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JP4332778B2 - 透明性基剤及びその利用 - Google Patents

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JP4332778B2 JP2003083874A JP2003083874A JP4332778B2 JP 4332778 B2 JP4332778 B2 JP 4332778B2 JP 2003083874 A JP2003083874 A JP 2003083874A JP 2003083874 A JP2003083874 A JP 2003083874A JP 4332778 B2 JP4332778 B2 JP 4332778B2
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Description

【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明は、特定の原料成分を用いてなる透明性基剤及びその利用に関するものである。より詳しくは、ホスファチジルセリンを含むグリセロリン脂質とスクワレンとを含有してなることを特徴とする透明性基剤に係り、又、該透明性基剤を配合してなる飲食物、化粧料及び医薬品に係るものである。
【0002】
【従来の技術】
グリセロリン脂質は、一般にアシル化又は非アシル化されたグリセリン残基を有するホスファチジル基と塩基又は糖類とが結合した構造をもち、該塩基又は糖類部分としてコリン、エタノールアミン、イノシトール、セリン等が結合した分子種が知られている。グリセロリン脂質は単にリン脂質あるいはレシチンとも称せられ、動物、植物、微生物の器官、臓器、神経等の細胞膜を構成する極性脂質成分であり、生体のさまざまな生理機能の発現に関与している。
【0003】
工業的に汎用されるグリセロリン脂質の態様は、大豆、菜種等の植物の種子、鶏卵や魚卵の卵黄部を原料として、各々の油脂を製造する際に得られる各種分子種(ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルセリン、ホスファチジン酸、ホスファチジルグリセロール及びこれらのリゾ体等)の混合物である。このようなグリセロリン脂質は、従来、主に界面活性剤として食品、香粧品、塗料、インク、農薬、医薬品等の分野で利用されてきた。近年、前記混合物をさらに分別、分画等の精製処理を施して分子種毎の高純度品も市販されるようになり、又、化学的合成品や酵素的反応によるいわばテイラーメイドの分子種を任意に製造できる技術も開発されている。
【0004】
かかるグリセロリン脂質のなかでホスファチジルセリンは、動植物や微生物の組織から抽出して採取される前記分子種のなかでも極めて微量であり、生体中における役割は十分に解明されているわけではない。しかしながら、ここ数十年程の間に、牛脳から抽出されたホスファチジルセリンを動物やヒトに注射投与あるいは経口投与すると記憶力、認識力、集中力等の精神的活動の衰えを予防したり改善する効果が認められ(例えば、非特許文献1参照)、パーキンソン病やアルツハイマー病の改善にも有効であることが明らかになり(例えば、非特許文献2参照)、生体組織からホスファチジルセリン含有抽出物、その濃縮物や高純度精製物、又、ホスファチジルセリン以外のグリセロリン脂質の分子種をホスホリパーゼDを用いてホスファチジル基転移反応させたホスファチジルセリン含有物が食品や医薬品等の用途に提案されるようになった(例えば、特許文献1及び特許文献2参照)。
【0005】
然るに、ホスファチジルセリンは前記グリセロリン脂質の分子種のなかでも溶解性が低く、水、エタノール、アセトン等の溶媒に対する溶解性、動植物油脂類やワックス類との相溶性は他の分子種に比べて格段に小さく、ホスファチジルセリンの用途開拓にあたり難点や制限となっていた。例えば、大豆由来レシチンを原料とし、ホスホリパーゼDを用いてホスファチジル基転移反応させて得られるホスファチジルセリンを主たる成分とするグリセロリン脂質は、大豆油、菜種油、ラード、魚油等の動植物性油脂類やカルナウバロウ、ミツロウ等のワックス類との相溶性に劣るため均質な混合組成物を得難く、グリセロリン脂質が低濃度の濁った混合物しか得られなかった。加熱下に強せん断力で長時間攪拌するなど強制的に一旦溶解させ得ても、過熱による褐変、経時的な不溶化と分離、沈殿等を招き、商品価値を損ねる原因になることが多かった。
【0006】
