[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2007134429A - Борсодержащие малые молекулы - Google Patents

Борсодержащие малые молекулы Download PDF

Info

Publication number
RU2007134429A
RU2007134429A RU2007134429/04A RU2007134429A RU2007134429A RU 2007134429 A RU2007134429 A RU 2007134429A RU 2007134429/04 A RU2007134429/04 A RU 2007134429/04A RU 2007134429 A RU2007134429 A RU 2007134429A RU 2007134429 A RU2007134429 A RU 2007134429A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
species
atoms
membered ring
Prior art date
Application number
RU2007134429/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2414906C2 (ru
Inventor
Стефен Дж. БЕЙКЕР (US)
Стефен Дж. БЕЙКЕР
Цутому АКАМА (US)
Цутому АКАМА
Кэролин БЕЛЛИНГЕР-КАВАХАРА (US)
Кэролин БЕЛЛИНГЕР-КАВАХАРА
Винсент С. ЭРНАНДЕС (US)
Винсент С. Эрнандес
Карин М. ХОУЛД (US)
Карин М. ХОУЛД
Джеймс Дж. ЛАЙДЕН (US)
Джеймс Дж. ЛАЙДЕН
Керк Р. МЕЙПЛЗ (US)
Керк Р. МЕЙПЛЗ
Джейкоб Дж. ПЛАТТНЕР (US)
Джейкоб Дж. Платтнер
Вирджини САНДЕРЗ (US)
Вирджиния САНДЕРЗ
Юн-Кан ЧЖАН (US)
Юн-Кан ЧЖАН
Original Assignee
Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Анакор Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36917059&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007134429(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us), Анакор Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Publication of RU2007134429A publication Critical patent/RU2007134429A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2414906C2 publication Critical patent/RU2414906C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C07F5/05—Cyclic compounds having at least one ring containing boron but no carbon in the ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C07F5/025—Boronic and borinic acid compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/69—Boron compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A61K31/7076—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/08—Antibacterial agents for leprosy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/04—Amoebicides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/08—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis for Pneumocystis carinii
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C07F5/027—Organoboranes and organoborohydrides
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (39)

