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DE4432947C2 - Mittel zur Behandlung der Haut und seine Verwendung - Google Patents

Mittel zur Behandlung der Haut und seine Verwendung

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DE4432947C2 DE4432947A DE4432947A DE4432947C2 DE 4432947 C2 DE4432947 C2 DE 4432947C2 DE 4432947 A DE4432947 A DE 4432947A DE 4432947 A DE4432947 A DE 4432947A DE 4432947 C2 DE4432947 C2 DE 4432947C2
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Description

Die vorliegende Erfindung betrifft ein neuartiges Mittel zur Behandlung der Haut, insbesondere zur kosmetischen oder medizinischen Anwendung.
Zur Pflege und Behandlung der Haut werden auf dem Markt zahlreiche Produkte angeboten. Es handelt sich hierbei im wesentlichen um Lotionen, Milche, Cremes und Pasten.
Die angebotenen Reinigungslotionen, -milche, -cremes und -pasten basieren zumeist auf Öl-/Wasseremulsionen mit relativ geringen Gehalten an Fettkomponenten mit reinigenden und pflegenden Zusätzen. Die angebotene breite Palette verschiedener Hautreinigungsprodukte variiert in Zusammensetzung und Gehalt an diversen Wirkstoffen, abgestimmt auf die verschiedenen Hauttypen und spezielle Behandlungsziele.
Die der Reinigung folgende Hautpflege hat zwei wesentliche Ziele: Zum einen soll sie der Haut die bei der Wäsche unkontrolliert entzogenen Inhaltsstoffe wie Hornzellen, Hautfettlipide, Säurebildner und Wasser zurückführen in den natürlichen Gleichgewichtszustand. Zum anderen sollen sie den natürlichen Alterungsprozeß der Haut sowie den möglichen Schädigungen durch Witterungs- und Umwelteinflüsse weitgehend entgegenwirken. Präparate zur Hautpflege und zum Hautschutz werden in großer Zahl und in vielen Zubereitungsformen angeboten. Die wichtigsten sind Hautcremes, -lotionen, -öle und -gele. Basis der Cremes und Lotionen sind Emulsionen Öl in Wasser oder Wasser in Öl-Form. Die Hauptbestandteile der Öl- bzw. Fett- oder Lipid- Phase sind Fettalkohole, Fettsäuren, Fettsäureester, Wachse, Vaseline, Paraffine sowie weitere Fett- und Ölkomponenten hauptsächlich natürlichen Ursprungs. In der wäßrigen Phase sind neben Wasser hauptsächlich feuchtigkeitsregulierende und feuchtigkeitsbewahrende Substanzen als wesentlicher Hautpflege-Wirkstoff enthalten, ferner konsistenz- bzw. viskositätsregulierende Mittel. Weitere Zusätze wie Konservierungsmittel, Antioxidanzien, Komplexbildner, Parfüm-Öle, Färbemittel sowie spezielle Wirkstoffe werden je nach ihrer Löslichkeit und ihren Stabilitätseigenschaften einer der beiden vorgenannten Phasen beigegeben.
Hautöle gehören zu den ältesten Produkten der Hautpflege und werden heute noch verwendet. Basis sind nicht trocknende Pflanzenöle, wie Mandelöl oder Olivenöl mit Zusätzen natürlicher Vitaminöle wie Weizenkeimöl oder Avokadoöl sowie ölige Pflanzenextrakte, z. B. Johanniskraut, Kamille und ähnliche. Der Zusatz von Antioxidanzien gegen Ranzigkeit ist unerläßlich. Gewünschte Duftnoten werden durch Parfüm oder etherische Öle erzielt. Ein Zusatz von Paraffinöl oder flüssigen Fettsäureestern dient zur Optimierung der Anwendungseigenschaften.
Hautgele sind halbfeste transparente Produkte, die durch entsprechende Gelbildner stabilisiert werden. Man unterscheidet Oleogele, Hydrogele und Öl/Wasser-Gele. Die Typenauswahl richtet sich nach dem gewünschten Anwendungszweck. Die Öl/Wasser-Gele enthalten hohe Emulgator-Anteile und weisen gegenüber Emulsionen gewissen Vorteile auf.
Zu den kosmetischen Mitteln gehören auch die Mittel zur Haarbehandlung. Denn die Haarpflege umfaßt die Reinigung von Kopfhaut und Kopfhaar gleichermaßen. Demzufolge enthalten die Haarwaschmittel besondere hautpflegende Wirkstoffe.
