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JP3069458B2 - 口腔内崩壊型錠剤およびその製造法 - Google Patents

口腔内崩壊型錠剤およびその製造法

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JP3069458B2
JP3069458B2 JP05032763A JP3276393A JP3069458B2 JP 3069458 B2 JP3069458 B2 JP 3069458B2 JP 05032763 A JP05032763 A JP 05032763A JP 3276393 A JP3276393 A JP 3276393A JP 3069458 B2 JP3069458 B2 JP 3069458B2
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saccharide
tablet
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water
active ingredient
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JP05032763A
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正 槙野
正幸 山田
潤一 菊田
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Takeda Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Takeda Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、ビタミン、解熱鎮痛消
炎薬、降圧薬、向精神薬、糖尿病薬等の薬効成分と糖類
とを含有し、適度な強度と口腔内での速い溶解性および
崩壊性を持つ口腔内崩壊型錠剤（以下、口腔内溶解型錠
剤という場合がある）およびその製造法に関する。
【０００２】
【従来の技術】最近、老化の生理学的研究から、医薬、
医薬品、介護の問題に至るまで、老齢患者治療のために
総合的な観点から多数の研究が行なわれている。その中
でも、厚生省のシルバーサイエンス研究によれば、「高
齢者に投与最適な新規製剤及び新規包装容器の作成研
究」（東京女子医大、杉原正泰氏ほか）という興味ある
研究報告が行なわれている（薬事日報 平成元年８月２
２日発行）。例えば、新規薬剤として、ａ）口腔溶解型
製剤、ｂ）ペースト状製剤、ｃ）ゼリー状製剤がとり上
げられており、中でも口腔溶解型製剤及びペースト状製
剤はその服用の容易さ、安定性より共に高齢者にとって
服用が容易な製剤とされている。特に、上記した口腔溶
解型製剤においては口腔内で溶解する基剤としてポリエ
チレングリコール１０００、口腔内温度で融解する基剤
として油脂基剤が選択され、さらに味覚、テクスチャー
などの官能性と成形性も考慮して、白糖・マンニットが
添加されている。成形は、ＰＴＰ（Press Through Pach
age)で用いる塩化ビニール成形シートのポケット部に加
熱融解した基剤を充填後、放冷成形している。これによ
って高齢者用の口腔溶解型固型製剤を得ている。
【０００３】特開昭５２−７６４２０号公報には、「−
３０℃〜２５℃で凍結する不活性溶剤５〜８０重量％と
錠剤にすべき物とのかゆ状物混合物または溶液を、液体
窒素等の不活性冷却媒体中に入れて固化させた後、得ら
れた顆粒を溶剤の凍結点以下で圧縮して錠剤とし、凍結
乾燥または空気乾燥により溶剤を除去することによっ
て、崩壊速度が大きく、急速に溶解する多孔性錠剤を製
造する方法」が記載されている。
【０００４】また、特公昭５８−２４４１０号公報に
は、「錠剤内容物を錠剤内容物に対して不活性な−３０
〜＋２５℃で凍結する溶剤（例；水、シクロヘキサン、
ベンゼン）と混合し、この際、溶剤を全混合物の５〜８
０重量％とし、混合物を不活性冷却媒体中に入れること
により固化させ、溶剤の凍結点より低い温度で圧縮して
錠剤とし、さらに凍結乾燥または自然乾燥等により溶剤
を揮発させて崩壊性の良好な多孔性錠剤を製造する方
法」が記載されている。
【０００５】さらに、特開昭６１−１５８３０号公報に
は、制酸剤と、製菓用甘味料および可塑剤を含む製菓用
基材とを含み、多孔性極微細結晶構造を有する制酸剤組
成物が記載されている。
【０００６】一方、外国では、高齢者に使用される医薬
品の研究に関するガイドライン（ＵＳＡ・ＦＤＡ１９８
３）があり、口腔溶解型固型製剤としては、R. P Scher
er社（イギリス）の「Zydis(商品名）」などが商品化さ
れている。該製剤の組成は明らかではないが、薬効成
分、ポリマー、糖類等を配合し、溶解後凍結乾燥するこ
とにより製造されている（マニュファクチュアリング
