[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2007144530A - Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения системного мастоцитоза - Google Patents

Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения системного мастоцитоза Download PDF

Info

Publication number
RU2007144530A
RU2007144530A RU2007144530/04A RU2007144530A RU2007144530A RU 2007144530 A RU2007144530 A RU 2007144530A RU 2007144530/04 A RU2007144530/04 A RU 2007144530/04A RU 2007144530 A RU2007144530 A RU 2007144530A RU 2007144530 A RU2007144530 A RU 2007144530A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
low
mono
atom
free
Prior art date
Application number
RU2007144530/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2445960C2 (ru
Inventor
Лейла ОЛЛАНД (US)
Лейла ОЛЛАНД
Дориано ФАББРО (CH)
Дориано ФАББРО
Юрген МЕСТАН (DE)
Юрген МЕСТАН
Пол У. МАНЛИ (CH)
Пол У. Манли
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007144530A publication Critical patent/RU2007144530A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2445960C2 publication Critical patent/RU2445960C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА ФОРМУЛЫ (I): ! ! ГДЕ ! R1 ОЗНАЧАЕТ ВОДОРОД, (НИЗШ.)АЛКИЛ, (НИЗШ.)АЛКОКСИ(НИЗШ.)АЛКИЛ, АЦИЛОКСИ(НИЗШ.)АЛКИЛ, КАРБОКСИ(НИЗШ.)АЛКИЛ, (НИЗШ.)АЛКОКСИКАРБОНИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ ИЛИ ФЕНИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ; ! R2 ОЗНАЧАЕТ ВОДОРОД, (НИЗШ.)АЛКИЛ, НЕОБЯЗАТЕЛЬНО ЗАМЕЩЕННЫЙ ОДНИМ ИЛИ БОЛЕЕ ОДИНАКОВЫМИ ИЛИ РАЗЛИЧНЫМИ ЗАМЕСТИТЕЛЯМИ R3, ЦИКЛОАЛКИЛ, БЕНЗОЦИКЛОАЛКИЛ, ГЕТЕРОЦИКЛИЛ, АРИЛЬНУЮ ГРУППУ, ИЛИ МОНО- ИЛИ БИЦИКЛИЧЕСКУЮ ГЕТЕРОАРИЛЬНУЮ ГРУППУ, НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН, ДВА ИЛИ ТРИ АТОМА АЗОТА В ЦИКЛЕ И НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ КИСЛОРОДА И НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ СЕРЫ, ПРИЧЕМ УКАЗАННЫЕ ГРУППЫ В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ЯВЛЯЮТСЯ НЕЗАМЕЩЕННЫМИ ИЛИ МОНО- ИЛИ ПОЛИЗАМЕЩЕННЫМИ; ! И R3 ОЗНАЧАЕТ ГИДРОКСИ, (НИЗШ.)АЛКОКСИ, АЦИЛОКСИ, КАРБОКСИ, (НИЗШ.)АЛКОКСИКАРБОНИЛ, КАРБАМОИЛ, N-МОНО- ИЛИ N,N-ДИЗАМЕЩЕННЫЙ КАРБАМОИЛ, АМИНО, МОНО- ИЛИ ДИЗАМЕЩЕННЫЙ АМИНО, ЦИКЛОАЛКИЛ, ГЕТЕРОЦИКЛИЛ, АРИЛЬНУЮ ГРУППУ, ИЛИ МОНО- ИЛИ БИЦИКЛИЧЕСКУЮ ГЕТЕРОАРИЛЬНУЮ ГРУППУ, НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН, ДВА ИЛИ ТРИ АТОМА АЗОТА В ЦИКЛЕ И НЕ СОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ КИСЛОРОДА И НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ СЕРЫ, ПРИЧЕМ УКАЗАННЫЕ ГРУППЫ В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ЯВЛЯЮТСЯ НЕЗАМЕЩЕННЫМИ, МОНО- ИЛИ ПОЛИЗАМЕЩЕННЫМИ; ! ИЛИ ГДЕ R1 И R2 ВМЕСТЕ ОЗНАЧАЮТ АЛКИЛЕН, СОДЕРЖАЩИЙ ЧЕТЫРЕ, ПЯТЬ ИЛИ ШЕСТЬ АТОМОВ УГЛЕРОДА, НЕОБЯЗАТЕЛЬНО МОНО- ИЛИ ДИЗАМЕЩЕННЫЙ ГРУППАМИ: (НИЗШ.)АЛКИЛ, ЦИКЛОАЛКИЛ, ГЕТЕРОЦИКЛИЛ, ФЕНИЛ, ГИДРОКСИ, (НИЗШ.)АЛКОКСИ, АМИНО, МОНО- ИЛИ ДИЗАМЕЩЕННЫЙ АМИНО, ОКСО, ПИРИДИЛ, ПИРАЗИНИЛ ИЛИ ПИРИМИДИНИЛ; ОЗНАЧАЮТ БЕНЗАЛКИЛЕН, СОДЕРЖАЩИЙ ЧЕТЫРЕ ИЛИ ПЯТЬ АТОМОВ УГЛЕРОДА, ОКСААЛКИЛЕН, СОДЕРЖАЩИЙ ОДИН АТОМ КИСЛОРОДА И ТРИ ИЛИ ЧЕ

