JP2000302656A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 紫外線による皮膚のダメージを防止し、か
つ、ダメージを受けた皮膚を回復させる効果に優れ、し
かも、べたつきのない優れた使用感を有する皮膚外用剤
を提供する。 【解決手段】 キシリトール及び紫外線防御剤を含有す
る、皮膚外用剤を提供することにより、上記課題を解決
し得ることを見いだした。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚外用剤に関す
る技術分野に属する発明であり、さらに詳細には、紫外
線による肌のダメージを防止・回復する効果が高く、か
つ、べたつきのない優れた使用感を有する皮膚外用剤に
関する。

【０００２】

【従来の技術】近年、紫外線による肌への悪影響が注目
されるようになり、種々の紫外線対策用の皮膚化粧料等
の皮膚外用剤が上市されている。

【０００３】そのうちの１つの系統は、紫外線そのもの
を防止して紫外線による皮膚のダメージを未然に防ごう
とする考え方に基づくものである。具体的には、適当な
種類・量の紫外線吸収剤や紫外線散乱剤の紫外線防御剤
を、主としてクリーム・乳液基剤に配合し、紫外線その
ものを皮膚に到達させない機能を有する皮膚外用剤であ
る。

【０００４】もう１つの系統は、紫外線が皮膚に到達し
てしまった後において、紫外線によりダメージを受けた
皮膚を回復させ、皮膚の状態をできるだけ健全に保とう
とする考え方に基づくものである。具体的には、メラニ
ン生成抑制成分を配合することによって過剰なメラニン
生成を抑制し、肌が黒化するのを防いだり、消炎剤を配
合することによって日焼けにより惹起される肌あれを改
善したりする機能を有する皮膚外用剤である。また最近
では、紫外線による免疫機能の低下を抑制する機能を持
つ皮膚外用剤も発売されて市場で定着しつつある。

【０００５】しかし、前者の、皮膚に到達する前に紫外
線をカットする機能を持つ皮膚外用剤の場合、最近では
特に高い紫外線防止効果（高ＳＰＦ値）が求められる傾
向にあるため、紫外線をカットするのに必要な紫外線防
御剤の配合量が必然的に多くなり、皮膚外用剤の使用感
等の観点から、他の配合成分の配合量が、ある程度制限
されるようになる。すなわち、例えば、高い紫外線防止
効果と同時に高い保湿効果を有する皮膚外用剤を提供す
るため、紫外線防御剤に加えて、高い保湿効果をもたら
すのに必要な量の保湿剤を配合すると、べたつきが生
じ、使用感に著しく劣るものとなってしまう。

【０００６】また、後者の、紫外線によるダメージを受
けた皮膚を回復させる機能を有する皮膚外用剤に、紫外
線そのものを防止する機能を付与するという考え方もあ
り得るが、消炎効果やメラニン生成抑制効果を有する薬
剤には、紫外線防御剤との組合せにより著しく安定性が
阻害されるものが多く、製剤上の制約があった。

【０００７】以上のように、紫外線そのものの防止効果
が高く、かつ、紫外線によるダメージを受けた皮膚を回
復させる効果に優れ、使用感も良好な皮膚外用剤は、こ
れまで提供されていない。

【０００８】

【発明が解決しようとする課題】そこで、本発明が解決
すべき課題は、上記従来の技術の問題点を解決し、紫外
線による皮膚のダメージを防止し、かつ、ダメージを受
けた皮膚を回復させる効果に優れ、しかも、べたつきの
ない優れた使用感を有する皮膚外用剤を提供することで
ある。

【０００９】

【課題を解決するための手段】本発明者は、この課題の
解決に向けて、鋭意検討を重ねた結果、皮膚外用剤に、
キシリトールと紫外線防御剤を組み合わせて配合するこ
とにより、紫外線による皮膚のダメージを防止する効果
と、ダメージを受けた皮膚を回復させる効果の両方に優
れ、しかも、べたつきのない優れた使用感を有する皮膚
外用剤を提供できることを見出し、本発明を完成した。

【００１０】すなわち、本発明は、キシリトール及び紫
外線防御剤を含有する、皮膚外用剤を提供する発明であ
る。本発明皮膚外用剤において、紫外線防御剤は、好ま
しくは、紫外線吸収剤類及び紫外線散乱剤類から選ばれ
る１種又は２種以上の紫外線防御剤である。