1. Соединение, имеющее структуру согласно Формуле I
Figure 00000001
где B представляет собой бор;
R1a выбран из отрицательного заряда, солевого противоиона, H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила;
М1 представляет собой кислород, серу или NR2a,
где R2a выбран из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила;
J1 выбран из (CR3aR4a)n1 и CR5a,
где R3a, R4a, и R5a независимо друг от друга выбраны из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила; и
n1 представляет собой целое число от 0 до 2;
W1 выбран из C=O (карбонил), (CR6aR7a)m1 и CR8a;
R6a, R7a, и R8a независимо друг от друга выбраны из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила;
m1 представляет собой целое число 0 и 1;
A1 выбран из CR9a и N;
D1 выбран из CR10a и N;
E1 выбран из CR11a и N;
G1 выбран из CR12a и N;
R9a, R10a, R11a и R12a независимо друг от друга выбраны из H, OH, NH2, SH, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила;
комбинация азотов (A1 + D1 + E1 + G1) представляет собой целое число от 0 до 3;
где один из R3a, R4a и R5a и один из R6a, R7a и R8a, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R3a и R4a, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R6a и R7a, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R9a и R10a, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R10a и R11a, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R11a и R12a, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
при условии, что когда М1 является кислородом, W1 выбирают из (CR3aR4a)n1, где n1 равен 0, J1 представляет собой (CR6aR7a)m1, где m1 является 1, A1 является CR9a, D1 является CR10a, E1 является CR11a, G1 является CR12a, затем R9a не является галогеном, метилом, этилом или необязательно связан с R10a с образованием фенильного кольца; R10a не является незамещенным фенокси, C(CH3)3, галогеном, CF3, метокси, этокси, или необязательно связанным с R9a с образованием фенильного кольца; R11а не является галогеном или необязательно связанным с R10a с образованием фенильного кольца; и R12a не является галогеном;
с дополнительным условием, что когда М1 является кислородом, W1 представляет собой (CR3aR4a)n1, где n1 является 0, J1 представляет собой (CR6aR7a)m1, где m1 является 1, A1 является CR9a, D1 является CR10a, E1 является CR11a, G1 является CR12a, кроме того, ни R6a, ни R7a не являются галогенфенилом;
с дополнительным условием, что когда М1 является кислородом, W1 представляет собой (CR3aR4a)n1, где n1 является 0, J1 представляет собой (CR6aR7a)m1, где m1 является 1, A1 является CR9a, D1 является CR10a, E1 является CR11a, G1 является CR12a, и R9a, R10a и R11a представляют собой H, кроме того, R6a, R7a и R12a не являются H;
с дополнительным условием, что когда М1 является кислородом, n1 является 1, J1 представляет собой (CR6aR7a)m1, где m1 является 0, A1 является CR9a, D1 является CR10a, E1 является CR11a, G1 является CR12a, R9a является H, R10a является H, R11a является H, R6a является H, R7a является H, R12a является H, кроме того W1 не является C=O (карбонил);
с дополнительным условием, что когда М1 является кислородом, W1 является CR5a, n1 является 1, J1 является CR8a, m1 является 1, A1 является CR9a, D1 является CR10a, E1 является CR11a, G1 является CR12a, R6a, R7a, R9a, R10a, R11a и R12a являются H, кроме того, R5a и R8a, вместе с атомами, к которым они присоединены, не образуют фенильное кольцо.
2. Соединение по п.1, имеющее структуру согласно Формуле (Ia)
Figure 00000002
где R9a, R10a, R11a и R12a независимо друг от друга выбраны из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила; и
где R9a и R10a, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R10a и R11a, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R11a и R12a, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
с условием, что R9a не является галогеном, метилом, этилом, или необязательно связанным с R10a с образованием 4-7-членного кольца;
с условием, что R10a не является незамещенным фенокси, C(CH3)3, галогеном, CF3, метокси, этокси, необязательно связанным с R9a с образованием 4-7-членного кольца, или необязательно связанным с R11a с образованием 4-7-членного кольца;
с условием, что R11a не является галогеном, или необязательно связанным с R10a с образованием 4-7-членного кольца;
с условием, что R12a не является галогеном.
3. Соединение по п.2, имеющее структуру согласно Формуле (Ib)
Figure 00000003
где B представляет собой бор;
Rx1 выбран из замещенного или незамещенного C1-C5 алкила, замещенного или незамещенного C1-C5 гетероалкила;
Ry1 и Rz1 независимо друг от друга выбраны из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила;
R6a независимо друг от друга выбраны из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила; и
R9a, R10a, R11a и R12a независимо друг от друга выбраны из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила; и
где R11a и R12a, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
с условием, что когда R9a, R11a и R12a являются H, R10a не является H, галогеном, незамещенным фенокси или трет-бутилом;
с дополнительным условием, что когда R9a является H, R10a и R11a, вместе с атомами, к которым они присоединены, не связаны с образованием фенильного кольца;
с дополнительным условием, что когда R11a является H, R9a и R10a, вместе с атомами, к которым они присоединены, не связаны с образованием фенильного кольца.
4.Фармацевтический препарат, включающий
(a) фармацевтически приемлемый наполнитель; и
(b) соединение, имеющее структуру согласно Формуле II
Figure 00000004
где B представляет собой бор;
R1b выбран из отрицательного заряда, солевого противоиона, H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила;
M2 выбран из кислорода, серы и NR2b;
где R2b выбран из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила;
J2 выбран из (CR3bR4b)n2 и CR5b,
где R3b, R4b, и R5b независимо друг от друга выбраны из H, OH, NH2, SH, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила;
n2 представляет собой целое число от 0 до 2;
W2 выбран из C=O (карбонил), (CR6bR7b)m2 и CR8b,
где R6b, R7b, и R8b независимо друг от друга выбраны из H, OH, NH2, SH, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила;
m2 представляет собой целое число 0 или 1;
A2 выбран из CR9b и N;
D2 выбран из CR10b и N;
E2 выбран из CR11b и N;
G2 выбран из CR12b и N;
где R9b, R10b, R11b и R12b независимо друг от друга выбраны из H, OH, NH2, SH, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила;
комбинация азотов (A2+D2+E2+G2) представляет собой целое число от 0 до 3;
один из R3b, R4b и R5b, и один из R6b, R7b и R8b, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R3b и R4b, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R6b и R7b, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R9b и R10b, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R10b и R11b, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца;
R11b и R12b, вместе с атомами, к которым они присоединены, необязательно соединены с образованием 4-7-членного кольца.
5. Фармацевтический препарат по п.4, где указанное соединение имеет структуру согласно Формуле (IIa)
Figure 00000005
6. Фармацевтический препарат по п.4, где указанное соединение имеет структуру согласно Формуле (IIb)
Figure 00000006
где R7b выбран из H, метила, этила и фенила;
R10b выбран из H, галогена, замещенного или незамещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио; и
R11b выбран из H, OH, метила, замещенного или незамещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио.
7. Фармацевтический препарат по п.4, где указанное соединение имеет структуру согласно Формуле (IIc)
Figure 00000007
где R10b выбран из H, галоген, CN и замещенного или незамещенного C1-4 алкила.
8. Фармацевтический препарат по п.4, где указанное соединение имеет структуру, выбранную из
Figure 00000008
и
Figure 00000009
9. Фармацевтический препарат по п.6, где R1b выбран из отрицательного заряда, H и солевого противоиона.
10. Фармацевтический препарат по п.9, где R1Ob и Rllb являются H.
11. Фармацевтический препарат по п.6, где один из R1Ob и R11b является H, и другой из R10b и R11b выбран из галогена, метила, циано, метокси, гидроксиметила и пара-цианофенилокси.
