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KR870007181A - 피롤로[1,2-a] [4,1] 벤즈옥사제핀 유도체 - Google Patents

피롤로[1,2-a] [4,1] 벤즈옥사제핀 유도체 Download PDF

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KR870007181A
KR870007181A KR870000454A KR870000454A KR870007181A KR 870007181 A KR870007181 A KR 870007181A KR 870000454 A KR870000454 A KR 870000454A KR 870000454 A KR870000454 A KR 870000454A KR 870007181 A KR870007181 A KR 870007181A
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KR870000454A
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윌리암 프란시스 워즐리 잔
노만 존
Original Assignee
칼 에프 죠르다
시바-가이기 코포레이션
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    • A—HUMAN NECESSITIES
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Abstract

내용 없음

Description

피롤로[1,2-a] [4,1] 벤즈옥사제핀 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서,
    n은 1,2,3 또는 4의 정수이고;
    R1은 수소, 저급알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 하이드록시 또는 저급알콕시이며;
    R2는 수소 또는 저급알킬이고;
    R3은 수소, 저급알킬 또는 할로겐이며;
    R4는 아미노, 저급알킬아미노, 디-저급알킬아미노, 모폴리노, N-저급알킬 또는 N-아릴 피페라지노, 피롤리디노, 피페리디노 또는 치환된 피페리디노 [이는
    로 이루어진 그룹중에서 선택되고, 여기에서 R5는 수소, 할로겐 또는 저급알킬이다]이다.
  2. 제1항에 있어서, n이 1 또는 2이고, R4가 치환된 피페리디노인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  3. 제1항에 있어서, 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서,
    R1은 수소, 저급알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 하이드록시 또는 저급알콕시이고;
    R2는 수소 또는 저급알킬이며;
    n은 1내지 4의 정수이고;
    R5는 수소, 할로겐 또는 저급알킬이다.
  4. 제3항에 있어서, n이 정수 1 또는 2이고 R2는 탄소수 1내지 4의 직쇄 저급알킬이며 R1및 R5는 수소 또는 할로겐인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  5. 제3항에 있어서, R1및 R5가 수소이고, R2는 메틸이며 n은 정수 1인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  6. 1,3-디하이드로-1-{1-[(4-메틸-4H,6H-피롤로[1,2-a][4,1] 벤즈옥사제핀-4-일)-메틸]-4-피페리디닐}-2H-벤즈이미다졸-2-온 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  7. 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 제1항 내지 6항중의 어느 한 항에 청구된 화합물로 이루어진 약학 조성물.
  8. 치료요법에 의한 인체 또는 동물체의 치료방법에 사용하기 위한 제1항 내지 6항중의 어느 한 항에 청구된 화합물.
  9. 지사제로서 사용하기 위한 제1항 내지 6항중의 어느 한 항에 청구된 화합물.
  10. 소화기 계통의 제제로서 사용하기 위한 제1항 내지 6항중의 어느 한 항에 청구된 화합물.
  11. 약학 조성물의 제조를 위한 제1항 내지 6항중의 어느 한 항에 청구된 화합물의 용도.
  12. (a) 일반식(Ⅲ)의 아민을, 일반식(Ⅳ)의 화합물과 축합시키거나 환원성 아미노화반응 조건하에 일반식(Ⅴ)의 화합물과 축합시키거나;
    (b) 일반식(Ⅵ)의 화합물을 환원시키고;
    상기 공정들을 수행하는 동안에 경우에 따라, 이들 공정 모두에서 반응에 관여하는 반응성 그룹(들)을 일시적으로 보호한 다음 생성된 일반식(Ⅰ)화합물을 분리시키고, 경우에 따라 생성된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 본 발명의 다른 화합물로 전환시키며/시키거나, 경우에 따라 생성된 유리 화합물을 염으로 전환시키거나 생성된 염을 유리화합물 또는 다른 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 수득된 이성체 또는 라세미체의 혼합물을 단일 이성체 또는 라세미체로 분리시키며/시키거나, 경우에 따라 수득된 라세미체를 광학적 대장체로 분할함을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    n은 1내지 4의 정수이고;
    R1은 수소, 저급알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 하이드록시 또는 저급알콕시이며;
    R2는 수소 또는 저급알킬이고;
    R3는 수소, 저급알킬 또는 할로겐이며;
    R4는 아미노, 저급알킬아미노, 디-저급알킬아미노, 모폴리노, N-저급알킬-또는 N-아릴-피페라지노, 피롤리디노, 피페리디노 또는 치환된 피페리디노[이는
    로 이루어진 그룹중에서 선택되고, 여기에서 R5는 수소, 할로겐 또는 저급알킬이다]이고;
    X는 반응성 에스테르화하이드록시 그룹이며;
    일반식(Ⅲ)에서 H는 그룹 R4의 아미노질소에 결합된다.
  13. 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물.
    상기식에서,
    n은 1내지 4의 정수이고;
    R1은 수소, 저급알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 하이드록시 또는 저급알콕시이며;
    R2는 수소 또는 저급알킬이고;
    R3는 수소, 저급알킬 또는 할로겐이며;
    X는 하이드록시이다.
  14. 다음 일반식(Ⅴ)의 화합물.
    상기식에서,
    n은 1내지 4의 정수이고;
    R1은 수소, 저급알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 하이드록시 또는 저급알콕시이며;
    R2는 수소 또는 저급알킬이고;
    R3는 수소, 저급알킬 또는 할로겐이다.
  15. 일반식(Ⅸ)의 화합물 또는 그의 에스테르.
    상기식에서,
    n은 1내지 4의 정수이고;
    R1은 수소, 저급알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 또는 저급알콕시이며;
    R2는 수소 또는 저급알킬이고;
    R3는 수소, 저급알킬 또는 할로겐이다.
  16. 일반식(Ⅵ)의 화합물.
    상기식에서,
    n은 1내지 4의 정수이고;
    R1은 수소, 저급알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 하이드록시 또는 저급알콕시이며;
    R2는 수소 또는 저급알킬이고;
    R3는 수소, 저급알킬 또는 할로겐이며;
    R4는 아미노, 저급알킬아미노, 디-저급알킬아미노, 모폴리노, N-저급알킬 또는 N-아릴-피페라지노, 피롤리디노, 피페리디노 또는 치환된 피페리디노 [이는
    로 이루어진 그룹중에서 선택되고, 여기에서 R5는 수소, 할로겐 또는 저급알킬이다]이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870000454A 1986-01-21 1987-01-21 피롤로[1,2-a][4,1]벤즈옥사제핀 유도체 KR900004148B1 (ko)

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