JPH0418017A - 皮脂分泌促進剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〈産業上の利用分野〉 本発明は特定のカルボン酸、それらのエステル類、及び
セージ（Ｓ　ａ　１　ｖ　ｊ　ａ　ｏｆｆｊｃ埴１ムＬ
　、　）のエタノール抽出液より選ばれる１種または２
種以上を配合してなる皮脂分泌促進剤に関する。

〈従来の技術〉 皮膚状態を健やかに保つには、皮膚表面に適度な水分と
油分を保持させなければならない。皮膚上の皮脂分泌が
過剰になると、尋常性ざｆＮにキビ）等の好ましくない
皮膚症状を惹き起こすことはよく知られている。これに
対して皮脂分泌を抑制するための薬剤等の開発が多くな
されている、一方、皮脂の分泌が低下しても、皮膚上の
油膜バリヤーが形成されず、皮膚の水分が失われるため
に導喜な皮膚症状が生ずる、老人性乾皮症はその一例で
、特に空気の乾燥する冬季には重度の痒みと角質層の落
屑を呈する。このような皮膚疾患や皮膚症状に対しては
、従来軟膏やクリームを塗布して皮膚上に油分を補給す
る方法が採られていた、 〈発明が解決しようとするＢｅｔ＞ しかし、軟膏やクリームで皮膚上に油分を補相しても、
それは−時的に症状を低べさせるに過ぎず、上記皮膚疾
患等の根本的な解決には及ばなかったう　また、軟膏や
クリーム等は水洗等により容易に除去されてしまい、長
期間効果を持続させることも困難であった。

＜１！題を解決するための手段〉 上記課題を解決するにあたり、我々は低下した皮脂分泌
機能を向上させて、根本的な上記症状の改善を図ること
を検討した。

我々はまず脂肪酸生合成系において、最初の反応を触媒
するアセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼを、クエン酸が
活性化することに着目した。クエン酸はアロステリンク
な信号としてＴＣＡ回路を活性化し、その結果過剰なア
セチル−ＣｏＡは脂肪酸として貯蔵されることになる。

そこで、＃′ｉ々はクエン酸をはじめＴＣＡ回路中間体
となるカルボン酸、及びその誘導体について皮脂分泌促
進作用を検討した。また、我々は薬用植物の有用性につ
いて長く検討を行っており、それら薬用植物の抽出物の
中にも皮脂分泌促進作用を有するものがないか検討した
。

その結果、クエン酸、コハク酸、フマル酸、リンゴ酸、
詑びにこれらのエステル類、及びセージ（Ｓａｌｖｊａ
　ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ　Ｌ、）のエタノール抽出液
において有効な皮脂分泌促進作用を認め、これらの１種
または２種以上を配合することにより、有用な皮脂分泌
促進剤を得ることができた。

〈作用〉 上記のクエン酸、コハク酸、フマル酸、リンゴ酸等、及
びセージ（Ｓａｌｖｉａ　ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ　Ｌ
、）抽出液は、以下に示すように皮脂腺における脂質生
合成を活性化する。

すなわち、ゴールヂンハムスター（１０週令）の耳より
得たｆ３ｎｓφの皮膚片よ灼、内側皮膚を剥離して軟骨
を除去し　［：４Ｃコー酢酸ナトリウム４，４μＣｉと
試料２０μｌを添加して耳介皮脂腺の器官培養を行った
７　ｒ６官培養は、ｌＯ％ＦＢＳ含有Ｅａｚｌｅ　ＭＥ
Ｎ培地にペニシリン、ストレプトマイシン、ファンギゾ
ン、Ｌ−グルタミンを添加したものを培養液とし。

３７℃で６時間行った。試料は、クエン酸、コハク酸、
フマル酸、リンゴ酸、並びにこれらのトリエチルエステ
ルの各１０（６１／Ｖ）χエタノール溶液、及びセージ
　（Ｓａｌｖｉａ　ｏｆｆｊｃｉｎａｌｉｓ　Ｌ、）の
５０％エタノール抽出液を用いた。また、比較のため乳
酸エチルのＩＱ（ｕ／ｖｌχエタノール溶液を用いた。

