KR20220103737A

KR20220103737A - 니코틴 입자를 포함하는 충전 재료를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품

Info

Publication number: KR20220103737A
Application number: KR1020227018339A
Authority: KR
Inventors: 말텐 킨드발
Original assignee: 스웨디쉬 매치 노스 유럽 에이비
Priority date: 2019-11-20
Filing date: 2020-11-20
Publication date: 2022-07-22
Also published as: EP4115746A1; EP4061155C0; EP4356759A3; EP4061155A1; EP4115746C0; EP4061155B1; EP4356759A2; HUE066565T2; WO2021099571A1; EP4115746B1; RS64944B1; CA3161138A1; US20220400735A1; PL4115746T3; JP2023506701A; PL4061155T3; ES2967603T3; HRP20231531T1

Abstract

본 발명은 충전 재료 및 충전 재료를 둘러싸는 포장 재료의 타액 투과성 파우치를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품에 관한 것이며, 상기 충전 재료는: (a) 담체 재료로부터 형성된 무담배 니코틴 함유 입자, 상기 담체 재료는 미정질 셀룰로오스를 포함하며, 상기 무담배 니코틴 함유 입자는 니코틴 공급원을 포함하며, 상기 무담배 니코틴 함유 입자는 0.8 내지 1.0의 구형도 및 0.1mm 내지 2.0mm의 직경을 가진다, 및 (b) 선택적으로 상기 충전 재료의 총 중량을 기준으로 0.05중량% 내지 10중량% 범위 내의 양으로 존재하는 담배 재료를 포함하며 단, 상기 경구 파우치형 니코틴 제품은 니코틴 공급원 및 결합제를 포함하는 코팅을 포함하는 성분이 없거나 실질적으로 없다. 본 발명은 또한 상기 충전 재료의 제조 방법, 상기 경구 파우치형 니코틴 제품의 제조 방법 및 구강 파우치형 니코틴 제품을 제조하기 위한 상기 충전 재료의 용도에 관한 것이다.

Description

니코틴 입자를 포함하는 충전 재료를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품

본 발명은 충전 재료 및 충전 재료를 둘러싸는 포장 재료의 타액 투과성 파우치를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품에 관한 것으로, 여기서 충전 재료는 0.8 내지 1.0의 구형도 및 0.1mm 내지 2.0mm의 직경을 갖는 니코틴 함유 입자를 포함하며, 상기 경구 파우치형 니코틴 제품은 니코틴 함유 코팅을 포함하는 임의의 성분이 없다. 본 발명은 또한 상기 충전 재료의 제조 방법, 상기 경구 파우치형 니코틴 제품의 제조 방법 및 구강 파우치형 니코틴 제품을 제조하기 위한 상기 충전 재료의 용도에 관한 것이다.

전통적으로, 경구 무연 담배 제품은 제품의 담배로부터 니코틴 만족을 제공하기 위해 소비자의 구강에서 사용된다. 담배에 추가하여, 경구 무연 담배 제품은 일반적으로 물, 염, pH 조절제(들) 및 향미제 및 습윤제와 같은 추가 성분을 포함한다. 일반적으로, 이러한 제품을 스너프라고 한다. 스너프는 건조하거나 촉촉할 수 있으며 느슨한 형태 또는 파우치 형태로 제공될 수 있다. 습식 스너프는 아메리칸 스너프와 스칸디나비아 스너프의 두 가지 유형으로 나뉜다. 아메리칸 습식 스너프는 일반적으로 습윤화된 분쇄 또는 절단 담배의 발효 과정을 통해 생산된다. 스칸디나비아식 습식 스너프(snus)는 일반적으로 발효가 아닌 열처리 공정(pasteurization)을 통해 생산된다. 열처리는 담배 제제 내의 유기체의 적어도 일부를 분해, 파괴 또는 변성시키기 위해 수행된다.

담배를 포함하지 않거나 소량의 담배를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품은 현재 특히 매력적인 외관, 신선도 및 맛으로 인해 소비자들 사이에서 점점 인기를 얻고 있다. 또한, 이러한 종류의 제품은 사용자가 담배에 노출되지 않고 니코틴을 즐길 수 있도록 한다.

경구 파우치형 니코틴 제품은 일반적으로 소비자가 위 또는 아래 잇몸과 입술 사이에 파우치를 놓고 제한된 시간 동안 유지함으로써 사용된다. 제품은 사용자의 입에 편안하고 눈에 잘 띄지 않도록 구성되어 있다. 파우치 재료는 충전 재료를 제자리에 고정하여 타액이 충전 재료로 통과하도록 하고 풍미와 니코틴이 충전 재료에서 소비자의 입으로 확산되도록 한다.

이러한 경구 무연 비담배 스너프 제품 또는 경구 무연 저담배 스너프 제품의 충전 재료는 니코틴을 포함하거나 니코틴을 포함하지 않을 수 있다.

EP 2 177 213은 1-50% 니코틴 및 0-99% 부형제의 균질한 혼합물을 포함하는 니코틴-함유 과립을 개시하며, 여기서 과립은 적어도 150㎛의 입자 크기를 갖는다. 부형제는 셀룰로오스일 수 있다. 니코틴 함유 과립은 과립 입자에 응집력을 부여하는 부형제의 존재로 인해 먼지가 감소되거나 먼지가 없다. 니코틴 함유 과립은 경구 투여용 의약품의 제조에 사용될 수 있다고 언급되어 있다.

EP 1 338 288은 60 내지 350의 평균 중합도를 갖는 미세결정질 셀룰로오스를 10% 이상의 양으로 함유하고 0.60 내지 0.95g/ml의 탭 벌크 밀도, 0.7 이상의 종횡비, 1.10 내지 1.50의 형상 인자, 및 10 내지 400mm의 평균 입자 크기를 갖는 약학적 용도의 셀룰로오스 입자를 개시하고 있다. 바람직하게는, 입자 크기는 40 내지 400㎛, 보다 바람직하게는 50 내지 400㎛, 훨씬 더 바람직하게는 50 내지 300㎛, 특히 바람직하게는 50 내지 200㎛이다. 입자는 내부 또는 표면에 의약을 함유하는 과립일 수 있다.

US 2019/0083393은 대상의 구강에 스너프 조성물을 도포한 후 니코틴의 빠른 작용 개시를 달성하기 위한 스너프 조성물의 제조를 위한 니코틴 셀룰로오스 조성물의 용도를 개시한다. 스너프 조성물은 AVICEL® 등급에서 선택될 수 있는 미세결정질 셀룰로오스와 같은 담체를 포함한다.

분말 및 과립은 많은 응용분야에서 유용하지만, 분말 또는 과립 입자의 작은 크기, 불규칙한 모양 및/또는 낮은 유동성은 종종 예를 들어 분진 형성을 억제하고/하거나 예를 들어 구강 파우치에 만족스러운 포장 속도를 달성하기 위해 제조와 관련된 특별한 요구 사항과 관련이 있다. 또한, 분말 또는 과립을 포함하는 구강 파우치와 같은 제품은 구강 내 사용 시 압축되어 제품이 배치되는 구강 내 위치에 상보적인 형상 및/또는 형상으로의 조정 용이성을 변화시킬 수 있다.

따라서 먼지가 거의 또는 전혀 포함되지 않고, 니코틴의 일부 또는 대부분 또는 전부가 방출되도록 하고, 기분 좋은 입 느낌을 제공하고/하거나 구강 내 사용 동안 크기, 및 입 느낌을 실질적으로 유지하는 경구 니코틴 함유 제품에 대한 요구가 존재한다.

본 발명의 목적은 위에서 논의된 문제들 중 적어도 하나를 완화하고/하거나 지금까지 공지된 기술에 의해 제공되지 않은 이점 및 양태를 제공하는 것이다.

또한, 본 발명의 목적은 경구 사용 동안 소비자의 쾌적한 입의 편안함, 미감 및/또는 관능적 경험을 제공하는 경구 파우치형 니코틴 제품을 제공하는 것이다.

본 발명의 다른 목적은 정상적인 사용자 조건하에서 구강 내에서 만족스러운 니코틴 방출 속도를 갖는 경구 파우치형 니코틴 제품을 제공하는 것이다.

본 발명의 또 다른 목적은 본 발명에 기재된 바와 같은 충전 재료를 포함하는 경구용 파우치를 제조할 때 형성되는 먼지를 감소 또는 제거하는 것이다.

본 발명은 충전 재료 및 충전 재료를 둘러싸는 포장 재료의 타액 투과성 파우치를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품을 제공하며, 상기 충전 재료는:

(a) 담체 재료로부터 형성된 무담배 니코틴 함유 입자,

상기 담체 재료는 미정질 셀룰로오스를 포함하며,

상기 무담배 니코틴 함유 입자는 니코틴 공급원을 포함하며,

상기 무담배 니코틴 함유 입자는 약 0.8 내지 약 1.0의 구형도 및 약 0.1mm 내지 약 2.0mm의 직경을 가진다, 및

(b) 선택적으로 상기 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 0.05중량% 내지 약 10중량% 범위 내의 양으로 존재하는 담배 재료를 포함하며

단, 상기 경구 파우치형 니코틴 제품은 니코틴 공급원 및 결합제를 포함하는 코팅을 포함하는 성분이 없거나 실질적으로 없다.

본 발명은 또한 본 발명에 기술된 바와 같이 경구 파우치형 니코틴 제품을 제조하는 방법을 제공하며, 상기 방법은 다음 단계를 포함한다:

a) 본 발명에 기술된 바와 같이 충전 재료를 제공하는 단계, 및

b) 타액 투과성 파우치에 상기 충전 재료를 봉입하는 단계.

본 발명은 또한 경구 파우치형 니코틴 제품을 제조하기 위한 본 명세서에 기술된 바와 같은 충전 재료의 용도를 제공한다.

본 발명은 또한 본 명세서에 기술된 바와 같은 충전 재료를 제조하는 방법을 제공하며, 상기 방법은 하기 단계를 포함한다:

a) 미세결정질 셀룰로오스를 포함하거나 이로 이루어진 담체 재료로부터 형성된 무니코틴 입자를 제공하는 단계,

b) 니코틴 공급원, 물과 같은 용매, 및 선택적으로 첨가제를 포함하는 혼합물을 제공하는 단계,

c) 단계 a)의 입자를 단계 b)의 혼합물에 적용하여 혼합물의 일부 또는 전부를 단계 a)의 무니코틴 입자에 포함시켜 무담배 니코틴 함유 입자를 제공하는 단계,

d) 선택적으로 단계 c)로부터 생성된 입자에 향미제를 첨가하는 단계,

e) 선택적으로 단계 c) 또는 d)에서 얻은 입자에 무니코틴 추가 입자를 첨가하는 단계, 및

f) 선택적으로 단계 a) 내지 e)의 임의의 하나에서 입자의 수분 함량을 변경하는 단계.

