JP2002003379A

JP2002003379A - ビタミンｂ１誘導体配合組成物

Info

Publication number: JP2002003379A
Application number: JP2000188848A
Authority: JP
Inventors: Kazuo Hasegawa; 和夫長谷川; Masaki Kobayashi; 正樹小林; Hiroshi Nakano; 洋中野
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2000-06-23
Filing date: 2000-06-23
Publication date: 2002-01-09

Abstract

(57)【要約】（修正有）【課題】ビタミンＢ₁誘導体の苦味及び後味が軽減され
たビタミンＢ₁誘導体配合組成物を提供する。【解決手段】糖類、サイクロデキストリン類０．０１〜
１０重量部及びムコ多糖類０．０１〜１０ｗ／ｖ％を含
むビタミンＢ₁誘導体（非対称ジスルフィド型ビタミン
Ｂ₁誘導体、対称ジスルフィド型ビタミンＢ₁誘導体及び
Ｓ−アシル型ビタミンＢ₁誘導体などが含まれる。）配
合組成物である。これらのビタミンＢ₁誘導体は１種又
は２種以上混合して使用できる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の所属する技術分野】本発明は、ビタミンＢ₁誘
導体の苦味及び後味が軽減された組成物に関するもので
あり、医薬、食品の分野に応用できるものである。

【０００２】

【従来の技術】ビタミンＢ₁誘導体は概して水溶性であ
り、内服剤等に広く使用されている。しかし、ビタミン
Ｂ₁誘導体は非常に苦味が強く、服用後苦味が残留する
という特異性がある。このようなビタミンＢ₁誘導体を
配合した組成物は服用時に顕著な苦味が発現し、苦痛を
伴うものである。

【０００３】そのためビタミンＢ₁誘導体の苦味をマス
キングするために種々の検討がされている。例えば、甘
味剤（砂糖、ブドウ糖、果糖などの糖類、ソルビトール
などの糖アルコール、天然又は人工甘味料など）、可食
性有機酸（クエン酸、リンゴ酸、酒石酸など）などを添
加しビタミンＢ₁誘導体の苦味をマスキングしている。
しかし、このような苦味マスキング法では、苦味を有す
る薬剤を穏和にマスキングするが、ビタミンＢ₁誘導体
の特異な苦味を充分に抑制することは極めて困難であ
る。

【０００４】特開昭６０−２４６３２５号公報には、フ
ルスルチアミンなどの苦味成分を含む水性溶液に、苦味
を軽減ためクエン酸及びクエン酸のアルカリ金属塩を添
加し、ｐＨ２．５〜５．５に調整する方法が開示されて
いる。この苦味成分含有水溶液には、苦味成分１質量部
に対して、クエン酸換算にて７０〜１５０質量部のクエ
ン酸及びクエン酸のアルカリ金属塩を必要となり、クエ
ン酸及びそのアルカリ金属塩が多量に存在し、クエン酸
独自の酸味がかなり強くなるため、服用性が劣ることに
なった。

【０００５】また、特開平５−１４６２５３号公報に
は、コーヒー抽出物及び／又はコーヒーフレーバーとビ
タミンＢ群作用物質とを含有する飲料が開示されてい
る。この飲料ではコーヒー抽出物及び／又はコーヒーフ
レーバーの添加量は、コーヒー味を呈する範囲とされ、
比較的多くのコーヒー抽出物やコーヒーフレーバーを必
要とした。

【０００６】さらに、特開平７−９５８６７号公報に
は、苦味を有する生薬抽出物の苦味によりビタミンＢ₁
誘導体の苦味を軽減する飲料組成物が開示されている。
しかし、この飲料では生薬独特の苦味の問題は解決され
ておらず、服用性の面で問題があった。

【０００７】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、ビタ
ミンＢ₁誘導体の特異な苦味を減少させる方法を提供す
ることである。またさらなる目的は、ビタミンＢ₁誘導
体由来の苦味をマスキングした、服用性に優れた組成物
を提供することである。