ケミスト、 Manuf. Chemist. Feb. 36 (1990))。
【０００７】しかしながら、上記した従来の製剤は、口
腔内溶解型製剤として実用性の面からみると、製剤の保
存性、溶解性、薬物に対する適用範囲等において未だ充
分とは云えない。たとえば、前記特開昭６１−１５８３
０号公報記載の組成物では、成分を加熱溶融しているた
め、薬効成分の適用範囲が限定されると共に、製剤の口
腔内での崩壊性が充分とはいえない。また、上述した
「Zydis(商品名）」は、薬効成分の水溶性、製剤の強
度、薬効成分の含有率などに問題があり高齢者用として
満足できるものではない。
【０００８】さらに、崩壊性、溶解性の速い錠剤は得て
して強度が弱いというのが一般的である。したがって、
実用上必要な口腔内での優れた崩壊性、溶解性と共に、
製剤工程そして流通過程において壊れないような適度の
強度を有する製剤を開発する必要がある。
【０００９】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、口腔内での適度な崩壊性、溶解性を有しかつ製造時
及び保存時に崩れない適度な強度を有する口腔内崩壊型
錠剤を製造する方法を提供することにある。
【００１０】本発明の他の目的は、上記のような優れた
性能を有する口腔内崩壊型錠剤を、繁雑な工程を経るこ
となく、簡易に得ることのできる口腔内崩壊型錠剤の製
造法を提供することにある。
【００１１】本発明のさらに他の目的は、高齢者や小児
にとっても服用容易な、実用性のある口腔内崩壊型錠剤
の製造法を提供することにある。
【００１２】
【発明の構成】本発明者らは、上記したような事情に鑑
み、口腔内溶解型製剤の開発を図るべく種々検討したと
ころ、従来の製造法では必須であった加熱、融解、溶
解、凍結手段を用いることなく、薬効成分と糖類と前記
糖類の粒子表面が湿る程度の水分とを含む混合物を打錠
し、乾燥すると、予想外にも製造工程及び保存、流通過
程で崩れない適度な強度を有しかつ口腔内で速やかに崩
壊、溶解する多孔性構造が得られること、および、この
錠剤が口腔内溶解型錠剤として十分満足のできる性質を
有していることを見出した。本発明は、これらの知見に
基づいて完成されたものである。
【００１３】すなわち、本発明は、薬効成分と糖類と前
記糖類の粒子表面が湿る程度の水分とを含む混合物を打
錠する口腔内崩壊型錠剤の製造法を提供する。具体的に
は、錠剤成分（薬効成分、糖類および所望により添加剤
を含む混合物）に対して、０．３〜７重量％の水分を用
い、前記糖類の粒子の表面を湿らせ、前記薬効成分と糖
類と水分とを含む混合物を打錠し、次いで乾燥し、日本
薬局方第１２改正に記載されている崩壊試験法による崩
壊時間が０．０５〜３．０分である口腔内崩壊型錠剤を
製造する方法を提供する。
【００１４】前記糖類は、乳糖、マンニトール、キシリ
トール、又はエリスリトールなどであってもよい。前記
混合物は、糖類を１０〜９０重量％程度、薬効成分を
０．０５〜９０重量％程度含んでもよい。
【００１５】打錠は３〜１６０Ｋｇ／ｃｍ 2 程度の圧力
で行ってもよい。打錠時に薬効成分の成型装置への付着
が防止されていてもよい。
【００１６】本発明に用いられる薬効成分としては、固
体状、粉末状、結晶状、油状、溶液状など何れの形状の
ものでもよく、例えば、滋養強壮保健薬、解熱鎮痛消炎
薬、向精神病薬、抗不安薬、抗うつ薬、催眠鎮静薬、鎮
痙薬、胃腸薬、制酸剤、鎮咳去痰剤、歯科口腔用薬、抗
ヒスタミン剤、強心剤、不整脈用剤、利尿剤、血圧降下
剤、血管収縮剤、冠血管拡張剤、末梢血管拡張剤、利胆
剤、抗生物質、化学療法剤、糖尿病用剤、骨粗しょう症
用剤、骨格筋弛緩薬などから選ばれた１種または２種以
上の成分が用いられる。
【００１７】滋養強壮保健薬には、例えば、ビタミン
Ａ、ビタミンＤ、ビタミンＥ（酢酸ｄ−α−トコフェロ
ールなど）、ビタミンＢ1 （ジベンゾイルチアミン、フ
ルスルチアミン塩酸塩など）、ビタミンＢ2 （酪酸リボ
フラビンなど）、ビタミンＢ6（塩酸ピリドキシンな
ど）、ビタミンＣ（アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン
酸ナトリウムなど）、ビタミンＢ12（酢酸ヒドロキソコ
バラミンなど）などのビタミン；カルシウム、マグネシ
ウム、鉄などのミネラル；タンパク；アミノ酸；オリゴ
糖；生薬などが含まれる。
【００１８】解熱鎮痛消炎薬としては、例えば、アスピ
リン、アセトアミノフェン、エテンザミド、イブプロフ
ェン、塩酸ジフェンヒドラミン、ｄｌ−マレイン酸クロ
ルフェニラミン、リン酸ジヒドロコデイン、ノスカピ
ン、塩酸メチルエフェドリン、塩酸フェニルプロパノー
ルアミン、カフェイン、セラペプターゼ、塩化リゾチー
ム、トルフェナム酸、メフェナム酸、ジクロフェナクナ
トリウム、フルフェナム酸、サリチルアミド、アミノピ
リン、ケトプロフェン、インドメタシン、ブコローム、
ペンタゾシンなどが挙げられる。
