JP2016516805A5 - - Google Patents
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- PUFZKMUAZVAVFX-INIZCTEOSA-N COC=1C=C(N=NC=1)C=1C=C(C=NC=1)CNCC[C@H]1CN(C(O1)=O)C=1C=CC=2OCC(NC=2N=1)=O Chemical compound COC=1C=C(N=NC=1)C=1C=C(C=NC=1)CNCC[C@H]1CN(C(O1)=O)C=1C=CC=2OCC(NC=2N=1)=O PUFZKMUAZVAVFX-INIZCTEOSA-N 0.000 claims 1
- PIRPETWLNXDHKU-UHFFFAOYSA-N COC=1C=C(N=NC=1)C=1C=C(CNCCC2=CN(C(O2)=O)C=2C=CC=3OCC(NC=3N=2)=O)C=CC=1 Chemical compound COC=1C=C(N=NC=1)C=1C=C(CNCCC2=CN(C(O2)=O)C=2C=CC=3OCC(NC=3N=2)=O)C=CC=1 PIRPETWLNXDHKU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ROJRSACABYSEHB-INIZCTEOSA-N COc1cccc(n1)-c1cc(CNCC[C@H]2CN(C(=O)O2)c2ccc3OCC(=O)Nc3n2)ccc1O Chemical compound COc1cccc(n1)-c1cc(CNCC[C@H]2CN(C(=O)O2)c2ccc3OCC(=O)Nc3n2)ccc1O ROJRSACABYSEHB-INIZCTEOSA-N 0.000 claims 1
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- SMKHTJKJAPOWDC-IBGZPJMESA-N OC1=C(C=CC=C1CNCC[C@H]1CN(C(O1)=O)C=1C=CC2=C(NC(CO2)=O)C=1)C1=CC=CC(=N1)C#N Chemical compound OC1=C(C=CC=C1CNCC[C@H]1CN(C(O1)=O)C=1C=CC2=C(NC(CO2)=O)C=1)C1=CC=CC(=N1)C#N SMKHTJKJAPOWDC-IBGZPJMESA-N 0.000 claims 1
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- RQOXQPQDAZOHPM-UHFFFAOYSA-N OC1=C(CNCCC2=CN(C(O2)=O)C=2C=CC=3OCC(NC=3N=2)=O)C=CC=C1C1=NC(=CC=C1)OC Chemical compound OC1=C(CNCCC2=CN(C(O2)=O)C=2C=CC=3OCC(NC=3N=2)=O)C=CC=C1C1=NC(=CC=C1)OC RQOXQPQDAZOHPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BEOLIDREZGYMNM-KRWDZBQOSA-N OC1=C(CNCC[C@H]2CN(C(O2)=O)C=2C=CC=3OCC(NC=3N=2)=O)C=CC=C1C1=NC=CC(=C1)OC Chemical compound OC1=C(CNCC[C@H]2CN(C(O2)=O)C=2C=CC=3OCC(NC=3N=2)=O)C=CC=C1C1=NC=CC(=C1)OC BEOLIDREZGYMNM-KRWDZBQOSA-N 0.000 claims 1
- HPDVYAXOCMELSI-FQEVSTJZSA-N OC=1C=C(C=CC=1)C1=CC(=CC=C1)CNCC[C@H]1CN(C(O1)=O)C=1C=CC=2OCC(NC=2N=1)=O Chemical compound OC=1C=C(C=CC=1)C1=CC(=CC=C1)CNCC[C@H]1CN(C(O1)=O)C=1C=CC=2OCC(NC=2N=1)=O HPDVYAXOCMELSI-FQEVSTJZSA-N 0.000 claims 1
- SGPBCLMUTTUENH-DJTAZZKNSA-N O[C@@H]1CC(C[C@@H]1O)COC1=CC=CC(=N1)C=1C=C(CNCC[C@H]2CN(C(O2)=O)C=2C=CC=3OCC(NC=3N=2)=O)C=CC=1 Chemical compound O[C@@H]1CC(C[C@@H]1O)COC1=CC=CC(=N1)C=1C=C(CNCC[C@H]2CN(C(O2)=O)C=2C=CC=3OCC(NC=3N=2)=O)C=CC=1 SGPBCLMUTTUENH-DJTAZZKNSA-N 0.000 claims 1
- CHKYIUIAQNEZKZ-LJQANCHMSA-N Oc1ccc(cc1-c1cc(CNCC[C@@H]2CN(C(=O)O2)c2ccc3SCC(=O)Nc3c2)ccn1)C#N Chemical compound Oc1ccc(cc1-c1cc(CNCC[C@@H]2CN(C(=O)O2)c2ccc3SCC(=O)Nc3c2)ccn1)C#N CHKYIUIAQNEZKZ-LJQANCHMSA-N 0.000 claims 1
- 206010062255 Soft tissue infection Diseases 0.000 claims 1
- 229940076185 Staphylococcus aureus Drugs 0.000 claims 1
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- WXPONFSDBYOXPG-QHCPKHFHSA-N ethyl 2-[3-[3-[[2-[(5S)-2-oxo-3-(3-oxo-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-6-yl)-1,3-oxazolidin-5-yl]ethylamino]methyl]phenyl]phenoxy]acetate Chemical compound CCOC(=O)COC1=CC=CC(C=2C=C(CNCC[C@@H]3OC(=O)N(C3)C=3N=C4NC(=O)COC4=CC=3)C=CC=2)=C1 WXPONFSDBYOXPG-QHCPKHFHSA-N 0.000 claims 1
- GFGXDVMELQHKRF-NRFANRHFSA-N methyl 3-[3-[[2-[(5S)-2-oxo-3-(3-oxo-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-6-yl)-1,3-oxazolidin-5-yl]ethylamino]methyl]phenyl]benzoate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC(C=2C=C(CNCC[C@@H]3OC(=O)N(C3)C=3N=C4NC(=O)COC4=CC=3)C=CC=2)=C1 GFGXDVMELQHKRF-NRFANRHFSA-N 0.000 claims 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 claims 1
- 210000001519 tissues Anatomy 0.000 claims 1
Claims (21)
- 式Iの化合物、又はその化合物の塩:
Rは、H、シアノ、(C1−C3)アルコキシ、シアノメトキシ、(C3−C6)シクロアルキルメトキシ、ヒドロキシ(C2−C4)アルコキシ、(C1−C3)アルコキシ−(C2−C3)アルコキシ、(C1−C4)アルコキシカルボニル、2−エトキシ−2−オキソエトキシ、2−(メチルアミノ)−2−オキソエトキシ、(1−シアノシクロブチ