12. Фармацевтический препарат по п.6, где R1Ob и R11b независимо друг от друга выбраны из фтора, хлора, метила, циано, метокси, гидроксиметила и пара-цианофенила.
13. Фармацевтический препарат по п.6, где R1b выбран из отрицательного заряда, H и солевого противоиона; R7b является H; R1Ob является F и R11b является H.
14. Фармацевтический препарат по п.6, где R1b выбран из отрицательного заряда, H и солевого противоиона; R7b является H; R1Ob является 4-цианофенокси и R11b является H.
15. Фармацевтический препарат по п.4, где R11b и R12b, вместе с атомами, к которым они присоединены, связаны с образованием фенильной группы.
16. Фармацевтический препарат по п.4, где указанное соединение имеет структуру согласно Формуле (IId)
Figure 00000010
где B представляет собой бор;
Rx2 выбран из замещенного или незамещенного C1-C5 алкила и замещенного или незамещенного C1-C5 гетероалкила;
Ry2 и Rz2 независимо друг от друга выбраны из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила, и замещенного или незамещенного гетероарила.
17. Фармацевтический препарат по п.4, где указанный наполнитель представляет собой фармацевтически приемлемый носитель для местного применения.
18. Фармацевтический препарат по п.4, где указанное соединение присутствует в указанном фармацевтическом препарате в концентрации от около 1% до около 10%.
19. Способ уничтожения микроорганизма или подавления роста микроорганизма, включающий контактирование указанного микроорганизма с терапевтически эффективным количеством соединения по п.1.
20. Способ по п.19, где указанный микроорганизм представляет собой грибок.
21. Способ по п.19, где указанный грибок выбран из видов Candida, видов Trichophyton, видов Microsporium, видов Aspergillus, видов Cryptococcus, видов Blastomyces, видов Cocciodiodes, видов Histoplasma, видов Paracoccidiodes, видов Phycomycetes, видов Malassezia, видов Fusarium, видов Epidermophyton, видов Scytalidium, видов Scopulariopsis, видов Alternaria, видов Penicillium, видов Phialophora, видов Rhizopus, видов Scedosporium и класса Zygomycetes.
22. Способ по п.19, где указанный грибок выбран из дерматофитов, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и дрожжеподобных грибков.
23. Способ уничтожения микроорганизма или подавления роста микроорганизма, включающий контактирование указанного микроорганизма с терапевтически эффективным количеством фармацевтического препарата по п.4.
24. Способ по п.23, где указанный микроорганизм представляет собой грибок.
25. Способ по п.23, где указанный грибок выбран из видов Candida, видов Trichophyton, видов Microsporium, видов Aspergillus, видов Cryptococcus, видов Blastomyces, видов Cocciodiodes, видов Histoplasma, видов Paracoccidiodes, видов Phycomycetes, видов Malassezia, видов Fusarium, видов Epidermophyton, видов Scytalidium, видов Scopulariopsis, видов Alternaria, видов Penicillium, видов Phialophora, видов Rhizopus, видов Scedosporium и класса Zygomycetes.
26. Способ по п.23, где указанный грибок выбран из дерматофитов, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и дрожжеподобных грибков.
27. Способ лечения или профилактики инфекции у животного, включающий введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
28. Способ по п.27, где указанная инфекция выбрана из системной инфекции, кожной инфекции, и ногтевой или околоногтевой инфекции.
29. Способ по п.27, где указанная инфекция выбрана из хлоронихии, паронихии, эризипелоида, онихорексиса, гонореи, гранулемы плавательных бассейнов, личиночных гельминтозов, проказы, контагиозного пустулезного дерматита, узелков доярок, герпетического панариция, острого бактериального периониксиса, хронического периониксиса, споротрихоза, сифилиса, бугорчатой бородавчатой кожи, туларемии, тунгиоза, около- и подногтевых наростов, опоясывающего лишая, дистрофии ногтя (трахионихии), дерматологических заболеваний, псориаза, пустулярного псориаза, рыхлой алопеции, пустулезного паракетороза, контактного дерматоза, триады Рейтера, псориазоподобного дерматита конечностей, красного плоского лишая, идеопатической атрофии ногтей, блестящего лишая, линейного лишая, воспаленного неразветвленного бородавчатого эпидермального невуса (ILVEN), алопеции, пузырчатки, буллезного пемфигоида, приобретенного буллезного эпидермолиза, заболевания Дариера, красного волосистого питириаза, ладонно-подошвенной кератодермии, контактной экземы, полиморфной эритемы, чесотки, синдрома Базекса, системной склеродермы, системного липоидного эритематоза, хронического липоидного эритематоза, дерматомиозита, споротрихоза, грибкового кератита, распространенного окуломикоза, эндогенного окуломикоза, лобомикоза, мицетомы, трихоспории, отрубевидного лишая, трихофитии гладкой кожи, трихофитии промежности, дерматомикоза ступни, дерматомикоза бороды и усов, стригущего лишая, черного лишая, отомикоза, фавозного дерматомикоза, хромомикоза, и черепицеобразного лишая.
30. Способ по п.27, где указанная инфекция является онихомикозом.
31. Способ по п.27, где указанное животное выбрано из человека, скота, козы, свиньи, овцы, лошади, коровы, быка, собаки, морской свинки, песчанки, кролика, кошки, курицы и индейки.
32. Способ лечения или профилактики инфекции у животного, включающий введение животному терапевтически эффективного количества фармацевтического препарата согласно п.4.
33. Способ по п.32, где указанная инфекция выбрана из системной инфекции и ногтевой или околоногтевой инфекции.
34. Способ по п.32, где указанная инфекция выбрана из хлоронихии, паранихии, эризипелоида, онихорексиса, гонореи, гранулемы плавательных бассейнов, личиночных гельминтозов, проказы, контагиозного пустулезного дерматита, узелков доярок, герпетического панариция, острого бактериального периониксиса, хронического периониксиса, споротрихоза, сифилиса, бугорчатой бородавчатой кожи, туларемии, тунгиоза, около- и подногтевых наростов, опоясывающего лишая, дистрофии ногтя (трахионихии), дерматологических заболеваний псориаза, пустулярного псориаза, рыхлой алопеции, пустулезного паракетороза, контактного дерматоза, триады Рейтера, псориазоподобного дерматита конечностей, красного плоского лишая, идеопатической атрофии ногтей, блестящего лишая, линейного лишая, воспаленного неразветвленного бородавчатого эпидермального невуса (ILVEN), алопеции, пузырчатки, буллезного пемфигоида, приобретенного буллезного эпидермолиза, заболевания Дариера, красного волосистого питириаза, ладонно-подошвенной кератодермии, контактной экземы, полиморфной эритемы, чесотки, синдрома Базекса, системной склеродермы, системного липоидного эритематоза, хронического липоидного эритематоза, дерматомиозита, споротрихоза, грибкового кератита, распространенного окуломикоза, эндогенного окуломикоза, лобомикоза, мицетомы, трихоспории, отрубевидного лишая, трихофитии гладкой кожи, трихофитии промежности, дерматомикоза ступни, дерматомикоза бороды и усов, стригущего лишая, черного лишая, отомикоза, фавозного дерматомикоза, хромомикоза, и черепицеобразного лишая.
35. Способ по п.32, где указанная инфекция является онихомикозом.
36. Способ по п.32, где указанное животное выбрано из человека, скота, козы, свиньи, овцы, лошади, коровы, быка, собаки, морской свинки, песчанки, кролика, кошки, курицы и индейки.
37. Способ получения соединения по п.1.
38. Способ получения фармацевтического препарата по п.4.
39. Способ доставки соединения от дорсального слоя ногтевой пластинки к ногтевому ложу, включающий
контактирование вышеуказанной клетки с соединением, способным к проникновению через ногтевую пластинку,
при условиях, достаточных для проникновения через упомянутую ногтевую пластинку,
где указанное соединение имеет молекулярную массу от приблизительно 100 до приблизительно 200 Да;
указанное соединение имеет значение log P от приблизительно 1,0 до приблизительно 2,6;
указанное соединение имеет растворимость в воде больше, чем около 0,1 мг/мл насыщенной октанолом воды.
RU2007134429/04A 2005-02-16 2006-02-16 Борсодержащие малые молекулы RU2414906C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US65406005P 2005-02-16 2005-02-16
US60/654,060 2005-02-16