【００１９】向精神病薬としては、例えば、クロルプロ
マジン、レセルピンなどが挙げられる。抗不安薬として
は、例えば、クロルジアゼポキシド、ジアゼパムなどが
例示される。抗うつ薬としては、例えば、イミプラミ
ン、マプロチリン、アンフェタミンなどが例示される。
催眠鎮静薬としては、例えば、エスタゾラム、ニトラゼ
パム、ジアゼパム、フェノバルビタールナトリウムなど
が例示される。鎮痙薬には、例えば、臭化水素酸スコポ
ラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸パパベリンなど
が含まれる。
【００２０】胃腸薬には、例えば、ジアスターゼ、含糖
ペプシン、ロートエキス、リパーゼＡＰ、ケイヒ油など
の健胃消化剤；塩化ベルベリン、耐性乳酸菌、ビフィズ
ス菌などの整腸剤などが含まれる。制酸剤としては、例
えば、炭酸マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、メタケ
イ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、
沈降炭酸カルシウム、酸化マグネシウムなどが挙げられ
る。
【００２１】鎮咳去痰剤としては、例えば、塩酸クロペ
ラスチン、臭化水素酸デキストロメトルファン、テオフ
ィリン、グァヤコールスルホン酸カリウム、グアイフェ
ネシンなどが挙げられる。歯科口腔用薬としては、例え
ば、オキシテトラサイクリン、トリアムシノロンアセト
ニド、塩酸クロルヘキシジン、リドカインなどが例示さ
れる。
【００２２】抗ヒスタミン剤としては、例えば、塩酸ジ
フェンヒドラミン、プロメタジン、塩酸イソチペンジ
ル、ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミンなどが挙げら
れる。強心剤としては、例えば、塩酸エチレフリンなど
が挙げられる。不整脈用剤としては、例えば、塩酸プロ
カインアミド、塩酸プロプラノロール、ピンドロールな
どが含まれる。利尿剤としては、例えば、イソソルビ
ド、フロセミドなどが挙げられる。血圧降下剤として
は、例えば、塩酸デラプリル、カプトプリル、臭化ヘキ
サメトニウム、塩酸ヒドララジン、塩酸ラベタロール、
メチルドーパなどが挙げられる。
【００２３】血管収縮剤としては、例えば、塩酸フェニ
レフリンなどが挙げられる。冠血管拡張剤としては、例
えば、塩酸カルボクロメン、モルシドミン、塩酸ベラパ
ミルなどが挙げられる。末梢血管拡張剤としては、例え
ば、シンナリジンなどが例示される。利胆剤としては、
例えば、デヒドロコール酸、トレピブトンなどが例示さ
れる。
【００２４】抗生物質には、例えば、セファレキシン、
アモキシシリン、塩酸ピブメシリナム、塩酸セフォチア
ムなどのセフェム系、ペネム系およびカルバペネム系抗
生物質などが含まれる。化学療法剤としては、例えば、
スルファメチゾール、チアゾスルホンなどが挙げられ
る。糖尿病用剤としては、例えば、トルブタミド、ボグ
リボーズなどが挙げられる。骨粗しょう症用剤として
は、例えば、イプリフラボンなどが挙げられる。骨格筋
弛緩薬としては、メトカルバモールなどが挙げられる。
【００２５】薬効成分は、一般に医薬、食品分野などで
用いられる希釈剤などによって希釈されたものであって
もよい。また、薬効成分の少なくとも一種が油状のもの
であってもよい。
【００２６】本発明で用いられる薬効成分の好ましいも
のとしては、例えば上述したビタミン、生薬、解熱鎮痛
消炎薬、抗不安薬、催眠鎮静薬、胃腸薬、鎮咳去痰剤、
血圧降下剤、糖尿病用剤、骨粗しょう症用剤、骨格筋弛
緩薬などが挙げられる。
【００２７】前記薬効成分と糖類と水とを含む混合物中
の薬効成分の含有量は、薬効成分の種類などによって異
なるが、通常０．０５〜９０重量％、好ましくは０．１
〜７０重量％、さらに好ましくは０．３〜６０重量％程
度である。
【００２８】本発明に用いられる糖類としては、水溶性
で薬効成分に対して悪影響（例えば、薬効成分の分解な
ど）を及ぼさないものであれば如何なるものでもよく、
例えば、砂糖、澱粉糖、乳糖、蜂蜜、糖アルコールなど
が用いられる。
【００２９】砂糖としては、例えば、白糖、カップリン
グシュガー、フラクトオリゴ糖、パラチノースなどが用
いられる。澱粉糖としては、例えば、ブドウ糖、麦芽
糖、粉飴、水飴、異性化糖（果糖）などが用いられる。
乳糖としては、例えば、乳糖、異性化乳糖（ラクチュロ
ース）、還元乳糖（ラクチトール）などが用いられる。
蜂蜜としては、一般に食用に用いられる各種のものが用
いられる。糖アルコールとしては、例えば、ソルビトー
ル、マンニトール、還元麦芽糖水飴（マルチトール）、
還元澱粉糖化物、キシリトール、還元パラチノースなど
が用いられる。その他、ブドウ糖を醗酵させた４炭糖
（例えば、エリスリトールなど）なども用いられる。こ
れらの糖類は、単独でまたは、二種以上を併用して用い
てもよい。
【００３０】本発明に用いられる糖類の好ましいものと
しては、例えば白糖、ブドウ糖、マルチトール、キシリ
