RU2012144844A - Комплексные соединения железа(iii) для лечения и профилактики симптомов железодефицита и железодефицитной анемии - Google Patents
Комплексные соединения железа(iii) для лечения и профилактики симптомов железодефицита и железодефицитной анемии Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012144844A RU2012144844A RU2012144844/04A RU2012144844A RU2012144844A RU 2012144844 A RU2012144844 A RU 2012144844A RU 2012144844/04 A RU2012144844/04 A RU 2012144844/04A RU 2012144844 A RU2012144844 A RU 2012144844A RU 2012144844 A RU2012144844 A RU 2012144844A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- iron
- optionally substituted
- group
- iii
- alkyl
- Prior art date
Links
- VTLYFUHAOXGGBS-UHFFFAOYSA-N Fe3+ Chemical class [Fe+3] VTLYFUHAOXGGBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 24
- 208000015710 Iron-Deficiency Anemia Diseases 0.000 title claims 20
- 206010022971 Iron Deficiencies Diseases 0.000 title claims 6
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 24
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 12
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims abstract 12
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 12
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 11
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 8
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 7
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 4
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000004798 β-ketoamides Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 5
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 5
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 5
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- 125000004805 propylene group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims 3
- -1 C 1-4 -alkoxy groups Chemical group 0.000 claims 2
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000007502 anemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000020832 chronic kidney disease Diseases 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 2
- QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N propylene Natural products CC=C QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 2
- 125000000383 tetramethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims 2
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 claims 1
- 206010002942 Apathy Diseases 0.000 claims 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010007556 Cardiac failure acute Diseases 0.000 claims 1
- 206010012374 Depressed mood Diseases 0.000 claims 1
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 claims 1
- 206010056465 Food craving Diseases 0.000 claims 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 claims 1
- 206010061598 Immunodeficiency Diseases 0.000 claims 1
- 208000029462 Immunodeficiency disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 206010022653 Intestinal haemorrhages Diseases 0.000 claims 1
- 206010022998 Irritability Diseases 0.000 claims 1
- VQTUBCCKSQIDNK-UHFFFAOYSA-N Isobutene Chemical group CC(C)=C VQTUBCCKSQIDNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010033546 Pallor Diseases 0.000 claims 1
- 208000001649 Pica Diseases 0.000 claims 1
- 208000005793 Restless legs syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010041660 Splenomegaly Diseases 0.000 claims 1
- 208000001871 Tachycardia Diseases 0.000 claims 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 230000001133 acceleration Effects 0.000 claims 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims 1
- 231100000360 alopecia Toxicity 0.000 claims 1
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 claims 1
- 230000036528 appetite Effects 0.000 claims 1
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 claims 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims 1
- 230000003925 brain function Effects 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 claims 1
- 208000037976 chronic inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 230000006020 chronic inflammation Effects 0.000 claims 1
- 208000022831 chronic renal failure syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 230000035622 drinking Effects 0.000 claims 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 1
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 claims 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 claims 1
- 208000014617 hemorrhoid Diseases 0.000 claims 1
- 230000007813 immunodeficiency Effects 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 1
- 206010027175 memory impairment Diseases 0.000 claims 1
- 230000005906 menstruation Effects 0.000 claims 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 claims 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 claims 1
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 claims 1
- 125000004817 pentamethylene group Chemical group [H]C([H])([*:2])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[*:1] 0.000 claims 1
- 230000033764 rhythmic process Effects 0.000 claims 1
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 claims 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 claims 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 claims 1
- 230000006794 tachycardia Effects 0.000 claims 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 claims 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/28—Compounds containing heavy metals
- A61K31/295—Iron group metal compounds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
- C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 1, e.g. propipocaine, diperodon
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/555—Heterocyclic compounds containing heavy metals, e.g. hemin, hematin, melarsoprol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/04—Immunostimulants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F15/00—Compounds containing elements of Groups 8, 9, 10 or 18 of the Periodic Table
- C07F15/02—Iron compounds
- C07F15/025—Iron compounds without a metal-carbon linkage
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Physiology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Oncology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Obesity (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Pyrrole Compounds (AREA)
Abstract
1. Комплексное соединение железа(III) с β-кетоамидами или его фармацевтическими приемлемые соли для применения в качестве лекарственного средства.2. Комплексное соединение железа(III), предпочтительно по п.1, содержащее по меньшей мере один лиганд формулы (I):где стрелки означают координационную связь с одним или разными атомами железа,Rвыбран из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила и необязательно замещенного алкоксикарбонила,Rвыбран из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенного алкила, атома галогена и циано-группы, илиRи R, вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более гетероатомов,Rи Rодинаковые или разные, и соответственно выбраны из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенной аминогруппы и необязательно замещенного алкила, илиRи R, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 3-6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более дополнительных гетероатомов,илиRи Rвместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ia):где Rи Rсоответствуют данным выше определениям,илиRи Rвместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, и Rи Rвместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ib):,где Rсоответствует данному выше определению,или его фармацевтически приемлемые соли.3. Комплексное соединение железа(III) по п.2, содержащее по меньшей м
Claims (21)
1. Комплексное соединение железа(III) с β-кетоамидами или его фармацевтическими приемлемые соли для применения в качестве лекарственного средства.
