JP2017523152A5

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Publication number: JP2017523152A5
Application number: JP2016574454A
Authority: JP
Filing date: 2015-06-25
Publication date: 2018-08-09
Anticipated expiration: 2035-06-25

Claims

式（ＩＩ）の構造を有する化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩であって、
式中、ＸはＯまたはＣＨ_２であり、
Ｒ^６は随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルオキシ、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール−ＳＯ_２−、随意に置換されたヘテロアリール−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ^１）（Ｒ^２）から選択され、
Ｒ^１は水素または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ^２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択され、
Ｒ^５、Ｒ^７、およびＲ^８はそれぞれ、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキル、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリル、随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルオキシ、随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルキル、随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキニル、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルケニル、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシ、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール−Ｓ−、随意に置換されたＣ_７−Ｃ_１４アラルコキシ、随意に置換されたヘテロアリールおよび随意に置換されたヘテロアリールオキシ、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルオキシ、置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール−ＳＯ_２−、随意に置換されたヘテロアリール−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ^１）（Ｒ^２）から独立して選択され、
Ｒ^１は水素または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ^２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択され、
ただし、Ｒ^５、Ｒ^７、およびＲ^８の少なくとも１つは水素である、化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
式（ＩＩａ）の構造を有し、
式中、ＸはＯまたはＣＨ_２であり、
Ｒ^６は随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルオキシ、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール−ＳＯ_２−、随意に置換されたヘテロアリール−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ^１）（Ｒ^２）から選択され、
Ｒ^１は水素または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ^２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択され、
Ｒ^５、Ｒ^７、およびＲ^８はそれぞれ、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキル、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリル、随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルオキシ、随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルキル、随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキニル、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルケニル、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシ、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール−Ｓ−、随意に置換されたＣ_７−Ｃ_１４アラルコキシ、随意に置換されたヘテロアリールおよび随意に置換されたヘテロアリールオキシ、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルオキシ、置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール−ＳＯ_２−、随意に置換されたヘテロアリール−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ^１）（Ｒ^２）から独立して選択され、
Ｒ^１は水素または随意に置換されたアルキルであり、Ｒ^２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択され、
ただし、Ｒ^５、Ｒ^７、およびＲ^８の少なくとも１つは水素である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
ＸはＯである、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
ＸはＣＨ_２である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５は水素である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^７は水素である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^８は水素である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５、Ｒ^７、およびＲ^８は水素である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^６は随意に置換されたヘテロシクリル、または随意に置換されたヘテロシクリルオキシである、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^６は随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール−ＳＯ_２−、または随意に置換されたヘテロアリール−Ｓ−である、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^６は−Ｎ（Ｒ^１）（Ｒ^２）であり、Ｒ^１は水素であり、およびＲ^２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択される、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^６は−Ｎ（Ｒ^１）（Ｒ^２）であり、Ｒ^１は随意に置換されたアルキルであり、およびＲ^２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択される、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^６は−Ｎ（Ｒ^１）（Ｒ^２）であり、Ｒ^１は随意に置換されたアルキルであり、および、Ｒ^２は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたヘテロアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−から選択される、請求項８に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２は随意に置換されたアリールである、請求項１３に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２は随意に置換されたヘテロアリールである、請求項１３に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２は随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたアリール−ＣＯ−、随意に置換されたシクロアルキル−ＣＯ−、または随意に置換されたアルキル−ＣＯ−である、請求項１３に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１は随意に置換されたＣ_１−Ｃ_３アルキルである、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１はＣＨ_３基である、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
随意に置換されたアリールは、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_５アルキル、随意に置換されたＣ_２−Ｃ_５アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_５アルコキシ、随意に置換されたアルキルアミノ、随意に置換されたジアルキルアミノ、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルコキシ、または随意に置換されたシクロアルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で置換される、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
随意に置換されたアリールは、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_５アルキル、ハロゲン、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_５アルコキシ、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルコキシ、または随意に置換されたシクロアルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で置換される、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
随意に置換されたアリールは、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルコキシ、または随意に置換されたシクロアルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で置換される、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
随意に置換されたアリールは、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_５アルキル、ハロゲン、または随意に置換されたＣ_１−Ｃ_５アルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で置換される、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
随意に置換されたアリールは、少なくとも１つの随意に置換されたＣ_１−Ｃ_５アルキルで置換される、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１はＣＨ_３基であり、ＸはＯである、請求項２２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に許容可能な塩。
請求項１に記載される式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および、薬学的に許容な賦形剤を含む医薬組成物。
請求項１に記載される式（ＩＩ）の化合物に、ヒストンデメチラーゼＪＭＪＤ３酵素を接触させる工程を含む、ヒストンデメチラーゼＪＭＪＤ３酵素を阻害する方法。
患者の癌を処置するための薬剤の製造における請求項１に記載される式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容な塩の使用。