UA56140C2 - Інсектицидна композиція та спосіб боротьби з комахами - Google Patents

Abstract

Винахід стосується інсектицидних композицій, що містять: (а) від 0,001 до 5%, краще - від 0,05 до 0,5% твердої сполуки на зразок 1-фенілпіразолу, зокрема, 5-аміно-3-ціано-1-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)феніл]-4-[(трифторметил)сульфініл]-1Н-піразол.; (б) від 0,05 до 10%, краще - від 0,1 до 5% згущувача; та (в) від 5 до 50%, краще - від 10 до 40% пропіленгліколю, при цьому сполуку за формулою (1) розчинено у вищезгаданому пропіленгліколі. Винахід стосується також способу боротьби з комахами з використанням даної сполуки, зокрема, з мурашками.

Description

Опис винаходу

Даний винахід стосується нових сполук, призначених для боротьби з комахами, та способу боротьби з 2 використанням вищезгаданих сполук.

З європейської заявки на патент 295117 та міжнародних заявок на патенти 87/3781, 93/6089 та 94/21606 є відомим, зокрема, інсектицидні сполуки на зразок феніл-піразолу, які застосовуються для боротьби з комахами.

Європейська заявка на патент 295117 стосується також сполук у формі їстівних приманок, що містять від 0,0190 до 59о таких діючих речовин.

Часто бажано розміщувати такі приманки у зонах, де можуть пересуватись шкідливі комахи, зокрема, йдеться про мурашок, тарганів, ос, термітів, особливо про комах, які пересуваються групами або колоніями, як мурашки.

Зони, про які йдеться, можуть являти собою, зокрема, житлові приміщення або простори за межами цих приміщень, такі, як тераси або парки, або пішохідні доріжки.

При використанні приманок у вигляді рідких сполук найзручнішим є розповсюдження таких приманок у формі 72 крапель, і бажано, щоб ці краплі залишались протягом тривалого часу.

Тобто, якщо користувач хоче наносити ці сполуки у формі крапель, бажано, щоб вищезгадані краплі зберігались протягом максимально можливого періоду часу, щоб комахи могли ефективно контактувати з цими сполуками і якомога більше їх з'їсти. З точки зору даного винаходу під краплею розуміється об'єм округленої форми, що становить від 0,01 до їмл, краще - між 0,01 і О0.їмл з висотою для ізольованої краплі на плоскій поверхні понад 1мм, краще - понад Змм краплі зникали якомога повільніше, особливо за рахунок розтікання або випарювання.

Внаслідок різної природи підкладок, на які можуть бути нанесені ці краплі, необхідно також, щоб вони не поглинались надто швидко, наприклад, у випадку пористих підкладок.

Бажано також, щоб при багаторазовому використанні з однієї посудини, що використовується для зберігання с сполуки, інсектицидна сполука зберігала свої властивості незважаючи на повторюване відкривання та Ге) закривання упаковки.

Завданням винаходу є усунення, повне або часткове, цих проблем.

Ще одним завданням винаходу є розробка ефективних композицій, призначених для нанесення у вигляді крапель. о

Більш конкретно, завданням винаходу є розробка композицій, що містять, принаймні одну інсектицидно «Її активну речовину на зразок феніл-піразолу, придатну для нанесення в формі крапель, особливо в умовах, що сприяють випаровуванню або абсорбції рідин. --

Водночас завданням винаходу є розробка композицій, привабливих і поживних для комах, призначених Ге) спеціально для стадних комах та/або комах, що живуть колоніями, таких, як мурашки, що містять принаймні одну

Зо інсектицидно активну речовину на зразок феніл-піразолу. Завданням винаходу є також розробка таких о інсектицидних композицій, які зберігали б свої властивості при багаторазовому використанні, особливо при частому відкриванні упаковок, у яких вони містяться.

Зазначені завдання можуть бути розв'язані повністю або частково за допомогою композицій та способу « боротьби згідно винаходу, які детально описуються нижче. Процентний вміст, вказаний у даному описі, являє З собою масові відсотки (маса/маса), за винятком спеціально обумовлених випадків. с Таким чином, об'єктом даного винаходу є, у першу чергу, інсектицидна композиція, що містить:

Із» а) 0,001 - 595, краще - 0,05 - 0,596 сполуки формули (1): ві

М

1 сЖ (о) ке хх - | - ї3 70 Кв о ФО у якій:

Ку позначає атом галогену, групу СМ або метил;

ЕК» позначає З(О) Кз;

