MXPA01010630A

MXPA01010630A - Composiciones para el cuidado de la piel que contienen una combinacion de ingredientes activos para el cuidado de la piel.

Info

Publication number: MXPA01010630A
Application number: MXPA01010630A
Authority: MX
Inventors: Robert Bao Kim Ha
Original assignee: Procter & Gamble
Priority date: 1999-04-19
Filing date: 2000-04-19
Publication date: 2002-03-14
Also published as: AU770510B2; CN1198576C; KR20020012174A; CN1347310A; US6492326B1; WO2000062743A2; JP2002542178A; KR100451280B1; AU4361700A; EP1171089A2; DE60021179T2; WO2000062743A3; JP4007480B2; DE60021179D1; ATE299015T1; CA2370201A1; EP1171089B1; CA2370201C; CZ20013652A3; BR0009830A

Abstract

La presente invencion se refiere a composiciones para el cuidado de la piel que contienen combinaciones de ingredientes activos para el cuidado de la piel, y a metodos para utilizar dichas composiciones para regular la condicion de la piel; las composiciones contienen una cantidad segura y efectiva de un ingrediente activo de peptidos, seleccionado del grupo que consiste de pentapeptidos, derivados de pentapeptidos, y mezclas de los mismos, una cantidad segura y efectiva de por lo menos un ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional, y un vehiculo dermatologica mente aceptable.

Description

COMPOSICIONES PARA EL CUIDADO DE LA PIEL QUE CONTIENEN UNA COMBINACIÓN DE INGREDIENTES ACTIVOS PARA EL CUIDADO DE LA PIEL CAMPO TÉCNICO La presente invención se refiere a composiciones tópicas que contienen ingredientes activos para el cuidado de la piel, particularmente pentapéptidos y derivados de pentapéptidos y otros ingredientes activos para el cuidado de la piel. Dichas composiciones son útiles para regular la condición de la piel, especialmente para regular discontinuidades visibles y o táctiles en la piel asociadas, por ejemplo, con el envejecimiento de la piel. Las composiciones preferidas contienen los ingredientes activos para el cuidado de la piel famesol, fitantriol, bisabolol, niacinamida y/o ácido salicílico.