【００１１】また、紫外線吸収剤が、桂皮酸誘導体類、
ジベンゾイルメタン誘導体類、ベンゾフェノン誘導体類
及びシア脂から選ばれる１種又は２種以上の紫外線吸収
剤である場合、また、紫外線散乱剤が、酸化チタン、酸
化亜鉛、及びそれらの疎水化処理物から選ばれる１種又
は２種以上の紫外線散乱剤である場合に、特に本発明の
所期の効果が良好に発揮され得る。

【００１２】さらに、本発明皮膚外用剤において、キシ
リトールの配合量が、０．１〜２０．０重量％であり、
紫外線防御剤の配合量が、１．０〜５０．０重量％であ
る場合に、特に本発明の所期の効果が良好に発揮され得
る。

【００１３】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態につい
て説明する。本発明皮膚外用剤は、キシリトールと、紫
外線防御剤とを組み合わせて配合することにより、所期
の効果を発揮する皮膚外用剤である。

【００１４】本発明皮膚外用剤に配合されるキシリトー
ルは、５炭素の糖アルコールで、天然には、ラズベリ
ー、いちご、カリフラワー、ほうれん草等に含まれ広く
分布している。キシリトールが注目されはじめたのは、
北欧圏において、う蝕予防に有効な甘味料として広く用
いられるようになってからである。我が国においても、
平成９年に食品添加物として認可されてから多くの口腔
商品やガム類に配合されている。一方キシリトールの皮
膚外用剤への応用の例は今までなく、最近その皮膚科学
的有用性が明らかにされるようになってきている（例え
ば、特表平８−５０８７４５号）。

【００１５】本発明皮膚外用剤におけるキシリトールの
配合量は、好ましくは、皮膚外用剤全体に対して０．１
〜２０．０重量％であり、さらに好ましくは、同０．５
〜１０．０重量％である。キシリトールの配合量が、皮
膚外用剤全体に対して０．１重量％未満では、日焼けに
より惹起される肌あれの十分な改善効果が得られず、一
方、同２０．０重量％を超えても、より一層の肌あれ改
善効果は得られず、また、べたつきが生じる等、使用感
が損なわれる傾向にあり、好ましくない。

【００１６】本発明皮膚外用剤にキシリトールと共に配
合される紫外線防御剤は、好ましくは、紫外線吸収剤類
及び紫外線散乱剤類から選ばれるる１種又は２種以上の
紫外線防御剤である。

【００１７】紫外線吸収剤としては、パラメトキシ桂皮
酸エチル、パラメトキシ桂皮酸イソプロピル、パラメト
キシ桂皮酸オクチル、パラメトキシ桂皮酸２−エトキシ
エチル、パラメトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル、パラ
メトキシ桂皮酸カリウム、ジパラメトキシ桂皮酸モノ−
２−エチルヘキサン酸グリセリル、ジパラメトキシ桂皮
酸グリセリルオクチル、トリメトキシ桂皮酸メチルビス
（トリメチルシロキシ）シリルイソペンチル等の桂皮酸
誘導体類、４-tert-ブチル−４'-メトキシジベンゾイル
メタン等のジベンゾイルメタン誘導体類、２−ヒドロキ
シ−４−メトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４
−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸、ジヒドロ
キシジメトキシベンゾフェノン、２，４−ジヒドロキシ
ベンゾフェノン、テトラヒドロキシベンゾフェノン等の
ベンゾフェノン誘導体類、パラアミノ安息香酸、パラア
ミノ安息香酸エチル、パラアミノ安息香酸グリセリル、
パラジメチルアミノ安息香酸アミル、パラジメチルアミ
ノ安息香酸オクチル等の安息香酸誘導体類、サリチル酸
アミル、サリチル酸オクチル、サリチル酸フェニル、サ
リチル酸ホモメンチル、サリチル酸ジプロピレングリコ
ール、サリチル酸エチレングリコール、サリチル酸ミリ
スチル等のサリチル酸誘導体等が挙げれる。その他、シ
ア脂等の植物性紫外線吸収剤を挙げることができる。こ
のうち、好ましい紫外線吸収剤は、桂皮酸誘導体類、ジ
ベンゾイルメタン誘導体類、ベンゾフェノン誘導体類及
びシア脂から選ばれる１種又は２種以上の紫外線吸収剤
である。

