[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2009105089A - ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ ГМГ-КоА-РЕДУКТАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ - Google Patents

ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ ГМГ-КоА-РЕДУКТАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ Download PDF

Info

Publication number
RU2009105089A
RU2009105089A RU2009105089/04A RU2009105089A RU2009105089A RU 2009105089 A RU2009105089 A RU 2009105089A RU 2009105089/04 A RU2009105089/04 A RU 2009105089/04A RU 2009105089 A RU2009105089 A RU 2009105089A RU 2009105089 A RU2009105089 A RU 2009105089A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
polymorphic form
hydroxymethylphenylamino
fluorophenyl
carbonyl
isopropyl
Prior art date
Application number
RU2009105089/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Гиан Чанд ЯВАД (IN)
Гиан Чанд ЯВАД
Мохаммад БАКЕР (IN)
Мохаммад БАКЕР
Вишвеш П. ПАНДИА (IN)
Вишвеш П. ПАНДИА
Original Assignee
Ранбакси Лабораториз Лимитед (In)
Ранбакси Лабораториз Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38957150&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009105089(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ранбакси Лабораториз Лимитед (In), Ранбакси Лабораториз Лимитед filed Critical Ранбакси Лабораториз Лимитед (In)
Publication of RU2009105089A publication Critical patent/RU2009105089A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая имеет пики на порошковой рентгенограмме при значениях примерно 5,43, 7,95, 9,61, 11,29, 11,92, 18,91, 19,25, 22,78 и 23,95 2θ°. ! 2. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, которая имеет пики на порошковой рентгенограмме при значениях примерно 3,99, 5,43, 5,74, 7,95, 9,61, 11,29, 11,92, 15,91, 18,91, 19,25, 22,78, 23,95 и 28,02 2θ°. ! 3. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, характеризующаяся кривой, построенной по данным дифференциальной сканирующей калориметрии, которая демонстрирует эндотермический характер с эстраполированной точкой начала изменения температуры примерно 176,43°C и соответствующей тепловой энергией, равной примерно 13,55 Дж/г. ! 4. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая имеет спектр в инфракрасной области, характеризующийся ИК полосами при значениях 3301, 2964, 2871, 1902, 1646, 1314, 1225, 1157, 845, 699, 618 и 522 см-1. ! 5. Кристаллическая полиморфная форма по п.4, отличающаяся тем, что спектр в инфракрасной области соответствует спектру, показанному на фиг.9. ! 6. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая имеет пики на порошковой рентгенограмме при значениях примерно 3,76, 6,08, 7,19, 8,90,

Claims (31)

1. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая имеет пики на порошковой рентгенограмме при значениях примерно 5,43, 7,95, 9,61, 11,29, 11,92, 18,91, 19,25, 22,78 и 23,95 2θ°.
2. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, которая имеет пики на порошковой рентгенограмме при значениях примерно 3,99, 5,43, 5,74, 7,95, 9,61, 11,29, 11,92, 15,91, 18,91, 19,25, 22,78, 23,95 и 28,02 2θ°.
3. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, характеризующаяся кривой, построенной по данным дифференциальной сканирующей калориметрии, которая демонстрирует эндотермический характер с эстраполированной точкой начала изменения температуры примерно 176,43°C и соответствующей тепловой энергией, равной примерно 13,55 Дж/г.
4. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая имеет спектр в инфракрасной области, характеризующийся ИК полосами при значениях 3301, 2964, 2871, 1902, 1646, 1314, 1225, 1157, 845, 699, 618 и 522 см-1.
5. Кристаллическая полиморфная форма по п.4, отличающаяся тем, что спектр в инфракрасной области соответствует спектру, показанному на фиг.9.
6. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая имеет пики на порошковой рентгенограмме при значениях примерно 3,76, 6,08, 7,19, 8,90, 12,30, 12,86, 17,62, 20,16, 24,41, 26,59 и 28,77 2θ°.
7. Кристаллическая полиморфная форма по п.6, которая имеет пики на порошковой рентгенограмме при значениях примерно 3,76, 5,32, 6,08, 7,19, 8,90, 9,34, 11,27, 12,30, 12,86, 15,29, 16,18, 17,62, 20,16, 21,08, 21,51, 22,57, 24,41, 24,63, 25,15, 26,59, 28,77, 35,67, 37,48 2θ°.
8. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая характеризуется кривой, построенной по данным дифференциальной сканирующей калориметрии, которая демонстрирует эндотермический характер с экстраполированной точкой начала изменения температуры примерно 187°C и соответствующей тепловой энергией, равной примерно 21,64 Дж/г.
9. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая имеет спектр в инфракрасной области, характеризующийся ИК полосами при значениях 3398, 2929, 2364, 1738, 1703, 1656, 1596, 1561, 1511, 1314, 1225, 1117, 843, 752 и 700 см-1.
10. Кристаллическая полиморфная форма по п.9, отличающаяся тем, что спектр в инфракрасной области по существу соответствует спектру, показанному на фиг.10.
11. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая имеет пики на порошковой рентгенограмме при значениях примерно 4,72, 7,01, 9,38, 13,59, 18,28, 19,56, 20,48, 22,33, 22,97, 23,51 и 27,29 2θ°.
12. Кристаллическая полиморфная форма по п.11, которая имеет пики на порошковой рентгенограмме при значениях примерно 3,71, 4,72, 7,01, 7,35, 9,38, 10,16, 13,06, 13,59, 14,03, 14,57, 15,85, 17,09, 17,64, 18,28, 19,56, 20,48, 22,33, 22,97, 23,51, 27,29 2θ°.
13. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая характеризуется кривой, построенной по данным дифференциальной сканирующей калориметрии, которая демонстрирует эндотермический характер с эстраполированной точкой начала температурного изменения примерно 178,49°C и соответствующей тепловой энергией, равной 18,14 Дж/г.
14. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая имеет спектр в инфракрасной области, характеризующийся ИК полосами при значениях 3402, 2966, 1655, 1560, 1514, 1222, 1156, 1110, 1031, 844 и 700 см-1.
15. Кристаллическая полиморфная форма по п.14, отличающаяся тем, что спектр в инфракрасной области, по существу, соответствует спектру, показанному на фиг.11.
16. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая имеет пики на порошковой рентгенограмме при значениях примерно 5,72, 9,42, 10,16, 10,42, 11,40, 18,56, 19,48, 21,03 и 21,83 2θ°.
17. Кристаллическая полиморфная форма по п.16, которая имеет пики на порошковой рентгенограмме при значениях примерно 4,09, 5,72, 9,42, 10,16, 10,42, 11,40, 11,80, 14,99, 17,39, 18,56, 19,48, 21,03, 21,83, 22,83 2θ°.
18. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая характеризуется кривой, построенной по данным дифференциальной сканирующей калориметрии, которая демонстрирует эндотермический характер с эстраполированной точкой начала температурного изменения примерно 179°C и соответствующей тепловой энергией, равной примерно 11,23 Дж/г.
19. Кристаллическая полиморфная форма полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты, которая имеет спектр в инфракрасной области, характеризующийся ИК полосами при значениях 3400, 2965, 2343, 1650, 1563, 1409, 1013 и 619 см-1.
20. Кристаллическая полиморфная форма по п.19, отличающаяся тем, что указанный спектр в инфракрасной области соответствует, по существу, спектру, показанному на фиг.12.
21. Фармацевтическая композиция, включающая кристаллическую полиморфную форму по любому из пп.1-20.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, включающая также фармацевтически приемлемый разбавитель, эксципиент, носитель или их смесь.
23. Фармацевтическая композиция по п.21, причем указанная композиция изготовлена в виде таблетки с пленочным покрытием.
24. Способ лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из заболевания, связанного с обменом холестерина, диабета, заболевания, связанного с диабетом, цереброваскулярного заболевания и сердечнососудистого заболевания, у пациента, включающий введение указанному пациенту, имеющему такое заболевание или риск развития такого заболевания, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.21.
25. Способ по п.24, отличающийся тем, что указанное заболевание представляет собой заболевание, связанное с обменом холестерина, выбранное из группы, состоящей из артериосклероза, атеросклероза, гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, гиперлипопротеинемии, гипертриглицеридемии, гипертензии, удара, ишемии, дисфункции эндотелия, болезни периферических сосудов, болезни, связанной с патологией периферических артерий, ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, церебрального инфаркта, заболеваний, связанных с патологией микрососудов миокарда, деменции, болезни Альцгеймера, остеопороза, остеопении, стенокардии, рестеноза и их сочетаний.
