DE10009424A1

DE10009424A1 - Verwendung von Flavonen oder Isoflavonen zur Cellulite-Behandlung

Info

Publication number: DE10009424A1
Application number: DE10009424A
Authority: DE
Inventors: Ulrich Issberner; Marcus Claas; Vera Maienschein; Silke Nieveler; Thomas Foerster; Werner Koehl
Original assignee: Henkel AG and Co KGaA
Current assignee: Henkel AG and Co KGaA
Priority date: 2000-02-28
Filing date: 2000-02-28
Publication date: 2001-09-06
Also published as: EP1259221A1; WO2001064177A1; AU2001246471A1

Abstract

Die Erfindung betrifft die Verwendung eines Flavons, Isoflavons oder eines Glykosids hiervon in Zusammensetzungen zur kosmetischen oder pharmazeutischen Behandlung von Cellulite.

Description

Die Erfindung betrifft die Verwendung eines Flavons, Isoflavons oder eines Glykosids hiervon in Zusammensetzungen zur kosmetischen oder pharmazeutischen Behandlung der Cellulite.

Die Cellulite (Synonyme: Panniculosis, Lipodystrophie, Status protrusis cutis, Orangenhaut) stellt eine lokale Ansammlung von Fett und Wasser in Körpergewebe dar. Sie stellt ein vorwiegend ästhetisches Problem dar, das mit Grübchenbildung und Vertiefungen der Haut und Knötchenbildung des subkutanen Fettgewebes insbesondere an Oberschenkeln und Gesäß einhergeht. Im Rahmen der vorliegenden Erfindung werden unter dem Begriff Cellulite auch lokale Fettübergewichte eingeschlossen. In fortgeschrittenen Stadien der Cellulite können auch Schmerzen im Bereich der Knötchen auftreten. Klar abzugrenzen von der Cellulite ist die Cellulitis (Panniculitis), die eine Entzündung des subkutanen Fettgewebes und damit eine in manchen Fällen schwere und lebensbedrohliche Erkrankung darstellt.

Die Ursachen der Cellulite sind nicht genau bekannt. Es werden verschiedene Hypothesen diskutiert, insbesondere eine

a) lokale Minderdurchblutung im subkutanen Fettgewebe durch erweiterte Blutgefäße mit der Folge eines verlangsamten Blutflusses, was wiederum zum Aufbau von Fettzellen und damit einer Fettzellenhypertrophie führt, sowie eine
b) Veränderung der Bindegewebsstruktur, wobei die Morphologie durch eine Einlagerung von Fett verändert wird.

Die Cellulite wird in der Regel als kosmetisches Problem betrachtet. Es gibt jedoch auch Stimmen in der Fachliteratur, welche die Cellulite als einen krankhaften Zustand betrachten, der einer Therapie bedarf. Diese Betrachtungsweise gründet sich einerseits auf Schmerzzustände, welche besonders im Bereich der Lymphgefäße stark verfetteten subkutanen Gewebes ihren Ursprung haben. Andererseits kann sich die mit der Cellulite verbundene psychische Belastung in behandlungsbedürftigen psychosomatischen Störungen manifestieren.

Die herkömmlichen Behandlungsmethoden der Cellulite versuchen, die Durchblutung zu fördern und die Bindegewebsstruktur positiv zu beeinflussen, beispielsweise durch

- Massage
- Lymphdrainage
- Diät und/oder Sport, wobei allerdings sogar eine Verschlechterung des Zustandes eintreten kann
- Magnetfelder
- Liposuction (Fettabsaugung)
- Enzymtherapie, beispielsweise mit Hyaluronidase
- Einnahme von Medikamenten zur Förderung der Lipolyse oder
- eine topische Behandlung mit Mitteln, welche beispielsweise Steroide und/oder Koffein enthalten.

