RU2018123481A - Анти-lag3 антитела и антигенсвязывающие фрагменты - Google Patents
Анти-lag3 антитела и антигенсвязывающие фрагменты Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018123481A RU2018123481A RU2018123481A RU2018123481A RU2018123481A RU 2018123481 A RU2018123481 A RU 2018123481A RU 2018123481 A RU2018123481 A RU 2018123481A RU 2018123481 A RU2018123481 A RU 2018123481A RU 2018123481 A RU2018123481 A RU 2018123481A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- antibody
- amino acid
- acid sequence
- binding fragment
- antigen binding
- Prior art date
Links
- 239000012634 fragment Substances 0.000 title claims 56
- 125000003275 alpha amino acid group Chemical group 0.000 claims 44
- 239000000427 antigen Substances 0.000 claims 42
- 102000036639 antigens Human genes 0.000 claims 42
- 108091007433 antigens Proteins 0.000 claims 42
- -1 BC-210 Chemical compound 0.000 claims 27
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 12
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims 12
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims 12
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 12
- 102000006496 Immunoglobulin Heavy Chains Human genes 0.000 claims 9
- 108010019476 Immunoglobulin Heavy Chains Proteins 0.000 claims 9
- 102000013463 Immunoglobulin Light Chains Human genes 0.000 claims 9
- 108010065825 Immunoglobulin Light Chains Proteins 0.000 claims 9
- 108060003951 Immunoglobulin Proteins 0.000 claims 7
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 7
- 102000018358 immunoglobulin Human genes 0.000 claims 7
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 7
- 102000040430 polynucleotide Human genes 0.000 claims 7
- 108091033319 polynucleotide Proteins 0.000 claims 7
- 239000002157 polynucleotide Substances 0.000 claims 7
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 6
- 229960005486 vaccine Drugs 0.000 claims 6
- 101001137987 Homo sapiens Lymphocyte activation gene 3 protein Proteins 0.000 claims 5
- 102000017578 LAG3 Human genes 0.000 claims 5
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 5
- FWMNVWWHGCHHJJ-SKKKGAJSSA-N 4-amino-1-[(2r)-6-amino-2-[[(2r)-2-[[(2r)-2-[[(2r)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]piperidine-4-carboxylic acid Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](CCCCN)C(=O)N1CCC(N)(CC1)C(O)=O)NC(=O)[C@H](N)CC=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 FWMNVWWHGCHHJJ-SKKKGAJSSA-N 0.000 claims 4
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 3
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 3
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 3
- BUROJSBIWGDYCN-GAUTUEMISA-N AP 23573 Chemical compound C1C[C@@H](OP(C)(C)=O)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 BUROJSBIWGDYCN-GAUTUEMISA-N 0.000 claims 2
- 208000003200 Adenoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010001233 Adenoma benign Diseases 0.000 claims 2
- 108010029445 Agammaglobulinaemia Tyrosine Kinase Proteins 0.000 claims 2
- 206010003571 Astrocytoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N Cytarabine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N 0.000 claims 2
- AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N Doxorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(=O)CO)[C@H]1C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O1 AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N 0.000 claims 2
- HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N Everolimus Chemical compound C1C[C@@H](OCCO)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N 0.000 claims 2
- 101100510618 Homo sapiens LAG3 gene Proteins 0.000 claims 2
- 108010000817 Leuprolide Proteins 0.000 claims 2
- 229930012538 Paclitaxel Natural products 0.000 claims 2
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N Tamoxifen Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(/CC)=C(C=1C=CC(OCCN(C)C)=CC=1)/C1=CC=CC=C1 NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N 0.000 claims 2
- MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N Testostosterone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N 0.000 claims 2
- 102100029823 Tyrosine-protein kinase BTK Human genes 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- RJURFGZVJUQBHK-UHFFFAOYSA-N actinomycin D Natural products CC1OC(=O)C(C(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C(=O)C2CCCN2C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C1NC(=O)C1=C(N)C(=O)C(C)=C2OC(C(C)=CC=C3C(=O)NC4C(=O)NC(C(N5CCCC5C(=O)N(C)CC(=O)N(C)C(C(C)C)C(=O)OC4C)=O)C(C)C)=C3N=C21 RJURFGZVJUQBHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000012190 activator Substances 0.000 claims 2
- UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N cyproterone acetate Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)[C@@H]3C[C@@H]3[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(C)=O)(OC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N 0.000 claims 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 2
- 229960005167 everolimus Drugs 0.000 claims 2
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 2
- 239000001963 growth medium Substances 0.000 claims 2
- LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N haloperidol Chemical compound C1CC(O)(C=2C=CC(Cl)=CC=2)CCN1CCCC(=O)C1=CC=C(F)C=C1 LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229940079322 interferon Drugs 0.000 claims 2
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 2
- GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N leuprolide Chemical compound CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)CC1=CC=C(O)C=C1 GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N 0.000 claims 2
- 229960004338 leuprorelin Drugs 0.000 claims 2
- CFCUWKMKBJTWLW-BKHRDMLASA-N mithramycin Chemical compound O([C@@H]1C[C@@H](O[C@H](C)[C@H]1O)OC=1C=C2C=C3C[C@H]([C@@H](C(=O)C3=C(O)C2=C(O)C=1C)O[C@@H]1O[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]2O[C@H](C)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]3O[C@H](C)[C@@H](O)[C@@](C)(O)C3)C2)C1)[C@H](OC)C(=O)[C@@H](O)[C@@H](C)O)[C@H]1C[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](C)O1 CFCUWKMKBJTWLW-BKHRDMLASA-N 0.000 claims 2
- 229960001592 paclitaxel Drugs 0.000 claims 2
- BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N platinum Chemical compound [Pt] BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960003171 plicamycin Drugs 0.000 claims 2
- 108091006084 receptor activators Proteins 0.000 claims 2
- OHRURASPPZQGQM-GCCNXGTGSA-N romidepsin Chemical compound O1C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)C(=C/C)/NC(=O)[C@H]2CSSCC\C=C\[C@@H]1CC(=O)N[C@H](C(C)C)C(=O)N2 OHRURASPPZQGQM-GCCNXGTGSA-N 0.000 claims 2
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 2
- RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N taxol Chemical compound O([C@@H]1[C@@]2(C[C@@H](C(C)=C(C2(C)C)[C@H](C([C@]2(C)[C@@H](O)C[C@H]3OC[C@]3([C@H]21)OC(C)=O)=O)OC(=O)C)OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)C=1C=CC=CC=1)C=1C=CC=CC=1)O)C(=O)C1=CC=CC=C1 RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N 0.000 claims 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 2
- SVNJBEMPMKWDCO-KCHLEUMXSA-N (2s)-2-[[(2s)-3-carboxy-2-[[2-[[(2s)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[4-oxo-4-[[4-(4-oxo-8-phenylchromen-2-yl)morpholin-4-ium-4-yl]methoxy]butanoyl]amino]pentanoyl]amino]acetyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoate Chemical compound C=1C(=O)C2=CC=CC(C=3C=CC=CC=3)=C2OC=1[N+]1(COC(=O)CCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C([O-])=O)CCOCC1 SVNJBEMPMKWDCO-KCHLEUMXSA-N 0.000 claims 1
- YXTKHLHCVFUPPT-YYFJYKOTSA-N (2s)-2-[[4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-1,6,7,8-tetrahydropteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]pentanedioic acid;(1r,2r)-1,2-dimethanidylcyclohexane;5-fluoro-1h-pyrimidine-2,4-dione;oxalic acid;platinum(2+) Chemical compound [Pt+2].OC(=O)C(O)=O.[CH2-][C@@H]1CCCC[C@H]1[CH2-].FC1=CNC(=O)NC1=O.C1NC=2NC(N)=NC(=O)C=2N(C=O)C1CNC1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 YXTKHLHCVFUPPT-YYFJYKOTSA-N 0.000 claims 1
- NECZZOFFLFZNHL-XVGZVFJZSA-N (2s)-2-amino-5-[[(2r)-3-[2-[bis[bis(2-chloroethyl)amino]-oxidophosphaniumyl]oxyethylsulfonyl]-1-[[(r)-carboxy(phenyl)methyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid;hydron;chloride Chemical compound Cl.ClCCN(CCCl)P(=O)(N(CCCl)CCCl)OCCS(=O)(=O)C[C@H](NC(=O)CC[C@H](N)C(O)=O)C(=O)N[C@@H](C(O)=O)C1=CC=CC=C1 NECZZOFFLFZNHL-XVGZVFJZSA-N 0.000 claims 1
- YPBKTZBXSBLTDK-PKNBQFBNSA-N (3e)-3-[(3-bromo-4-fluoroanilino)-nitrosomethylidene]-4-[2-(sulfamoylamino)ethylamino]-1,2,5-oxadiazole Chemical compound NS(=O)(=O)NCCNC1=NON\C1=C(N=O)/NC1=CC=C(F)C(Br)=C1 YPBKTZBXSBLTDK-PKNBQFBNSA-N 0.000 claims 1
- FELGMEQIXOGIFQ-CYBMUJFWSA-N (3r)-9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1h-carbazol-4-one Chemical compound CC1=NC=CN1C[C@@H]1C(=O)C(C=2C(=CC=CC=2)N2C)=C2CC1 FELGMEQIXOGIFQ-CYBMUJFWSA-N 0.000 claims 1
- YYACLQUDUDXAPA-MRXNPFEDSA-N (3r)-n-[3-[5-(2-cyclopropylpyrimidin-5-yl)-1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-3-fluoropyrrolidine-1-sulfonamide Chemical compound C1[C@H](F)CCN1S(=O)(=O)NC1=CC=C(F)C(C(=O)C=2C3=CC(=CN=C3NC=2)C=2C=NC(=NC=2)C2CC2)=C1F YYACLQUDUDXAPA-MRXNPFEDSA-N 0.000 claims 1
- DIWRORZWFLOCLC-HNNXBMFYSA-N (3s)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one Chemical compound N([C@H](C(NC1=CC=C(Cl)C=C11)=O)O)=C1C1=CC=CC=C1Cl DIWRORZWFLOCLC-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims 1
- SGYJGGKDGBXCNY-QXUYBEEESA-N (3s,9s,12r)-3-benzyl-6,6-dimethyl-9-[6-[(2s)-oxiran-2-yl]-6-oxohexyl]-1,4,7,10-tetrazabicyclo[10.3.0]pentadecane-2,5,8,11-tetrone Chemical compound C([C@H]1C(=O)NC(C(N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N2CCC[C@@H]2C(=O)N1)=O)(C)C)CCCCC(=O)[C@@H]1CO1 SGYJGGKDGBXCNY-QXUYBEEESA-N 0.000 claims 1
- SQWZFLMPDUSYGV-POHAHGRESA-N (5Z)-5-(quinoxalin-6-ylmethylidene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound S1C(=O)NC(=O)\C1=C\C1=CC=C(N=CC=N2)C2=C1 SQWZFLMPDUSYGV-POHAHGRESA-N 0.000 claims 1
- MWTUOSWPJOUADP-XDJHFCHBSA-N (5z)-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-(1-methylindol-5-yl)-1,2,4-triazolidin-3-one Chemical compound O=C1C=C(O)C(C(C)C)=C\C1=C\1N(C=2C=C3C=CN(C)C3=CC=2)C(=O)NN/1 MWTUOSWPJOUADP-XDJHFCHBSA-N 0.000 claims 1
- OYYVWNDMOQPMGE-SDQBBNPISA-N (5z)-5-[[5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound OC1=CC(F)=CC=C1C(O1)=CC=C1\C=C/1C(=O)NC(=O)S\1 OYYVWNDMOQPMGE-SDQBBNPISA-N 0.000 claims 1
- FPVKHBSQESCIEP-UHFFFAOYSA-N (8S)-3-(2-deoxy-beta-D-erythro-pentofuranosyl)-3,6,7,8-tetrahydroimidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol Natural products C1C(O)C(CO)OC1N1C(NC=NCC2O)=C2N=C1 FPVKHBSQESCIEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N (E)-dacarbazine Chemical compound CN(C)\N=N\c1[nH]cnc1C(N)=O FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N 0.000 claims 1
- LKJPYSCBVHEWIU-KRWDZBQOSA-N (R)-bicalutamide Chemical compound C([C@@](O)(C)C(=O)NC=1C=C(C(C#N)=CC=1)C(F)(F)F)S(=O)(=O)C1=CC=C(F)C=C1 LKJPYSCBVHEWIU-KRWDZBQOSA-N 0.000 claims 1
- VSNHCAURESNICA-NJFSPNSNSA-N 1-oxidanylurea Chemical compound N[14C](=O)NO VSNHCAURESNICA-NJFSPNSNSA-N 0.000 claims 1
- VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 17β-estradiol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 0.000 claims 1
- QMVPQBFHUJZJCS-NTKFZFFISA-N 1v8x590xdp Chemical compound O=C1N(NC(CO)CO)C(=O)C(C2=C3[CH]C=C(O)C=C3NC2=C23)=C1C2=C1C=CC(O)=C[C]1N3[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O QMVPQBFHUJZJCS-NTKFZFFISA-N 0.000 claims 1
- ROZCIVXTLACYNY-UHFFFAOYSA-N 2,3,4,5,6-pentafluoro-n-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)benzenesulfonamide Chemical compound C1=C(F)C(OC)=CC=C1NS(=O)(=O)C1=C(F)C(F)=C(F)C(F)=C1F ROZCIVXTLACYNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JICOGKJOQXTAIP-UHFFFAOYSA-N 2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1-[[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methyl]indol-5-ol Chemical compound C=1C=C(OCCN2CCCCC2)C=CC=1CN1C2=CC=C(O)C=C2C(C)=C1C1=CC=C(O)C=C1 JICOGKJOQXTAIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RZHKDBRREKOZEW-AAXZNHDCSA-N 2-[4-[2-[[(2r)-1-[[(4r,7s,10s,13r,16s,19r)-10-(4-aminobutyl)-4-[[(2r,3r)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]carbamoyl]-7-[(1r)-1-hydroxyethyl]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1h-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicos-19-yl] Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@H]1CSSC[C@H](NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)NC(=O)[C@H](CC=2C=CC(O)=CC=2)NC1=O)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C)NC(=O)CN1CCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC1)C1=CC=CC=C1 RZHKDBRREKOZEW-AAXZNHDCSA-N 0.000 claims 1
- LIOLIMKSCNQPLV-UHFFFAOYSA-N 2-fluoro-n-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide Chemical compound C1=C(F)C(C(=O)NC)=CC=C1C1=NN2C(CC=3C=C4C=CC=NC4=CC=3)=CN=C2N=C1 LIOLIMKSCNQPLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NDMPLJNOPCLANR-UHFFFAOYSA-N 3,4-dihydroxy-15-(4-hydroxy-18-methoxycarbonyl-5,18-seco-ibogamin-18-yl)-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydro-aspidospermidine-3-carboxylic acid methyl ester Natural products C1C(CC)(O)CC(CC2(C(=O)OC)C=3C(=CC4=C(C56C(C(C(O)C7(CC)C=CCN(C67)CC5)(O)C(=O)OC)N4C)C=3)OC)CN1CCC1=C2NC2=CC=CC=C12 NDMPLJNOPCLANR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N 3-(1-methyl-3-indolyl)-4-[1-[1-(2-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-3-indolyl]pyrrole-2,5-dione Chemical compound C12=CC=CC=C2N(C)C=C1C(C(NC1=O)=O)=C1C(C1=CC=CC=C11)=CN1C(CC1)CCN1CC1=CC=CC=N1 AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NHFDRBXTEDBWCZ-ZROIWOOFSA-N 3-[2,4-dimethyl-5-[(z)-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)methyl]-1h-pyrrol-3-yl]propanoic acid Chemical compound OC(=O)CCC1=C(C)NC(\C=C/2C3=CC=CC=C3NC\2=O)=C1C NHFDRBXTEDBWCZ-ZROIWOOFSA-N 0.000 claims 1