ル)メトキシ、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル又は(3,4−ジヒドロキシシクロペンチル)メトキシを表し;
U1は、N又はCR1を表し、U2は、N又はCR2を表し、U3は、N又はCR3を表し、U4は、N又はCR4を表すが、U1、U2、U3及びU4のうち最大3個が同時にNを表すことができるものとし;
V1は、N又はCR5を表し、V2は、N又はCR6を表し、V3は、N又はCR7を表し、V4は、N又はCHを表すが、V1、V2、V3及びV4のうち最大2個が同時にNを表すことができるものとし;
R1は、H、シアノ、ヒドロキシ又は(C1−C3)アルコキシを表し;
R2は、H、ヒドロキシ又は(C1−C3)アルコキシを表し;
R3は、H、シアノ、ヒドロキシ、(C1−C3)アルコキシ又はカルボキサミドを表し;
R4は、H、シアノ、ヒドロキシ又は(C1−C3)アルコキシを表し;
R5は、H、ヒドロキシ又はハロゲンを表し;
R6は、H、ヒドロキシ又はハロゲンを表し;
R7はHを表し;
点線「−−−−−」は、結合を表すか又は存在せず;
点線「−−−−−」が結合である場合には、Wは、CH又はNを表し、又は点線「−−−−−」が存在しない場合には、WはCH2を表し;
Xは、CH又はNを表し;
Qは、O又はSを表す。 - 式IPの化合物でもある、請求項1に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩:
Rは、H、(C1−C3)アルコキシ又はシアノを表し;
U1は、N又はCR1を表し、U2は、N又はCR2を表し、U3は、N又はCR3を表し、U4は、N又はCR4を表すが、U1、U2、U3及びU4のうち最大3個が同時に
Nを表すことができるものとし;
V1は、N又はCR5を表し、V2は、N又はCR6を表し、V3は、N又はCR7を表し、V1、V2及びV3のうち最大1個が同時にNを表すことができるものとし;
R1は、H、ヒドロキシ又はシアノを表し;
R2は、H、ヒドロキシ又は(C1−C3)アルコキシを表し;
R3は、H、ヒドロキシ、(C1−C3)アルコキシ又はカルボキサミドを表し;
R4はHを表し;
R5は、H又はハロゲンを表し;
R6は、H又はハロゲンを表し;
R7は、Hを表し;
点線「−−−−−」は、結合を表すか又は存在せず;
点線「−−−−−」が結合である場合には、Wは、CH又はNを表し、又は点線「−−−−−」が存在しない場合には、WはCH2を表し;
Xは、CH又はNを表し;
Qは、O又はSを表す。 - 点線「−−−−−」が存在せず、WがCH2を表す;請求項1又は2に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩。
- 点線「−−−−−」が結合を表す;請求項1又は2に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩。
- XがCHを表し、かつQがSを表すか、又は、XがNを表し、かつQがOを表す;
請求項1〜4の1項に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩。 - XがCHを表し、かつQがSを表す;請求項5に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩。
- XがNを表し、かつQがOを表す;請求項5に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩。
- − 点線「−−−−−」が存在せず、かつWがCH2を表すか、又は点線「−−−−−」が結合であり、かつWがCHを表し;
− Rが、メトキシ又はシアノを表し;
− U2、U3又はU4がそれぞれCHを表し、かつU1がCR1(R1は、H又はヒドロキシを表す。)を表すか、又はU1がNを表し、U2がCR2を表し、U3がCR3を表し、かつU4がCR4を表すか、又はU1がCR1を表し、U2がNを表し、U3がCR3を表し、かつU4がCR4を表すか、又はU1がCR1を表し、U2がCR2を表し、U3がNを表し、かつU4がCR4を表すか、又はU1がCR1を表し、U2がCR2を表し、U3がCR3を表し、かつU4がNを表すか、又はU1及びU2がNを表し、かつU3及びU4がCHを表し;
− V1が、CH又はNを表し、V2及びV3がそれぞれCHを表す;
請求項1又は2に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩。 - − Rが、シアノ又はメトキシを表し;
− U1、U2、U3、U4、V1、V2、V3及びV4のそれぞれがCHを表すか、又はU1がNを表し、V1がCR5(R5はヒドロキシである。)を表し、かつU2、U3、U4、V2、V3及びV4のそれぞれがCHを表すか、又はU4がNを表し、V1がCR5(R5はヒドロキシである。)を表し、かつU1、U2、U3、V2、V3及びV4のそれぞれがCHを表すか、又はU4がNを表し、V2がCR6(R6はヒドロキシであ
る。)を表し、かつU1、U2、U3、V1、V3及びV4のそれぞれがCHを表すか、又はU1及びU2のそれぞれがNを表し、V1がCR5(R5は、H又はヒドロキシである。)を表し、V1がCR5を表し、かつU3、U4、V2、V3及びV4のそれぞれがCHを表すか、又はV1がNを表し、U1がCR1(R1はヒドロキシである。)を表し、かつU2、U3、U4、V2、V3及びV4のそれぞれがCHを表すか、又はU1、U2及びV3のそれぞれがNを表し、かつU3、U4、V1、V2及びV4のそれぞれがCHを表し;
− 点線「−−−−−」が、結合を表すか又は存在せず;
− 点線「−−−−−」が結合である場合には、WはCHを表し、又は点線「−−−−−」が存在しない場合には、WはCH2を表し;
− Xは、CH又はNを表し;
− Qは、O又はSを表す;
請求項1に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩。 - 下記から選択される、請求項1に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩:
6−((R)−5−{2−[(3’−メトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
2−メトキシ−6−[3−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−イソニコチノニトリル;
3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボニトリル;
6−((S)−5−{2−[(3’−メトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
3’−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボニトリル;
6−((R)−5−{2−[(4’−メトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[(4’−ヒドロキシ−3’−メトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
5−メトキシ−3’−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−2−カルボニトリル;
5−メトキシ−3’−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボニトリル;
6−((R)−5−{2−[(3’−ヒドロキシ−5’−メトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[(6−フルオロ−3’−メトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[(2−フルオロ−3’−メトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ
[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(5−メトキシ−ピリジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(4−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
5−[3−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−ニコチノニトリル;
6−[3−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
6−ヒドロキシ−5−[3−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−ニコチノニトリル;
6−[(R)−5−(2−{[6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリジン−2−イルメチル]−アミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−[(R)−5−(2−{[4−(3−メトキシ−フェニル)−ピリジン−2−イルメチル]−アミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[(6’−メトキシ−[2,2’]ビピリジニル−6−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(4−メトキシ−ピリミジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(6−メトキシ−ピリミジン−4−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(6−メトキシ−ピラジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(2,6−ジメトキシ−ピリミジン−4−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(4,6−ジメトキシ−ピリミジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(4,6−ジメトキシ−[1,3,5]トリアジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
3−メトキシ−3’−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒ
ドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−4−カルボン酸アミド;
6−((R)−5−{2−[3−(5−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
5−メトキシ−3’−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−2−カルボニトリル;
3’−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボニトリル;
6−(5−{2−[(3’−メトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾール−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−(5−{2−[3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾール−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
3’−({2−[2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−2,3−ジヒドロ−オキサゾール−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボニトリル;
5−メトキシ−3’−({2−[2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−2,3−ジヒドロ−オキサゾール−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−2−カルボニトリル;4−ヒドロキシ−3−[4−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ピリジン−2−イル]−ベンゾニトリル;
6−[(R)−5−(2−{[2−(3−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イルメチル]−アミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
5−メトキシ−3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−2−カルボニトリル;
3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボニトリル;
6−((S)−5−{2−[3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[3−(5−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−ヒドロキシ−3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボニトリル;
3−[4−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ピリジン−2−イル]−ベンゾニトリル;
2−ヒドロキシ−6−[3−({2−[(R)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−イソニコチノニトリル;
6−((S)−5−{2−[(3’,4’−ジメトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
3−[4−({2−[2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−2,3−ジヒドロ−オキサゾール−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ピリジン−2−イル]−ベンゾニトリル;
6−((S)−5−{2−[(3’−シクロブチルメトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−(5−{2−[3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−[1,3,4]オキサジアゾール−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
5−メトキシ−3’−({2−[5−オキソ−4−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−4,5−ジヒドロ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−2−カルボニトリル;
6−[(S)−5−(2−{[3’−(3−ヒドロキシ−プロポキシ)−ビフェニル−3−イルメチル]−アミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−[(S)−5−(2−{[3’−(2−メトキシ−エトキシ)−ビフェニル−3−イルメチル]−アミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[3−(2−メトキシ−ピリジン−4−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