26. Способ получения кристаллической формы ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, включающий
a) растворение полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты в растворителе, включающем воду и этилацетат, с получением раствора;
b) охлаждение раствора до температуры менее, чем примерно 30°C; и
c) удаление растворителя из раствора с получением формы I кристаллического полиморфа полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты.
27. Способ получения кристаллической полиморфной формы ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, включающий
a) растворение полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты в растворителе, включающем воду и этанол, с получением раствора;
b) охлаждение раствора до температуры менее, чем примерно 30°C; и
с) удаление растворителя из раствора с получением формы I кристаллического полиморфа полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты.
28. Способ получения кристаллической полиморфной формы ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, включающий
a) растворение полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты в растворителе, включающем воду и ацетонитрил, с получением раствора;
b) охлаждение раствора до температуры менее чем примерно 30°C; и
с) удаление растворителя из раствора с получением формы II кристаллического полиморфа полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты.
29. Способ получения кристаллической полиморфной формы ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, включающий
a) растворение полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты в воде с образованием раствора;
b) охлаждение раствора до температуры менее чем примерно 30°C; и
с) удаление воды из раствора с получением формы III кристаллического полиморфа полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты.
30. Способ получения кристаллической полиморфной формы ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, включающий
a) растворение полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты в растворителе, включающем воду и ацетон, с получением раствора;
b) охлаждение раствора до температуры менее чем примерно 30°C; и
с) удаление растворителя из раствора с получением формы IV кристаллического полиморфа полукальциевой соли (3R,5R)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-[(4-гидроксиметилфениламино)карбонил]пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты.
31. Способ по любому из пп.26-30, включающий также сушку кристаллической полиморфной формы.
RU2009105089/04A 2006-07-14 2007-07-13 ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ ГМГ-КоА-РЕДУКТАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ RU2009105089A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN1629DE2006 2006-07-14
IN1629/DEL/2006 2006-07-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009105089A true RU2009105089A (ru) 2010-08-27

Family

ID=38957150

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009105089/04A RU2009105089A (ru) 2006-07-14 2007-07-13 ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ ГМГ-КоА-РЕДУКТАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20080153896A1 (ru)
EP (1) EP2049102A4 (ru)
JP (1) JP2009543773A (ru)
CN (1) CN101494980A (ru)
AR (1) AR063469A1 (ru)
AU (1) AU2007274724B2 (ru)
BR (1) BRPI0714361A2 (ru)
CL (1) CL2007002044A1 (ru)
MX (1) MX2009000439A (ru)
RU (1) RU2009105089A (ru)
TW (1) TW200811101A (ru)
WO (1) WO2008010087A2 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101967117A (zh) * 2003-05-30 2011-02-09 兰贝克赛实验室有限公司 取代的吡咯衍生物及其作为hmg-co抑制剂的用途
JP2009514851A (ja) * 2005-11-08 2009-04-09 ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド （３ｒ，５ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−［（４−ヒドロキシメチルフェニルアミノ）カルボニル］−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の製法
US20070238716A1 (en) * 2006-03-14 2007-10-11 Murthy Ayanampudi S R Statin stabilizing dosage formulations
KR102013157B1 (ko) * 2015-03-31 2019-08-23 대원제약주식회사 결정형 및 이의 제조방법
KR102218320B1 (ko) * 2019-07-12 2021-02-23 대원제약주식회사 (3r,5r)-7-(2-(4-플루오로페닐)-5-이소프로필-3-페닐-4-((4-히드록시메틸페닐아미노)카보닐)-피롤-1-일)-3,5-디히드록시 헵탄산 헤미칼슘염의 제조방법, 및 이에 사용되는 중간체의 제조방법

Family Cites Families (98)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3262977A (en) * 1962-03-10 1966-07-26 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet N-aralkyl-1, 1-diphenyl-propylamine derivatives
US3454635A (en) * 1965-07-27 1969-07-08 Hoechst Ag Benzenesulfonyl-ureas and process for their manufacture
GB1200886A (en) * 1966-09-23 1970-08-05 Allen & Hanburys Ltd Phenylaminoethanol derivatives
US3937838A (en) * 1966-10-19 1976-02-10 Aktiebolaget Draco Orally active bronchospasmolytic compounds and their preparation
US3868460A (en) * 1967-02-06 1975-02-25 Boehringer Sohn Ingelheim Therapeutic compositions and method
US3562257A (en) * 1967-10-28 1971-02-09 Tanabe Seiyaku Co Benzothiazepine derivatives
US3674836A (en) * 1968-05-21 1972-07-04 Parke Davis & Co 2,2-dimethyl-{11 -aryloxy-alkanoic acids and salts and esters thereof
US3934032A (en) * 1969-02-21 1976-01-20 Imperial Chemical Industries Limited Alkanolamine derivatives for treating hypertension
FI52570C (fi) * 1969-04-16 1977-10-10 Sumitomo Chemical Co Menetelmä veren kolesteroli- tai lipoidipitoisuutta alentavien fenoxia lifaattisten karboksyylihappoyhdisteiden ja -esteriyhdisteiden valmist amiseksi.