INTERREFERENCIA CON LAS SOLICITUDES RELACIONADAS Esta solicitud es una continuación en parte de una solicitud copendiente (sin número de solicitud recibido hasta ahora), caso de P&G No. 7525M, presentada en abril 4, 2000, la cual a su vez reclama la prioridad bajo el Título 35, Código de los Estados Unidos § 119(e) de la solicitud provisional serie No. 60/129,975, presentada en abril 19, 1999. Esta solicitud es también una continuación en parte de la solicitud de E.U.A. serie No. 09/441 ,303, presentada en noviembre 16, 1999. Además, esta solicitud reclama la prioridad bajo el Título 35, Código de los Estados Unidos § 119(e) de la solicitud provisional serie No. 60/175,315, presentada en enero 10, 2000.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Muchos productos para cuidado personal que están disponibles actualmente para los consumidores, están dirigidos principalmente a mejorar la salud y/o apariencia física de la piel. Entre estos productos para el cuidado de la piel, muchos están dirigidos a retardar, reducir al máximo o incluso eliminar la formación de arrugas de la piel y otros cambios histológicos asociados típicamente con el envejecimiento de la piel, o el daño ambiental a la piel humana. Se han descrito en la técnica numerosos compuestos como útiles para regular la condición de la piel, incluyendo regular líneas finas, arrugas y otras formas de textura de superficie desigual o áspera asociadas con la piel envejecida o fotodañada. La piel está sujeta a ataques por muchos factores intrínsecos y extrínsecos. Los factores extrínsecos incluyen radiación ultravioleta (por ejemplo, de la exposición al sol), contaminación ambiental, viento, calor, humedad reducida, agentes tensioactivos ásperos, abrasivos, y similares. Los factores intrínsecos incluyen envejecimiento cronológico y otros cambios bioquímicos del interior de la piel. Sean extrínsecos o intrínsecos, estos factores producen signos visibles de envejecimiento de la piel y daño ambiental a la piel, tales como formación de arrugas y otras formas de aspereza (incluyendo tamaño de poro incrementado, descamación y líneas de la piel), y otros cambios histológicos asociados con el envejecimiento de la piel o daño a la misma. Para muchas personas, las arrugas de la piel son una señal de término de la juventud. Como resultado, la eliminación de arrugas se ha vuelto una empresa floreciente en sociedades conscientes de la juventud. Los tratamientos varían desde cremas y humectantes cosméticos, hasta varias formas de cirugía cosmética. Los factores extrínsecos o intrínsecos pueden producir adelgazamiento y degradación general de la piel. Por ejemplo, conforme la piel envejece naturalmente, existe una reducción en las células y vasos sanguíneos que nutren a la piel. Existe también un aplanamiento de la unión dérmica - epidérmica que da como resultado una resistencia mecánica más débil de esta unión. Véase, por ejemplo, Oikarinen, "The Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging", Photodermatol. Photoimmunol. Photomed., Vol. 7, pp. 3-4, 1990, cita que se incorpora en su totalidad en la presente como referencia. Numerosos ingredientes activos para el cuidado de la piel se Í conocen en la técnica, y se usan para mejorar la salud y/o apariencia física de la piel. Por ejemplo, el ácido salicílico y el peróxido de benzoilo se usan en composiciones para el cuidado de la piel para tratar el acné. Los retinoides son otro ejemplo de ingredientes activos para el cuidado de la piel que se usan en composiciones para el cuidado de la piel para reducir signos de envejecimiento de la piel. Aunque la formulación de composiciones para el cuidado de la piel con dichos ingredientes activos provee beneficios para el cuidado de la piel, existen también retos en la formulación de dichas composiciones. Por ejemplo, las composiciones de retinoides típicamente se tienen que preparar bajo condiciones especializadas, tales como en una atmósfera inerte, y pueden exhibir a veces menos que estabilidad óptima, tal como decoloración. Algunas composiciones que contienen ingredientes activos para el cuidado de la piel pueden producir irritación de la piel, tales como picazón, ardor y rojez. Con base en lo anterior, existe una necesidad continua de formular composiciones para el cuidado de la piel que mejoren la salud y/o la apariencia física de la piel, que sean, por ejemplo, estéticamente agradables, estables y efectivas para tratar la aparición de arrugas, líneas finas, poros, color pálido de la piel (por ejemplo, rojez, palidez), y otras formas de textura no deseable de la superficie de la piel). En forma sorprendente, se ha encontrado ahora que composiciones que contienen pentapéptidos y/o derivados de pentapéptidos en combinación con por lo menos un ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional, proveen beneficios para regular condiciones de la piel previamente no reconocidas en la técnica, de las cuales los presentes inventores están conscientes. Por ejemplo, las aplicaciones tópicas de pentapéptidos y/o derivados de pentapéptidos en combinación con por lo menos un ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional, pueden regular sinergísticamente (profilácticamente y/o terapéuticamente) discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel de mamíferos, incluyendo líneas finas, arrugas, poros de mayor tamaño, aspereza, sequedad y otras discontinuidades de la textura de la piel, por ejemplo, reducen o borran la visibilidad de líneas finas, arrugas y otras formas de textura de superficie desigual o áspera asociadas con la piel envejecida o fotodañada. Ninguna de las técnicas existentes provee todas las ventajas y beneficios de la presente invención.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a una composición que contiene una cantidad segura y efectiva de uno o más pentapéptidos y/o derivados de un pentapéptido; por lo menos un ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional; y un vehículo dermatológicamente aceptable. La presente invención se refiere también a métodos para usar dichas composiciones para regular la condición de la piel de mamíferos.

Dichos métodos comprenden por lo general el paso de aplicar tópicamente la composición a la piel de un mamífero que necesita de dicho tratamiento, mediante una cantidad segura y efectiva de dichas composiciones. Las modalidades preferidas incluyen los ingredientes activos para el cuidado de la piel adicionales famesol, bisabolol, fitantriol, niacinamida y/o ácido salicílico.