【００１８】本発明皮膚外用剤に配合され得る紫外線吸
収剤の種類及びその量は、必要な紫外線防止効果に応じ
て適当に選択される。紫外線散乱剤としては、酸化チタ
ン、酸化亜鉛、及びそれらの疎水化処理物等が挙げられ
る。疎水化処理の方法としては、ミリスチン酸やステア
リン酸等の高級脂肪酸で処理する方法、メチルハイドロ
ジェンポリシロキサン等のシリコーン系油分で処理する
方法等がある。

【００１９】本発明皮膚外用剤に配合され得る紫外線散
乱剤の種類及びその量は、必要な紫外線防止効果に応じ
て適当に選択される。本発明皮膚外用剤における紫外線
防御剤の配合量は、好ましくは、皮膚外用剤全体に対し
て１．０〜５０．０重量％であり、さらに好ましくは、
同３．０〜４０．０重量％である。紫外線防御剤の配合
量が、皮膚外用剤全体に対して１．０重量％未満では、
紫外線を防止するのに十分ではなく、一方、同５０．０
重量％を超えても、より一層の紫外線防止効果は得られ
ず、また、べたつきやきしみが生じて、使用感が損なわ
れる傾向にあり、好ましくない。

【００２０】このようにして、キシリトールと紫外線防
御剤とを、皮膚外用剤の必須成分として配合することに
より、紫外線による皮膚のダメージを防止する効果と、
紫外線によりダメージを受けた皮膚を回復させる効果の
両方に優れ、しかも、べたつきのない優れた使用感を有
する皮膚外用剤が提供される。

【００２１】本発明皮膚外用剤には、上記の必須成分の
他に必要に応じて、一般的に皮膚外用剤に配合される各
種成分を、本発明の効果を損なわない限りにおいて、配
合することができる。それらの成分としては、例えば、
油性成分、界面活性剤、保湿剤、高級アルコール、金属
イオン封鎖剤、天然及び合成高分子、水溶性及び油溶性
高分子、血行促進剤、各種抽出液、無機及び有機顔料、
無機及び有機粘土鉱物、金属石鹸又はシリコーン類で処
理された無機及び有機顔料、有機染料等の色剤、防腐
剤、酸化防止剤、色素、増粘剤、ｐＨ調整剤、香料、冷
感剤、制汗剤、殺菌剤、皮膚賦活剤、その他の薬剤等を
挙げることができる。

【００２２】本発明皮膚外用剤の形態は、液状、乳液、
軟膏、クリーム、ゲル、エアゾール等、外皮に適用可能
な性状のものであれば問われるものではなく、必要に応
じて適宜基剤成分等を配合して、所望する製品形態の本
発明皮膚外用剤を調製することができる。また、本発明
皮膚外用剤は、医薬品、医薬部外品又は化粧料等の多用
な分野において適用可能である。

【００２３】

【実施例】以下、本発明を実施例等により、より具体的
に説明するが、本発明の技術的範囲はこれらの実施例等
により制限されるべきものではない。また、配合量は、
特に断らない限り、配合成分の配合対象に対する重量％
である。

【００２４】まず、各実施例等の開示に先立ち、これら
の実施例等の紫外線による皮膚のダメージを防止する効
果等を検討するための評価方法及び評価基準について説
明する。

【００２５】評価方法 被験者は、男性及び女性パネルで、実施例及び比較例の
試料について、各１０名とした。被験者は、クレンジン
グフォームによる洗顔の後、試料を顔又は腕に塗布し、
塗布時の使用感について、べたつきがなくさっぱりとし
ていたかを評価した。

【００２６】試料の塗布後、被験者は、晴天の日に屋外
でテニス等の運動を２時間行い、紫外線による皮膚のダ
メージを防止する効果として、運動後、翌日にかけて赤
みやひりつきが生じなかったか、紫外線によりダメージ
を受けた皮膚を回復させる効果として、翌日以降の、日
焼けによる肌あれ（かさつき等）はなかったか、を評価
した。

【００２７】各試料の評価結果は、次の評価基準を用い
て表した。 評価基準 １．塗布時の使用感の評価 ◎：べたつきがなくさっぱりしていると答えたパネルが、１０名中８名以上 ○： 〃 １０名中６〜７名 △： 〃 １０名中３〜５名 ×： 〃 １０名中２名以下 ２．運動後、翌日にかけての日焼けによる赤み・ひりつきの評価 ◎：赤みやひりつきは生じなかったと答えたパネルが、 １０名中８名以上 ○： 〃 １０名中６〜７名 △： 〃 １０名中３〜５名 ×： 〃 １０名中２名以下 ３．翌日以降の、日焼けによる肌あれ（かさつき等）の評価 ◎：日焼けによる肌あれはなかったと答えたパネルが、 １０名中８名以上 ○： 〃 １０名中６〜７名 △： 〃 １０名中３〜５名 ×： 〃 １０名中２名以下 〔実施例１〜３、比較例１〜３〕 Ｗ／Ｏ型乳液（２層
分散タイプ） 以下の処方のＷ／Ｏ型乳液（２層分散タイプ）を常法に
より調製し、上記評価方法で評価した。評価結果を併せ
て第１表に記載する。