- GSCPDZHWVNUUFI-UHFFFAOYSA-N 3-aminobenzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC(N)=C1 GSCPDZHWVNUUFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AOJJSUZBOXZQNB-VTZDEGQISA-N 4'-epidoxorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(=O)CO)[C@H]1C[C@H](N)[C@@H](O)[C@H](C)O1 AOJJSUZBOXZQNB-VTZDEGQISA-N 0.000 claims 1
- XXJWYDDUDKYVKI-UHFFFAOYSA-N 4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]quinazoline Chemical compound COC1=CC2=C(OC=3C(=C4C=C(C)NC4=CC=3)F)N=CN=C2C=C1OCCCN1CCCC1 XXJWYDDUDKYVKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SYYMNUFXRFAELA-BTQNPOSSSA-N 4-[4-[[(1r)-1-phenylethyl]amino]-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenol;hydrobromide Chemical compound Br.N([C@H](C)C=1C=CC=CC=1)C(C=1C=2)=NC=NC=1NC=2C1=CC=C(O)C=C1 SYYMNUFXRFAELA-BTQNPOSSSA-N 0.000 claims 1
- HHFBDROWDBDFBR-UHFFFAOYSA-N 4-[[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic acid Chemical compound C1=CC(C(=O)O)=CC=C1NC1=NC=C(CN=C(C=2C3=CC=C(Cl)C=2)C=2C(=CC=CC=2F)F)C3=N1 HHFBDROWDBDFBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NMUSYJAQQFHJEW-KVTDHHQDSA-N 5-azacytidine Chemical compound O=C1N=C(N)N=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 NMUSYJAQQFHJEW-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 1
- VVIAGPKUTFNRDU-UHFFFAOYSA-N 6S-folinic acid Natural products C1NC=2NC(N)=NC(=O)C=2N(C=O)C1CNC1=CC=C(C(=O)NC(CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 VVIAGPKUTFNRDU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N 6alpha-methylprednisolone Chemical compound C([C@@]12C)=CC(=O)C=C1[C@@H](C)C[C@@H]1[C@@H]2[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@](O)(C(=O)CO)CC[C@H]21 VHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N 0.000 claims 1
- UBIYLIJTJQTBNU-DOKXERMVSA-N 6ob452mc0e Chemical compound O.C=12C3=NC=NC=1N(C)N=C(N)C2=CN3[C@@H]1O[C@H](COP(O)(O)=O)[C@@H](O)[C@H]1O UBIYLIJTJQTBNU-DOKXERMVSA-N 0.000 claims 1
- STQGQHZAVUOBTE-UHFFFAOYSA-N 7-Cyan-hept-2t-en-4,6-diinsaeure Natural products C1=2C(O)=C3C(=O)C=4C(OC)=CC=CC=4C(=O)C3=C(O)C=2CC(O)(C(C)=O)CC1OC1CC(N)C(O)C(C)O1 STQGQHZAVUOBTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RHXHGRAEPCAFML-UHFFFAOYSA-N 7-cyclopentyl-n,n-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide Chemical compound N1=C2N(C3CCCC3)C(C(=O)N(C)C)=CC2=CN=C1NC(N=C1)=CC=C1N1CCNCC1 RHXHGRAEPCAFML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PBCZSGKMGDDXIJ-UHFFFAOYSA-N 7beta-hydroxystaurosporine Natural products C12=C3N4C5=CC=CC=C5C3=C3C(O)NC(=O)C3=C2C2=CC=CC=C2N1C1CC(NC)C(OC)C4(C)O1 PBCZSGKMGDDXIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GBJVVSCPOBPEIT-UHFFFAOYSA-N AZT-1152 Chemical compound N=1C=NC2=CC(OCCCN(CC)CCOP(O)(O)=O)=CC=C2C=1NC(=NN1)C=C1CC(=O)NC1=CC=CC(F)=C1 GBJVVSCPOBPEIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940126638 Akt inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 102400000068 Angiostatin Human genes 0.000 claims 1
- 108010079709 Angiostatins Proteins 0.000 claims 1
- 101100067974 Arabidopsis thaliana POP2 gene Proteins 0.000 claims 1
- 102000015790 Asparaginase Human genes 0.000 claims 1
- 108010024976 Asparaginase Proteins 0.000 claims 1
- 102100038080 B-cell receptor CD22 Human genes 0.000 claims 1
- 102100022005 B-lymphocyte antigen CD20 Human genes 0.000 claims 1
- MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N BAY-43-9006 Chemical compound C1=NC(C(=O)NC)=CC(OC=2C=CC(NC(=O)NC=3C=C(C(Cl)=CC=3)C(F)(F)F)=CC=2)=C1 MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000012664 BCL-2-inhibitor Substances 0.000 claims 1
- QADPYRIHXKWUSV-UHFFFAOYSA-N BGJ-398 Chemical compound C1CN(CC)CCN1C(C=C1)=CC=C1NC1=CC(N(C)C(=O)NC=2C(=C(OC)C=C(OC)C=2Cl)Cl)=NC=N1 QADPYRIHXKWUSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CWHUFRVAEUJCEF-UHFFFAOYSA-N BKM120 Chemical compound C1=NC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1C1=CC(N2CCOCC2)=NC(N2CCOCC2)=N1 CWHUFRVAEUJCEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OLCWFLWEHWLBTO-HSZRJFAPSA-N BMS-214662 Chemical compound C=1C=CSC=1S(=O)(=O)N([C@@H](C1)CC=2C=CC=CC=2)CC2=CC(C#N)=CC=C2N1CC1=CN=CN1 OLCWFLWEHWLBTO-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- 241000193830 Bacillus <bacterium> Species 0.000 claims 1
- 229940123711 Bcl2 inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 108010006654 Bleomycin Proteins 0.000 claims 1
- 206010005949 Bone cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000018084 Bone neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- COVZYZSDYWQREU-UHFFFAOYSA-N Busulfan Chemical compound CS(=O)(=O)OCCCCOS(C)(=O)=O COVZYZSDYWQREU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102100024217 CAMPATH-1 antigen Human genes 0.000 claims 1
- 108010065524 CD52 Antigen Proteins 0.000 claims 1
- LLVZBTWPGQVVLW-SNAWJCMRSA-N CP-724714 Chemical compound C12=CC(/C=C/CNC(=O)COC)=CC=C2N=CN=C1NC(C=C1C)=CC=C1OC1=CC=C(C)N=C1 LLVZBTWPGQVVLW-SNAWJCMRSA-N 0.000 claims 1
- 108091011896 CSF1 Proteins 0.000 claims 1
- KLWPJMFMVPTNCC-UHFFFAOYSA-N Camptothecin Natural products CCC1(O)C(=O)OCC2=C1C=C3C4Nc5ccccc5C=C4CN3C2=O KLWPJMFMVPTNCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N Capecitabine Chemical compound C1=C(F)C(NC(=O)OCCCCC)=NC(=O)N1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](C)O1 GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N 0.000 claims 1
- GAGWJHPBXLXJQN-UHFFFAOYSA-N Capecitabine Natural products C1=C(F)C(NC(=O)OCCCCC)=NC(=O)N1C1C(O)C(O)C(C)O1 GAGWJHPBXLXJQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-N Carmustine Chemical compound ClCCNC(=O)N(N=O)CCCl DLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- SGYJGGKDGBXCNY-UHFFFAOYSA-N Chlamydocin Natural products N1C(=O)C2CCCN2C(=O)C(CC=2C=CC=CC=2)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)C1CCCCCC(=O)C1CO1 SGYJGGKDGBXCNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JWBOIMRXGHLCPP-UHFFFAOYSA-N Chloditan Chemical compound C=1C=CC=C(Cl)C=1C(C(Cl)Cl)C1=CC=C(Cl)C=C1 JWBOIMRXGHLCPP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000005243 Chondrosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 claims 1
- CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N Cyclophosphamide Chemical compound ClCCN(CCCl)P1(=O)NCCCO1 CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108010092160 Dactinomycin Proteins 0.000 claims 1
- 108010002156 Depsipeptides Proteins 0.000 claims 1
- ZQZFYGIXNQKOAV-OCEACIFDSA-N Droloxifene Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(/CC)=C(C=1C=C(O)C=CC=1)\C1=CC=C(OCCN(C)C)C=C1 ZQZFYGIXNQKOAV-OCEACIFDSA-N 0.000 claims 1
- CYQFCXCEBYINGO-DLBZAZTESA-N Dronabinol Natural products C1=C(C)CC[C@H]2C(C)(C)OC3=CC(CCCCC)=CC(O)=C3[C@H]21 CYQFCXCEBYINGO-DLBZAZTESA-N 0.000 claims 1
- 102000001301 EGF receptor Human genes 0.000 claims 1
- 239000012824 ERK inhibitor Substances 0.000 claims 1
- XXPXYPLPSDPERN-UHFFFAOYSA-N Ecteinascidin 743 Natural products COc1cc2C(NCCc2cc1O)C(=O)OCC3N4C(O)C5Cc6cc(C)c(OC)c(O)c6C(C4C(S)c7c(OC(=O)C)c(C)c8OCOc8c37)N5C XXPXYPLPSDPERN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108700038672 Edotreotide Proteins 0.000 claims 1
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 102400001047 Endostatin Human genes 0.000 claims 1
- 108010079505 Endostatins Proteins 0.000 claims 1
- 206010014967 Ependymoma Diseases 0.000 claims 1
- HTIJFSOGRVMCQR-UHFFFAOYSA-N Epirubicin Natural products COc1cccc2C(=O)c3c(O)c4CC(O)(CC(OC5CC(N)C(=O)C(C)O5)c4c(O)c3C(=O)c12)C(=O)CO HTIJFSOGRVMCQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000006168 Ewing Sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N Fluorouracil Chemical compound FC1=CNC(=O)NC1=O GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N Fulvestrant Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3[C@H](CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)CC2=C1 VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N 0.000 claims 1
- PAFKTGFSEFKSQG-PAASFTFBSA-N Galeterone Chemical compound C1=NC2=CC=CC=C2N1C1=CC[C@H]2[C@H](CC=C3[C@@]4(CC[C@H](O)C3)C)[C@@H]4CC[C@@]21C PAFKTGFSEFKSQG-PAASFTFBSA-N 0.000 claims 1
- 229940125497 HER2 kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 101000884305 Homo sapiens B-cell receptor CD22 Proteins 0.000 claims 1
- 101000897405 Homo sapiens B-lymphocyte antigen CD20 Proteins 0.000 claims 1
- 101100118549 Homo sapiens EGFR gene Proteins 0.000 claims 1
- 101000945493 Homo sapiens Killer cell immunoglobulin-like receptor 3DL3 Proteins 0.000 claims 1
- 101000851376 Homo sapiens Tumor necrosis factor receptor superfamily member 8 Proteins 0.000 claims 1
- GNWHRHGTIBRNSM-UHFFFAOYSA-N IC-87114 Chemical compound CC1=CC=CC=C1N1C(=O)C2=C(C)C=CC=C2N=C1CN1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 GNWHRHGTIBRNSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N Idarubicin Chemical compound C1[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O[C@H]1O[C@@H]1C2=C(O)C(C(=O)C3=CC=CC=C3C3=O)=C3C(O)=C2C[C@@](O)(C(C)=O)C1 XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N 0.000 claims 1
- XDXDZDZNSLXDNA-UHFFFAOYSA-N Idarubicin Natural products C1C(N)C(O)C(C)OC1OC1C2=C(O)C(C(=O)C3=CC=CC=C3C3=O)=C3C(O)=C2CC(O)(C(C)=O)C1 XDXDZDZNSLXDNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JJKOTMDDZAJTGQ-DQSJHHFOSA-N Idoxifene Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(/CC)=C(C=1C=CC(OCCN2CCCC2)=CC=1)/C1=CC=C(I)C=C1 JJKOTMDDZAJTGQ-DQSJHHFOSA-N 0.000 claims 1
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 claims 1
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 claims 1
- 102000013462 Interleukin-12 Human genes 0.000 claims 1
- 108010065805 Interleukin-12 Proteins 0.000 claims 1
- 102000000588 Interleukin-2 Human genes 0.000 claims 1
- 108010002350 Interleukin-2 Proteins 0.000 claims 1
- SHGAZHPCJJPHSC-NUEINMDLSA-N Isotretinoin Chemical compound OC(=O)C=C(C)/C=C/C=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C SHGAZHPCJJPHSC-NUEINMDLSA-N 0.000 claims 1
- 208000008839 Kidney Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 102100034834 Killer cell immunoglobulin-like receptor 3DL3 Human genes 0.000 claims 1
- FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N L-methotrexate Chemical compound C=1N=C2N=C(N)N=C(N)C2=NC=1CN(C)C1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N 0.000 claims 1
- 239000005517 L01XE01 - Imatinib Substances 0.000 claims 1
- 239000005411 L01XE02 - Gefitinib Substances 0.000 claims 1
- 239000005551 L01XE03 - Erlotinib Substances 0.000 claims 1
- 239000002147 L01XE04 - Sunitinib Substances 0.000 claims 1
- 239000005511 L01XE05 - Sorafenib Substances 0.000 claims 1
- 239000002136 L01XE07 - Lapatinib Substances 0.000 claims 1
- 239000003798 L01XE11 - Pazopanib Substances 0.000 claims 1
- 239000002118 L01XE12 - Vandetanib Substances 0.000 claims 1
- UCEQXRCJXIVODC-PMACEKPBSA-N LSM-1131 Chemical compound C1CCC2=CC=CC3=C2N1C=C3[C@@H]1C(=O)NC(=O)[C@H]1C1=CNC2=CC=CC=C12 UCEQXRCJXIVODC-PMACEKPBSA-N 0.000 claims 1
- 108010017736 Leukocyte Immunoglobulin-like Receptor B1 Proteins 0.000 claims 1
- 102100025584 Leukocyte immunoglobulin-like receptor subfamily B member 1 Human genes 0.000 claims 1
- HLFSDGLLUJUHTE-SNVBAGLBSA-N Levamisole Chemical compound C1([C@H]2CN3CCSC3=N2)=CC=CC=C1 HLFSDGLLUJUHTE-SNVBAGLBSA-N 0.000 claims 1
- GQYIWUVLTXOXAJ-UHFFFAOYSA-N Lomustine Chemical compound ClCCN(N=O)C(=O)NC1CCCCC1 GQYIWUVLTXOXAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 229940122696 MAP kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 102100028123 Macrophage colony-stimulating factor 1 Human genes 0.000 claims 1
- 208000000172 Medulloblastoma Diseases 0.000 claims 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940119336 Microtubule stabilizer Drugs 0.000 claims 1
- 229930192392 Mitomycin Natural products 0.000 claims 1
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 1
- 241000187918 Mycobacterium obuense Species 0.000 claims 1
- NWIBSHFKIJFRCO-WUDYKRTCSA-N Mytomycin Chemical compound C1N2C(C(C(C)=C(N)C3=O)=O)=C3[C@@H](COC(N)=O)[C@@]2(OC)[C@@H]2[C@H]1N2 NWIBSHFKIJFRCO-WUDYKRTCSA-N 0.000 claims 1
- GCIKSSRWRFVXBI-UHFFFAOYSA-N N-[4-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl]thio]phenyl]cyclopropanecarboxamide Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=CC(NC2=NNC(C)=C2)=NC(SC=2C=CC(NC(=O)C3CC3)=CC=2)=N1 GCIKSSRWRFVXBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N N-debenzoyl-N-(tert-butoxycarbonyl)-10-deacetyltaxol Chemical compound O([C@H]1[C@H]2[C@@](C([C@H](O)C3=C(C)[C@@H](OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)OC(C)(C)C)C=4C=CC=CC=4)C[C@]1(O)C3(C)C)=O)(C)[C@@H](O)C[C@H]1OC[C@]12OC(=O)C)C(=O)C1=CC=CC=C1 ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N 0.000 claims 1
- 206010029260 Neuroblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000009277 Neuroectodermal Tumors Diseases 0.000 claims 1
- 201000010133 Oligodendroglioma Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 239000012648 POLY-ICLC Substances 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims 1