Von den Verfahrensweisen einer Stimulation der Lipolyse ist diejenige am bekanntesten und am stärksten verbreitet, die darin besteht, das Enzym Phosphodiesterase zu inhibieren, um den Abbau des cyclischen AMP zu verhindern oder zumindest zu verlangsamen. Die Phosphodiesterase zerstört das cyclische AMP dadurch, daß sie es in 5'-AMP überführt, welches nicht mehr in der Lage ist, die Lipolyse zu aktivieren. Es ist also wichtig, die Wirkung der Phosphodiesterase in der Weise zu inhibieren, daß im Bereich der Adipocyten eine hohe Konzentration an cyclischem AMP erreicht wird mit dem Ziel, die Lipolyse zu stimulieren. Unter den verschiedenen Phosphodiesterase-Inhibitoren, die beispielsweise als Abmagerungsmittel empfohlen wurden, sind die Xanthin-Basen, insbesondere Coffein, zu nennen.

In der Praxis werden Stoffe mit Lipolyse-Wirkung, insbesondere Phosphodiesterase- Inhibitoren und bestimmte Pflanzenextrakte, beispielsweise solche aus Efeu, Arnika, Rosmarin oder Johanniskraut, häufig von wenigstens einer Substanz mit blutdruckanregender oder vasodilatorischer Wirkung begleitet.

Zu diesen Substanzen zählen insbesondere Nicotinsäure sowie deren Salze und Ester sowie Paprika-Extrakte. Diese Stoffe haben teilweise eine hautreizende Wirkung und bewirken teilweise eine leichte Erwärmung der Haut. Nach der Lehre des Stands der Technik wird damit erreicht, daß das in den cellulitischen Geweben eingeschlossene Wasser besser abfließen kann und der Abtransport der bei der Lipolyse gebildeten Fettsäuren begünstigt wird. Außerdem begünstige eine gegebenenfalls hervorgerufene Erwärmung die Diffusion der Wirkstoffe.

Aus der JP 0229350 sind Capsaicin und Vanillyl-nonylamid als Bestandteile hautkosmetischer Zubereitungen bekannt, welche ein Wärmegefühl auf der Haut bewirken. Die Schrift gibt jedoch keine Hinweise darauf, daß sich diese Zubereitungen zur Behandlung der Cellulite eignen könnten.

Weiterhin wurden unter anderem Pflanzenextrakte, Wachstumsfaktoren, Inositolphosphat, Alpha-Hydroxycarbonsäuren und Vitamin C zur Behandlung der Cellulite empfohlen.

Die FR 2740681 beschreibt kosmetische Zusammensetzungen zur Behandlung der Cellulite, welche Coffein und einen Extrakt aus der Rinde oder den Blättern von Pflanzen der Gattung Viburnum enthalten. Als ein Bestandteil dieses Extrakts ist Amentoflavon beschrieben, ein aus zwei Apigenin-Einheiten bestehendes Biflavonoid. Amentoflavon stellt nach der Lehre dieser Schrift einen charakteristischen Inhaltsstoff von Viburnum dar und dient zur Standardisierung der Dosierung des Viburnum-Extrakts in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen. Die Schrift gibt dem Fachmann keinen Hinweis darauf, daß das Amentoflavon für die Anti-Cellulite-Wirkung der Zusammensetzungen ursächlich oder mitverantwortlich sein könnte.

Die FR 2609395 beschreibt Xanthin-haltige pharmazeutische oder kosmetische Zusammensetzungen mit einem lokalen schlankmachenden Effekt, der auf ihre intrazelluläre Phosphodiesterase-inhibierende Wirkung zurückgeführt wird. Die Zusammensetzungen können als zusätzliche Bestandteile Glykoside wie beispielsweise Bioflavonoide enthalten. Welche Stoffe oder Stoffgruppen unter dem in der Fachwelt bekanntermaßen widersprüchlich ausgelegten Begriff Bioflavonoide zu verstehen sind, wird nicht offenbart. Der Fachmann wird dadurch nicht in die Lage versetzt, eine der Lehre der Schrift entsprechende Zusammensetzung mit einem Gehalt an einem Bioflavonoid zuzubereiten, welche einen lokal schlankmachenden Effekt ausübt. Die Schrift gibt auch keinerlei Hinweise darauf, daß die Bioflavonoide zu den schlankmachenden Eigenschaften der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen beitragen könnten.