ГФ) Кз позначає алкіл або галогеналкіл; г К; позначає атом водню або галогену; або радикал МКеКе, З(О)пк;, С(О)ЖК; або С(О)О-К»7, алкіл, галогеналкіл або ОК» або радикал МАС(Ко) (Ко); во Кб та Кб позначають, незалежно, атом водню або алкіл, галогеналкіл, С(О)алкіл, 5(0),СЕз; або Кв та Ко разом можуть утворювати двовалентний алкіленовий радикал, який може бути перерваний одним або двома двовалентними гетероатомами, такими, як кисень або сірка;

К7 позначає алкіл або галогеналкіл;

Ка позначає алкіл, галогеналкіл або атом водню; ве Ко позначає алкіл або атом водню;

Кіо позначає фенільний або гетероарильний радикал, який може бути заміщений одним або кількома атомами галогену або такими групами, як ОН, -О-алкіл, -З-алкіл, ціаногрупа або алкільна група;

Ку4 та К/» позначають, незалежно один від одного, атом водню або галогену;

Кіз позначає атом галогену або галогеналкільну групу, галогеналкоксильну групу, групу З(О)4СРз або ЗЕ; т, п, а, г позначають, незалежно один від одного, ціле число, що дорівнює 0, 1 або 2;

Х позначає тривалентний атом азоту або радикал С-К./», при цьому три інші валентності атому вуглецю утворюють частину ароматичного циклу; за умови, що, коли Ку позначає метил, тоді Кз позначає галогеналкіл, К4 позначає МН», К.4 позначає СІ, Кз позначає СЕ,» і Х позначає М; 76 б) 0,05 - 1095, краще - 0,1 - 595 згущувача; та в) 5 - 5095, краще - 10 - 4095 пропіленгліколю, при цьому сполука формули (1) перебуває у розчиненому вигляді у вищезгаданій композиції.

Алкільні радикали, описані у формулі (1), містять звичайно від 1 до 6 атомів вуглецю. Цикл, утворений двовалентним алкіленовим радикалом, позначеним К»5 та Кб, та атомом азоту, з яким пов'язані радикали

Кв та Кб, звичайно являє собою цикл, що складається з 5, 6 або 7 ланок.

У разі, коли композиції згідно з винаходом наносять у формі крапель на місця, через які можуть проходити комахи, головним чином мурашки, особливо на місця, що являють собою абсорбуючу підкладку, композиціям згідно з винаходом надають особливу перевагу завдяки їх уповільненому розтіканню.

Зокрема, висота краплі вищезгаданих композицій над пласкою поверхнею, на яку її нанесено, при кімнатній температурі залишається, як правило, більшою за 1мм, краще - більше Змм Через період часу більше 1 дня, краще - більше 2 днів.

Крім того, ці композиції мають покращену збережуваність у тому випадку, коли їх комерційна упаковка часто відкривається і закривається споживачем.

Композиції згідно з винаходом є відносно в'язкими і, незважаючи на це, активна речовина завдяки своїй сч г5 природі є рівномірно розподіленою у сполуці.

Сполука формули (1) може бути отримана одним зі способів, описаних у міжнародних заявках на патенти і) 87/3781, 93/6089, 94/21606, європейській заявці на патент 295117, або іншим традиційним у галузі хімічного синтезу способом. У даному тексті ця сполука позначається також терміном "активна речовина".

Із згущувачів можна використовувати, зокрема, гетерополісахарид, сіль поліакрилату, наприклад, амонієву су

Зо соль, сополімер вінілпіролідону та вінілацетату, полігліколь, такий, як поліетиленгліколь, крохмаль або гуміарабік. -

Згідно з оптимальним варіантом, композиція згідно винаходу містить також від ЗО до 70905, краще - від 40 до - 6090 цукрів. Цей варіант композиції є особливо привабливим для мурашок. Цукри вибирають, зокрема, серед моно-, оліго- або поліорганосахаридів, особливо, із сахарози, лактози, фруктози, декстрози, глюкози або ж ісе) меліси чи меду. Оптимальний клас сполук формули (1) містить сполуки, у яких К, позначає СМ, та/або К з ю позначає галогеналкіл, та/або К/ позначає МН» та/або К.4 та К/» позначають, незалежно один від одного, атом галогену, та/або К./з позначає галогеналкіл.