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 1
- 208000008601 Polycythemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 102000007066 Prostate-Specific Antigen Human genes 0.000 claims 1
- 108010072866 Prostate-Specific Antigen Proteins 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 102000014128 RANK Ligand Human genes 0.000 claims 1
- 108010025832 RANK Ligand Proteins 0.000 claims 1
- 102100029986 Receptor tyrosine-protein kinase erbB-3 Human genes 0.000 claims 1
- 101710100969 Receptor tyrosine-protein kinase erbB-3 Proteins 0.000 claims 1
- 102100029981 Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4 Human genes 0.000 claims 1
- 101710100963 Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4 Proteins 0.000 claims 1
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000006265 Renal cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000000582 Retinoblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010039019 Rhabdoid tumour of the kidney Diseases 0.000 claims 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 claims 1
- 101100123851 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) HER1 gene Proteins 0.000 claims 1
- 206010039491 Sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- UIRKNQLZZXALBI-MSVGPLKSSA-N Squalamine Chemical compound C([C@@H]1C[C@H]2O)[C@@H](NCCCNCCCCN)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@H](C)CC[C@H](C(C)C)OS(O)(=O)=O)[C@@]2(C)CC1 UIRKNQLZZXALBI-MSVGPLKSSA-N 0.000 claims 1
- UIRKNQLZZXALBI-UHFFFAOYSA-N Squalamine Natural products OC1CC2CC(NCCCNCCCCN)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)CCC(C(C)C)OS(O)(=O)=O)C1(C)CC2 UIRKNQLZZXALBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108700011582 TER 286 Proteins 0.000 claims 1
- CYQFCXCEBYINGO-UHFFFAOYSA-N THC Natural products C1=C(C)CCC2C(C)(C)OC3=CC(CCCCC)=CC(O)=C3C21 CYQFCXCEBYINGO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108010065917 TOR Serine-Threonine Kinases Proteins 0.000 claims 1
- 102000013530 TOR Serine-Threonine Kinases Human genes 0.000 claims 1
- 241000375392 Tana Species 0.000 claims 1
- 229940123237 Taxane Drugs 0.000 claims 1
- BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N Temozolomide Chemical compound O=C1N(C)N=NC2=C(C(N)=O)N=CN21 BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CBPNZQVSJQDFBE-FUXHJELOSA-N Temsirolimus Chemical compound C1C[C@@H](OC(=O)C(C)(CO)CO)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 CBPNZQVSJQDFBE-FUXHJELOSA-N 0.000 claims 1
- 208000005485 Thrombocytosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- IWEQQRMGNVVKQW-OQKDUQJOSA-N Toremifene citrate Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O.C1=CC(OCCN(C)C)=CC=C1C(\C=1C=CC=CC=1)=C(\CCCl)C1=CC=CC=C1 IWEQQRMGNVVKQW-OQKDUQJOSA-N 0.000 claims 1
- RTKIYFITIVXBLE-UHFFFAOYSA-N Trichostatin A Natural products ONC(=O)C=CC(C)=CC(C)C(=O)C1=CC=C(N(C)C)C=C1 RTKIYFITIVXBLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108060008682 Tumor Necrosis Factor Proteins 0.000 claims 1
- 102000000852 Tumor Necrosis Factor-alpha Human genes 0.000 claims 1
- 102100036857 Tumor necrosis factor receptor superfamily member 8 Human genes 0.000 claims 1
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 102000005789 Vascular Endothelial Growth Factors Human genes 0.000 claims 1
- 108010019530 Vascular Endothelial Growth Factors Proteins 0.000 claims 1
- JXLYSJRDGCGARV-WWYNWVTFSA-N Vinblastine Natural products O=C(O[C@H]1[C@](O)(C(=O)OC)[C@@H]2N(C)c3c(cc(c(OC)c3)[C@]3(C(=O)OC)c4[nH]c5c(c4CCN4C[C@](O)(CC)C[C@H](C3)C4)cccc5)[C@@]32[C@H]2[C@@]1(CC)C=CCN2CC3)C JXLYSJRDGCGARV-WWYNWVTFSA-N 0.000 claims 1
- 208000008383 Wilms tumor Diseases 0.000 claims 1
- VWQVUPCCIRVNHF-OUBTZVSYSA-N Yttrium-90 Chemical compound [90Y] VWQVUPCCIRVNHF-OUBTZVSYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004103 abiraterone acetate Drugs 0.000 claims 1
- UVIQSJCZCSLXRZ-UBUQANBQSA-N abiraterone acetate Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(C)CC[C@@H]3[C@@]4(C)CC[C@@H](CC4=CC[C@H]31)OC(=O)C)C=C2C1=CC=CN=C1 UVIQSJCZCSLXRZ-UBUQANBQSA-N 0.000 claims 1
- DUYNJNWVGIWJRI-LJAQVGFWSA-N acolbifene Chemical compound C1=CC([C@H]2C(=C(C3=CC=C(O)C=C3O2)C)C=2C=CC(O)=CC=2)=CC=C1OCCN1CCCCC1 DUYNJNWVGIWJRI-LJAQVGFWSA-N 0.000 claims 1
- 229950002421 acolbifene Drugs 0.000 claims 1
- RJURFGZVJUQBHK-IIXSONLDSA-N actinomycin D Chemical compound C[C@H]1OC(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H](C(C)C)NC(=O)[C@H]1NC(=O)C1=C(N)C(=O)C(C)=C2OC(C(C)=CC=C3C(=O)N[C@@H]4C(=O)N[C@@H](C(N5CCC[C@H]5C(=O)N(C)CC(=O)N(C)[C@@H](C(C)C)C(=O)O[C@@H]4C)=O)C(C)C)=C3N=C21 RJURFGZVJUQBHK-IIXSONLDSA-N 0.000 claims 1
- 229960002833 aflibercept Drugs 0.000 claims 1
- 108010081667 aflibercept Proteins 0.000 claims 1
- 230000001270 agonistic effect Effects 0.000 claims 1
- SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N all-trans-retinoic acid Chemical compound OC(=O)\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N 0.000 claims 1
- VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N alprazolam Chemical compound C12=CC(Cl)=CC=C2N2C(C)=NN=C2CN=C1C1=CC=CC=C1 VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004538 alprazolam Drugs 0.000 claims 1
- 229960001097 amifostine Drugs 0.000 claims 1
- JKOQGQFVAUAYPM-UHFFFAOYSA-N amifostine Chemical compound NCCCNCCSP(O)(O)=O JKOQGQFVAUAYPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003437 aminoglutethimide Drugs 0.000 claims 1
- ROBVIMPUHSLWNV-UHFFFAOYSA-N aminoglutethimide Chemical compound C=1C=C(N)C=CC=1C1(CC)CCC(=O)NC1=O ROBVIMPUHSLWNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002550 amrubicin Drugs 0.000 claims 1
- VJZITPJGSQKZMX-XDPRQOKASA-N amrubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@](CC2=C(O)C=3C(=O)C4=CC=CC=C4C(=O)C=3C(O)=C21)(N)C(=O)C)[C@H]1C[C@H](O)[C@H](O)CO1 VJZITPJGSQKZMX-XDPRQOKASA-N 0.000 claims 1
- 229960001220 amsacrine Drugs 0.000 claims 1
- XCPGHVQEEXUHNC-UHFFFAOYSA-N amsacrine Chemical compound COC1=CC(NS(C)(=O)=O)=CC=C1NC1=C(C=CC=C2)C2=NC2=CC=CC=C12 XCPGHVQEEXUHNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001694 anagrelide Drugs 0.000 claims 1
- OTBXOEAOVRKTNQ-UHFFFAOYSA-N anagrelide Chemical compound N1=C2NC(=O)CN2CC2=C(Cl)C(Cl)=CC=C21 OTBXOEAOVRKTNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010002224 anaplastic astrocytoma Diseases 0.000 claims 1
- 229960002932 anastrozole Drugs 0.000 claims 1
- YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N anastrozole Chemical compound N#CC(C)(C)C1=CC(C(C)(C#N)C)=CC(CN2N=CN=C2)=C1 YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002111 antiemetic agent Substances 0.000 claims 1
- 229940125683 antiemetic agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 1
- ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N aprepitant Chemical compound O([C@@H]([C@@H]1C=2C=CC(F)=CC=2)O[C@H](C)C=2C=C(C=C(C=2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CCN1CC1=NNC(=O)N1 ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N 0.000 claims 1
- 229960001372 aprepitant Drugs 0.000 claims 1
- MCGDSOGUHLTADD-UHFFFAOYSA-N arzoxifene Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1C1=C(OC=2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2=CC=C(O)C=C2S1 MCGDSOGUHLTADD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229950005529 arzoxifene Drugs 0.000 claims 1
- 229960003272 asparaginase Drugs 0.000 claims 1
- DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-M asparaginate Chemical compound [O-]C(=O)C(N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- FZCSTZYAHCUGEM-UHFFFAOYSA-N aspergillomarasmine B Natural products OC(=O)CNC(C(O)=O)CNC(C(O)=O)CC(O)=O FZCSTZYAHCUGEM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003005 axitinib Drugs 0.000 claims 1
- RITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-N axitinib Chemical compound CNC(=O)C1=CC=CC=C1SC1=CC=C(C(\C=C\C=2N=CC=CC=2)=NN2)C2=C1 RITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-N 0.000 claims 1
- 229960002756 azacitidine Drugs 0.000 claims 1
- 229950001429 batabulin Drugs 0.000 claims 1
- 229960000397 bevacizumab Drugs 0.000 claims 1
- 229960000997 bicalutamide Drugs 0.000 claims 1
- 229960001561 bleomycin Drugs 0.000 claims 1
- OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O bleomycin A2 Chemical compound N([C@H](C(=O)N[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(=O)NCCC=1SC=C(N=1)C=1SC=C(N=1)C(=O)NCCC[S+](C)C)[C@@H](O[C@H]1[C@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1)O[C@@H]1[C@H]([C@@H](OC(N)=O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)C=1N=CNC=1)C(=O)C1=NC([C@H](CC(N)=O)NC[C@H](N)C(N)=O)=NC(N)=C1C OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O 0.000 claims 1
- 229950003628 buparlisib Drugs 0.000 claims 1
- 229960002092 busulfan Drugs 0.000 claims 1
- GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N calcitriol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@@H](CCCC(C)(C)O)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N 0.000 claims 1
- 229960005084 calcitriol Drugs 0.000 claims 1
- 235000020964 calcitriol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011612 calcitriol Substances 0.000 claims 1
- VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N camptothecin Chemical compound C1=CC=C2C=C(CN3C4=CC5=C(C3=O)COC(=O)[C@]5(O)CC)C4=NC2=C1 VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N 0.000 claims 1
- 229940127093 camptothecin Drugs 0.000 claims 1
- 229950000772 canfosfamide Drugs 0.000 claims 1
- 229960004117 capecitabine Drugs 0.000 claims 1
- 229960004562 carboplatin Drugs 0.000 claims 1
- 190000008236 carboplatin Chemical compound 0.000 claims 1
- 208000002458 carcinoid tumor Diseases 0.000 claims 1
- 229960005243 carmustine Drugs 0.000 claims 1
- 229960002412 cediranib Drugs 0.000 claims 1
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims 1
- ZXFCRFYULUUSDW-OWXODZSWSA-N chembl2104970 Chemical compound C([C@H]1C2)C3=CC=CC(O)=C3C(=O)C1=C(O)[C@@]1(O)[C@@H]2CC(O)=C(C(=O)N)C1=O ZXFCRFYULUUSDW-OWXODZSWSA-N 0.000 claims 1
- PIQCTGMSNWUMAF-UHFFFAOYSA-N chembl522892 Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=CC=C(NC(=N2)C=3C(NC4=CC=CC(F)=C4C=3N)=O)C2=C1 PIQCTGMSNWUMAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 210000004978 chinese hamster ovary cell Anatomy 0.000 claims 1
- 108700023145 chlamydocin Proteins 0.000 claims 1
- JCKYGMPEJWAADB-UHFFFAOYSA-N chlorambucil Chemical compound OC(=O)CCCC1=CC=C(N(CCCl)CCCl)C=C1 JCKYGMPEJWAADB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004630 chlorambucil Drugs 0.000 claims 1
- 229950009003 cilengitide Drugs 0.000 claims 1
- AMLYAMJWYAIXIA-VWNVYAMZSA-N cilengitide Chemical compound N1C(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H]1CC1=CC=CC=C1 AMLYAMJWYAIXIA-VWNVYAMZSA-N 0.000 claims 1
- 229960002286 clodronic acid Drugs 0.000 claims 1
- ACSIXWWBWUQEHA-UHFFFAOYSA-N clodronic acid Chemical compound OP(O)(=O)C(Cl)(Cl)P(O)(O)=O ACSIXWWBWUQEHA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002271 cobimetinib Drugs 0.000 claims 1
- RESIMIUSNACMNW-BXRWSSRYSA-N cobimetinib fumarate Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O.C1C(O)([C@H]2NCCCC2)CN1C(=O)C1=CC=C(F)C(F)=C1NC1=CC=C(I)C=C1F.C1C(O)([C@H]2NCCCC2)CN1C(=O)C1=CC=C(F)C(F)=C1NC1=CC=C(I)C=C1F RESIMIUSNACMNW-BXRWSSRYSA-N 0.000 claims 1
- 238000012258 culturing Methods 0.000 claims 1
- 229960004397 cyclophosphamide Drugs 0.000 claims 1
- 229960003843 cyproterone Drugs 0.000 claims 1
- 229960000978 cyproterone acetate Drugs 0.000 claims 1
- 229960000684 cytarabine Drugs 0.000 claims 1
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000002254 cytotoxic agent Substances 0.000 claims 1
- 231100000599 cytotoxic agent Toxicity 0.000 claims 1
- 229960003901 dacarbazine Drugs 0.000 claims 1
- 229960000640 dactinomycin Drugs 0.000 claims 1
- 229960000975 daunorubicin Drugs 0.000 claims 1
- STQGQHZAVUOBTE-VGBVRHCVSA-N daunorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(C)=O)[C@H]1C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O1 STQGQHZAVUOBTE-VGBVRHCVSA-N 0.000 claims 1
- CYQFCXCEBYINGO-IAGOWNOFSA-N delta1-THC Chemical compound C1=C(C)CC[C@H]2C(C)(C)OC3=CC(CCCCC)=CC(O)=C3[C@@H]21 CYQFCXCEBYINGO-IAGOWNOFSA-N 0.000 claims 1
- 229960003957 dexamethasone Drugs 0.000 claims 1
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 claims 1
- BMTPVPNVQOYGAP-UHFFFAOYSA-N diethyl 6-methoxy-5,7-dihydroindolo[2,3-b]carbazole-2,10-dicarboxylate Chemical compound N1C2=CC=C(C(=O)OCC)C=C2C2=C1C(OC)=C1NC3=CC=C(C(=O)OCC)C=C3C1=C2 BMTPVPNVQOYGAP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RGLYKWWBQGJZGM-ISLYRVAYSA-N diethylstilbestrol Chemical compound C=1C=C(O)C=CC=1C(/CC)=C(\CC)C1=CC=C(O)C=C1 RGLYKWWBQGJZGM-ISLYRVAYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000452 diethylstilbestrol Drugs 0.000 claims 1
- 229960000520 diphenhydramine Drugs 0.000 claims 1
- ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(OCCN(C)C)C1=CC=CC=C1 ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GDLPAGOVHZLZEK-JBUFHSOLSA-L disodium;(4s)-4-amino-5-[[(1s)-1-carboxylato-2-(1h-indol-3-yl)ethyl]amino]-5-oxopentanoate Chemical compound [Na+].[Na+].C1=CC=C2C(C[C@H](NC(=O)[C@H](CCC([O-])=O)N)C([O-])=O)=CNC2=C1 GDLPAGOVHZLZEK-JBUFHSOLSA-L 0.000 claims 1
- VSJKWCGYPAHWDS-UHFFFAOYSA-N dl-camptothecin Natural products C1=CC=C2C=C(CN3C4=CC5=C(C3=O)COC(=O)C5(O)CC)C4=NC2=C1 VSJKWCGYPAHWDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003668 docetaxel Drugs 0.000 claims 1
