 스테아릴 에테르(Arlamol E)	1.05
상 D:	디메티콘 10 cst(다우 코닝)	2
상 E:	물 U.S.P	15
상 F:	벤질 알콜	0.5
상 G:	50 % NaOH	0.04

*A C1 ∼ C30인 당의 모노에스테르 또는 폴리에스테르 및, 여기서 기재된 바와 같이 하나 이상의 카르복실산 부, 바람직하게는 에스테르화의 정도가 7 ∼ 8 이고, 1:7 내지 3:5의 불포화체:베헨산의 몰비율로, 지방산 부가 C18 모노- 및/또는 디- 불포화 및 베헤닌산인 수크로오즈 폴리에스테르, 더욱 바람직하게는 분자내에 약 7 베헨 지방산 부 및 약 1 올레산 부인 수크로오즈의 옥타에스테르, 예를 들면, 면실유 지방산의 수크로오즈 에스테르.

상 A 성분을 적당한 믹서(예를 들면, Tekmar model RW20DZM)로 배합하고, 약 70 ∼ 80 ℃의 온도로 교반하에 가열한다. 세틸 히드록시 에틸 셀룰로오즈 및 메틸 파라벤을 약 70 ∼ 80 ℃ 의 온도에서 혼합하에 첨가하여, 성분을 용융시킨다. 별도로, 상 C 성분을 배합하고, 분쇄하여 허용가능한 부드러운 혼합물을 수득한다(예를 들면, Tekmar T50 Mill 사용).

상 C 혼합물을 상기 혼합물에 첨가하고, 혼합한다. 연속적인 교반하에, 일단 약 45 ℃에 도달하면, 수조로부터 조합물을 제거한다. 디메티콘을 첨가하고, 혼합한다.

별도로, 상 E 성분을 부드럽고 연속적일 때까지 혼합에 의해 배합한 후, 이를상기 혼합물에 첨가한다. 벤질 알콜을 첨가하고 혼합한 후, NaOH를 첨가하고, 혼합한다. pH를 7로 필요에 따라 조절한다.

이와는 달리, 7-히드록시 쿠마린을 동일량의 다른 플라보노이드(예를 들면, 칼콘, 플라바논, 이소플라본, 또다른 쿠마린, 플라본, 크로몬, 디쿠마롤, 크로마논, 크로마놀, 또는 그들의 혼합물)로 대체할 수 있다.

실시예 4

피부 크림을 하기의 성분으로부터 통상적인 방법에 의해 제조하였다.

	성분	중량%
상 A:	벤질 알콜	0.30
	메틸 p-히드록시벤조에이트(a.k.a.메틸파라벤)	0.20
	에탄올	3.00
상 B:	물	60.60∼61.35
	디소듐 EDTA	0.50
	글리세롤	10.00
	헥실렌 글리콜	2.00
	트리에탄올 아민	0.05
	부틸화 히드록시톨루엔	0.10
상 C:	다우 코닝 345 액	12.50
	애빌 WE-09	2.50
	다우 코닝-3225C	2.50
	바세린	1.50
	비치환 디쿠마롤	2.00
	레티놀(콩 오일중의 10 %)	0.75∼1.50
	당의 지방산 에스테르*	1.00

* 실시예 3 참조

상 A 성분을 적당한 믹서로(예를 들면, Tekmar model RW20DZM) 배합한다. 적당한 믹서로 상 B 성분을 상 A 성분에 배합한다. 각각, 상 C 성분을 균일해질때까지 배합한다. 상 C 혼합물을 A/B 상 혼합물에 첨가하고, 균일하고 유화될 때까지 혼합한 후, 분쇄하여 허용가능한 부드러운 혼합물을 수득한다(예를 들면, Tekmar T50 Mill사용).

선형 잔주름 및 주름의 감소를 포함하여, 피부 표면 조직을 개선시키기 위해, 대상자의 주름지고, 본질적으로 노화되고, 또는 광손상된 얼굴 피부에 상기 조성물을 조성물 2 mg/피부 ㎠ 의 비율로, 3 ∼ 6 개월 이상의 기간 동안 1일당 1회 또는 2회 적용시킨다.

레티놀 수준이 감소된 또다른 피부 크림을, 레티놀이 0.025 %(콩 오일중의 10 % 레티놀의 0.25 %)의 양으로 첨가되어 나머지를 물로 100 %가 되도록하고 다른 성분들의 양은 나타낸 바와 같은 상기 성분들로부터 동일한 방법으로 제조할 수 있다.

이와는 달리, 비치환 칼콘을 동일량의 다른 플라보노이드(예를 들면, 칼콘, 플라바논, 이소플라본, 쿠마린, 플라본, 크로몬, 또다른 디쿠마롤, 크로마논, 크로마놀, 또는 그들의 혼합물)로 대체할 수 있다.

본 발명의 특정 구현예가 기술되어 있으나, 본 발명의 주제 및 범위로부터 벗어나지 않으면서 본 발명의 여러 변화 및 변형이 될 수 있다는 것이 당업자에게 명백해질 것이다. 본 발명의 범위내에 있는 상기와 같은 모든 변형은 첨부된 청구범위 내에 포함되는 것이다.

Claims

하기를 함유하는 피부 장애를 예방 또는 치료하는 조성물:

(a) 하기로 구성된 군으로부터 선택되는 안전 유효량의 플라보노이드:

(i) 하나 이상의 이소플라본;

(ii) 비치환 쿠마린, 모노-치환 쿠마린, 디-치환 쿠마린, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 쿠마린;

(iii) 비치환 크로몬, 모노-치환 크로몬, 디-치환 크로몬, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 크로몬;

(iv) 하나 이상의 디쿠마롤;

(v) 하나 이상의 크로마논;

(vi) 하나 이상의 크로마놀; 및

(x) 그들의 혼합물;

및

(b) 플라보노이드에 대한 피부학적으로 허용가능한 담체.
제 1 항에 있어서, 플라보노이드가 쿠마린, 크로몬, 디쿠마롤, 크로마논, 크로마놀, 또는 그들의 혼합물인 조성물.
제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 플라보노이드가 비치환 쿠마린, 4-히드록시 쿠마린, 7-히드록시 쿠마린, 6-히드록시-4-메틸 쿠마린, 비치환 크로몬, 3-포르밀 크로몬, 3-포르밀-6-이소프로필 크로몬, 비치환 디쿠마롤, 비치환 크로마논, 비치환 크로마놀, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물이 히드록시산, 박리제, 태양차단제, 항산화제, 레티노이드, 보습제, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 부가적인 피부 활성성분을 더 함유하는 조성물.
제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서, 히드록시산은 살리실산이고; 박리제는 양쪽성 계면활성제 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되고; 태양블록제는 산화 아연, 이산화 티타늄, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되고; 태양차단제가 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트, 4,4'-t-부틸 메톡시디벤조일-메탄, 페닐 벤즈이미다졸 술폰산, 옥토크릴렌 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되고; 항산화제는 토코페롤, 그의 에스테르 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되고; 보습제는 글리세롤, 우레아, 구아니딘, 바세린, 판테놀, 폴리올 및 당의 지방산 에스테르, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되고; 레티노이드는 레티놀, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 및 그들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.