加工食品においては、栄養訴求する原材料や成分、生理活性を期待する機能性素材等を摂取する際に、その消化・吸収性を高め、体内での作用効果の効率的発現をねらい、当該食品の形態を十分に考慮して商品設計することが重要であり、商品毎の性状や物性のバラツキ防止も必要である。これらの点から、均質な組成物を開発することが求められている。又、香粧品分野の商品でも品質の均一性と安定性、使用時の利便性は必須条件であり、医薬品分野においても然りである。
【0007】
【非特許文献1】
ジー・パルミエリ(G.Palmieri)ら,「クリニカル・トライアルズ・ジャーナル(Clinical Trials Journal)」,(米国),1987年,第24巻,第1号,p.73−83
【非特許文献2】
エル・アマドゥッチ(L.Amaducci)ら,「サイコファルマコロジー・ブレティン(Psychopharmacology Bulletin)」,(米国),1988年,第24巻,第1号,p.130−134
【特許文献1】
特開平7−17855号公報
【特許文献2】
特開平8−133984号公報
【0008】
【発明が解決しようとする課題】
かかる現状に鑑み、本発明では、グリセロリン脂質とりわけホスファチジルセリンを含むグリセロリン脂質を効果的に溶解させ得る素材を探索し、これを用いた均質な透明性基剤を提供することを課題とした。併せて、該透明性基剤を産業上有用に活用できる態様の組成物を提供することを課題とした。
【0009】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、前記課題を解決するために、グリセロリン脂質とりわけホスファチジルセリンと各種素材との相溶性について鋭意検討を重ねた結果、意外にもスクワレンとの組合せが本発明の所望の効果を奏することを見出し、本発明を完成するに至った。
【0010】
すなわち、本発明によれば、ホスファチジルセリンを34重量%以上含むグリセロリン脂質とスクワレンとを含有してなることを特徴とする透明性基剤が提供され、又、前記グリセロリン脂質とスクワレンと低級1価アルコールとを含有してなることを特徴とする透明性基剤が提供され、これにより本発明の課題の一部が解決される。ここで、グリセロリン脂質は少なくとも前記所定量のホスファチジルセリンを含み、さらにホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、これらのリゾ体及びこれらの水素添加物からなる群から選ばれる1種又は2種以上を含むものであることが望ましい。本発明の他の課題は、前記の透明性基剤を配合してなることを特徴とする飲食物、化粧料及び医薬品によって解決できる。
【0011】
【発明の実施の形態】
以下に本発明を詳細に説明する。まず、本発明の透明性基剤は少なくとも34重量%のホスファチジルセリンを含むグリセロリン脂質とスクワレンとを必須原料として含有させてなるものである。本発明の透明性基剤を調製するためのグリセロリン脂質は、前述のように、いかなる分子種の組成物でもよいが、少なくとも前記所定量のホスファチジルセリンを含み、このホスファチジルセリンはリゾ体や構成脂肪酸残基が飽和化されたものを対象にしてよく、これに更にホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、これらのリゾ体及びこれらの水素添加物からなる分子種の群から任意に選択される単独物又は2種以上の混合物であることが好適である。このグリセロリン脂質の起源、構成脂肪酸の種類、分子種の組成等には制限がなく、天然物から抽出したもの、化学的に合成したもの、酵素処理したもの等いずれの製法によるものでも差し支えない。
【0012】
天然物からの抽出物の場合の原料の例として大豆、菜種、トウモロコシ、ひまわり、紅花、胡麻、月見草、ボラージ、亜麻、綿実、パーム、オリーブ、ヤシ等の植物の種子、牛、豚、鶏等の動物の組織、マグロ、カツオ、イワシ、タラ、ニシン、マス、牡蠣、アサリ等の魚介類、クロレラ、海産クロレラ、スピルリナ、昆布、ワカメ等の藻類、エノキタケ、シイタケ、マイタケ、アガリクス茸、ヤマブシタケ、霊芝等の担糸菌の子実体や菌糸体、糸状菌、放線菌等の微生物菌体を挙げることができる。
【0013】