- ZWAOHEXOSAUJHY-ZIYNGMLESA-N doxifluridine Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C(F)=C1 ZWAOHEXOSAUJHY-ZIYNGMLESA-N 0.000 claims 1
- 229960004679 doxorubicin Drugs 0.000 claims 1
- 229950004203 droloxifene Drugs 0.000 claims 1
- 229960004242 dronabinol Drugs 0.000 claims 1
- RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N droperidol Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1C(=O)CCCN1CC=C(N2C(NC3=CC=CC=C32)=O)CC1 RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000394 droperidol Drugs 0.000 claims 1
- 229950001287 edotecarin Drugs 0.000 claims 1
- 229950006595 edotreotide Drugs 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 229940121647 egfr inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 229960004137 elotuzumab Drugs 0.000 claims 1
- 229950001969 encorafenib Drugs 0.000 claims 1
- 229960004671 enzalutamide Drugs 0.000 claims 1
- WXCXUHSOUPDCQV-UHFFFAOYSA-N enzalutamide Chemical compound C1=C(F)C(C(=O)NC)=CC=C1N1C(C)(C)C(=O)N(C=2C=C(C(C#N)=CC=2)C(F)(F)F)C1=S WXCXUHSOUPDCQV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229950002189 enzastaurin Drugs 0.000 claims 1
- 229950006370 epacadostat Drugs 0.000 claims 1
- 229960001904 epirubicin Drugs 0.000 claims 1
- 229940082789 erbitux Drugs 0.000 claims 1
- 229960000439 eribulin mesylate Drugs 0.000 claims 1
- QAMYWGZHLCQOOJ-PWIVHLLHSA-N eribulin mesylate Chemical compound CS(O)(=O)=O.C([C@H]1CC[C@@H]2O[C@@H]3[C@H]4O[C@H]5C[C@](O[C@H]4[C@H]2O1)(O[C@@H]53)CC[C@@H]1O[C@H](C(C1)=C)CC1)C(=O)C[C@@H]2[C@@H](OC)[C@@H](C[C@H](O)CN)O[C@H]2C[C@@H]2C(=C)[C@H](C)C[C@H]1O2 QAMYWGZHLCQOOJ-PWIVHLLHSA-N 0.000 claims 1
- 229960001433 erlotinib Drugs 0.000 claims 1
- AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N erlotinib Chemical compound C=12C=C(OCCOC)C(OCCOC)=CC2=NC=NC=1NC1=CC=CC(C#C)=C1 AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960005309 estradiol Drugs 0.000 claims 1
- 229930182833 estradiol Natural products 0.000 claims 1
- 229960001842 estramustine Drugs 0.000 claims 1
- FRPJXPJMRWBBIH-RBRWEJTLSA-N estramustine Chemical compound ClCCN(CCCl)C(=O)OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 FRPJXPJMRWBBIH-RBRWEJTLSA-N 0.000 claims 1
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 claims 1
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 claims 1
- VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N etoposide Chemical compound COC1=C(O)C(OC)=CC([C@@H]2C3=CC=4OCOC=4C=C3[C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@@H]4O[C@H](C)OC[C@H]4O3)O)[C@@H]3[C@@H]2C(OC3)=O)=C1 VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N 0.000 claims 1
- 229960005420 etoposide Drugs 0.000 claims 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 claims 1
- 229960000390 fludarabine Drugs 0.000 claims 1
- GIUYCYHIANZCFB-FJFJXFQQSA-N fludarabine phosphate Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC(F)=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](COP(O)(O)=O)[C@@H](O)[C@@H]1O GIUYCYHIANZCFB-FJFJXFQQSA-N 0.000 claims 1
- 229960002949 fluorouracil Drugs 0.000 claims 1
- 229960001751 fluoxymesterone Drugs 0.000 claims 1
- YLRFCQOZQXIBAB-RBZZARIASA-N fluoxymesterone Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1CC[C@](C)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O YLRFCQOZQXIBAB-RBZZARIASA-N 0.000 claims 1
- 229960002074 flutamide Drugs 0.000 claims 1
- MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N flutamide Chemical compound CC(C)C(=O)NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(C(F)(F)F)=C1 MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N folinic acid Chemical compound C1NC=2NC(N)=NC(=O)C=2N(C=O)C1CNC1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N 0.000 claims 1
- 235000008191 folinic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011672 folinic acid Substances 0.000 claims 1
- 229960002258 fulvestrant Drugs 0.000 claims 1
- 229950003400 galeterone Drugs 0.000 claims 1
- 229950004161 ganetespib Drugs 0.000 claims 1
- 229960002584 gefitinib Drugs 0.000 claims 1
- XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N gefitinib Chemical compound C=12C=C(OCCCN3CCOCC3)C(OC)=CC2=NC=NC=1NC1=CC=C(F)C(Cl)=C1 XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960005277 gemcitabine Drugs 0.000 claims 1
- SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N gemcitabine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1C(F)(F)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N 0.000 claims 1
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 229960003878 haloperidol Drugs 0.000 claims 1
- 201000005787 hematologic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000006359 hepatoblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 231100000844 hepatocellular carcinoma Toxicity 0.000 claims 1
- 229960000930 hydroxyzine Drugs 0.000 claims 1
- ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N hydroxyzine Chemical compound C1CN(CCOCCO)CCN1C(C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000908 idarubicin Drugs 0.000 claims 1
- 229950002248 idoxifene Drugs 0.000 claims 1
- 229960001101 ifosfamide Drugs 0.000 claims 1
- HOMGKSMUEGBAAB-UHFFFAOYSA-N ifosfamide Chemical compound ClCCNP1(=O)OCCCN1CCCl HOMGKSMUEGBAAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N imatinib Chemical compound C1CN(C)CCN1CC1=CC=C(C(=O)NC=2C=C(NC=3N=C(C=CN=3)C=3C=NC=CC=3)C(C)=CC=2)C=C1 KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002411 imatinib Drugs 0.000 claims 1
- DOUYETYNHWVLEO-UHFFFAOYSA-N imiquimod Chemical compound C1=CC=CC2=C3N(CC(C)C)C=NC3=C(N)N=C21 DOUYETYNHWVLEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002751 imiquimod Drugs 0.000 claims 1
- 230000002519 immonomodulatory effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940117681 interleukin-12 Drugs 0.000 claims 1
- 229960005386 ipilimumab Drugs 0.000 claims 1
- UWKQSNNFCGGAFS-XIFFEERXSA-N irinotecan Chemical compound C1=C2C(CC)=C3CN(C(C4=C([C@@](C(=O)OC4)(O)CC)C=4)=O)C=4C3=NC2=CC=C1OC(=O)N(CC1)CCC1N1CCCCC1 UWKQSNNFCGGAFS-XIFFEERXSA-N 0.000 claims 1
- 229960004768 irinotecan Drugs 0.000 claims 1
- 229960005280 isotretinoin Drugs 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 201000010982 kidney cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229960004891 lapatinib Drugs 0.000 claims 1
- BCFGMOOMADDAQU-UHFFFAOYSA-N lapatinib Chemical compound O1C(CNCCS(=O)(=O)C)=CC=C1C1=CC=C(N=CN=C2NC=3C=C(Cl)C(OCC=4C=C(F)C=CC=4)=CC=3)C2=C1 BCFGMOOMADDAQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002367 lasofoxifene Drugs 0.000 claims 1
- GXESHMAMLJKROZ-IAPPQJPRSA-N lasofoxifene Chemical compound C1([C@@H]2[C@@H](C3=CC=C(C=C3CC2)O)C=2C=CC(OCCN3CCCC3)=CC=2)=CC=CC=C1 GXESHMAMLJKROZ-IAPPQJPRSA-N 0.000 claims 1
- 229960001691 leucovorin Drugs 0.000 claims 1
- 229960001614 levamisole Drugs 0.000 claims 1
- CMJCXYNUCSMDBY-ZDUSSCGKSA-N lgx818 Chemical compound COC(=O)N[C@@H](C)CNC1=NC=CC(C=2C(=NN(C=2)C(C)C)C=2C(=C(NS(C)(=O)=O)C=C(Cl)C=2)F)=N1 CMJCXYNUCSMDBY-ZDUSSCGKSA-N 0.000 claims 1
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims 1
- 239000002502 liposome Substances 0.000 claims 1
- 229950011263 lirilumab Drugs 0.000 claims 1
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 229960002247 lomustine Drugs 0.000 claims 1
- 229950001750 lonafarnib Drugs 0.000 claims 1
- DHMTURDWPRKSOA-RUZDIDTESA-N lonafarnib Chemical compound C1CN(C(=O)N)CCC1CC(=O)N1CCC([C@@H]2C3=C(Br)C=C(Cl)C=C3CCC3=CC(Br)=CN=C32)CC1 DHMTURDWPRKSOA-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- 229960004391 lorazepam Drugs 0.000 claims 1
- FBQPGGIHOFZRGH-UHFFFAOYSA-N lucanthone Chemical compound S1C2=CC=CC=C2C(=O)C2=C1C(C)=CC=C2NCCN(CC)CC FBQPGGIHOFZRGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 229940124302 mTOR inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 239000003628 mammalian target of rapamycin inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 229960001924 melphalan Drugs 0.000 claims 1
- SGDBTWWWUNNDEQ-LBPRGKRZSA-N melphalan Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(N(CCCl)CCCl)C=C1 SGDBTWWWUNNDEQ-LBPRGKRZSA-N 0.000 claims 1
- 206010027191 meningioma Diseases 0.000 claims 1
- 230000001394 metastastic effect Effects 0.000 claims 1
- 206010061289 metastatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 229960000485 methotrexate Drugs 0.000 claims 1
- 229960004584 methylprednisolone Drugs 0.000 claims 1
- TTWJBBZEZQICBI-UHFFFAOYSA-N metoclopramide Chemical compound CCN(CC)CCNC(=O)C1=CC(Cl)=C(N)C=C1OC TTWJBBZEZQICBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004503 metoclopramide Drugs 0.000 claims 1
- 239000002829 mitogen activated protein kinase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229960004857 mitomycin Drugs 0.000 claims 1
- 229960000350 mitotane Drugs 0.000 claims 1
- 229960001156 mitoxantrone Drugs 0.000 claims 1
- KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N mitoxantrone Chemical compound O=C1C2=C(O)C=CC(O)=C2C(=O)C2=C1C(NCCNCCO)=CC=C2NCCNCCO KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QTHCAAFKVUWAFI-DJKKODMXSA-N n-[(e)-(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylideneamino]-n,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide Chemical compound C=1N=C2C=CC(Br)=CN2C=1/C=N/N(C)S(=O)(=O)C1=CC([N+]([O-])=O)=CC=C1C QTHCAAFKVUWAFI-DJKKODMXSA-N 0.000 claims 1
- CBAUPWKIZUBNOQ-UHFFFAOYSA-N n-hydroxy-5-[2-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrazol-3-yl]thiophene-2-carboxamide Chemical compound CN1N=C(C(F)(F)F)C=C1C1=CC=C(C(=O)NO)S1 CBAUPWKIZUBNOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229950004847 navitoclax Drugs 0.000 claims 1
- JLYAXFNOILIKPP-KXQOOQHDSA-N navitoclax Chemical compound C([C@@H](NC1=CC=C(C=C1S(=O)(=O)C(F)(F)F)S(=O)(=O)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)N1CCN(CC1)CC1=C(CCC(C1)(C)C)C=1C=CC(Cl)=CC=1)CSC=1C=CC=CC=1)CN1CCOCC1 JLYAXFNOILIKPP-KXQOOQHDSA-N 0.000 claims 1
- 210000003739 neck Anatomy 0.000 claims 1
- 201000008026 nephroblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 229950008835 neratinib Drugs 0.000 claims 1
- ZNHPZUKZSNBOSQ-BQYQJAHWSA-N neratinib Chemical compound C=12C=C(NC\C=C\CN(C)C)C(OCC)=CC2=NC=C(C#N)C=1NC(C=C1Cl)=CC=C1OCC1=CC=CC=N1 ZNHPZUKZSNBOSQ-BQYQJAHWSA-N 0.000 claims 1
- WAXQNWCZJDTGBU-UHFFFAOYSA-N netupitant Chemical compound C=1N=C(N2CCN(C)CC2)C=C(C=2C(=CC=CC=2)C)C=1N(C)C(=O)C(C)(C)C1=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C1 WAXQNWCZJDTGBU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960005163 netupitant Drugs 0.000 claims 1
- 229960003301 nivolumab Drugs 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 229960005343 ondansetron Drugs 0.000 claims 1
- 201000008968 osteosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 229960001756 oxaliplatin Drugs 0.000 claims 1
- DWAFYCQODLXJNR-BNTLRKBRSA-L oxaliplatin Chemical compound O1C(=O)C(=O)O[Pt]11N[C@@H]2CCCC[C@H]2N1 DWAFYCQODLXJNR-BNTLRKBRSA-L 0.000 claims 1
- 229960002131 palonosetron Drugs 0.000 claims 1
- CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N palonosetron Chemical compound C1N(CC2)CCC2[C@@H]1N1C(=O)C(C=CC=C2CCC3)=C2[C@H]3C1 CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N 0.000 claims 1
- 229940046231 pamidronate Drugs 0.000 claims 1
- WRUUGTRCQOWXEG-UHFFFAOYSA-N pamidronate Chemical compound NCCC(O)(P(O)(O)=O)P(O)(O)=O WRUUGTRCQOWXEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 229960001972 panitumumab Drugs 0.000 claims 1
- 208000003154 papilloma Diseases 0.000 claims 1
- 229960000639 pazopanib Drugs 0.000 claims 1
- CUIHSIWYWATEQL-UHFFFAOYSA-N pazopanib Chemical compound C1=CC2=C(C)N(C)N=C2C=C1N(C)C(N=1)=CC=NC=1NC1=CC=C(C)C(S(N)(=O)=O)=C1 CUIHSIWYWATEQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WVUNYSQLFKLYNI-AATRIKPKSA-N pelitinib Chemical compound C=12C=C(NC(=O)\C=C\CN(C)C)C(OCC)=CC2=NC=C(C#N)C=1NC1=CC=C(F)C(Cl)=C1 WVUNYSQLFKLYNI-AATRIKPKSA-N 0.000 claims 1
- 229960002621 pembrolizumab Drugs 0.000 claims 1
- 229960005079 pemetrexed Drugs 0.000 claims 1
- QOFFJEBXNKRSPX-ZDUSSCGKSA-N pemetrexed Chemical compound C1=N[C]2NC(N)=NC(=O)C2=C1CCC1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 QOFFJEBXNKRSPX-ZDUSSCGKSA-N 0.000 claims 1
- 229960002340 pentostatin Drugs 0.000 claims 1
- FPVKHBSQESCIEP-JQCXWYLXSA-N pentostatin Chemical compound C1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(N=CNC[C@H]2O)=C2N=C1 FPVKHBSQESCIEP-JQCXWYLXSA-N 0.000 claims 1
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims 1
- 229910052697 platinum Inorganic materials 0.000 claims 1
- 108700002563 poly ICLC Proteins 0.000 claims 1
- 229940115270 poly iclc Drugs 0.000 claims 1
- 229960004618 prednisone Drugs 0.000 claims 1
- XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N prednisone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N 0.000 claims 1
- 208000003476 primary myelofibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000029340 primitive neuroectodermal tumor Diseases 0.000 claims 1
- CPTBDICYNRMXFX-UHFFFAOYSA-N procarbazine Chemical compound CNNCC1=CC=C(C(=O)NC(C)C)C=C1 CPTBDICYNRMXFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000624 procarbazine Drugs 0.000 claims 1
- WIKYUJGCLQQFNW-UHFFFAOYSA-N prochlorperazine Chemical compound C1CN(C)CCN1CCCN1C2=CC(Cl)=CC=C2SC2=CC=CC=C21 WIKYUJGCLQQFNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003111 prochlorperazine Drugs 0.000 claims 1
- 239000000583 progesterone congener Substances 0.000 claims 1
- 239000003528 protein farnesyltransferase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000003197 protein kinase B inhibitor Substances 0.000 claims 1