Згідно з найкращим варіантом втілення винаходу, сполука формули (1), що використовується у винаході, являє собою 5-аміно-3-ціано-1-(2,6-дихлор-4--трифторметил)феніл|-4-Ктрифторметил)сульфініл|-1Н-піразол, « який у прикладах позначено терміном "фіпроніл". з с Композиції згідно даного винаходу можуть також містити консервант, який запобігає руйнуванню цукру, та/(або згущувач, такий, як бензоат натрію, 1,2-бензизотіазолін-3-он, бензойна кислота, пара-гідроксибензойна ;» кислота та її складні ефіри та солі лужних або лужноземельних металів, наприклад, натрієва сіль, 2-фенілфенол та його соли лужних або лужноземельних металів, особливо, натрієва сіль.

У композиції можуть бути включені й інші додатки, такі, як барвник або атрактант, обраний, зокрема, з с духмяних речовин тваринного або рослинного походження, або глютамат натрію.

Природу й кількість компонентів у композиціях згідно з винаходом обирають, здебільшого, таким чином, щоб

Ме, при кімнатній температурі вони мали в'язкість від ЗО до 10000сП, краще - від 60 до 1000сП. Скороченням сП - позначають одиницю в'язкості, що дорівнює одному сантипуазу, а також одному міліпаскалю за секунду (мПа/с).

Композиції згідно винаходу можуть бути отримані простим змішуванням різних компонентів, краще - з ве перемішуванням при нагріванні. о Швидше й ефективніше суміш може бути отримана приготуванням на першій стадії попередньої суміші й розчинення з цією метою активної речовини у пропіленгліколі при кімнатній температурі, у разі необхідності - при перемішуванні, таким чином, щоб отримати розчин з концентрацією, яка у більшості випадків дорівнює 1905. дв Потім на другій стадії, спочатку при необхідності готують водний розчин цукру і, якщо необхідно, консервант, потім додають згущувач, який солюбілізують, якщо це необхідно, при перемішуванні й при нагріванні при

Ф) температурі, між 20 та 707С. На третій стадії попередню суміш активної речовини вводять у попередньо ка приготований водний розчин.

Винахід стосується, крім того, способу боротьби проти комах, який відрізняється тим, що на зону, в якій бо вони можуть перебувати, наносять ефективну кількість однієї з композицій згідно винаходу. Під ефективною кількістю розуміють кількість композиції, що відповідає дозі сполуки формули (1), необхідній для знищення принаймні 9095 комах, проти яких було застосовано вищезгадану композицію протягом часу між 2 та 15 днями, краще - між 2 та 4 днями.

Перевагу надано способові згідно винаходу для боротьби з мурашками. 65 В даному разі ефективна кількість композиції згідно винаходу відповідає дозі сполуки формули (1), від 5мг до 5г на 100м2, краще - від 1Омг до 2г на 100м2. Зона може бути розташована, наприклад, у громадському або приватному приміщенні, такому, як житлове приміщення.

Для втілення способу згідно винаходу композицію наносять на зону, у якій можуть перебувати комахи, у формі крапель. В цьому разі готова до використання вищезгадана композиція запаковується, як правило, у тюбик, який користувач стискає, щоб одержати необхідні краплі.

Згідно з іншим варіантом способу згідно винаходу композицію поміщають всередину закритої коробки-носія приманки, яка має отвори, пристосовані за розміром для виняткового використання мурашками або, при необхідності, комахами аналогічного розміру. Цей варіант способу згідно винаходу є більш безпечним, оскільки йдеться про активну речовину, яка може становити небезпеку при контактуванні або випадковому потрапленні в 7/0 шлунок для домашніх тварин або дітей.

Наступні приклади ілюструють винахід, але жодним чином його не обмежують. У цих прикладах використовуваною сполукою формули (1) є фіпроніл.

Приклад 1

Простим розчиненням при кімнатній температурі готують 100г 196-ного розчину фіпронілу у пропіленгліколі, який називають "попередньою сумішшю фіпронілу".

Таким же чином простим змішуванням готують 290-ную водну дисперсію/розчин гетерополісахариду, що містить також 195 бензоату натрію, яку позначають терміном "попередня суміш згущувача".

Потім готують 1000г композиції, що містить 0,0595 фіпронілу, простим змішуванням таких компонентів, що використовуються у зазначених співвідношеннях: попередня суміш фіпронілу Б попередня суміш згущувача 5095 пропіленгліколь 34995 блакитний барвник: 019 с вода 1095 5)

Ця композиція має в'язкість 450сСП.

У чашку Петрі, стискаючи тюбик, що містить композицію, приготовану вищезгаданим способом, наносять одну краплю цієї композиції. Ця крапля має напівсферичну форму з діаметром бмм і висотою 4мм. Через 2 дні о висота краплі становить близько 4мм.