본 발명의 내용 중에 포함되어 있다.

도 1은 Cellets 700 입자의 입자 크기 분포를 도시한다.
도 2는 분말 및 Cellets 700 입자 각각에 대한 유속을 도시한다.
도 3은 Cellets 700 입자와 MCC Avicel PH200 각각의 압축을 도시한다.
도 4a는 투영 면적(A)을 갖는 3차원 입자의 2차원 투영을 도시한다.
도 4b는 도 4a의 입자와 동일한 투영 면적(A)의 원을 도시한다.
도 5는 실제 둘레(P_real)와 투영 면적(A)을 갖는 입자에 대한 구형도를 계산하기 위한 방정식을 도시한다.
도 6은 입자 측정을 위한 이미지 분석 장비를 도시한다.

"담배 재료"라는 용어는 담배 잎의 섬유성 재료 또는 엽편과 줄기와 같은 잎의 부분 또는 담배 추출물에 대해 본 발명에서 사용된다. 잎 및 잎의 부분은 분쇄, 절단, 파쇄 또는 타작과 같이 잘게 분할(분해)될 수 있으며 잎의 부분은 담배 재료에 소정의 비율로 혼합될 수 있다.

본 명세서에 사용된 "담배"는 니코티아나 속의 임의의 구성원의 임의의 부분, 예를 들어, 잎, 줄기 및 자루를 의미한다. 담배는 처리되지 않고, 파쇄, 타작, 절단, 분쇄, 경화, 숙성, 발효 또는, 예를 들어, 과립화 또는 캡슐화와 같이 다르게 처리될 수 있다.

용어 "니코틴"은 액체 또는 고체 형태와 같은 모든 형태의 니코틴을 의미한다.

본 명세서에 사용된 용어 "경구용 파우치형 니코틴 제품" 또는 "경구 파우치형 니코틴 제품" 등은 경구 사용을 위한 타액 투과성 파우치 재료에 포장된 니코틴 함유 충전 재료의 일부를 지칭한다. 경구 파우치형 니코틴 제품의 두 가지 예는 경구 파우치형 니코틴 비담배 제품과 경구 파우치형 저담배 니코틴 제품이다.

본 명세서에 사용된 용어 "경구 파우치형 니코틴 비담배 제품", "경구 파우치형 무담배 니코틴 제품" 또는 "담배가 함유되지 않은 경구 파우치형 니코틴 제품" 등은 경구용 타액 투과성 파우치 재료에 포장된 니코틴 함유 충전 재료의 일부를 지칭하며 담배가 제품에 포함되지 않는다.

본 명세서에 사용된 용어 "경구 파우치형 저담배 니코틴 제품" 등은 경구 사용을 위한 타액 투과성 파우치 재료에 포장된 니코틴 함유 충전 재료의 일부를 의미하며 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 0.1중량% 내지 약 10중량% 또는 약 0.1중량% 내지 약 5중량%의 담배 재료의 양이 상기 제품에 포함된다.

본 명세서에 사용된 용어 wt%는 중량%(weight%)를 나타낸다. 이 문서에서, wt%, weight% 및 % by weight는 상호 교환적으로 사용될 수 있다

본 명세서에 사용된 용어 mm는 밀리미터(들)를 나타낸다.

본 명세서에 사용된 용어 "수분 함량"은 언급된 제제, 조성물 또는 제품 내의 물 및 기타 오븐 휘발성 물질(예를 들어, 프로필렌 글리콜)과 같은 오븐 휘발성 성분의 총량을 의미한다. 수분 함량은 언급된 제제, 조성물 또는 제품 내의 총 중량의 중량 백분율(중량%)로서 본 발명에서 제공된다.

본 명세서에서 언급된 수분 함량은 참조 문헌 Federal Register/ vol.74, no. 4/712-719/Wednesday, January 7, 2009/Notices "Total moisture determination" and AOAC (Association of Official Analytical Chemics), Official Methods of Analysis 966.02: "Moisture in Tobacco" (1990), Fifth Edition, K. Helrich (ed)을 기초로 한 방법을 사용함으로써 결정될 수 있다. 이 방법에서, 수분 함량은, 수분의 증발 이전 및 탈수의 완료 이후, 2.5±0.25g 샘플을 취하고 본 발명에서 22℃의 온도 및 60%의 상대 습도로 정의된 주위 조건에서 샘플을 계량함으로써 중량 측정에 의해 결정된다. 메틀러 토레도(Mettler Toledo)의 수분 분석기 HB43, 할로겐 가열 기술을 구비한 저울은 본 발명에 기술된 실험에서 (언급된 참고 문헌에서와 같이 오븐 및 저울 대신) 사용된다. 샘플은 105℃(언급된 참고 문헌에서와 같이 99.5±0.5℃ 대신)로 가열된다. 중량 변화가 90초 시간 프레임 동안 1mg 미만일 때 측정이 중단된다. 샘플의 중량 백분율로서 수분 함량은 수분 분석기 HB43에 자동으로 계산된다.

"항료" 또는 "향미제"는 에센셜 오일, 단일 풍미 화합물, 배합 향료 및 추출물을 포함하지만 이에 한정되지 않는 니코틴 제품의 향 및/또는 맛에 영향을 미치는데 사용되는 물질에 대해 본 발명에서 사용된다.

본 명세서에 사용된 용어 "d50" 또는 "d50 값"은 부피에 대한 입자의 그룹의 누적 분포의 입자 직경 값을 의미한다. 예를 들어, d50=0.8㎛이면, 샘플 내의 입자의 50%는 0.8㎛보다 크며, 즉 0.8㎛ 보다 큰 직경을 가지며 샘플 내의 입자의 50%는 0.8㎛보다 작으며, 즉 0.8㎛ 보다 작은 직경을 가진다. 추가 예에서, d10=0.8mm이면, 입자의 10%는 0.8㎛ 보다 작은 직경을 가지며 입자의 90%는 0.8㎛ 보다 작은 직경을 가진다.

"S"로 표시될 수 있는 구형도는 입자가 수학적으로 완전한 구형에 얼마나 가까운지를 측정한 것이다. 구형도 S는 등가 원 P_EQPC의 둘레와 실제 둘레 P_real의 비율이다. 등가 원의 둘레, P_EQPC는 예를 들어 이미지 분석을 사용하여 입자의 투영 면적과 같은 면적을 갖는 원의 둘레이다. 이 맥락에서, 투영 면적은 3차원 입자의 2차원 투영으로 인한 면적이다. 구형도 값 S는 0.5 내지 1일 수 있다. 1의 구형도 값 S를 갖는 입자는 구의 형상을 갖는다. 구형도는 입자의 샘플에 대한 이미지 분석을 사용하는 측정을 기반으로 계산될 수 있으며, 여기서 투영된 면적 A 및 투영된 실제 둘레 P_real이 기록된다. 입자는 동일한 평면에 투영될 수 있다. 예를 들어, 입자는 분산 장치에 분산된 다음 도 6에 도시된 바와 같이 측정될 수 있다. 이미지 분석은 본 명세서에 기술된 Symantec의 기기를 사용하여 수행될 수 있다. 구형도는 도 5에 도시된 방정식(1)에 의해 계산될 수 있다.

방정식 (1):

니코틴 함유 입자와 같은 본 명세서에 기술된 입자의 직경은 동일한 투영 면적의 원의 직경일 수 있다. 이것은 입자의 투영 면적과 같은 면적을 갖는 원의 지름이다. 이 맥락에서, 투영 면적은 3차원 입자의 2차원 투영으로 인한 면적이다. 본 발명에서 사용된 X_EQPC는 동일한 투영 면적의 원의 직경을 나타낸다. 도 4a는 투영 면적 A를 갖는 3차원 입자의 2차원 투영을 도시한다. 도 4b는 동일한, 즉 도 4a의 투영과 같은 투영 면적 A의 원으로 변환된 도 4a의 2차원 투영을 도시한다. 동일한 투영 면적의 원의 지름 X_EQPC는 도 4b의 원에 표시된다. 이미지 분석은 본 발명에 기술된 입자의 직경을 결정하는 데 사용될 수 있다. 추가적으로 또는 대안적으로, 본 명세서에 기술된 입자의 직경은 입자가 통과할 수 있는 메쉬의 메쉬 크기에 의해 특징지어질 수 있다. 예를 들어, 이미지 분석은 본 발명에 기술된 대로 Sympatec의 기기를 사용하여 수행될 수 있다. 예를 들어, 본 발명에 기술된 입자는 약 140 내지 약 10의 메쉬 크기를 갖는 메쉬를 통과할 수 있다. 이는 약 10 밀리미터 내지 약 2.0 밀리미터의 메쉬 크기 범위에 해당한다.

본 명세서에 사용된 바와 같이, "에 포함된"이라는 표현은 "에 흡수되고/되거나 에 흡착되는" 것을 의도한다. 예를 들어, "담체 재료에 포함된"은 "담체 재료에 흡수되고/되거나 흡착되는" 것을 의도한다.

본 발명은 충전 재료 및 충진재를 둘러싸는 포장 재료의 타액 투과성 파우치를 포함하고, 상기 충전 재료는

(a) 담체 재료로부터 형성된 무담배 니코틴 함유 입자,

상기 담체 재료는 미정질 셀룰로오스를 포함하며,

단, 상기 경구 파우치형 니코틴 제품은 니코틴 공급원 및 결합제를 포함하는 코팅을 포함하는 성분이 없고, 즉 함유하지 않거나 실질적으로 없고, 즉 실질적으로 함유하지 않는다.

따라서, 본 명세서에 기술된 경구 파우치형 니코틴 제품은 니코틴 공급원 및 결합제를 포함하는 코팅을 포함하는 임의의 성분이 없을 수 있으며, 즉 니코틴 공급원 및 결합제를 포함하는 코팅을 포함하는 성분을 함유하지 않는 것으로 이해된다. 따라서, 충전 재료의 무담배 니코틴 함유 입자는 니코틴 공급원 및 결합제를 포함하는 코팅을 포함하지 않을 수 있다.

대안적으로, 본 명세서에 기술된 경구 파우치형 니코틴 제품은 소량, 예를 들어 약 0.1 내지 약 1중량%, 니코틴 공급원 및 결합제를 포함하는 코팅을 포함하는 성분을 포함할 수 있으며, 즉 이는 실질적으로 니코틴 공급원 및 결합제를 포함하는 코팅을 포함하는 성분을 함유하지 않는다. 예를 들어, 무담배 니코틴 함유 입자는 담체 재료 내에 니코틴 공급원과 같은 니코틴의 대부분 또는 실질적으로 모두를 포함할 수 있고, 니코틴 공급원 및 결합제를 포함하는 코팅에 존재하는 소량의 니코틴만을 포함할 수 있다.