Claims (10)

1. ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА ФОРМУЛЫ (I):
Figure 00000001
ГДЕ
R1 ОЗНАЧАЕТ ВОДОРОД, (НИЗШ.)АЛКИЛ, (НИЗШ.)АЛКОКСИ(НИЗШ.)АЛКИЛ, АЦИЛОКСИ(НИЗШ.)АЛКИЛ, КАРБОКСИ(НИЗШ.)АЛКИЛ, (НИЗШ.)АЛКОКСИКАРБОНИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ ИЛИ ФЕНИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ;
R2 ОЗНАЧАЕТ ВОДОРОД, (НИЗШ.)АЛКИЛ, НЕОБЯЗАТЕЛЬНО ЗАМЕЩЕННЫЙ ОДНИМ ИЛИ БОЛЕЕ ОДИНАКОВЫМИ ИЛИ РАЗЛИЧНЫМИ ЗАМЕСТИТЕЛЯМИ R3, ЦИКЛОАЛКИЛ, БЕНЗОЦИКЛОАЛКИЛ, ГЕТЕРОЦИКЛИЛ, АРИЛЬНУЮ ГРУППУ, ИЛИ МОНО- ИЛИ БИЦИКЛИЧЕСКУЮ ГЕТЕРОАРИЛЬНУЮ ГРУППУ, НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН, ДВА ИЛИ ТРИ АТОМА АЗОТА В ЦИКЛЕ И НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ КИСЛОРОДА И НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ СЕРЫ, ПРИЧЕМ УКАЗАННЫЕ ГРУППЫ В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ЯВЛЯЮТСЯ НЕЗАМЕЩЕННЫМИ ИЛИ МОНО- ИЛИ ПОЛИЗАМЕЩЕННЫМИ;
И R3 ОЗНАЧАЕТ ГИДРОКСИ, (НИЗШ.)АЛКОКСИ, АЦИЛОКСИ, КАРБОКСИ, (НИЗШ.)АЛКОКСИКАРБОНИЛ, КАРБАМОИЛ, N-МОНО- ИЛИ N,N-ДИЗАМЕЩЕННЫЙ КАРБАМОИЛ, АМИНО, МОНО- ИЛИ ДИЗАМЕЩЕННЫЙ АМИНО, ЦИКЛОАЛКИЛ, ГЕТЕРОЦИКЛИЛ, АРИЛЬНУЮ ГРУППУ, ИЛИ МОНО- ИЛИ БИЦИКЛИЧЕСКУЮ ГЕТЕРОАРИЛЬНУЮ ГРУППУ, НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН, ДВА ИЛИ ТРИ АТОМА АЗОТА В ЦИКЛЕ И НЕ СОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ КИСЛОРОДА И НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ СЕРЫ, ПРИЧЕМ УКАЗАННЫЕ ГРУППЫ В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ЯВЛЯЮТСЯ НЕЗАМЕЩЕННЫМИ, МОНО- ИЛИ ПОЛИЗАМЕЩЕННЫМИ;
ИЛИ ГДЕ R1 И R2 ВМЕСТЕ ОЗНАЧАЮТ АЛКИЛЕН, СОДЕРЖАЩИЙ ЧЕТЫРЕ, ПЯТЬ ИЛИ ШЕСТЬ АТОМОВ УГЛЕРОДА, НЕОБЯЗАТЕЛЬНО МОНО- ИЛИ ДИЗАМЕЩЕННЫЙ ГРУППАМИ: (НИЗШ.)АЛКИЛ, ЦИКЛОАЛКИЛ, ГЕТЕРОЦИКЛИЛ, ФЕНИЛ, ГИДРОКСИ, (НИЗШ.)