JPH06145038A - 皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 本発明は、美白効果と角質層のターンオーバ
ー速度亢進効果に優れ、皮膚刺激が無く、使用感の優れ
た有用な皮膚化粧料を提供することにある。 【構成】 γ−アミノ酪酸及びその誘導体を少なくとも
一つとグラブリジンとを含有することを特徴とする皮膚
化粧料。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚安全性に優れ、色
黒の皮膚を速やかに淡色化する効果及び角質層のターン
オーバー速度を亢進する効果を有し、使用感の優れた皮
膚安全性の高い皮膚化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】紫外線
により皮膚は炎症（紅斑）を起こし種々の因子が放出さ
れメラノサイトを刺激する。これにより色調は変化し黒
化する。この黒化は、メラノサイトにおいて産生され表
皮細胞に受け渡されるメラニンの過剰生産が原因であ
り、メラニンはチロシンが酸化されて産生される。

【０００３】従来より、皮膚の黒化やしみ、そばかすを
防ぎ本来の白い肌を保つために、この酸化を防止するビ
タミンＣの誘導体、ハイドロキノンモノベンジルエーテ
ル、過酸化水素等を配合した皮膚化粧料が提案されてい
る。

【０００４】しかし、これらの皮膚化粧料中にビタミン
Ｃ誘導体を配合すると保存安定性が不充分であるか、美
白効果が充分に認められないことが多い。美白化粧料中
にハイドロキノンモノベンジルエーテル等を配合する
と、色黒の肌を淡色化する効果はあるが、皮膚の安全性
にも問題がある等の欠点がある。この様に、美白効果に
優れ、皮膚安全性が高い皮膚化粧料を得ることは困難を
極めている。

【０００５】また、カンゾウの疎水性成分であるグラブ
リジンを単独で配合した場合、抗菌作用、抗酸化作用、
抗う触作用、抗プラスミン、メラニン生成抑制作用を有
することが確認されている。しかし、美白効果は優れて
いるものの使用感は十分に満足するものではなかった。

【０００６】また、γ−アミノ酪酸及びその誘導体は皮
膚の抹消血管拡張作用有することが知られている物質で
ある。これらを単独で配合した場合、ある程度の皮膚の
代謝促進効果は得られるものの、その使用感は満足する
ものではなかった。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、このよう
な状況に鑑み、従来技術の難点を改良せんとして鋭意研
究を重ねた結果、グラブリジンとγ−アミノ酪酸及びそ
の誘導体を配合したものが、相乗作用によって美白効果
に顕著に優れ、角質層のターンオーバー速度を亢進する
効果を有し、使用感の優れた皮膚安全性が高い皮膚化粧
料となることを見いだし、本発明の完成に至った。

【０００８】即ち、本発明は、美白効果に優れ、角質層
のターンオーバー速度を亢進する効果を有し、皮膚安全
性が高く、使用感の優れた皮膚化粧料を提供することを
目的とするものである。

【０００９】上記の目的を達成するために、本発明の皮
膚化粧料は次のような構成をとる。即ち、本発明はグラ
ブリジンとγ−アミノ酪酸及びその誘導体の少なくとも
一つとを含有することを特徴とする皮膚化粧料である。

【００１０】本発明の皮膚化粧料に用いられるグラブリ
ジンは、天然には、甘草の一種であるGlycyrrhiza glab
a Linne var.（通称ロシア・アフガン・トルコカンゾ
ウ）に微量含まれている。グラブリジンの製造法として
は、甘草の根または、その水抽出残渣（例えばグリチル
リチンを抽出した残渣）を有機溶媒で抽出する。抽出溶
媒としては、メタノール、エタノール等の低級脂肪族ア
ルコール、アセトン等の低級脂肪族ケトン、ジオキサ
ン、エチルエーテル等のエーテル類、塩化メチレン等の
ハロゲン化炭化水素類、酢酸エチル等のエステル類、ヘ
キサン等の炭化水素類の有機溶媒の２種以上の混合物を
使用することができる。抽出する甘草は、約５〜１５倍
量の上記溶媒に浸漬し、常温で静置するか還流下に加熱
する。抽出液から溶媒を留去して得られる抽出物は、通
常５〜１０％程度のグラブリジンを含有している。精製
は、例えば順相シリカゲルカラムクロマトグラフィー及
び逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより処理
した後アセトンから結晶化する方法により、比較的容易
にグラブリジンの純品を得ることができる。精製は他に
も合成吸着体によるカラムクロマトグラフィー等の任意
の有機化合物精製手段を採用して行なうことができる。

