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JP2017525668A5 - - Google Patents

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  1. 式(I)の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    とWは、N、C−H、またはC−Fから独立して選択され、
    Xは、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールから選択され、
    Yは、水素、ハロゲン、随意に置換されたアルキル、または随意に置換されたシクロアルキルアルキルから選択され、および、
    Zは、N−ヘテロシクリル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−N(H)−ヘテロシクリルアルキル、−N(H)−アルキル、−N(Me)−アルキル、または−N(Me)−ヘテロシクリルアルキルから選択される随意に置換された基から選択される、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  2. はC−Hである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  3. はC−Fである、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  4. はC−Hである、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  5. はNである、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  6. Xは随意に置換されたアリールまたは随意に置換されたヘテロアリールである、請求項1−5のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  7. Xは随意に置換されたアリールである、請求項1−5のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  8. 随意に置換されたアリールは随意に置換されたフェニルである、請求項7に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  9. Xは随意に置換されたヘテロアリールである、請求項1−5のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  10. 随意に置換されたヘテロアリールは、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピリミジニル、随意に置換されたピラジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたインダゾリル、随意に置換されたアザインダゾリル、随意に置換されたイソインダゾリル、随意に置換されたインドリル、または随意に置換されたアザインドリルから選択される、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  11. Zは随意に置換された−O−ヘテロシクリルアルキルである、請求項1−10のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  12. Zは随意に置換された−N(H)−ヘテロシクリルアルキルである、請求項1−10のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  13. Zは随意に置換された−N(Me)−ヘテロシクリルアルキルである、請求項1−10のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  14. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、Rは随意に置換されたC−Cアルキレン鎖である、請求項11−13のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  15. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、Rは随意に置換されたCアルキレン鎖である、請求項11−13のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  16. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、ヘテロシクリルは、随意に置換された窒素を含有する4−、5−、6−、または7−員のヘテロシクリルである、請求項11−13のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  17. Zは随意に置換されたN−ヘテロシクリルである、請求項1−10のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  18. 随意に置換されたN−ヘテロシクリルは、4−、5−、6−、または7−員のN−ヘテロシクリルである、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  19. 随意に置換されたN−ヘテロシクリルは6員のN−ヘテロシクリルである、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  20. 随意に置換されたN−ヘテロシクリルは随意に置換されたピペリジンである、請求項17に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  21. 随意に置換されたピペリジンは随意に置換された4−アミノピペリジンである、請求項20に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  22. Yは水素である、請求項1−21のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  23. Yはハロゲンである、請求項1−21のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  24. Yは随意に置換されたシクロアルキルアルキルである、請求項1−21のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  25. Yは随意に置換されたアルキルである、請求項1−21のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  26. 随意に置換されたアルキルは随意に置換されたC−Cアルキルである、請求項25に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  27. 随意に置換されたアルキルは随意に置換されたCアルキルである、請求項25に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  28. 随意に置換されたアルキルはメチル基である、請求項25に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  29. 式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
  30. 式(I)の化合物にリジン特異的なデメチラーゼ1酵素を晒すことによって、リジン特異的なデメチラーゼ1活性を阻害することを含む、細胞の遺伝子転写調節のための薬物の製造における式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用
  31. 患者の癌を処置するための薬物の製造における式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用
  32. 式(II)の構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
    式中、
    とWは、N、C−H、またはC−Fから独立して選択され、
    Xは、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルコキシ、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキルアルキニル、随意に置換された(シクロアルキルアルキル)アルキニル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキニル、随意に置換された(ヘテロシクリルアルキル)アルキニル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールから選択され、および、
    Zは、N−ヘテロシクリル、−C(O)−N−ヘテロシクリル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−N(H)−ヘテロシクリルアルキル、−N(H)−アルキル、−N(Me)−アルキル、または−N(Me)−ヘテロシクリルアルキルから選択される随意に置換された基から選択される、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  33. はC−Hである、請求項32に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  34. はC−Fである、請求項32または33に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  35. はC−Hである、請求項32または33に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  36. はNである、請求項32または33に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  37. Xは随意に置換されたアリールまたは随意に置換されたヘテロアリールである、請求項32−36に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  38. Xは随意に置換されたアリールである、請求項32−36に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  39. 随意に置換されたアリールは随意に置換されたフェニルである、請求項38に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  40. Xは随意に置換されたヘテロアリールである、請求項32−36に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  41. 随意に置換されたヘテロアリールは、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピリミジニル、随意に置換されたピラジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたインダゾリル、随意に置換されたアザインダゾリル、随意に置換されたイソインダゾリル、随意に置換されたインドリル、随意に置換されたアザインドリル、随意に置換されたベンズイミダゾリル、または随意に置換されたアザベンズイミダゾリルから選択される、請求項40に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  42. Xは随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキルアルキニル、随意に置換された(シクロアルキルアルキル)アルキニル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキニル、または随意に置換された(ヘテロシクリルアルキル)アルキニルである、請求項32−36に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  43. Zは随意に置換された−O−ヘテロシクリルアルキルである、請求項32−42に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  44. Zは随意に置換された−N(H)−ヘテロシクリルアルキルである、請求項32−42に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  45. Zは随意に置換された−N(Me)−ヘテロシクリルアルキルである、請求項32−42に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  46. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、Rは随意に置換されたC−Cアルキレン鎖である、請求項43−45に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  47. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、Rは随意に置換されたCアルキレン鎖である、請求項43−45に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  48. ヘテロシクリルアルキル基は式−R−ヘテロシクリルを有し、ヘテロシクリルは随意に置換された窒素を含有する4−、5−、6−、または7−員のヘテロシクリルである、請求項43−45に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  49. Zは随意に置換されたN−ヘテロシクリルである、請求項32−42に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  50. 随意に置換されたN−ヘテロシクリルは、4−、5−、6−、または7−員のN−ヘテロシクリルである、請求項49に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  51. 随意に置換されたN−ヘテロシクリルは6−員のN−ヘテロシクリルである、請求項49に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  52. 随意に置換されたN−ヘテロシクリルは随意に置換されたピペリジンである、請求項49に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  53. 随意に置換されたピペリジンは随意に置換された4−アミノピペリジンである、請求項52に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  54. Zは随意に置換された−C(O)−N−ヘテロシクリルである、請求項32−42に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  55. 随意に置換されたN−ヘテロシクリルは随意に置換されたピペリジンである、請求項54に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  56. 式(II)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
  57. 式(II)の化合物にリジン特異的なデメチラーゼ1酵素を晒すことによって、リジン特異的なデメチラーゼ1活性を阻害することを含む、細胞の遺伝子転写調節のための薬物の製造における式(II)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用
  58. 患者の癌を処置するための薬物の製造における式(II)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用
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