KR960701030A

KR960701030A - 환상 데프시펩티드 pf 1022의 유도체

Info

Publication number: KR960701030A
Application number: KR1019950703498A
Authority: KR
Inventors: 마코토 오오야마; 마키 오히시; 유미코 오카다; 마사오 코야마; 신지로 수미; 야수시 무라이; 마사우키 타카기; 타다아키 오카다; 오사무 사카나카; 토시오 요네타; 카츄하루 이이누마; 세이지 시바하라
Original assignee: 키타사토 이찌로; 메이지 세이카 가부시키가이샤
Priority date: 1993-02-19
Filing date: 1994-02-18
Publication date: 1996-02-24
Also published as: EP0685469A1; CA2155871A1; AU6045794A; NO953244D0; KR100309091B1; AU695021B2; NO310411B1; US5747448A; EP0685469A4; CN1073560C; NZ261630A; NO953244L; CN1119437A; WO1994019334A1

Abstract

본 발명에 의하여 합성된 다음 일반식(I)으로 표시되는 환상 데표시 펩티드인 신규 PF 1022 유도체 또는 이의 산부가염은 인체, 가축동물과 애완동물에 기생하는 각종 기생충에 대하여 구충활성을 가지며, 따라서 기생충 감염을 예방하거나 치료하는데 구충제료서 유용하다.

상기식에서 R¹, R², R³와 R⁴는 각각 독립하여 알킬기, 시클로헬식메탈기,벤질기, 치환 벤질기등이고; X, Y, Z와 Q는 각각 메틸기 또는 수소이, 단 동시에 R¹, R³, X, Y, Z와 Q가 각각 메틸기를 나타내고 R²와 R⁴가 벤질기를 나타내는 것은 아니다.

Description

환상 데프시펩티트 PF 1022의 유도체

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

다음 일반식(I)으로 표시되는 환상ㄷ대표시 팹티드, PF 1022 유도체 :

상기식에서 (i) R²와 R⁴는 각각 시클로헥실메틸기 또는 벤질기이고, R¹과 R²는 각각 메틸기 또는 시클로헥실메틸기 또는 벤질이고, X, Y, Z와 Q는 각각 메틸기이며, 단 R¹, R², R³와 R⁴중 최소한 하나는 시클로헥실메틸기이거나, 또는 (ii) R¹, R², R³와 R⁴는 서로 같거나 다른 것으로 각각 1∼11개의 탄소 원자를 함유하는 직쇄형 또는 분지형 알킬이고, X, Y, Z와 Q는 메틸이거나, 또는 (ⅲ) R¹과 R³는 서로 같거나 다른 것으로 각각 1∼11개의 탄소원자를 함유하는 직쇄형 또는 분지형 알킬이고, R²와 R⁴는 각각 비치환 벤질기이고 X, Y,Z와 Q는 각각 메틸기이며, 단 R¹이 메틸기일 때 R³는 메틸기가 아니거나 또는 (ⅳ) R¹, R²와R³가 서로 같거나 다른 것으로 각각 1∼11개의 탄소원자를 함유하는 직쇄형 또는 분자형 알킬기이고, R⁴는 벤질기의 페닐핵치환기를 갖거나 갖지않는 밴질이고, X, Y, Z와 Q는 각각 메틸이거나, 또는 (v) R¹과 R³는 둘다 메틸이고, R²와 R⁴는 둘다 벤질이고, X, Y, Z와 Q중 최소한 하나는 수소이나 그 나머지는 모두 메틸기이거나 또는 (ⅵ) R¹, R³, X, Y, Z와 Q는 모두 메틸기이고, R²는 벤질기의 페닐핵에 치환기를 갖거나 갖지 않는 벤질기이고, R⁴는 벤질기의 페닐헥에 치환기를 갖거나 갖지 않는 벤질기이고, R⁴는 벤질기의 페닐헥에 치환기를 갖는 벤질기이다.
제1항에 있어서, 다음 일반(I-i-z)으로 표시되는 PF 1022 물질의 수소철가 유도체인 상기 유도체 :