Nachteilig bei den genannten kosmetischen Mitteln ist die Begrenzung der Wirksamkeit.
In der JP-Anmeldung 82/10775 ist ein isoflavonhaltiges Präparat beschrieben, das den Wirkstoff in Mengen von 0,2% enthält. Die Wirkungen sind auf Durchfeuchtung, Weichmachung und Inhibierung von Melaninbildung ausgerichtet. Derartige Wirkungen sind jedoch nicht das Ziel des erfindungsgemäßen Präparates.
Die JP-Anmeldung 92/255292 betrifft Isoflavonglycoside. Diese werden ohne bestimmte Mengenangaben als Wirkstoffe verwendet. Das Präparat soll der Verbesserung der Trockenhaut, Alterungsverhinderung und Wachstumsbeschleunigung dienen. Das erfindungsgemäße Präparat zeigt genau die entgegengesetzten Wirkungen, nämlich die Minderung der Fetthaut und eine Wachstumsverzögerung.
Die JP-Anmeldung 92/200354 betrifft schließlich Isoflavonderivate enthaltende Gemische. Diese dienen der Hautaufhellung und Entzündungsinhibierung. Derartige Wirkungsmechanismen sind nicht Gegenstand der vorliegenden Erfindung.
Die vorliegende Erfindung hat sich nunmehr die Aufgabe gestellt ein Mittel zur Behandlung der Haut zur Verfügung zu stellen, das für die genannten Anwendungsgebiete einen wirksamen Wirkstoffkomplex aufweist.
Diese Aufgabe wird dadurch gelöst, daß das Mittel als Wirkstoff 0,1 bis 0,005 Gew.-% Isoflavon oder Isoflavonderivate enthält.
Bei dem erfindungsgemäßen Isoflavon handelt es sich um die meist zu den Flavonoiden gezählte, gelegentlich auch als Isoflavonoide bezeichnete Gruppe von Stoffen, die sich von 3-Phenyl-4H-1-benzopyran-4-on der folgenden Strukturformel ableiten:
Bevorzugt werden erfindungsgemäß 4-Hydroxy-7-Glucose-Isoflavon (Daidzin), 5,7,4′-Trihydroxy-Isoflavon (Genistein), 5,4′-Dihydroxy-7-Glucose- Isoflavon (Genistin), 7,4′-Dihydroxy-Isoflavon (Daidzein), 5,7-Dihydroxy-4′-methoxy- Isoflavon (Biochanin A),
3′,4′,5,7-Tetrahydroxyisoflavon (Orobol), 3′,4′,5-Trihydroxy-7-methoxy­ isoflavon (Santal), 3′,5,7-Trihydroxy-4′-methoxyisoflavon (Pratensein), 3′,5,7-Trihydroxy-4′,5′,6-trimethoxyisoflavon (Iridin).
Daneben kommen auch die Abkömmlinge des Isoflavons in Betracht, z. B. die in C-2- und C-3-Stellung hydrierten Isoflavone. Ebenso können sämtliche Isoflavonderivate erfindungsgemäß zum Einsatz kommen. Hierzu zählen vor allem Glykoside, Ether, Ester und von den Isoflavonen abgeleitete Säuren.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe werden in Konzentrationen von 0,1 bis 0,005 Gew.-% eingesetzt. Hierbei können in dem Mittel zusätzlich Sterole enthalten sein.
Aus der jüngsten Literatur ist die medizinische Anwendung von Isoflavonoiden zwar bekannt. Doch handelt es sich hierbei im wesentlichen um Forschungen auf dem Gebiet der Krebsvorsorge. Diese basierten auf der Erkenntnis, daß es in der Tumorrate bei Europäern und Asiaten, insbesondere im Bereich von Prostataerkrankungen und Brustkrebs signifikante Unterschiede gibt. Hierbei war man darauf gestoßen, daß der hohe Anteil an Sojaprodukten in der asiatischen Ernährung eine Ursache zu sein scheint. Im Rahmen der weiteren Arbeiten wurden sodann die Isoflavonoide als Wirkstoffe aus den Sojaprodukten isoliert und auf ihre krebshemmenden Wirkungen hin untersucht.