【０００８】

【課題を解決するための手段】本発明は、ビタミンＢ₁
誘導体の苦味を抑制するため、鋭意検討した結果、ビタ
ミンＢ₁誘導体に糖類、サイクロデキストリン類及びム
コ多糖類を添加することにより、ビタミンＢ₁誘導体の
苦味を軽減できることを発見し、本発明を完成した。

【０００９】すなわち、本発明はビタミンＢ₁誘導体の
特異な苦味が糖類、サイクロデキストリン類及びムコ多
糖類の添加により軽減された組成物に関するものであ
る。

【００１０】

【発明の実施の形態】本発明において用いるビタミンＢ
₁誘導体は、例えば非対称ジスルフィド型ビタミンＢ₁誘
導体、対称ジスルフィド型ビタミンＢ₁誘導体及びＳ−
アシル型ビタミンＢ₁誘導体などが含まれる。非対称ジ
スルフィド型ビタミンＢ₁誘導体としては、例えばチア
ミンプロピルジスルフィド、チアミンテトラヒドロフル
フリルジスルフィド、チアミン−８（メチル−６−アセ
チルジヒドロチオクテート）ジスルフィド及びそれらの
塩などが挙げられ、塩酸フルスルチアミンなどが含まれ
る。対称ジスルフィド型ビタミンＢ₁誘導体としては、
例えばチアミンジスルフィド、Ｏ−ベンゾイルアミンジ
スルフィド、チアミンモノフォスフェートジスルフィド
及びそれらの塩などが挙げられる。Ｓ−アシル型ビタミ
ンＢ₁誘導体としては、例えばＯ、Ｓ−ジベンゾイルチ
アミン、Ｓ−ベンゾイルチアミン、Ｓ−ベンゾイルチア
ミン−Ｏ−モノフォスフェート、Ｏ,Ｓ−ジカルベトキ
シチアミン、シクロカルボチアミン及びそれらの塩など
が挙げられ、塩酸ジセチアミンなどが含まれる。これら
のビタミンＢ₁誘導体は１種又は２種以上混合して使用
できる。

【００１１】ビタミンＢ₁誘導体の含有量は、通常０．
００１〜０．２W/V%であり、本発明はこの範囲であれば
苦味を低減させることができる。

【００１２】本発明に用いる糖類は、ショ糖、ブドウ
糖、果糖、トレハロース等の単糖及び二糖類、ソルビト
ール、キシリトール、マルチトール、エリスリトール、
ラクチトール等の糖アルコール類、ステビア、アスパル
テーム、スクラロース、アセスルファムカリウム等の高
甘味度甘味料が挙げられ、これらを１種又は２種以上配
合できる。糖類の配合量は、それぞれの甘味度、甘味質
より異なるが、ショ糖に換算して、２．５〜５０W/V%が
好ましく、さらに好ましくは５〜３０W/V%である。例え
ば、甘味度０．７のソルビトール１０ｇは、ショ糖７ｇ
に換算される。また、ビタミンＢ₁誘導体１質量部に対
し、糖類はショ糖に換算して５０質量部以上、好ましく
は１００質量部以上である。

【００１３】本発明に用いるサイクロデキストリンとし
ては、α−サイクロデキストリン、β−サイクロデキス
トリン、γ−サイクロデキストリン又はヒドロキシプロ
ピル−β−サイクロデキストリンなどのサイクロデキス
トリン誘導体を１種又は２種以上配合できる。この中で
好ましいものは、β−サイクロデキストリン又ヒドロキ
シプロピル−β−サイクロデキストリンである。

【００１４】サイクロデキストリンの量は、０．０１〜
１０質量部が好ましく、０．０５〜１０質量部がより好
ましく、さらに好ましくは、０．１〜５質量部である。
また、ビタミンＢ₁誘導体１質量部に対し、サイクロデ
キストリン５質量部以上が好ましく、さらに好ましく
は、１０質量部以上である。