АЛКОКСИ, АМИНО, МОНО- ИЛИ ДИЗАМЕЩЕННЫЙ АМИНО, ОКСО, ПИРИДИЛ, ПИРАЗИНИЛ ИЛИ ПИРИМИДИНИЛ; ОЗНАЧАЮТ БЕНЗАЛКИЛЕН, СОДЕРЖАЩИЙ ЧЕТЫРЕ ИЛИ ПЯТЬ АТОМОВ УГЛЕРОДА, ОКСААЛКИЛЕН, СОДЕРЖАЩИЙ ОДИН АТОМ КИСЛОРОДА И ТРИ ИЛИ ЧЕТЫРЕ АТОМА УГЛЕРОДА, ИЛИ АЗААЛКИЛЕН, СОДЕРЖАЩИЙ ОДИН АТОМ АЗОТА И ТРИ ИЛИ ЧЕТЫРЕ АТОМА УГЛЕРОДА, ГДЕ АЗОТ ЯВЛЯЕТСЯ НЕЗАМЕЩЕННЫМ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫМ ГРУППАМИ: (НИЗШ.)АЛКИЛ, ФЕНИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ, (НИЗШ.)АЛКОКСИКАРБОНИЛ(НИЗШ,)АЛКИЛ, КАРБОКСИ(НИЗШ.)АЛКИЛ, КАРБАМОИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ, N-МОНО- ИЛИ N,N-ДИЗАМЕЩЕННЫЙ КАРБАМОИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ, ЦИКЛОАЛКИЛ, (НИЗШ.)АЛКОКСИКАРБОНИЛ, КАРБОКСИ, ФЕНИЛ, ЗАМЕЩЕННЫЙ ФЕНИЛ, ПИРИДИНИЛ, ПИРИМИДИНИЛ ИЛИ ПИРАЗИНИЛ;
R4 ОЗНАЧАЕТ ВОДОРОД, (НИЗШ.)АЛКИЛ ИЛИ ГАЛОГЕН,
И ПРИМЕНЕНИЕ N-ОКСИДА ИЛИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ ТАКОГО СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА, ПРЕДНАЗНАЧЕННОГО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ СИСТЕМНОГО МАСТОЦИТОЗА.
2. ПРИМЕНЕНИЕ ПО П.1, В КОТОРОМ СИСТЕМНЫЙ МАСТОЦИТОЗ ХАРАКТЕРИЗУЕТСЯ УСТОЙЧИВОСТЬЮ К ИМАТИНИБУ.
3. ПРИМЕНЕНИЕ ПО П.1, В КОТОРОМ СОЕДИНЕНИЕ ФОРМУЛЫ (I) ОЗНАЧАЕТ 4-МЕТИЛ-3-[[4-(3-ПИРИДИНИЛ)-2-ПИРИМИДИНИЛ]АМИНО]-N-[5-(4-МЕТИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛ-1-ИЛ)-3-(ТРИФТОРМЕТИЛ)ФЕНИЛ]БЕНЗАМИД ФОРМУЛЫ (II):
Figure 00000002
И N-ОКСИДЫ ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ.
4. ПРИМЕНЕНИЕ ПО ЛЮБОМУ ИЗ ПП.1-3, В КОТОРОМ СИСТЕМНЫЙ МАСТОЦИТОЗ СВЯЗАН С ГИБРИДНЫМ ГЕНОМ FIPLL1-PDGFRα.
5. ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА, КОТОРЫЕ ВЫБИРАЮТ ИЗ СОЕДИНЕНИЙ ФОРМУЛЫ (I):
Figure 00000001
ГДЕ
R1 ОЗНАЧАЕТ ВОДОРОД, (НИЗШ.)АЛКИЛ, (НИЗШ.)АЛКОКСИ(НИЗШ.)АЛКИЛ, АЦИЛОКСИ(НИЗШ.)АЛКИЛ, КАРБОКСИ(НИЗШ.)АЛКИЛ, (НИЗШ.)АЛКОКСИКАРБОНИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ ИЛИ ФЕНИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ,