Ein Hinweis auf die erfindungsgemäß überraschend breiten Anwendungsbereiche findet sich jedoch in diesen Forschungsarbeiten nicht. Ebenso war es bei den bisherigen Kosmetika und medizinischen Mitteln zur Behandlung der Haut nicht bekannt, die erfindungsgemäß breite Wirkungspalette unter Einsatz nur eines einzigen Wirkstoffes zu erreichen. Denn das neue Mittel eignet sich zur Minderung der Gefäßneubildung (Couperose), der Behandlung erweiterter Venen (Besenreisern), Akne, Fetthaut, ergrauten Haaren und Pigmentflecken. Insgesamt wirkt das neue Mittel antiproliferativ bei Melanomen, Alopecie, Akne und im Haarbulbus. Darüber hinaus kann mit dem erfindungsgemäßen Mittel der Hautalterung vorgebeugt werden, da Untersuchungen ergeben haben, daß es auch als Radikalfänger wirkt.
Die erfindungsgemäß eingesetzten Isoflavone lassen sich aus Zuckerfraktionen von Pflanzen (Obst, Getreide, Gemüse, Bohnen, Kirschen, Weizen, Hafer, Soja, Erbsen, Linsen, Möhren, Pfirsiche, Kohl, Peranja-Wurzel) oder Mikroorganismen (Pseudomonas) gewinnen. Hierbei können die Isoflavone in reiner Form isoliert werden und direkt als Wirkstoff in das Mittel eingegeben werden.
Ebenso ist es aber auch möglich, Isoflavone synthetisch herzustellen und für die erfindungsgemäßen Zwecke einzusetzen.
Schließlich können auch ethanolische, wäßrige Extrakte aus Pflanzen, Mikroorganismen oder synthetischen Gemischen zum Einsatz kommen. Hierbei liegt der Ethanolgehalt vorzugsweise zwischen 100 und 60 Gew.-%.
Auch ist es denkbar, Hydrolyseprodukte aus Pflanzen oder Mikroorganismen bzw. deren Zuckerfraktionen oder den Extrakten der Pflanzen, Mikroorganismen und Synthesegemische herzustellen.
Im folgenden wird die Erfindung unter Bezugnahme auf die Beispiele näher beschrieben.
Beispiel 1
Um die Minderung von Blutgefäß-Neubildungen nachzuweisen, wurden die Rezepturen 2 und 3 täglich dreimal auf die entsprechenden Zonen aufgetragen. Ebenso wurde der Einsatz als Radikalfänger und Pigmentflecken- Minderer nachgewiesen. Die Kontrolle nach 8 Wochen ergab jeweils eine leichte Minderung der Blutgefäß-Neubildungen und der Pigmentflecken.
Beispiel 2
Die Proliferationsrate-Senkung wurde im Falle von Sebumproduktion Haarwuchs und Hyperkeratinisierung bei Akne geprüft. Dazu wurden die Rezepturen 1 und 2 eingesetzt. Bei der Anwendung der Rezeptur 1 wurde täglich mehrmals auf die entsprechenden Areale mit Hilfe eines handelsüblichen Pumpspray-Fläschchens appliziert; im Falle der Rezeptur 2 wurde dünn auf die entsprechenden Hautareale aufgetragen.
Als Ergebnis wurde folgendes festgestellt:
Minderung des Aknegradings nach 15 Tagen und Minderung der Fetthaut nach 4 Wochen. Die Haarwuchsrate konnte erst nach 2 Monaten kontrolliert werden (Messung des Wuchses in 2 Monaten) und zeigte eine minimale Erniedrigung.
Beispiel 3
Die Grauhaar-Minderung und haarwuchsregulierende Wirkung bei androgenetischer Alopecie wurden mit dem Spray gemäß Rezeptur 5 erprobt. Es wurde nach Monaten eine geringe Ausfallquote bemerkt (Verlängerung der Anagenphase), was den Einfluß auf der Ebene der hormonellen Regulation ohne Hormoneinsatz beweist.
Rezept 1: Spray, Ampullen-Flüssigkeit
Wasser dem.
7 Gew.-%
Ethanol denat. 83 Gew.-%
Isoflavonhaltiger Sojaextrakt 10 Gew.-%
Rezept 2: Isoflavon-Gel
Phase 1:
Emulgin® B 1 3,00 Gew.-%
Octylstearat (Cetiol 868) 10,00 Gew.-%
Methylparaben 0,15 Gew.-%
Propylparaben 0,10 Gew.-%
Isoflavonhaltiger Sojaextrakt 10,00 Gew.-%
Phase 2: @ Wasser 73,20 Gew.-%
Phase 3: @ Sepigel® 305 3,50 Gew.-%
Phase 4: @ Methylisothiazolinone (Kathon CG) 0,05 Gew.-%
Herstellungsvorschrift
Phase 1 wird bei ca. 60 Grad aufgeschmolzen. Phase 2 wird auf ca. 60 Grad erwärmt.