トール、エリスリトールなどがある。糖類は、乳糖、マ
ンニトール、キシリトール及びエリスリトールから選択
された少なくとも１種であってもよい。
【００３１】前記糖類の平均粒子径は、通常１〜１００
μｍ、好ましくは２０〜７０μｍ、さらに好ましくは３
０〜５０μｍ程度である。
【００３２】前記混合物中の糖類の含有量は、薬効成分
の種類によって異なるが、通常１０〜９０重量％、好ま
しくは２０〜８５重量％、さらに好ましくは３０〜８０
重量％程度である。
【００３３】例えば、投与量の少ない薬効成分を用い、
前記混合物中の薬効成分の含有量を０．１〜１０重量％
とする場合には、前記混合物中の糖類の含有量は、通常
３０〜９０重量％、好ましくは５０〜８５重量％、さら
に好ましくは６０〜８５重量％程度である。投与量の少
ない薬効成分としては、ジアゼパム等が挙げられる。
【００３４】また、投与量の中程度の薬効成分を用い、
前記混合物中の薬効成分の含有量を１０〜３０重量％と
する場合には、前記混合物中の糖類の含有量は、通常２
０〜９０重量％、好ましくは３０〜８０重量％、さらに
好ましくは４０〜７５重量％程度である。投与量の中程
度の薬効成分としては、解熱鎮痛消炎薬等が挙げられ
る。
【００３５】さらに、投与量の多い薬効成分を用い、前
記混合物中の薬効成分の含有量を３０〜７０重量％とす
る場合には、前記混合物中の糖類の含有量は、通常１０
〜７０重量％、好ましくは１５〜６０重量％、さらに好
ましくは２０〜５０重量％程度である。投与量の多い薬
効成分としては、ビタミンＣ等が挙げられる。
【００３６】前記混合物は、本発明の効果に支障のない
限り、錠剤の製造に一般に用いられる種々の添加剤を含
んでいてもよい。
【００３７】前記添加剤として、例えば、崩壊剤、結合
剤、酸味料、発泡剤、人口甘味料、香料、滑沢剤、着色
剤などが挙げられる。
【００３８】崩壊剤としては、例えば、コーンスターチ
やバレイショデンプンなどデンプン、カルメロースカル
シウム、カルメロースナトリウム、ポリビニルアルコー
ルなどが例示される。結合剤としては、例えば、アラビ
アゴム末、ゼラチン、プルランなどが挙げられる。
【００３９】酸味料としては、例えば、クエン酸、酒石
酸、リンゴ酸などが挙げられる。発泡剤としては、例え
ば、重曹などが挙げられる。人口甘味料としては、例え
ば、サッカリンナトリウム、グリチルリチン二カリウ
ム、アスパルテーム、ステビア、ソーマチンなどが挙げ
られる。
【００４０】香料としては、例えば、レモン、レモンラ
イム、オレンジ、メントールなどが挙げられる。滑沢剤
としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ショ糖
脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、タルク、ス
テアリン酸などが例示される。着色剤としては、例え
ば、食用黄色５号、食用赤色２号、食用青色２号などの
食用色素；食用レーキ色素；ベンガラなどが挙げられ
る。
【００４１】これらの添加剤は、１種または２種以上、
例えば、薬効成分と糖類との混合時、水分添加時、練合
時あるいはそれらの前後の工程で、適宜適量添加するこ
とができる。
【００４２】前記混合物中の水分量は、前記混合物中に
含まれる糖類の粒子表面が湿る程度の量、具体的には錠
剤成分（薬効成分、糖類および所望により添加剤を含む
混合物）に対して０．３〜７重量％であればよい。本発
明では、糖類粒子の表面が湿る程度の水分が添加される
ため、打錠し乾燥すると、糖類粒子同士が融着し、口腔
内崩壊型錠剤として適度な空隙率および硬度を有する多
孔性錠剤が得られる。
【００４３】水分の添加量は、具体的には、前記薬効成
分、糖類および添加剤の種類や量によって異なるが、通
常、前記薬効成分等を含む錠剤成分に対して０．３〜７
重量％、より好ましくは０．５〜３重量％、さらに好ま
しくは０．７〜３重量％、最も好ましくは１〜３重量％
程度である。水分の添加量が少ないと、錠剤強度が小さ
くなり、逆に多い場合は、打錠時に薬効成分等が成型装
置（例えば、杵、臼など）に付着し易く錠剤の製造が困
難となる。
【００４４】より具体的には、例えば、糖類としてキシ
リトールおよび／またはマルチトールを２０〜４０重量
％含む混合物を用いる場合は、通常、水分を前記混合物
に対して０．５〜５．０重量％、好ましくは１．０〜
２．０重量％添加する。また、糖類として白糖および／
またはブドウ糖を６０〜８０重量％含む混合物を用いる
場合は、通常、水分を前記混合物に対して１．５〜２．
５重量％添加する。さらに、糖類としてエリスリトール
を５５〜７５重量％含む混合物を用いる場合は、通常、
水分を前記混合物に対して１．５〜２．５重量％添加す
る。
【００４５】水分量は、任意の原料成分又はそれらの混
合物に水分を添加して調整することができる。水分の添
加法は特に限定されず、一度に添加してもよく、また、
滴下或いは噴霧して添加してもよい。