본 명세서에 기술된 담체 재료는 매트릭스 재료, 조밀한 재료 또는 이들의 조합일 수 있다. 매트릭스 재료는 기공과 같은 내부 공동을 포함할 수 있다. 따라서, 매트릭스 재료는 다공성일 수 있다. 조밀한 재료와 같은 재료는 기공이 없거나 실질적으로 없을 수 있다. 따라서, 조밀한 재료는 비다공성일 수 있다. 담체 재료는 미세결정질 셀룰로오스를 포함하거나 이로 이루어질 수 있다. 예를 들어, 담체 재료는 미세결정질 셀룰로오스 및 임의로 본 명세서에 기술된 바와 같은 타액 가용성 및/또는 타액 불용성 재료를 포함하거나 이로 이루어질 수 있다.

본 명세서에 기술된 무담배 니코틴 함유 입자는 건조되지 않을 수 있으며, 즉 열 적용을 포함하거나 결여하는 건조와 같은 건조를 거치지 않을 수 있다. 건조의 결여는 건조에 의해 분해 및/또는 변경될 수 있는 니코틴 공급원 및/또는 향미제와 같은 상기 입자에 포함된 구성요소에 유익한 영향을 미치는 것으로 여겨진다. 약 1wt% 내지 약 25wt%의 용매 및/또는 휘발성 구성요소과 같은 소량의 용매 또는 휘발성 구성요소의 단순한 증발은 건조로 간주되지 않는다는 것이 이해될 것이다.

니코틴 공급원은 무담배 니코틴 함유 입자의 담체 재료에 포함될 수 있다. 다시 말해서, 니코틴 공급원은 담체 재료에 흡수 및/또는 담체 재료의 외부 표면에 흡착될 수 있다. 예를 들어, 니코틴 공급원은 담체 재료의 기공과 같은 내부 공동에 존재할 수 있다. 추가적으로 또는 대안적으로, 니코틴 공급원은 담체 재료 내의 채널에 분포될 수 있다. 또한, 니코틴 공급원의 적어도 일부는 무담배 니코틴 함유 입자의 외부 표면상에 위치될 수 있다. 예를 들어, 니코틴 공급원의 약 95중량% 내지 약 99.5중량%와 같은 대부분의 니코틴 공급원은 담체 재료에 흡수될 수 있고 약 0.5중량% 내지 약 5중량%와 같은 적은 부분의 니코틴 공급원은 담체 재료의 외부 표면상에 위치될 수 있다. 본 명세서에 기술된 바와 같이, 무담배 니코틴 함유 입자는 저장시 색상이 변하는데, 이는 니코틴 공급원의 적어도 일부가 무담배 니코틴 함유 입자의 외부 표면에 위치한다는 것을 나타낸다. 또한, 이것은 담체 재료에 흡수된 니코틴 공급원이 담체 재료 전체에 고르게 분포되기보다는 무담배 니코틴 함유 입자의 외부 표면에 가깝다는 것을 나타낸다. 따라서, 담체 재료에 니코틴 공급원의 농도 구배가 있는 것으로 보이며 여기서 대부분의 흡수된 니코틴 공급원이 무담배 니코틴 함유 입자의 담체 재료의 외부 표면에 가깝다.

따라서, 본 발명에 따른 경구 파우치형 니코틴 제품이 제공되며, 여기서 무담배 니코틴 함유 입자는

약 60% 내지 약 75%의 상대 습도에서,

약 22℃ 내지 약 30℃의 온도, 및/또는

약 15주 동안

일어나는 저장과 같은 저장 시 색상 또는 색조가 변한다.

본 명세서에 기술된 색상의 변화 또는 색상 변화는 육안을 사용하는 시각 검사에 의해 결정될 수 있다. 추가적으로 또는 대안적으로, 색 또는 색조의 변화를 측정하기 위한 분광 광도계와 같은 기기가 사용될 수 있다. 예를 들어, Hunter Lab의 ColorFlex EZ의 분광 광도계가 사용될 수 있다.

충전 재료 입자의 형상은 구형 또는 실질적으로 구형일 수 있다. 구형 입자는 1.0 또는 약 1.0의 구형도를 갖는 것으로 이해된다. 본 명세서에 사용된 "충전 재료 입자" 또는 "충전 재료의 입자"라는 표현은 본 명세서에 기술된 무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 추가 입자를 의도한다. 실질적으로 구형 입자는 약 0.80 내지 약 0.95와 같이 1.0 미만의 구형도를 갖는 것으로 이해된다. 구형도는 본 명세서에 기술된 바와 같이 결정될 수 있다. 충전 재료 입자는 동일하거나 실질적으로 동일한 구형도를 가질 수 있다. 예를 들어, 무담배 니코틴 함유 입자 및 니코틴 무함유 추가 입자는 동일하거나 실질적으로 동일한 구형도를 가질 수 있다. 대안적으로, 무담배 니코틴 함유 입자 및 무니코틴 추가 입자의 구형도는 상이할 수 있다. 본 명세서에 사용된 "동일하거나 실질적으로 동일한 구형도"라는 표현은 구형도가 ±30% 이하, 예를 들어 ±20% 이하, 예를 들어 ±10% 이하만큼 구형도가 변하는 입자를 의도한다.

본 발명에 기술된 바와 같은 충전 재료의 입자는 모두 동일하거나 실질적으로 동일한 크기를 가질 수 있다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "동일한 크기 또는 실질적으로 동한 크기"라는 표현은 ±30% 이하, 예를 들어 ±20% 이하, 예를 들어 ±10% 이하만큼 직경이 변하는 입자를 의도한다. 본 명세서에 기술된 입자 크기는 이미지 분석에 의해 측정될 수 있다. 예를 들어, 이미지 분석은 여기에 설명된 Sympatec의 기기를 사용하여 수행될 수 있다. 비구형 입자의 경우 직경은 동일한 투영 면적의 원의 직경; 즉, 입자의 2차원 투영 영역과 동일한 영역을 갖는 원의 직경일 수 있다.

충전 재료의 입자는 약 0.15mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.3mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.4mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.5mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.6mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.7mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.8mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.9mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.7mm 내지 약 1.5mm, 예컨대 약 0.9mm 내지 약 1.2mm, 예컨대 약 0.7 내지 약 1.1mm의 직경을 가질 수 있다. 예를 들어, 충전 재료의 입자는 약 0.7mm 내지 약 1.1mm의 직경을 가질 수 있다. 입자 직경은 예를 들어 본 명세서에 기술된 Sympatec 기기를 사용하는 이미지 분석을 사용하여 결정될 수 있다. 무담배 니코틴 함유 입자 및 무니코틴 추가 입자는 동일한 직경 또는 상이한 직경을 가질 수 있다.

본 명세서에 기술된 바와 같이, 입자 분석은 독일 Sympatec GmbH의 기기와 같은 이미지 분석을 사용하여 수행될 수 있다. 이러한 기기는 도 6과 같이 작동할 수 있으며, 여기서 1은 펄스 광원, 2는 측정 범위에 적용할 수 있는 빔 확장 장치, 3은 분산 장치, 4는 입자 흐름, 5는 대물렌즈, 6은 카메라이다. 잘 분산된 입자 흐름은 이미지 평면을 통해 유도된다. 입자는 운송 유체에 의해 서로 분리되고 겹치는 입자가 회피된다. 이미지 프레임당 많은 수의 입자가 캡처될 수 있다.

한 예에서, 충전 재료 입자는 약 0.8 내지 약 1.0의 구형도 및/또는 약 0.2mm 내지 약 1.8mm, 예컨대 약 0.2mm 내지 약 1.5mm, 예컨대 약 0.2mm 내지 약 1.0mm, 예컨대 약 0.2mm 내지 약 0.5mm의 입자 직경을 가질 수 있다. 추가 예에서, 충전 재료 입자는 약 0.80 내지 약 0.85, 약 0.85 내지 약 0.90, 약 0.90 내지 약 0.95, 약 0.95 내지 약 1.0의 구형도 및/또는 약 0.2mm 내지 약 0.5mm, 약 0.5mm 내지 약 1.0mm, 약 1.0mm 내지 약 1.5mm, 약 1.5mm 내지 약 2.0mm의 직경을 가질 수 있다. 또 다른 예에서, 충전 재료의 입자는 약 0.9 내지 약 1.0의 구형도 및/또는 약 0.7 내지 약 1.0의 직경을 가질 수 있다. 무담배 니코틴 함유 입자 및 무니코틴 추가 입자는 동일한 구형도 또는 상이한 구형도를 가질 수 있다.

또한, 충전 재료의 입자는 약 0.15mm 내지 약 1.5mm, 예를 들어 약 0.7mm 내지 약 1mm, 예를 들어 약 0.8 내지 약 1mm, 예를 들어 0.7mm, 예를 들어 약 0.8mm, 예를 들어 약 0.9mm, 예를 들어 약 1.0mm, 0.9mm 내지 1.0mm 범위 내의 d50 값을 가질 수 있다. 한 예에서, 충전 재료의 입자는 약 0.9 내지 약 1.0의 d50 값을 가질 수 있다. 무담배 니코틴 함유 입자 및 무니코틴 추가 입자는 동일한 d50 값 또는 상이한 d50 값을 가질 수 있다.

한 예에서, 무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 입자와 같은 본 명세서에 기술된 충전 재료의 입자는 약 0.8mm 내지 약 1.15mm 범위 내의 직경을 가질 수 있고, 약 0.9의 d50을 가질 수 있다. 추가 예에서, d50 값은 약 0.2, 0.3, 0.5, 0.6, 1.2, 1.5 또는 2.0mm일 수 있다. 이 값은 ±20% 이하, ±10% 이하 또는 ±5% 이하와 같이 ±30% 이하로 변할 수 있다. 추가 예에서, 무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 입자는 약 0.7mm 내지 약 1.0mm의 직경, 약 0.9 내지 약 1.0의 d50 값, 및 무담배 니코틴 함유 입자 또는 니코틴 함유 입자의 총 중량을 기준으로 8중량% 내지 약 15중량%의 수분 함량을 가질 수 있다.

입자 및/또는 입자 코어(들)의 외부 표면은 매끄러우거나 적어도 실질적으로 매끄러울 수 있다. 예를 들어, 입자가 약 2g/초 내지 약 10g/초와 같은 약 2g/초 이상의 유속 및/또는 약 35°내지 약 41°와 같은 약 41°이하의 안식 각도를 나타내는 경우 입자는 매끄러운 외부 표면을 나타내는 것으로 간주될 수 있다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, 안식 각도는 재료가 쓰러지지 않고 쌓일 수 있는 수평면에 대한 가장 가파른 하강 또는 경사 각도이다. 이 각도에서 재료는 미끄러지기 직전이다. 안식 각도는 당업계에 공지된 바와 같이 측정될 수 있다. 예를 들어, 안식 각도는 틸팅 박스법, 고정 깔때기법 및/또는 회전 실린더법을 사용하여 측정될 수 있다.