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010133524A Division RU2606947C2 (ru) 2005-02-16 2010-08-10 Борсодержащие малые молекулы

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007134429A true RU2007134429A (ru) 2009-03-27
RU2414906C2 RU2414906C2 (ru) 2011-03-27

Family

ID=36917059

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007134429/04A RU2414906C2 (ru) 2005-02-16 2006-02-16 Борсодержащие малые молекулы
RU2010133524A RU2606947C2 (ru) 2005-02-16 2010-08-10 Борсодержащие малые молекулы
RU2016145916A RU2016145916A (ru) 2005-02-16 2016-11-23 Борсодержащие малые молекулы

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010133524A RU2606947C2 (ru) 2005-02-16 2010-08-10 Борсодержащие малые молекулы
RU2016145916A RU2016145916A (ru) 2005-02-16 2016-11-23 Борсодержащие малые молекулы

Country Status (26)

Country Link
US (11) US7582621B2 (ru)
EP (4) EP1853251B1 (ru)
JP (6) JP5038912B2 (ru)
KR (4) KR101456815B1 (ru)
CN (2) CN101914109B (ru)
AU (3) AU2006214247C1 (ru)
BR (1) BRPI0608431B8 (ru)
CA (1) CA2597982C (ru)
CY (3) CY1120695T1 (ru)
DK (3) DK2987796T3 (ru)
ES (4) ES2872962T3 (ru)
FR (1) FR20C1024I2 (ru)
HK (3) HK1160139A1 (ru)
HU (4) HUE026021T2 (ru)
IL (2) IL185080A (ru)
LT (1) LTC2343304I2 (ru)
LU (1) LUC00157I2 (ru)
MX (1) MX369262B (ru)
NL (1) NL301049I2 (ru)
NZ (3) NZ578297A (ru)
PL (4) PL2987796T3 (ru)
PT (4) PT2987796T (ru)
RU (3) RU2414906C2 (ru)
SI (3) SI3424932T1 (ru)
WO (1) WO2006089067A2 (ru)
ZA (4) ZA200707408B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2599791C2 (ru) * 2010-08-10 2016-10-20 Ремпекс Фармасьютикэлз, Инч. Циклические бороновые кислотно-эфирные производные и их использование в терапии