- LISFMEBWQUVKPJ-UHFFFAOYSA-N quinolin-2-ol Chemical compound C1=CC=C2NC(=O)C=CC2=C1 LISFMEBWQUVKPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004622 raloxifene Drugs 0.000 claims 1
- GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N raloxifene Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=C(C(=O)C=2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2=CC=C(O)C=C2S1 GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZAHRKKWIAAJSAO-UHFFFAOYSA-N rapamycin Natural products COCC(O)C(=C/C(C)C(=O)CC(OC(=O)C1CCCCN1C(=O)C(=O)C2(O)OC(CC(OC)C(=CC=CC=CC(C)CC(C)C(=O)C)C)CCC2C)C(C)CC3CCC(O)C(C3)OC)C ZAHRKKWIAAJSAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BMKDZUISNHGIBY-UHFFFAOYSA-N razoxane Chemical compound C1C(=O)NC(=O)CN1C(C)CN1CC(=O)NC(=O)C1 BMKDZUISNHGIBY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000460 razoxane Drugs 0.000 claims 1
- 108091006082 receptor inhibitors Proteins 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 208000013860 rhabdoid tumor of the kidney Diseases 0.000 claims 1
- 201000009410 rhabdomyosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 229950003687 ribociclib Drugs 0.000 claims 1
- 229960001302 ridaforolimus Drugs 0.000 claims 1
- 229960004641 rituximab Drugs 0.000 claims 1
- 229960003452 romidepsin Drugs 0.000 claims 1
- 108010091666 romidepsin Proteins 0.000 claims 1
- OHRURASPPZQGQM-UHFFFAOYSA-N romidepsin Natural products O1C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(=CC)NC(=O)C2CSSCCC=CC1CC(=O)NC(C(C)C)C(=O)N2 OHRURASPPZQGQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229950010746 selumetinib Drugs 0.000 claims 1
- CYOHGALHFOKKQC-UHFFFAOYSA-N selumetinib Chemical compound OCCONC(=O)C=1C=C2N(C)C=NC2=C(F)C=1NC1=CC=C(Br)C=C1Cl CYOHGALHFOKKQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229950003647 semaxanib Drugs 0.000 claims 1
- WUWDLXZGHZSWQZ-WQLSENKSSA-N semaxanib Chemical compound N1C(C)=CC(C)=C1\C=C/1C2=CC=CC=C2NC\1=O WUWDLXZGHZSWQZ-WQLSENKSSA-N 0.000 claims 1
- 229960002930 sirolimus Drugs 0.000 claims 1
- QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N sirolimus Chemical compound C1C[C@@H](O)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N 0.000 claims 1
- 229960003787 sorafenib Drugs 0.000 claims 1
- 229950001248 squalamine Drugs 0.000 claims 1
- 206010041823 squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 229960001052 streptozocin Drugs 0.000 claims 1
- ZSJLQEPLLKMAKR-GKHCUFPYSA-N streptozocin Chemical compound O=NN(C)C(=O)N[C@H]1[C@@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O ZSJLQEPLLKMAKR-GKHCUFPYSA-N 0.000 claims 1
- WVAKABMNNSMCDK-UHFFFAOYSA-N sulfacarbamide Chemical compound NC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1 WVAKABMNNSMCDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001796 sunitinib Drugs 0.000 claims 1
- WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N sunitinib Chemical compound CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(C)NC(\C=C/2C3=CC(F)=CC=C3NC\2=O)=C1C WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N 0.000 claims 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 1
- 206010042863 synovial sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 229960001603 tamoxifen Drugs 0.000 claims 1
- DKPFODGZWDEEBT-QFIAKTPHSA-N taxane Chemical class C([C@]1(C)CCC[C@@H](C)[C@H]1C1)C[C@H]2[C@H](C)CC[C@@H]1C2(C)C DKPFODGZWDEEBT-QFIAKTPHSA-N 0.000 claims 1
- 229960004964 temozolomide Drugs 0.000 claims 1
- 229960000235 temsirolimus Drugs 0.000 claims 1
- QFJCIRLUMZQUOT-UHFFFAOYSA-N temsirolimus Natural products C1CC(O)C(OC)CC1CC(C)C1OC(=O)C2CCCCN2C(=O)C(=O)C(O)(O2)C(C)CCC2CC(OC)C(C)=CC=CC=CC(C)CC(C)C(=O)C(OC)C(O)C(C)=CC(C)C(=O)C1 QFJCIRLUMZQUOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003604 testosterone Drugs 0.000 claims 1
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229950005976 tivantinib Drugs 0.000 claims 1
- UCFGDBYHRUNTLO-QHCPKHFHSA-N topotecan Chemical compound C1=C(O)C(CN(C)C)=C2C=C(CN3C4=CC5=C(C3=O)COC(=O)[C@]5(O)CC)C4=NC2=C1 UCFGDBYHRUNTLO-QHCPKHFHSA-N 0.000 claims 1
- 229960000303 topotecan Drugs 0.000 claims 1
- 229960004167 toremifene citrate Drugs 0.000 claims 1
- 229950000185 tozasertib Drugs 0.000 claims 1
- 229960000977 trabectedin Drugs 0.000 claims 1
- PKVRCIRHQMSYJX-AIFWHQITSA-N trabectedin Chemical compound C([C@@]1(C(OC2)=O)NCCC3=C1C=C(C(=C3)O)OC)S[C@@H]1C3=C(OC(C)=O)C(C)=C4OCOC4=C3[C@H]2N2[C@@H](O)[C@H](CC=3C4=C(O)C(OC)=C(C)C=3)N(C)[C@H]4[C@@H]21 PKVRCIRHQMSYJX-AIFWHQITSA-N 0.000 claims 1
- 229960004066 trametinib Drugs 0.000 claims 1
- LIRYPHYGHXZJBZ-UHFFFAOYSA-N trametinib Chemical compound CC(=O)NC1=CC=CC(N2C(N(C3CC3)C(=O)C3=C(NC=4C(=CC(I)=CC=4)F)N(C)C(=O)C(C)=C32)=O)=C1 LIRYPHYGHXZJBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010044412 transitional cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 229960000575 trastuzumab Drugs 0.000 claims 1
- 229960001727 tretinoin Drugs 0.000 claims 1
- RTKIYFITIVXBLE-QEQCGCAPSA-N trichostatin A Chemical compound ONC(=O)/C=C/C(/C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1=CC=C(N(C)C)C=C1 RTKIYFITIVXBLE-QEQCGCAPSA-N 0.000 claims 1
- VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N triptorelin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)NCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)C1=CC=C(O)C=C1 VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N 0.000 claims 1
- 229960004824 triptorelin Drugs 0.000 claims 1
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 1
- 229950005972 urelumab Drugs 0.000 claims 1
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229960000241 vandetanib Drugs 0.000 claims 1
- UHTHHESEBZOYNR-UHFFFAOYSA-N vandetanib Chemical compound COC1=CC(C(/N=CN2)=N/C=3C(=CC(Br)=CC=3)F)=C2C=C1OCC1CCN(C)CC1 UHTHHESEBZOYNR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims 1
- 239000002525 vasculotropin inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229950000578 vatalanib Drugs 0.000 claims 1
- YCOYDOIWSSHVCK-UHFFFAOYSA-N vatalanib Chemical compound C1=CC(Cl)=CC=C1NC(C1=CC=CC=C11)=NN=C1CC1=CC=NC=C1 YCOYDOIWSSHVCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003862 vemurafenib Drugs 0.000 claims 1
- GPXBXXGIAQBQNI-UHFFFAOYSA-N vemurafenib Chemical compound CCCS(=O)(=O)NC1=CC=C(F)C(C(=O)C=2C3=CC(=CN=C3NC=2)C=2C=CC(Cl)=CC=2)=C1F GPXBXXGIAQBQNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003048 vinblastine Drugs 0.000 claims 1
- JXLYSJRDGCGARV-XQKSVPLYSA-N vincaleukoblastine Chemical compound C([C@@H](C[C@]1(C(=O)OC)C=2C(=CC3=C([C@]45[C@H]([C@@]([C@H](OC(C)=O)[C@]6(CC)C=CCN([C@H]56)CC4)(O)C(=O)OC)N3C)C=2)OC)C[C@@](C2)(O)CC)N2CCC2=C1NC1=CC=CC=C21 JXLYSJRDGCGARV-XQKSVPLYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004528 vincristine Drugs 0.000 claims 1
- OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N vincristine Chemical compound C([N@]1C[C@@H](C[C@]2(C(=O)OC)C=3C(=CC4=C([C@]56[C@H]([C@@]([C@H](OC(C)=O)[C@]7(CC)C=CCN([C@H]67)CC5)(O)C(=O)OC)N4C=O)C=3)OC)C[C@@](C1)(O)CC)CC1=C2NC2=CC=CC=C12 OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N 0.000 claims 1
- OGWKCGZFUXNPDA-UHFFFAOYSA-N vincristine Natural products C1C(CC)(O)CC(CC2(C(=O)OC)C=3C(=CC4=C(C56C(C(C(OC(C)=O)C7(CC)C=CCN(C67)CC5)(O)C(=O)OC)N4C=O)C=3)OC)CN1CCC1=C2NC2=CC=CC=C12 OGWKCGZFUXNPDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004355 vindesine Drugs 0.000 claims 1
- UGGWPQSBPIFKDZ-KOTLKJBCSA-N vindesine Chemical compound C([C@@H](C[C@]1(C(=O)OC)C=2C(=CC3=C([C@]45[C@H]([C@@]([C@H](O)[C@]6(CC)C=CCN([C@H]56)CC4)(O)C(N)=O)N3C)C=2)OC)C[C@@](C2)(O)CC)N2CCC2=C1N=C1[C]2C=CC=C1 UGGWPQSBPIFKDZ-KOTLKJBCSA-N 0.000 claims 1
- 229960002066 vinorelbine Drugs 0.000 claims 1
- GBABOYUKABKIAF-GHYRFKGUSA-N vinorelbine Chemical compound C1N(CC=2C3=CC=CC=C3NC=22)CC(CC)=C[C@H]1C[C@]2(C(=O)OC)C1=CC([C@]23[C@H]([C@]([C@H](OC(C)=O)[C@]4(CC)C=CCN([C@H]34)CC2)(O)C(=O)OC)N2C)=C2C=C1OC GBABOYUKABKIAF-GHYRFKGUSA-N 0.000 claims 1
- 229960000237 vorinostat Drugs 0.000 claims 1
- WAEXFXRVDQXREF-UHFFFAOYSA-N vorinostat Chemical compound ONC(=O)CCCCCCC(=O)NC1=CC=CC=C1 WAEXFXRVDQXREF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CGTADGCBEXYWNE-JUKNQOCSSA-N zotarolimus Chemical compound N1([C@H]2CC[C@@H](C[C@@H](C)[C@H]3OC(=O)[C@@H]4CCCCN4C(=O)C(=O)[C@@]4(O)[C@H](C)CC[C@H](O4)C[C@@H](/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C3)OC)C[C@H]2OC)C=NN=N1 CGTADGCBEXYWNE-JUKNQOCSSA-N 0.000 claims 1
- 229950009819 zotarolimus Drugs 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
- A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
- A61K39/39558—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against tumor tissues, cells, antigens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
- C07K16/18—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
- C07K16/28—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
- C07K16/2803—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against the immunoglobulin superfamily
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
- C07K16/18—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
- C07K16/28—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
- C07K16/2878—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against the NGF-receptor/TNF-receptor superfamily, e.g. CD27, CD30, CD40, CD95
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K2039/505—Medicinal preparations containing antigens or antibodies comprising antibodies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K2317/00—Immunoglobulins specific features
- C07K2317/20—Immunoglobulins specific features characterized by taxonomic origin
- C07K2317/24—Immunoglobulins specific features characterized by taxonomic origin containing regions, domains or residues from different species, e.g. chimeric, humanized or veneered
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K2317/00—Immunoglobulins specific features
- C07K2317/30—Immunoglobulins specific features characterized by aspects of specificity or valency
- C07K2317/33—Crossreactivity, e.g. for species or epitope, or lack of said crossreactivity
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K2317/00—Immunoglobulins specific features
- C07K2317/70—Immunoglobulins specific features characterized by effect upon binding to a cell or to an antigen
- C07K2317/76—Antagonist effect on antigen, e.g. neutralization or inhibition of binding
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K2317/00—Immunoglobulins specific features
- C07K2317/90—Immunoglobulins specific features characterized by (pharmaco)kinetic aspects or by stability of the immunoglobulin
- C07K2317/92—Affinity (KD), association rate (Ka), dissociation rate (Kd) or EC50 value
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K2317/00—Immunoglobulins specific features
- C07K2317/90—Immunoglobulins specific features characterized by (pharmaco)kinetic aspects or by stability of the immunoglobulin
- C07K2317/94—Stability, e.g. half-life, pH, temperature or enzyme-resistance
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
- Micro-Organisms Or Cultivation Processes Thereof (AREA)
Claims (70)
1. Антитело, или его антигенсвязывающий фрагмент, которое специфически связывает LAG3 человека, содержащее:
(a) CDR1, CDR2 и CDR3 домена VL цепи иммуноглобулина, содержащей аминокислотную последовательность, приведенную в SEQ ID NO: 3 или 4; и/или
(b) CDR1, CDR2 и CDR3 домена VH цепи иммуноглобулина, содержащей аминокислотную последовательность, приведенную в SEQ ID NO: 1 или 2.
2. Антитело, или фрагмент, по п. 1, содержащее:
(1)
вариабельный домен легкой цепи, содержащий:
CDR-L1, содержащую аминокислотную последовательность: 8;
CDR-L2, содержащую аминокислотную последовательность: 9; и
CDR-L3, содержащую аминокислотную последовательность: 10; и
вариабельный домен тяжелой цепи, содержащий:
CDR-H1, содержащую аминокислотную последовательность: 5;
CDR-H2, содержащую аминокислотную последовательность: 6; и
CDR-H3, содержащую аминокислотную последовательность: 7; или
(2)
вариабельный домен легкой цепи, содержащий:
CDR-L1, содержащую аминокислотную последовательность: 14;
CDR-L2, содержащую аминокислотную последовательность: 15; и
CDR-L3, содержащую аминокислотную последовательность: 16; и
вариабельный домен тяжелой цепи, содержащий:
CDR-H1, содержащую аминокислотную последовательность: 11;
CDR-H2, содержащую аминокислотную последовательность: 12; и
CDR-H3, содержащую аминокислотную последовательность: 13.
3. Антитело, или его антигенсвязывающий фрагмент, специфически связывающее LAG3 человека, которое содержит легкую цепь иммуноглобулина и тяжелую цепь иммуноглобулина, выбранные из группы, состоящей из:
(1)
легкой цепи иммуноглобулина, содержащей аминокислотную последовательность, имеющую по меньшей мере 90% идентичности аминокислотной последовательности с аминокислотной последовательностью, приведенной в SEQ ID NO: 3, и
тяжелой цепи иммуноглобулина, содержащей аминокислотную последовательность, имеющую по меньшей мере 90% идентичности аминокислотной последовательности с аминокислотной последовательностью, приведенной в SEQ ID NO: 1; или
(2)
легкой цепи иммуноглобулина, содержащей аминокислотную последовательность, имеющую по меньшей мере 90% идентичности аминокислотной последовательности с аминокислотной последовательностью, приведенной в SEQ ID NO: 4, и
тяжелой цепи иммуноглобулина, содержащей аминокислотную последовательность, имеющую по меньшей мере 90% идентичности аминокислотной последовательности с аминокислотной последовательностью, приведенной в SEQ ID NO: 2.