본 명세서에 기술된 충전 재료의 입자는 분말의 유동성과 비교하여 더 나은 유동성을 갖는 것으로 밝혀졌다. 그 결과, 상기 입자를 둘러싸는 경구 파우치형 니코틴 제품은 구강 내의 장소와 같이 제품과 접촉하는 물체에 맞도록 또는 그 안에 맞도록 형상을 쉽게 조정할 수 있다. 또한, 충전 재료의 입자는, 예를 들어, 구강 사용을 위해 파우치에 편리한 충전을 가능하게 하는 우수한 포장 특성과 같은 우수한 취급 특성과 연관된다. 우수한 취급 특성은 또한 특히 분말 또는 과립과 비교하여 더 적은 먼지 형성을 수반한다. 또한, 경구 파우치형 니코틴 제품은 분말을 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품과 비교하여 덜 건조한 것으로 인지될 수 있다.

한 예에서, 충전 재료의 입자는 약 2g/초 내지 약 10g/초와 같은 약 2g/초 이상의 유속 및/또는 약 35°이하와 같은, 약 35°내지 약 41°와 같은 약 41°이하의 안식 각도를 가진다. 유속은 본 명세서에 기술된 바와 같이 또는 당업계에 공지된 바와 같이 측정될 수 있다. 안식 각도는 본 명세세에 기술된 바와 같이 측정될 수 있다.

경구 파우치형 니코틴 제품의 파우치는 임의의 적합한 타액 투과성, 바람직하게는 비 용해성 포장 재료, 예를 들어 부직포 재료로 제조될 수 있다. 본 명세서에서 파우치 재료라고도 하는 포장 재료는 비스코스 레이온 스테이플 섬유와 같은 재생 셀룰로오스의 스테이플 섬유 및 폴리아크릴레이트와 같은 결합제를 포함하는 부직포 재료일 수 있다. 포장 재료는 또한 향미제 및/또는 착색제와 같은 추가 성분을 포함할 수 있다. 또한, 포장 재료는 약학적으로 허용 가능한 재료일 수 있다.

한 예에서, 본 명세서에 기술된 파우치의 포장 재료는 부직포 재료를 포함하거나 이로 이루어지며, 여기서 상기 포장 재료는 섬유를 포함하는 부직포 재료를 포함하고, 상기 섬유는 약 1.7 데시텍스 미만의 선형 밀도를 가지며, 상기 부직포 재료는 약 30g/m² 이상의 평량을 가진다. 이것은 포장 재료가 타액 및 충전 재료 성분에 대해 만족스러운 강도, 유연성 및/또는 투과성을 나타내도록 한다.

무담배 니코틴 함유 입자의 담체 재료는 미세결정질 셀룰로오스로 이루어질 수 있다. 대안적으로, 본 명세서에 기술된 무담배 니코틴 함유 입자의 담체 재료는 미세결정질 셀룰로오스, 및 선택적으로 타액 가용성 재료 및/또는 타액 불용성 재료를 포함할 수 있다. 타액 가용성 재료 및/또는 타액 불용성 재료는 셀룰로오스, 전분, 다가알코올 및 당으로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다. 예를 들어, 무담배 니코틴 함유 입자의 담체 재료는 미세결정질 셀룰로오스 및 선택적으로 이소말트, 당 및/또는 말티톨을 포함할 수 있다. 또 다른 실시예에서, (i) 담체 재료가 미세결정질 셀룰로오스로 이루어진 무담배 니코틴 함유 입자 및 (ii) 담체 재료가 미세결정질 셀룰로오스, 타액 가용성 재료 및/또는 타액 불용성 재료를 포함하는 무담배 니코틴 함유 입자의 혼합물이 제공된다.

무담배 니코틴 함유 입자와 같은 본 명세서에 기술된 입자의 미세결정질 셀룰로오스는 담체 재료의 총 중량을 기준으로 담체 재료의 약 50중량% 내지 약 100중량%를 구성할 수 있다. 예를 들어, 미세결정질 셀룰로오스는 담체 재료의 총 중량을 기초로 담체 재료의 약 70wt% 내지 약 100wt%, 예컨대 약 80wt% 내지 약 100wt%, 예컨대 약 90wt% 내지 약 100wt%를 구성할 수 있다.

본 명세서에 기술된 무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 추가 입자는 하나 이상의 무니코틴 코팅(들), 즉 본 명세서에 기술된 니코틴 공급원과 같은 니코틴이 없는 코팅(들)을 포함할 수 있다. 하나 이상의 코팅은 균일하거나 불균일한 두께를 가질 수 있다. 한 실시예에서, 하나 이상의 코팅은 약 10㎛ 내지 약 100㎛, 예컨대 약 25㎛ 내지 약 50㎛ 범위의 균일하거나 실질적으로 균일한 두께를 포함한다. 하나 이상의 무니코틴 코팅(들)의 도포는 실질적으로 매끄러운 입자 외부 표면, 구형 또는 실질적으로 구형과 같은 원하는 입자 형상 및/또는 원하는 유동성을 제공하는 것을 허용한다. 소비자의 구강에 배치될 때, 하나 이상의 코팅(들)은 저작 및/또는 씹는 것이 필요하지 않도록 충전 재료의 니코틴 함유 입자를 분쇄하지 않고 방출 및/또는 용해될 수 있다.

대안적으로, 무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 추가 입자는 코팅이 없을 수 있고, 즉 코팅이 결여될 수 있고/코팅되지 않을 수 있다.

본 명세서에 기술된 하나 이상의 무니코틴 코팅은, 예를 들어, 코팅 유동층 분사를 사용함으로써 니코틴 함유 입자의 전체 외부 표면과 같은 외부 표면의 적어도 일부에 도포될 수 있다.

하나 이상의 코팅의 두께는 니코틴 함유 입자 직경에 비해 작을 수 있다. 예를 들어, 상기 두께는 입자 직경의 20% 이하일 수 있다. 그 결과, 니코틴 함유 입자의 크기 및/또는 형상은 인간의 타액과 같은 타액과 접촉될 때 실질적으로 변하지 않은 채로 남아 있을 수 있다. 따라서, 구강 내에서 제품을 사용하는 소비자가 경험하는 구강 느낌은 시간이 지나도 실질적으로 변하지 않을 수 있다.

하나 이상의 무니코틴 코팅(들)은 본 명세서에 기술된 바와 같이 결합제 및 선택적으로 첨가제를 포함할 수 있다. 결합제는 타액에 용해될 수 있으므로 씹거나 저작할 필요 없이 타액이 방출 및/또는 용해될 수 있다. 결합제는 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스(HPMC), 하이드록시프로필 셀룰로오스(HPC), 메틸 셀룰로오스(MC), 폴리바이닐피롤리돈(PVP) 및 이들의 임의의 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다. 결합제로서의 기능에 더하여, 결합제는 니코틴 함유 입자를 보호할 수 있다.

본 명세서에 기술된 니코틴 공급원은 니코틴 염기를 포함할 수 있고/있거나 니코틴 염산염, 니코틴 이염산염, 니코틴 모노타르트레이트, 니코틴 바이타르트레이트, 니코틴 바이타르트레이트 이수화물, 니코틴 설페이트, 니코틴 염화아연 일수화물 및 니코틴 살리실레이트, 니코틴 벤조에이트, 니코틴 폴라크릴렉스 및 이들의 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다. 예를 들어, 니코틴 공급원은 니코틴 염기를 포함하거나 이로 이루어질 수 있다. 추가 실시예에서, 니코틴 공급원은 다음 중 하나 이상을 포함할 수 있다: 니코틴 모노타르트레이트, 니코틴 바이타르트레이트, 니코틴 바이타르트레이트 이수화물. 또 다른 실시예에서, 니코틴 공급원은 니코틴 바이타르트레이트 및/또는 니코틴 바이타르트레이트 일수화물일 수 있다. 본 명세서에 기술된 니코틴 공급원은 담배를 포함하지 않을 수 있음을 이해할 것이다.

경구 파우치 니코틴 제품당 니코틴의 양은 니코틴 염기로서 계산된 약 0.1 mg 내지 약 20mg의 니코틴, 예를 들어 약 0.5mg, 약 1.0mg, 약 1.5mg, 약 2.0mg, 약 2.5mg, 약 3.0mg, 약 3.5mg, 약 4.0mg, 약 4.5mg, 약 5.0mg, 약 6.0mg, 약 7.0mg, 약 8.0mg, 약 9.0mg, 약 10mg, 약 12mg, 약 14mg, 약 16mg, 약 18mg, 또는 약 20mg의 니코틴 범위 내일 수 있다. 예를 들어, 니코틴의 양은 충진 재료의 총 중량을 기준으로 약 0.8중량% 내지 약 2중량%일 수 있다.

본 명세서에 개시된 충전 재료는 무니코틴 추가 입자를 추가로 포함할 수 있다. 이들 입자는 니코틴 공급원의 부재를 제외하고는 충전 재료의 무담배 니코틴 함유 입자와 동일하거나 실질적으로 동일할 수 있다. 대안적으로, 이들 입자는 충전 재료의 무담배 니코틴 함유 입자와 상이할 수 있다. 무니코틴 추가 입자는 본 명세서에 기술된 첨가제를 포함하거나, 본 명세서에 기술된 첨가제가 없거나 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 이들 무니코틴 추가 입자의 크기, 밀도 및/또는 형상은 무담배 니코틴 함유 입자의 경우와 동일하거나 실질적으로 동일할 수 있다. 유리하게는, 무니코틴 추가 입자의 밀도는 충전 재료 입자의 밀도와 동일하거나 실질적으로 동일할 수 있는데, 이는 이것이 경구 파우치형 니코틴 제품이 저장될 때 분리의 위험을 최소화하기 때문이다. 무니코틴 추가 입자는 코팅이 없거나 하나 이상의 무니코틴 코팅을 포함할 수 있다.

본 발명에 기술된 충전 재료는 pH 조절제, 향미제, 감미제, 습윤제 및 이들의 임의의 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택된 첨가제를 추가로 포함할 수 있다. 첨가제는 무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 추가 입자에 포함될 수 있다. 특히, 첨가제는 향미제, 예컨대, 합성 향료, 식물 기반 향료, 향료 오일, 소수성 향료, 예컨대 에션셜 오일, 예컨대 천연 동일 향료일 수 있다. 본 명세서에서 사용된 천연 동일 향료는 천연 향미제와 화학적으로 동일하나 화학적 방법을 이용하여 제조 또는 추출한 합성 향료를 의미한다. 향미제는 상이한 향료의 혼합물일 수 있다. 습윤제는 글리세롤 및/또는 프로필렌 글리콜일 수 있다. 감미료는 인공 감미료일 수 있다.