Families Citing this family (124)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7820186B2 (en) * 2001-12-21 2010-10-26 Galderma Research & Development Gel composition for once-daily treatment of common acne comprising a combination of benzoyl peroxide and adapalene and/or adapalene salt
NZ578297A (en) * 2005-02-16 2010-11-26 Anacor Pharmaceuticals Inc Boron-containing small molecules
US7793666B2 (en) * 2005-07-28 2010-09-14 Innovation Biomedical Devices, Inc. Apparatus and method for treatment of infected nail
WO2007078340A2 (en) 2005-12-30 2007-07-12 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
SI1988779T1 (sl) 2006-02-16 2015-08-31 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Bor-vsebujoče majhne molekule kot protivnetna sredstva
WO2007131072A2 (en) * 2006-05-02 2007-11-15 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Hydrolytically-resistant boron-containing therapeutics and methods of use
EP1900378A1 (en) * 2006-08-31 2008-03-19 Novartis AG Pharmaceutical compositions for the treatment of fungal infections
JO3598B1 (ar) * 2006-10-10 2020-07-05 Infinity Discovery Inc الاحماض والاسترات البورونية كمثبطات اميد هيدروليز الحامض الدهني
FR2910321B1 (fr) 2006-12-21 2009-07-10 Galderma Res & Dev S N C Snc Gel creme comprenant au moins un retinoide et du peroxyde de benzole
FR2910320B1 (fr) * 2006-12-21 2009-02-13 Galderma Res & Dev S N C Snc Emulsion comprenant au moins un retinoide et du peroxyde de benzole
JO3396B1 (ar) * 2007-06-20 2019-10-20 Anacor Pharmaceuticals Inc جزيئات صغيرة تحتوي على البورون
US20090175810A1 (en) 2008-01-03 2009-07-09 Gareth Winckle Compositions and methods for treating diseases of the nail
WO2009111676A2 (en) * 2008-03-06 2009-09-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
JP2015178508A (ja) * 2008-01-09 2015-10-08 アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 抗炎症剤としてのホウ素含有小分子
AU2009221793B2 (en) * 2008-03-06 2015-02-19 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
AU2009233711B2 (en) 2008-04-09 2015-02-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc Inhibitors of fatty acid amide hydrolase
US20100256092A1 (en) * 2008-05-12 2010-10-07 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
US20100021530A1 (en) * 2008-07-25 2010-01-28 Innovation Biomedical Devices, Inc. Enhanced trans-keratin drug delivery
WO2010027975A1 (en) * 2008-09-04 2010-03-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2010028005A1 (en) 2008-09-04 2010-03-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2010045503A1 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents
SG172040A1 (en) * 2008-12-17 2011-07-28 Anacor Pharmaceuticals Inc Polymorphs of (s)-3-aminomethyl-7-(3-hydroxy-propoxy)-3h-benzo[c][1,2] oxaborol-1-ol
JP2012523425A (ja) 2009-04-07 2012-10-04 インフイニトイ プハルマセウトイカルス インコーポレイテッド 脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害薬
ES2493916T3 (es) 2009-04-07 2014-09-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibidores de hidrolasa de amida de ácidos grasos
AU2010281439A1 (en) 2009-07-28 2012-03-15 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted boron-containing molecules
WO2011019612A1 (en) 2009-08-14 2011-02-17 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
WO2011019616A1 (en) 2009-08-14 2011-02-17 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
AP4039A (en) 2009-08-14 2017-02-28 Daitao Chen Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
US20110207701A1 (en) * 2009-08-19 2011-08-25 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
US20110124597A1 (en) * 2009-09-25 2011-05-26 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron containing small molecules
US8979820B2 (en) 2009-10-09 2015-03-17 Cynthia S. Bailey Method and apparatus for improving the appearance of nails affected by onychomycosis through the topical application of an aqueous solution containing boric acid and camphor or other terpenes
WO2011049971A1 (en) 2009-10-20 2011-04-28 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
US8461134B2 (en) 2009-11-11 2013-06-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2011063293A1 (en) 2009-11-20 2011-05-26 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antihelminth agents
US8716478B2 (en) 2010-01-27 2014-05-06 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
BR112012019120A2 (pt) 2010-02-03 2016-06-28 Infinity Pharmaceuticais Inc forma sólida, composição farmacêutica, método de preparação do composto 1, método de tratamento de uma condição mediada por faah
AP2012006482A0 (en) 2010-03-19 2012-10-31 Anacor Pharmacueticals Inc Boron-containing small molecules as anti-protozoalagent
US8039494B1 (en) 2010-07-08 2011-10-18 Dow Pharmaceutical Sciences, Inc. Compositions and methods for treating diseases of the nail
CN108610356B (zh) 2010-09-07 2021-02-26 阿纳科制药公司 苯并氧杂硼杂环戊二烯衍生物用于治疗细菌感染
US9012491B2 (en) 2011-08-31 2015-04-21 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
US9162999B2 (en) 2011-09-28 2015-10-20 Wisconsin Alumni Research Foundation Catalytic conversion of cellulose to fuels and chemicals using boronic acids
WO2013050591A2 (en) * 2011-10-07 2013-04-11 Syngenta Participations Ag Method for protecting useful plants or plant propagation material
AR088668A1 (es) * 2011-11-21 2014-06-25 Lilly Co Eli Moleculas pequeñas que contienen boro
AR088669A1 (es) 2011-11-21 2014-06-25 Lilly Co Eli Derivados de dihidrodibenzo[c][1,2]oxaborol y dihidroisoxazol utiles para el control de ectoparasitos
US9156858B2 (en) 2012-05-23 2015-10-13 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
US10561675B2 (en) 2012-06-06 2020-02-18 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Cyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
WO2014007831A1 (en) 2012-07-06 2014-01-09 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
BR112015016002A2 (pt) 2013-01-04 2017-07-11 Rempex Pharmaceuticals Inc compostos, composições farmacêuticas, complexos químicos e respectivos usos e método para tratar ou prevenir infecção bacteriana
US9101638B2 (en) 2013-01-04 2015-08-11 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
CN104994844A (zh) 2013-01-04 2015-10-21 莱姆派克斯制药公司 硼酸衍生物及其治疗用途
US9241947B2 (en) 2013-01-04 2016-01-26 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
US9585396B2 (en) 2013-01-30 2017-03-07 Agrofresh Inc. Volatile applications against pathogens
US10070649B2 (en) 2013-01-30 2018-09-11 Agrofresh Inc. Volatile applications against pathogens
US11039617B2 (en) 2013-01-30 2021-06-22 Agrofresh Inc. Large scale methods of uniformly coating packaging surfaces with a volatile antimicrobial to preserve food freshness
US8669207B1 (en) 2013-01-30 2014-03-11 Dow Agrosciences, Llc. Compounds and compositions
CN107646865B (zh) * 2013-01-30 2020-07-03 美国陶氏益农公司 苯硼酸半酯作为挥发性抗微生物剂在肉类、植物或植物部分上的用途
US8778365B1 (en) 2013-01-31 2014-07-15 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
US9446131B2 (en) 2013-01-31 2016-09-20 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
US9433680B2 (en) 2013-01-31 2016-09-06 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
US9452173B2 (en) 2013-01-31 2016-09-27 Merz Pharmaceuticals, Llc Topical compositions and methods for making and using same
AP2015008638A0 (en) 2013-02-01 2015-08-31 Anacor Pharmaceuticals Inc Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
