CN106265522A - 布洛芬‑pvp共沉淀物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了布洛芬‑PVP共沉淀物，它包括按重量份计：2‑5份布洛芬、4‑10份PVP、4‑10份山梨糖醇、20‑30份去离子水。本发明的有益效果是加入山梨糖醇并分三等分加入离心机内逐渐升温离心，对布洛芬与PVP形成的共沉淀物形成补强，进一步加强其溶解度和溶出速度，且不引入有机溶剂杂质，成品安全可靠。
Description
技术领域
本发明涉及药品生产领域，尤其涉及布洛芬-PVP共沉淀物及其制备方法。
背景技术
固体分散物指药物以微粒、微晶或分子状态等均匀分散在某一固态载体中的体系。水溶性和亲水性很强的物质常作为固态分散物载体，以增加一些难溶性药物的溶解度和溶解速率，增加药物口服后的生物利用度。因药物分散度提高，或因晶型的改变，提高了药物的溶解度和溶出速度，从而提高了药物的生物利用度。固体分散体类型主要有简单低共熔混合物、共沉淀物和固体溶液三种。药物在载体中分散的状态分为简单低共熔混合物、固溶体、偏晶体、玻璃态固溶体和分子复合物等。常用于增溶作用的载体有水溶性聚合物，如PVP、PEG等；水溶性小分子化合物，如糖类物质蔗糖、葡萄糖等，有机酸类物质枸橼酸、琥珀酸等；其它亲水性辅料，如改性淀粉、微晶纤维素等。80年代以来，也有应用一些水不溶性载体或难溶性材料作为药物的载体，阻止药物的释放，以达到缓释或控释的目的。用于该目的的材料有水不溶性聚合物，如乙基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂等；脂质物如胆固醇、棕榈酸甘油酯等。
共沉淀物（coprecipiate）是由药物与载体材料以恰当比例而形成的非结晶性无定形物，有时称为玻璃态固溶体。难溶性药物与PVP形成共沉淀物而增加其溶解度与溶出速度的机理是药物以高能态的无定型物分散在载体中；药物和PVP之间形成较强的氢键，从而在溶解过程中可形成过饱和态而不析出结晶。共沉淀物的制备方法为溶剂法，常用溶剂有乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂。但溶剂法制得的共沉淀物会有部分有机溶剂残留，有害物质难以祛除，给药品安全带来隐患。
发明内容
本发明要解决的技术问题是现有的布洛芬-PVP共沉淀物制备方法制得的共沉淀物会有部分有害有机溶剂残留在共沉淀物内难以祛除，给药品安全带来隐患，为此提供布洛芬-PVP共沉淀物及其制备方法。
本发明的技术方案是：布洛芬-PVP共沉淀物，它包括按重量份计：2-5份布洛芬、4-10份PVP、4-10份山梨糖醇、20-30份去离子水。
布洛芬-PVP共沉淀物的制备方法，它包括以下步骤：将4-10份PVP和20-30份去离子水混合加热至40-45℃，置于离心机内以200-300r/min的转速离心10-20min；向离心机内分三次等分加入4-10份山梨糖醇形成混合液，第一次加入时温度为45-50℃，离心3-5min，离心转速为240-260r/min，第二次加入时温度为50-55℃，离心3-5min，离心转速为250-270r/min，第三次加入时温度为55-60℃，离心3-5min，离心转速为260-280r/min；将混合液取出与2-5份布洛芬搅拌均匀后浓缩蒸馏形成软材，将软材进行干燥、粉碎，过80目筛既得。
本发明的有益效果是加入山梨糖醇并分三等分加入离心机内逐渐升温离心，对布洛芬与PVP形成的共沉淀物形成补强，进一步加强其溶解度和溶出速度，且不引入有机溶剂杂质，成品安全可靠。
具体实施方式
本发明的布洛芬-PVP共沉淀物，它包括按重量份计：2-5份布洛芬、4-10份PVP、4-10份山梨糖醇、20-30份去离子水。
布洛芬-PVP共沉淀物的制备方法，它包括以下步骤：将4-10份PVP和20-30份去离子水混合加热至40-45℃，置于离心机内以200-300r/min的转速离心10-20min；向离心机内分三次等分加入4-10份山梨糖醇形成混合液，第一次加入时温度为45-50℃，离心3-5min，离心转速为240-260r/min，第二次加入时温度为50-55℃，离心3-5min，离心转速为250-270r/min，第三次加入时温度为55-60℃，离心3-5min，离心转速为260-280r/min；将混合液取出与2-5份布洛芬搅拌均匀后浓缩蒸馏形成软材，将软材进行干燥、粉碎，过80目筛既得。