培養後生理食塩水で洗浄し、２ＮＮａＢｒ液中で３７℃
にて１時間処理し、真皮を分離し、クロロホルム：メタ
ノール（２：１’）２＋Ｉｌｌ中で脂質を抽出した、　
試料の代わりに試料調製溶媒のみを添加した培養液で培
養したものを対照とし、真皮脂質中の放射活性を測定し
た。

第１図に、乳酸エチル、クエン酸トリエチルエステル、
及びセージ（Ｓａｌｖｊａ　ｏｆｆｉｃｉｎａｌｊｓ　
Ｌ、）抽出液についての結果を示した。

図から明かなように、乳酸エチルについては、［”Ｃ］
−＃酸ナトリウムの取り込み量で示される脂質生合成の
有意な活性化は認められなかフたが、クエン酸トリエチ
ルエステル及びセージ（Ｓａｌｖｉａｏｆｆｉｃｉｎａ
ｌｉｓ　Ｌ、）抽出液については、対照との間に有意な
脂質生合成活性の差を認め、明らかに活性化作用を有す
ることが示された２ また、図には示していないが、クエン酸、並びに上記し
た他のカルボン酸及びそれらのトリエチルエステルにつ
いても５　同様の活性が認められた。

〈効果〉 以上のように、クエン酸、コハク酸、フマル酸。

リンゴ酸、並びにこれらのエステル類、及びセージｒｓ
ａｌｖｉａ　ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ　Ｌ、）抽出液に
おいて、皮脂腺における＃￥１質生今生合成活性めら九
た＃　従って、これらより適宜１種または２種以上を組
み合わせて、適量を化粧料基剤または皮膚外用剤基剤に
配合することにより、皮脂分泌の低下により惹き起こさ
九る皮膚症状・皮膚疾患を改善することができる７　例
えば、皮膚外用剤として老人性乾皮症の治＃Ｊ二用いた
り、ハンドクリームとして５　洗剤等により脱脂されて
起こる皮膚の荒九・乾燥状態のＲ滅を図ることができる
。また１毛髪用化粧料に配合して、頭髪の乾燥を改善す
ることもできる、 上記皮膚症状・皮膚疾患の改善効果は、−時的なもので
はなく、低下した皮脂腺の皮脂分泌作用を根本的に改善
するものである。さらに、上記したような培養系におけ
るＤ　Ｎ　Ａ生合成の促進は、ホルモン作用による場合
培養後１２時間以上経過しないと８呪しないこと（ＶＪ
ｈｅａｔｌｙ　ａｎｄ　Ｊ、Ｂｒ１ｎｄ；Ｊ、　Ｉｎｖ
ｅｓｔ、　Ｄｅｒａａｔｏｌ、　７６　２９３−２９８
．１９８１）から考えると、以上の効果はホルモン作用
によるものではないと考えられ１重大な副作用の発現す
る恐れもない、また、適量を使用すれば皮膚刺激等を生
ずることもなく、安全性も高いものである。

このように、本発明により、安全性が高く、副作用の心
配のない、皮脂分泌促進剤を提供することができる。

【図面の簡単な説明】

第１図は、皮脂腺における脂質生合成の活性化を示す図
であり、　　［４Ｃ］・＃酸ナトリウムの取り込み量で
表すものである。 ｒｌ、− ｖ　１　霞

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. クエン酸、コハク酸、フマル酸、リンゴ酸、並びにこれ
   らのエステル類、及びセージ（￥Ｓａｌｖｉａｏｆｆｉ
   ｃｉｎａｌｉｓ￥Ｌ．）のエタノール抽出液より選ばれ
   る１種または２種以上を配合してなる皮脂分泌促進剤。