AR094961A1 (es) * 2013-03-15 2015-09-09 Lilly Co Eli 1-hidroxi-benzooxaboroles como agentes antiparasitarios
AU2014202928B1 (en) * 2013-06-05 2014-09-11 Agrofresh Inc. Compounds and compositions
CN104224810B (zh) * 2013-06-20 2017-04-19 中国科学院上海生命科学研究院 一种化合物及其衍生物治疗肺炎球菌感染性疾病的用途
KR101636431B1 (ko) 2013-07-30 2016-07-05 동아에스티 주식회사 트리사이클릭 벤즈옥사보롤 화합물, 이의 제조방법 및 용도
US20160251380A1 (en) 2013-08-09 2016-09-01 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Tricyclic benzoxaborole compounds and uses thereof
AU2014329421B2 (en) 2013-10-03 2018-08-02 Dow Pharmaceutical Sciences, Inc. Stabilized efinaconazole compositions
KR20160087898A (ko) 2013-11-22 2016-07-22 다우 파마슈티컬 사이언시즈, 인코포레이티드 항­감염 방법，조성물，및 장치
MX2016010451A (es) 2014-02-17 2016-09-22 Syngenta Participations Ag Benzoxaboroles microbicidamente activos.
WO2015134500A1 (en) 2014-03-03 2015-09-11 Cook Medical Technologies Llc Mechanical dilator
LT3140310T (lt) 2014-05-05 2019-11-25 Rempex Pharmaceuticals Inc Boronato druskų sintezė ir jų panaudojimas
WO2015171398A1 (en) 2014-05-05 2015-11-12 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Salts and polymorphs of cyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
JP2015212249A (ja) * 2014-05-05 2015-11-26 アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 化合物および爪光沢剤
JP6682454B2 (ja) * 2014-05-12 2020-04-15 アグロフレッシュ インコーポレイテッド 病原体に対する揮発適用
JP6672176B2 (ja) 2014-05-19 2020-03-25 レンペックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド ボロン酸誘導体およびその治療的使用
WO2016001834A1 (en) 2014-07-01 2016-01-07 Daiichi Sankyo Company, Limited Tricyclic benzoxaboroles as antibacterial agents
JP6700203B2 (ja) 2014-07-01 2020-05-27 レンペックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド ボロン酸誘導体およびその治療的使用
SG10201912688YA (en) 2014-10-21 2020-02-27 Hexima Ltd A method of treatment
WO2016081297A1 (en) 2014-11-18 2016-05-26 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Cyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
MA41494B1 (fr) 2015-02-12 2020-10-28 Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd Composés benzoxaborole substitués en position 4 et utilisations associées
US20180051041A1 (en) 2015-03-17 2018-02-22 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
KR101580077B1 (ko) * 2015-03-28 2015-12-24 한국콜마주식회사 시크로피록스 함유 네일락카 조성물
EP3280262B1 (en) 2015-04-09 2022-07-06 The Penn State Research Foundation Synergistic benzoxaborole-containing anti-fungicidal composition
JP2018514519A (ja) 2015-04-09 2018-06-07 アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド 抗原虫剤としてのホウ素含有小分子
US11174267B2 (en) 2015-06-12 2021-11-16 The Regents Of The University Of California Spiroindolinones and therapeutic uses thereof
WO2017024022A1 (en) * 2015-08-06 2017-02-09 The Penn State Research Foundation Benzoxaborole-containing coating resistant to cellulose-supportable fungus
CN106467557B (zh) * 2015-08-18 2019-05-03 北京海美桐医药科技有限公司 他瓦硼罗的一种制备方法
WO2017093857A1 (en) * 2015-11-30 2017-06-08 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Topical pharmaceutical formulations for treating inflammatory-related conditions
WO2017151492A1 (en) * 2016-03-02 2017-09-08 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
US10874679B2 (en) 2016-03-02 2020-12-29 Bill & Melinda Gates Foundation Boron-containing small molecules
EP3423065B1 (en) 2016-03-02 2021-07-21 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
EP3426029B1 (en) 2016-03-07 2023-08-30 AgroFresh Inc. Synergistic methods of using benzoxaborole compounds and preservative gases as an antimicrobial for crops
WO2017155877A1 (en) 2016-03-07 2017-09-14 Agrofresh Inc. Vaporized administration of pesticides
US11447506B2 (en) 2016-05-09 2022-09-20 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Crystal forms of crisaborole in free form and preparation method and use thereof
KR102221472B1 (ko) * 2016-05-09 2021-03-02 아나코르 파마슈티칼스 인코포레이티드 유리 형태의 크리사보롤의 결정 형태 및 그의 제조 방법 및 용도
ES2894251T3 (es) 2016-06-30 2022-02-14 Qpex Biopharma Inc Derivados de ácido borónico y usos terapéuticos de los mismos
WO2018013655A1 (en) 2016-07-12 2018-01-18 Pliva Hrvatska D.O.O. Solid state forms of crisaborole
US10743232B1 (en) 2016-11-15 2020-08-11 Sprint Spectrum L.P. Controlling handover based on carrier-aggregation policies and UE capabilities
WO2018115362A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Laboratorios Lesvi, Sl Process for preparing 4-[(1-hydroxy-1,3-dihydro-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile (crisaborole)
GB201701583D0 (en) * 2017-01-31 2017-03-15 Drug Delivery Solutions Ltd Topical composition
WO2018150327A1 (en) * 2017-02-14 2018-08-23 Wavelength Enterprises Ltd Crisaborole production process
EP3576747A4 (en) * 2017-03-09 2020-12-16 The Penn State Research Foundation SMALL MOLECULES CONTAINING BORON TO INHIBIT THE ACTIVITY OF A RECEPTOR-TYPE PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE
WO2018207216A1 (en) 2017-05-12 2018-11-15 Biophore India Pharmaceuticals Pvt. Ltd. Novel process for the preparation of 4-[(1-hydroxy-1,3-dihydro-2,1-benzoxaborol-5-yl) oxy] benzonitrile (crisaborole)
WO2018216032A1 (en) * 2017-05-23 2018-11-29 Msn Laboratories Private Limited, R&D Center Process for the preparation of 5-(4-cyanophenoxy)-1,3-dihydro-1-hydroxy-[2,1]-benzoxaborole and polymorphs thereof
JP7377545B2 (ja) 2017-10-11 2023-11-10 キューペックス バイオファーマ， インコーポレイテッド ボロン酸誘導体およびその合成
ES2963960T3 (es) 2017-11-02 2024-04-03 Halcyon Labs Private Ltd Procedimiento nuevo para la preparación de Tavaborol y sus intermediarios
WO2019108982A1 (en) 2017-11-30 2019-06-06 Boragen, Inc. Benzoxaborole compounds and formulations thereof
US10329311B1 (en) 2017-12-21 2019-06-25 Olon S.P.A. Process for the preparation of crisaborole
CN108148085B (zh) 2018-01-04 2019-11-01 合肥医工医药股份有限公司 具有抑制磷酸二酯酶4的化合物、制法及其药物用途
CA3087139A1 (en) 2018-01-09 2019-07-18 Halcyon Labs Private Limited Process for the preparation of crisaborole and its intermediates
US10597410B2 (en) 2018-02-02 2020-03-24 Dipharma Francis S.R.L. Intermediates and process for the preparation of a crystalline form of a topical anti-inflammatory agent
CN108451898A (zh) * 2018-04-03 2018-08-28 苏州尚宜佳生物科技有限公司 一种克立硼罗温敏凝胶剂及其制备方法和应用
CA3097127A1 (en) 2018-04-20 2019-10-24 Qpex Biopharma, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
GB201809378D0 (en) * 2018-06-07 2018-07-25 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
CN108659024A (zh) * 2018-07-24 2018-10-16 武汉轻工大学 克立硼罗的制备方法
WO2020025910A1 (en) * 2018-07-31 2020-02-06 Drug Delivery Solutions Limited Topical composition
BR112021003037A2 (pt) 2018-08-18 2021-05-11 Boragen, Inc. formas sólidas de benzoxaborol substituído e composições do mesmo
PE20211546A1 (es) 2018-10-05 2021-08-16 Pfizer Inhibidores de pde4 que contienen boro
US20220160649A1 (en) 2019-03-20 2022-05-26 Rita DOBMEYER Pharmaceutical composition
WO2021015841A1 (en) * 2019-07-25 2021-01-28 Massachusetts Institute Of Technology Boron-containing pharmacophore
CN110664756B (zh) * 2019-10-09 2020-11-17 吉林大学 一种小儿外伤喷雾剂及其制备方法
EP4204012A1 (en) 2020-08-31 2023-07-05 Pfizer Inc. Methods of protecting rna
CN114644645B (zh) * 2022-03-08 2023-05-26 南京农业大学 3-吲哚取代苯硼唑类化合物及其制备方法和应用
CA3239096A1 (en) * 2022-06-23 2023-12-28 Shanghai Micurx Pharmaceutical Co., Ltd. Methods and uses of boron compounds in the treatment of nontuberculous mycobacterium infections and pharmaceutical compositions for treatment of same