【００４６】本発明の方法では、例えば、薬効成分と糖
類および必要に応じて前記添加剤とを含む錠剤成分に、
前記錠剤成分中に含まれる糖類粒子の表面が湿る程度の
水分（具体的には、０．３〜７重量％の水分）を添加す
ることができる。
【００４７】薬効成分と糖類等との混合は、製剤の製造
において一般に用いられる混合方法、例えば、混合、練
合、篩過などにより行われる。具体的には、バーチカル
グラニュレーターＧＶ１０（パウレック社製）、万能練
合機（畑鉄工所製）、流動層造粒機ＦＤ−５Ｓ（パウレ
ック社製）、ジヤイロシフター（徳寿製作所製）などを
用いて混合することができる。
【００４８】薬効成分、糖類および水を含む混合物は、
通常、打錠する前に練合される。水分を含む混合物の練
合には、製剤の製造手段として一般に用いられる方法を
用いることができる。例えば、薬効成分と糖類等とを混
合する際に用いられる上述の装置などを用いて練合でき
る。
【００４９】上記打錠には、一般に錠剤の成型または造
粒に用いられる装置が用いられる。例えば、単発錠剤機
（菊水製作所製）、ロータリー式錠剤機（菊水製作所
製）などが用いられる。打錠の際の成型圧力は、通常３
〜１６０Ｋｇ／ｃｍ2 、好ましくは５〜１３０Ｋｇ／ｃ
ｍ2 、より好ましくは８〜５０Ｋｇ／ｃｍ2 程度であ
る。打錠時の温度は、糖類粒子が溶解又は溶融しない程
度であり、通常室温（例えば２０〜３０℃程度）、好ま
しくは約２５℃である。
【００５０】また、上記のようにして得られた錠剤を、
さらに乾燥する。乾燥は、例えば真空乾燥、凍結乾燥、
自然乾燥など一般に製剤の製造において用いられる何れ
の方法によっても行うことができる。
【００５１】これらの錠剤は、さらに、それが有する強
度、溶解性に悪影響を与えない程度に、一般に被覆製剤
の製造において用いられるコーティング法によって被覆
されていてもよい。
【００５２】かくして得られる本発明の口腔内溶解型錠
剤は、多孔性構造を有している。ここで言う多孔性構造
とは、通常空隙率が２０〜８０％、好ましくは３０〜７
０％のものを意味する。そのため、本発明の錠剤は、口
腔内での崩壊性および溶解性に優れ、さらに落下強度も
強い。
【００５３】すなわち、本発明の口腔内溶解型錠剤にお
いては、口溶け（健康な成人男子の口腔内の唾液で錠剤
が完全に溶解するまでの時間）は、通常０．０５〜３．
０分、好ましくは０．１〜１．５分程度、崩壊時間（日
本薬局方第１２改正に記載されている崩壊試験法による
測定値）は、通常０．０５〜３．０分、好ましくは０．
１〜１．５分程度、硬度（錠剤硬度計による測定値）
は、通常２〜２５ｋｇ、好ましくは３〜２０ｋｇ程度、
落下強度（錠剤を３０ｃｍの高さからガラス板の上に落
下させたときの破損率）は、通常０〜７０％、好ましく
は０〜４０％程度である。
【００５４】従って、本発明の口腔内溶解型錠剤は、高
齢者用、小児用の服用しやすい製剤として、また一般成
人用の安全な製剤として、同一の薬効成分を含有する従
来の製剤と同様に種々の病気の治療、予防に用いること
ができ、しかも長期間の保存、安定性に優れている。
【００５５】本発明の口腔内溶解型錠剤は、前記薬効成
分を、通常０．０５〜９０重量％、好ましくは０．１〜
７０重量％、さらに好ましくは０．３〜６０重量％程
度、糖類を、通常１０〜９０重量％、好ましくは２０〜
８５重量％、さらに好ましくは３０〜８０重量％程度含
む。
【００５６】本発明の口腔内溶解型錠剤が投与量の少な
い薬効成分を含む場合には、前記薬効成分の含有量は、
錠剤中、通常０．１〜１０重量％程度、糖類の含有量
は、錠剤中、通常３０〜９０重量％、好ましくは５０〜
８５重量％、さらに好ましくは６０〜８５重量％程度で
ある。
【００５７】また、本発明の口腔内溶解型錠剤が投与量
の中程度の薬効成分を含む場合には、前記薬効成分の含
有量は、錠剤中、通常１０〜３０重量％程度、糖類の含
有量は、錠剤中、通常２０〜９０重量％、好ましくは３
０〜８０重量％、さらに好ましくは４０〜７５重量％程
度である。
【００５８】さらに、本発明の口腔内溶解型錠剤が投与
量の多い薬効成分を含む場合には、前記薬効成分の含有
量は、錠剤中、通常３０〜７０重量％程度、糖類の含有
量は、錠剤中、通常１０〜７０重量％、好ましくは１５
〜６０重量％、さらに好ましくは２０〜５０重量％程度
である。
【００５９】本発明の口腔内溶解型錠剤は、同じ薬効成
分を含む従来の経口剤と同様に投与することができる。
配合される薬効成分の種類、対象患者の症状などにより
異なるが、一般に、成人においては、例えば薬効成分が
ジアゼパムの場合には、本発明の錠剤を、その薬効成分
の量が一日につき約０．０１ｍｇ〜１００ｍｇ、好まし
くは０．１〜３０ｍｇ、より好ましくは０．３〜１０ｍ
ｇとなるよう１〜３回に分割し経口投与する。また、例
えば、成人の滋養強壮保健薬として、ビタミンＣを含む
本発明の口腔内溶解型錠剤を経口投与する場合は、ビタ
ミンＣの量が一日につき約２ｍｇ〜２０００ｍｇ、好ま