3’−({2−[5−オキソ−4−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−4,5−ジヒドロ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボニトリル;
6−[(S)−5−(2−{3−[6−((RS)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−ベンジルアミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[(3’−シクロプロピルメトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[3−(6−メトキシ−ピリダジン−4−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
5−[3−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−ピリダジン−3−カルボニトリル;
6−[2−ヒドロキシ−3−({2−[5−オキソ−4−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−4,5−ジヒドロ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル
]−ピリジン−2−カルボニトリル;
2−[3−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−ニコチノニトリル;
6−((S)−5−{2−[(3’−ヒドロキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
[3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−イルオキシ]−アセトニトリル;
3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−4−カルボニトリル;
6−[(S)−5−(2−{[3’−(4−ヒドロキシ−ブトキシ)−ビフェニル−3−イルメチル]−アミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
[3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−イルオキシ]−酢酸 エチルエステル;6−[(S)−5−(2−{3−[6−((3R,4S)−3,4−ジヒドロキシ−シクロペンチルメトキシ)−ピリジン−2−イル]−ベンジルアミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[(3’−エトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
1−[3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−イルオキシメチル]−シクロブタンカルボニトリル;
6−[(R)−5−(2−{[5−(3−メトキシ−フェニル)−ピリジン−3−イルメチル]−アミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オン;
3−[3−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
6−(5−{2−[2−ヒドロキシ−3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−[1,3,4]オキサジアゾール−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
3−メトキシ−3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−4−カルボニトリル;
6−メトキシ−3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボニトリル;
3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−
エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボン酸 メチルエステル;
N−メチル−2−[3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−イルオキシ]−アセタミド;
6−((S)−5−{2−[3−(6−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−[3−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−ピリダジン−4−カルボニトリル;
6−((S)−5−{2−[3−(5−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]オキサジン−3−オン;
3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボニトリル;
6−(5−{2−[3−(5−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾール−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[3−(5−エトキシ−ピリジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−(5−{2−[2−ヒドロキシ−3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾール−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
3−メトキシ−3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−2−カルボニトリル;
6−((S)−5−{2−[(6’−メトキシ−[2,2’]ビピリジニル−4−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−[2−ヒドロキシ−3−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
6−((S)−5−{2−[4−ヒドロキシ−3−(5−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[2−ヒドロキシ−3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]オキサジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[3−(6−メトキシ−ピラジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−[2−ヒドロキシ−3−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
6−((S)−5−{2−[2−ヒドロキシ−3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピ
リド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−[2−ヒドロキシ−3−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