Family Cites Families (82)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2260336A (en) * 1939-10-16 1941-10-28 Dow Chemical Co Method of preparation of organic borates
US3686398A (en) 1970-07-20 1972-08-22 Chevron Res 10,9-boroxarophenanthrene as fungicides
GB1396904A (en) * 1972-08-11 1975-06-11 Ici Ltd Method for the control of micro-organisms
US4602011A (en) 1975-10-24 1986-07-22 Chapman Chemical Company Antimicrobial compositions and methods of using same
US4766113A (en) 1975-10-24 1988-08-23 Chapman Chemical Company Antimicrobial compositions and methods of using same
US4716035A (en) * 1985-05-24 1987-12-29 The Procter & Gamble Company Oral compositions and methods for treating gingivitis
US5962498A (en) * 1986-06-11 1999-10-05 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C modulators. C. indolactam structural-types with anti-inflammatory activity
US4894220A (en) * 1987-01-30 1990-01-16 Colgate-Palmolive Company Antibacterial antiplaque oral composition
US4919934A (en) 1989-03-02 1990-04-24 Richardson-Vicks Inc. Cosmetic sticks
US5514696A (en) * 1992-05-06 1996-05-07 Bristol-Myers Squibb Co. Phenyl sulfonamide endothelin antagonists
SG47101A1 (en) * 1992-07-31 1998-03-20 Us Bioscience Crystalline amifostine compositions and methods for the preparation and use of same
US5348948A (en) * 1993-05-07 1994-09-20 American Cyanamid Company 2,2-diaryl-1-(oxa and thia)-2a-azonia-2-borataacenaphthene fungicidal
US5348947A (en) * 1993-05-07 1994-09-20 American Cyanamid Company Diarylboron ester and thioester fungicidal agents
US5594151A (en) * 1994-01-28 1997-01-14 Prolinx, Inc. Phenylboronic acid complexing reagents derived from aminosalicylic acid
GB9411587D0 (en) * 1994-06-09 1994-08-03 Zeneca Ltd Compound, composition and use
US5688258A (en) 1995-05-02 1997-11-18 The Procter & Gamble Company Disposable cover for an absorbent materials
US6083903A (en) * 1994-10-28 2000-07-04 Leukosite, Inc. Boronic ester and acid compounds, synthesis and uses
GB9500856D0 (en) 1995-01-17 1995-03-08 Zeneca Ltd Composition and use
JPH09124620A (ja) * 1995-10-11 1997-05-13 Bristol Myers Squibb Co 置換ビフェニルスルホンアミドエンドセリン拮抗剤
US6766183B2 (en) 1995-11-22 2004-07-20 Medtronic Minimed, Inc. Long wave fluorophore sensor compounds and other fluorescent sensor compounds in polymers
GB9604926D0 (en) * 1996-03-08 1996-05-08 Sandoz Ltd Organic compounds
WO1997048697A1 (en) * 1996-06-19 1997-12-24 Rhone-Poulenc Rorer Limited Substituted azabicylic compounds and their use as inhibitors of the production of tnf and cyclic amp phosphodiesterase
US5831046A (en) * 1996-08-05 1998-11-03 Prolinx, Incorporated Boronic acid-contaning nucleic acid monomers
WO1998012206A1 (en) 1996-09-19 1998-03-26 The Board Of Trustees Of Leland Stanford Jr. University Dna adenine methyltransferases and uses thereof
EP0947498B1 (en) 1996-12-02 2004-09-15 Chisso Corporation Optically active nitro alcohol derivatives, optically active amino alcohol derivatives, and process for preparing the same
US6221640B1 (en) 1997-05-14 2001-04-24 Cubist Pharmaceuticals, Inc. Enterococcal aminoacyl-trna synthetase proteins, nucleic acids and strains comprising same
US6140328A (en) 1997-12-12 2000-10-31 Rutgers, The State University Of New Jersey Heterocyclic cytotoxic agents
DE19829947A1 (de) 1998-07-04 2000-01-05 Bayer Ag Elektrolumineszierende Anordnungen mit Bor-Chelaten
WO2000027822A2 (en) 1998-11-06 2000-05-18 Basf Aktiengesellschaft Tricyclic pyrazole derivatives
US6462036B1 (en) 1998-11-06 2002-10-08 Basf Aktiengesellschaft Tricyclic pyrazole derivatives
EP1155698A4 (en) 1999-01-29 2003-01-15 Nitto Kasei Co Ltd ORGANOBORAL COMPOUNDS HAVING COCCIDIOSTAT ACTIVITY
CN1370170A (zh) 1999-05-25 2002-09-18 宾夕法尼亚州研究基金会 Dna甲基转移酶抑制剂
JP5565989B2 (ja) 1999-08-25 2014-08-06 アンバーゲン インコーポレイティッド 新生タンパク質の検出、分析、及び分離方法
US6306628B1 (en) * 1999-08-25 2001-10-23 Ambergen, Incorporated Methods for the detection, analysis and isolation of Nascent proteins
US6921763B2 (en) * 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
AU7995300A (en) * 1999-10-05 2001-05-10 Bethesda Pharmaceuticals, Inc. Dithiolane derivatives
AU784597B2 (en) * 2000-01-06 2006-05-11 Marantech Holding, Llc Methods of using electron active compounds for managing cancer
US6521619B2 (en) * 2000-06-29 2003-02-18 Icos Corporation Aryl phenylcyclopropyl sulfide derivatives and their use as cell adhesion inhibiting anti-inflammatory and immune suppressive agents
WO2002006316A2 (en) * 2000-07-14 2002-01-24 Zycos, Inc. Alpha-msh related compounds and methods of use
WO2002042273A2 (en) 2000-11-07 2002-05-30 Bristol-Myers Squibb Company Acid derivatives useful as serine protease inhibitors
CA2430562C (en) 2000-11-30 2010-02-02 The Penn State Research Foundation Dna methyl transferase inhibitors
DE10110051C2 (de) * 2001-03-02 2003-07-03 Clariant Gmbh Verfahren zur Herstellung von Boron- und Borinsäuren
JP4342178B2 (ja) 2001-04-06 2009-10-14 バイオクリスト・ファマシューティカルズ インク． セリンプロテアーゼ阻害剤としてのビアリール化合物
GB0117645D0 (en) * 2001-07-19 2001-09-12 Isis Innovation Therapeutic stratergies for prevention and treatment of alzheimers disease
DE10143979A1 (de) * 2001-09-07 2003-03-27 Clariant Gmbh Verfahren zur Herstellung von Bisallylboranen und nicht-aromatischen Boronsäuren
WO2003033002A1 (fr) 2001-10-11 2003-04-24 Ono Pharmaceutical Co Inhibiteurs de l'augmentation de la concentration du calcium intracellulaire
CN1325504C (zh) 2002-01-10 2007-07-11 宾夕法尼亚州研究基金会 制备二芳基硼酸烷基酯和络合的二芳基硼酸的方法
JP2006507352A (ja) * 2002-07-09 2006-03-02 ポイント セラピューティクス， インコーポレイテッド イソロイシンのボロプロリン化合物に関する方法および組成物
WO2004043925A2 (en) 2002-11-08 2004-05-27 Neurogen Corporation 3-substituted-6-aryl pyridined as ligands of c5a receptors
CN100384791C (zh) 2002-12-02 2008-04-30 索尔维亚斯股份公司 碳-杂原子双键的催化氢化
JP2006511613A (ja) * 2002-12-18 2006-04-06 アナコア ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ボロン酸複合体を含む抗生物質および使用法
US7390806B2 (en) 2002-12-18 2008-06-24 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Antibiotics containing borinic acid complexes and methods of use
JP2006520397A (ja) 2003-03-14 2006-09-07 アストラゼネカ アクチボラグ 新規融合トリアゾロン類及びその使用
WO2005000200A2 (en) * 2003-05-09 2005-01-06 Sugen, Inc. Novel kinases
EP1638578A4 (en) 2003-06-16 2009-04-01 Anacor Pharmaceuticals Inc BORON-CONTAINING THERAPEUTIC AGENTS WITH HYDROLYTIC RESISTANCE AND METHODS OF USE THEREOF
JP2005022986A (ja) * 2003-06-30 2005-01-27 Sankyo Co Ltd Ｅｄｇ受容体拮抗作用を有するアルキン誘導体
NZ544244A (en) 2003-07-03 2008-10-31 Hoffmann La Roche Dual NK1/NK3 antagonists for treating schizophrenia
EP1699792A1 (en) 2003-12-29 2006-09-13 3M Innovative Properties Company Piperazine, 1,4¨diazepane, 1,4¨diazocane, and 1,5¨diazocane fused imidazo ring compounds
CA2860173C (en) * 2004-05-12 2021-12-14 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Determining plasma gelsolin level to predict risk of developing infection
AR049915A1 (es) 2004-06-14 2006-09-13 Anacor Pharmaceuticals Inc Compuestos con contenido de boro y metodos de uso de los mismos
KR100624238B1 (ko) 2004-06-22 2006-09-19 한국화학연구원 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체를 함유하는 대사성골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물
WO2006062731A1 (en) 2004-11-19 2006-06-15 University Of North Texas Health Science Center At Fort Worth Phenanthroline and derivatives thereof used to lower intraocular pressure in an affected eye
GB0501944D0 (en) 2005-01-31 2005-03-09 Univ Cambridge Tech Compounds for use in chemical detection and/or quantitation
NZ578297A (en) * 2005-02-16 2010-11-26 Anacor Pharmaceuticals Inc Boron-containing small molecules
US7919422B2 (en) 2005-03-08 2011-04-05 Agency For Science, Technology And Research Chiral bisoxazoline catalysts
US20060251689A1 (en) * 2005-03-30 2006-11-09 Astion Development A/S Treatment or prevention of pruritus
WO2007022437A2 (en) 2005-08-18 2007-02-22 Auspex Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic agents for the treatment of cancer and metabolic disorders
WO2007078340A2 (en) * 2005-12-30 2007-07-12 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
SI1988779T1 (sl) * 2006-02-16 2015-08-31 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Bor-vsebujoče majhne molekule kot protivnetna sredstva
US20070286822A1 (en) * 2006-06-12 2007-12-13 Anacor Pharmaceuticals Inc. Compounds for the Treatment of Periodontal Disease
RU2008152367A (ru) 2006-06-12 2010-07-20 Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us) Соединения для лечения периодонтального заболевания
KR100848491B1 (ko) 2007-01-16 2008-07-28 영진약품공업주식회사 베타아미노기를 갖는 2-싸이아졸리딘 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법
JO3396B1 (ar) * 2007-06-20 2019-10-20 Anacor Pharmaceuticals Inc جزيئات صغيرة تحتوي على البورون
KR100895300B1 (ko) 2007-07-20 2009-05-07 한국전자통신연구원 생체신호 측정의복과 생체신호 처리시스템
WO2009111676A2 (en) 2008-03-06 2009-09-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
AU2009221793B2 (en) 2008-03-06 2015-02-19 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
US20100256092A1 (en) 2008-05-12 2010-10-07 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2010028005A1 (en) 2008-09-04 2010-03-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2010045505A1 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Anacor Pharmaceuticals, Inc Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents
WO2010045503A1 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents
AR088669A1 (es) * 2011-11-21 2014-06-25 Lilly Co Eli Derivados de dihidrodibenzo[c][1,2]oxaborol y dihidroisoxazol utiles para el control de ectoparasitos
AR088668A1 (es) * 2011-11-21 2014-06-25 Lilly Co Eli Moleculas pequeñas que contienen boro