しくは１００〜２０００ｍｇとなるよう本発明の錠剤を
投与する。
【００６０】
【発明の効果】本発明の口腔内溶解型錠剤は、優れた溶
解性、崩壊性を有しているため服用が容易であり、かつ
適度な強度を有しているため長期間の保存、安定性に優
れている。従って、含有する薬効成分に応じて適用され
る患者、特に高齢者または小児患者の病気の治療、予防
に好適に用いることができる。
【００６１】また、本発明の製造法によれば、上記のよ
うな優れた性能を有する口腔内溶解型錠剤を、繁雑な工
程を経ることなく、極めて簡易に製造することができ
る。
【００６２】
【実施例】以下に実施例をあげて本発明をさらに詳しく
説明するがこれらは、本発明を限定するものではない。
【００６３】参考例１ 撹拌造粒機（バーチカルグラニュレーターＶＧ１０、パ
ウレック社製）に、アスコルビン酸、酪酸リボフラビ
ン、ｄ−α−トコフェロール、キシリトール、マルチト
ール、コーンスターチ、アスパルテーム、アラビアゴム
末をそれぞれ下記表１の様に添加して、１分間混合し
た。次に水２００ｍｌを加えて練合し、箱型真空乾燥機
（楠木製作所製）を用いて真空乾燥後、整粒機（パワー
ミル、昭和化学機械製）で顆粒として、ステアリン酸マ
グネシウム添加（０．５％）後、混合機（タンブラーミ
キサー、昭和化学機械製）で３分間混合した。単発錠剤
機（菊水製作所製）を用いて２０ｍｍφ隅角平面の杵で
圧力１９１０Ｋｇ／ｃｍ2 （力：６０００Ｋｇ）で打錠
することによって約９００個の錠剤を得た。
【００６４】参考例２ 練合機（万能練合機、畑鉄工所製）にジアゼパム、白
糖、ブドウ糖、バレイショデンプン、クエン酸、ゼラチ
ン、食用黄色５号色素をそれぞれ表２の様に添加し２分
間混合した。次に５０ｍｌのアルコールと５０ｍｌの水
を加えて練合し、箱型真空乾燥機（楠木製作所製）を用
いて真空乾燥後、整粒機（フィッツミル、ホソカワミク
ロン製）で顆粒として、ショ糖脂肪酸エステル添加
（０．５％）後、混合機（Ｖ型ミキサー、パターソンキ
リー製）１分間混合した。ロータリー式錠剤機（コレク
ト１９Ｋ、菊水製作所製）を用いて１５ｍｍφ隅角平面
の杵で圧力１９８０Ｋｇ／ｃｍ2 （力：３５００Ｋｇ）
で打錠することによって約９００個の錠剤を得た。
【００６５】参考例３ 流動層造粒機（ＦＤ−５Ｓ、パウレック社製）に、イブ
プロフェン、カフェイン、エリスリトール、クエン酸、
カルメロースカルシウム、コーンスターチ、ステビア、
メントールをそれぞれ下記表３の様に添加し、３分間混
合した。次にスプレーで水１２０ｍｌを加えて造粒し、
続いて乾燥後、整粒機（パワーミキサー、昭和化学機械
製）で顆粒として、ステアリン酸マグネシウム０．２％
とタルク１．８％を添加後、混合機（タンブラーミキサ
ー、昭和化学機械製）で３分間混合した。ロータリー式
錠剤機（コレクト１９Ｋ、菊水製作所製）を用いて１５
ｍｍφ隅角平面の杵で圧力１７００Ｋｇ／ｃｍ2 （力：
３０００Ｋｇ）で打錠することによって約９００個の錠
剤を得た。
【００６６】参考例４ 水の添加量を４０ｍｌ（２％）にし、圧力を３２ｋｇ／
ｃｍ2（力：１００ｋｇ）にして打錠する以外は、参考
例１と同様にして錠剤約９００個を得た。
【００６７】実施例１ 撹拌造粒機（バーチカルグラニュレーターＶＧ１０、パ
ウレック社製）に、アスコルビン酸、酪酸リボフラビ
ン、ｄ−α−トコフェロール、キシリトール、マルチト
ール、コーンスターチ、アスパルテーム、アラビアゴム
末をそれぞれ下記表１の様に添加して、１分間混合し
た。次に、水３２ｍｌを加えて練合し、単発錠剤機（菊
水製作所製）を用いて２０ｍｍφ隅角平面の杵で圧力３
２Ｋｇ／ｃｍ2 （力：１００Ｋｇ）で打錠することによ
って約８００個の錠剤を得た。さらに、箱型真空乾燥機
（楠木製作所製）を用いて真空乾燥した。
【００６８】
【表１】 実施例２ 練合機（万能練合機、畑鉄工所製）にジアゼパム、白
糖、ブドウ糖、バレイショデンプン、クエン酸、ゼラチ
ン、食用黄色５号色素をそれぞれ下記表２の様に添加
し、２分間混合した。次に、１０ｍｌのアルコールと１
０ｍｌの水を加えて練合し、錠剤機（単発錠剤機、菊水
製作所製）を用いて１０ｍｍφ普通面の杵で圧力３８Ｋ
ｇ／ｃｍ2 （力：３０Ｋｇ）で打錠することによって約
８００個の錠剤を得た。さらに箱型真空乾燥機（楠木製
作所製）を用いて真空乾燥した。
【００６９】
【表２】 実施例３ 流動層造粒機（ＦＤ−５Ｓ、パウレック社製）に、イブ
プロフェン、カフェイン、エリスリトール、クエン酸、
カルメロースカルシウム、コーンスターチ、ステビア、
メントールをそれぞれ下記表３の様に添加し、３分間混
合した。次にスプレーで水２０ｍｌを加えて造粒し、錠
剤機（単発錠剤機、菊水製作所製）１５ｍｍφの隅丸平
面の杵で圧力３４Ｋｇ／ｃｍ2 （力：６０Ｋｇ）で打錠
し、約８００個の錠剤を得た。さらにミニジェットオー
ブン（富山産業製）を用いて通風乾燥した。
【００７０】
【表３】 実施例４ 成型圧力を１０Ｋｇ／ｃｍ2 （力：３０Ｋｇ）にして打
