JP2006526608A5 - - Google Patents
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Description
本発明の一局面において、式I
(式中、R2及びR3は、
(i)R2がメトキシで、R3がH;
(ii)R2がClで、R3がH;
からなる群から選択され;
Lは、存在しないか、又は−C(CH3)H、−C(CH2CH3)H、−CH2−、若しくはC1−C3アルキレンであり;
R1は、C3-8シクロアルキル、シクロヘキセニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、4,5又は6員環のヘテロシクロアルキル、デカヒドロ−ナフタレニル、オキセタニル、及びテトラヒドロピラニルからなる群から選択される、場合によって置換されている基であり、
前記の場合によって置換されている基は、独立して、C1−C4アルキル、メチル、及びC2−C3アルケニルからなる群から選択される1〜3個の基で置換されてもよい)のベンゾフラン、又はその製薬的に許容される塩を提供する。
(i)R2がメトキシで、R3がH;
(ii)R2がClで、R3がH;
からなる群から選択され;
Lは、存在しないか、又は−C(CH3)H、−C(CH2CH3)H、−CH2−、若しくはC1−C3アルキレンであり;
R1は、C3-8シクロアルキル、シクロヘキセニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、4,5又は6員環のヘテロシクロアルキル、デカヒドロ−ナフタレニル、オキセタニル、及びテトラヒドロピラニルからなる群から選択される、場合によって置換されている基であり、
前記の場合によって置換されている基は、独立して、C1−C4アルキル、メチル、及びC2−C3アルケニルからなる群から選択される1〜3個の基で置換されてもよい)のベンゾフラン、又はその製薬的に許容される塩を提供する。
Claims (1)
- 式I
(i) R2がメトキシで、R3がHであり;
(ii) R2がClで、R3がHである;
からなる群から選択され;
Lは、存在しないか、又は−C(CH3)H、−C(CH2CH3)H、−CH2−、若しくはC1−C3アルキレンであり;
R1は、C3-8シクロアルキル、シクロヘキセニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、4,5又は6員環のヘテロシクロアルキル、デカヒドロ−ナフタレニル、オキセタニル、及びテトラヒドロピラニルからなる群から選択される、場合によって置換されている基であり、そして
場合によって置換されている基は、独立して、C1−C4アルキル、メチル、及びC2−C3アルケニルからなる群から選択される1〜3個の基で置換されてもよい)
の化合物、又はその製薬的に許容される塩。
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WO2019073031A1 (en) | 2017-10-13 | 2019-04-18 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | POLYTHERAPY OF PANCREATIC CANCER |
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Family Cites Families (17)
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---|---|---|---|---|
US3954748A (en) * | 1968-07-29 | 1976-05-04 | Societe D'etudes Scientifiques Et Industrielles De L'ile-De-France | 3-Alkoxy-thianapthene-2-carboxamides |
IE58555B1 (en) * | 1984-12-10 | 1993-10-06 | Warner Almbert Company | Novel benzothiophenes and benzofurans having antiallergy activity |
US4703053A (en) * | 1985-10-28 | 1987-10-27 | Warner-Lambert Company | Benzothiophenes and benzofurans and antiallergic use thereof |
US4800211A (en) * | 1986-08-18 | 1989-01-24 | Merck & Co., Inc. | 5-methylthio-3-hydroxybenzo [b]thiophene-2-carboxamide derivatives as cyclooxygenase and lipoxygenase inhibitors |
US4767776A (en) * | 1987-02-20 | 1988-08-30 | Warner-Lambert Company | N-1H-tetrazol-5-yl-2-naphthalene carboxamides and their use as antiallergy and antiinflammatory agents |
US4764525A (en) * | 1987-02-25 | 1988-08-16 | Warner-Lambert Company | N-1H-tetrazol-5-ylbenzamides having use as antiallergy and antiinflammatory agents |
US4910317A (en) * | 1987-07-14 | 1990-03-20 | Warner-Lambert Company | Benzofurans and benzothiophenes having antiallergic activity and method of use thereof |
US4931459A (en) * | 1987-07-14 | 1990-06-05 | Warner-Lambert Company | Method for treating acute respirator distress syndrome |
AU8641991A (en) * | 1990-09-10 | 1992-03-30 | Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. | Substituted bicyclic aryl compounds exhibiting selective leukotriene b4 antagonist activity |
US5208253A (en) * | 1992-02-24 | 1993-05-04 | Warner-Lambert Company | 3-alkyloxy-, aryloxy-, or arylalkyloxy-benzo(b) thiophene-2-carboxamides as inhibitors of cell adhesion |
US5426113A (en) * | 1994-04-08 | 1995-06-20 | Warner-Lambert Company | Method of preventing ulcer formation caused by nonsteroidal antiinflammatory drugs employing tetrazol-benzothiophene carboxamide compounds |
HRP950288A2 (en) * | 1994-05-31 | 1997-08-31 | Bayer Ag | Oxalylamino-benzofuran- and benzothienyl-derivatives |
US5731317A (en) * | 1995-03-10 | 1998-03-24 | Merck & Co., Inc. | Bridged piperidines promote release of growth hormone |
WO1997009056A1 (fr) * | 1995-09-07 | 1997-03-13 | L'oreal | Extrait d'iridacees et compositions le contenant |
DE19911165B4 (de) * | 1999-03-12 | 2008-03-13 | Bayer Cropscience Ag | Entlaubungsmittel |
US6444613B1 (en) * | 1999-03-12 | 2002-09-03 | Hoechst Schering Agrevo Gmbh | Defoliant |
AU3042601A (en) * | 2000-01-24 | 2001-07-31 | Thrombogenix Pty Ltd | Therapeutic morpholino-substituted compounds |
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