この原料を、常法により、メタノール、エタノール、イソプロパノール、エーテル、石油エーテル、アセトン、ヘキサン、クロロホルム、酢酸エチル、メチルエチルケトン、これらの含水物、超臨界条件下の二酸化炭素や窒素等の1種又は2種以上の溶媒を用いて抽出して脂質分を得、脱ガム処理によりガム質を分取した後、乾燥し、アセトン等で中性脂質を分別して極性脂質を単離することにより固体状ないし粉末状のグリセロリン脂質を採取することができる。さらに、このグリセロリン脂質にシリカゲル、そのオクタデシルシリル化物、ケイ酸マグネシウム、イオン交換樹脂、活性アルミナ、活性炭等の吸着剤を用いたカラムクロマトグラフィーによる分画や溶剤分別等の精製処理を施して高純度のグリセロリン脂質の分子種を調製することができる。
【0014】
化学的合成品としては、例えば、1,2−ジパルミトイル−sn−グリセロ−3−ホスファチジルコリン、1,2−ジオレイル−sn−グリセロ−3−ホスファチジルエタノールアミン、1−パルミトイル−2−オレオイル−sn−グリセロ−3−ホスファチジルセリン、1,2−ジリノレオイル−sn−グリセロ−3−ホスファチジルコリン、1−ステアロイル−2−オレオイル−sn−グリセロ−3−ホスファチジルセリン、1,2−ジステアロイル−sn−グリセロ−3−ホスファチジン酸、1−オレオイル−2−ヒドロキシ−sn−グリセロ−3−ホスファチジルセリン等を使用できる。又、これらの分子種のアシル基が1位又は2位で加水分解されたリゾ体のグリセロリン脂質や水素添加処理して不飽和脂肪酸残基を飽和化したグリセロリン脂質となしたものでもよい。これらは市販品を利用するのが簡便である。
【0015】
酵素処理品としては、前記グリセロリン脂質にリパーゼを作用させてエステル基交換反応により構成脂肪酸組成が異なる分子種又はその混合物としたもの、ホスホリパーゼA1又はA2を作用させて加水分解反応によりリゾ体としたもの、ホスホリパーゼDを作用させて加水分解反応によりホスファチジン酸としたもの又はホスファチジル基転移反応により新たな塩基部あるいは糖類部を有する分子種又はその混合物としたもの等を利用できる。
【0016】
本発明の透明性基剤を構成する他の必須原料はスクワレンである。スクワレンは炭素数30の炭化水素(2,6,10,15,19,23−ヘキサメチル−2,6,10,14,18,22−テトラコサヘキサエン)であり、トリテルペン類に分類される。アイザメ等の深海鮫の肝臓から抽出、精製されるものが代表的であり、食品や医薬品分野では細胞賦活、免疫増強、新陳代謝促進、殺菌等の作用が期待され、化粧品分野では皮膚への浸透性、エモリエント性、湿潤作用等に特徴があり、皮膚や粘膜を保護し、肌にうるおいを与え、肌荒れ防止等に効果があるといわれている。本発明で用いるスクワレンは公知のものでよい。又、オリーブ、米糠、パーム等を原料とし、当該脂質中の不ケン化物を減圧蒸留したり脱臭留出物を前記同様にカラムクロマト処理やウィンタリング処理して分別、濃縮したもの、スクワレン資化性微生物(例えば、キャンディダ ファマタ(Candida famata))をスクワレン含有培地で培養した菌体から採取したものでもよい。
【0017】
通常、グリセロリン脂質を一般の動植物油脂類やワックス類に溶解させるためには、油脂類やワックス類をその融点以上に加熱して液状態にし、これに攪拌しながらグリセロリン脂質を少量ずつ添加しなければならず、又、完全に溶解させるためには強力な攪拌力やせん断力を有する方式の混合方法を採用する必要があった。さらに、一般の油脂類やワックス類に対するグリセロリン脂質の溶解度は、グリセロリン脂質の添加量が増えるにしたがい混合物の粘度が増大するため高々20〜30重量%にとどまるものであった。しかも、その混合物は加熱処理による褐変を生じ、透明性のない濁った状態の粘稠物となるのが常であった。
【0018】
これに対して、本発明によれば、常圧下、スクワレンとグリセロリン脂質とを一時に混合し、あるいは必要に応じてスクワレンを約40℃程度以下に加温し、ゆるやかに攪拌しながらグリセロリン脂質を添加するだけの簡単な操作で容易に相溶し、半透明ないし完全に透明で均質な混合物を調製することができる。ここで、グリセロリン脂質の添加量が増えるにつれて混合物の粘性が増し、より強力な攪拌力を必要とするようになるが、本発明では、低級1価アルコールを用いることによってこの増粘問題を解決できる。すなわち、スクワレンとグリセロリン脂質との混合物にメタノール、エタノール、n−プロパノール、イソプロパノール、1−ブタノール、2−ブタノール等の低級1価アルコールを混合物全体の10重量%以下、望ましくは1〜5重量%添加すると、透明感を維持したまま粘度が急激に低下して流動性が増し、この状態でさらにグリセロリン脂質を溶解させることができる。
【0019】
