JPH1143446A - 水性製剤の増粘剤 - Google Patents
水性製剤の増粘剤Info
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- JPH1143446A JPH1143446A JP12865898A JP12865898A JPH1143446A JP H1143446 A JPH1143446 A JP H1143446A JP 12865898 A JP12865898 A JP 12865898A JP 12865898 A JP12865898 A JP 12865898A JP H1143446 A JPH1143446 A JP H1143446A
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Abstract
等の非電解質を加えて増粘することは知られているが食
塩などの電解質を含有する場合は適用できないので、そ
のような制約を受けないヒアルロン酸水溶液の増粘剤を
提供すること。 【解決手段】ホウ酸よりなるヒアルロン酸を溶解含有す
る水性製剤の増粘剤、ホウ酸を配合することを特徴とす
るヒアルロン酸水性製剤の増粘方法、及び粘度を増加し
たヒアルロン酸含有水性製剤の製造法。 【効果】ヒアルロン酸水溶液の粘度を簡易に上昇させる
ことができ、電解質を加えて粘度を調節することもでき
る。
Description
含有する水性製剤の増粘剤、増粘方法および増粘された
ヒアルロン酸含有水性製剤の製造法に関する。
く存在する高分子多糖で、N−アセチルグルコサミンと
グルクロン酸が交互直鎖状に結合した構造を有し、水溶
液は強い粘性を示すので、この性質を利用して白内障や
緑内障の治療、角膜移植等の眼手術、変形性関節症、火
傷等の処置に注入剤、注射剤や外用剤として用いられて
いる。また眼組織表面の損傷、眼乾燥症候群の処置に点
眼剤としても用いられている。ヒアルロン酸水溶液の粘
性を利用するには該水溶液の粘度をできるだけ高くする
のが望ましく、その目的でヒアルロン酸塩をグリセリン
やグルコースのような非電解質で等張化した水に溶解し
た製剤が提案されている(特開昭58−57319
号)。
剤は食塩などの電解質を含有する製剤の場合には適用で
きず、実地の応用面における制約を免れない。本発明は
そのような制約を受けることなく高粘度化されたヒアル
ロン酸水溶液を提供しようとするものである。
酸ナトリウムに塩化ナトリウム及びホウ酸を種々の割合
で配合して等張水溶液を調製する場合ホウ酸の濃度を高
くすると調製時の粘度が高くなることを発見した。
よりなるヒアルロン酸を溶解含有する水性製剤の増粘
剤、ホウ酸を配合することを特徴とするヒアルロン酸を
溶解含有する水性製剤の増粘方法、及びヒアルロン酸を
溶解含有する水性製剤にホウ酸を配合することを特徴と
する粘度を増加したヒアルロン酸含有水性製剤の製造法
に関する。
は塩の形態で水に溶解し、水溶液中ではpHに従って相
互に移行しうるので、本発明においては特記しない限り
ヒアルロン酸もしくはホウ酸として遊離酸型と塩型を総
称するものとする。ヒアルロン酸としては分子量10万
〜300万を有するものが一般に用いられる。
に低下する傾向を示すが、ホウ酸を配合した場合は配合
しない場合に比べ、溶液調製当初の粘度が増加するのみ
ならず、経日後の粘度も、経日的な低下にもかかわらず
著しい高粘度を保たせることができる。
は0.1〜3%、好ましくは0.5〜3%、より好まし
くは1.5〜2.5%である。水性製剤には上記の成分
のほかに、本発明の目的を達し得る限り他の薬効成分、
等張化剤、緩衝剤、pH調整剤を含有させることができ
る。他の薬効成分としては、たとえば抗菌剤、キレート
剤、抗炎症剤、抗アレルギー剤、抗生物質、鎮痛剤、眼
圧降下剤、免疫調節剤等があげられる。等張化剤として
は、たとえば塩化ナトリウム、塩化カリウム、糖類、多
価アルコール類等があり、緩衝剤としては、たとえば酢
酸ナトリウム、ホウ酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム
等、あるいはこれらの塩と対応する酸とが併用される。
ホウ酸ナトリウムなどのホウ酸塩は緩衝剤としてのみな
らず増粘剤として作用させることもできる。
さらに説明する。
度を経日的に測定した。結果を表3および表4に示す。
子量200万(株)資生堂製) 以下の表3、表4および表7、表8において、
ようにホウ酸の配合量が増加するにつれて調製当初の粘
度は増加し、経日後もその傾向は保持された。またグル
コン酸クロルヘキシジンの併用でも上記の傾向は変わら
なかった。
度を経日的に測定した。結果を表7および表8に示す。
ヒアルロン酸ナトリウムが2倍に増量されているので、
表7に示されるように水溶液の粘度も高くなっている
が、ホウ酸の配合量が増加するにつれて調製当初の粘度
は増加し経日後もその傾向は保持された。表6および表
8から明らかなように、ヒアルロン酸ナトリウムの分子
量が表5の場合の200万に比べ約半分に低下してもホ
ウ酸の配合量が増加するにつれて上記の傾向は変わらな
かった。また、pH5およびpH7.5についてもホウ
酸の配合により当初粘度は増加した。
ウ酸を配合することにより簡易に溶液の粘度を上昇させ
ることができ、経日後もなお高い粘度を保たせることが
でき、また必要に応じて電解質を加えることにより、粘
度の調節も可能であるため、たとえば眼科手術時に用い
る水性製剤に有利に用いられる。
Claims (13)
- 【請求項1】 ホウ酸よりなるヒアルロン酸を含有する
水性製剤の増粘剤。 - 【請求項2】 ヒアルロン酸がナトリウム塩である請求
項1記載の増粘剤。 - 【請求項3】 水性製剤がヒアルロン酸を0.001〜
0.5重量%含有する請求項1記載の増粘剤。 - 【請求項4】 水性製剤のpHが5〜7.5である請求
項1記載の増粘剤。 - 【請求項5】 ホウ酸を配合することを特徴とするヒア
ルロン酸を含有する水性製剤の増粘方法。 - 【請求項6】 水性製剤がヒアルロン酸を0.001〜
0.5重量%含有する請求項5記載の方法。 - 【請求項7】 ホウ酸が遊離酸として0.1〜5重量%
配合される請求項5記載の方法。 - 【請求項8】 ホウ酸が遊離酸として0.5〜2重量%
配合される請求項6または7記載の方法。 - 【請求項9】 ヒアルロン酸がナトリウム塩である請求
項5記載の方法。 - 【請求項10】 水性製剤のpHが5〜7.5である請
求項5記載の方法。 - 【請求項11】 ヒアルロン酸を含有する水性製剤にホ
ウ酸を配合することを特徴とする粘度を増加したヒアル
ロン酸含有水性製剤の製造法。 - 【請求項12】 ヒアルロン酸がナトリウム塩である請
求項11記載の製造法。 - 【請求項13】 水性製剤のpHが5〜7.5である請
求項11記載の製造法。
Priority Applications (1)
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JP12865898A JPH1143446A (ja) | 1997-05-20 | 1998-05-12 | 水性製剤の増粘剤 |
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JP12865898A JPH1143446A (ja) | 1997-05-20 | 1998-05-12 | 水性製剤の増粘剤 |
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Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
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Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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JP12865898A Withdrawn JPH1143446A (ja) | 1997-05-20 | 1998-05-12 | 水性製剤の増粘剤 |
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Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH1143446A (ja) |
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