Estas y otras características, aspectos y ventajas de la presente invención, serán evidentes para los expertos en la técnica después de leer la presente descripción.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Aunque la especificación concluye con las reivindicaciones que señalan particularmente y reclaman en forma distinta la invención, se piensa que la presente invención se entenderá mejor a partir de la siguiente descripción. • Todos los porcentajes y relaciones usados en la presente son en peso de la composición total, y todas las mediciones hechas son a 25°C, a menos que se indique otra cosa. Las composiciones de la presente invención pueden comprender, consistir esencialmente de, o consistir de, los componentes de la presente invención, así como también otros ingredientes descritos en la presente. Como se usa en la presente, "que consiste esencialmente de" significa que la composición o el componente pueden incluir ingredientes adicionales, pero sólo si los ingredientes adicionales no alteran materialmente las características básicas y novedosas de las composiciones y los métodos reclamados. Todas las publicaciones citadas en la presente se incorporan en su totalidad en la misma como referencia.

El término "tejido queratinoso", como se usa en la presente, se refiere a capas que contienen queratina dispuestas como la cubierta protectora más exterior de mamíferos (por ejemplo, humanos, perros, gatos, etc.) que incluyen, pero no están limitadas a, piel, labios, cabello, uñas de los dedos del pie, uñas de los dedos de la mano, cutículas, pezuñas, etc. El término "aplicación tópica", como se usa en la presente, significa aplicar o extender las composiciones de la presente invención sobre la superficie del tejido queratinoso. El término "dermatológicamente aceptable", como se usa en la presente, significa que las composiciones o los componentes de las mismas descritos de esta manera, son adecuados para usarse en contacto con el tejido queratinoso de mamíferos sin toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica y similares indebidas. El término "cantidad segura y efectiva", como se usa en la presente, significa una cantidad de un compuesto o composición suficiente para inducir en forma significativa un beneficio positivo, de preferencia un beneficio positivo de apariencia o tacto al tejido queratinoso, incluyendo independientemente o en combinación, los beneficios descritos en la presente, pero suficientemente reducido para evitar efectos secundarios serios, es decir, para proveer una relación razonable de beneficio: riesgo, dentro del alcance del juicio concienzudo del experto en la técnica.