R2 ОЗНАЧАЕТ ВОДОРОД, (НИЗШ.)АЛКИЛ, НЕОБЯЗАТЕЛЬНО ЗАМЕЩЕННЫЙ ОДНИМ ИЛИ БОЛЕЕ ОДИНАКОВЫМИ ИЛИ РАЗЛИЧНЫМИ ЗАМЕСТИТЕЛЯМИ R3, ЦИКЛОАЛКИЛ, БЕНЗОЦИКЛОАЛКИЛ, ГЕТЕРОЦИКЛИЛ, АРИЛЬНУЮ ГРУППУ ИЛИ МОНО- ИЛИ БИЦИКЛИЧЕСКУЮ ГЕТЕРОАРИЛЬНУЮ ГРУППУ, НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН, ДВА ИЛИ ТРИ АТОМА АЗОТА В ЦИКЛЕ И НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ КИСЛОРОДА И НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ СЕРЫ, ПРИЧЕМ УКАЗАННЫЕ ГРУППЫ В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ЯВЛЯЮТСЯ НЕЗАМЕЩЕННЫМИ ИЛИ МОНО- ИЛИ ПОЛИЗАМЕЩЕННЫМИ,
А R3 ОЗНАЧАЕТ ГИДРОКСИ, (НИЗШ.)АЛКОКСИ, АЦИЛОКСИ, КАРБОКСИ, (НИЗШ.)АЛКОКСИКАРБОНИЛ, КАРБАМОИЛ, N-МОНО- ИЛИ N,N-ДИЗАМЕЩЕННЫЙ КАРБАМОИЛ, АМИНО, МОНО- ИЛИ ДИЗАМЕЩЕННЫЙ АМИНО, ЦИКЛОАЛКИЛ, ГЕТЕРОЦИКЛИЛ, АРИЛЬНУЮ ГРУППУ ИЛИ МОНО- ИЛИ БИЦИКЛИЧЕСКУЮ ГЕТЕРОАРИЛЬНУЮ ГРУППУ, НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН, ДВА ИЛИ ТРИ АТОМА АЗОТА В ЦИКЛЕ И НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ КИСЛОРОДА И НЕСОДЕРЖАЩУЮ ИЛИ СОДЕРЖАЩУЮ ОДИН АТОМ СЕРЫ, ПРИЧЕМ УКАЗАННЫЕ ГРУППЫ В КАЖДОМ СЛУЧАЕ ЯВЛЯЮТСЯ НЕЗАМЕЩЕННЫМИ, МОНО- ИЛИ ПОЛИЗАМЕЩЕННЫМИ,
ИЛИ ГДЕ R1 И R2 ВМЕСТЕ ОЗНАЧАЮТ АЛКИЛЕН, СОДЕРЖАЩИЙ ЧЕТЫРЕ, ПЯТЬ ИЛИ ШЕСТЬ АТОМОВ УГЛЕРОДА, НЕОБЯЗАТЕЛЬНО МОНО- ИЛИ ДИЗАМЕЩЕННЫЙ ГРУППАМИ: (НИЗШ.)АЛКИЛ, ЦИКЛОАЛКИЛ, ГЕТЕРОЦИКЛИЛ, ФЕНИЛ, ГИДРОКСИ, (НИЗШ.)АЛКОКСИ, АМИНО, МОНО- ИЛИ ДИЗАМЕЩЕННЫЙ АМИНО, ОКСО, ПИРИДИЛ, ПИРАЗИНИЛ ИЛИ ПИРИМИДИНИЛ; ОЗНАЧАЮТ БЕНЗАЛКИЛЕН, СОДЕРЖАЩИЙ ЧЕТЫРЕ ИЛИ ПЯТЬ АТОМОВ УГЛЕРОДА, ОКСААЛКИЛЕН, СОДЕРЖАЩИЙ ОДИН АТОМ КИСЛОРОДА И ТРИ ИЛИ ЧЕТЫРЕ АТОМА УГЛЕРОДА, ИЛИ АЗААЛКИЛЕН, СОДЕРЖАЩИЙ ОДИН АТОМ АЗОТА И ТРИ ИЛИ ЧЕТЫРЕ АТОМА УГЛЕРОДА, ГДЕ АЗОТ ЯВЛЯЕТСЯ НЕЗАМЕЩЕННЫМ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫМ ГРУППАМИ: (НИЗШ.)АЛКИЛ, ФЕНИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ, (НИЗШ.)АЛКОКСИКАРБОНИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ, КАРБОКСИ(НИЗШ.)АЛКИЛ, КАРБАМОИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ, N-МОНО- ИЛИ N,N-ДИЗАМЕЩЕННЫЙ КАРБАМОИЛ(НИЗШ.)АЛКИЛ, ЦИКЛОАЛКИЛ, (НИЗШ.)АЛКОКСИКАРБОНИЛ, КАРБОКСИ, ФЕНИЛ, ЗАМЕЩЕННЫЙ ФЕНИЛ, ПИРИДИНИЛ, ПИРИМИДИНИЛ ИЛИ ПИРАЗИНИЛ,