スクワレンに対するグリセロリン脂質の溶解性は、グリセロリン脂質中のホスファチジルセリンの存在によって大きく影響を受ける。すなわち、グリセロリン脂質がホスファチジルセリンをほとんど含まない場合は、グリセロリン脂質の分子種組成の違いによる差はあるものの、多くとも20〜30重量%であるが、ホスファチジルセリンを40〜50重量%含むグリセロリン脂質の場合は50〜60重量%であり、ホスファチジルセリンを80〜90重量%含むグリセロリン脂質の場合は60〜70重量%である。又、いずれの場合にも低級1価アルコールを併用すると、スクワレンに対するグリセロリン脂質の溶解濃度をさらに高めることが可能となる。
【0020】
本発明で得られるグリセロリン脂質及びスクワレンの混合組成物、及びこれに低級1価アルコールを適宜に併用した混合組成物は、その製造工程において長時間の加熱処理を必ずしも経る必要がないので、グリセロリン脂質の着色、構成脂肪酸の酸化や分解等の劣化を伴うことなく、異臭の発生もなく、半透明ないし完全透明の均質な非水系組成物となる。かかる組成物は、これを基剤として用い、さまざまな形態に加工して産業上有用に利用できるが、とりわけ以下に述べる飲食物、化粧料及び医薬品の態様となすものが望ましい。
【0021】
この飲食物の態様は、本発明の透明性基剤の特徴を活用する観点から、非水系又は疎水性ないしは乳化系の組成物が好ましく、例えば次のような例を挙げることができる。すなわち、ホスファチジルセリン又はこれを含むグリセロリン脂質は、これを摂取することにより前述の生理活性が期待でき、このためには飲食物の品質が均一かつ安定な性状を維持することが望ましいが、これを大豆油、菜種油、魚油、中鎖脂肪酸トリグリセリド等の食用油脂類と単に等量混合しても容易に均質で安定な組成物とはならない。これに対して本発明では、ホスファチジルセリン又はこれを含むグリセロリン脂質とスクワレンとを簡単な攪拌をともない混合することによって透明性の均質かつ安定な組成物(透明性基剤)が得られる。この透明性基剤を例えばカプセルに充填すれば、内容物が均質なホスファチジルセリン含有カプセルとなすことができる。
【0022】
又、ホスファチジルセリン又はこれを含むグリセロリン脂質は水に対する溶解性が極めて低いため、この水溶液を調製するには、他の界面活性剤を併用しなければ高々1〜2重量%程度の低濃度のホスファチジルセリン含有水溶液しか調製できなかった。しかし、前述のような本発明の透明性基剤を中性ないし酸性の水に混合すると、安定な乳化状態を呈して数重量%以上、基本処方では10重量%以上の高濃度のホスファチジルセリン含有水溶液となすことが可能となり、各種飲料類に利用できる。
【0023】
なお、本発明の透明基剤は、前記例のほか通常の液状、ゲル状、粉末状あるいは固形状の食品類にも適宜に配合してホスファチジルセリン含有食用組成物となすことが可能である。この具体例として、果汁飲料、清涼飲料、茶、スープ、ゼリー、ヨーグルト、プリン、ケーキミックス、ふりかけ、味噌、醤油、ドレッシング、マヨネーズ、麺つゆや焼肉のたれ等の調味料、麺類、ハムやソーセージ等の畜肉魚肉加工食品、ジャム、牛乳、クリーム、バターやチーズ等の粉末状、固形状又は液状の乳製品、マーガリン、パン、ケーキ、クッキー等に添加した形態のものを挙げることができる。
【0024】
このとき、必要に応じてデキストリン、乳糖、澱粉又はその加工素材、セルロース末等の賦形剤、ビタミン、ミネラル、動植物や魚介類の油脂、たん白、糖質、色素、香料、酸化防止剤、その他の食用添加物や各種栄養機能成分を含むエキス等の物質と共に混合して粉末、顆粒、ペレット、錠剤等に加工したり、これらの混合液状物をゼラチン等で被覆してカプセルに成形したり、あるいはドリンク類にして、栄養補助食品や健康食品として利用することは好適である。とりわけカプセル剤やドリンク剤が望ましい。
【0025】
前記の栄養機能成分を含む物質としては、ガルシニア・カンボジア果皮エキス、ヒドロキシクエン酸及びその塩、ブドウ種子エキス、リンゴ等の果実ポリフェノール、アカショウマ根エキス、山査子果実エキス、グアバ葉エキス、ギムネマシルベスタ葉エキス、イチョウ葉エキス、リパーゼ阻害剤、α−及びβ−アミラーゼ阻害剤、L−カルニチン及びこれを含む畜肉ペプチド、アオサやアオノリ等の緑藻類抽出物、コンブ等の褐藻類エキス、共役二重結合を2〜4個有する共役ポリエン高級脂肪酸及びそのエステルや塩、異性化リノール酸、α−リノレン酸、ボラージ油、月見草油、唐辛子末及びそのエキス、ニンニク抽出エキス、スベリヒユ、プーアール茶葉粉末及びそのエキス、杜仲葉末及びそのエキス、ウーロン茶葉粉末及びそのエキス、サイリウム種皮、キチン、キトサン、キサンチン誘導体、シトラス・アウランチウムの抽出エキス、センナ茎のエキス、コレウスフォルスコリ根茎の乾燥末及び抽出物、陳皮等を挙げることができる。なお、これらの例は本発明を限定するものではない。