상기식에서 R^2a와 R^4a는 각각 시클로헥실메틸기 또는 벤질기이고, 단, R^2a와 R^4a중 최소한 하나는 시클로헥실메탈기이다.
제1항에 있어서, 다음 일반식(I-i-b)으로 표시되는 PF 1022B 물질의 수소 첨가 유도체인 상기 유도체 :

상기 식에서 R^1b, R^2b, R^3b와 R^4b는 각각 시클로헥실메틸 또는 벤질기이고, 단 R^1b, R^2b, R^3b와 R^4b중 최소한 하나는 시클로헥실메틸기이다.
제1항에 있어서, 다음 일반식(I - ⅱ)으로 표시되는 환상 데프시펩티드인 상기 유도체 :

상기 식에서 R^1c, R^2c,R^3c와 R^4c는 서로 같거나 다른 것으로 각각 1∼11개의 탄소원자를 함유하는 직쇄형 또는 분지형 알킬기, 특히 1∼6개의 탄소 원자를 함유하는 알킬기이다.
제1항에 있어서, 다음 일반식(I - ⅲ)으로 표시되는 환상 데프시펩티드인 상기 유도체 :

상기 식에서 R^1d와 R^3d는 서로 같ㄴ거나 다른 것으로 각각 1∼11개의 탄소원자를 함유하는 직쇄형 또는 분지형 알킬기, 특히 1∼6개으 탄소원자를 함유하는 아킬이고, 단, R^1d와 R^3d는 동시에 메틸기를 나타내지 않는다.
제1항에 있어서, 다음 일반식(I - ⅳ)으로 표시되는 환상 데프시펩티드인 상기 유도체 :

상기 식에서 R^1e, R^2e와 R^3e는 서로 같거나 다른 것으로 각각 1∼11개의 탄소원자를 함유하는 직쇄형 또는 분지형 알킬기, 특히 1∼6개의 탄소원자를 함유하는 알킬기이고, G, L과 M은 각각 독립하여 수소 또는 치환기, 특히 할로긱, 히드록실기, 알콕실기, 저급 알켄일옥시기, 페닐, -저급알콕시기, 알킬카르보실옥시기,테트파하이드로 피란일옥시기이다.
제1항에 있어서, 다음 일반식(I - v)으로 표시하는 환상 데프시펩티드인 상기 유도체 :

상기식에서. X^a, Y^a, Z^a와 Q^a중 최소한 하나는 수소이고 그나머지는 모두 메틸기이고; 바람직하기로는 X^a와 Z^a가 메틸기이고, Y^a와 Q^a가 수소이거나, 아니면, X^a와 Z^a가 수소이고, Y^a와 Q^a가 메틸기 일때이다.
제1항에 있어서, 다음 일반식(I- ⅵ -a)으로 표시되는 환상 데프시펩티드인 상기 유도체 :

상기식에서 G¹, L¹와 M¹는 각각 독립하여, 치환기, 특히, 할로기, 히드록실기, 알콕시기, 저급 알켄일옥식, 페닐-저급 알콕시기, 알킬카르브닐기, 테트라하이드로 피탄일옥시기 또는 트리틸옥시기를 나타낸다.
제1항에 있어서, 다음 일반식(I- ⅵ-b)으로 표시되는 환상 데프시펩티드인 상기 유도체 :

상기식에서 G¹, L¹와 M¹는 각각 독립하여, 치환기, 특히, 할로기, 히드록실기, 알콕시기, 저급 알켄일옥시기, 페닐-저급 알킬기, 알킬카르브옥시기, 테트라파하이드로 피란일 옥시기 또는 트리틸옥시기를 나타낸다.
다음 식으로 표시되는 환상 데프시펩티드, PF 1022E물질 :
조성물이 유효성분으로, 제1항에 기재된 일반식(I)으로 표시되는 신규 환상 데프시펩2티드 또는 이외 산부가염을 함유함을 특징으로 하는 구충제 조성물.

※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.