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2599791C2 (ru) * 2010-08-10 2016-10-20 Ремпекс Фармасьютикэлз, Инч. Циклические бороновые кислотно-эфирные производные и их использование в терапии

Also Published As

Publication number Publication date
ZA201005380B (en) 2016-08-31
ZA200905950B (en) 2010-11-24
PL3424932T3 (pl) 2021-09-20
KR101337045B1 (ko) 2013-12-05
US20130244980A1 (en) 2013-09-19
NL301049I2 (nl) 2020-09-10
IL185080A0 (en) 2008-08-07
EP1853251A2 (en) 2007-11-14
RU2606947C2 (ru) 2017-01-10
EP2343304A1 (en) 2011-07-13
JP2010248265A (ja) 2010-11-04
ES2686981T3 (es) 2018-10-23
EP2987796B1 (en) 2018-08-08
CA2597982A1 (en) 2006-08-24
CY1124503T1 (el) 2022-07-22
DK3424932T3 (da) 2021-05-25
US20170066788A1 (en) 2017-03-09
IL207156A (en) 2014-04-30
BRPI0608431B1 (pt) 2020-09-15
KR20130095330A (ko) 2013-08-27
US20100190748A1 (en) 2010-07-29
US8440642B2 (en) 2013-05-14
EP3424932A1 (en) 2019-01-09
CY1120695T1 (el) 2019-12-11
US7582621B2 (en) 2009-09-01
FR20C1024I2 (fr) 2021-07-09
ES2414095T3 (es) 2013-07-18
RU2010133524A (ru) 2012-02-20
RU2016145916A3 (ru) 2020-07-21
KR20100105869A (ko) 2010-09-30
US20060234981A1 (en) 2006-10-19
US20160108063A1 (en) 2016-04-21
JP2017105826A (ja) 2017-06-15
CY2020027I1 (el) 2021-01-27
CY2020027I2 (el) 2021-01-27
JP5038912B2 (ja) 2012-10-03
PT3424932T (pt) 2021-05-19
ZA201506944B (en) 2018-08-29
NZ578297A (en) 2010-11-26
PL1853251T3 (pl) 2013-09-30
ZA200707408B (en) 2009-11-25
WO2006089067A2 (en) 2006-08-24
KR101426220B1 (ko) 2014-08-05
WO2006089067A3 (en) 2007-07-19
JP2016020374A (ja) 2016-02-04
CN101914109B (zh) 2014-07-23
PL2987796T3 (pl) 2018-12-31
EP1853251A4 (en) 2010-01-13
EP3424932B1 (en) 2021-04-07
US20110319361A1 (en) 2011-12-29
EP1853251B1 (en) 2013-04-24
AU2006214247C1 (en) 2012-11-08
MX369262B (es) 2019-11-04
AU2010203096B2 (en) 2010-12-02
SI2987796T1 (sl) 2018-11-30
JP2013018778A (ja) 2013-01-31
LTPA2020524I1 (lt) 2020-09-10
US20150065459A1 (en) 2015-03-05
LTC2343304I2 (lt) 2022-11-10
KR101456815B1 (ko) 2014-10-31
PT2987796T (pt) 2018-10-18
PT1853251E (pt) 2013-07-19
ES2872962T3 (es) 2021-11-03
HUE026021T2 (en) 2016-05-30
US8039451B2 (en) 2011-10-18
US8889656B2 (en) 2014-11-18
AU2010203096A1 (en) 2010-08-12
AU2006214247B2 (en) 2010-08-05
US20190048026A1 (en) 2019-02-14
EP2987796A1 (en) 2016-02-24
JP2008535781A (ja) 2008-09-04
EP2343304B1 (en) 2015-06-10
PL2343304T3 (pl) 2015-09-30
US20210070780A1 (en) 2021-03-11
FR20C1024I1 (ru) 2020-07-31
RU2016145916A (ru) 2018-05-23
NZ560448A (en) 2009-08-28
SI2343304T1 (sl) 2015-08-31
CA2597982C (en) 2014-07-08
PT2343304E (pt) 2015-08-26
ES2540966T3 (es) 2015-07-15
LUC00157I2 (ru) 2021-07-06
CN101160124A (zh) 2008-04-09
BRPI0608431A2 (pt) 2009-12-29
LUC00157I1 (ru) 2020-06-08
BRPI0608431B8 (pt) 2021-05-25
AU2006214247A1 (en) 2006-08-24
KR101337068B1 (ko) 2013-12-06
DK2987796T3 (en) 2018-09-17
AU2011200994A1 (en) 2011-03-31
US20140142064A1 (en) 2014-05-22
JP2014132031A (ja) 2014-07-17
JP6046876B2 (ja) 2016-12-21
RU2414906C2 (ru) 2011-03-27
IL185080A (en) 2012-07-31
HK1109735A1 (en) 2008-06-20
US20190330245A1 (en) 2019-10-31
NL301049I1 (nl) 2020-07-01
HUE054365T2 (hu) 2021-09-28
KR20130100019A (ko) 2013-09-06
HK1221956A1 (zh) 2017-06-16
AU2010203096C1 (en) 2012-09-20
NZ598441A (en) 2013-07-26
HUS2000019I1 (hu) 2020-07-28
SI3424932T1 (sl) 2021-08-31
HK1160139A1 (en) 2012-08-10
CN101914109A (zh) 2010-12-15
KR20070112390A (ko) 2007-11-23
DK2343304T3 (en) 2015-06-29
HUE040060T2 (hu) 2019-02-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007134429A (ru) Борсодержащие малые молекулы
US9610297B2 (en) Stabilization of vitamin B12
US8691873B2 (en) Pharmaceutical formulations containing lipoic acid derivatives
ES2550223T3 (es) Combinaciones de imazalil y compuestos de plata
RU2008131324A (ru) Борсодержащие малые молекулы
JP2011509949A5 (ru)
JP2012518029A5 (ru)
ES2542206T3 (es) Medicamentos que contienen fluoroquinolonas
RU2020127879A (ru) Стабилизирующие фармацевтические композиции камптотецина
JP2011517683A5 (ru)
JP2012526727A5 (ru)
RU2284184C2 (ru) Способ лечения рака
MA28291A1 (fr) Derives benzimidazole
HRP20160478T1 (hr) Prolijekovi 6-cikloheksil-1-hidroksi-4-metilpiridin-2-(1h)-ona i njihovi derivati
SG192784A1 (en) Auto-magnetic metal salen complex compound
RU2016149770A (ru) Фармацевтические препараты азолов для парентерального введения и способы их получения и применения для лечения заболеваний, чувствительных к азольным соединениям
RU2012135698A (ru) Способ и композиция
CN106924176B (zh) 一种他莫昔芬柔性纳米脂质体凝胶剂及其制备方法
JP2019521950A5 (ru)
RU2008110644A (ru) Применение производных глутаровой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей в качестве противоаритмических средств
RU2009117207A (ru) Фармацевтическая композиция, включающая производное фениламидина, и способ применения фармацевтической композиции в комбинации с противогрибковым средством
JP2007507536A5 (ru)
Londero et al. Human infection by microsporum n anum in Brazil
ES2848862T3 (es) Agente quimioterapéutico/formulación para el cáncer, su fabricación y su uso
Shibamoto et al. Evaluation of a new 2-nitroimidazole nucleoside analogue, RK-28 as a radiosensitizer for clinical use

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 9-2011 FOR TAG: (57)