El término "flaccidez", como se usa en la presente, significa la laxitud, flojedad o condición similar de la piel que ocurre como resultado de pérdida de, daño a, alteraciones a, y/o anormalidades en, la elastina dérmica. Los términos "alisadura" y "suavidad", como se usan en la presente, significan alterar la superficie del tejido queratinoso de modo que se mejore su sensación táctil. "Signos de envejecimiento de la piel" incluyen, pero no están limitados a, todas las manifestaciones exteriores visiblemente y tangiblemente perceptibles, así como también cualquier otro macro o micro efecto debido al envejecimiento de la piel. Dichos signos pueden ser inducidos o causados por factores intrínsecos o factores extrínsecos, por ejemplo, envejecimiento cronológico y/o daño ambiental. Estos signos pueden ser el resultado de procesos que incluyen, pero no están limitados a, el desarrollo de discontinuidades de textura tales como arrugas y arrugas profundas pronunciadas, líneas de la piel, fisuras, protuberancias, poros grandes (por ejemplo, asociados con estructuras anexas tales como conductos de glándulas sudoríparas, glándulas sebáceas o folículos pilosos), o irregularidades o asperezas, pérdida de elasticidad de la piel (pérdida y/o inactivación de la elastina funcional de la piel), flaccidez (incluyendo hinchazón en el área ocular y mejillas), pérdida de firmeza de la piel, pérdida de tirantez de la piel, pérdida de retroceso de la piel por deformación, decoloración (incluyendo ojeras), enrojecimiento, palidez, regiones hiperpigmentadas de la piel, tales como pecas y manchas por la edad, queratosis, diferenciación anormal, hiperqueratinización, elastosis, degradación de colágena y otros cambios histológicos en el estrato córneo, dermis, epidermis, el sistema vascular de la piel (por ejemplo, telangiectasia o arañas vasculares) y tejidos subyacentes, especialmente aquellos próximos a la piel. La presente invención es útil para regular terapéuticamente discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel de mamíferos, incluyendo discontinuidades en la textura y el color de la piel. Por ejemplo, el diámetro aparente de los poros disminuye, la altura aparente del tejido inmediatamente próximo a las aberturas de los poros se aproxima a aquella de la piel interanexa, el tono/color de la piel se vuelve más uniforme, y/o la longitud, profundidad y/u otras dimensiones de líneas y/o arrugas, disminuyen. Las composiciones de la presente invención son también útiles para regular la condición de la piel, y especialmente para regular la condición del tejido queratinoso. La regulación de la condición de la piel, a saber, de mamíferos y en particular la condición de la piel humana, se requiere con frecuencia debido a condiciones que pueden ser inducidas o causadas por factores internos y/o externos al cuerpo. Ejemplos incluyen daño ambiental, exposición a radiaciones (incluyendo radiación ultravioleta), envejecimiento cronológico, estado menopáusico (por ejemplo, cambios postmenopáusicos en la piel), estrés, enfermedades, etc. Por ejemplo, la "regulación de la condición de la piel" incluye regular profilácticamente y/o regular terapéuticamente la condición de la piel, y puede incluir uno o más de los siguientes beneficios: engrasamiento de las capas de la piel (es decir, acumulación de la epidermis y/o dermis y/o subdermis (por ejemplo, grasa o músculo subcutáneos) de la piel y, cuando sea aplicable, las capas queratinosas del eje de las uñas y el cabello), para reducir la atrofia de la piel, aumento de la circunvolución del borde dérmico-epidérmico (conocido también como el reborde reticulado), prevención de pérdida de elasticidad de la piel (pérdida, daño y/o inactivación de la elastina funcional de la piel), tal como elastosis, flaccidez, pérdida de retroceso de la piel por deformación; decoloración de la piel por falta de melanina, tal como ojeras, enrojecimiento (por ejemplo, coloración roja desigual debida a, por ejemplo, rosácea) (referida en lo consecutivo como "manchas rojas"), palidez (color pálido), decoloración causada por telangiectasia o arañas vasculares. Como se usa en la presente, regular profilácticamente las condiciones de la piel incluye retardar, reducir al máximo y/o prevenir discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel (por ejemplo, irregularidades de textura en la piel que pueden ser detectadas visualmente o mediante tacto). Como se usa en la presente, regular terapéuticamente condiciones de la piel incluye mejorar, por ejemplo, disminuir, reducir al máximo y/o borrar, discontinuidades de la piel. Las composiciones de la presente invención son también útiles para mejorar la apariencia y/o el tacto de la piel. Por ejemplo, las composiciones de la presente invención son útiles para regular la apariencia de la condición de la piel, proveyendo una mejora visual inmediata en la apariencia de la piel después de la aplicación de la composición a la misma. Hablando en términos generales, las composiciones de la presente invención que contengan además materiales en partículas serán más útiles para proveer la mejora visual inmediata. Las composiciones de la presente invención proveen beneficios adicionales, incluyendo estabilidad, ausencia de irritación significativa de la piel (inaceptable por el consumidor), y buena estética. Las composiciones de la presente invención son estables. Los ingredientes usados en la presente, incluyendo los pentapéptidos y derivados de ingredientes activos de pentapéptidos, son estables en la composición y son compatibles entre sí y con los otros ingredientes activos para el cuidado de la piel, tales como niacinamida, fitantriol, famesol, bisabolol y ácido salicílico. Por lo tanto, las composiciones que contienen la combinación de pentapéptidos y/o derivados de pentapéptidos, en conjunto con un ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional tal como niacinamida, son capaces de proveer beneficios aditivos y/o sinergísticos a la piel. Además, la composición para el cuidado de la piel resultante tiene buena estabilidad de producto y una vida en almacenamiento razonablemente larga. Las composiciones resultantes que contienen pentapéptidos y/o derivados de pentapéptidos en combinación con por lo menos un ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional, tienen buena estética. Ejemplos de buena estética incluyen composiciones, tales como cremas y lociones de lujo, que (i) son ligeras y no grasosas, (ii) tienen una sensación sedosa y uniforme sobre la piel, (iii) se extienden fácilmente, y/o (iv) se absorben rápidamente. Otros ejemplos de buena estética incluyen composiciones que tienen una apariencia aceptable por el consumidor (es decir, no existen decoloración u olor desagradables), y proveen buena sensación a la piel. Las composiciones de la presente invención contienen pentapéptidos y/o derivados de pentapéptidos, por lo menos un ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional, y un vehículo dermatológicamente aceptable. Las composiciones de la presente pueden incluir una amplia variedad de otros ingredientes opcionales. Las composiciones de la presente invención se describen en detalle más adelante.

