JP2004307420A5 - - Google Patents
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- 0 *OC(C(C1)=C[C@]2O[C@@]2[C@]1O)=O Chemical compound *OC(C(C1)=C[C@]2O[C@@]2[C@]1O)=O 0.000 description 1
Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｒ１はそれぞれ独立に水素原子、直鎖状、分岐鎖状もしくは環状のアルキル基、直鎖状、分岐鎖状もしくは環状のアシル基または水酸基の保護基を示し；Ｒ２は水素原子、下記式：
【化２】
（式中、Ｒ３はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、直鎖状、分岐鎖状もしくは環状のアルキル基、直鎖状、分岐鎖状もしくは環状のアルコキシ基、アリール基、アミノ基、ヒドロキシ基またはオキソ基を示す。ただしＲ３がすべて水素原子である場合を除く。）で表される基または下記式：
【化３】
（式中、Ｒ３は前記と同義である。）で表される基を示す。］で表される化合物もしくはその光学活性体、またはそれらの製薬上許容される塩もしくはそれらの水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
以下の式（ＩＩ）：
【化４】
で示される化合物もしくはその光学活性体、またはそれらの製薬上許容される塩もしくはそれらの水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３】
以下の式（ＩＩＩ）：
【化５】
で示される化合物もしくはその光学活性体、またはそれらの製薬上許容される塩もしくはそれらの水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４】
以下の一般式（Ｉ）：
【化６】
（式中、Ｒ１およびＲ２は前記と同義である。）
で表される化合物の製造方法であって、
（１）以下の一般式（Ｖ）：
【化７】
（式中、Ｒ４は直鎖状、分岐鎖状もしくは環状のアルキル基を示す。）で表される化合物にリパーゼと酢酸エステルとを作用させ、以下の一般式（Ｖ−１）：
【化８】
（式中、Ｒ４は前記と同義である。）及び以下の一般式（ＶＩ）：
【化９】
（式中、Ｒ４は前記と同義であり、Ａｃはアセチル基を示す。）で表される化合物を得、（２）得られた化合物（Ｖ−１）をエポキシ化し、以下の一般式（ＶＩＩ−１）：
【化１０】
（式中、Ｒ４は前記と同義である。）で表される化合物を得、
（３）得られた化合物を還元し、以下の式（ＶＩＩＩ−１）：
【化１１】
で示される化合物を得、
（４）得られた化合物のヒドロキシメチル基に保護基を導入し、以下の一般式（ＩＸ−１）：
【化１２】
（式中、Ｒ５は水酸基の保護基を示す。）で表される化合物を得、
（５）得られた化合物を酸化し、エポキシ環を開裂し、以下の一般式（Ｘ−１）：
【化１３】
（式中、Ｒ５は前記と同義である。）で表される化合物を得、
（６）必要に応じて得られた化合物の保護基を脱保護し、
（７）必要に応じて得られた化合物への置換基の導入、遊離の水酸基への保護基の導入または遊離の水酸基のアルキル化もしくはエステル化を行うことを特徴とする方法。
【請求項５】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１４】
（式中、Ｒ１およびＲ２は前記と同義である。）
で表される化合物の製造方法であって、
（１）以下の一般式（Ｖ）：
【化１５】
（式中、Ｒ４は前記と同義である。）で表される化合物にリパーゼと酢酸エステルとを作用させ、以下の一般式（Ｖ−１）：
【化１６】
（式中、Ｒ４は前記と同義である。）及び以下の一般式（ＶＩ）：
【化１７】
（式中、Ｒ４およびＡｃは前記と同義である。）で表される化合物を得、
（２）得られた化合物（ＶＩ）のアセチル基を脱保護し、以下の一般式（Ｖ−２）：
【化１８】
（式中、Ｒ４は前記と同義である。）で表される化合物を得、
（３）得られた化合物をエポキシ化し、以下の一般式（ＶＩＩ−２）：
【化１９】
（式中、Ｒ４は前記と同義である。）で表される化合物を得、
（４）得られた化合物を還元し、以下の式（ＶＩＩＩ−２）：
【化２０】
で表される化合物を得、
（５）得られた化合物のヒドロキシメチル基に保護基を導入し、以下の一般式（ＩＸ−２）：
【化２１】
（式中、Ｒ５は前記と同義である。）で表される化合物を得、
（６）得られた化合物を酸化し、エポキシ環を開裂し、以下の一般式（Ｘ−２）：
【化２２】
（式中、Ｒ５は前記と同義である。）で表される化合物を得、
（７）必要に応じて得られた化合物の保護基を脱保護し、
（８）必要に応じて得られた化合物への置換基の導入、遊離の水酸基への保護基の導入または遊離の水酸基のアルキル化もしくはエステル化を行うことを特徴とする方法。
【請求項６】
請求項１〜３に記載のいずれかの化合物もしくはその光学活性体、またはそれらの製薬上許容される塩もしくはそれらの水和物もしくは溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜３に記載のいずれかの化合物もしくはその光学活性体、またはそれらの製薬上許容される塩もしくはそれらの水和物もしくは溶媒和物を有効成分として含有するアポトーシス抑制剤。