【0026】
前記の飲食物や食用組成物における本発明の透明性基剤の配合量は、当該飲食物や食用組成物の種類、形態、利用目的や本発明の透明性基剤の種類、形態等により一律に規定し難いが、一般の加工食品類に添加する場合では、例えばホスファチジルセリンの含有量を基準として、概ね0.01〜70重量%であり、より好ましくは0.1〜30重量%である。この範囲を外れて少ないと経口摂取による本発明の所望効果が小さく、逆に多すぎると食品の種類によっては風味を損ねたり、当該食用組成物を調製することが不可能になる場合がある。なお、本発明の透明性基剤は、これをそのまま食用に供しても差し支えない。本発明の飲食物を摂取することにより、ホスファチジルセリン自体の前記健康栄養効果を期待する場合は、ホスファチジルセリンとして1日当たり100〜300mg摂取することが望ましい。
【0027】
本発明の化粧料は、従来の各種化粧料の油性成分の一部又は全部を本発明の透明性基剤に置き換えて調製することができる。その望ましい態様の一例はクレンジングジェル、ジェル状のクリームや整髪料、口紅、リップスティック等の透明感のある固形状ないし半固形状の製品、クリーム、乳液等の乳化液状の製品である。本発明の透明性基剤の配合量は化粧品の種類や形態の違いにより一概に規定しがたいが、透明性基剤中のホスファチジルセリン量を指標として0.1〜50重量%であり、望ましくは1〜30重量%である。本発明の化粧料を調製するには、本発明の透明性基剤のほかに通常化粧料に用いられる油性原料、界面活性剤、保湿剤、紫外線吸収剤、酸化防止剤、増粘剤、顔料、香料、防腐剤等を適宜に配合して常法によればよい。
【0028】
前記の油性原料としては、液体状、半固形状又は固形状の形態にかかわらず、動植物系油脂、炭化水素、ワックス、硬化油、脂肪酸、高級アルコール等の天然系油脂類、エステル油、シリコーン油、フッ素系油、ラノリン誘導体等の合成油類を例示することができる。具体的には、動植物系油脂としてパーム油、オリーブ油、ホホバ油、マカデミアンナッツ油、ヒマシ油、魚油、鮫肝油、羊毛脂等、炭化水素として流動パラフィン、ワセリン、スクワラン、セレシン、マイクロクリスタリンワックス、モンタンワックス、ポリエチレンワックス等、ワックスとしてミツロウ、キャンデリラロウ、カルナウバロウ、ライスワックス等、硬化油として硬化ヒマシ油、硬化魚油、菜種硬化油等、脂肪酸としてラウリン酸、ミリスチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、12−ヒドロキシステアリン酸、ベヘニン酸、イソステアリン酸等、高級アルコールとしてラウリルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、イソステアリルアルコール等を各々挙げることができる。
【0029】
又、エステル油としてイソオクタン酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、ネオペンチルグリコールイソオクタン酸エステル、ペンタエリスリトールのロジン酸エステル、コレステロール脂肪酸エステル等があり、シリコーン油としてジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルコキシ変性ポリシロキサン等があり、フッ素系油としてパーフルオロオクタン、パーフルオロデカン、パーフルオロポリエーテル等があり、ラノリン誘導体としてラノリン、ラノリン脂肪酸イソプロピルエステル、ラノリンアルコール等がある。なお、本発明はこれらの例によって何ら限定されるものではない。
【0030】
界面活性剤は公知の非イオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤及び両性界面活性剤の中から適宜に1種又は2種以上を選択して用いることができ、保湿剤としてムコ多糖類、コラーゲン、コンドロイチン硫酸、グリセリン、ヒアルロン等、紫外線吸収剤としてケイ皮酸グリセリド、パラアミノ安息香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン等、酸化防止剤としてα−トコフェロール、アスコルビン酸、ジブチルヒドロキシトルエン等、増粘剤としてアルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、キサンタンガム等、顔料として酸化チタン、酸化鉄、カオリン、雲母、ステアリン酸亜鉛等、防腐剤としてパラオキシ安息香酸エステル、デヒドロ酢酸塩等を各々適宜に選択し組み合せて本発明の透明性基剤と併用できる。