4. Антитело, или антигенсвязывающий фрагмент, по п. 3, содержащее:
(1)
легкую цепь иммуноглобулина, включающую CDR-L1, CDR-L2 и CDR-L3 иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 3, и имеющую по меньшей мере 90% идентичности аминокислотной последовательности с аминокислотной последовательностью, приведенной в SEQ ID NO: 3; и
тяжелую цепь иммуноглобулина, включающую CDR-H1, CDR-H2 и CDR-H3 иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, и имеющую по меньшей мере 90% идентичности аминокислотной последовательности с аминокислотной последовательностью, приведенной в SEQ ID NO: 1; или
(2)
легкую цепь иммуноглобулина, включающую CDR-L1, CDR-L2 и CDR-L3 иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 4, и имеющую по меньшей мере 90% идентичности аминокислотной последовательности с аминокислотной последовательностью, приведенной в SEQ ID NO: 4; и
тяжелую цепь иммуноглобулина, включающую CDR-H1, CDR-H2 и CDR-H3 иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 2, и имеющую по меньшей мере 90% идентичности аминокислотной последовательности с аминокислотной последовательностью, приведенной в SEQ ID NO: 2.
5. Антитело, или антигенсвязывающий фрагмент, по любому из пп. 3-4, отличающееся тем, что указанная идентичность последовательности составляет по меньшей мере 95%, 96%, 97%, 98%, 99% или 100%.
6. Антитело, или антигенсвязывающий фрагмент, по п. 5, содержащее:
(1)
легкую цепь иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность, приведенную в SEQ ID NO: 3; и
тяжелую цепь иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность, приведенную в SEQ ID NO: 1; или
(2)
легкую цепь иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность, приведенную в SEQ ID NO: 4; и
тяжелую цепь иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность, приведенную в SEQ ID NO: 2; или
(3)
легкую цепь иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность, приведенную в SEQ ID NO: 22; и
тяжелую цепь иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность, приведенную в SEQ ID NO: 21; или
(4)
легкую цепь иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность, приведенную в SEQ ID NO: 24; и
тяжелую цепь иммуноглобулина, содержащую аминокислотную последовательность, приведенную в SEQ ID NO: 23.
7. Антитело, или фрагмент, по любому из пп. 1-6, которое гликозилировано N-связанными гликанами рекомбинантных дрожжей или N-связанными гликанами CHO.
8. Антитело, или фрагмент, по любому из пп. 1-7, представляющее собой антитело.
9. Полипептид, содержащий аминокислотную последовательность, имеющую по меньшей мере 80% идентичности последовательности с аминокислотной последовательностью, выбранной из группы, состоящей из SEQ ID NOs: 1-16 и 21-24.
10. Полинуклеотид, кодирующий полипептид по п. 9.
11. Вектор, содержащий полинуклеотид по п. 10.
12. Клетка-хозяин, содержащая антитело, фрагмент, полипептид, полинуклеотид или вектор по любому из пп. 1-11.
13. Композиция или набор, содержащие антитело, антигенсвязывающий фрагмент, полипептид, полинуклеотид или вектор по любому из пп. 1-11 и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель; необязательно, в сочетании с дополнительным терапевтическим средством.
14. Вакцина, содержащая антиген и фармацевтически приемлемый носитель в сочетании с антителом или фрагментом, или композицией, или набором по любому из пп. 1-8 или 13.
15. Сосуд или инъекционное устройство, содержащее антитело, антигенсвязывающий фрагмент, композицию, полипептид, полинуклеотид, вектор или вакцину по любому из пп. 1-11, 13 или 14; необязательно, при этом сосуд или устройство содержит фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
16. Композиция или набор по п. 13, при этом дополнительное терапевтическое средство представляет собой средство, выбранное из группы, состоящей из: вакцины, противоракового терапевтического средства, ингибитора иммуномодулирующего рецептора, противорвотного средства, ингибитора MTOR (мишени рапамицина у млекопитающих), цитотоксического средства, препарата платины, ингибитора EGFR, ингибитора VEGF, стабилизатора микротрубочек, таксана, ингибитора CD20, ингибитора CD52, ингибитора CD30, ингибитора RANK (рецептора-активатора ядерного фактора каппа-B), ингибитора RANKL (лиганда рецептора-активатора ядерного фактора каппа-B), ингибитора ERK, ингибитора MAP-киназы, ингибитора AKT, ингибитора MEK, ингибитора PI3K, ингибитора HER1, ингибитора HER2, ингибитора HER3, ингибитора HER4, ингибитора Bcl2, ингибитора CD22, ингибитора CD79b, ингибитора ErbB2, ингибитора фарнезил-протеинтрансферазы, анти-PD1 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, пембролизумаба, ниволумаба, CT-011, анти-CTLA4 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-TIM3 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-CS1 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, элотузумаба, анти-KIR2DL1/2/3 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, лирилумаба, анти-CD137 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, урелумаба, анти-GITR антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, TRX518, анти-PD-L1 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, BMS-936559, MSB0010718C, MPDL3280A, анти-PD-L2 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-ILT1 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-ILT2 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-CEACAM1 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-ILT3 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-ILT4 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-ILT5 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-ILT6 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-ILT7 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-ILT8 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-CD40 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-OX40 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-CD137 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-KIR2DL1 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-KIR2DL2/3 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-KIR2DL4 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-KIR2DL5A антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-KIR2DL5B антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-KIR3DL1 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-KIR3DL2 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-KIR3DL3 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-NKG2A антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-NKG2C антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, анти-NKG2E антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, IL-10, анти-IL10, анти-TSLP, пегилированного IL-10, 13-цис-ретиноевой кислоты, 3-[5-(метилсульфонилпиперадинметил)индолил]хинолона, 4-гидрокситамоксифена, 5-дезоксиуридина, 5'-дезокси-5-фторуридина, 5-фторурацила, 6-мекаптопурина, 7-гидроксистауроспорина, A-443654, абиратеронацетата, абраксана, ABT-578, аколбифена, ADS-100380, афлиберцепта, ALT-110, алтретамина, амифостина, аминоглутетимида, амрубицина, амсакрина, анагрелида, анастрозола, ангиостатина, AP-23573, ARQ-197, арзоксифена, AS-252424, AS-605240, аспарагиназы, AT-9263, ATI3387, атрасентана, акситиниба, AZD1152, вакцины бациллы Кальметта-Герена (BCG), батабулина, BC-210, BGJ398, бесодутокса, бевацизумаба, бикалутамида, Bio111, BIO140, BKM120, блеомицина, BMS-214662, BMS-247550, BMS-275291, BMS-310705, бортезимиба, бузерелина, бусульфана, кальцитриола, камптотецина, канертиниба, капецитабина, карбоплатина, кармустина, CC8490, вакцины CEA, цедираниба, CG-1521, CG-781, хламидоцина, хлорамбуцила, хлортоксина, циленгитида, циметидина, цисплатина, кладрибина, клодроната, кобиметиниба, COL-3, CP-724714, циклофосфамида, ципротерона, ципротеронацетата, цитарабина, цитозинарабинозида, дабрафениба, дакарбазина, дациностата, дактиномицина, далотузумаба, данусертиба, дазатаниба, даунорубицина, декатаниба, дегуелина, денилейкина, дезоксикоформицина, депсипептида, диарилпропионитрила, диэтилстилбестрола, дифтитокса, DNE03, доцетаксела, довитиниба, доксорубицина, дролоксифена, эдотекарина, меченого иттрием-90 эдотреотида, эдотреотида, EKB-569, EMD121974, энкорафениба, эндостатина, энзалутамида, энзастаурина, эпирубицина, эпитилона B, ERA-923, эрбитукса, эрлотиниба, эстрадиола, эстрамустина, этопозида, эверолимуса, экземестана, фиклатузумаба, финастерида, флавопиридола, флоксуридина, флударабина, флудрокортизона, флуоксиместерона, флутамида, режима фолфокса, фулвестранта, галетерона, ганетеспиба, гефитиниба, гемцитабина, гиматекана, глюкопиранозила липида A, гозерелина, гозерелина ацетата, госсипола, GSK461364, GSK690693, HMR-3339, гидроксипрогестеронкапроата, гидроксимочевины, IC87114, идарубицина, идоксифена, ифосфамида, IM862, иматиниба, имиквимода, IMC-1C11, INCB24360, INC280, INO1001, интерферона, интерлейкина-2, интерлейкина-12, ипилимумаба, иринотекана, JNJ-16241199, кетоконазола, KRX-0402, лапатиниба, лазофоксифена, LEE011, лектрозола, лейковорина, леупролида, леупролида ацетата, левамизола, заключенного в липосомы паклитаксела, ломустина, лонафарниба, лукантона, LY292223, LY292696, LY293646, LY293684, LY294002, LY3009120, LY317615, маримастата, мехлорэтамина, медроксипрогестеронацетата, мегестролацетата, MEK162, мелфалана, меркаптопурина, месны, метотрексата, митрамицина, митомицина, митотана, митоксантрона, тозасертиба, MLN8054, суспензии убитой нагреванием Mycobacterium obuense, навитоклакса, неовастата, нератиниба, нейрадиаба, нилотиниба, нилутамида, нолатрекседа, NVP-BEZ235, облимерсена, октреотида, офатумумаба, ореговомаба, онартузумаба, ортеронела, оксалиплатина, паклитаксела, палбоциклиба, памидроната, панитумумаба, пазопаниба, PD0325901, PD184352, ПЭГ-интерферона, пеметрекседа, пентостатина, перифозина, фенилаланин-иприта, PI-103, пиктилизиба, PIK-75, пипендоксифена, PKI-166, пликамицина, PLX8394, поли-ICLC, порфимера, преднизона, прокарбазина, прогестинов, PSK, PX-866, R-763, ралоксифена, ралтитрексида, разоксина, ридафоролимуса, ритуксимаба, ромидепсина, RTA744, рубитекана, скриптаида, Sdx102, селициклиба, селуметиниба, семаксаниба, SF1126, сиролимуса, SN36093, сорафениба, спиронолактона, скваламина, SR13668, стрептозоцина, SU6668, субероиланилидгидроксамовой кислоты, сунитиниба, синтетического эстрогена, талампанела, талимоген лагерпарепвека, тамоксифена, темозоломида, темсиролимуса, тенипозида, тесмилифена, тестостерона, тетрандрина, TGX-221, талидомида, 6-тиогуанина, тиотепы, тицилимумаба, типифарниба, тивозаниба, TKI-258, TLK286, TNFα, топотекана, торемифена цитрата, трабектедина, траметиниба, трастузумаба, третиноина, трихостатина A, трицирибинфосфата моногидрата, трипторелина памоата, TSE-424, урамустина, вальпроевой кислоты, валрубицина, вандетаниба, ваталаниба, ловушки VEGF, вемурафениба, винбластина, винкристина, виндезина, винорелбина, витаксина, витеспана, вориностата, VX-745, вортманнина, Xr311, занолимумаба, ZK186619, ZK-304709, ZM336372, ZSTK474, Z-100, касопитанта, нетупитанта, палоносетрона, апрепитанта, дифенгидрамина, гидроксизина, метоклопрамида, лоразепама, альпразолама, галоперидола, дроперидола, дронабинола, дексаметазона, метилпреднизолона, прохлорперазина, гранизетрона, ондансетрона, доласетрона, трописетрона, GCSF, ПЭГ-GCSF, эритропоэтина, эпоэтина альфа, дарбэпоэтина альфа, ингибитора тирозинкиназы Брутона (BTK), вакцины простатспецифического антигена, азацитидина, эрибулина мезилата, ленватиниба мезилата, эпакадостата, агонистического анти-4-1BB антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, кризотиниба, ингибитора киназного рецептора CSF1, энтиностата, биринапанта и нирапариба.
17. Способ противодействия активности LAG3 у пациента-человека, который нуждается в этом, включающий введение субъекту эффективного количества антитела, или фрагмента, по любому из пп. 1-8.
18. Способ лечения рака или инфекционного заболевания у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества антитела, или его антигенсвязывающего фрагмента, по любому из пп. 1-8, необязательно, в сочетании с терапевтической процедурой и/или дополнительным терапевтическим средством.
19. Способ по п. 18, при этом рак представляет собой рак, выбранный из группы, состоящей из метастатической формы рака, солидной опухоли, гематологического рака, лейкоза, лимфомы, остеосаркомы, рабдомиосаркомы, нейробластомы, рака почки, лейкоза, переходно-клеточного рака почки, рака мочевого пузыря, опухоли Вильмса, рака яичника, рака поджелудочной железы, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака кости, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, рака желудка, колоректального рака, рака шейки матки, синовиальной саркомы, рака головы и шеи, плоскоклеточной карциномы, множественной миеломы, почечно-клеточного рака, ретинобластомы, гепатобластомы, печеночно-клеточной карциномы, меланомы, рабдоидной опухоли почки, саркомы Юинга, хондросаркомы, рака головного мозга, глиобластомы, менингиомы, аденомы гипофиза, вестибулярной шванномы, примитивной нейроэктодермальной опухоли, медуллобластомы, астроцитомы, анапластической астроцитомы, олигодендроглиомы, эпендимомы, папилломы сосудистого сплетения, истинной полицитемии, тромбоцитемии, идиопатического миелофиброза, саркомы мягких тканей, рака щитовидной железы, рака эндометрия, карциноидного рака или рака печени, рака молочной железы и рака желудка.
20. Способ введения антитела, или антигенсвязывающего фрагмента, по любому из пп. 1-8 субъекту, включающий инъекцию антитела, или фрагмента, в тело субъекта с использованием инъекционного устройства; и, необязательно, также введение субъекту дополнительного терапевтического средства, или применение терапевтической процедуры.
21. Способ получения антитела, или его антигенсвязывающего фрагмента, или полипептида по любому из пп. 1-9, включающий:
a. культивирование клетки-хозяина, содержащей полинуклеотид, кодирующий полипептид или иммуноглобулиновую цепь антитела, или антигенсвязывающий фрагмент, в культуральной среде в условиях, благоприятных для экспрессии полинуклеотида; и
b. необязательно, извлечение антитела, антигенсвязывающего фрагмента или полипептида из клетки-хозяина и/или культуральной среды.
22. Способ по п. 21, отличающийся тем, что клетка-хозяин представляет собой клетку яичника китайского хомяка.
23. Антитело, или его антигенсвязывающий фрагмент, которое специфически связывает LAG3, или полипептид, полученные способом по любому из пп. 21-22.