본 명세서에 개시된 첨가제는

- 충전 재료와 혼합되고,

- 무담배 니코틴 함유 입자에 포함되고,

- 하나 이상의 무니코틴 코팅에 포함되고/되거나

- 무니코틴 첨가 입자에 포함될 수 있다.

예를 들어, 향미제와 같은 첨가제는 무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 추가 입자와 같은 본 명세서에 기술된 입자의 담체 재료에 포함될 수 있다. 예를 들어, 첨가제는 이러한 내부 공동이 존재하는 경우 담체 재료의 내부 공동에 존재할 수 있다. 추가적으로 또는 대안적으로, 첨가제는 담체 재료를 구성하는 물질 내에 분포될 수 있다. 또한, 첨가제는 본 명세서에 기술된 입자의 외부 표면에 위치될 수 있다.

경구 파우치형 니코틴 제품의 충전 물질은 pH 조절제를 포함할 수 있다. 예를 들어, pH 조절제는 충전재의 니코틴 함유 입자에 포함될 수 있다. 추가로 또는 대안적으로, pH 조절제는 본 명세서에 기술된 무니코틴 추가 입자에 포함될 수 있다. 따라서,

(i) 미정질 셀룰로오스를 포함하거나 이로 이루어진 담체 재료,

(ii) pH 조절제;

를 포함하는 무니코틴 추가 입자를 포함하는 본 명세서에 기술된 경구 파우치형 니코틴 제품이 제공되며,

여기서 상기 pH 조절제는 상기 미세결정질 셀룰로오스에 포함되며,

상기 입자는 약 0.8 내지 약 1.0의 구형도 및 약 0.1mm 내지 약 2.0mm의 직경을 가진다. 한 실시예에서, 담체 재료로부터 형성된 무니코틴 추가 입자가 제공되며, 상기 담체 재료는 미세결정질 셀룰로오스를 포함하거나 이로 이루어지고, 상기 무니코틴 추가 입자는 pH 조절제를 포함하고, 상기 무니코틴 추가 입자는 약 0.8 내지 약 1.0의 구형도 및 약 0.1mm 내지 약 2.0mm의 직경을 가진다.

pH 조절제의 일부 또는 전부를 니코틴 공급원으로부터 분리하여 유지함으로써, 니코틴 공급원의 저장 안정성이 개선될 수 있는데 이는 높은 pH가 니코틴 공급원의 안정성에 부정적인 영향을 미칠 수 있기 때문이다. 따라서, pH 조절제는 무니코틴 입자에 존재할 수 있고 무담배 니코틴 함유 입자에는 존재하지 않을 수 있다.

본 명세서에 기술된 바와 같은 경구 파우치형 니코틴 제품의 pH 조절제는 pH가 약 7 내지 약 10의 범위 내에 있도록 한다. 이 pH는 제품 제조 직후, 예를 들어 제품 제조 직후에 달성될 수 있다. 또한, 이 pH는 실온에서 보관하거나 대략 5℃ 내지 10℃의 냉장고에 보관할 때와 같이 제품을 보관할 때 제공된다. 약 7 내지 약 10, 예를 들어 약 7 내지 약 9.5, 예를 들어 약 7 내지 약 9.2, 예를 들어 약 7 내지 약 9, 예를 들어 약 8 내지 약 9 범위 내의 pH를 달성하는 것은, 경구 점막에 부정적인 영향을 주지 않으면서 좋은 니코틴 추출 및 맛을 허용하기 때문에 유리하다.

pH 조절제의 양은 충전 재료가 정제수에 분산될 때 7.0 초과의 pH, 예를 들어 약 7.0 내지 약 10.0 범위 내의 pH 또는 약 8.0 내지 약 9.0, 예를 들어 약 8.3 내지 약 8.7 범위 내의 pH를 제공하도록 선택될 수 있다.

충전 재료의 pH는 예를 들어 100ml 삼각 플라스크에서 충전 재료 5.0g에 증류수 100ml를 첨가하고, 생성된 혼합물을 실온에서 자기 교반기로 약 5분 동안 100rpm으로 교반한 후 보정된(제조자의 지침에 따라) pH 측정기로 그로부터 얻은 추출물의 pH를 측정하여 측정될 수 있다. 판독의 정확성을 위해, 샘플 용액은 1시간 이내에 분석되어야 한다. 이 문서에서 "rpm"이라는 용어는 분당 회전 수를 나타낸다. 또한, 이 문서에서 "실온"이라는 표현은 약 20℃ 내지 약 25℃ 예를 들어 약 22℃의 온도를 나타낸다.

적합한 pH 조절제의 예는 수산화나트륨, 수산화칼륨, 탄산칼륨, 탄산나트륨, 중탄산나트륨, 중탄산칼륨, 탄산마그네슘 및 이들의 임의의 조합을 포함한다. 예를 들어, pH 조절제는 수산화칼륨일 수 있다. 추가 예에서, pH 조절제는 탄산나트륨, 탄산칼륨, 중탄산나트륨 및/또는 중탄산칼륨일 수 있다. 또 다른 예에서, pH 조절제는 탄산칼륨을 포함하거나 이로 이루어질 수 있다. pH 조절제는 본 명세서에 기술된 무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 입자에 포함될 수 있다. 본 명세서에 기술된 바와 같이, 니코틴 공급원과 pH 조절제를 떨어져 유지하는 것이 유리할 수 있다. 예를 들면, pH 조절제는 무니코틴 입자에 존재할 수 있고 무담배 니코틴 함유 입자에는 존재하지 않을 수 있다.

충전 재료는 하나 이상의 향미제를 포함할 수 있다. 예를 들어, 향미제는 액체, 오일, 미립자 재료와 같은 고체 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 한 예에서, 향미제는 합성 향료, 식물 기반 향료, 향료 오일, 에센셜 오일과 같은 소수성 향료 오일이다. 향미제는 상이한 향료의 혼합물일 수 있다.

향미제는 pH > 7에서 안정할 수 있다. 또한, 본 발명에 기술된 경구 파우치형 니코틴 제품 내의 충전 재료의 향미제는 소수성 향미 오일과 같은 소수성 향미제일 수 있다.

향미제(들)의 향료의 예는 베르가못, 유칼립투스, 오렌지, 만다린, 감귤류, 레몬, 페퍼민트, 스피어민트, 민트, 멘톨, 감초, 윈터그린, 위스키, 럼, 체리, 다양한 베리, 담배, 커피, 바닐라, 라임, 사과, 복숭아, 카르본, 리모넨 및 이들 중 둘 이상의 임의의 조합을 포함한다. 한 예에서, 향료는 담배 향료를 포함한다. 추가 예에서, 향미는 담배 향료가 없다.

본 발명에 기술된 경구 파우치형 니코틴 제품의 충전 재료는 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 0.5중량% 내지 약 3.0중량% 범위 내에서 향미제를 포함할 수 있다.

향미제는 충전 재료 입자와의 혼합물에 제공되어 하나 이상의 무니코틴에 포함되는 무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 추가 입자에 혼입된다. 본 명세서에 기술된 바와 같은 무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 추가 입자에 혼입되고, 하나 이상의 무니코틴 코팅에 혼입되고/되거나 본 명세서에 기술된 경구 파우치형 니코틴 제품을 포함하는 용기에 첨가된 기계적 혼합물 또는 덩어리를 형성할 수 있다.

본 발명에 기술된 경구 파우치형 니코틴 제품에 향미제의 첨가는 캔과 같은 경구 파우치형 니코틴 제품용 용기의 내부 표면에 상기 향미제를 첨가하고, 상기 향미제가 경구 파우치 니코틴 제품의 내부 표면으로 확산 또는 이동하도록 함으로써 달성될 수 있다. 따라서, 본 발명은 또한 본 발명에 기술된 경구 파우치형 니코틴 제품에 본 발명에 기술된 향미제를 첨가하는 방법을 제공하며, 상기 방법은 하기 단계를 포함한다:

- 경구 파우치형 니코틴 제품용 용기의 적어도 하나의 내부 표면에 향미제를 도포하는 단계,

- 경구용 파우치형 니코틴 제품을 용기에 넣는 단계, 및

- 컨테이너를 닫는 단계.

충전 재료는 약 0.7mm 이하의 직경과 같은 약 0.7mm 이하의 최대 치수를 갖는 입자와 같은 작은 입자가 없을 수 있음을 이해할 것이다. 이것은 먼지 및/또는 불량한 유동성과 같은 작은 입자의 존재와 관련된 문제를 감소시키기 때문에 유리하다.

용기는 경구 파우치형 니코틴 제품에 적합한 포장 및/또는 소비자 용기일 수 있다. 따라서, 본 발명에 기술된 용기는 소비자 주머니 또는 핸드백에 편리하게 휴대되도록 구성될 수 있고/있거나 본 발명에 기술된 바와 같은 경구 파우치형 니코틴 제품과 같은 임의의 공지된 유형의 스너프 담배 제품을 포장하는 데에도 사용될 수 있다. 용기는 플라스틱 및/또는 금속으로 만들어질 수 있다. 또한, 용기는 원하는 모양 또는 기하학적 형태를 가질 수 있다. 예를 들어, 용기는 실린더 형태를 가질 수 있다. 용기는 내부 공간을 정의하는 상부 및 하부를 포함할 수 있다. 하부는 하부 표면 및 상기 하부 표면에서 연장되는 주변 벽을 포함할 수 있다. 상부는 용기의 하부로부터 분리가능한 뚜껑의 형태일 수 있거나, 또는 용기의 하부에 힌지 연결되거나 부착되는 뚜껑의 형태일 수 있다. 예를 들어, 뚜껑은 스냅핏(snap-fit)에 의해 하부에 부착될 수 있다. 용기는 변조 방지될 수 있다. 한 예에서, 용기는 그 전체가 본 발명에 포함된 WO 2017/125405에 기술된 바와 같을 수 있다. 추가 예에서, 용기는 노르웨이 디자인 등록 번호 085548로 표시될 수 있다.

제조 관점에서, 기부의 하부 내부 표면 및/또는 뚜껑의 상부 내부 표면에 향미제를 적용하는 것이 바람직할 수 있다. 그 후 용기를 닫는다.

일주일과 같은 특정 기간 동안 보관하는 동안 풍미가 발생할 수 있다. 저장은 실온, 즉 약 20℃ 내지 약 25℃, 또는 냉장고에서 약 5℃ 내지 약 10℃에서 일어날 수 있다. 저장 시간 동안, 향미제는 용기의 적어도 하나의 내부 표면에서 경구 파우치형 니코틴 제품으로 확산되거나 이동한다.

따라서, 향미제를 첨가하는 방법은 d) 일주일 동안 용기를 보관하는 단계 더 포함할 수 있다.

충전 재료는 또한 천연 또는 합성 감미료와 같은 감미료를 포함할 수 있다. 감미료의 예는 수크로오스, 글루코오스, 덱스트로오스, 말토오스, 프럭토오스, 사카린, 아스파탐, 아세설팜, 수크랄로오스, 사이클라메이트 및 이들의 임의의 혼합물을 포함한다.