【００１５】本発明に用いるムコ多糖類としては、ヒア
ルロン酸又はその塩、コンドロイチン硫酸又はその塩、
コンドロイチン、ケラト硫酸又はその塩、ヘパラン硫酸
又はその塩、デルマタン硫酸又はその塩、コラーゲン、
ムチン、カゼイン、ヘパリンなどがあげられ、それらを
１種又は２種以上配合できる。好ましくは、ヒアルロン
酸及びその塩、コンドロイチン硫酸及びその塩、コンド
ロイチンである。

【００１６】ムコ多糖類の量は、０．０１〜１０W/V%が
好ましく、０．０５〜１０W/V%がより好ましく、０．１
〜５W/V%がさらに好ましい。また、ビタミンＢ₁誘導体
１質量部に対し、５質量部以上が好ましく、より好まし
くは、１０質量部以上である。

【００１７】本発明の組成物は、更に食物繊維を配合す
ることにより、より苦味を低減できる。食物繊維として
は、難消化性デキストリンが好ましい。本発明で用いる
難消化性デキストリンは、人の消化酵素で加水分解され
ない難消化性、難吸収性の低カロリー水溶性食物繊維で
あり、例えば以下の方法により得られる。澱粉を鉱酸、
特に塩酸で処理し焙焼して得た焙焼デキストリンにα−
アミラーゼを作用させ常法に従って、ろ過精製して得る
方法、焙焼デキストリンにα−アミラーゼを作用させ、
ろ過精製した後、更に例えばイオン交換樹脂、クロマト
グラフィーや有機溶媒法により高カロリー区分を分離除
去する方法により得られる。本発明において難消化性デ
キストリンは、難消化性成分含量が５０％以上のものが
好ましく、更に好ましくは７０％以上である。なお、本
発明に用いる難消化性デキストリンは、水溶液中でゲル
を形成せず、また、鉄等の必須微量金属を吸着し、吸収
阻害を起こすことが少ない性質を有している。例えば、
パインファイバー、ファイバーソル２（商品名：松谷化
学社製）等を挙げることができる。

【００１８】本発明の組成物において、難消化性デキス
トリンの含有量は、０．１〜３０W/V%が好ましく、更に
好ましくは、０．２５〜２０W/V%である。難消化性デキ
ストリンの量は、ビタミンＢ₁誘導体１質量部に対して
通常１０質量部以上であり、好ましくは、２０質量部以
上、さらに好ましくは、４０質量部以上である。

【００１９】本発明の組成物は、ビタミンＢ₁の効果を
期待した組成物に適用できる。例えば、健康食品、栄養
補給食品、機能性食品等の飲料を含む食品類、チュアブ
ル剤、散剤、ドリンク剤、シロップ剤、懸濁剤などの医
薬品や医薬部外品の内服剤である。

【００２０】本発明の組成物を飲料とする場合はのｐＨ
は、酸性側が好ましく、ｐＨ２〜６の範囲がさらに好ま
しく、ｐＨ２．５〜５が特に好ましい。飲用組成物のｐ
Ｈ調整は、可食性の酸をｐＨ調整剤として用いる。ｐＨ
調整剤としては、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、フマル
酸、乳酸、コハク酸、アスコルビン酸、酢酸などの有機
酸及びそれらの塩類、塩酸、リン酸などの無機酸及びそ
れらの塩類などが挙げられる。これらのｐＨ調整剤は一
種又は二種以上使用できる。

【００２１】また、本発明の組成物には、その他の成分
として他のビタミン、ミネラル、アミノ酸及びその塩
類、生薬及び生薬抽出物、甘味剤、賦形剤、保存剤、矯
味剤、着色剤、滑択剤、香料など経口組成物一般に使用
される成分を配合することができる。