下面结合实施例对本发明做进一步说明。
实施例1：布洛芬-PVP共沉淀物，它包括按重量份计：2份布洛芬、4份PVP、4份山梨糖醇、20份去离子水。
布洛芬-PVP共沉淀物的制备方法，它包括以下步骤：将4份PVP和20份去离子水混合加热至40℃，置于离心机内以200r/min的转速离心10min；向离心机内分三次等分加入4份山梨糖醇形成混合液，第一次加入时温度为45℃，离心3min，离心转速为240r/min，第二次加入时温度为50℃，离心3min，离心转速为250r/min，第三次加入时温度为55℃，离心3min，离心转速为260r/min；将混合液取出与2份布洛芬搅拌均匀后浓缩蒸馏形成软材，将软材进行干燥、粉碎，过80目筛既得。
实施例2：布洛芬-PVP共沉淀物，它包括按重量份计：3份布洛芬、7份PVP、7份山梨糖醇、25份去离子水。
布洛芬-PVP共沉淀物的制备方法，它包括以下步骤：将7份PVP和25份去离子水混合加热至42℃，置于离心机内以250r/min的转速离心15min；向离心机内分三次等分加入7份山梨糖醇形成混合液，第一次加入时温度为47℃，离心4min，离心转速为250r/min，第二次加入时温度为52℃，离心45min，离心转速为250-260r/min，第三次加入时温度为57℃，离心4min，离心转速为270r/min；将混合液取出与4份布洛芬搅拌均匀后浓缩蒸馏形成软材，将软材进行干燥、粉碎，过80目筛既得。
实施例3：布洛芬-PVP共沉淀物，它包括按重量份计： 5份布洛芬、10份PVP、10份山梨糖醇、30份去离子水。
布洛芬-PVP共沉淀物的制备方法，它包括以下步骤：将10份PVP和30份去离子水混合加热至45℃，置于离心机内以300r/min的转速离心20min；向离心机内分三次等分加入10份山梨糖醇形成混合液，第一次加入时温度为50℃，离心5min，离心转速为260r/min，第二次加入时温度为55℃，离心5min，离心转速为270r/min，第三次加入时温度为60℃，离心5min，离心转速为280r/min；将混合液取出与5份布洛芬搅拌均匀后浓缩蒸馏形成软材，将软材进行干燥、粉碎，过80目筛既得。
传统的布洛芬-PVP共沉淀物的制备时将PVP置于蒸发皿中，加无水乙醇-二氯甲烷混合溶剂，在50-60℃水浴上加热溶解，再加入布洛芬搅匀使溶解，在搅拌下蒸去溶剂，取下蒸发皿置于干燥器内干燥、粉碎，过80目筛既得。这种方法会不可避免的在共沉淀物内残留有机溶剂，难以祛除，且布洛芬的溶解度和溶出速度也不尽如人意。本发明创造性的引入山梨糖醇对布洛芬的溶解度和溶出速度件补强，且不引入有机溶剂，就不会在共沉淀物内有杂质残留，安全可靠，药物的生物利用度高。
Claims (2)
1.布洛芬-PVP共沉淀物，其特征是它包括按重量份计：2-5份布洛芬、4-10份PVP、4-10份山梨糖醇和20-30份去离子水。
2.如权利要求1所述的布洛芬-PVP共沉淀物的制备方法，其特征是它包括以下步骤：将4-10份PVP和20-30份去离子水混合加热至40-45℃，置于离心机内以200-300r/min的转速离心10-20min；向离心机内分三次等分加入4-10份山梨糖醇形成混合液，第一次加入时温度为45-50℃，离心3-5min，离心转速为240-260r/min，第二次加入时温度为50-55℃，离心3-5min，离心转速为250-270r/min，第三次加入时温度为55-60℃，离心3-5min，离心转速为260-280r/min；将混合液取出与2-5份布洛芬搅拌均匀后浓缩蒸馏形成软材，将软材进行干燥、粉碎，过80目筛既得。
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Non-Patent Citations (2)
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| 陆锦芳等: "布洛芬-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物的制备及溶出特性研究", 《中国药学杂志》 * |
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