【0031】
本発明の医薬品は、従来の医薬品に配合される油性成分の全部又は一部を前記の透明性基剤に置き換えて、医薬品成分・原料とともに均等に混和して又はこれに通常の医薬品に配合される賦形剤、結合剤、乳化剤、安定剤、緩衝剤、粘稠剤、その他の添加剤等を適宜に用い、常法により均質に混合して種々の製剤に仕上げることができる。その剤形は軟膏剤、パップ剤、薬用クリーム、貼付剤、坐剤、リニメント剤、懸濁剤・乳剤、ローション剤等の外用剤が好ましいが、液剤、エキス剤、カプセル剤、顆粒剤、錠剤等の内用剤に加工してもよい。本発明の医薬品は皮膚に塗布し、粘膜に接触させ、又は経口投与して各種疾病の予防と治療のために適用する。
【0032】
本発明の医薬品に占める前記透明性基剤の配合量は、該基剤中のグリセロリン脂質含量やその形状、医薬品製剤の種類、形態、用法及び用量等のちがいにより一概に規定し難いが、飲食物の場合と同様にホスファチジルセリンの投与効果を含めると、透明性基剤中のホスファチジルセリン含量を指標として、医薬品組成物中のホスファチジルセリン含量が概ね0.01〜70重量%、望ましくは0.1〜30重量%である。本発明の医薬品の投与量は、配合する医薬成分の種類及び含量により規定されるが、ホスファチジルセリンの前記効果を期待する場合はホスファチジルセリンとして成人(体重50Kg)1日当たり100〜300mgが望ましい。この範囲を外れて少ないと所望の効果が低下し、逆に多すぎても更なる効果は期待できない。
【0033】
【実施例】
以下の各例において、とくに断らないかぎり、%及び部で示した数値は全て重量基準である。
実施例1
1,2−ジパルミトイル−sn−グリセロ−3−ホスファチジルセリン(米国、シグマ・アルドリッチ社製、試薬グレードの化学合成品、HPLC分析によるグリセロリン脂質中のホスファチジルセリン含量(以下同様):99%)及びスクワレン((株)岸本特殊肝油工業所製、深海鮫由来精製品)を前者/後者=2/1(重量比)で50℃の加温下に混練し、本発明の透明性基剤(試料1、ホスファチジルセリン含量:66%)を得た。この組成物は室温において均一で透明なゲル状を呈し、流動性のない固形物であった。又、この外観・性状は、10℃/30℃の12時間サイクル恒温室で試験したところ、3ヵ月以上保持されており、臭気の発生や色調の変化もなく、安定性に優れたものであった。
【0034】
実施例2
大豆レシチンから製造された高純度ホスファチジルセリン(ドイツ、デグサ・バイオアクティブス社製、商品名:「Lipamin−PS 90PN」、グリセロリン脂質組成はホスファチジルセリン:90%、ホスファチジルコリン:5%、ホスファチジルエタノールアミン:2%、ホスファチジルイノシトール:3%)と実施例1記載のスクワレンとエタノールとを1:1:0.02(重量比)で、室温下にて混合して本発明の透明性基剤(試料2、ホスファチジルセリン含量:45%)を調製した。このものは室温において均質で透明な、粘稠な流動状態を有しており、外観・性状は実施例1記載の試験では3カ月以上保持されており、臭気発生や色調変化も認められなかった。
【0035】
実施例3
煮取法で採取した魚油(クルードオイル)を常法により脱ガム、乾燥及び溶剤分別処理して軟塊状のグリセロリン脂質を得た。このもののグリセロリン脂質組成はホスファチジルコリン:50%、ホスファチジルエタノールアミン:35%、ホスファチジルイノシトール:12%及びホスファチジン酸:2%であり、GLC分析によれば該グリセロリン脂質を構成する脂肪酸のうちドコサヘキサエン酸:45%、イコサペンタエン酸:27%であった。このグリセロリン脂質1kgをヘキサン30リットルに溶解させ、該溶液にL−セリン(協和醗酵工業(株)製)500g、ホスホリパーゼD(シグマ・アルドリッチ社製、試薬:TypeI)1g及び塩化カルシウム5gを含むリン酸緩衝水溶液30リットルを加え、35℃で45分間攪拌した。酵素を加熱失活させた後、ヘキサン層を回収し、水洗、溶媒及び水分を減圧留去してホスファチジル基転移生成物であるグリセロリン脂質(ホスファチジルセリン:65%、ホスファチジルコリン:14%、ホスファチジルエタノールアミン:7%、ホスファチジルイノシトール:10%及びホスファチジン酸:4%)920gを得た。次に、該グリセロリン脂質と実施例1記載のスクワレンとの等重量を、室温下で混合して本発明の透明性基剤(試料3、ホスファチジルセリン含量:33%)を調製した。このものは室温において均質で透明な、粘稠な流動状態を有しており、又、外観・性状は実施例1記載の試験では3ヵ月以上保持されており、臭気発生や色調変化も認められなかった。