Aus der JP-0237172 sind aus Pflanzenmaterial gewonnene Stoffe bekannt, die neben anderen Stoffen Capsaicin, Flavonoide und/oder Isoflavone enthalten können. Die dort beschriebenen Stoffe dienen zur Regulation des Pflanzenwachstums in der Landwirtschaft, sonstige Anwendungen sind nicht erwähnt.

Die aus dem Stand der Technik bekannten Stoffe und Verfahren zur Behandlung der Cellulite sind nicht befriedigend, insbesondere was das Ausmaß und die Geschwindigkeit des Behandlungseffektes angeht.

Aufgabe der Erfindung war es, den Mängeln des Stands der Technik abzuhelfen und verbesserte Mittel zur Behandlung der Cellulite bereitzustellen.

Die erfindungsgemäße Aufgabe wird gelöst durch die Verwendung eines Flavons, Isoflavons oder eines Glykosids hiervon zur kosmetischen Behandlung von Cellulite.

Die erfindungsgemäße Aufgabe wird weiterhin gelöst durch die Bereitstellung pharmazeutischer Zubereitungen zur therapeutischen Behandlung von Cellulite, welche ein Flavon, Isoflavon oder ein Glykosid hiervon enthalten.

Gegenstand der Erfindung ist demnach weiterhin die Verwendung eines Flavons, Isoflavons oder eines Glykosids hiervon zur Herstellung einer pharmazeutischen Zubereitung zur therapeutischen Behandlung von Cellulite.

Unter Flavonen sind im Sinne der vorliegenden Erfindung Stoffe zu verstehen, die Hydrierungs-, Oxidations- oder Substitutionsprodukte des 2-Phenyl-4H-1- benzopyrans darstellen, wobei eine Hydrierung in der 2,3-Stellung des Kohlenstoffgerüsts vorliegen kann, eine Oxidation unter Ausbildung einer Carbonylgruppe in der 4-Stellung vorliegen kann, und unter Substitution der Ersatz eines oder mehrerer Wasserstoffatome durch Hydroxy- oder Methoxy-Gruppen zu verstehen ist. Bei dieser Definition sind also Flavane, Flavan-3-ole (Catechine), Flavan-3,4-diole (Leukoanthocyanidine), Flavone, Flavonole und Flavanone im herkömmlichen Sinn eingeschlossen. Zu den erfindungsgemäßen Flavonen zählen beispielsweise Chrysin, Galangin, Apigenin, Fisetin, Luteolin, Kämpferol, Quercetin, Morin, Robinetin, Gossypetin, Taxifolin, Myricetin, Rhamnetin, Isorhamnetin, Naringenin, Eriodyctiol, Hesperetin, Liquiritigenin, Catechin und Epicatechin. Als Flavone bevorzugt sind Quercetin und Luteolin.

In den erfindungsgemäßen Flavon-Glykosiden sind die Flavone über mindestens eine Hydroxygruppe mit mindestens einem Zucker glykosidisch verknüpft. Als Zucker kommen Mono- und Oligosaccharide, insbesondere D-Glucose, D-Galactose, D- Glucuronsäure, D-Galacturonsäure, D-Xylose, D-Apiose, L-Rhamnose, L-Arabinose und Rutinose in Betracht. Beispiele für die erfindungsgemäßen Flavon-Glykoside sind Rutin, Hesperidin und Naringin.

