DE4442766C2

DE4442766C2 - Hormonales Mittel zur Vorbeugung und Behandlung arterieller Erkrankungen beim Mann

Info

Publication number: DE4442766C2
Application number: DE19944442766
Authority: DE
Inventors: Herbert Prof Dr Phil Kuhl; Claudia Dr Med Jung-Hoffmann; Marika Dr Med Ehrlich
Original assignee: JUNG HOFFMANN CLAUDIA DR MED; KUHL HERBERT PROF DR PHIL NAT
Current assignee: JUNG HOFFMANN CLAUDIA DR MED; KUHL HERBERT PROF DR PHIL NAT
Priority date: 1993-06-08
Filing date: 1994-12-01
Publication date: 1996-11-07
Anticipated expiration: 2014-12-02
Also published as: WO1996016660A1; DE4442766A1; AU4114196A

Description

Die Erfindung betrifft ein hormonales Mittel zur Vorbeu gung und Behandlung arterieller Erkrankungen beim Mann, mit einer einen Gehalt an Estriol und/oder mindestens einer Estriol freisetzenden Verbindung, nach Patent 43 19 096, sowie dessen Verwendung.

Aus dem Hauptpatent ist bekannt, daß sich Estriol wirksam zur Behandlung und zur Prophylaxe arterieller Erkrankungen beim Mann einsetzen läßt, da es eine Gefäßerweiterung be wirkt, die Plättchenaggregation verhindert und lokal in der Gefäßwand den Ablauf biochemischer und chemischer Pro zesse verhindert, die zu einer ungünstigen Modifikation der Cholesterin enthaltenen Partikel (Low density-Lipo proteine, LDL) führen, wodurch die Ablagerung von Chole sterin in der Arterienwand gefördert wird. Da es in der üblichen Dosierung keinen Effekt auf den Lebermetabolismus hat und nur ein schwaches Östrogen ist, sind keine uner wünschten Nebenwirkungen hinsichtlich des Thrombose risikos, der Funktion des Hodens oder auf die Libido und Potenz zu erwarten.

Es ist weiterhin bekannt, daß die Modifikation der LDL durch freie Sauerstoffradikale gefördert wird. Eine Reihe von natürlichen Antioxidantien wie Vitamin E, Vitamin A und Vitamin C und verwandte Stoffe können diese Modifi kation der LDL verlangsamen oder verhindern. Beispiels weise schützt das in den LDL transportierte fettlösliche Vitamin E die LDL vor der Oxidation, wird dabei aber ver braucht, d. h. chemisch verändert, so daß nach einiger Zeit der Schutz verloren geht.

Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, das Mittel nach dem Hauptpatent dahingehend weiterzubilden, daß die damit angestrebte und erzielte effektive Prophylaxe und Behand lung arterieller Erkrankungen beim Mann weiter verbessert wird. Ferner soll eine neuartige Indikation des Mittels nach dem Hauptpatent angegeben werden.

Erfindungsgemäß wird die vorgenannte Aufgabe der Verbes serung der Vorbeugung und Behandlung arterieller Erkran kungen beim Mann in Weiterbildung des hormonalen Mittels nach dem Hauptpatent gelöst durch ein hormonales Mittel der gattungsgemäßen Art, welches zusätzlich nach dem Kennzeichen des Anspruches 1 ausgestaltet ist.

Besondere Ausführungsformen des Mittels ergeben sich aus den Ansprüchen 2 bis 14.

Die neuartige Indikation die Mittels nach dem Hauptpatent sowie insbesondere desjenigen nach dem vorliegenden Zusatzpatentist in Anspruch 15 angegeben.

Die Bezeichnung Vitamin A, wie in Anspruch 4 erstmals angeführt, bezeichnet β-Carotin und/oder Retinolacetat und/oder Retinolpalmitat.

Der Erfindung liegt in einem ersten Aspekt die überrasch ende Erkenntnis zugrunde, daß es gelingt, die modifika tionsverhindernde Wirkung von Vitamin E, in besonderen Ausführungsformen auch von Vitamin A und Vitamin C, bezüg lich der LDL durch die Kombination mit Estriol und/oder mindestens einer Estriol freisetzenden Verbindung erheb lich zu steigern. Das schwache natürliche Östrogen Estriol regeneriert dabei das als Antioxidans wirksame Vitamin E oder verhindert dessen Oxidation, wodurch der Gehalt der LDL an Vitamin E erhöht und somit deren Schutz vor Modifi kation verbessert wird.

Die Schutzwirkung des Estriols gegenüber der Entwicklung einer Atherosklerose läßt sich also erfindungsgemäß da durch erheblich verbessern, daß Estriol mit Vitamin E bzw. ggf. zusätzlich mit Vitamin A und/oder Vitamin C kombi niert wird. Hinzu kommen die günstigen gefäßerweiternden Wirkungen des Estriols, die, wie aus dem Hauptpatent be kannt, arteriellen Erkrankungen entgegengerichtet sind.

Der Erfindung liegt ferner, unter einem zweiten Aspekt, die überraschende Erkenntnis zugrunde, daß sich das Mittel nach dem Hauptpatent auch hervorragend zur Besserung oder Beseitigung von Beschwerden eignet, die von einer Vergrö ßerung der Prostata ausgehen.

Zur Applikation des Mittels nach der Erfindung bzw. des durch die erfindungsgemäße Verwendung bereitgestellten Mittels eignen sich grundsätzlich alle Verabreichungs formen, die im Hauptpatent beschrieben sind, so daß hier auf zur Ergänzung des Erfindungsgedankens vollumfänglich Bezug genommen wird.