Danach werden beide Phasen zusammengegeben und verrührt. Anschließend wird Phase 3 zugegeben und bis zum Gelzustand blasenfrei verrührt. Schließlich wird nach Abkühlung auf ca. 30 Grad Phase 4 zugesetzt.
Rezept 3: Isoflavon-Lotion
Phase 1:
Emulgin® B 2 3,50 Gew.-%
Cutina® MD 5,00 Gew.-%
Octylstearat (Cetiol 868) 7,00 Gew.-%
Jojobaöl 3,00 Gew.-%
Methylparaben 0,15 Gew.-%
Propylparaben 0,10 Gew.-%
Isoflavonhaltiger Sojaextrakt 10,00 Gew.-%
Phase 2: @ Wasser 70,45 Gew.-%
Carbopol® 934 0,30 Gew.-%
Phase 3: @ Methylisothiazolinone (Kathon CG) 0,05 Gew.-%
Triethanolamin 0,45 Gew.-%
Rezept 4: Isoflavon-Creme
Phase 1:
Diglycerindiisostearat 4,00 Gew.-%
gebleichte Vaseline (Vaseline 4814) 10,00 Gew.-%
dickflüssiges Paraffinöl (Paraffinöl P 1500) 5,00 Gew.-%
Lunacera® M 1,00 Gew.-%
Octylstearat (Cetiol 868) 5,00 Gew.-%
Methylparaben 0,15 Gew.-%
Propylparaben 0,10 Gew.-%
Isoflavonhaltiger Sojaextrakt 10,00 Gew.-%
Phase 2: @ Wasser 64,3 Gew.-%
Magnesiumsulfat 0,40 Gew.-%
Phase 3: @ Methylisothiazolinone (Kathon CG) 0,050 Gew.-%
Herstellungsvorschrift für Rezept 3 und 4
Phase 1 und 2 werden separat auf 70 Grad erwärmt und danach zusammengegeben. Bis zur Abkühlung auf 35 Grad wird gerührt. Schließlich wird Phase 3 unter Rühren zugegeben.
Rezept 5: Haarwuchs-Spray
Ethanol denat.
88,45 Gew.-%
Calcium-Succinat 1,00 Gew.-%
N-Acetylcystein 0,50 Gew.-%
Glutamin 0,05 Gew.-%
Isoflavonhaltiger Sojaextrakt 10,00 Gew.-%
Rezept 6: Isoflavon-Liposome
Sojaextrakt|30%
Wasser demin 40%
Lipiddispersion 30%
durch Kaviator prozessieren.

Claims (15)

1. Mittel zur Behandlung der Haut, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirkstoff 0,1 bis 0 : 005 Gew.-% Isoflavon oder Isoflavonderivate enthält.
2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Isoflavonderivate Glykoside, Ether oder Ester des Isoflavons oder vom Isoflavon abgeleitete Säuren sind.
3. Mittel nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff 4-Hydroxy-7-Glucose- Isoflavon ist.
4. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff 5,7,4′-Trihydroxy- Isoflavon ist.
5. Mittel nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff 5,4′-Dihydroxy-7-Glucose-Isoflavon ist.
6. Mittel nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff 5-Hydroxy-7,4′-Dimethoxy-Isoflavon ist.
7. Mittel nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff 7,4′-Dihydroxy-Isoflavon ist.
8. Mittel nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff 5, 7-Dihydroxy-4′-methoxy-Isoflavon ist.
9. Mittel nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff 3′,4′,5,7-Tetrahydroxy-Isoflavon ist.
10. Mittel nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff 3′,4′,5-Trihydroxy-7-methoxy- Isoflavon ist.
11. Mittel nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff 3′,5,7-Trihydroxy-4′-methoxy- Isoflavon ist.
12. Mittel nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff 3′,5,7-Trihydroxy-4′,5′,6-tri­ methoxy-Isoflavon ist.
13. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, daß es zusätzlich Sterole enthält.
14. Verwendung des Mittels nach einem der Ansprüche 1 bis 13 zur medizinischen oder kosmetischen Behandlung der Haut gegen Couperose, Besenreiser, Melanome, Alopecie, Akne, Fetthaut und Pigmentflecken.
15. Verwendung des Mittels nach einem der Ansprüche 1 bis 13 als Haarwuchsmittel.
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