【００１１】本発明の皮膚化粧料に用いられるγ−アミ
ノ酪酸及びその誘導体は公知化合物であり、γ−アミノ
酪酸（以下ＧＡＢＡと略記）及びその誘導体としてＮ−
メチル−γ−アミノ酪酸（以下ＭＧＡと略記）、Ｎ−ジ
メチル−γ−アミノ酪酸（以下ＤＭＧＡと略記）、γ−
アミノ酪酸オレイルエステル（以下ＧＡＢＡＯＥと略
記）等のＮ−アルキル体及びエステル類がある。

【００１２】グラブリジンの本発明の皮膚化粧料中への
配合量は、総量を基準として、好ましくは、０．００１
〜３．０重量％（以下ｗｔ％とする）である。

【００１３】γ−アミノ酪酸の本発明の皮膚化粧料中へ
の配合量は、乾燥固形物量で、総量を基準として、好ま
しくは、０．０１〜５．０ｗｔ％である。

【００１４】グラブリジンの配合量が０．００１ｗ％未
満で、γ−アミノ酪酸及びその誘導体が０．０１ｗ％で
は本発明の目的とする効果に充分ではなく、グラブリジ
ンの配合量が３．０ｗ％、γ−アミノ酪酸及びその誘導
体が５．０ｗ％をそれぞれ超えても、その増加分に見合
った効果の向上は望めず、使用時の感触が悪くなり易
く、個々の剤型を保持し難くなる。

【００１５】本発明の皮膚化粧料は、常法に従って、ロ
ーション類、乳液類、クリーム類、パック類等の剤型に
することが可能である。

【００１６】尚、本発明の皮膚化粧料には、色素、香
料、防腐剤、界面活性剤、顔料等を本発明の目的を達成
する範囲で適宜配合することができる。

【００１７】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳細に説明する。

【００１８】実施例に記載の（１）チロシナーゼ活性阻
害試験（２）皮膚色明度回復試験（３）美白実用試験
（４）角質層のターンオーバー速度測定試験（５）光パ
ッチ試験の各試験法は次の通りである。

【００１９】（１）チロシナーゼ活性阻害試験 マックルベイン緩衝液（ｐＨ６．８）１ｍｌに０．３ｍ
ｇ／ｍｌ濃度のチロシン溶液に各濃度の試料溶液を加
え、３７℃にて１０分間の予備保温を行う。これに１ｍ
ｇ／ｍｌ濃度のチロシナーゼ（シグマ社製）０．１ｍｌ
を加え３７℃にて１５分間加温した後、分光光度計を用
いて、波長４７５ｎｍにて吸光度（Ａ）を測定した。一
方、チロシナーゼの代わりに緩衝液０．１ｍｌを加えた
ものの吸光度（Ｂ）、試料溶液の代わりに緩衝液０．１
ｍｌ加えたものの吸光度（Ｃ）、更に試料溶液とチロシ
ナーゼの代わりに緩衝液０．２ｍｌ加えたものの吸光度
（Ｄ）をそれぞれ測定して、下式に従い阻害率（％）を
算出した。

【００２０】 阻害率（％）＝｛１−（Ａ−Ｂ）／（Ｃ−Ｄ）｝ ×１００

【００２１】（２）皮膚色明度回復試験 被試験者２０名の上腕内側部皮膚にＵＶＡ、ＵＶＢ領域
の紫外線の最小紅斑量を３日間連続照射して照射終了
後、試料塗布部とベース塗布部皮膚の基準明度（Ｖ0
値、Ｖ0 ´値）を測定した。引き続いて、１日３回ずつ
４週間連続で塗布し、照射開始１、２、４週間後の試料
塗布部とベース塗布部皮膚の皮膚明度（Ｖn値、Ｖn ´
値）を測定して、下記の判定基準により皮膚色の回復評
価を行った。