Unter Isoflavonen sind im Sinne der vorliegenden Erfindung Stoffe zu verstehen, die Hydrierungs-, Oxidations- oder Substitutionsprodukte des 3-Phenyl-4H-1- benzopyrans darstellen, wobei eine Hydrierung in der 2,3-Stellung des Kohlenstoffgerüsts vorliegen kann, eine Oxidation unter Ausbildung einer Carbonylgruppe in der 4-Stellung vorliegen kann, und unter Substitution der Ersatz eines oder mehrerer Wasserstoffatome durch Hydroxy- oder Methoxy-Gruppen zu verstehen ist. Zu den erfindungsgemäßen Isoflavonen zählen beispielsweise Daidzein, Genistein, Prunetin, Biochanin, Orobol, Santal, Pratensein, Irigenin, Glycitein, Biochanin A und Formononetin. Als Isoflavone bevorzugt sind Daidzein, Genistein, Glycitein und Formononetin.

In den erfindungsgemäßen Isoflavon-Glykosiden sind die Isoflavone über mindestens eine Hydroxygruppe mit mindestens einem Zucker glykosidisch verknüpft. Als Zucker kommen Mono- oder Oligosaccharide, insbesondere D- Glucose, D-Galactose, D-Glucuronsäure, D-Galacturonsäure, D-Xylose, D-Apiose, L- Rhamnose, L-Arabinose und Rutinose in Betracht. Bevorzugte Beispiele für die erfindungsgemäßen Isoflavon-Glykoside sind Daidzin und Genistin.

Erfindungsgemäß weiterhin bevorzugt ist es, wenn die Flavone, Isoflavone und deren Glykoside als Bestandteile eines aus einer Pflanze gewonnenen Substanzgemisches, insbesondere eines pflanzlichen Extraktes, in den Zubereitungen enthalten sind. Solche pflanzlichen Substanzgemische können in dem Fachmann geläufiger Weise beispielsweise durch Auspressen oder Extrahieren aus Pflanzen wie Soja, Rotklee oder Kichererbsen gewonnen werden. Besonders bevorzugt werden in den erfindungsgemäßen Zubereitungen Isoflavone oder Isoflavon-Glykoside in Form von aus Soja gewonnenen Extrakten eingesetzt, wie sie beispielsweise unter der Produktbezeichnung Soy Protein Isolate SPI (Protein Technology International, St. Louis) oder Soy Phytochemicals Concentrate SPC (Archer Daniels Midland, Decatur) im Handel erhältlich sind.

In einer weiteren Ausführungsform betrifft die Erfindung die Verwendung eines Flavons, Isoflavons oder eines Glykosids hiervon in Kombination mit einem Phosphodiesterase-Inhibitor zur kosmetischen Behandlung von Cellulite oder zur Herstellung einer pharmazeutischen Zubereitung zur therapeutischen Behandlung von Cellulite.

Als Phosphodiesterase-Inhibitoren kommen dabei erfindungsgemäß beispielsweise Inhibitoren in Betracht, wie sie beschrieben sind in R. M. Di Salvo, Controlling the Appearance of Cellulite, Cosmetics and Toiletries Magazine 110, S. 50-59 (1995) oder in L. Stryer, Biochemie, Spektrum Akademischer Verlag GmbH, Heidelberg 1991, S. 482.

Als Phosphodiesterase-Inhibitoren kommen erfindungsgemäß bevorzugt Xanthin oder ein Methylxanthin in Betracht, wobei unter Methylxanthin ein Stoff zu verstehen ist, in dem ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Methylgruppen ersetzt ist. Als Methylxanthin bevorzugt sind Theophyllin, Theobromin und Coffein, besonders bevorzugt ist Coffein.

In einer weiteren Ausführungsform betrifft die Erfindung die Verwendung eines Flavons, Isoflavons oder eines Glykosids hiervon in Kombination mit einem Phosphodiesterase-Inhibitor und/oder einem Stoff, der C-Nervenfasern stimuliert und/oder depolarisiert, zur kosmetischen Behandlung von Cellulite oder zur Herstellung einer pharmazeutischen Zubereitung zur therapeutischen Behandlung von Cellulite.

