HUE029863T2 - BIBW 2992-t tartalmazó szilárd gyógyászati készítmények - Google Patents

Claims (5)

1. Blew 2992-ï TARTALMAZÓ SZILÁRD GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK Szábad&irrit igénypontok:

   1. Tömörített közbenső termék, amely tartalmas 4~[{3-ktör~4''fluorfenil}aniíno^8'{[4·· (N)N~dimetllamino)”1“Oxo-2“butén"T'il]amino}"?~((S}''tetrahídrofurán~3~í!oxi}~kinazolín» dimaíeáíot (8IBW 2992-dimaieátöt} adott esetben a BIBW 2992~dima!eätra számított 0 - 1,0 tőmeg% kenőanyaggal alkotott keverékbéri por formában, amely hengerrel végzett tömörítési lépéssel kapható, az említett lépés tömörítés után legalább egy szitáló lépéssel kombinált, és a közbenső termékre jellemző a következő részecskeméret-eloszlás: x1Ö < 200 pm, 1 íim < x5ö < 300 μηη. 75 pm < x90 < 000 pm. 2« Az 1. igénypont szerinti tömörített közbenső termék, amelyre jellemző a 0,2 g/ml < gp< 1,0 g/m! tartományban levő öntési sűrűség és/vagy az 1,00 < HF < 1,30 tartományban levő Hausner Faktor (HF) a tömörítetlen süröség/törnörftett (tapped) sűrűség képlet alapján számítva, ahol a tömörítetlen sűrűséget a Pb. Eur. 2.9.15 (European Pharmacopoeia, 4, Ed.) szerint mérjük öntött sűrűségként, és a tömörített sűrűséget a Pb, Eur. 2.9.15 szerint mérjük.
2. 3, Közbenső termék vagy végső keverék, amelyet az 1. vagy 2. igénypont szerinti tömörített közbenső termékből állítunk elő. 4. Ä 3. Igénypont szerinti közbenső termék vagy végső keverék, amelyre jellemző továbbá az (a)-(g) komponensek közül választott tartalom: (a) BIBVV 2992-dimaleát tömörített közbenső terméke 1 - 99 tömeg % mennyiségben, (h) adott esetben egy vagy több hordozóanyag 10 - 99 tömeg % mennyiségben, (c) egy vagy több kötőanyag 0 ~ 99 tömeg% mennyiségben, (d) egy vagy több gördOíékenységef növelő anyag 0 -10 tomeg% mennyiségben, (e) egy vagy több szétesést elősegítő anyag ö ~ 1 ö iömeg% mennyiségben, (f) egy vagy több kenőanyag 0 -10 tömeg % mennyiségben, és ahol a komponensek legalább egyikének a jelenléte kötelező, de az adott esetben jelenlevő (b)-(g) komponensek közül kettő ™ akár mind a hat jelen lehet az (a) komponens mellett a közbenső termékben vagy végső keverékben, az összes komponens összege 1ÖÖ %.
3. 5, Szilard, alkaímazásra/bevéteSre kész orális készítmények, amelyeket a BIBW 2992~dlma!eát t, vagy 2. Igénypont bármelyike szerinti tömörített közbenső termékéből vagy 3. vagy 4, igénypont szerinti közbenső keverékből állítunk elő.
4. 8, Az 5. igénypont szerinti szilárd orális készítmények, amelyeket a porok, szemcsék, peiietek, tabletták, kapszulák, rágótabletták, diszpergáíható tabletták, pasztillák és gyégyeukorkák közül választunk.
5. 7. Az 6, igénypont szerinti szilárd orális tabletta, amelyet a 3. vagy 4, igénypont szenntl végső keverék közvetlen kompressziójával, vagy a 3. vagy 4, Igénypont szerinti közbenső keverék hagyományos nedves, száraz vagy olvadék-granuiálásával kapott peiietek vagy szemcsék tabíettázásával kapunk. 8, A 7, igénypont szerinti tabletta, az említett tabletta bevonat nélküli vagy bevont, például filmmel bevont. t< A 7, vagy 8. igénypont szerinti tabletta, amely tartalmaz 1 » ISO mg BIBW 29924 (a ICL A 7,, 3. vagy 9. Igénypont szenet* tabletta, amely tartalmaz 1 - 150 mg BIBW 2992-t, 50 ~ 500 mg hordozóanyagot, kötőanyagot vagy ezek kombinációját, 0,1 - 5 mg gőrdülékenységet növelő anyagot, 1 -15 mg szétesést elősegítő anyagot, és 1-15 mg kenőanyagot. 11, A 7,, 8, vagy 9. igénypont szerinti tabletta, amely tartalmaz 20 ~ 70 mg BIBW 29924, 120 ~ 500 mg hordozóanyagot, kötőanyagot vagy ezek kombinációját, 0,5 ~ 5 mg gőrdülékenységet növeld anyagot, 2.5 ~ IS mg széteséstelősegítő anyagot, és 2.5 “15 mg kenőanyagot 12> A 7., 8. vagy 9. igénypont szerinti tabletta,amelyet az A, B, C, D és E készítmények közül választott összetétel jellemez:

   amelyek adott esetben filmmel vannak bevonva, amely filmeket az A, B, C, D és E készítmények következő összetételei Jellemeznek:

   13. A 7., B. vagy 9, igénypont szerinti tabletta, amelyet az F, G, H, l, J es K összetétel jellemez:

   az F, G és H készítmény adott esetben fílmbevonattal van ellátva, amely filmet a kővetkező összetételek jellemeznek.

   14.« .Az Ö-IS. Igénypontok bármelyike szerinti szilárd készítmény, amely PVC-bészterekbe, PVDC~biíszterekbe vagy nedvességálló csomagoló anyagba, így például alymíniurnfőli8~biíszter csomagokba, alu/alu blíszterbe, áttetsző vagy opak polimer blíszterbe zacskóval, polipropliéncsővekbe, színezett bliszter anyagokba, csövekbe, barna üvegekbe és HOPE üvegekbe vannak csomagolva, amelyek adott esetben gyermekhsztos funkcióval vannak ellátva, adott esetben szárítóanyagot, így például molekulaszitát vagy szlükagélt tartalmaznak, 1·$,· Eljárás 4"[(3~kíór~4-fiucrfenil)am1nop6- {[4~(N!N-dlmetl!amjno}''1«oxo-2-butérv1 -iijamíno}-7~((S)4etrab!drofurán-3-iloxí)"kinazolin-'dímateát (BIBW 2392~dimaleát} tömörített közbenső termékének por formában történő előállítására, amely tartalmaz egy hengerrel végzett tömörítő lépést legalább egy szitáié lépéssel kombinálva, ahol a hengerrel végzett tömörítő lépést » BIBW 2992-dimaleáttaí önmagában vagy, adott esetben - egy BIBW 2992-<Jímaíeáthói és 0 - 1,0 % kenőanyagból szabadeséséé vagy bolygó keverőben készült elökeverékke! végezzük a tömöritőhengerekre történő jelentős feíragadás elkerülésére. 18* Ä 15. Igénypont szerinti eljárás, aboi a hengerrel végzett tömörítési lépést olyan hengeres tömörítővel végezzük, ahol a tömöritőhengerek adott esetben vízszintesen, függőlegesen vagy 45*-os szögben vannak elrendezve, - amely hengerek lehetnek sima vagy formált felületitek; olyan tömörítő erő alkalmazásával, amely -1 kN/cm és 20 kN/cm között változik, a tömöritőhengerek tömörítő sebessége - 1 rpm és 30 rpm közötti, és a tömöritőhengerek közötti résszélesség -1 mm és 10 mm közötti.