I. Pentapéptldos y sus derivados Las composiciones de la presente invención contienen una cantidad segura y efectiva de un ingrediente activo peptídico seleccionado de pentapéptidos, derivados de pentapéptidos, y mezclas de los mismos. Como se usa en la presente, "pentapéptidos" se refieren a los pentapéptidos de ocurrencia natural y pentapéptidos sintetizados. También útiles en la presente son composiciones de ocurrencia natural y disponibles comercialmente que contienen pentapéptidos. Un ingrediente activo peptídico adecuado para su uso en la presente es el pentapéptido lys-thr-thr-lys-ser, y derivados del mismo. Una composición preferida que contiene derivados de pentapéptidos disponible comercialmente es Matrixyl®, la cual contiene 100 ppm de palmitoil-lys-thr-thr-lys-ser (SEQ ID NO: 2) y está disponible comercialmente de Sederma, Francia. Los pentapéptidos y/o derivados de pentapéptidos se incluyen de preferencia en cantidades de alrededor de 1x10"6% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 1x10"6% a aproximadamente 0.1%, incluso más preferiblemente de alrededor de 1x10"5% a aproximadamente 0.01%, en peso de la composición. En modalidades en donde se usa la composición que contiene pentapéptidos, Matrixyl®, la composición resultante contiene de preferencia de alrededor de 0.01% a aproximadamente 50%, más preferiblemente de alrededor de 0.05% a aproximadamente 20%, e incluso más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, en peso de la composición resultante, de Matrixyl®.

Ingrediente activo para el cuidad de la piel adicional Las composiciones de la presente invención contienen por lo menos un ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional. Las composiciones de la presente invención pueden contener también ingredientes activos para el cuidado de la piel, adicionales. En una modalidad preferida, en donde la composición se pondrá en contacto con tejido queratinoso humano, los componentes adicionales deben ser adecuados para su aplicación al tejido queratinoso, es decir, cuando se incorporan en la composición, sean adecuados para usarse en contacto con el tejido queratinoso humano sin toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica y similares indebidos, dentro del alcance del juicio médico concienzudo. El CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, segunda edición (1992), describe una amplia variedad de ingredientes cosméticos y farmacéuticos no limitativos que se usan comúnmente en la industria para el cuidado de la piel, los cuales son adecuados para su uso en las composiciones de la presente invención. Ejemplos de estas clases de ingredientes incluyen: abrasivos, absorbentes, componentes estéticos tales como fragancias, pigmentos, colorantes, aceites esenciales, ingredientes que dan sensación a la piel, astringentes, etc. (por ejemplo, aceite de clavo, mentol, alcanfor, aceite de eucalipto, eugenol, lactato de mentilo, destilado de hamamelis), agentes antiacné, agentes contra la formación de torta, agentes antiespumantes, agentes antimicrobianos (por ejemplo, butilcarbamato de yodopropilo), antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes reguladores de pH, agentes de abultamiento, agentes quelatadores, aditivos químicos, colorantes, astringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturalizantes, astringentes de fármaco, analgésicos externos, formadores o materiales de película, por ejemplo, polímeros, para mejorar las propiedades de formación de película y sustantividad de la composición (por ejemplo, copolímero de eicoseno y vinilpirrolidona), agentes opacificadores, ajustadores de pH, propelentes, agentes reductores, secuestrantes, agentes para blanquear y aclarar la piel (por ejemplo, hidroquinona, ácido kójico, ácido ascórbico, ascorbil fosfato de magnesio, ascorbil glucosamina), agentes acondicionadores de la piel (por ejemplo, humectantes, incluyendo ingredientes diversos y oclusivos), agentes sedantes y/o cicatrizantes de la piel (por ejemplo, pantenol y derivados (por ejemplo, etil pantenol)), Aloe vera, ácido pantoténico y sus derivados, alantoína, bisabolol y glicirrizinato dipotásico), agentes para tratar la piel, espesantes y vitaminas, y derivados de los mismos. Sin embargo, en cualquier modalidad de la presente invención, los ingredientes activos útiles en la presente se pueden agrupar por el beneficio que proveen o por su modo de acción supuesto. Sin embargo, se entenderá que los ingredientes activos útiles en la presente pueden proveer en algunos casos más de un beneficio, u operar mediante más de un modo de acción. Por lo tanto, las clasificaciones de la presente se hacen por razones de conveniencia, y no se pretende que limiten ai ingrediente activo a esa aplicación o aplicaciones particulares indicadas.

