JP2019521162A5

JP2019521162A5 -

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Publication number: JP2019521162A5
Application number: JP2019502584A
Authority: JP
Filing date: 2017-07-21
Publication date: 2020-08-20
Anticipated expiration: 2037-07-21

Claims

式（Ｉ）：

［式中、
Ａは、１個以上のＲ_１で任意に置換されている

からなる群より独立して選ばれ、
各Ｒ_１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ及び１、２若しくは３個のＲで置換されているＣ _１−３アルキルからなる群より独立して選ばれ、又は１、２若しくは３個のＲで任意に置換されている基である−ＮＨ_２、Ｃ _１−３アルキル−Ｓ（＝Ｏ）_２−、Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選ばれ、
各Ｔは、それぞれＮ及びＣ（Ｒ_３）からなる群より独立して選ばれ、
各Ｒ_３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ及び−ＮＯ_２からなる群より独立して選ばれ、又は１、２若しくは３個のＲで任意に置換されている基である−ＮＨ_２、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキルアミド、及びＣ_３−６シクロアルキルアミドからなる群より独立して選ばれ、
Ｒ_４は、テトラゾリル、−ＣＯＯＨ、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１−３アルキルからなる群より選ばれ、
Ｒ_５は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、及びフェニルからなる群より選ばれ、
Ｌは、単結合、及び任意にＲで置換されているメチレンからなる群より選ばれ、
各Ｒは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、及び−ＣＯＯＨからなる群より独立して選ばれ、又は１、２若しくは３個のＲ’で任意に置換されている基である−ＮＨ_２、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選ばれ、且つ
各Ｒ’は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＮＨＣＨ_３、及び−Ｎ（ＣＨ_３）_２からなる群より独立して選ばれる。］で表される化合物、
又はその薬学的に許容され得る塩、互変異性体若しくは溶媒和物。
請求項１に記載の化合物であって、各Ｒは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、及び−ＣＯＯＨからなる群より独立して選ばれ、又は１、２若しくは３個のＲ’で任意に置換されている−ＮＨ_２及びＣ_１−４アルキルからなる群より独立して選ばれ、好ましくは、各Ｒは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＮＨＣＨ_３、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、

からなる群より独立して選ばれる、化合物。
請求項１又は２に記載の化合物であって、各Ｒ_１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ及び１、２若しくは３個のＲで置換されているＣ _１−３アルキルからなる群より独立して選ばれ、又は１、２若しくは３個のＲで任意に置換されている基である−ＮＨ_２、Ｃ _１−３アルキル−Ｓ（＝Ｏ）_２−、Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、及びイソオキサゾリルからなる群より独立して選ばれ、
好ましくは、各Ｒ_１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ及び１、２若しくは３個のＲで置換されているＭｅからなる群より独立して選ばれ、又は１、２若しくは３個のＲで任意に置換されている基であるＮＨ_２、

からなる群より独立して選ばれ、
より好ましくは、各Ｒ_１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＦ_３、

からなる群より独立して選ばれ、最も好ましくは、各Ｒ_１は、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ_３、

からなる群より独立して選ばれる、化合物。
Ｒ _１は、Ｆである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物であって、各Ｒ_３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ及び−ＮＯ_２からなる群より独立して選ばれ、又は１、２若しくは３個のＲで任意に置換されている基である−ＮＨ_２、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｃ _２アルキルアミド、及びシクロプロピルカルボキサミドからなる群より独立して選ばれ、
好ましくは、各Ｒ_３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＯ_２、−ＮＨ_２、Ｍｅ、−ＣＦ_３、Ｃ _２アルキルアミド、及びシクロプロピルカルボキサミドからなる群より独立して選ばれ、より好ましくは、各Ｒ_３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、−ＣＦ_３、−ＮＯ_２、Ｃ _２アルキルアミド、及びシクロプロピルカルボキサミドからなる群より独立して選ばれる、化合物。
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｌは、単結合、−ＣＨ_２−、及び−ＣＨ（ＣＨ_３）−からなる群より選ばれる、化合物。
Ｒ _４は、−ＣＯＯＨである；及び／又はＲ _５は、−ＣＨ _３である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
Ａは、

である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
式（Ｉ）で表される化合物が、式（ＶＩ）で表される化合物である、請求項１に記載の化合物。

［式中、Ｒ _３、Ｌ及びＡは、請求項１で定義した通りである。］
次の化合物：

からなる群より選ばれるものである、化合物、
又はその薬学的に許容され得る塩、互変異性体若しくは溶媒和物。
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩若しくはその互変異性体若しくはその溶媒和物と、薬学的に許容され得る補助剤とを含む、医薬組成物。
ＣＲＴＨ２受容体媒介性疾患を予防又は治療するための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩若しくはその互変異性体若しくはその溶媒和物、或いは請求項１１に記載の医薬組成物。