Die C-Nervenfasern, auch polymodale C-Nervenfasern genannt, spielen im menschlichen Organismus eine wichtige Rolle für die sensorischen Funktionen des Körpers, insbesondere der Haut. Sie sind vor allem an der Wahrnehmung beispielsweise von Wärme, Kälte und Juckreiz sowie dem Schmerzempfinden (z. B. Hitzeschmerz, Kälteschmerz, Stechschmerz, Brennschmerz) beteiligt. Eine Sonderstellung nehmen die polymodalen C-Nervenfasern als Untergruppe der C- Nervenfasern ein, da sie auf mehrere unterschiedliche Reize reagieren können und darüber hinaus durch die Freisetzung von Mediatoren ihrerseits in das Reizgeschehen eingreifen können. An der Oberfläche der C-Nervenfasern befinden sich unterschiedliche Rezeptoren wie beispielsweise Capsaicin-, Bradykinin- und 5- Hydroxytryptamin-Rezeptoren, sowie Ionenkanäle wie beispielsweise Calcium- und natrium-Kanäle, über welche die C-Nervenfasern stimuliert und/oder depolarisiert werden können. Über diese Stimulation und/oder Depolarisation wird ein sensorischer Reiz ausgelöst, der sich beispielsweise als Brennen, Prickeln, Wärme-, Kälte- oder Schmerzempfinden bemerkbar macht. Im Sinne der vorliegenden Erfindung ist es bevorzugt, durch die Stimulation und/oder Depolarisation der C- Nervenfasern der Haut, insbesondere durch eine Stimulation der Capsaicin- Rezeptoren dieser Nervenfasern, ein Prickeln, leichtes Brennen oder ein Wärme- oder Kältegefühl auszulösen.

Unter C-Nervenfasern beeinflussenden Stoffen sind im Rahmen der vorliegenden Erfindung beispielsweise zu verstehen:

- Capsaicin
- Extrakte von rotem Pfeffer oder Cayennepfeffer
- Vanillyl-nonylamid (Nonivamide)
- Säureamide des 4-Hydroxy-3-methoxy-benzylamins mit Carbonsäuren R-COOH, wobei die Carbonsäuren ausgewählt sind aus der Gruppe gebildet von geradkettigen oder verzweigten Alkylcarbonsäuren mit 1 bis 22 Kohlenstoffatomen
- Extrakte von Ingwer
- die über die vorstehend aufgeführten Stoffe hinaus in der JP 11060460 beschriebenen, ein Wärmegefühl bewirkenden Stoffe

sowie Glykoside der vorstehend genannten Stoffe, soweit diese zur Bildung von Glykosiden befähigt sind. In diesen Glykosiden sind die vorstehend genannten Stoffe, soweit sie eine oder mehrere Hydroxygruppen enthalten, über mindestens eine Hydroxygruppe mit einem Zucker glykosidisch verknüpft. Als Zucker kommen insbesondere D-Glucose, D-Galactose, D-Glucuronsäure, D-Galacturonsäure, D- Xylose, D-Apiose, L-Rhamnose, L-Arabinose und D-Maltose in Betracht. Weitere geeignete Stoffe sind beschrieben in P. D. Wall und R. Melzack (Eds.), Textbook of Pain, Churchill Livingstone Verlag, Edinburgh 1994, S. 13 bis 37 und 58 bis 72.

Als C-Nervenfasern beeinflussende Stoffe bevorzugt sind Capsaicin, N-Vanillyl nonanamid sowie deren Glykoside.