감미료는 본 명세서에 기술된 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 추가 입자에 포함될 수 있다. 추가로 또는 대안적으로, 감미료는 기계적 혼합물 또는 덩어리를 형성하기 위해 충전 재료와 혼합되어 제공될 수 있다.

경구 파우치형 니코틴 제품은 담배를 포함하지 않을 수 있는데 즉, 담배가 없을 수 있다. 따라서, 담배가 없는 본 명세서에 기술된 바와 같은 경구 파우치형 니코틴 제품이 제공된다.

대안적으로, 충전 재료는 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 0.05% 내지 약 10중량%, 예컨대 약 0.05% 내지 약 5중량%, 예컨대 0.2t% 내지 1중량%, 예컨대 약 0.05% 내지 약 0.5중량%, 예컨대 0.05% 내지 약 0.3중량% 범위 내의 담배 재료를 포함할 수 있다. 예를 들어, 충전 재료는 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 0.2중량% 내지 약 1중량% 범위 내의 담배 재료를 포함할 수 있다. 담배 재료는 느슨한 및/또는 분할 담배 재료로 존재할 수 있다. 따라서, 담배를 포함하는 전술한 충전재를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품은 저담배형 경구 파우치형 니코틴 제품일 수 있다. 담배 재료는 균질한 혼합물과 같은 혼합물을 제공하기 위해 충전 재료 입자와 혼합될 수 있다. 담배 재료는 표백 담배 재료와 같은 정제된 담배 재료일 수 있다. 또한, 담배 재료는 담배 섬유, 분쇄 담배, 담배 추출물 및/또는 스너스와 같은 스너프로서 제공될 수 있다.

본 명세서에 개시된 충전 재료는 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 1중량% 내지 약 50중량%, 예를 들어 약 20중량% 내지 약 45중량%, 예를 들어 약 1중량% 내지 약 20중량%, 1중량% 내지 약 10중량%, 예를 들어 약 20중량%, 예를 들어 약 1중량% 내지 약 3중량%의 양으로 물을 추가로 포함할 수 있다. 한 예에서, 충전 재료는 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 1중량% 내지 약 5중량%의 물을 포함한다.

본 명세서에 기술된 충전 재료의 수분 함량은 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 0.5중량% 내지 약 25중량%, 예컨대 약 0.5중량% 내지 약 25중량%의 범위 내에 있을 수 있다. 예를 들어, 충전 재료는 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 0.5중량% 내지 약 25중량%, 예컨대 약 5중량% 내지 약 25중량%, 예컨대 약 8중량% 내지 약 25중량%, 예컨대 약 5중량% 내지 약 15중량%, 예컨대 8중량% 내지 약 15중량% 범위 내의 수분 함량을 가질 수 있다. 추가의 예에서, 충전 재료의 수분 함량은 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 8중량% 내지 약 15중량%이다. 추가의 예에서, 무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 추가 입자는 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 0.5중량% 내지 약 25중량%, 예컨대 약 5중량% 내지 약 25중량%, 예컨대 약 8중량% 내지 약 25중량%, 예컨대 약 5중량% 내지 약 15중량%, 예컨대 약 8중량% 내지 약 15중량%의 수분 함량을 가진다.

무담배 니코틴 함유 입자 및/또는 무니코틴 추가 입자는 충전 재료의 총 중량을 기준으로 약 50중량% 내지 약 100중량%, 예컨대 약 50중량% 내지 약 90중량% 범위 내의 양으로 제공될 수 있다.

또한, 본 명세서에 기술된 바와 같은 경구 파우치형 니코틴 제품이 제공되며, 여기서 무담배 니코틴 입자 및/또는 무니코틴 추가 입자는 약 0.8 내지 약 1.0의 구형도, 약 0.7mm 내지 약 1.1mm의 직경, 약 0.9mm 내지 약 1.0mm의 d50 값을 가진다.

본 명세서에 개시된 방법에 의해 획득가능하거나 획득가능한 본 명세서에 개시된 니코틴 함유 입자가 또한 제공된다.

추가로, 다음 단계를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품을 제공하는 방법이 제공된다:

a) 본 발명에 기술된 충전 재료를 제공하는 단계, 및

b) 타액 투과성 파우치에 상기 충전 재료를 봉입하는 단계.

경구 파우치형 니코틴 제품의 제조를 위한 본 명세서에 기술된 바와 같은 충전 재료의 용도가 또한 제공된다.

본 명세서에 개시된 충전 재료는 다음 단계를 포함하는 방법에 의해 생성될 수 있다:

e) 선택적으로 단계 c) 또는 d)에서 얻은 입자에 무니코틴 추가 입자를 첨가하는 단계,

f) 선택적으로 단계 a) 내지 e) 중 어느 하나에서 입자의 수분 함량을 변경하는 단계.

본 명세서에 기술된 방법에서 단계 a) 내지 f)의 입자는 독립적으로 하기 중 하나 이상을 특징으로 할 수 있다:

- 약 0.8 내지 약 1.0의 구형도,

- 약 0.15mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.3mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.4mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.5mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.6mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.7mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.8mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.9mm 내지 약 2.0mm, 예컨대 약 0.7mm 내지 약 1.5mm, 예컨대 약 0.9mm 내지 약 1.2mm의 직경,

- 약 0.15mm 내지 약 1.5mm, 예컨대 약 0.3mm 내지 약 1.5mm, 예컨대 약 0.7mm 내지 약 1mm, 예컨대 약 0.8 내지 약 1mm, 예컨대 약 0.9 내지 약 1.0의 d50 값,

- 입자의 총 중량을 기준으로 약 0.5중량% 내지 약 25중량%, 예컨대 약 5중량% 내지 약 25중량%, 예컨대 약 8중량% 내지 약 25중량%, 예컨대 약 5중량% 내지 약 15중량%, 예컨대 약 8중량% 내지 약 15중량%의 수분 함량,

- 약 2g/초 이상의 유속 및/또는 약 41°이하의 안식 각도.

특히, 본 명세서에 기술된 방법에서 단계 a) 내지 f)의 입자는 독립적으로 하기 중 하나 이상을 특징으로 할 수 있다:

약 0.8 내지 약 1.0의 구형도,

약 0.7mm 내지 약 1.0mm의 직경,

약 0.9 내지 약 1.0의 d50 값, 및

입자의 총 중량을 기준으로 약 8 중량% 내지 약 15 중량%의 수분 함량.

또한, 본 명세서에 기술된 방법은 약 0.7mm 미만의 최대 치수를 갖는 입자, 예를 들어 약 0.7mm 미만의 직경을 갖는 입자와 같은 약 0.7mm 보다 작은 입자가 없을 수 있다. 결과적으로, 이러한 작은 입자를 제거할 필요가 없다. 이것은 방법을 단순화하고 먼지와 같은 작은 입자와 관련된 문제를 줄이기 때문에 상당한 이점이다. 따라서, 본 명세서에 기술된 방법은 입자 제거 단계가 없을 수 있다. 또한, 본 명세서에 기술된 방법은 열을 수반하거나 열이 없는 건조와 같은 건조 단계가 없을 수 있다. 이러한 방식으로, 예를 들어 열에 민감한 구성 요소의 열화 및/또는 휘발성 구성 요소의 제거를 방지한다. 용매 및/또는 휘발성 구성 요소의 약 1중량% 내지 약 25중량%와 같은 소량의 용매 및/또는 휘발성 구성 요소를 제거하는 것은 건조로 간주되지 않는다는 것이 이해될 것이다. 유리하게는, 입자의 수분 함량은 제조 후에 유지되거나 실질적으로 유지된다. 이것은 스너프용 주머니 크기의 용기와 같은 용기에 입자를 실온 또는 냉장 보관함으로써 달성할 수 있다.

본 명세서에 기술된 방법에 따라 생성된 무담배 입자 및 선택적으로 무니코틴 추가 입자는 타액 투과성 파우치에 봉입되어 경구 파우치형 니코틴 제품을 제공할 수 있다. 따라서, 하기 단계를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품의 제조 방법이 제공된다:

a) 본 명세서에 기술된 바와 같은 무담배 니코틴 함유 입자 및 선택적으로 무니코틴 추가 입자를 제공하는 단계, 및

b) 단계 a)의 입자를 타액 투과성 파우치에 봉입하는 단계.

본 명세서에 개시된 바와 같은 방법에 의해 획득가능하거나 획득가능한 본 명세서에 개시된 바와 같은 경구 파우치형 니코틴 제품이 또한 제공된다.

본 명세서에 개시된 경구 파우치형 니코틴 제품은 (제품이 평평한 표면에 놓일 때 위에서 볼 때) 실질적으로 직사각형 형상과 같은 장방형 형상을 가질 수 있다. 이 경우, 제품의 길이 방향은 실질적으로 직사각형 제품의 길이에 해당하고 제품의 가로 방향은 실질적으로 직사각형 제품의 너비에 해당한다. 파우치는 횡방향 씰(seal) 및/또는 종방향 씰과 같은 하나 이상의 씰을 포함할 수 있다.

경구 파우치형 니코틴 제품(충전 재료 및 포장 재료 포함)의 총 중량은 약 0.2 내지 약 2.5g 범위일 수 있다.

경구 파우치형(즉, 부분 포장형) 니코틴 제품은 예를 들어 WO 2012/069505에 개시된 바와 같이 용기 또는 패턴으로 무작위로 위치될 수 있다. 대안적으로 또는 추가적으로, 각각의 경구 파우치형 니코틴 제품은 향낭에 넣을 수 있다.

본 명세서에 개시된 경구 파우치형 니코틴 제품은 협측 배치(예를 들어, 상부 또는 하부 잇몸과 입술 또는 볼 사이에 파우치형 제품을 배치함으로써)와 같은 구강 내 사용을 위한 것이며, 따라서 경구용 일부 포장형(파우치형) 니코틴 제품, 즉, 경구 파우치형 니코틴 제품으로 지칭될 수 있다. 경구 파우치형 니코틴 제품은 위 또는 아래 잇몸과 입술 또는 볼 사이에 사용자의 입에 편안하고 눈에 잘 띄지 않는 크기로 제조되고 구성된다.

추가 양태

본 발명은 또한 하기 추가 양태를 제공한다.

다음 단계를 포함하는 본 명세서에 개시된 바와 같은 무담배 니코틴 함유 입자의 제조 방법이 또한 제공된다:

a) 본 명세서에 기술된 담체 재료를 포함하거나 이로 이루어진 입자를 제공하는 단계,

b) 물과 같은 용매 및 본 명세서에 기술된 니코틴 공급원을 포함하는 용액을 제공하는 단계로서, 상기 니코틴 공급원은 상기 용액에 부분적으로 또는 전체적으로 용해되는 단계,

c) 단계 a)의 입자를 단계 b)의 용액과 혼합함으로써, 상기 니코틴 공급원의 일부 또는 전부가 상기 입자의 담체 재료에 포함되어 니코틴 함유 입자를 제공하는 단계,

d) 선택적으로 단계 c)의 니코틴 함유 입자를 건조시키는 단계, 및

e) 선택적으로 니코틴 함유 입자의 외부 표면의 적어도 일부 상에 하나 이상의 무니코틴 코팅을 제공하는 단계.