Farnesol Las composiciones tópicas de la presente invención pueden contener una cantidad segura y efectiva de famesol. El famseol es una sustancia de ocurrencia natural que se piensa actúa como precursor y/o intermediario en la biosíntesis de escualeno y esteróles, especialmente colesterol. El famesol interviene también en la modificación y regulación de proteínas (por ejemplo, famesilación de proteínas), y existe en las células un receptor nuclear que responde al farnesol.

Químicamente, el farnesol es [2E,6E]-3,7,11-trimetil-2,6,10-dodecatrien-1-ol y, como se usa en la presente, "farnesol" incluye isómeros y tautómeros del mismo. El farnesol está disponible comercialmente, por ejemplo, bajo los nombres farnesol (una mezcla de isómeros de Dragoco, 10 Gordon Drive, Totowa, New Jersey) y trans-trans-farnesol (Sigma Chemical Company, P. O. Box 14508, St. Louis, Missouri). Cuando está presente en las composiciones de la presente invención, la composición contiene de preferencia de alrededor de 0.001% a aproximadamente 50%, en peso de la composición, más preferiblemente de alrededor de 0.01% a aproximadamente 20%, incluso más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 15%, aún más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, incluso más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 5%, y aún más preferiblemente de alrededor de 1 % a aproximadamente 5%, de famesol.

Fitantriol Las composiciones tópicas de la presente invención pueden contener una cantidad segura y efectiva de fitantriol. Fitantriol es el nombre común para el compuesto químico conocido como 3,7,11 ,15,tetrametilhexadecano-1 ,2,3-triol. El fitantriol está disponible comercialmente de BASF (1609 Biddle Avenue, Whyandotte, Ml). Por ejemplo, el fitantriol es útil como un agente restaurador de arañas vasculares/manchas rojas, un agente restaurador de ojos hinchados (abotagados)/ojeras, un agente restaurador de flaccidez, un agente restaurador de flaccidez, un agente contra la comezón, un agente engrosante de la piel, un agente reductor de poros, un agente para la reducción de aceites/brillo de la piel, un agente restaurador de ia hiperpigmentación post-inflamatoria, un agente para el tratamiento de heridas, un agente contra la celulitis, y agente regulador de la textura de la piel, incluyendo arrugas y líneas finas. En las composiciones de la presente invención, el fitantriol se incluye de preferencia en una cantidad de alrededor de 0.001% a aproximadamente 50% en peso de la composición, más preferiblemente de alrededor de 0.01 % a aproximadamente 20%, aún más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 15%, incluso más preferiblemente de alrededor de 0.2% a aproximadamente 10%, aún más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 10%, y aún más preferiblemente de alrededor de 1 % a aproximadamente 5%.

Ingredientes activos de descamación Una cantidad segura y efectiva de un ingrediente activo de descamación se puede añadir a las composiciones de la presente invención, más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, aún más preferiblemente de alrededor de 0.2% a aproximadamente 5%, también preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 4%, en peso de la composición. Los ingredientes activos de descamación mejoran los beneficios de apariencia de la piel de la presente invención. Por ejemplo, los ingredientes activos de descamación tienden a mejorar la textura de la piel (por ejemplo, tersura). Un sistema de descamación que es adecuado para su uso en la presente contiene compuestos de sulfhidrilo y agentes tensioactivos zwitteriónicos, y se describe en la patente de E.U.A. No. 5,681 ,852 a Bissett, incorporada en la presente como referencia. Otro sistema de descamación que es adecuado para su uso en la presente contiene ácido salicílico y agentes tensioactivos zwitteriónicos, y se describe en la patente de E.U.A. No. 5,652,228 a Bissett, incorporada en la presente como referencia. Agentes tensioactivos zwitteriónicos tales como los que se describen en estas solicitudes, son también útiles como agentes de descamación de la presente, siendo particularmente preferida la cetil betaína.