24. Способ образования комплекса между антителом, или его антигенсвязывающим фрагментом, по любому из пп. 1-8 и полипептидом LAG3, включающий создание контакта антитела, или фрагмента, с полипептидом LAG3 в условиях, благоприятных для связывания антитела, или фрагмента, и полипептида LAG3.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201562268070P | 2015-12-16 | 2015-12-16 | |
US62/268,070 | 2015-12-16 | ||
PCT/US2016/066266 WO2017106129A1 (en) | 2015-12-16 | 2016-12-13 | Anti-lag3 antibodies and antigen-binding fragments |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2018123481A true RU2018123481A (ru) | 2020-01-20 |
RU2018123481A3 RU2018123481A3 (ru) | 2020-05-18 |
Family
ID=59057787
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2018123481A RU2018123481A (ru) | 2015-12-16 | 2016-12-13 | Анти-lag3 антитела и антигенсвязывающие фрагменты |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US11045547B2 (ru) |
EP (1) | EP3399989B1 (ru) |
JP (1) | JP7000322B2 (ru) |
KR (1) | KR20180086502A (ru) |
CN (1) | CN109069570A (ru) |
AU (1) | AU2016371639A1 (ru) |
BR (1) | BR112018012352A2 (ru) |
CA (1) | CA3008244A1 (ru) |
MA (1) | MA43576A (ru) |
MX (1) | MX2018007406A (ru) |
RU (1) | RU2018123481A (ru) |
WO (1) | WO2017106129A1 (ru) |
Families Citing this family (67)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TWI756187B (zh) | 2015-10-09 | 2022-03-01 | 美商再生元醫藥公司 | 抗lag3抗體及其用途 |
TWI794171B (zh) | 2016-05-11 | 2023-03-01 | 美商滬亞生物國際有限公司 | Hdac抑制劑與pd-l1抑制劑之組合治療 |
TWI808055B (zh) | 2016-05-11 | 2023-07-11 | 美商滬亞生物國際有限公司 | Hdac 抑制劑與 pd-1 抑制劑之組合治療 |
MX2019003683A (es) | 2016-10-11 | 2019-08-22 | Agenus Inc | Anticuerpos anti gen 3 de activación linfocítica (lag 3 ) y métodos para usarlos. |
US11040027B2 (en) | 2017-01-17 | 2021-06-22 | Heparegenix Gmbh | Protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death |
AU2018219909A1 (en) | 2017-02-10 | 2019-09-12 | Regeneron Pharmaceuticals, Inc. | Radiolabeled anti-LAG3 antibodies for immuno-PET imaging |
BR112019021847A2 (pt) | 2017-05-30 | 2020-06-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Composições compreendendo um anticorpo anti-lag-3 ou um anticorpo anti-lag-3 e um anticorpo anti-pd-1 ou anti-pd-l1 |
BR112019018759A2 (pt) | 2017-05-30 | 2020-05-05 | Bristol-Myers Squibb Company | composições compreendendo uma combinação de um anticorpo anti-lag-3, um inibidor da via pd-1, e um agente imunoterápico |
LT3631454T (lt) | 2017-05-30 | 2023-11-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Lag-3 atžvilgiu teigiamų navikų gydymas |
CN109970856B (zh) * | 2017-12-27 | 2022-08-23 | 信达生物制药(苏州)有限公司 | 抗lag-3抗体及其用途 |
EP3774840A1 (en) | 2018-03-27 | 2021-02-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Real-time monitoring of protein concentration using ultraviolet signal |
EP3826660A1 (en) | 2018-07-26 | 2021-06-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Lag-3 combination therapy for the treatment of cancer |
SG11202102864XA (en) | 2018-10-19 | 2021-05-28 | Bristol Myers Squibb Co | Combination therapy for melanoma |
TWI756621B (zh) * | 2019-01-25 | 2022-03-01 | 大陸商信達生物製藥(蘇州)有限公司 | 新型雙特異性抗體分子以及同時結合pd-l1和lag-3的雙特異性抗體 |
WO2020172658A1 (en) | 2019-02-24 | 2020-08-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods of isolating a protein |
AU2020231509A1 (en) | 2019-03-04 | 2021-08-19 | Amgen Inc. | In vivo reversibility of high molecular weight species |
KR102148852B1 (ko) * | 2019-04-16 | 2020-08-27 | 사단법인 캠틱종합기술원 | 다단 공급된 프리프레그 인서트물을 이용한 중공 성형 구조체의 제조 방법 |
CN114245869A (zh) | 2019-05-23 | 2022-03-25 | 百时美施贵宝公司 | 监测细胞培养基的方法 |
CN114174538A (zh) | 2019-05-30 | 2022-03-11 | 百时美施贵宝公司 | 适合于免疫肿瘤学疗法的多肿瘤基因特征 |
KR20220016155A (ko) | 2019-05-30 | 2022-02-08 | 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 | 면역-종양학 (i-o) 요법에 적합한 대상체를 확인하는 방법 |
JP2022534981A (ja) | 2019-05-30 | 2022-08-04 | ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー | 細胞局在化シグネチャーおよび組み合わせ治療 |
US20220249389A1 (en) | 2019-07-12 | 2022-08-11 | Oregon Health & Science University | Immunotherapeutic constructs and methods of their use |
WO2021011501A1 (en) * | 2019-07-12 | 2021-01-21 | Oregon Health & Science University | Therapeutic constructs for co-delivery of mitotic kinase inhibitor and immune checkpoint inhibitor |
CN110331164B (zh) * | 2019-08-05 | 2021-04-06 | 北京大学人民医院(北京大学第二临床医学院) | Lilra3基因敲入小鼠的打靶载体和lilra3基因敲入小鼠的构建方法 |
WO2021024020A1 (en) | 2019-08-06 | 2021-02-11 | Astellas Pharma Inc. | Combination therapy involving antibodies against claudin 18.2 and immune checkpoint inhibitors for treatment of cancer |
WO2021055994A1 (en) | 2019-09-22 | 2021-03-25 | Bristol-Myers Squibb Company | Quantitative spatial profiling for lag-3 antagonist therapy |
WO2021092221A1 (en) | 2019-11-06 | 2021-05-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods of identifying a subject with a tumor suitable for a checkpoint inhibitor therapy |
WO2021092220A1 (en) | 2019-11-06 | 2021-05-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods of identifying a subject with a tumor suitable for a checkpoint inhibitor therapy |
US20220411499A1 (en) | 2019-11-08 | 2022-12-29 | Bristol-Myers Squibb Company | LAG-3 Antagonist Therapy for Melanoma |
CN111205371B (zh) * | 2020-01-22 | 2022-03-29 | 北京吉尔麦迪生物医药科技有限公司 | 一种抗淋巴细胞激活基因3的抗体及应用 |
US20230087600A1 (en) | 2020-02-06 | 2023-03-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Il-10 and uses thereof |
CN114605544B (zh) * | 2020-06-05 | 2023-08-01 | 北京天广实生物技术股份有限公司 | Lag3抗体及其用途 |
IL298993A (en) | 2020-07-07 | 2023-02-01 | BioNTech SE | Therapeutic RNA for HPV positive cancer |
EP4204095A1 (en) | 2020-08-28 | 2023-07-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Lag-3 antagonist therapy for hepatocellular carcinoma |
CA3190660A1 (en) | 2020-08-31 | 2022-03-03 | George C. Lee | Cell localization signature and immunotherapy |
MX2023003032A (es) * | 2020-09-15 | 2023-06-01 | Merck Sharp & Dohme Llc | Terapia de combinacion de un antagonista de pd-1 y un antagonista de lag3 y lenvatinib o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo para el tratamiento de pacientes con cancer. |
CN116406369A (zh) | 2020-10-05 | 2023-07-07 | 百时美施贵宝公司 | 用于浓缩蛋白质的方法 |
US20240101666A1 (en) | 2020-10-23 | 2024-03-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Lag-3 antagonist therapy for lung cancer |
WO2022120179A1 (en) | 2020-12-03 | 2022-06-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Multi-tumor gene signatures and uses thereof |
WO2022135667A1 (en) | 2020-12-21 | 2022-06-30 | BioNTech SE | Therapeutic rna for treating cancer |
WO2022135666A1 (en) | 2020-12-21 | 2022-06-30 | BioNTech SE | Treatment schedule for cytokine proteins |
TW202245808A (zh) | 2020-12-21 | 2022-12-01 | 德商拜恩迪克公司 | 用於治療癌症之治療性rna |
EP4267172A1 (en) | 2020-12-28 | 2023-11-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Subcutaneous administration of pd1/pd-l1 antibodies |
EP4267105A1 (en) | 2020-12-28 | 2023-11-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Antibody compositions and methods of use thereof |
KR20240005700A (ko) | 2021-03-29 | 2024-01-12 | 주노 쎄러퓨티크스 인코퍼레이티드 | 체크포인트 억제제 요법 및 car t 세포 요법의 조합을 사용한 투여 및 치료 방법 |
EP4337694A1 (en) | 2021-05-12 | 2024-03-20 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Lag3 and gal3 inhibitory agents, xbp1, cs1, and cd138 peptides, and methods of use thereof |
KR20240046323A (ko) | 2021-07-13 | 2024-04-08 | 비온테크 에스이 | 암에 대한 병용 요법에 있어서 cd40 및 cd137에 대한 다중특이 결합제 |
CN115873116A (zh) * | 2021-09-29 | 2023-03-31 | 中山康方生物医药有限公司 | 抗lag3抗体、药物组合物及用途 |
TW202333802A (zh) | 2021-10-11 | 2023-09-01 | 德商拜恩迪克公司 | 用於肺癌之治療性rna(二) |
CA3224890A1 (en) | 2021-10-29 | 2023-05-04 | Bristol-Myers Squibb Company | Lag-3 antagonist therapy for hematological cancer |
EP4426739A1 (en) * | 2021-11-01 | 2024-09-11 | Elpiscience (Suzhou) Biopharma, Ltd. | Novel anti-lag3 antibodies |
WO2023138677A1 (en) * | 2022-01-24 | 2023-07-27 | Crown Bioscience Inc. (Taicang) | Novel anti-lag3 antibodies and derivative products |
IL314050A (en) | 2022-01-26 | 2024-09-01 | Bristol Myers Squibb Co | Combined treatment method for hepatocellular carcinoma |
IL314713A (en) | 2022-02-25 | 2024-10-01 | Bristol Myers Squibb Co | Combined therapy for colorectal carcinoma |
WO2023168404A1 (en) | 2022-03-04 | 2023-09-07 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods of treating a tumor |
AU2023230110A1 (en) | 2022-03-08 | 2024-10-24 | Alentis Therapeutics Ag | Use of anti-claudin-1 antibodies to increase t cell availability |
KR20240156411A (ko) | 2022-03-09 | 2024-10-29 | 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 | 치료 단백질의 일시적 발현 |
WO2023178329A1 (en) | 2022-03-18 | 2023-09-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods of isolating polypeptides |
WO2023183317A2 (en) * | 2022-03-21 | 2023-09-28 | Ab Therapeutics, Inc. | Multispecific antibodies and uses thereof |
WO2023235847A1 (en) | 2022-06-02 | 2023-12-07 | Bristol-Myers Squibb Company | Antibody compositions and methods of use thereof |
CN117986383A (zh) * | 2022-11-02 | 2024-05-07 | 北京昌平实验室 | 融合蛋白及其应用 |
WO2024116140A1 (en) | 2022-12-01 | 2024-06-06 | Medimmune Limited | Combination therapy for treatment of cancer comprising anti-pd-l1 and anti-cd73 antibodies |
WO2024126457A1 (en) | 2022-12-14 | 2024-06-20 | Astellas Pharma Europe Bv | Combination therapy involving bispecific binding agents binding to cldn18.2 and cd3 and immune checkpoint inhibitors |
WO2024137776A1 (en) | 2022-12-21 | 2024-06-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Combination therapy for lung cancer |
US20240299601A1 (en) | 2023-02-17 | 2024-09-12 | Regeneron Pharmaceuticals, Inc. | Radiolabeled anti-lag3 antibodies for immuno-pet imaging |
WO2024196952A1 (en) | 2023-03-20 | 2024-09-26 | Bristol-Myers Squibb Company | Tumor subtype assessment for cancer therapy |
CN118725114A (zh) * | 2023-03-29 | 2024-10-01 | 中山康方生物医药有限公司 | 抗lag3抗体、药物组合物及用途 |
Family Cites Families (110)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4946A (en) | 1847-01-26 | Improvement in carriage-wheels | ||
US778A (en) | 1838-06-12 | Thomas wright | ||
US4399216A (en) | 1980-02-25 | 1983-08-16 | The Trustees Of Columbia University | Processes for inserting DNA into eucaryotic cells and for producing proteinaceous materials |
US4816567A (en) | 1983-04-08 | 1989-03-28 | Genentech, Inc. | Recombinant immunoglobin preparations |
US4740461A (en) | 1983-12-27 | 1988-04-26 | Genetics Institute, Inc. | Vectors and methods for transformation of eucaryotic cells |
DE3572982D1 (en) | 1984-03-06 | 1989-10-19 | Takeda Chemical Industries Ltd | Chemically modified lymphokine and production thereof |
US4683195A (en) | 1986-01-30 | 1987-07-28 | Cetus Corporation | Process for amplifying, detecting, and/or-cloning nucleic acid sequences |
AU584417B2 (en) | 1985-04-01 | 1989-05-25 | Lonza Group Ag | Transformed myeloma cell-line and a process for the expression of a gene coding for a eukaryotic polypeptide employing same |
GB8601597D0 (en) | 1986-01-23 | 1986-02-26 | Wilson R H | Nucleotide sequences |
US4959455A (en) | 1986-07-14 | 1990-09-25 | Genetics Institute, Inc. | Primate hematopoietic growth factors IL-3 and pharmaceutical compositions |
US4946778A (en) | 1987-09-21 | 1990-08-07 | Genex Corporation | Single polypeptide chain binding molecules |
US5260203A (en) | 1986-09-02 | 1993-11-09 | Enzon, Inc. | Single polypeptide chain binding molecules |
ATE87659T1 (de) | 1986-09-02 | 1993-04-15 | Enzon Lab Inc | Bindungsmolekuele mit einzelpolypeptidkette. |
US4912040A (en) | 1986-11-14 | 1990-03-27 | Genetics Institute, Inc. | Eucaryotic expression system |
WO1988007089A1 (en) | 1987-03-18 | 1988-09-22 | Medical Research Council | Altered antibodies |
GB8717430D0 (en) | 1987-07-23 | 1987-08-26 | Celltech Ltd | Recombinant dna product |
US5677425A (en) | 1987-09-04 | 1997-10-14 | Celltech Therapeutics Limited | Recombinant antibody |
DE68925966T2 (de) | 1988-12-22 | 1996-08-29 | Kirin Amgen Inc | Chemisch modifizierte granulocytenkolonie erregender faktor |
DE3920358A1 (de) | 1989-06-22 | 1991-01-17 | Behringwerke Ag | Bispezifische und oligospezifische, mono- und oligovalente antikoerperkonstrukte, ihre herstellung und verwendung |
US5976877A (en) | 1990-01-08 | 1999-11-02 | Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) | Proteins produced by human lymphocytes DNA sequence encoding these proteins and their pharmaceutical and biological uses |
FR2656800B1 (fr) | 1990-01-08 | 1992-05-15 | Roussy Inst Gustave | Nouvelles proteines produits par les lymphocytes humains, sequence d'adn codant pour ces proteines et applications pharmaceutiques et biologiques. |
US5874299A (en) | 1990-08-29 | 1999-02-23 | Genpharm International, Inc. | Transgenic non-human animals capable of producing heterologous antibodies |
US5633425A (en) | 1990-08-29 | 1997-05-27 | Genpharm International, Inc. | Transgenic non-human animals capable of producing heterologous antibodies |
US5877397A (en) | 1990-08-29 | 1999-03-02 | Genpharm International Inc. | Transgenic non-human animals capable of producing heterologous antibodies of various isotypes |
US5770429A (en) | 1990-08-29 | 1998-06-23 | Genpharm International, Inc. | Transgenic non-human animals capable of producing heterologous antibodies |
US5814318A (en) | 1990-08-29 | 1998-09-29 | Genpharm International Inc. | Transgenic non-human animals for producing heterologous antibodies |
DK0814159T3 (da) | 1990-08-29 | 2005-10-24 | Genpharm Int | Transgene, ikke-humane dyr, der er i stand til at danne heterologe antistoffer |
US5789650A (en) | 1990-08-29 | 1998-08-04 | Genpharm International, Inc. | Transgenic non-human animals for producing heterologous antibodies |