【００２２】本発明にかかる組成物は、常法により製
造、調製でき、その方法は特に制限はされないが、固形
物であれば、各成分を混合し、粉砕、造粒、練合など行
い、必要に応じ整粒、成形し得られる。飲料であれば、
通常、各成分を規定量以下の精製水にて混合し、規定量
に容量調整し、必要に応じて濾過、滅菌処理をすること
により得られる。なお、脂溶性ビタミンを含むときは、
通常用いられる界面活性剤又は可溶化剤により乳化又は
可溶化してもよく、また分散剤を用いて懸濁させても良
い。

【００２３】

【実施例】次に、本発明の効果を実施例及び試験例を挙
げてさらに具体的に説明するが、これらの実施例は本発
明の範囲を何ら制限するものではない。

【００２４】実施例１塩酸ジセチアミン１１mg ショ糖１５,０００mg β−サイクロデキストリン１５０mg コンドロイチン硫酸Ｎａ３００mg クエン酸２１０mg 水酸化ナトリウム水溶液適量精製水（全量）１００mL ｐＨ３．２

【００２５】実施例２塩酸ジセチアミン１１mg ショ糖１５,０００mg β−サイクロデキストリン１００mg コンドロイチン硫酸Ｎａ１８０mg 難消化性デキストリン１,０００mg クエン酸２１０mg 水酸化ナトリウム水溶液適量精製水（全量）１００mL ｐＨ３．２

【００２６】実施例３塩酸ジセチアミン１１mg ショ糖１５,０００mg β−サイクロデキストリン１００mg コンドロイチン硫酸Ｎａ１８０mg 難消化性デキストリン２,５００mg クエン酸２１０mg 水酸化ナトリウム水溶液適量精製水（全量）１００mL ｐＨ３．２

【００２７】実施例４塩酸ジセチアミン１１mg ショ糖１５,０００mg β−サイクロデキストリン６００mg コンドロイチン硫酸Ｎａ９００mg クエン酸２１０mg リン酸適量精製水（全量）１００mL ｐＨ３．２

【００２８】実施例５塩酸ジセチアミン１１mg ショ糖１５,０００mg β−サイクロデキストリン６００mg コンドロイチン硫酸Ｎａ９００mg 難消化性デキストリン１,０００mg クエン酸２１０mg リン酸適量精製水（全量）１００mL ｐＨ３．２

【００２９】実施例６塩酸フルスルチアミン１０mg ショ糖１５,０００mg β−サイクロデキストリン６００mg コンドロイチン硫酸Ｎａ９００mg 難消化性デキストリン１,０００mg クエン酸２１０mg リン酸適量精製水（全量）１００mL ｐＨ３．２

【００３０】実施例７塩酸ジセチアミン１０mg リン酸リボフラビンナトリウム１０mg 塩酸ピリドキシン１５mg アスコルビン酸２５０mg アミノエチルスルホン酸２,５００mg Ｌ−アルギニン３００mg ニコチン酸アミド５０mg イノシトール１００mg 無水カフェイン５０mg ニクジュヨウ流エキス５００mg（原生薬換算量）ゴミシ流エキス５００mg（原生薬換算量）クコシ流エキス５００mg（原生薬換算量）シゴカ流エキス５００mg（原生薬換算量）ゴオウ抽出液１mg（原生薬換算量）ロクジョウチンキ１０mg（原生薬換算量）ローヤルゼリー３００mg コンドロイチン硫酸ナトリウム５００mg ショ糖１０,０００mg Ｄ−ソルビトール液１,０００mg キシリトール１,５００mg 粉末還元麦芽糖水飴１,０００mg エリスリトール１,０００mg トレハロース１,０００mg β−サイクロデキストリン２００mg 難消化性デキストリン１,０００mg ポビドン５００mg 安息香酸ナトリウム７０mg クエン酸ナトリウム１５mg ＤＬ−リンゴ酸ナトリウム５mg クエン酸１００mg 乳酸５０mg ＤＬ−リンゴ酸２０mg リン酸適量Ｌ−メントール１mg フルーツ＆ハーブフレーバー１００mg 精製水（全量）１００mL ｐＨ３