【0036】
実施例4
実施例3のホスファチジル基転移生成物の製造方法において、魚油由来のグリセロリン脂質を粉末状大豆レシチン(ツルーレシチン工業(株)製「SLP PC55」、ホスファチジルコリン:58%、ホスファチジルエタノールアミン:25%、ホスファチジルイノシトール:16%及びホスファチジン酸:1%)に置き換え、反応時の攪拌時間を15分間にすることを除き同様に処理し、本発明に係るホスファチジル基転移グリセロリン脂質(ホスファチジルセリン:34%、ホスファチジルコリン:25%、ホスファチジルエタノールアミン:17%、ホスファチジルイノシトール:20%及びホスファチジン酸:4%)870gを得た。該グリセロリン脂質、実施例1記載のスクワレン及びエタノールを1:1:0.07(重量比)で攪拌混合して、室温にて透明で流動性がある本発明の透明性基剤(試料4、ホスファチジルセリン含量:16%)を得た。このものは、実施例1記載の試験で3ヵ月間、外観・性状、臭い及び色調に変化は認められなかった。
【0037】
比較例1
実施例4で原料とした粉末状大豆レシチンと実施例1記載のスクワレンとの同量を40℃の加温下にて攪拌、混合して組成物(比較試料1)を得た。このものは小塊状の大豆レシチンが分散している状態であり、均質な組成物とはならず、透明でもなく、又、ゲル状態を呈するものでもなかった。
【0038】
実施例5
本発明の透明性基剤である試料2(ホスファチジルセリン45%、スクワレン50%及びエタノール1%を含む。)を45℃に加温してカプセル充填機に供し、1粒あたり内容物が200mgのゼラチン被覆カプセル製剤を試作した。このカプセル剤は内容物が均質で安定な透明状態を保持しており、例えば、ホスファチジルセリンを1日あたり1〜3粒摂取してホスファチジルセリンの前記機能(記憶力や注意力の減退予防等)を期待できる健康食品や医薬品として利用できる。
【0039】
実施例6
試料3(ホスファチジルセリン33%、スクワレン50%を含み、グリセロリン脂質の構成脂肪酸としてドコサヘキサエン酸45%及びイコサペンタエン酸27%を含む。)125部、イチョウ葉エキス25部、精製魚油50部及びミツロウ50部を実施例5と同様に処理して、1粒あたりの内容物が250mgのゼラチン被覆カプセル製剤を試作した。このカプセル剤の内容物は、イチョウ葉エキス粉末が良く分散された透明感のある粘稠な液状物であり、恒温:40℃、相対湿度:75%、6ヵ月間の保存安定性試験では何ら異常は認められなかった。
【0040】
実施例7
L−アスコルビン酸4部、異性化糖250部、クエン酸ナトリウム3部、L−アスパラギン酸1部、レモン果汁10部及び山査子果実エキス20部を精製水1000部に溶解ないし分散させて水溶液とした。この水溶液を40℃に加温し、かきまぜながら試料1:100部を添加した後、室温まで冷却して均質で透明感のある薄乳白状を呈する飲料水(A)を試作した。又、前記の試料4を比較試料1の同量に置き換えて同様に操作して飲料水(B)を試作したところ、これは不溶物が共存して透明感のない白濁状態を呈するものであった。さらに、各飲料水100mLを瓶容器に入れ、40℃恒温室で1ヵ月間保存した結果、飲料水(A)は外観及び風味に変化は認められなかったが、飲料水(B)では沈殿物が増え、上部に油状相が分離し、油臭が強くなっていた。
【0041】
実施例8
家庭用ホイッパーにマーガリン120部、ショートニング120部、上白糖200部、全卵粉80部及び牛乳100部を入れ、十分に混合した後、薄力粉370部、ベーキングパウダー1部、バニラエッセンス0.3部及び試料2:10部を添加して十分に捏ねあわせた。これを30分間ねかせた後、金型で50個に分割し、オーブンで焼いてクッキーを試作した。
【0042】
実施例9
試料2:600部、パラフィンワックス100部、マイクロクリスタリンワックス50部、液状ラノリン50部、ミリスチン酸イソプロピル80部、ジペンタエリトリットジステアリン酸セスキ12−ヒドロキシステアリン酸モノロジン酸エステル70部、酸化チタン20部、酸化鉄15部、マイカ15部及び香料:適量を加熱して混合し、脱泡、冷却後、容器に充填してリップグロス(A)を試作した。又、前記の試料2を比較試料1に置き換えることを除き同条件でリップグロス(B)を試作した。両リップグロスをパネラー20名に使用してもらい、べたつき感のなさ、スプレッダビリティ及び付着性の項目について、市販品を基準にして5点法(5点:極めて優れる・強い又は大きい、3点:普通・変化なし又は差なし、1点:非常に劣る・弱い又は小さい)で官能評価したところ、リップグロス(A)はべたつき感のなさ:4.5点(単純平均値。以下同様。)、スプレッダビリティ:4.7点、付着性:4.0点であり、リップグロス(B)はべたつき感のなさ:2.0点、スプレッダビリティ:1.8点、付着性:2.9点であり、いずれの評価項目においてもリップグロス(A)が優れているとの結果であった。