【００２８】 （処方） 配合成分 配合量（重量％） （１）ジプロピレングリコール ４．０ （２）キシリトール 第１表に記載 （３）塩化カリウム ０．５ （４）エデト酸３ナトリウム ０．１ （５）ジイソステアリン酸ジグリセリル ０．５ （６）ＰＯＥ変性ジメチルポリシロキサン １．５ （７）オクタメチルシクロテトラシロキサン 残 量 （８）トリイソオクタン酸グリセリル ５．０ （９）球状ポリメチルメタクリレート（平均粒径１０μｍ） ２．０ （１０）タルク ５．０ （１１）トリメチルシロキシケイ酸 １．０ （１２）紫外線吸収剤 第１表に記載 （１３）紫外線散乱剤 第１表に記載 （１４）イオン交換水 ２５．０

【００２９】

【表１】

【００３０】第１表から明らかなように、キシリトール
と紫外線防御剤を共に配合した乳液（実施例１〜３）
は、紫外線による皮膚のダメージを防止する効果にも、
紫外線によりダメージを受けた皮膚を回復させる効果に
も優れ、しかも、べたつきのない優れた使用感を有する
のに対して、キシリトールのみを配合した乳液（比較例
１）は、紫外線による皮膚のダメージを防止することが
できず、紫外線防御剤のみを配合した乳液（比較例２）
は、紫外線によりダメージを受けた皮膚を回復させるこ
とができない。また、キシリトールの代わりに、代表的
な保湿剤の１つであるグリセリンを、紫外線防御剤と共
に配合した乳液（比較例３）は、紫外線による皮膚のダ
メージを防止し、また、紫外線によりダメージを受けた
皮膚を回復させることができるが、使用感に著しく劣っ
ている。

【００３１】すなわち、皮膚外用剤に、キシリトールと
紫外線防御剤とを組み合わせて配合することによって、
紫外線による皮膚のダメージを防止する効果及び紫外線
によりダメージを受けた皮膚を回復させる効果が顕著と
なり、しかも、べたつきのない優れた使用感が生じるこ
とが明らかとなった。

【００３２】以下、さらに他の本発明皮膚外用剤の処方
例を示す。 〔実施例４〕 Ｏ／Ｗ乳化タイプ 乳液 配合成分 配合量（重量％） （１）エチルアルコール ２．０ （２）１，３−ブチレングリコール ５．０ （３）キシリトール ０．５ （４）ヒドロキシエチルセルロース ０．３ （５）トリエタノールアミン ０．８ （６）ステアリン酸 ２．０ （７）ソルビタンモノオレイン酸エステル ２．０ （８）セタノール １．５ （９）流動パラフィン ５．０ （１０）ジメチルポリシロキサン ３．０ （１１）シア脂 ２．０ （１２）２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン ０．５ （１３）４-tert-ブチル−４'-メトキシジベンゾイルメタン ０．５ （１４）エデト酸３ナトリウム ０．０５ （１５）エチルパラベン ０．１ （１６）香料 ０．１ （１７）イオン交換水 残 量 ＜製法＞ 常法により、乳液を得た。

【００３３】得られた乳液は、紫外線による皮膚のダメ
ージを防止し、紫外線によりダメージを受けた皮膚を回
復させる効果が高く、しかも、べたつきのない優れた使
用感を有していた。

【００３４】 〔実施例５〕 Ｏ／Ｗ乳化タイプ クリーム 配合成分 配合量（重量％） （１）グリセリン １０．０ （２）キシリトール ０．１ （３）ＰＯＥ（２５）セチルアルコールエーテル ３．０ （４）モノステアリン酸グリセリン ２．０ （５）ステアリルアルコール ３．０ （６）固体パラフィン ２．０ （７）ワセリン ４．０ （８）メチルフェニルポリシロキサン ３．０ （９）ホホバオイル ７．０ （１０）ジパラメトキシ桂皮酸グリセリルオクチル ５．０ （１１）トリメトキシ桂皮酸メチルビス（トリメチル シロキシ）シリルイソペンチル １．０ （１２）酸化チタン ５．０ （１３）ブチルパラベン ０．２ （１４）エデト酸３ナトリウム ０．０５ （１５）香料 ０．２ （１６）イオン交換水 残 量 ＜製法＞ 常法により、クリームを得た。