US3655663A (en) * 1969-04-21 1972-04-11 Burton K Wasson 4-(3-secondary amino-2-hydroxy-proxy) 1 2 5-thiadiazoles
US3663570A (en) * 1969-04-28 1972-05-16 Sankyo Co Coumarin derivatives
US3576883A (en) * 1969-06-30 1971-04-27 Consolidation Coal Co Alkylidenedithiobisphenols
US4012444A (en) * 1969-07-08 1977-03-15 Allen & Hanburys Limited 5-[1-Hydroxy-2-(1-methyl-3-phenylpropyl)aminoethyl] salicylamide and physiologically acceptable acid addition salts thereof
AT296986B (de) * 1969-08-13 1972-03-10 Merz & Co Verfahren zur Herstellung von neuen α-Halogenphenoxy-isobutyroyl-β-nicotinoyl-glykolen
BE755071A (fr) * 1969-09-17 1971-02-22 Warner Lambert Pharmaceutical Procede de resolution de la dl-5-/3-(terbutylamino)-2- hydroxy-propoxy/-3,4-dihydro-1(2h) naphtalenone
US3663706A (en) * 1969-09-29 1972-05-16 Pfizer Use of 2,4-diaminoquinazolines as hypotensive agents
US3879554A (en) * 1970-03-20 1975-04-22 Farmaceutici Italia Use of 1,6-dimethyl-8-{62 -(5-bromonicotinoyloxymethyl)-10 {60 -methoxyergoline in treating cerebral and peripheral metabolic vascular disorders
US4032648A (en) * 1970-04-06 1977-06-28 Science Union Et Cie Method and compositions containing thiochroman compounds for treating cardiac rhythm disorders
US3669968A (en) * 1970-05-21 1972-06-13 Pfizer Trialkoxy quinazolines
US3932645A (en) * 1971-04-10 1976-01-13 Farbenfabriken Bayer Ag Pharmaceutical compositions containing unsymmetrical esters of 1,4-dihydropyridine 3,5-dicarboxylic acid
DE2815926A1 (de) * 1978-04-13 1979-10-18 Boehringer Mannheim Gmbh Neue carbazolyl-(4)-oxy-propanolamin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
BE795735A (fr) * 1972-03-06 1973-06-18 Cerm Cent Europ Rech Mauvernay Nouvelles ethylenediamines substituees a activite cardiovasculaire
GB1435139A (en) * 1972-08-17 1976-05-12 Sumitomo Chemical Co Thiazole derivatives
DE2322232A1 (de) * 1973-05-03 1974-11-14 Thomae Gmbh Dr K Neue acylaminosaeureamide
US4011258A (en) * 1973-06-21 1977-03-08 Aktiebolaget Draco Orally active bronchospasmolytic compounds
AT334385B (de) * 1973-12-20 1976-01-10 Chemie Linz Ag Verfahren zur herstellung von neuen phenoxypropylaminderivaten und deren salzen
US4314081A (en) * 1974-01-10 1982-02-02 Eli Lilly And Company Arloxyphenylpropylamines
GB1501632A (en) * 1974-06-28 1978-02-22 Cm Ind Aromatic ketones having cardiovascular activity
DE2635209C2 (de) * 1975-08-15 1983-01-27 Sandoz-Patent-GmbH, 7850 Lörrach 4-(2-Benzoyloxy-3-tert.butylamino-propoxy)-2-methylindol, dessen (S)-Enantiomeres, deren Säureadditionssalze, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Heilmittel
GB1555654A (en) * 1977-06-25 1979-11-14 Exxon Research Engineering Co Agricultural burner apparatus
US4154839A (en) * 1975-11-05 1979-05-15 Bayer Aktiengesellschaft 2,6-Dimethyl-3-carboxymethoxy-4-(2-nitrophenyl)-5-carbisobutoxy-1,4-dihydropyridine
FR2330383A1 (fr) * 1975-11-06 1977-06-03 Synthelabo Nouveaux ethers de phenols substitues, leurs sels, leur preparation et les medicaments qui les renferment
HU172137B (hu) * 1976-03-02 1978-06-28 Gyogyszerkutato Intezet Sposob poluchenija zamehhjonnykh proizvodnykh fenoksi-propanolamina
DE2645710C2 (de) * 1976-10-09 1985-06-27 Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt Phenoxy-amino-propanole, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Zubereitung
NO154918C (no) * 1977-08-27 1987-01-14 Bayer Ag Analogifremgangsmaate til fremstilling av terapeutisk aktive derivater av 3,4,5-trihydroksypiperidin.