R4 ОЗНАЧАЕТ ВОДОРОД, (НИЗШ.)АЛКИЛ, ИЛИ ГАЛОГЕН,
И ИЗ N-ОКСИДОВ ИЛИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ ТАКОГО СОЕДИНЕНИЯ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ СИСТЕМНОГО МАСТОЦИТОЗА.
6. ПРИМЕНЕНИЕ ПО П.4, В КОТОРОМ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА ОЗНАЧАЕТ СОЕДИНЕНИЕ ФОРМУЛЫ (II):
Figure 00000002
ИЛИ N-ОКСИД ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ.
7. ПРИМЕНЕНИЕ ПО П.5 ЛЕЧЕНИЯ СИСТЕМНОГО МАСТОЦИТОЗА, СВЯЗАННОГО С ГИБРИДНЫМ ГЕНОМ FIP1L1-PDGFRα.
8. СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МЛЕКОПИТАЮЩИХ, СТРАДАЮЩИХ ОТ СИСТЕМНОГО МАСТОЦИТОЗА, ЗАКЛЮЧАЮЩИЙСЯ В ТОМ, ЧТО МЛЕКОПИТАЮЩИМ, НУЖДАЮЩИМСЯ В ТАКОМ ЛЕЧЕНИИ, ВВОДЯТ ИНГИБИРУЮЩЕЕ ГИБРИДНЫЙ ГЕН FIP1L1-PDGFRα КОЛИЧЕСТВО СОЕДИНЕНИЯ ФОРМУЛЫ (II):
Figure 00000002
ИЛИ N-ОКСИДА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ.
9. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИСТЕМНОГО МАСТОЦИТОЗА, СВЯЗАННОГО С ГИБРИДНЫМ ГЕНОМ FIP1L1-PDGFRα, ВКЛЮЧАЮЩИЙ СОЕДИНЕНИЕ ФОРМУЛЫ (II):
Figure 00000002
ИЛИ N-ОКСИД ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ.
10. СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МЛЕКОПИТАЮЩИХ, ВКЛЮЧАЯ ЧЕЛОВЕКА, СТРАДАЮЩИХ ОТ СИСТЕМНОГО МАСТОЦИТОЗА, ЗАКЛЮЧАЮЩИЙСЯ В ТОМ, ЧТО МЛЕКОПИТАЮЩИМ, НУЖДАЮЩИМСЯ В ТАКОМ ЛЕЧЕНИИ, ВВОДЯТ СОЕДИНЕНИЕ ФОРМУЛЫ (II):
Figure 00000002
ИЛИ N-ОКСИД ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ.
RU2007144530/04A 2005-05-02 2006-05-01 Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения системного мастоцитоза RU2445960C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US67674005P 2005-05-02 2005-05-02
US60/676,740 2005-05-02