2. Комплексное соединение железа(III), предпочтительно по п.1, содержащее по меньшей мере один лиганд формулы (I):
где стрелки означают координационную связь с одним или разными атомами железа,
R1 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила и необязательно замещенного алкоксикарбонила,
R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенного алкила, атома галогена и циано-группы, или
R1 и R2, вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более гетероатомов,
R3 и R4 одинаковые или разные, и соответственно выбраны из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенной аминогруппы и необязательно замещенного алкила, или
R1 и R4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 3-6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более дополнительных гетероатомов,
или
R2 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ia):
где R1 и R4 соответствуют данным выше определениям,
или
R2 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, и R1 и R2 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ib):
где R4 соответствует данному выше определению,
или его фармацевтически приемлемые соли.
3. Комплексное соединение железа(III) по п.2, содержащее по меньшей мере один лиганд формулы (I):
где стрелки означают координационную связь с одним или разными атомами железа,
R1 представляет собой необязательно замещенный алкил,
R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенного алкила, атома галогена и циано-группы, или
R1 и R2, вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более гетероатомов,
R3 и R4 одинаковые или разные, и соответственно выбраны из группы, состоящей из атома водорода и необязательно замещенного алкила, или
R3 и R4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 3-6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более дополнительных гетероатомов,
или
R2 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ia):
где R1 и R4 соответствуют данным выше определениям,
или
R1 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, и
R1 и R2 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ib):
где R4 соответствует данному выше определению,
или его фармацевтически приемлемые соли.
4. Комплексное соединение железа(III) по п.3, содержащее по меньшей мере один лиганд формулы (I):
где стрелки означают координационную связь с одним или разными атомами железа,
R1 представляет собой алкил, который может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси-группы, алкокси-группы, галогена, циано-группы и алкоксикарбонила,
R2 выбран из группы, состоящей из
атома водорода,
алкила, который может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси-группы, алкокси-группы, галогена, циано-группы и алкоксикарбонила,
галогена и
циано-группы или
R1 и R2, вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более гетероатомов,
R3 и R4 одинаковые или разные, и соответственно выбраны из группы, состоящей из атома водорода и алкила, который может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси-группы, алкокси-группы, галогена, циано-группы и алкоксикарбонила, или
R3 и R4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 3-6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более дополнительных гетероатомов,
или
R2 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ia):
где R1 и R4 соответствуют данным выше определениям,
или
R2 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, и R1 и R2 вместе образуют насыщенный иль ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формирую лиганд формулы (Ib):
где R4 соответствует данному выше определению,
или его фармацевтически приемлемые соли.
5. Комплексное соединение железа(III) по п.2 формулы (II):
где R1, R2, R3 и R4 соответствуют данным выше определениям.
6. Комплексное соединение железа(III) по п.2, где R1 выбран из группы, состоящей из:
- C1-6-алкила,
- C3-6-циклоалкила,
- С3-6-циклоалкил-С1-4-алкила,
- С1-4-алкокси-С1-4-алкила,
- гидрокси-C1-4-алкила, и
- галоген-C1-4-алкила.
7. Комплексное соединение железа(III) по п.2, где R2 выбран из группы, состоящей из:
- атома водорода,
- галогена,
- C1-6-алкила,
- C3-6-циклоалкила,
- галоген-С1-4-алкила, и
- циано-группы.
8. Комплексное соединение железа(III) по п.2, где R1 и R2 вместе образуют пропиленовую (-CH2-CH2-CH2-)- или бутиленовую (-CH2-CH2-CH2-CH2-)-группу, в которой одна метиленовая группа (-CH2-), соответственно, может быть заменена на -O-, -NH- или -NR5-, где R5 представляет собой необязательно замещенный алкил, и где группы, образованные радикалами R1 и R2, могут дополнительно быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси-группы, С1-4-алкокси-группы, амино-группы и моно- или ди-(C1-4-алкил)амино-группы.