US4188390A (en) * 1977-11-05 1980-02-12 Pfizer Inc. Antihypertensive 4-amino-2-[4-(1,4-benzodioxan-2-carbonyl) piperazin-1-yl or homopiperazin-1-yl]quinazolines
IT1094076B (it) * 1978-04-18 1985-07-26 Acraf Cicloalchiltriazoli
SE429652B (sv) * 1978-06-30 1983-09-19 Haessle Ab 2.6-dimetyl-4-(2.3-diklorfenyl)-1.4-dihydropyridin-3.5-dikarboxylsyra-3-metylester-5-etylester
JPS559058A (en) * 1978-07-06 1980-01-22 Dainippon Pharmaceut Co Ltd 1-(3-mercapto-2-methylpropanoyl)prolyl amino acid derivative
JPS5522636A (en) * 1978-08-04 1980-02-18 Takeda Chem Ind Ltd Thiazoliding derivative
US4508729A (en) * 1979-12-07 1985-04-02 Adir Substituted iminodiacids, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JPS56110665A (en) * 1980-02-08 1981-09-01 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd Sulfamoyl-substituted phenetylamine derivative and its preparation
ZA817261B (en) * 1980-10-23 1982-09-29 Schering Corp Carboxyalkyl dipeptides,processes for their production and pharmaceutical compositions containing them
AU543804B2 (en) * 1980-10-31 1985-05-02 Takeda Chemical Industries Ltd. Amides having bicyclic substituents on nitrogen
US4337201A (en) * 1980-12-04 1982-06-29 E. R. Squibb & Sons, Inc. Phosphinylalkanoyl substituted prolines
US4425355A (en) * 1981-02-17 1984-01-10 Warner-Lambert Company Substituted acyl derivatives of chair form of octahydro-1H-indole-2-carboxylic acids
ZA821577B (en) * 1981-04-06 1983-03-30 Boots Co Plc Therapeutic agents
JPS57171968A (en) * 1981-04-17 1982-10-22 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 1,4-dihydropyridine derivative
DK161312C (da) * 1982-03-11 1991-12-09 Pfizer Analogifremgangsmaade til fremstilling af 2-aminoalkoxymethyl-4-phenyl-6-methyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarboxylsyreestere eller syreadditionssalte deraf samt phthalimidoderivater til anvendelse som udgangsmateriale ved fremgangsmaaden
CA1247547A (en) * 1983-06-22 1988-12-28 Paul Hadvary Leucine derivatives
JPS60222472A (ja) * 1984-03-30 1985-11-07 Kanebo Ltd 新規なピペラジン誘導体および該化合物を有効成分とする医薬組成物
US4672068A (en) * 1984-05-04 1987-06-09 Fujirebio Kabushiki Kaisha Antihypertensive 1,4-dihydropyridines having a conjugated ester
GB8418424D0 (en) * 1984-07-19 1984-08-22 Scras Inhibition of platelets aggregation
NZ212895A (en) * 1984-08-22 1988-07-28 Glaxo Spa 1,4-dihydropyridine derivatives and pharmaceutical compositions
US4681893A (en) * 1986-05-30 1987-07-21 Warner-Lambert Company Trans-6-[2-(3- or 4-carboxamido-substituted pyrrol-1-yl)alkyl]-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
US5138069A (en) * 1986-07-11 1992-08-11 E. I. Du Pont De Nemours And Company Angiotensin II receptor blocking imidazoles
US4994461A (en) * 1987-03-27 1991-02-19 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh 1,4-dihydropyridine enantiomers
SG59988A1 (en) * 1987-09-04 1999-02-22 Beecham Group Plc Substituted thiazolidinedione derivatives
US5114976A (en) * 1989-01-06 1992-05-19 Norden Michael J Method for treating certain psychiatric disorders and certain psychiatric symptoms
GB8907256D0 (en) * 1989-03-31 1989-05-17 Rech Et D Applic Scient Scras New derivatives of hetrazepine as anti-asthmatic anti-allergic and gastro-intestinal protectors