US5625126A (en) | 1990-08-29 | 1997-04-29 | Genpharm International, Inc. | Transgenic non-human animals for producing heterologous antibodies |
US5661016A (en) | 1990-08-29 | 1997-08-26 | Genpharm International Inc. | Transgenic non-human animals capable of producing heterologous antibodies of various isotypes |
US5545806A (en) | 1990-08-29 | 1996-08-13 | Genpharm International, Inc. | Ransgenic non-human animals for producing heterologous antibodies |
EP0617706B1 (en) | 1991-11-25 | 2001-10-17 | Enzon, Inc. | Multivalent antigen-binding proteins |
US5932448A (en) | 1991-11-29 | 1999-08-03 | Protein Design Labs., Inc. | Bispecific antibody heterodimers |
US5714350A (en) | 1992-03-09 | 1998-02-03 | Protein Design Labs, Inc. | Increasing antibody affinity by altering glycosylation in the immunoglobulin variable region |
US6129914A (en) | 1992-03-27 | 2000-10-10 | Protein Design Labs, Inc. | Bispecific antibody effective to treat B-cell lymphoma and cell line |
AU4116793A (en) | 1992-04-24 | 1993-11-29 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Recombinant production of immunoglobulin-like domains in prokaryotic cells |
US6005079A (en) | 1992-08-21 | 1999-12-21 | Vrije Universiteit Brussels | Immunoglobulins devoid of light chains |
ATE452975T1 (de) | 1992-08-21 | 2010-01-15 | Univ Bruxelles | Immunoglobuline ohne leichte ketten |
WO1994025591A1 (en) | 1993-04-29 | 1994-11-10 | Unilever N.V. | PRODUCTION OF ANTIBODIES OR (FUNCTIONALIZED) FRAGMENTS THEREOF DERIVED FROM HEAVY CHAIN IMMUNOGLOBULINS OF $i(CAMELIDAE) |
CA2163345A1 (en) | 1993-06-16 | 1994-12-22 | Susan Adrienne Morgan | Antibodies |
RU2178306C2 (ru) | 1994-05-06 | 2002-01-20 | Энститю Гюстав Русси | Растворимые полипептидные фракции протеина lag-3, способ получения, терапевтическая композиция, антитело |
US5532210A (en) | 1994-06-08 | 1996-07-02 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | High temperature superconductor dielectric slow wave structures for accelerators and traveling wave tubes |
US5869046A (en) | 1995-04-14 | 1999-02-09 | Genentech, Inc. | Altered polypeptides with increased half-life |
US6121022A (en) | 1995-04-14 | 2000-09-19 | Genentech, Inc. | Altered polypeptides with increased half-life |
IL122832A (en) | 1995-07-21 | 2006-08-20 | Inst Nat Sante Rech Med | Methods for detecting, identifying , isolating and selectively labeling and targeting th1 lymphocytes by means of the lag-3 protein |
AU728911B2 (en) | 1996-11-28 | 2001-01-18 | Institut Gustave Roussy | Mutants of the LAG-3 proteins, products for the expression of these mutants and use |
AU733825B2 (en) | 1996-11-29 | 2001-05-24 | Merck Serono Sa | Methods for preventing graft rejection in transplantation and for producing a universal gene therapy host cell using lymphocyte activation (LAG-3) |
US6277375B1 (en) | 1997-03-03 | 2001-08-21 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Immunoglobulin-like domains with increased half-lives |
EP0900841A1 (en) | 1997-06-18 | 1999-03-10 | Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) | LAG-3 splice variants |
US6194551B1 (en) | 1998-04-02 | 2001-02-27 | Genentech, Inc. | Polypeptide variants |
KR100483494B1 (ko) | 1998-12-01 | 2005-04-15 | 프로테인 디자인 랩스 인코포레이티드 | 감마 인터페론에 대한 인간화 항체 |
HUP0104865A3 (en) | 1999-01-15 | 2004-07-28 | Genentech Inc | Polypeptide variants with altered effector function |
JP4368530B2 (ja) | 1999-04-09 | 2009-11-18 | 協和発酵キリン株式会社 | 免疫機能分子の活性を調節する方法 |
US7795002B2 (en) | 2000-06-28 | 2010-09-14 | Glycofi, Inc. | Production of galactosylated glycoproteins in lower eukaryotes |
US7449308B2 (en) | 2000-06-28 | 2008-11-11 | Glycofi, Inc. | Combinatorial DNA library for producing modified N-glycans in lower eukaryotes |
ES2330330T3 (es) | 2000-06-28 | 2009-12-09 | Glycofi, Inc. | Procedimiento de produccion de glucoproteinas modificadas. |
US7288390B2 (en) * | 2000-08-07 | 2007-10-30 | Centocor, Inc. | Anti-dual integrin antibodies, compositions, methods and uses |
ES2367891T3 (es) | 2000-09-29 | 2011-11-10 | Schering Corporation | Interleucina-10 pegilada. |
US6946292B2 (en) | 2000-10-06 | 2005-09-20 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Cells producing antibody compositions with increased antibody dependent cytotoxic activity |
SE0103423D0 (sv) | 2001-10-12 | 2001-10-12 | Astrazeneca Ab | Polymorphism |
WO2003086310A2 (en) | 2002-04-12 | 2003-10-23 | Ramot At Tel Aviv University Ltd. | Prevention of brain inflammation as a result of induced autoimmune response |
ES2439580T3 (es) | 2003-02-28 | 2014-01-23 | The Johns Hopkins University | Regulación de células T |
US7410483B2 (en) | 2003-05-23 | 2008-08-12 | Novare Surgical Systems, Inc. | Hand-actuated device for remote manipulation of a grasping tool |
AR046833A1 (es) | 2003-11-10 | 2005-12-28 | Schering Corp | Anticuerpos anti-interleuquina-10 |
EP1766396B1 (en) | 2004-06-07 | 2010-08-11 | Ramot at Tel-Aviv University Ltd. | Method of passive immunization against disease or disorder characterized by amyloid aggregation with diminished risk of neuroinflammation |
GT200500255A (es) * | 2004-09-10 | 2006-04-10 | Anticuerpos anti-5ta humanizados y conjugados anticuerpo anti-5ta/calicheamicina | |
CA2603356A1 (en) | 2005-03-31 | 2006-10-05 | Leiden University Medical Center | Methods and means for diagnostics, prevention and treatment of mycobacterium infections and tuberculosis disease |
EP1987839A1 (en) | 2007-04-30 | 2008-11-05 | I.N.S.E.R.M. Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale | Cytotoxic anti-LAG-3 monoclonal antibody and its use in the treatment or prevention of organ transplant rejection and autoimmune disease |
US9244059B2 (en) | 2007-04-30 | 2016-01-26 | Immutep Parc Club Orsay | Cytotoxic anti-LAG-3 monoclonal antibody and its use in the treatment or prevention of organ transplant rejection and autoimmune disease |
EP2044949A1 (en) | 2007-10-05 | 2009-04-08 | Immutep | Use of recombinant lag-3 or the derivatives thereof for eliciting monocyte immune response |
EP2240203B1 (en) * | 2008-02-05 | 2014-04-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Alpha 5 - beta 1 antibodies and their uses |
AR072999A1 (es) * | 2008-08-11 | 2010-10-06 | Medarex Inc | Anticuerpos humanos que se unen al gen 3 de activacion linfocitaria (lag-3) y los usos de estos |
CA2743469C (en) | 2008-11-12 | 2019-01-15 | Medimmune, Llc | Antibody formulation |
US8993524B2 (en) | 2010-03-05 | 2015-03-31 | The Johns Hopkins University | Compositions and methods for targeted immunomodulatory antibodies and fusion proteins |
AU2012273182A1 (en) | 2011-06-21 | 2014-01-16 | The Johns Hopkins University | Focused radiation for augmenting immune-based therapies against neoplasms |
RU2657440C2 (ru) | 2011-06-30 | 2018-06-13 | Джензим Корпорейшн | Ингибиторы т-клеточной активации |
KR20140097245A (ko) | 2011-10-31 | 2014-08-06 | 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 | 개선된 특성을 갖는 항체의 제조 방법 |
WO2013066765A1 (en) | 2011-11-01 | 2013-05-10 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Mutation of tup1 in glycoengineered yeast |
GB201120527D0 (en) | 2011-11-29 | 2012-01-11 | Ucl Business Plc | Method |
WO2013173255A2 (en) * | 2012-05-17 | 2013-11-21 | Sorrento Therapeutics Inc. | Antigen binding proteins that bind egfr |
EP2861719B1 (en) | 2012-06-18 | 2021-03-31 | Ospedale San Raffaele S.r.l. | Compositions and methods for diminishing an immune response |
UY34887A (es) | 2012-07-02 | 2013-12-31 | Bristol Myers Squibb Company Una Corporacion Del Estado De Delaware | Optimización de anticuerpos que se fijan al gen de activación de linfocitos 3 (lag-3) y sus usos |
CN104379169A (zh) | 2012-08-14 | 2015-02-25 | Ibc药品公司 | 用于治疗疾病的t-细胞重定向双特异性抗体 |
WO2014030052A2 (en) | 2012-08-21 | 2014-02-27 | Glaxo Group Limited | Compositions comprising an antibody and camostat mesylate (cm) |
JP2015527357A (ja) | 2012-08-21 | 2015-09-17 | グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited | 単一可変ドメインとカモスタットメシル酸塩(cm)とを含んでなる組成物 |
AU2014230741B2 (en) | 2013-03-15 | 2017-04-13 | Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited | Anti-LAG-3 binding proteins |
EP2970908B1 (en) | 2013-03-15 | 2019-12-25 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Therapeutic peptides |
CN105073128A (zh) | 2013-04-03 | 2015-11-18 | Ibc药品公司 | 用于诱导对疾病的免疫应答的组合疗法 |
EP3770176A1 (en) | 2013-05-02 | 2021-01-27 | AnaptysBio, Inc. | Antibodies directed against programmed death-1 (pd-1) |
WO2014209804A1 (en) | 2013-06-24 | 2014-12-31 | Biomed Valley Discoveries, Inc. | Bispecific antibodies |
EP3027210A1 (en) | 2013-08-02 | 2016-06-08 | Aduro Biotech Holdings, Europe B.V. | Combining cd27 agonists and immune checkpoint inhibition for immune stimulation |
LT3508502T (lt) | 2013-09-20 | 2023-07-10 | Bristol-Myers Squibb Company | Anti-lag-3 antikūnų ir anti-pd-1 antikūnų derinys, skirtas navikų gydymui |
US10570204B2 (en) | 2013-09-26 | 2020-02-25 | The Medical College Of Wisconsin, Inc. | Methods for treating hematologic cancers |
WO2015069571A1 (en) | 2013-11-05 | 2015-05-14 | Bavarian Nordic, Inc. | Combination therapy for treating cancer with a poxvirus expressing a tumor antigen and an antagonist and/or agonist of an immune checkpoint inhibitor |
BR112016010224A2 (pt) | 2013-11-05 | 2018-05-02 | Cognate Bioservices, Inc. | combinações de inibidores do ponto de verificação e produtos terapêuticos para tratar o câncer. |
CN106029694A (zh) | 2013-12-06 | 2016-10-12 | 达纳-法伯癌症研究院公司 | 治疗性肽 |
GB201322626D0 (en) | 2013-12-19 | 2014-02-05 | Immutep S A | Combined preparations for the treatment of cancer |
GB201322725D0 (en) | 2013-12-20 | 2014-02-05 | Immodulon Therapeutics Ltd | Cancer therapy |
WO2015112534A2 (en) | 2014-01-21 | 2015-07-30 | Medimmune, Llc | Compositions and methods for modulating and redirecting immune responses |
SI3556775T1 (sl) | 2014-01-28 | 2022-02-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Protitelesa proti-LAG-3 za zdravljenje hematoloških malignosti |
UY36032A (es) | 2014-03-14 | 2015-10-30 | Novartis Ag | Moléculas de anticuerpo que se unen a lag-3 y usos de las mismas |
TWI693232B (zh) | 2014-06-26 | 2020-05-11 | 美商宏觀基因股份有限公司 | 與pd-1和lag-3具有免疫反應性的共價結合的雙抗體和其使用方法 |
EP3160497A4 (en) | 2014-06-27 | 2018-01-17 | H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. | Conjugates for immunotherapy |
JO3663B1 (ar) * | 2014-08-19 | 2020-08-27 | Merck Sharp & Dohme | الأجسام المضادة لمضاد lag3 وأجزاء ربط الأنتيجين |
CA2974956A1 (en) | 2015-01-29 | 2016-08-04 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Checkpoint inhibitor and vaccine combinations and use of same for immunotherapy |
MA41463A (fr) | 2015-02-03 | 2017-12-12 | Anaptysbio Inc | Anticorps dirigés contre le gène d'activation 3 des lymphocytes (lag-3) |
PL3283107T3 (pl) | 2015-04-17 | 2020-12-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Kompozycje zawierające kombinację ipilimumabu i nivolumabu |
TWI773646B (zh) | 2015-06-08 | 2022-08-11 | 美商宏觀基因股份有限公司 | 結合lag-3的分子和其使用方法 |
CN114853891A (zh) | 2015-07-22 | 2022-08-05 | 索伦托药业有限公司 | 与lag3结合的抗体治疗剂 |
PL3317301T3 (pl) | 2015-07-29 | 2021-11-15 | Novartis Ag | Terapie skojarzone zawierające cząsteczki przeciwciał przeciw lag-3 |
-
2016
- 2016-12-13 JP JP2018531259A patent/JP7000322B2/ja active Active
- 2016-12-13 EP EP16876461.1A patent/EP3399989B1/en active Active
- 2016-12-13 KR KR1020187019797A patent/KR20180086502A/ko unknown
- 2016-12-13 WO PCT/US2016/066266 patent/WO2017106129A1/en active Application Filing
- 2016-12-13 CN CN201680081987.1A patent/CN109069570A/zh active Pending
- 2016-12-13 AU AU2016371639A patent/AU2016371639A1/en not_active Abandoned
- 2016-12-13 BR BR112018012352-8A patent/BR112018012352A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2016-12-13 US US16/062,355 patent/US11045547B2/en active Active
- 2016-12-13 MA MA043576A patent/MA43576A/fr unknown
- 2016-12-13 CA CA3008244A patent/CA3008244A1/en not_active Abandoned
- 2016-12-13 RU RU2018123481A patent/RU2018123481A/ru not_active Application Discontinuation
- 2016-12-13 MX MX2018007406A patent/MX2018007406A/es unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US20180369375A1 (en) | 2018-12-27 |
CA3008244A1 (en) | 2017-06-22 |
JP2019503674A (ja) | 2019-02-14 |
KR20180086502A (ko) | 2018-07-31 |
RU2018123481A3 (ru) | 2020-05-18 |
EP3399989B1 (en) | 2023-08-09 |
WO2017106129A1 (en) | 2017-06-22 |
CN109069570A (zh) | 2018-12-21 |
BR112018012352A2 (pt) | 2018-12-11 |
JP7000322B2 (ja) | 2022-02-04 |
EP3399989A4 (en) | 2019-08-07 |
AU2016371639A1 (en) | 2018-06-28 |
MA43576A (fr) | 2018-11-14 |
US11045547B2 (en) | 2021-06-29 |
EP3399989A1 (en) | 2018-11-14 |
MX2018007406A (es) | 2018-08-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2018123481A (ru) | Анти-lag3 антитела и антигенсвязывающие фрагменты | |
JP2019503674A5 (ru) | ||
US11649290B2 (en) | CTLA4 binders | |
US10544222B2 (en) | PD1/CTLA4 binders | |
RU2010120674A (ru) | Полностью человеческие анти-vegf-антитела и способы их применения | |
US11479608B2 (en) | Anti-CTLA4 antibodies | |
JP2011519868A5 (ru) | ||
CN100335132C (zh) | 含有受体酪氨酸激酶抑制剂和血管生成抑制剂的药物组合物及试剂盒 | |
JP2011515478A5 (ru) | ||
AU2006236637B2 (en) | Methods and compositions for treating or preventing cancer | |
KR20180088907A (ko) | Pd-1에 대한 항체 분자 및 그의 용도 | |
TW201809006A (zh) | 抗-pd-1抗體 | |
WO2008076278A4 (en) | Methods of cancer treatment with igf1r inhibitors | |
EP2699598A2 (en) | Combinations of anti-4-1bb antibodies and adcc-inducing antibodies for the treatment of cancer | |
JP2011515478A (ja) | 結腸直腸がんを処置または予防するための方法 | |
JP2014516964A (ja) | 治療用抗igf1r合剤 | |
JP2014516964A5 (ru) | ||
CA2903480A1 (en) | Combinations of a mek inhibitor compound with an her3/egfr inhibitor compound and methods of use | |
RU2788092C2 (ru) | Молекулы антител к pd-1 и их применения |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20201014 |