9. Комплексное соединение железа(III) по п.2, где R3 и R4 одинаковые или разные, и соответственно выбраны из группы, состоящей из:
- атома водорода,
- C1-6-алкила,
- C3-6-циклоалкила,
- C3-6-циклоалкил-C1-4-алкила,
- C1-4-алкокси-C1-4-алкила,
- C1-3-алкоксикарбонил-C1-6-алкила,
- гидрокси-C1-4-алкила и
- галоген-C1-4-алкила, или
R3 и R4 вместе образуют этиленовую (-CH2-CH2-)-, пропиленовую (-CH2-CH2-CH2-)-, изопропиленовую (-CH2-СН(CH3)-)-, бутиленовую (-CH2-CH2-CH2-CH2-)-, изобутиленовую, пентиленовую (-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-)- или изопентиленовую группу, в которой одна метиленовая группа (-CH2-), соответственно, может быть заменена на -O-, -NH- или -NR5-, где R5 представляет собой необязательно замещенный алкил, и где группы, образованные радикалами R3 и R4, могут дополнительно быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси-группы, C1-4-алкокси-группы, амино-группы и моно- или ди-(C1-4-алкил)амино-группы.
10. Способ получения комплексного соединения железа(III) по любому из пп.1-9, включающий реакцию соли железа(III) с соответствующим β-кетоамидом.
11. Комплексное соединение железа(III) по п.2 для применения в качестве лекарственного средства.
12. Комплексное соединение железа(III) по любому из пп.1-9 и 11 для лечения и профилактики симптомов железодефицита и железодефицитной анемии и вызванных ею симптомов.
13. Комплексное соединение железа(III) по п.12, где указанные симптомы включают: утомляемость, апатию, утрату концентрации, низкую эффективность мыслительной деятельности, трудности в подборе правильных слов, забывчивость, неестественную бледность, раздражительность, ускорение сердечного ритма (тахикардия), раздраженный или раздутый язык, увеличенную селезенку, необычные пищевые пристрастия (парорексия), головные боли, отсутствие аппетита, повышенную подверженность инфекциям или подавленное настроение.
14. Комплексное соединение железа(III) по п.12 для лечения железодефицитной анемии у беременных женщин, скрытой железодефицитной анемии у детей и подростков, железодефицитной анемии, вызванной нарушениями в желудочно-кишечном тракте, железодефицитной анемии, вызванной потерей крови, такой как желудочно-кишечное кровотечение (например, вследствие язвы, карциномы, геморроя, воспалительных расстройств, приема ацетилсалициловой кислоты), железодефицитной анемии, вызванной менструацией, железодефицитной анемии, вызванной травмами, железодефицитной анемии, вызванной алопецией (спру), железодефицитной анемии, вызванной пониженным содержанием железа в пище, в частности при избирательном питании у детей и подростков, иммунодефицита, вызванного железодефицитной анемией, ухудшения работы мозга, вызванного железодефицитной анемией, синдрома беспокойных ног, вызванного железодефицитной анемией, железодефицитной анемии при раковых заболеваниях, железодефицитной анемии при химиотерапии, железодефицитной анемии, вызванной воспалением (AI), железодефицитной анемии при застойной сердечной недостаточности (CHF; острая сердечная недостаточность), железодефицитной анемии при хронической почечной недостаточности 3-5 стадии (CDK 3-5; хроническая болезнь почек 3-5 стадии), железодефицитной анемии, вызванной хроническим воспалением (ACD), железодефицитной анемии при ревматоидном артрите (RA), железодефицитной анемии при системной красной волчанке (SLE) и железодефицитной анемии при воспалительной болезни кишечника (IBD).
15. Комплексное соединение железа(III) по любому из пп.1-9 и 11, предназначенное для перорального введения.
16. Комплексное соединение железа(III) по п.15, предназначенное для введения в виде жидкого состава, включая питьевые составы, такие как сироп, эликсир, раствор, суспензия, сок.
17. Применение комплексного соединения железа(III) по любому из пп.1-9 для получения лекарственного средства.
18. Применение комплексного соединения железа(III) по п.17 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и профилактики симптомов железодефицита и железодефицитной анемии и вызванных ею симптомов.
19. Лекарственное средство, содержащее комплексное соединение железа(III) по любому из пп.1-9.