US5185351A (en) * 1989-06-14 1993-02-09 Smithkline Beecham Corporation Imidazolyl-alkenoic acids useful as angiotensin II receptor antagonists
DE122007000050I1 (de) * 1990-02-19 2007-11-08 Novartis Ag Acylverbindungen
NZ238629A (en) * 1990-06-22 1993-09-27 Schering Corp Bis-benzo- or benzopyrido-cyclohepta (where z is c, o, s or n) piperidine, piperidylidene or piperazine compounds, medicaments and methods of preparation
FR2692575B1 (fr) * 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
US5491172A (en) * 1993-05-14 1996-02-13 Warner-Lambert Company N-acyl sulfamic acid esters (or thioesters), N-acyl sulfonamides, and N-sulfonyl carbamic acid esters (or thioesters) as hypercholesterolemic agents
US5424286A (en) * 1993-05-24 1995-06-13 Eng; John Exendin-3 and exendin-4 polypeptides, and pharmaceutical compositions comprising same
ES2176252T3 (es) * 1993-07-02 2002-12-01 Altana Pharma Ag Benzamidas sustituidas con fluoro-alcoxi y su utilizacion como agentes inhibidores de fosfodiesterasas de nucleotidos ciclicos.
JP3286745B2 (ja) * 1993-09-10 2002-05-27 日清食品株式会社 シクロヘキサンジウレア誘導体及びその製法
US5631365A (en) * 1993-09-21 1997-05-20 Schering Corporation Hydroxy-substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents
KR0136986B1 (ko) * 1993-12-31 1998-04-25 김준웅 신규 징코라이드 유도체와 이의 제조방법
US5385929A (en) * 1994-05-04 1995-01-31 Warner-Lambert Company [(Hydroxyphenylamino) carbonyl] pyrroles
US5510332A (en) * 1994-07-07 1996-04-23 Texas Biotechnology Corporation Process to inhibit binding of the integrin α4 62 1 to VCAM-1 or fibronectin and linear peptides therefor
US6268392B1 (en) * 1994-09-13 2001-07-31 G. D. Searle & Co. Combination therapy employing ileal bile acid transport inhibiting benzothiepines and HMG Co-A reductase inhibitors
US5633272A (en) * 1995-02-13 1997-05-27 Talley; John J. Substituted isoxazoles for the treatment of inflammation
US5753653A (en) * 1995-12-08 1998-05-19 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses
JP2894445B2 (ja) * 1997-02-12 1999-05-24 日本たばこ産業株式会社 Ｃｅｔｐ活性阻害剤として有効な化合物
US20040029962A1 (en) * 1997-12-12 2004-02-12 Chih-Ming Chen HMG-COA reductase inhibitor extended release formulation
US6168986B1 (en) * 1998-01-23 2001-01-02 Micron Technology, Inc. Method of making a sacrificial self-aligned interconnect structure
US6197786B1 (en) * 1998-09-17 2001-03-06 Pfizer Inc 4-Carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines
US6147090A (en) * 1998-09-17 2000-11-14 Pfizer Inc. 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4,-tetrahydroquinolines
DE19858789A1 (de) * 1998-12-18 2000-06-21 Bayer Ag Kombination von Cerivastatin und Fibraten
US6015557A (en) * 1999-02-24 2000-01-18 Tobinick; Edward L. Tumor necrosis factor antagonists for the treatment of neurological disorders
US6569461B1 (en) * 1999-03-08 2003-05-27 Merck & Co., Inc. Dihydroxy open-acid and salts of HMG-CoA reductase inhibitors
CN1202865C (zh) * 1999-08-21 2005-05-25 奥坦纳医药公司 增效组合物
US20020052312A1 (en) * 2000-05-30 2002-05-02 Reiss Theodore F. Combination therapy of chronic obstructive pulmonary disease using muscarinic receptor antagonists
IL156055A0 (en) * 2000-11-30 2003-12-23 Teva Pharma Novel crystal forms of atorvastatin hemi calcium and processes for their preparation as well as novel processes for preparing other forms
US20040097555A1 (en) * 2000-12-26 2004-05-20 Shinegori Ohkawa Concomitant drugs