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007144530A true RU2007144530A (ru) 2009-06-10
RU2445960C2 RU2445960C2 (ru) 2012-03-27

Family

ID=36867557

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007144530/04A RU2445960C2 (ru) 2005-05-02 2006-05-01 Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения системного мастоцитоза

Country Status (14)

Country Link
US (2) US20080176879A1 (ru)
EP (1) EP1879585B1 (ru)
JP (1) JP5129123B2 (ru)
KR (1) KR101376875B1 (ru)
CN (2) CN101171013A (ru)
AU (1) AU2006242311B2 (ru)
BR (1) BRPI0609296A2 (ru)
CA (1) CA2606716C (ru)
ES (1) ES2421587T3 (ru)
MX (1) MX2007013741A (ru)
PL (1) PL1879585T3 (ru)
PT (1) PT1879585E (ru)
RU (1) RU2445960C2 (ru)
WO (1) WO2006119154A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4762150B2 (ja) * 2003-11-18 2011-08-31 ノバルティス アーゲー Ｋｉｔの変異体の阻害剤
CA2689989A1 (en) 2007-06-04 2008-12-11 Avila Therapeutics, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JO3634B1 (ar) * 2009-11-17 2020-08-27 Novartis Ag طريقة لعلاج اضطرابات تكاثرية وحالات مرضية أخرى متوسطة بنشاط كيناز bcr-abl، c-kit، ddr1، ddr2، أو pdgf-r
CN107001214B (zh) 2014-12-26 2021-03-23 花王株式会社 环状二酮化合物的制造方法
US11065230B2 (en) * 2016-09-16 2021-07-20 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of systemic mastocytosis
CN112423757A (zh) 2018-06-15 2021-02-26 汉达生技医药责任有限公司 激酶抑制剂的盐类及其组合物
KR102535842B1 (ko) 2020-07-31 2023-05-23 (주)파로스아이바이오 2,3,5-치환된 싸이오펜 화합물의 비만세포증 예방, 개선 또는 치료 용도

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5521184A (en) * 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
TW225528B (ru) 1992-04-03 1994-06-21 Ciba Geigy Ag
US5543520A (en) * 1993-10-01 1996-08-06 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives
AU693475B2 (en) 1993-10-01 1998-07-02 Novartis Ag Pyrimidineamine derivatives and processes for the preparation thereof
KR960704855A (ko) * 1993-10-12 1996-10-09 돈 엠. 커. 1n-알킬-n-아릴피리미딘아민 및 이들의 유도체 (1n-alkyl-n-arylpyrimidinamines and derivatives thereof)
GB9523675D0 (en) 1995-11-20 1996-01-24 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
CO4950519A1 (es) 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
WO1998055152A1 (en) 1997-06-06 1998-12-10 Baylor College Of Medicine The mast cell secretory machine as a target for anti-allergy drug development
CO4940418A1 (es) 1997-07-18 2000-07-24 Novartis Ag Modificacion de cristal de un derivado de n-fenil-2- pirimidinamina, procesos para su fabricacion y su uso
CN1282253A (zh) 1997-11-13 2001-01-31 海斯塔泰克有限责任公司 小肽和用于治疗哮喘和炎症的方法
GB0108606D0 (en) * 2001-04-05 2001-05-23 Novartis Ag Organic compounds
US20040157855A1 (en) 2001-04-05 2004-08-12 Michael Heinrich Use of n-phenyl-2-pyrimidineamine derivativea against mast cell-based diseases like allergic disorders
US20050054617A1 (en) 2001-06-29 2005-03-10 Alain Moussy Use of potent, selective and non toxic c-kit inhibitors for treating mastocytosis
TWI315982B (en) 2001-07-19 2009-10-21 Novartis Ag Combinations comprising epothilones and pharmaceutical uses thereof
US20050095237A1 (en) * 2001-12-11 2005-05-05 Emtage Peter C. Methods of therapy and diagnosis using targeting of cells that express P2Y10
CN1625602A (zh) 2002-03-13 2005-06-08 霍夫曼-拉罗奇有限公司 选择药物敏感性决定因子的方法和利用所选择的因子预测药物敏感性的方法
JP2005508846A (ja) * 2002-04-05 2005-04-07 ノバルティス　アクチエンゲゼルシャフト アレルギー性疾患のような肥満細胞系疾患に対するｎ−フェニル−２−ピリミジンアミン誘導体の使用
JP4032140B2 (ja) * 2002-07-02 2008-01-16 大原商事株式會社 つけ爪の取り付け方法
GB0215676D0 (en) * 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
GB0223341D0 (en) 2002-10-08 2002-11-13 Groningen Acad Ziekenhuis Organic compounds
TWI324604B (en) * 2003-06-18 2010-05-11 Novartis Ag New use of staurosporine derivatives
WO2005027971A1 (en) * 2003-09-19 2005-03-31 Novartis Ag Treatment of gastrointestinal stromal tumors with imatinib and midostaurin
JP4762150B2 (ja) 2003-11-18 2011-08-31 ノバルティス アーゲー Ｋｉｔの変異体の阻害剤