본 명세서에 개시된 니코틴 함유 입자의 제조 방법은 또한 본 명세서에 기술된 바와 같은 첨가제가 단계 a)의 입자 및/또는 단계 c)의 입자에 포함되는 하나 이상의 단계를 포함할 수 있다. 예를 들어, 첨가제는 단계 a)의 입자에 포함될 수 있다. 추가적으로 또는 대안적으로, 첨가제는 단계 b)의 용액에 첨가될 수 있다.

방법 단계는 임의의 적절한 순서로 수행될 수 있음이 이해될 것이다. 추가로, 본 명세서에 기술된 방법은 니코틴 함유 입자가 본 명세서에 기술된 바와 같은 무니코틴 추가 입자와 혼합되는 단계를 포함할 수 있다.

본 명세서에 기술된 첨가제를 포함하는 무니코틴 입자의 제조 방법이 또한 제공되며, 상기 방법은 하기 단계를 포함한다:

a) 본 명세서에 기술된 담체 재료를 포함하거나 이로 이루어진 무니코틴 입자를 제공하는 단계,

b) 물과 같은 용매 및 본 명세서에 기술된 첨가제를 포함하는 용액을 제공하는 단계로서, 상기 첨가제는 상기 용액에 부분적으로 또는 전체적으로 용해되는 단계,

c) 단계 a)의 입자를 단계 b)의 용액과 혼합함으로써, 상기 첨가제의 일부 또는 전부가 상기 입자에 포함되어 상기 첨가제를 함유하는 무니코틴 입자를 제공하는 단계,

d) 선택적으로 단계 c)의 입자를 건조시키는 단계, 및

f) 선택적으로 입자의 외부 표면의 적어도 일부 상에 하나 이상의 무니코틴 코팅을 제공하는 단계.

대안적으로, 본 명세서에 기술된 무니코틴 추가 입자는 다음 단계를 포함하는 방법에 의해 제조될 수 있다:

a) 미세결정질 셀룰로오스를 포함하거나 이로 이루어진 담체 재료로부터 형성된 입자를 제공하는 단계,

b) 물과 같은 용매, 및 임의로 첨가제를 포함하는 혼합물을 제공하는 단계,

c) 단계 a)의 입자를 단계 b)의 혼합물에 적용함으로써 혼합물의 일부 또는 전부가 입자에 포함되는 단계,

d) 선택적으로 소수성 향미유와 같은 향미제를 단계 c)로부터 생성된 입자에 첨가하는 단계, 및

e) 선택적으로 단계 c)로부터 생성된 입자를 건조시키는 단계.

본 명세서에 기술된 방법의 단계 a)의 입자는 약 0.8 내지 약 1.0의 구형도 및 약 0.1mm 내지 약 2.0mm의 직경을 가질 수 있다.

본 명세서에 기술된 방법의 단계 c)는 용매의 증발을 포함할 수 있다.

충전 재료의 니코틴 함유 입자는 본 명세서에 기술된 바와 같이 제조될 수 있고, 선택적으로 본 명세서에 기술된 바와 같은 무니코틴 추가 입자, 본 명세서에 기술된 첨가제 및/또는 담배 재료과 혼합될 수 있다. 또한, 충전 재료는 본 명세서에 기술된 바와 같이 향미를 낼 수 있다. 타액 투과성 파우치에 충전 재료를 봉입하는 단계는 충전 재료의 일부를 측정하고 일부를 파우치에 삽입함으로써 수행될 수 있다.

본 발명은 청구범위에 기술된 본 발명의 범위를 제한하지 않는 하기 실시예에서 추가로 설명될 것이다.

실시예

일반 원리

Cellets 700 MCC 구체는 스위스, 파마트랜스-사나크(Pharmatrans-Sanaq)에서 공급되었다. 이 구체는 미정질 셀룰로오스로만 생산된다. 이 실시예 섹션에서 분말은 스웨덴 매치(Swedish Match)로부터 얻었고 미세결정질 셀룰로오스, 말티톨, 하이드록시프로필 셀룰로오스 분말, 향미 첨가제, pH 조절제, 및 니코틴 바이타르트레이트를 포함하였다. 미정질 셀룰로오스 및 말티톨은 분말 총 중량을 기준으로 약 84중량%를 구성하였다. 니코틴 바이타르트레이트는 분말의 총 중량의 약 2.5중량%를 구성하였다. 분말은 부피에 대해 하기 D 값을 가졌다: d10 = 125 마이크로미터, d50 = 250 마이크로미터, d90 = 400 마이크로미터.

약어

다음 약어는 이 문서 전체에서 사용되며 그 의미는 아래에 설명되어 있다.

mm 밀리미터

g 그램(들)

sec. 초(들)

h 시간(들)

min. 분(들)

mcc 미정질 셀룰로오스

mL 밀리리터(들)

실시예 1:

Cellets 700의 구형도 및 부피에 대한 d50 값(아래 참조)은 Rodos/L 분산 라인 ID NO 214D 및 Vibri/L 샘플 공급 ID NO 273을 사용하여 2012년 Sympatec GmbH, ID 번호 290-D의 QicPic 기기를 사용하여 계산하였다. 각각 6g의 3개 샘플을 분석하고 평균을 계산하였다. 구형도는 0.93이고 표준편차는 0.01이었다. d50은 890μm인 것으로 밝혀졌다. 입자 크기 분포는 도 1에 도시된다.

실시예 2: 미세결정질 셀룰로오스 구체에 니코틴 첨가

17.5g의 니코틴 바이타르트레이트, 11.25g의 탄산칼륨 및 66.25g의 물로부터 용액을 제조하였다. 용액을 405g의 Cellets 700 MCC 구체(스위스 Pharmatrans-Sanaq에 의해 공급됨)와 혼합하고 교반 없이 실온에서 24시간 동안 방치하여 니코틴 함유 입자를 생성하였다.

실시예 3: 흐름 테스트

스웨디시 매치(Swedish Match)의 분말 15g을 60도 경사 및 5mm의 깔때기 파이프 내경을 갖는 유리 깔때기를 통해 부었다. 분말이 깔때기를 통과하는데 필요한 시간을 측정하였고 이 과정을 5회 반복하였다. 유속은 1.77g/초인 것으로 밝혀졌다. 실시예 2에서 제조된 니코틴 함유 입자에 대해 동일한 절차를 수행하여 2.26g/초의 유속을 얻었다. 따라서, 유속은 니코틴 함유 MCC 구체의 경우 더 높았다. 결과는 도 2에 도시된다.

실시예 4: 압축 테스트

MCC 구체(Cellets 700) 및 MCC 분말(Avicel PH 200)의 샘플은 다음 절차를 사용하여 제조하였다: MCC 구체 및 MCC 분말 각각 212.5g을 물 37.5g과 혼합하고 2분 동안 교반하였다. 이후 샘플을 밀봉된 비닐 백에 옮기고 물이 고르게 퍼지도록 5시간 동안 보관하였다. 그런 다음 각 백의 250ml(압축 전 부피) 샘플을 250ml 측정 실린더로 옮겼다. 샘플을 500개의 탭을 사용하여 탭핑 장치(PharmaTest Touch)에서 압축하였다. 그 후 압축 부피(압축 후 부피)를 제어하였다. 각 샘플의 압축은 다음 공식에 따라 계산하였다: 압축(%) = (압축 전 부피(ml) - 압축 후 부피(ml)) / 압축 전 부피(ml) * 100. 결과는 두드릴 때 압축은 MCC 구체보다 MCC 분말에서 훨씬 더 컸다는 것을 나타내었다. 따라서, MCC 구체를 포함하는 샘플은 MCC 분말을 포함하는 샘플보다 크기 변화에 더 잘 견딘다.

실시예 5: 무담배 니코틴 함유 입자의 저장 안정성

니코틴(스위스 Siegfried AG에서 공급) 18.0g, 탄산칼륨(Alfa Aesar에서 공급) 7.8g, 타르타르산 9.0g, 글리세롤 54.0g, 염화나트륨 10g, 아세설팜 K 0.51g 및 물 59g로 용액을 제조하였다. 용액을 Cellets 700 MCC 구체(스위스 Pharmatrans-Sanaq에서 공급) 841.7g과 혼합하고 교반 없이 실온에서 24시간 동안 방치하여 용액을 Cellets 700 MCC 구체에 포함시켜 무담배 니코틴 함유 입자를 형성하였다. 새로 제조된 무담배 니코틴 함유 입자는 건조해 보였고 끈적거리지 않았다.

육안으로 육안으로 검사한 결과, 새로 제조된 무담배 니코틴 함유 입자는 외관상 흰색 또는 거의 흰색인 것으로 나타났다. 새로 제조된 무담배 니코틴 함유 입자를 밀봉된 비닐 백에 옮겨 실온에서 17주 동안 보관하였다. 보관 후 육안으로 육안으로 검사한 결과, 보관된 무담배 니코틴 함유 입자는 베이지색 내지 옅은 갈색을 띠는 것으로 나타났다.

분해된 니코틴은 변색되는 것으로 알려져 있기 때문에 니코틴 염기의 일부가 보관 중 분해된 무담배 니코틴 함유 입자의 외부 표면에 위치하는 것으로 결론지었다.

본 발명이 상세한 설명과 함께 설명되었지만, 전술한 설명은 첨부된 청구항에 의해 정의되는 본 발명의 범위를 제한하지 않고 설명하기 위한 것임을 이해해야 한다. 다른 양태, 이점 및 변형은 다음 청구항 내에 있다.