Neben der Auslösung eines sensorisch wahrnehmbaren Reizes, welcher dem Anwender der erfindungsgemäßen Zubereitung die Empfindung eines Wirkungseintritts vermittelt, haben die die C-Nervenfasern beeinflussenden Stoffe teilweise noch weitere erwünschte Wirkungen. So fördern sie die Durchblutung des behandelten Gewebes und begünstigen damit die Penetration der Inhaltsstoffe der Zubereitung in die Haut. Weiter kann dadurch der Abtransport der Abbauprodukte gefördert werden, welche im Verlauf der Lipolyse entstehen, die durch die Anwendung der Zubereitung bewirkt wird. Darüber hinaus kann der in schweren Fällen auftretende Cellulite-Schmerz gedämpft werden. Dies ist beispielsweise der Fall, wenn Nonivamid als die C-Nervenfasern beeinflussende Substanz verwendet wird.

Die Wirkstoffe werden erfindungsgemäß in solchen Konzentrationen verwendet, daß die toxikologisch zulässigen Einsatzkonzentration in Zubereitungen bzw. bei der Anwendung nicht überschritten werden.

Die erfindungsgemäße kosmetische Verwendung des Flavons, Isoflavons oder Glykosids hiervon erfolgt bevorzugt zusammen mit einem physiologisch verträglichen Träger in Form einer kosmetischen Zubereitung.

Der physiologisch verträgliche Träger der kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen umfaßt ein oder mehrere Adjuvantien, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, wie z. B. Verdickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Tenside, Emulgatoren, Weichmacher, Schaumbremsen, Fette, Öle, Wachse, Silikone, Sequestrierungsmittel, anionische, kationische, nichtionische oder amphotere Polymere, Alkalinisierungs- oder Acidifizierungsmittel, Alkohole, Polyole, Enthärter, Adsorbentien, Lichtschutzmittel, Elektrolyte, organische Lösungsmittel, Konservierungsmittel, Bakterizide, Antioxidantien, Duftstoffe, Aromen, Süßungsmittel, Farbstoffe und Pigmente.

Als kosmetische Zubereitungen kommen beispielsweise Öle, Salben, wäßrige Gele, alkoholische Gele, O/W-Emulsionen, W/O-Emulsionen und multiple Emulsionen, vorzugsweise mit dem Aussehen einer Creme oder einer Milch, in Betracht.

Die erfindungsgemäßen pharmazeutischen Zubereitungen werden topisch oder auf enteralem, parenteralem oder rektalem Weg verabreicht. Bei topischer Verabreichung können sie in unterschiedlichen Formen, wie beispielsweise Cremes oder Salben vorliegen, insbesondere in wasserfreier Form wie beispielsweise einem Öl oder einem Balsam oder auch in Form einer Öl-in-Wasser- oder Wasser-in-Öl- Emulsion, die beispielsweise eine Creme oder eine Milch sein kann, in Form von Suspensionen, Lösungen, Pudern oder Pflastern. Wenn die Zubereitungen in wasserfreier Form vorliegen, kann der Träger ein pflanzliches oder tierisches Öl, ein Mineralöl oder auch ein synthetisches Öl oder Mischungen von solchen Ölen sein. Für die Verabreichung auf enteralem Weg können die pharmazeutischen Zubereitungen in Form von Tabletten, Kapseln, Dragees, Sirupen, Suspensionen, Lösungen, Pulvern, Granulaten oder Emulsionen vorliegen. Für die Verabreichung auf parenteralem Weg können die Zubereitungen in Form von Lösungen oder Suspensionen zur Perfusion oder Injektion vorliegen. Für die Verabreichung auf rektalem Weg können die Zubereitungen in Form von Suppositorien vorliegen.