錠する以外は、実施例１と同様にして錠剤約８００個を
得た。
【００７１】実施例５ 水の添加量を１０ｍｌにして練合する以外は、実施例１
と同様にして錠剤約８００個を得た。
【００７２】実施例６ 水の添加量を１００ｍｌにして練合する以外は、実施例
１と同様にして錠剤約８００個を得た。
【００７３】実施例７ 下記表４に示す原料成分を用い、水の添加量を３６ｍｌ
とした以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約８
００個を得た。
【００７４】
【表４】 実施例８ 下記表５に示す原料成分を用い、水の添加量を４０ｍｌ
とし、打錠圧を３６Ｋｇ／ｃｍ2 （力：１１０Ｋｇ）と
した以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約８０
０個を得た。
【００７５】
【表５】 実施例９ 下記表６に示す原料成分を用い、水の添加量を９ｍｌと
し、打錠圧を１０１Ｋｇ／ｃｍ2 （力：８０Ｋｇ）とし
た以外は、実施例２と同様な操作を行い、錠剤約１６０
０個を得た。
【００７６】
【表６】 実施例１０ 下記表７に示す原料成分を用い、水の添加量を１１ｍｌ
とし、打錠圧を１２７Ｋｇ／ｃｍ2 （力：１００Ｋｇ）
とした以外は、実施例２と同様な操作を行い、錠剤約１
６００個を得た。
【００７７】
【表７】 実施例１１ 下記表８に示す原料成分を用い、水の添加量を２８ｍｌ
とし、打錠圧を３８Ｋｇ／ｃｍ2 （力：１２０Ｋｇ）と
した以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約８０
０個を得た。
【００７８】
【表８】 実施例１２ 下記表９に示す原料成分を用い、水の添加量を２４ｍｌ
とし、打錠圧を３５Ｋｇ／ｃｍ2 （力：１１０Ｋｇ）と
した以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約８０
０個を得た。
【００７９】
【表９】 実施例１３ 下記表１０に示す原料成分を用い、水の添加量を２０ｍ
ｌとし、打錠圧を２９Ｋｇ／ｃｍ2 （力：９０Ｋｇ）と
した以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約８０
０個を得た。
【００８０】
【表１０】 実施例１４ 下記表１１に示す原料成分を用い、水の添加量を２４ｍ
ｌとした以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約
８００個を得た。
【００８１】
【表１１】 実施例１５ 下記表１２に示す原料成分を用い、水の添加量を３０ｍ
ｌとし、打錠圧を３０Ｋｇ／ｃｍ2 （力：９０Ｋｇ）と
した以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約８０
０個を得た。
【００８２】
【表１２】 実施例１６ 下記表１３に示す原料成分を用い、水の添加量を３０ｍ
ｌとした以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約
８００個を得た。
【００８３】
【表１３】 実施例１７ 下記表１４に示す原料成分を用い、水の添加量を４０ｍ
ｌとし、打錠圧を２９Ｋｇ／ｃｍ2 （力：９０Ｋｇ）と
した以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約８０
０個を得た。
【００８４】
【表１４】 実施例１８ 下記表１５に示す原料成分を用い、水の添加量を２４ｍ
ｌとし、打錠圧を２５Ｋｇ／ｃｍ2 （力：８０Ｋｇ）と
した以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約８０
０個を得た。
【００８５】
【表１５】 実施例１９ 下記表１６に示す原料成分を用い、水の添加量を１０ｍ
ｌとし、打錠圧を２５Ｋｇ／ｃｍ2 （力：８０Ｋｇ）と
した以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約４０
０個を得た。
【００８６】
【表１６】 実施例２０ 下記表１７に示す原料成分を用い、水の添加量を１６ｍ
ｌとした以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約
８００個を得た。
【００８７】
【表１７】 実施例２１ 下記表１８に示す原料成分を用い、水の添加量を２４ｍ
ｌとし、打錠圧を２５Ｋｇ／ｃｍ2 （力：８０Ｋｇ）と
した以外は、実施例１と同様な操作を行い、錠剤約８０
０個を得た。
【００８８】
【表１８】 実施例２２ 下記表１９に示す原料成分を用い、アルコールと水の添
加量をそれぞれ６ｍｌとし、９ｍｍφの杵により３１Ｋ
ｇ／ｃｍ2 （力：２０Ｋｇ）の圧力で打錠した以外は、
実施例２と同様な操作を行い、３００ｍｇ錠を約１００
０個得た。
【００８９】
【表１９】 実施例２３ 下記表２０に示す原料成分を用いた以外は、実施例２２