【0043】
実施例10
試料4:40部、デカン酸モノグリセリド33部、セタノール10部、ソルビタンセスキラウレート2.7部、テトラオレイン酸ポリオキシエチレン付加ソルビット(HLB:12)10部、ジステアリルジメチルアンモニウムクロライド4部及びパラオキシ安息香酸メチル0.2部を常法により加熱、混合して溶解し、さらに攪拌しながら冷却時に香料0.1部を添加してヘアーリンス剤を試作した。このヘアーリンス剤は室温で2ヵ月以上にわたり透明状態を保持し、優れた安定性を有するものであった。又、この5mLを40℃の温水100mLに添加すると均一な白濁溶液を形成し、毛髪に対する付着性も優れていた。
【0044】
実施例11
試料2:70部、ステアリン酸10部、ホホバ油10部、d−α−トコフェロール3部、グリチルリチン酸2部、ヒアルロン酸4.5部、メチルパラベン0.25部及び香料0.25部を常法により攪拌混合してクレンジングクリームを試作した。これをパネラー20名により官能評価(口紅の洗い落ち性、べたつきのなさ)したところ、市販のクレンジングクリームの性能と同程度若しくは優れているとの結果を得た。
【0045】
実施例12
薬用軟膏の油分として汎用される油性基剤(オリーブ油/ミツロウ=3/1(重量比))80部を同量の試料1に置き換え、これに薬剤としてインドメタシン1部、グリセリン16部及び1−メントール3部を加えて45℃加温下で十分に混和し、脱泡後容器に充填して薬用軟膏を試作した。この軟膏は筋肉、関節、腰部の鎮痛薬として患部に塗擦して使用する。
【0046】
実施例13
基剤として試料4を96部用い、これを約50℃で溶融し、ロートエキス0.2部、タンニン酸0.3部、イクタモール2.0部、酢酸dl−α−トコフェロール0.5部及びアミノ安息香酸エチル1.0部を分散させ、坐剤用鋳型に充填して15〜20℃で冷却して坐剤を試作した。この坐剤は肛門坐剤として痔疾患に適用できる。
【0047】
【発明の効果】
本発明によれば、ホスファチジルセリンを含むグリセロリン脂質とスクワレンを含有してなる油性の透明性基剤が提供される。この透明性基剤は、エタノール等の低級1価アルコールを併用することによりホスファチジルセリン濃度をさらに高めることができ、完全に透明ないしは透明感のあるゲル状固形物又は液状物となり、ホスファチジルセリン含量が多くなるにつれて前記基剤の透明性が高まる。この基剤の性状は長期間にわたり均質であり、異臭の発生や色調の変化はなく、安定性に優れる。
又、本発明では、この特徴を活かして、前記透明性基剤を配合してなる飲食物、化粧料、医薬品等の産業上有用な組成物を提供することができる。本発明の基剤を用いると、例えば、内容物が均質で透明なカプセル剤や透明感のある飲料水が得られ、肌に対して付着性及び展延性に優れベタつき感のないリップ製品やクレンジングクリーム、安定性が良好な透明ヘアーリンス等が得られ、又、従来の軟膏や坐剤等の医薬品の油性基剤を本発明の透明性基剤に置き換えた製剤を得ることができる。

Claims (6)

  1. ホスファチジルセリンを34重量%以上含むグリセロリン脂質とスクワレンとを含有してなることを特徴とする透明性基剤。
  2. ホスファチジルセリンを34重量%以上含むグリセロリン脂質とスクワレンと低級1価アルコールとを含有してなることを特徴とする透明性基剤。
  3. グリセロリン脂質が少なくともホスファチジルセリンを含み、さらにホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、これらのリゾ体及びこれらの水素添加物からなる群から選ばれる1種又は2種以上を含むものである請求項1又は2に記載の透明性基剤。
  4. 請求項1〜のいずれか1項に記載の透明性基剤を配合してなる飲食物。
  5. 請求項1〜のいずれか1項に記載の透明性基剤を配合してなる化粧料。
  6. 請求項1〜のいずれか1項に記載の透明性基剤を配合してなる医薬品。
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