【００３５】得られたクリームは、紫外線による皮膚の
ダメージを防止し、紫外線によりダメージを受けた皮膚
を回復させる効果が高く、しかも、べたつきのない優れ
た使用感を有していた。

【００３６】 〔実施例６〕 Ｗ／Ｏ乳化タイプ クリーム 配合成分 配合量（重量％） （１）ポリエチレングリコール１５００ ５．０ （２）キシリトール ５．０ （３）塩化ナトリウム ０．５ （４）エデト酸３ナトリウム ０．１ （５）ジイソステアリン酸ジグリセリル １．５ （６）流動パラフィン １０．０ （７）デカメチルシクロペンタシロキサン １５．０ （８）パラメトキシ桂皮酸オクチル １０．０ （９）メチルハイドロジェンポリシロキサン処理酸化亜鉛 １５．０ （１０）メチルハイドロジェンポリシロキサン処理酸化チタン １５．０ （１１）有機変性モンモリロナイト １．５ （１２）メチルパラベン ０．１ （１３）香料 ０．０５ （１４）イオン交換水 残 量 ＜製法＞ 常法により、クリームを得た。

【００３７】得られたクリームは、紫外線による皮膚の
ダメージを防止し、紫外線によりダメージを受けた皮膚
を回復させる効果が高く、しかも、べたつきのない優れ
た使用感を有していた。

【００３８】 〔実施例７〕 粉末入り化粧水（２層タイプ） 配合成分 配合量（重量％） （１）エチルアルコール １５．０ （２）ソルビット １．０ （３）キシリトール ２０．０ （４）カオリン ０．５ （５）酸化亜鉛 ０．５ （６）酸化チタン ０．５ （７）スルフォ石炭酸ナトリウム ０．２ （８）カンファー ０．２ （９）メチルパラベン ０．１ （１０）香料 ０．０５ （１１）イオン交換水 残 量 ＜製法＞ 常法により、粉末入り化粧水を得た。

【００３９】得られた化粧水は、紫外線による皮膚のダ
メージを防止し、紫外線によりダメージを受けた皮膚を
回復させる効果が高く、しかも、べたつきのない優れた
使用感を有していた。

【００４０】

【発明の効果】本発明により、紫外線による皮膚のダメ
ージを防止し、かつ、ダメージを受けた皮膚を回復させ
る効果に優れ、しかも、べたつきのない優れた使用感を
有する皮膚外用剤が提供される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C083 AA081 AA082 AA122 AB211 AB241 AB242 AB332 AB432 AB442 AC012 AC022 AC072 AC102 AC122 AC131 AC132 AC182 AC211 AC212 AC241 AC242 AC342 AC422 AC482 AC532 AC542 AC792 AC812 AD042 AD092 AD152 AD162 AD172 AD282 AD532 BB25 BB46 CC02 CC04 CC05 CC19 DD32 DD33 EE06 EE17

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 キシリトール及び紫外線防御剤を含有す
   る、皮膚外用剤。
2. 【請求項２】 紫外線防御剤が、紫外線吸収剤類及び紫
   外線散乱剤類から選ばれる１種又は２種以上の紫外線防
   御剤である、請求項１記載の皮膚外用剤。
3. 【請求項３】 紫外線吸収剤が、桂皮酸誘導体類、ジベ
   ンゾイルメタン誘導体類、ベンゾフェノン誘導体類及び
   シア脂から選ばれる１種又は２種以上の紫外線吸収剤で
   ある、請求項２記載の皮膚外用剤。
4. 【請求項４】 紫外線散乱剤が、酸化チタン、酸化亜
   鉛、及びそれらの疎水化処理物から選ばれる１種又は２
   種以上の紫外線散乱剤である、請求項２又は請求項３記
   載の皮膚外用剤。
5. 【請求項５】 キシリトールの配合量が０．１〜２０．
   ０重量％であり、紫外線防御剤の配合量が１．０〜５
   ０．０重量％である、請求項１〜４のいずれかの請求項
   記載の皮膚外用剤。