Квадратну посудину зі стороною ЗОсм поміщають в кімнату при температурі навколишнього середовища. На «Ж дно цієї посудини поміщають шар землі товщиною 5мм і вводять у нього випробовуваний тюбик, затемнений на - частині його довжини, що містить вату, змочену водою, який має служити схованкою для комах. У цю посудину поміщають також напувалку з підсолодженою водою як джерелом живлення для мурашок. (Се)

В цю посудину вводять 100 мурашок (І авішз підег) і дають їм акліматизуватись протягом 1 тижня. ю

Потім вводять чашку Петрі, в яку було внесено 4 краплі композиції, підготовленої вищевказаним способом, і видаляють напувалку. Краплі були нанесені шляхом стискання тюбика, що містить вищезгадану композицію, і мали форму напівсфери діаметром бмм і висотою 4мм.

Спостерігати за результатами починають через 4 дні. Спостерігають смертність понад 9595. « дю Приклад 2 - с Повторюють Приклад 1, використовуючи такі співвідношення компонентів: ; » попередня суміш фіпронілу 1095 попередня суміш згущувача 5095 пропіленгліколь 29,95 блакитний барвник 019 і-й вода 1095 (22)

Ця композиція має в'язкість 400сП. Отримують ті ж результати. - Приклад З ї» 20 Повторюють Приклад 1, готуючи 1000г композиції, що містить 0,0595 фіпронілу, простим змішуванням таких компонентів, що використовуються в зазначених співвідношеннях: (42) попередня суміш фіпронілу Б попередня суміш згущувача то оо пропіленгліколь Б (ФІ сахароза БО блакитний барвник 019 ко вода 32,90 60 Ця композиція має в'язкість ЗООСП.

У чашку Петрі, стискаючи тюбик, що містить композицію, підготовлену вищезазначеним способом, вносять одну краплю цієї композиції. Ця крапля має, як правило, форму напівсфери з діаметром 1см і висотою 2мм.

Через 2 дні висота краплі становить близько 4мм.

Що стосується випробування на мурашках, то повторюють випробування за Прикладом 1. Отримують той же 65 результат.

Приклад 4

Готують 1000г композиції, що містить 0,059 фіпронілу, діючи як у Прикладі 1. Одну краплю цієї композиції, що має, як правило, форму напівсфери діаметром бмм і висотою 4мм, наносять на горизонтальну плитку, що використовується для покриття терас, яка за зовнішнім виглядом являє собою гранульований пористий матеріал.

Через 2 дні висота краплі становить близько 2мм.

На дно квадратного посуду Прикладу 1 замість шару землі кладуть плиту того ж розміру, що й посуд, вирізану з того ж матеріалу, що й попередня плита, і діють як у Прикладі 1, поміщуючи 4 краплі композиції безпосередньо на цю плиту. 70 Через 4 дні спостерігають смертність мурашок, яка також перевищує 9590.

Приклад 5.

Повторюють Приклад 4, наносячи спочатку краплю композиції на плоский шар землі.

Через 2 дні висота краплі становить близько їмм. Потім здійснюють випробування на мурашках, як у

Прикладі 1, але наносячи 4 краплі композиції безпосередньо на землю.

Через 4 дні спостерігають смертність, яка також перевищує 95905.

Claims (15)

Формула винаходу

1. Інсектицидна композиція, що містить: а) від 0,001 до 595, краще - від 0,05 до 0,595 сполуки формули (І)

Б. г, 0. ще їй й (о) 4 М Кі с Що й т « «- 13 Ге) 3о у якій : о - Ку означає атом галогену, групу СМ або метил; - Ко означає (ФО); - Кз означає алкіл або галогеналкіл; « - Кі означає атом водню або галогену; або радикал МКК, 5(О)2Е;, С(О)К; або С(0О)О-К»7, алкіл, галогеналкіл або ОК» або радикал МА-С(Ко) (Во); З с - К5 та Кб; означають незалежно атом водню або алкіл, галогеналкіл, С (0) алкіл, 5(0),СЕз або Кб та Ке » разом можуть утворювати двовалентний алкіленовий радикал, який може бути перерваний одним або двома двовалентними гетероатомами, такими, як кисень або сірка; - К7 означає алкіл або галогеналкіл; - Кв означає алкіл, галогеналкіл або атом водню; о - Ке означає алкіл або атом водню; Ге» - Ко означає фенільний або гетероарильний радикал, який може бути заміщений одним або кількома атомами галогену або групами такими, як ОН, -О-алкіл, -З-алкіл, ціаногрупа або алкільна група; - - К44 та Кі» означають, незалежно один від одного, атом водню або галогену; їз 50 - Кіз означає атом галогену або галогеналкільну групу, галогеналкоксильну групу, групу Б(О)дСРз або ЗЕ; - т, п, 4, гозначають, незалежно один від одного, ціле число, що дорівнює 0, 1 або 2; о Х означає тривалентний атом азоту або радикал С-К.і», при цьому три інші валентності атома вуглецю утворюють частину ароматичного циклу; за умови, що коли Кі означає метил, тоді Кз означає галогеналкіл, Кі означає МН», К.44 означає СІ, Кіз 22 означає СЕ» і Х означає М; Ф! б) від 0,05 до 1095, краще - від 0,1 до 595 згущувача; і в) від 5 до 5095, краще - від 10 до 4095 пропіленгліколю, при цьому сполука формули (І) перебуває у ді розчиненому вигляді у вищезгаданій композиції.