Gemäß der Erfindung enthalten die kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen insgesamt 0,1 bis 20 Gew.-%, und vorzugsweise 1 bis 10 Gew.-% eines oder mehrerer Flavone, Isoflavone oder deren Glykosiden, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

In einer weiteren Ausführungsform der Erfindung enthalten die kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen zusätzlich insgesamt 1 bis 15 Gew.-%, und vorzugsweise 5 bis 10 Gew.-% eines oder mehrerer Phosphodiesterase-Inhibitoren, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

In einer weiteren Ausführungsform der Erfindung enthalten die kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen zusätzlich insgesamt 0,0001 bis 3, und vorzugsweise 0,005 bis 0,5 Gew.-% an einem oder mehreren die C-Nervenfasern stimulierenden und/oder depolarisierenden Stoffen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Es wurde insbesondere überraschend festgestellt, daß die erfindungsgemäße Kombination aus

a) einem oder mehreren Flavonen, Isoflavonen oder deren Glykosiden
b) einem oder mehreren Phosphodiesterase-Inhibitoren
c) einem oder mehreren die C-Nervenfasern stimulierenden und/oder depolarisierenden Stoffen

eine unerwartet hohe Wirkung bei der Behandlung der Cellulite zeigen, wie sie nur durch einen synergistischen Effekt der Komponenten erklärt werden kann.

In einer weiteren Ausführungsform der Erfindung enthalten die kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen

a) 0,1 bis 20, und vorzugsweise 1 bis 10 Gew.-% an einem oder mehreren Flavonen, Isoflavonen oder deren Glykosiden
b) 1 bis 15, und vorzugsweise 5 bis 10 Gew.-% an einem oder mehreren Phosphodiesterase-Inhibitoren
c) 0,0001 bis 3, und vorzugsweise 0,005 bis 0,5 Gew.-% an einem oder mehreren die C-Nervenfasern stimulierenden und/oder depolarisierenden Stoffen

jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Die erfindungsgemäß verwendeten kosmetischen Zubereitungen eignen sich bevorzugt zur kosmetischen Behandlung der Cellulite und von lokalen Fettübergewichten, aber auch zur Verwendung in sogenannten "Slimming- Produkten" und zur Sraffung der Haut, insbesondere der Haut von Beinen, Dekollete, Hals oder Gesichtsbereich.

Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung eines Flavons, Isoflavons oder eines Glykosids hiervon in Kombination mit einem Phosphodiesterase-Inhibitor zur Herstellung einer Zubereitung zur therapeutischen Behandlung der Cellulite.

Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung eines Flavons, Isoflavons oder eines Glykosids hiervon in Kombination mit einem Phosphodiesterase-Inhibitor sowie einem Stoff, der C-Nervenfasern stimuliert und/oder depolarisiert, zur Herstellung einer Zubereitung zur therapeutischen Behandlung der Cellulite.

Zur Herstellung pharmazeutischer Zubereitungen lassen sich die Wirkstoffe der drei vorstehend genannten Gruppen, gegebenenfalls in Kombination mit anderen Wirksubstanzen, zusammen mit einem oder mehreren inerten üblichen Trägerstoffen und/oder Verdünnungsmitteln, z. B. mit Maisstärke, Milchzucker, Rohrzucker, Sorbitol, mikrokristalliner Cellulose, Magnesiumstearat, Polyvinylpyrrolidon, Zitronensäure, Weinsäure, Wasser, Wasser/Ethanol, Wasser/Glycerin, Wasser/Sorbit, Wasser/Polyethylenglykol, Propylenglykol, Carboxymethylcellulose oder fetthaltigen Substanzen wie Hartfett oder deren geeigneten Gemischen, in übliche galenische Zubereitungen wie Tabletten, Dragees, Kapseln, Pulver, Suspensionen, Tropfen, Ampullen, Säfte oder Zäpfchen einarbeiten. Die zur Erzielung einer entsprechenden Wirkung bei pharmazeutischen Anwendungen erforderliche tägliche Dosierung des Wirkstoffs oder Wirkstoffgemischs beträgt zweckmäßigerweise 0,1 bis 10 mg/kg Körpergewicht, vorzugsweise 0,5 bis 2 mg/kg Körpergewicht.

Die erfindungsgemäßen pharmazeutischen Zubereitungen eignen sich vorzugsweise zur therapeutischen Behandlung der Cellulite.

Die folgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen. Alle Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen.