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１】
【化２】
【化３】
【請求項２】
以下の式（ＩＩ）：
【化４】
【請求項３】
以下の式（ＩＩＩ）：
【化５】
【請求項４】
以下の一般式（Ｉ）：
【化６】
で表される化合物の製造方法であって、
（１）以下の一般式（Ｖ）：
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
（３）得られた化合物を還元し、以下の式（ＶＩＩＩ−１）：
【化１１】
（４）得られた化合物のヒドロキシメチル基に保護基を導入し、以下の一般式（ＩＸ−１）：
【化１２】
（５）得られた化合物を酸化し、エポキシ環を開裂し、以下の一般式（Ｘ−１）：
【化１３】
（６）必要に応じて得られた化合物の保護基を脱保護し、
（７）必要に応じて得られた化合物への置換基の導入、遊離の水酸基への保護基の導入または遊離の水酸基のアルキル化もしくはエステル化を行うことを特徴とする方法。
【請求項５】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１４】
で表される化合物の製造方法であって、
（１）以下の一般式（Ｖ）：
【化１５】
【化１６】
【化１７】
（２）得られた化合物（ＶＩ）のアセチル基を脱保護し、以下の一般式（Ｖ−２）：
【化１８】
（３）得られた化合物をエポキシ化し、以下の一般式（ＶＩＩ−２）：
【化１９】
（４）得られた化合物を還元し、以下の式（ＶＩＩＩ−２）：
【化２０】
（５）得られた化合物のヒドロキシメチル基に保護基を導入し、以下の一般式（ＩＸ−２）：
【化２１】
（６）得られた化合物を酸化し、エポキシ環を開裂し、以下の一般式（Ｘ−２）：
【化２２】
（７）必要に応じて得られた化合物の保護基を脱保護し、
（８）必要に応じて得られた化合物への置換基の導入、遊離の水酸基への保護基の導入または遊離の水酸基のアルキル化もしくはエステル化を行うことを特徴とする方法。
【請求項６】
請求項１〜３に記載のいずれかの化合物もしくはその光学活性体、またはそれらの製薬上許容される塩もしくはそれらの水和物もしくは溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜３に記載のいずれかの化合物もしくはその光学活性体、またはそれらの製薬上許容される塩もしくはそれらの水和物もしくは溶媒和物を有効成分として含有するアポトーシス抑制剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2003105362A JP2004307420A (ja) | 2003-04-09 | 2003-04-09 | 細胞死抑制作用を有する化合物、およびその製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2003105362A JP2004307420A (ja) | 2003-04-09 | 2003-04-09 | 細胞死抑制作用を有する化合物、およびその製造方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2004307420A JP2004307420A (ja) | 2004-11-04 |
| JP2004307420A5 true JP2004307420A5 (ja) | 2006-06-01 |
Family
ID=33467897
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2003105362A Pending JP2004307420A (ja) | 2003-04-09 | 2003-04-09 | 細胞死抑制作用を有する化合物、およびその製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2004307420A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2571299C1 (ru) * | 2014-07-11 | 2015-12-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Рионис" | Эпоксиды 3-метил-6-(проп-1-ен-2-ил)циклогекс-3-ен-1,2-диола-новые противопаркинсонические и противосудорожные средства |
| CN107805274B (zh) * | 2017-11-08 | 2021-02-09 | 上海皓元生物医药科技有限公司 | 一种抗体偶联药物连接子中间体的工业化生产方法 |
-
2003
- 2003-04-09 JP JP2003105362A patent/JP2004307420A/ja active Pending
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