【００２２】尚、皮膚の明度（マンセル表示系Ｖ値）
は、高速分光色彩計で測定して得られＸ、Ｙ、Ｚ値より
算出した。又、評価は被試験者２０名の４週間後の評価
点の平均値で示した。

【００２３】

【表１】

【００２４】（３）美白実用試験 夏期の太陽光に３時間（１日１．５時間で２日間）曝さ
れた被試験者２０名の前腕屈側部皮膚を対象として、左
前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日より、試料を、
右前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日よりベースを
朝夕１回ずつ１３週連続塗布した。

【００２５】尚、評価はベース塗布部より試料塗布部の
効果を確認された被験者の人数で示した。

【００２６】（４）角質層のターンオーバー速度測定試
験 被験者２０名の前腕屈側部皮膚２カ所に１．５ＭＥＤの
ＵＶＢを１回照射し、３日後に蛍光色素であるダンシル
クロライドを白色ワセリン中に５％ｗｔ配合した軟膏を
照射部皮膚に２４時間閉塞塗布し、角質層にダンシルク
ロライドを浸透させる。その後、同部位に１日３回
（朝、昼、入浴後）試料とベースを塗布し、毎日ダンシ
ルクロライドの蛍光をしらべ、その蛍光が消滅するまで
の日数を調べ皮膚角質層のターンオーバー速度とした。
尚、通常の皮膚角質層のターンオーバー速度は１４〜１
６日である。

【００２７】（５）光パッチ試験 被験者２５名の前腕屈側部皮膚に試料０．０５ｇを塗布
した直径１．０ｃｍのパッチ板を用いて２４時間クロー
ズドパッチを行った後、夏期の太陽光を６時間（１日３
時間で２日間）照射した。

【００２８】評価は、下記の判定基準に従い、被験者２
５名の皮膚の状態を評価判定した。判定結果は、照射２
４時間後に、（±）以上の人数で示した。

【００２９】

【表２】

【００３０】（６）官能試験 被験者２０名が試料を１０日間連用した後の試料の特性
を評価した。

【００３１】評価は湿潤性、親和性等のアンケート項目
に対し、「皮膚に潤いが生じた」、「皮膚への親和性が
良い」、「皮膚のつやが改善された」と回答した人数で
示した。

【００３２】実施例１〜３、比較例１〜４ 二相型ロー
ション 表３の原料組成において、表３に記載の如く有効成分を
配合して、二相型ローションを調製し、前記の諸試験を
実施した。

【００３３】

【表３】

【００３４】

【表４】

【００３５】（１）調製法 表３に記載のＢ成分をＡ成分中に、Ｃ成分をＤ成分中に
均一に溶解した後、Ａ成分とＤ成分を均一に混合攪拌分
散し次いで容器に充填する。使用時には内容物を均一に
振盪分散して使用する。

【００３６】（２）特性 諸試験を実施した結果を表４に記載した。表４に示す如
く、比較例１は諸試験において良好な結果は示さなかっ
た。

【００３７】実施例１〜３の本発明の皮膚化粧料は諸試
験の総てにおいて明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚
での諸試験において皮膚刺激は生じなかった。

【００３８】実施例４〜７、比較例５〜８ スキンクリ
ーム 表５の原料組成において、表６に記載の如く有効成分を
配合して、スキンクリームを調製し、前記諸試験を実施
した。

【００３９】

【表５】

【００４０】

【表６】

【００４１】（１）調製法 表５に記載のＢ成分をＡ成分に混合し、Ａ成分とＤ成分
をそれぞれ均一に加熱溶解して温度を８０℃にする。次
いで、Ａ成分中にＤ成分を注入攪拌混合した後、攪拌し
ながら冷却し、約５０℃にてＣ成分を投入し３０℃まで
冷却する。

【００４２】諸試験を実施した結果を表６に示した。表
６に示す如く、実施例４〜６は、諸試験の総てにおいて
明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験におい
て良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験において皮膚
刺激は生じなかった。

【００４３】以上記載の如く、本発明は美白効果と角質
層のターンオーバー速度亢進効果に優れ、皮膚刺激が無
く、使用感の優れた有用な皮膚化粧料を提供することは
明らかである。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 γ−アミノ酪酸及びその誘導体の少なく
   とも一つとグラブリジンとを含有することを特徴とする
   皮膚化粧料。