20. Лекарственное средство, содержащее комплексное соединение железа(III) по любому из пп.1-9 и, по меньшей мере, один физиологически совместимый носитель или вспомогательное средство.
21. Композиция, содержащая комплексное соединение железа(III) по любому из пп.1-9 в комбинации с, по меньшей мере, одним дополнительным лекарственным средством, оказывающим воздействие на метаболизм железа.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP10157387 | 2010-03-23 | ||
| EP10157387.1 | 2010-03-23 | ||
| PCT/EP2011/054315 WO2011117225A1 (de) | 2010-03-23 | 2011-03-22 | Fe(iii)-komplexverbindungen zur behandlung und prophylaxe von eisenmangelerscheinungen und eisenmangelanämien |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012144844A true RU2012144844A (ru) | 2014-04-27 |
| RU2589710C2 RU2589710C2 (ru) | 2016-07-10 |
Family
ID=42710524
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012144844/04A RU2589710C2 (ru) | 2010-03-23 | 2011-03-22 | Комплексные соединения железа(iii) для лечения и профилактики симптомов железодефицита и железодефицитной анемии |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9394324B2 (ru) |
| EP (1) | EP2549991B1 (ru) |
| JP (1) | JP5648120B2 (ru) |
| KR (1) | KR101529273B1 (ru) |
| CN (1) | CN102892415B (ru) |
| AR (1) | AR080802A1 (ru) |
| AU (1) | AU2011231710B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012023780A2 (ru) |
| CA (1) | CA2793153C (ru) |
| CL (1) | CL2012002624A1 (ru) |
| CO (1) | CO6630090A2 (ru) |
| CR (1) | CR20120478A (ru) |
| DO (1) | DOP2012000250A (ru) |
| ES (1) | ES2660202T3 (ru) |
| MA (1) | MA34067B1 (ru) |
| MX (1) | MX2012010950A (ru) |
| NZ (1) | NZ602289A (ru) |
| PE (1) | PE20130246A1 (ru) |
| RU (1) | RU2589710C2 (ru) |
| SG (1) | SG183972A1 (ru) |
| TN (1) | TN2012000457A1 (ru) |
| TW (1) | TWI426900B (ru) |
| WO (1) | WO2011117225A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201207550B (ru) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2714030B1 (de) * | 2011-05-31 | 2015-08-12 | Vifor (International) AG | Fe(iii)-2,4-dioxo-1-carbonyl-komplexverbindungen zur verwendung bei der behandlung und der prophylaxe von eisenmangelerscheinungen und eisenmangelanämien |
| US9539225B2 (en) | 2011-10-12 | 2017-01-10 | Sbi Pharmaceuticals Co., Ltd. | Anemia of cancer improving/prophylactic agent |
| EP2604617A1 (de) * | 2011-12-12 | 2013-06-19 | Sika Technology AG | Eisen(III)-Komplexverbindungen als Katalysatoren für Polyurethan-Zusammensetzungen |
| EP2604615A1 (de) * | 2011-12-12 | 2013-06-19 | Sika Technology AG | Bismuthaltiger Katalysator für Polyurethan-Zusammensetzungen |
| EP2604618A1 (de) * | 2011-12-12 | 2013-06-19 | Sika Technology AG | Metall-Komplexverbindungen als Katalysatoren für Polyurethan-Zusammensetzungen |
| BR112015014917A2 (pt) * | 2012-12-21 | 2017-07-11 | Vifor Int Ag | uso de compostos de complexo de ferro(iii)-2-oxo-butanodiamida ou sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos; medicamento; e uso de composições |
| RU2015146368A (ru) | 2013-03-28 | 2017-05-04 | Вифор (Интернациональ) Аг | КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ Fe(III) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ СИМПТОМОВ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНОЙ АНЕМИИ И СИДЕРОПЕНИЧЕСКОЙ АНЕМИИ |
| CN103819425A (zh) * | 2014-03-05 | 2014-05-28 | 南通惠康国际企业有限公司 | 一种树脂固化剂n-乙酰乙酰基吗啉的制备方法 |
| US10172882B2 (en) | 2014-06-22 | 2019-01-08 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Pharmaceutical compositions comprising ferric citrate and methods for the production thereof |
| EP4021956A4 (en) * | 2019-08-30 | 2023-04-26 | Dow Global Technologies LLC | METHODS FOR REDUCING ALDEHYDE EMISSIONS IN POLYETHER POLYOLS AND POLYURETHANE FOAM |