6−((S)−5−{2−[2−ヒドロキシ−3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]チアジン−3−オン;
6−[2−ヒドロキシ−3−({2−[2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−6−イル)−2,3−ジヒドロ−オキサゾール−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−フェニル]−ピリジン−2−カルボニトリル;
6−((R)−5−{2−[3−(5−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−((R)−5−{2−[3−(5−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]チアジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[3−(5−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]チアジン−3−オン;
3’−({2−[(S)−2−オキソ−3−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]チアジン−6−イル)−オキサゾリジン−5−イル]−エチルアミノ}−メチル)−ビフェニル−3−カルボニトリル;
6−((S)−5−{2−[4−ヒドロキシ−3−(4−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−[(S)−5−(2−{[2−(3−メトキシ−フェニル)−ピリミジン−4−イルメチル]−アミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−[(S)−5−(2−{[5−(3−メトキシ−フェニル)−ピリダジン−3−イルメチル]−アミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−[(S)−5−(2−{[6−(3−メトキシ−フェニル)−ピラジン−2−イルメチル]−アミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−[(S)−5−(2−{[6−(3−メトキシ−フェニル)−ピリダジン−4−イルメチル]−アミノ}−エチル)−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル]−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−((S)−5−{2−[2−ヒドロキシ−3−(4−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−(5−{2−[(3’−メトキシ−ビフェニル−3−イルメチル)−アミノ]−エチル}−2−オキソ−[1,3,4]オキサジアゾール−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
6−(5−{2−[3−(5−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−[1,3,4]オキサジアゾール−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オン;
(S)−6−(5−(2−((4−ヒドロキシ−3−(6−メトキシピリジン−2−イル)ベンジル)アミノ)エチル)−2−オキソオキサゾリジン−3−イル)−2H−ピリド
[3,2−b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン;
(S)−6−(5−(2−(((5−(5−メトキシピリダジン−3−イル)ピリジン−3−イル)メチル)アミノ)エチル)−2−オキソオキサゾリジン−3−イル)−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン;及び
(S)−6−(5−(2−(((4−(5−メトキシピリダジン−3−イル)ピリジン−2−イル)メチル)アミノ)エチル)−2−オキソオキサゾリジン−3−イル)−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン。 - (S)−6−(5−(2−(((4−(5−メトキシピリダジン−3−イル)ピリジン−2−イル)メチル)アミノ)エチル)−2−オキソオキサゾリジン−3−イル)−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3(4H)−オンである、請求項1に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩。
- 6−((S)−5−{2−[3−(6−メトキシ−ピリジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−3−オンである、請求項1に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩。
- 6−((R)−5−{2−[3−(4−メトキシ−ピリミジン−2−イル)−ベンジルアミノ]−エチル}−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−4H−ベンゾ[1,4]チアジン−3−オンである、請求項1に記載の式Iの化合物、又はその化合物の塩。
- 医薬として使用するための、請求項1〜13の1項に定義する式Iの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- 有効成分としての請求項1〜13の1項に定義する式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも1種の治療上不活性な賦形剤とを含む医薬組成物。
- 細菌感染症の予防又は治療において使用するための、請求項1〜13の1項に定義する式Iの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
- 気道感染、中耳炎、髄膜炎、皮膚軟組織感染、肺炎、菌血症、心内膜炎、腹腔内感染症、消化器系感染症、Clostridium difficile感染症、尿路感染症、性感染症、異物感染症、骨髄炎、ライム病、局所感染症、眼感染症、結核及び熱帯病から成る群より選択される、細菌感染症の予防又は治療において使用するための、請求項16に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
- Staphylococcus aureus細菌又はAcinetobacter baumannii細菌によりもたらされる細菌感染症の予防又は治療において使用するための、請求項16に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
- 有効成分として、請求項1〜13の1項に定義する式Iの化合物、又はその薬学的に許容される塩を含む、細菌感染症の予防用又は治療用の医薬。
- 有効成分として、請求項1〜13の1項に定義する式Iの化合物、又はその薬学的に許容される塩を含む、気道感染、中耳炎、髄膜炎、皮膚軟組織感染、肺炎、菌血症、心内膜炎、腹腔内感染症、消化器系感染症、Clostridium difficile感染症、尿路感染症、性感染症、異物感染症、骨髄炎、ライム病、局所感染症、眼感染症、結核及び熱帯病から成る群より選択される、細菌感染症の予防用又は治療用の医薬。
- 有効成分として、請求項1〜13の1項に定義する式Iの化合物、又はその薬学的に許容される塩を含む、Staphylococcus aureus細菌又はAcinetobacter baumannii細菌によりもたらされる細菌感染症の予防用又は治療用の医薬。
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