と同様な操作を行い、３００ｍｇ錠を約１０００個得
た。
【００９０】
【表２０】 実施例２４ 下記表２１に示す原料成分を用いた以外は、実施例２２
と同様な操作を行い、３００ｍｇ錠を約１０００個得
た。
【００９１】
【表２１】 試験例 本発明の効果をより詳しく説明するために、実施例で得
られた錠剤について、下記のようにな錠剤特性を測定し
た。得られた結果を表２２〜表２４に示す。また、対照
として参考例で得られた錠剤についても同様に測定し
た。その結果を表２５に示す。（１）空隙率 錠剤の空隙率を次式により求めた。
【００９２】空隙率＝［｛錠剤の体積−（錠剤重量／原
料成分の真比重）｝／錠剤の体積］×１００ （２）口溶け 健康な成人男子（年齢４５歳、身長１６５ｃｍ、体重５
５ｋｇ）の口腔内のだ液で錠剤が完全に溶解するまでの
時間を測定した。試験は２回行なわれ、結果は２回の平
均値を表す。 （３）崩壊時間 日本薬局方第１２改正に記載されている崩壊試験法によ
り測定した。試験は６回行なわれ、結果は６回の平均値
を表す。 （４）硬度 錠剤硬度計（ＴＨ−１００、富山産業製）を用いて測定
した。試験は１０回行なわれ、結果は１０回の平均値を
表す。 （５）落下強度 錠剤を３０ｃｍの高さからガラス板の上に落下させた時
の破損率を測定した。試験は１０回行なわれ、結果は１
０回の平均値を表す。
【００９３】
【表２２】
【００９４】
【表２３】
【００９５】
【表２４】
【００９６】
【表２５】 表２２〜２４と表２５との比較により、本発明で得られ
る口腔内崩壊型錠剤は、溶解性、崩壊性に優れており、
さらに適度の強度を有していることがわかる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭60−255736（ＪＰ，Ａ) 特開 平４−8288（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−15830（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 9/20,47/10,47/26

Claims (17)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 薬効成分と糖類とを含む錠剤成分に対し
    て、０．３〜７重量％の水分を用い、前記糖類の粒子の
    表面を湿らせ、前記薬効成分と糖類と水分とを含む混合
    物を打錠した後、乾燥し、日本薬局方第１２改正に記載
    されている崩壊試験法による崩壊時間が０．０５〜３．
    ０分である口腔内崩壊型錠剤を製造する方法。
  2. 【請求項２】 糖類が水溶性糖類である請求項１記載の
    製造法。
  3. 【請求項３】 糖類が糖アルコールである請求項１記載
    の製造法。
  4. 【請求項４】 糖類が乳糖である請求項１記載の製造
    法。
  5. 【請求項５】 糖類がキシリトールである請求項１記載
    の製造法。
  6. 【請求項６】 糖類がマンニトールである請求項１記載
    の製造法。
  7. 【請求項７】 糖類がエリスリトールである請求項１記
    載の製造法。
  8. 【請求項８】 糖類を１０〜９０重量％含む混合物を打
    錠する請求項１記載の製造法。
  9. 【請求項９】 薬効成分を０．０５〜９０重量％含む混
    合物を打錠する請求項１記載の製造法。
  10. 【請求項１０】 薬効成分として、ビタミン、生薬、解
    熱鎮痛消炎薬、向精神病薬、抗不安薬、抗うつ薬、催眠
    鎮静薬、胃腸薬、制酸剤、鎮咳去痰薬、血圧降下剤、糖
    尿病用薬、骨粗しょう症用薬または骨格筋弛緩薬を用い
    る請求項１記載の製造法。
  11. 【請求項１１】 薬効成分の少なくとも一部が油状のも
    のである請求項１記載の製造法。
  12. 【請求項１２】 ３〜１６０Ｋｇ／ｃｍ2の圧力で打錠
    する請求項１記載の製造法。
  13. 【請求項１３】 打錠時に薬効成分の成型装置への付着
    が防止された請求項１記載の製造法。
  14. 【請求項１４】 空隙率が２０〜８０％の多孔性構造を
    有する口腔内崩壊型錠剤を製造する請求項１記載の製造
    法。
  15. 【請求項１５】 有効量の薬効成分と水溶性糖類とを含
    み、硬度２〜２５ｋｇ及び空隙率２０〜８０％を有する
    多孔性構造の口腔内崩壊型錠剤をを製造する請求項１記
    載の製造法。
  16. 【請求項１６】 落下強度０〜７０％を有する口腔内崩
    壊型錠剤を製造する請求項１記載の製造法。
  17. 【請求項１７】 有効量の薬効成分と水溶性糖類とを含
    み、硬度３〜２０ｋｇ、空隙率３０〜７０％および落下
    強度０〜４０％を有する口腔内崩壊型錠剤を製造する請
    求項１記載の製造法。
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