| WO2021222898A1 (en) * | 2020-05-01 | 2021-11-04 | North Carolina State University | Nutritional supplements comprising dietary metal complexes in a matrix of cellulosic materials |
| RU2763135C1 (ru) * | 2021-04-23 | 2021-12-27 | Виктор Павлович Ремез | Фармакологическая композиция для лечения железодефицитной анемии |
| EP4405362A2 (en) * | 2021-09-20 | 2024-07-31 | Novaled GmbH | Compound, semiconductor layer comprising compound and organic electronic device |
| KR102623739B1 (ko) * | 2022-07-28 | 2024-01-11 | 주식회사 페라메드 | 시트르산과 철을 포함하는 착화합물 및 그를 포함하는 식품 조성물 |
| CN116199572A (zh) * | 2023-03-02 | 2023-06-02 | 南京师范大学 | 一种铁催化酮α位溴化的方法 |
Family Cites Families (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US474670A (en) | 1892-05-10 | Automatic fire-alarm | ||
| US2832790A (en) * | 1954-09-28 | 1958-04-29 | Du Pont | 4-negative functionally substituted 2, 3, 5-trichalcogenpyrrolidines, their salts, and methods for preparing them |
| GB842637A (en) | 1955-12-27 | 1960-07-27 | Andre Georges Jules Jallais | Glass frames, more especially for forced cultivation |
| GB2128998B (en) | 1982-10-22 | 1986-07-16 | Nat Res Dev | Pharmaceutical compositions of iron complexes of 3 hydroxy-4-pyrone |
| GB8325496D0 (en) | 1983-09-23 | 1983-10-26 | Hider R C | Pharmaceutical compositions |
| US4788281A (en) | 1984-01-04 | 1988-11-29 | Tosoni Anthony L | Dextran hexonic acid derivative, ferric hydroxide complex and method manufacture thereof |
| GB8410289D0 (en) | 1984-04-19 | 1984-05-31 | Callingham B A | Pharmaceutical compositions |
| IT1222654B (it) | 1987-09-14 | 1990-09-12 | Schering Ag | Complesso micellare di ferro-citrato |
| JPH0283400A (ja) | 1988-09-21 | 1990-03-23 | Snow Brand Milk Prod Co Ltd | 鉄カゼインの製造方法 |
| ES2044777B1 (es) | 1992-03-03 | 1994-08-01 | Dabeer Sa | Procedimiento de obtencion de un quelato de hierro de gran solubilidad. |
| US20030236224A1 (en) | 1997-12-09 | 2003-12-25 | Hedlund Bo E. | Modified polysaccharides exhibiting altered biological recognition |
| IT1297022B1 (it) | 1997-12-24 | 1999-08-03 | Chemi Spa | Complesso di ferro-succinilcaseina, processo per la sua preparazione e composizioni farmaceutiche che lo contengono |
| US6121287A (en) * | 1998-07-15 | 2000-09-19 | Active Biotech Ab | Quinoline derivatives |
| DE10249552A1 (de) | 2002-10-23 | 2004-05-13 | Vifor (International) Ag | Wasserlösliche Eisen-Kohlenhydrat-Komplexe, deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel |
| SE0400235D0 (sv) * | 2004-02-06 | 2004-02-06 | Active Biotech Ab | New composition containing quinoline compounds |
| CN101043824A (zh) | 2004-10-08 | 2007-09-26 | 荷兰联合利华有限公司 | 用于治疗和/或预防营养失调的铁络合物 |
| US20090035385A1 (en) | 2004-12-22 | 2009-02-05 | Drugtech Corporation | Compositions including iron |
| CN100443485C (zh) | 2005-04-08 | 2008-12-17 | 吴华君 | 叶绿酸合铁钠盐衍生物、制备方法及用途 |
| WO2007062546A1 (fr) | 2005-11-30 | 2007-06-07 | Chongqing Pharmaceutical Research Institute Co., Ltd. | Complexes fer-saccharide faciles a reconstituer et leur procede de fabrication |
| EP1997833A1 (de) | 2007-05-29 | 2008-12-03 | Vifor (International) Ag | Wasserlösliche Eisen-Kohlenhydratderivat-Komplexe, deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel |
| CN101481404B (zh) | 2008-12-17 | 2011-10-05 | 中国农业大学 | 一种酶解乳蛋白亚铁络合物微胶囊补铁剂及其制备方法 |
-
2011
- 2011-03-22 KR KR1020127027642A patent/KR101529273B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2011-03-22 CN CN201180018134.0A patent/CN102892415B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-22 SG SG2012066734A patent/SG183972A1/en unknown
- 2011-03-22 EP EP11710182.4A patent/EP2549991B1/de not_active Not-in-force