Claims

충전 재료 및 충전 재료를 둘러싸는 포장 재료의 타액 투과성 파우치를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품으로서,
상기 충전 재료는:
(a) 담체 재료로부터 형성된 무담배 니코틴 함유 입자,
상기 담체 재료는 미정질 셀룰로오스를 포함하며,
상기 무담배 니코틴 함유 입자는 니코틴 공급원을 포함하며,
상기 무담배 니코틴 함유 입자는 0.8 내지 1.0의 구형도 및 0.1mm 내지 2.0mm의 직경을 가진다, 및
(b) 선택적으로 상기 충전 재료의 총 중량을 기준으로 0.05중량% 내지 10중량% 범위 내의 양으로 존재하는 담배 재료를 포함하며
단, 상기 경구 파우치형 니코틴 제품은 니코틴 공급원 및 결합제를 포함하는 코팅을 포함하는 성분이 없거나 실질적으로 없는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항에 있어서,
담체 재료는 미세결정질 셀룰로오스로 이루어지는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,
담배 재료가 없는 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,
상기 충전 재료의 총 중량을 기준으로 0.05중량% 내지 10중량%, 예컨대 1중량% 내지 5중량%, 예컨대 0.2중량% 내지 1중량% 범위 내의 담배 재료를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서,
니코틴 공급원은 담체 재료에 흡수되는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서,
니코틴 공급원의 적어도 일부는 무담배 니코틴 함유 입자의 외부 표면 상에 존재하는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 6 항 중 어느 한 항에 있어서,
무담배 니코틴 함유 입자는 건조되지 않은 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서,
무담배 니코틴 함유 입자는
약 60% 내지 약 75%의 상대 습도에서,
약 22℃ 내지 약 30℃의 온도, 및/또는
약 15주 동안
일어나는 저장과 같은 저장 시 색상 또는 색조가 변하는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서,
충전 재료는 Na₂CO₃, K₂CO₃, NaHCO₃ 및/또는 KHCO₃와 같은 pH 조절제를 추가로 포함하는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 9 항에 있어서,
pH 조절제는 무담배 니코틴 함유 입자에 포함되는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서,
무담배 니코틴 함유 입자는 다음 중 하나 이상을 특징으로 하는 경구 파우치형 니코틴 제품:
- 0.15mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.3mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.4mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.5mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.6mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.7mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.8mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.9mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.7mm 내지 1.5mm, 예컨대 0.9mm 내지 1.2mm, 예컨대 0.7mm 내지 1.1mm의 직경,
- 0.15mm 내지 1.5mm, 예컨대 0.3mm 내지 1.5mm, 예컨대 0.7mm 내지 1mm, 예컨대 0.8mm 내지 1mm, 예컨대 0.9mm 내지 1.0mm의 d50 값,
- 무담배 니코틴 함유 입자의 총 중량을 기준으로 0.5중량% 내지 25중량%, 예컨대 5중량% 내지 25중량%, 예컨대 8중량% 내지 25중량%, 예컨대 5중량% 내지 15중량%, 예컨대 8중량% 내지 15중량%의 수분 함량,
- 2g/초 이상의 유속 및/또는 41°이하의 안식 각도.
제 1 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서,
무담배 니코틴 함유 입자는
0.7 mm 내지 1.0 mm의 직경,
0.9 내지 1.0의 d50 값, 및
무담배 니코틴 함유 입자의 총 중량을 기준으로 8중량% 내지 15중량%의 수분 함량을 갖는 것을 특징으로 하는 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 12 항 중 어느 한 항에 있어서,
충전 재료는
(i) 미정질 셀룰로오스를 포함하는 담체 재료,
(ii) 선택적으로 상기 담체 재료에 포함된 pH 조절제,
를 포함하는 무니코틴 추가 입자를 추가로 포함하며,
상기 무니코틴 추가 입자는 0.8 내지 1.0의 구형도 및 0.1mm 내지 2.0mm의 직경을 갖는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 13 항에 있어서,
무니코틴 추가 입자는 다음 중 하나 이상을 특징으로 하는 경구 파우치형 니코틴 제품:
- 0.15mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.3mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.4mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.5mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.6mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.7mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.8mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.9mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.7mm 내지 1.5mm, 예컨대 0.9mm 내지 1.2mm, 예컨대 0.7mm 내지 1.1mm의 직경,
- 0.15mm 내지 1.5mm, 예컨대 0.3mm 내지 1.5mm, 예컨대 0.7mm 내지 1mm, 예컨대 0.8mm 내지 1mm, 예컨대 0.9mm 내지 1.0mm의 d50 값,
- 무니코틴 추가 입자의 총 중량을 기준으로 0.5중량% 내지 25중량%, 예컨대 5중량% 내지 25중량%, 예컨대 8중량% 내지 25중량%, 예컨대 5중량% 내지 15중량%, 예컨대 8중량% 내지 15중량%의 수분 함량,
- 2g/초 이상의 유속 및/또는 41°이하의 안식 각도.
제 13 항 또는 제 14 항에 있어서,
무니코틴 추가 입자는
0.7 mm 내지 1.0 mm의 직경,
0.9 내지 1.0의 d50 값, 및
무니코틴 추가 입자의 총 중량을 기준으로 8중량% 내지 15중량%의 수분 함량을 갖는 것을 특징으로 하는 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 15 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 니코틴 공급원은 니코틴 염기이고/이거나 니코틴 염산염, 니코틴 이염산염, 니코틴 모노타르트레이트, 니코틴 바이타르트레이트, 니코틴 바이타르트레이트 이수화물, 니코틴 설페이트, 니코틴 염화아연 일수화물, 니코틴 살리실레이트, 니코틴 벤조에이트, 니코틴 폴라크릴렉스 및 이들의 임의의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 16 항 중 어느 한 항에 있어서,
니코틴 공급원은 니코틴 염기를 포함하거나 이로 이루어지는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 17 항 중 어느 한 항에 있어서,
니코틴 공급원은 니코틴 모노타르트레이트, 니코틴 바이타르트레이트, 니코틴 바이타르트레이트 이수화물 중 하나 이상을 포함하는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 18 항 중 어느 한 항에 있어서,
충전 재료는 향미제, 감미제, 습윤제, 및 이들의 임의의 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택된 첨가제를 추가로 포함하는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 19 항에 있어서,
첨가제는 향미제, 예컨대, 향료 오일, 예컨대 소수성 향료, 예컨대 합성 향료, 예컨대 천연 동일 향료를 포함하거나 이로 이루어지는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 19 항 또는 제 20 항에 있어서,
첨가제는 무담배 니코틴 함유 입자에 포함되는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 13 항 내지 제 18 항 중 어느 한 항에 따른 경우, 제 19 항 또는 제 20 항에 있어서,
첨가제는 무니코틴 추가 입자에 포함되는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 22 항 중 어느 한 항에 있어서,
충전 재료는 충전 재료의 총 중량을 기준으로 0.5중량% 내지 25중량%, 예컨대 5중량% 내지 25중량%, 예컨대 8중량% 내지 25중량%, 예컨대 5중량% 내지 15중량%, 예컨대 8중량% 내지 15중량% 범위 내의 수분 함량을 갖는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 23 항 중 어느 한 항에 있어서,
무담배 니코틴 함유 입자는 충전 재료의 총 중량을 기준으로 50중량% 내지 100중량%, 예컨대 50중량% 내지 90중량% 범위 내의 양으로 제공되는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 13 항 내지 제 24 항 중 어느 한 항에 있어서,
무담배 니코틴 함유 입자 및 무니코틴 추가 입자는 충전 재료의 총 중량을 기준으로 50중량% 내지 100중량%, 예컨대 50중량% 내지 90중량% 범위 내의 양으로 제공되는 것인 경구 파우치형 니코틴 제품.
제 1 항 내지 제 25 항 중 어느 한 항에 정의된 경구 파우치형 니코틴 제품의 제조 방법으로서, 상기 방법은 다음 단계를 포함하는 경구 파우치형 니코틴 제품의 제조 방법:
a) 제 1 항 내지 제 25 항 중 어느 한 항에 정의된 충전 재료를 제공하는 단계, 및
b) 타액 투과성 파우치에 상기 충전 재료를 봉입하는 단계.
구강 파우치형 니코틴 제품의 제조를 위한 제 1 항 내지 제 25 항 중 어느 한 항에 정의된 충전 재료의 용도.
제 1 항 내지 제 25 항 중 어느 한 항에 정의된 충전 재료를 제조하는 방법으로서, 상기 방법은 하기 단계를 포함하는 충전 재료를 제조하는 방법:
a) 미세결정질 셀룰로오스를 포함하거나 이로 이루어진 담체 재료로부터 형성된 무니코틴 입자를 제공하는 단계,
b) 니코틴 공급원, 물과 같은 용매, 및 선택적으로 첨가제를 포함하는 혼합물을 제공하는 단계,
c) 단계 a)의 입자를 단계 b)의 혼합물에 적용하여 혼합물의 일부 또는 전부를 단계 a)의 무니코틴 입자에 포함시켜 무담배 니코틴 함유 입자를 제공하는 단계,
d) 선택적으로 단계 c)로부터 생성된 입자에 향미제를 첨가하는 단계,
e) 선택적으로 단계 c) 또는 d)에서 얻은 입자에 무니코틴 추가 입자를 첨가하는 단계, 및
f) 선택적으로 단계 a) 내지 e)의 임의의 하나에서 입자의 수분 함량을 변경하는 단계.
제 28 항에 있어서,
단계 a) 내지 f)의 어느 하나의 입자는 다음 중 하나 이상을 특징으로 하는 방법:
- 0.8 내지 1.0의 구형도,
- 0.15mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.3mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.4mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.5mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.6mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.7mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.8mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.9mm 내지 2.0mm, 예컨대 0.7mm 내지 1.5mm, 예컨대 0.9mm 내지 1.2mm의 직경,
- 0.15mm 내지 1.5mm, 예컨대 0.3mm 내지 1.5mm, 예컨대 0.7mm 내지 1mm, 예컨대 0.8mm 내지 1mm, 예컨대 0.9mm 내지 1.0mm의 d50 값,
- 입자의 총 중량을 기준으로 0.5중량% 내지 25중량%, 예컨대 5중량% 내지 25중량%, 예컨대 8중량% 내지 25중량%, 예컨대 5중량% 내지 15중량%, 예컨대 8중량% 내지 15중량%의 수분 함량,
- 2g/초 이상의 유속 및/또는 41°이하의 안식 각도.
제 28 항 또는 제 29 항에 있어서,
단계 a) 내지 f) 중 어느 하나의 입자는
0.8 내지 1.0의 구형도
0.7 mm 내지 1.0 mm의 직경,
0.9 내지 1.0의 d50 값, 및
입자의 총 중량을 기준으로 8중량% 내지 15중량%의 수분 함량을 갖는 것을 특징으로 하는 방법.
제 28 항 내지 제 30 항 중 어느 한 항에 있어서,
0.7mm보다 작은 입자가 없는 방법.
제 28 항 내지 제 31 항 중 어느 한 항에 있어서,
입자 제거 단계 및/또는 건조 단계가 없는 방법.
제 28 항 내지 제 32 항 중 어느 한 항에 있어서,
입자의 수분 함량은 제조 후에 유지되거나 실질적으로 유지되는 것인 방법.
경구 파우치형 니코틴 제품의 제조 방법으로서, 상기 방법은 다음 단계를 포함하는 방법:
a) 제 28 항 내지 제 33 항 중 어느 한 항에 따라 생성된 무담배 니코틴 함유 입자 및 선택적으로 무니코틴 추가 입자를 제공하는 단계, 및
b) 단계 a)의 입자를 타액 투과성 파우치에 봉입하는 단계.