WO2002067901A1 (en) * 2001-02-22 2002-09-06 Skyepharma Canada Inc. Fibrate-statin combinations with reduced fed-fasted effects
US20050032878A1 (en) * 2001-08-07 2005-02-10 Arthur Deboeck Oral pharmaceutical composition containing a combination pparalpha and a hmg-coa reductase inhibitor
US7361772B2 (en) * 2001-08-16 2008-04-22 Biocon Limited Process for the production of atorvastatin calcium
US20040053842A1 (en) * 2002-07-02 2004-03-18 Pfizer Inc. Methods of treatment with CETP inhibitors and antihypertensive agents
US7169094B2 (en) * 2002-10-09 2007-01-30 Corepole, Inc. Circular fitness apparatus
US20040102511A1 (en) * 2002-11-21 2004-05-27 Jitendra Sattigeri Substituted pyrrole derivatives
US7762935B2 (en) * 2003-02-20 2010-07-27 Doble William C Exercise apparatus resistance unit
CN101967117A (zh) * 2003-05-30 2011-02-09 兰贝克赛实验室有限公司 取代的吡咯衍生物及其作为hmg-co抑制剂的用途
SE527189C2 (sv) * 2003-06-19 2006-01-17 Microdrug Ag Inhalatoranordning samt kombinerade doser för formaterol och ett antikolinergiskt medel
US6884226B2 (en) * 2003-07-02 2005-04-26 Fred Pereira Crib patting device
RU2008103700A (ru) * 2005-08-15 2009-09-27 Вайет (Us) Производные азинил-3-сульфонилиндазола в качестве лиганд 5ов 5-гидрокситриптамина-6

Also Published As

Publication number Publication date
CL2007002044A1 (es) 2008-06-13
BRPI0714361A2 (pt) 2013-03-26
MX2009000439A (es) 2009-02-04
US20080153896A1 (en) 2008-06-26
TW200811101A (en) 2008-03-01
WO2008010087A2 (en) 2008-01-24
AU2007274724B2 (en) 2012-07-26
EP2049102A4 (en) 2010-12-22
CN101494980A (zh) 2009-07-29
JP2009543773A (ja) 2009-12-10
AR063469A1 (es) 2009-01-28
EP2049102A2 (en) 2009-04-22
WO2008010087A3 (en) 2009-04-23
AU2007274724A1 (en) 2008-01-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP3506336B2 (ja) 〔Ｒ−（Ｒ▲＊▼，Ｒ▲＊▼）〕−２−（４−フルオロフエニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フエニル−４−〔（フエニルアミノ）カルボニル〕−１Ｈ−ピロール−１−ヘブタン酸、そのラクトン体およびその塩
US20110190296A1 (en) Substituted Pyrrole Derivatives and Their Use as HMG-CO Inhibitors
IE83835B1 (en) (R-(R*R*))-2-(4-fluorophenyl)-BETA,DELTA-dihydroxy-5-(1-methylethyl-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid, its lactone form and salts thereof
RU2009105089A (ru) ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ ГМГ-КоА-РЕДУКТАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
BG65370B1 (bg) Съединения с хиполипидемично и хипохолестеремичнодействие, метод за производството им и фармацевтични композиции, които ги съдържат
US20060122403A1 (en) Atorvastatin calcium form vi or hydrates thereof
CA2329134A1 (en) Hiv integrase inhibitors
Dražić et al. Synthesis and evaluation of novel amide amino-β-lactam derivatives as cholesterol absorption inhibitors
EP1732886B1 (en) Polymorphs of atorvastatin tert.-butylester and use as intermediates for the preparation of atorvastatin
US20040102511A1 (en) Substituted pyrrole derivatives
JP2010111657A (ja) ピロール誘導体のアトロプ異性体を含有する医薬
US20070149605A1 (en) Substituted pyrrole derivatives as hmg-coa reductase inhibitors
RU2294924C2 (ru) Форма vi аторвастатина кальция или ее гидраты
AU2011211338A1 (en) Substituted pyrrole derivatives and their use as HMG-CO inhibitors
ZA200501802B (en) Atorvastatin calcium form VI or hydrates thereof

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120118