Beispiel 1

Zur Behandlung arterieller Erkrankungen wurde bei einer Gruppe von Versuchspersonen ein hormonales Mittel in Drag´eform verwendet, wobei jedes Drag´e 2 mg Estriol und 450 mg D-α-Tocopherol enthielt. Die behandelten Personen nahmen morgens jeweils 1 Drag´e ein. Bei einjähriger Behandlung ergaben sich deutlich verbesserte Durchblutungswerte.

Beispiel 2

Zur Behandlung arterieller Erkrankungen wurde bei einer Gruppe von Versuchspersonen ein hormonales Mittel in Drag´eform verwendet, wobei jedes Drag´e 4 mg Estriol, 270 mg D-α-Tocopherol und 1,8 mg β-Carotin bzw. 0,9 mg Retinol enthielt. Die behandelten Personen nahmen jeweils abends 1 Drag´e ein. Bei einjähriger Behandlung ergaben sich auch hier deutlich verbesserte Durchblutungswerte.

Beispiel 3

Zur Behandlung arterieller Erkrankungen wurde bei einer Gruppe von Versuchspersonen ein hormonales Mittel in Drag´eform verwendet, wobei jedes Drag´e 2 mg Estriol, 900 mg D-α-Tocopherol und 1,2 mg β-Carotin bzw. 0,6 mg Retinol und 150 mg Vitamin C enthielt. Die behandelten Personen nahmen mittags jeweils 1 Drag´e ein. Nach einjähriger Behandlung ergaben sich auch in diesem Fall deutlich verbesserte Durchblutungswerte.

Beispiel 4

Zur Behandlung von Prostatabeschwerden wurde bei einer Gruppe von Versuchspersonen ein hormonales Mittel in Drag´eform verwendet, wobei jedes Drag´e 3 mg Estriol und 360 mg D-α-Tocopherol enthielt. Die behandelten Personen nahmen morgens und abends jeweils 1 Drag´e ein. Nach halbjähriger Behandlung ergab sich eine deutliche Linderung der Beschwerden, die von der Vergrößerung der Prostata ausgehen.

Claims

1. Hormonales Mittel zur Vorbeugung und Behandlung arterieller Erkrankungen beim Mann, mit einer einen Gehalt an Estriol und/oder mindestens einer Estriol freisetzenden Verbindung aufweisenden Hormonkomponente, nach Patent 43 19 096, gekennzeichnet durch eine einen Gehalt an Vitamin E aufweisende Vitaminkomponente.

2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß eine zu verabreichende Tagesdosis einen Vitamin-E-Gehalt von 90 bis 1360 mg D-α-Tocopherol aufweist.

3. Mittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß eine zu verabreichende Tagesdosis einen Estriolgehalt von etwa 2 mg und einen Vitamin-E-Gehalt von etwa 450 mg D-α-Tocopherol aufweist.

4. Mittel nach einem der vorangehenden Ansprüche, gekenn zeichnet durch einen Gehalt der Vitaminkomponente an Vitamin A.

5. Mittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß eine zu verabreichende Tagesdosis einen Vitamin-A-Gehalt von 1,8 bis 12 mg β-Carotin bzw. 0,9 bis 6 mg Retinol aufweist.

6. Mittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß eine zu verabreichende Tagesdosis einen Estriolgehalt von etwa 4 mg, einen Vitamin-E-Gehalt von etwa 270 mg D-a- Tocopherol und einen Vitamin-A-Gehalt von etwa 1,8 mg β- Carotin bzw. 0,9 mg Retinol aufweist.

7. Mittel nach einem der vorangehenden Ansprüche, gekenn zeichnet durch einen Gehalt der Vitaminkomponente an Vita min C.

8. Mittel nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß eine zu verabreichende Tagesdosis einen Vitamin-C-Gehalt von 50 mg bis 500 mg aufweist.

9. Mittel nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß eine zu verabreichende Tagesdosis einen Estriolgehalt von etwa 2 mg, einen Vitamin-E-Gehalt von etwa 900 mg D-α- Tocopherol, einen Vitamin-A-Gehalt von etwa 1,2 mg β- Carotin bzw. 0,6 mg Retinol und einen Vitamin-C-Gehalt von etwa 150 mg aufweist.

10. Mittel nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Hormonkomponente und die Vitamin komponente in unterschiedlichen Applikationsformen vor liegen.

11. Mittel nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß die Hormonkomponente aus einer Zubereitung zur trans dermalen Applikation besteht und die Vitaminkomponente mindestens ein oral zu verabreichendes Drag´e aufweist.

12. Mittel nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung zur transdermalen Applikation ein Haut pflaster zum allmählichen, sich über eine Anzahl von Tagen erstreckenden Freisetzen des Estriols und/oder der Estriol freisetzenden Verbindung(en) aufweist und die Vitaminkom ponente aus einer Anzahl jeweils eine Tagesdosis enthal tender Drag´es besteht.

13. Mittel nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß die Anzahl der Drag´es der Vitaminkomponente dem Freiset zungszeitraum der Hormonkomponente entspricht.

14. Mittel nach Anspruch 12 oder 13, dadurch gekennzeich net, daß das Hautpflaster und/oder das/die Drag´e(s) in einer Verpackungseinheit zusammengefaßt sind.

15. Verwendung eines hormonalen Mittels zur Vorbeugung und Behandlung arterieller Erkrankungen beim Mann, mit einem Gehalt an Estriol und/oder mindestens einer Estriol frei setzenden Verbindung, nach Patent 43 19 096, insbesondere nach einem der vorangehenden Ansprüche, zur Behandlung von Prostatabeschwerden.