RU2012101947A

RU2012101947A - Способы лечения и профилактики усталости

Info

Publication number: RU2012101947A
Application number: RU2012101947/15A
Authority: RU
Inventors: Моис А. КАЙРАЛЛА; Гари БРИМ; Стивен Е. БУТТС; СЮЗАН Мари МЕЛЬНИК; Дункан ТЕЙЛОР
Original assignee: Ск Биофармасъютиклс Ко., Лтд.
Priority date: 2009-06-22
Filing date: 2010-06-21
Publication date: 2013-07-27
Also published as: BRPI1015233A2; EP2445490A2; KR20190105675A; CN106727486A; WO2011005473A2; EP2445490B1; CA2765463C; US8741950B2; AU2010270971A1; KR20120098578A; TW201105320A; US20140243406A1; US20180263950A1; JP6095366B2; RU2567801C2; JP2018188450A; MX2012000034A; KR102173587B1; JP2012530779A; CN102481274A

Abstract

1. Способ лечения или профилактики усталости у пациента, включающий введение нуждающемуся в лечении пациенту эффективного для лечения или профилактики количества соединения формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или пролекарства, в которойRпредставляет собой элемент, который выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила с 1-8 атомами углерода, галогена, выбранного из F, Cl, Br и I, алкоксила с 1-3 атомами углерода, нитрогруппы, гидроксила, трифторметила и тиоалкоксила с 1-3 атомами углерода;х является целым числом от 1 до 3 при условии, что при х, равном 2 или 3, R могут быть одинаковыми или разными;Rи Rмогут быть одинаковыми или разными, и их независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила с 1-8 атомами углерода, арила, гетероарила, арилалкила и циклоалкила с 3-7 атомами углеродаили Rи Rмогут объединяться с образованием 5-7-членного гетероцикла, замещенного элементов, который выбирают из группы, состоящей из водорода, алкильных, арильных и гетероарильных групп, причем циклическое соединение может содержать 1-2 атома азота и 0-1 атом кислорода, причем атомы азота не связаны непосредственно друг с другом или с атомом кислорода.2. Способ по п.1, в котором R представляет собой водород и х=1.3. Способ по п.1, в котором все группы R, Rи Rпредставляют собой атом водорода и х=1.4. Способ по п.1, в котором соединение формулы I имеет структуруили его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство.5. Способ по п.1, в котором соединение формулы I представляет собой энантиомер, по существу не содержащий других энантиомеров, или смесь энантиомеров, в которой преобладает один энантиомер �

Claims

1. Способ лечения или профилактики усталости у пациента, включающий введение нуждающемуся в лечении пациенту эффективного для лечения или профилактики количества соединения формулы I

или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или пролекарства, в которой

R_x представляет собой элемент, который выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила с 1-8 атомами углерода, галогена, выбранного из F, Cl, Br и I, алкоксила с 1-3 атомами углерода, нитрогруппы, гидроксила, трифторметила и тиоалкоксила с 1-3 атомами углерода;

х является целым числом от 1 до 3 при условии, что при х, равном 2 или 3, R могут быть одинаковыми или разными;

R₁ и R₂ могут быть одинаковыми или разными, и их независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила с 1-8 атомами углерода, арила, гетероарила, арилалкила и циклоалкила с 3-7 атомами углерода

или R₁ и R₂ могут объединяться с образованием 5-7-членного гетероцикла, замещенного элементов, который выбирают из группы, состоящей из водорода, алкильных, арильных и гетероарильных групп, причем циклическое соединение может содержать 1-2 атома азота и 0-1 атом кислорода, причем атомы азота не связаны непосредственно друг с другом или с атомом кислорода.

2. Способ по п.1, в котором R представляет собой водород и х=1.

3. Способ по п.1, в котором все группы R, R₁ и R₂ представляют собой атом водорода и х=1.

4. Способ по п.1, в котором соединение формулы I имеет структуру

или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство.

5. Способ по п.1, в котором соединение формулы I представляет собой энантиомер, по существу не содержащий других энантиомеров, или смесь энантиомеров, в которой преобладает один энантиомер данного соединения.

6. Способ по п.5, в котором один энантиомер преобладает по меньшей мере примерно на 90%.

7. Способ по п.5, в котором один энантиомер преобладает по меньшей мере примерно на 98%.

8. Способ по п.5, в котором соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или пролекарство.

9. Способ по п.1, в котором усталость связана с заболеванием, расстройством или болезненным состоянием.

10. Способ по п.9, в котором заболевание, расстройство или болезненное состояние выбирают из группы, состоящей из депрессии, рака, рассеянного склероза, болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, синдрома хронической усталости, фибромиалгии, хронической боли, травмы мозга, СПИД и остеоартрита.

11. Способ по п.1, в котором усталость связана с лечением или приемом лекарств.

12. Способ по п.11, в котором лечение или прием лекарств выбирают из группы, состоящей из химиотерапии, радиационнуой терапии, трансплантации костного мозга и лечения антидепрессантами.

13. Способ по любому из пп.1-12, в котором соединение вводят одновременно с дополнительными препаратами или другим лечением.

14. Способ по любому из пп.1-12, в котором соединение вводят до события, которое может привести к появлению усталости, одновременно с событием, приводящим к появлению усталости, и/или после начала усталости.

15. Способ по любому из пп.1-12, в котором эффективное для лечения или профилактики количество соединения составляет от 0,01 мг/кг/дозу до примерно 300 мг/кг/дозу.