【００３１】試験例１実施例１−６及び下記の比較例１−５のビタミンＢ₁誘
導体を配合した水溶液について、２０人のパネルにより
苦味の程度を官能評価した。比較例１塩酸ジセチアミン１１mg クエン酸２１０mg 水酸化ナトリウム水溶液適量精製水（全量）１００mL ｐＨ３．２

【００３２】比較例２塩酸ジセチアミン１１mg ショ糖１５,０００mg β−サイクロデキストリン１５０mg クエン酸２１０mg 水酸化ナトリウム水溶液適量精製水（全量）１００mL ｐＨ３．２

【００３３】比較例３塩酸ジセチアミン１１mg ショ糖１５,０００mg コンドロイチン硫酸Ｎａ３００mg クエン酸２１０mg 水酸化ナトリウム水溶液適量精製水（全量）１００mL ｐＨ３．２

【００３４】比較例４塩酸ジセチアミン１１mg ショ糖１５,０００mg 難消化性デキストリン１,０００mg クエン酸２１０mg 水酸化ナトリウム水溶液適量精製水（全量）１００mL ｐＨ３．２

【００３５】比較例５塩酸フルスルチアミン１０mg ショ糖１５,０００mg 水酸化ナトリウム水溶液適量精製水（全量）１００mL ｐＨ３．２苦味の評価は以下の６段階評価で行った。

【００３６】評価１：苦味をかなり強く感じる（５点）評価２：苦味を強く感じる（４点）評価３：苦味をやや強く感じる（３点）評価４：苦味を感じる（２点）評価５：苦味をやや弱く感じる（１点）評価６：苦味を感じない（０点）

【００３７】結果を表１に示す。表１より明らかなよう
に、糖類、サイクロデキストリン類及びムコ多糖類を配
合することにより、ビタミンＢ₁誘導体の特異な苦味が
顕著に軽減されることが証明された。

【００３８】

【表１】

【発明の効果】本発明の組成物は、ビタミンＢ₁誘導体
の特異な苦味が有効に軽減されており、苦痛無く服用で
きる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 47/38 Ａ６１Ｋ 47/38 47/40 47/40 Ａ６１Ｐ 3/02 １０５Ａ６１Ｐ 3/02 １０５ (72)発明者中野洋東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内Ｆターム(参考） 4B018 MD23 MD33 MD36 ME14 4C076 AA12 BB01 CC23 CC24 DD43 DD67T EE30H EE31H EE37H EE39H FF27 FF52 4C086 AA01 AA02 GA02 MA01 MA05 MA52 NA09 ZC25

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】糖類、サイクロデキストリン類及びムコ多
糖類を含むビタミンＢ₁誘導体配合組成物
【請求項２】サイクロデキストリン類がα型、β型、γ
型又はその誘導体の１種又は２種以上である請求項１記
載のビタミンＢ₁誘導体配合組成物
【請求項３】さらに食物繊維を含む請求項１及び２記載
のビタミンＢ₁誘導体配合組成物
【請求項４】食物繊維が難消化性デキストリンである請
求項３記載のビタミンＢ₁誘導体配合組成物
【請求項５】ビタミンＢ₁誘導体がＳ−アシル型ビタミ
ンＢ₁誘導体である請求項１−４記載のビタミンＢ₁誘導
体配合組成物
【請求項６】ビタミンＢ₁誘導体が塩酸ジセチアミンで
ある請求項１−５記載のビタミンＢ₁誘導体配合組成物
【請求項７】糖類、サイクロデキストリン類及びムコ多
糖類を添加することによるビタミンＢ₁誘導体の苦味マ
スキング方法