Beispiele

Beispiel 1

Rezepturen

Anti-Cellulite-Gele

Anti-Cellulite-Cremes

Anti-Cellulite-Lotionen

Beispiel 2 Testergebnisse

In einem vierwöchigen Gebrauchstest wurde das Anti-Cellulite-Gel nach Beispiel 1 mit der Rezeptur Gel-5 auf seine Wirksamkeit in Bezug auf das Cellulite-Phänomen und seine kosmetische Akzeptanz bei 25 Frauen getestet (Halbseitentest gegen Placebo). Die Testteilnehmerinnen wurden direkt nach dem Gebrauchstest zur Wirksamkeit des Produktes und der kosmetischen Akzeptanz in standardisierter Weise befragt.

Über 80% der Probandinnen spürten ein prickelndes und erwärmendes Hautgefühl. Schon nach vierwöchiger Anwendung konnten 28% der Frauen eine Verbesserung der Cellulite-Symptomatik feststellen und 40% der Frauen verzeichneten eine Verbesserung der Hautfestigkeit. 84% waren mit der Hautverträglichkeit des Produktes zufrieden und 72% konnten sich vorstellen, das Produkt weiter zu verwenden.

Claims

1. Verwendung eines Flavons, Isoflavons oder eines Glykosids hiervon zur kosmetischen Behandlung von Cellulite oder zur Straffung der Haut.

2. Verwendung eines Flavons, Isoflavons oder eines Glykosids hiervon zur Herstellung einer pharmazeutischen Zubereitung zur therapeutischen Behandlung von Cellulite.

3. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Flavon, Isoflavon oder Glykosid hiervon Bestandteil eines aus einer Pflanze gewonnenen Substanzgemisches, insbesondere eines pflanzlichen Extraktes, ist.

4. Verwendung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß es sich bei dem Substanzgemisch um ein Soja-Extrakt handelt.

5. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Flavon oder Flavonglykosid ausgewählt ist aus der Gruppe, die gebildet wird von Quercetin, Rutin, Hesperidin und deren Gemischen.

6. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Isoflavon oder Isoflavonglykosid ausgewählt ist aus der Gruppe, die gebildet wird von Daidzein, Genistein, Glycitein, Formononetin, Daidzin, Genistin und deren Gemischen.

7. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung zusätzlich einen Phosphodiesterase-Inhibitor enthält.

8. Verwendung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß der Phosphodiesterase-Inhibitor ausgewählt ist aus Xanthin und Methylxanthinen.

9. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung zusätzlich einen Stoff enthält, welcher die C-Nervenfasern der Haut stimuliert und/oder depolarisiert.

10. Verwendung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß der die C- Nervenfasern stimulierende Stoff ausgewählt ist aus der Gruppe, die gebildet wird von Capsaicin, N-Vanillylnonanamid, deren Glykosiden und deren Gemischen.

11. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung insgesamt 0,1 bis 20 Gew.-% und vorzugsweise 1 bis 10 Gew.-% an einem oder mehreren Flavonen, Isoflavonen oder deren Glykosiden, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, enthält.

12. Verwendung nach einem der Ansprüche 7 bis 10, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung insgesamt 1 bis 15 Gew.-% und vorzugsweise 5 bis 10 Gew.-% an einem oder mehreren Phosphodiesterase-Inhibitoren, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, enthält.

13. Verwendung nach einem der Ansprüche 9 oder 10, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung insgesamt 0,0001 bis 3 Gew.-% und vorzugsweise 0,005 bis 0,5 Gew.-% an einem oder mehreren Stoffen enthält, welche die C-Nervenfasern der Haut stimulieren und/oder depolarisieren, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

14. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 und 3 bis 13, dadurch gekennzeichnet, daß die kosmetische Zubereitung in Form eines Öls, einer Salbe, eines Gels oder in Form einer Öl-in-Wasser- oder Wasser-in-Öl-Emulsion mit dem Aussehen einer Creme oder einer Milch vorliegt.