- 2011-03-22 PE PE2012001611A patent/PE20130246A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-03-22 CA CA2793153A patent/CA2793153C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-22 JP JP2013500465A patent/JP5648120B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-22 TW TW100109720A patent/TWI426900B/zh not_active IP Right Cessation
- 2011-03-22 ES ES11710182.4T patent/ES2660202T3/es active Active
- 2011-03-22 RU RU2012144844/04A patent/RU2589710C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2011-03-22 MX MX2012010950A patent/MX2012010950A/es unknown
- 2011-03-22 US US13/583,276 patent/US9394324B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-22 BR BR112012023780-2A patent/BR112012023780A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-03-22 AU AU2011231710A patent/AU2011231710B2/en not_active Ceased
- 2011-03-22 NZ NZ602289A patent/NZ602289A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-03-22 WO PCT/EP2011/054315 patent/WO2011117225A1/de active Application Filing
- 2011-03-23 AR ARP110100974A patent/AR080802A1/es not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-09-13 MA MA35211A patent/MA34067B1/fr unknown
- 2012-09-19 CO CO12162314A patent/CO6630090A2/es active IP Right Grant
- 2012-09-20 DO DO2012000250A patent/DOP2012000250A/es unknown
- 2012-09-21 CL CL2012002624A patent/CL2012002624A1/es unknown
- 2012-09-21 TN TNP2012000457A patent/TN2012000457A1/en unknown
- 2012-09-21 CR CR20120478A patent/CR20120478A/es unknown
- 2012-10-08 ZA ZA2012/07550A patent/ZA201207550B/en unknown
-
2016
- 2016-06-17 US US15/185,186 patent/US9943498B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012144844A (ru) | Комплексные соединения железа(iii) для лечения и профилактики симптомов железодефицита и железодефицитной анемии | |
| TWI632911B (zh) | 腫瘤溶解症候群之治療劑及預防劑 | |
| JP5046922B2 (ja) | 少なくとも一つのピロロベンゾジアゼピン誘導体とフルダラビンとを含有する治療用組成物 | |
| TWI782906B (zh) | 惡性腫瘤治療用製劑及組合物 | |
| RU2013142448A (ru) | Новые сульфонаминохинолиновые антагонисты гепсидина | |
| WO2014142220A1 (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| RU2014108885A (ru) | Ингибирование транзиторного рецепторного потенциала ионного канала trpa1 | |
| JP2014532728A5 (ru) | ||
| Hartmann et al. | A randomized trial of amifostine in patients with high-dose VIC chemotherapy plus autologous blood stem cell transplanation | |
| JP2016502981A (ja) | ムチンが関与する疾患の処置 | |
| TW202028182A (zh) | 用於癌症治療之免疫調節之組合 | |
| JP2006510658A5 (ru) | ||
| TW201739452A (zh) | 含有青蒿琥酯的組合物 | |
| RU2012150501A (ru) | Противораковые стероидные лактоны, ненасыщенные в положении 7(8) | |
| WO2016078921A1 (en) | Quinoline carboxamides for use in the treatment of leukemia | |
| ES2877809T3 (es) | Terapia combinada para enfermedades proliferativas | |
| CN107028952A (zh) | 用于调节细胞因子活性的方法 | |
| KR102032933B1 (ko) | 고령이나 말기의 암환자를 치료 또는 경감하기 위한 의약 조성물 | |
| ZA200500453B (en) | Use of alkyl phosphocholines in combination with antitumor medicaments | |
| RU2014144404A (ru) | Железо (iii)-пиразин-комплексные соединения для лечения и профилактики явлений дефицита железа в организме и железодефицитной анемии | |
| TWI590823B (zh) | Cancerous anemia to improve, prevention agent | |
| JPWO2013137433A1 (ja) | ３剤を組み合わせた新規な抗腫瘍剤 | |
| RU2015129842A (ru) | Комплексные соединения трехвалентного железа для лечения и профилактики симптомов дефицита железа и железодефицитных анемий | |
| RU2015146368A (ru) | КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ Fe(III) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ СИМПТОМОВ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНОЙ АНЕМИИ И СИДЕРОПЕНИЧЕСКОЙ АНЕМИИ | |
| JP2013512195A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170323 |