Also Published As

Publication number Publication date
AU2006242311B2 (en) 2010-03-04
PT1879585E (pt) 2013-07-23
CA2606716A1 (en) 2006-11-09
BRPI0609296A2 (pt) 2010-03-23
US8673930B2 (en) 2014-03-18
JP5129123B2 (ja) 2013-01-23
ES2421587T3 (es) 2013-09-04
US20080176879A1 (en) 2008-07-24
US20100210673A1 (en) 2010-08-19
RU2445960C2 (ru) 2012-03-27
MX2007013741A (es) 2008-01-21
CN103638028A (zh) 2014-03-19
KR20080004563A (ko) 2008-01-09
AU2006242311A1 (en) 2006-11-09
WO2006119154A1 (en) 2006-11-09
JP2008540420A (ja) 2008-11-20
PL1879585T3 (pl) 2013-08-30
EP1879585A1 (en) 2008-01-23
KR101376875B1 (ko) 2014-03-27
CN101171013A (zh) 2008-04-30
EP1879585B1 (en) 2013-04-17
CA2606716C (en) 2013-07-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US10576080B2 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
US9815813B2 (en) 1-(triazin-3-yl/pyridazin-3-yl)-piper(-azine)idine derivatives and compositions therefor for inhibiting the activity of SHP2
RU2007144530A (ru) Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения системного мастоцитоза
PE20211411A1 (es) Compuestos de anillo fusionado
MY148375A (en) Delta and epsilon crystal forms of imatinib mesylate
SA516370384B1 (ar) مركبات فعّالة علاجياً وطرق استخدامها
RU2012147511A (ru) Применение ингибиторов c-src в комбинации с пиримидиламинобензамидом для лечения лейкоза
RU2008127264A (ru) Производные пиримидиламинобензамида, предназначенные для лечения нейрофиброматоза
MX2011011875A (es) Compuesto de carboxamida heterociclica diamino.
RU2008137927A (ru) Ингибиторы тирозинкиназ
CY1112326T1 (el) Παραγωγα της 6-(πυριδινυλ)-4-πυριμιδονης ως αναστολεις της κινασης 1 tau πρωτεϊνης
RU2012124811A (ru) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ И ДРУГИХ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ АКТИВНОСТЬЮ КИНАЗ Bcr-Abl, c-Kit, DDR1, DDR2, ИЛИ PDGF-R
RU2011109078A (ru) Лечение легочной артериальной гипертензии
JP2016516821A5 (ru)
TW201733580A (zh) Ｔｒｋ抑制劑抵抗性的癌治療劑
RU2012120901A (ru) Способ лечения пролиферативных расстройств и других патологических состояний, опосредованных действием киназ bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 или pdgf-r
RU2011105059A (ru) Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения фиброза
RU2007132255A (ru) Применение пиримидиламинобензамидов для лечения заболеваний, чувствительных к модуляции активности киназы tie-2
JP2020504139A5 (ru)
US20040077661A1 (en) Treatment of tuberous sclerosis associated neoplasms
RU2018102087A (ru) Производное 1,4-дизамещенного имидазола
RU2005103618A (ru) Ингибирующие циклооксигеназу-2 (цог-2) производные пиридина
RU2006128788A (ru) Производные фенил[4-(3-фенил-1н-пиразол-4-ил)пиримидин-2-ил] амина в качестве igf-1r ингибиторов
EP3356363A1 (en) New imidazo[4,5-b]pyridine derivatives as dual dyrk1/clk1 inhibitors
EP1389113A1 (en) Use of n-phenyl-2-pyrimidineamine derivativea against mast cell-based diseases like allergic disorders

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180502