2. Інсектицидна композиція по п. 1, яка відрізняється тим, що висота краплі композиції над плоскою 60 поверхнею, на яку її нанесено, при кімнатній температурі залишається більше 1 мм, краще - більше З мм через період часу більше 1 дня, краще - більше 2 днів.

3. Інсектицидна композиція по будь-якому з пп. 1 або 2, яка відрізняється тим, що згущувач вибрано з гетерополісахариду, солі поліакрилату, зокрема амонієвої солі, сополімеру вінілпіролідону та вінілацетату, полігліколю, такого, як поліетиленгліколь, крохмалю або гуміарабіку. бо 4. Інсектицидна композиція по будь-якому з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що вона містить також від 30 до

7090, краще - від 40 до 6095 цукрів.

5. Інсектицидна композиція по п. 4, яка відрізняється тим, що цукри обрано з моно-, оліго- або поліорганосахаридів, краще - з сахарози, лактози, фруктози, декстрози, глюкози або ж меляси чи меду.

6. Інсектицидна композиція по будь-якому з пп. 1-5, яка відрізняється тим, що сполука формули (І) являє собою 5-аміно-3-ціано-1-(2,6-дихлор-4--трифторметил)фенілІ|-4-Ктрифторметил)сульфініл|-1Н-піразол.

7. Інсектицидна композиція по будь-якому з пп. 1-6, яка відрізняється тим, що вона містить також консервант, який запобігає руйнуванню цукру, та/або згущувач, що його обирають з бензоату натрію, 1,2-бензізотіазолін-3-ону, бензойної кислоти, пара-гідроксибензойної кислоти та її складних ефірів та солей /0 лужних або лужноземельних металів, зокрема, натрієвої солі, 2-фенілфенолу та його солей лужних або лужноземельних металів, зокрема, натрієвої солі.

8. Інсектицидна композиція по будь-якому з пп. 1-7, яка відрізняється тим, що вона також містить атрактант, що його обирають, зокрема, з духмяних речовин тваринного або рослинного походження, або глютамат натрію.

9. Інсектицидна композиція по будь-якому з пп. 1-8, яка відрізняється тим, що при кімнатній температурі /5 Вона має в'язкість від ЗО до 10000 сП, краще - від 6О до 1000 сП.

10. Спосіб боротьби з комахами, який відрізняється тим, що на зону, у якій вони можуть перебувати, наносять ефективну кількість композиції по пп. 1-9.

11. Спосіб боротьби по п. 10, який відрізняється тим, що ефективна кількість відповідає дозі сполуки формули (І), що дорівнює дозі, необхідній для знищення принаймні 9095 комах протягом часу від 2 до 15 днів, 2о краще - від 2 до 4 днів.

12. Спосіб боротьби по будь-якому з пп. 10 або 11, який відрізняється тим, що комахами є мурашки.

13. Спосіб боротьби по п. 12, який відрізняється тим, що ефективна кількість використовуваної композиції відповідає дозі сполуки за формулою (І), що становить від 5 мг до 5 г на 100 м, краще - від 10 мг до 2 г на 100 м, сі

14. Спосіб боротьби по будь-якому з пп. 11-13, який відрізняється тим, що композицію наносять у вигляді о крапель.

15. Спосіб боротьби по будь-якому з пп. 11-14, який відрізняється тим, що композицію поміщають всередину закритої коробки-носія приманки, що має отвори, пристосовані за розміром для виняткового використання мурашками. (ав) « Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2003, М 5, 15.05.2003. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і ж- науки України. уки т кр Те) І в) -

с . и? 1 (о) - щ» (42) іме) 60 б5