Ingredientes activos antiacné Las composiciones de la presente invención pueden contener una cantidad segura y efectiva de uno o más ingredientes activos antiacné. Ejemplos de ingredientes activos antiacné útiles incluyen resorcinol, azufre, ácido salicílico, peróxido de benzoilo, eritromicina, zinc, etc. Otros ejemplos de ingredientes activos antiacné adecuados se describen en mayor detalle en la patente de E.U.A. 5,607,980, expedida a McAtee y otros, en marzo 4, 1997.

Ingredientes activos antiarrugas/ingredientes activos antiatrofia Las composiciones de la presente invención pueden contener además una cantidad segura y efectiva de uno o más ingredientes activos antiarrugas o ingredientes activos antiatrofia. Ejemplos de ingredientes activos antiarrugas/antiatrofia adecuados para su uso en las composiciones de la presente invención, incluyen D y L aminoácidos que contengan azufre, y sus derivados y sales, particularmente los derivados de N-acetilo, un ejemplo preferido de los cuales es N-acetil-L-cisteína; tioles, por ejemplo, etantiol; hidroxiácidos (por ejemplo, alfa hidroxiácidos tales como ácidos láctico y ácido giicólico o beta-hidroxiácidos tales como ácido salicílico y derivados de ácido salicílico, tales como el derivado de octanoilo), ácido fítico, ácido lipoico; ácido lisofosfatídico, agentes para el desprendimiento de la piel (por ejemplo, fenol y similares), compuestos de vitamina B3 y retinoides que mejoran los beneficios de apariencia queratinosa de los tejidos en la presente invención, especialmente para regular la condición queratinosa de los tejidos, por ejemplo, condición de la piel. a) Compuestos de vitamina B3 Las composiciones de la presente invención pueden contener una cantidad segura y efectiva de un compuesto de vitamina B3. Los compuestos de vitamina B3 son particularmente útiles para regular condiciones de la piel, como se describe en la solicitud copendiente de E.U.A. serie No. 08/834,010, presentada en abril 11 , 1997 (que corresponde a la publicación internacional WO 97/39733 A1 , publicada en octubre 30, 1997). Cuando los compuestos de vitamina B están presentes en las composiciones de la presente invención, las composiciones contienen de preferencia de alrededor de 0.01 % a aproximadamente 50%, más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, aún más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 10%, y aún más preferiblemente de alrededor de 1% a aproximadamente 5%, todavía más preferiblemente de alrededor de 2% a aproximadamente 5%, en peso de la composición, del compuesto de vitamina B3. Como se usa en la presente, "compuesto de vitamina B3" significa un compuesto que tiene la fórmula: Form/pág.10 en donde R es -CONH2 (es decir, niacinamida), -COOH (es decir, ácido nicotínico) o -CH2OH (es decir, alcohol nicotinílico); derivados de los mismos; y sales de cualquiera de los anteriores. Ejemplos de derivados de los compuestos de vitamina B3 anteriores incluyen esteres de ácido nicotínico, incluyendo esteres no vasodilatadores de ácido nicotínico (por ejemplo, nicotinato de tocoferilo), nicotinil aminoácidos, esteres de alcohol nicotinílicos de ácidos carboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico y N-óxido de niacinamida.

Ejemplos de compuestos de vitamina B3 adecuados son bien conocidos en la técnica, y están disponibles comercialmente de numerosas fuentes, por ejemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) y Aldrich Chemical Company (Müwaukee, Wl). Los compuestos de vitamina se pueden incluir como el material sustancialmente puro, o como un extracto obtenido mediante aislamiento químico y/o físico adecuado de fuentes naturales (por ejemplo, plantas). b) Retinoides Las composiciones de la presente invención pueden contener también un retinoide. Como se usa en la presente, "retinoide" incluye todos los análogos naturales y/o sintéticos de vitamina A o compuestos similares a retinol, que posean la actividad biológica de la vitamina A en la piel, así como también los isómeros geométricos y estereoisómeros de estos compuestos. El retinoide es de preferencia retinol, esteres de retinol (por ejemplo, esteres de alquilo de C2-C22 de retinol, incluyendo palmitato de retinilo, acetato de retinilo y propionato de retinilo), retinal y/o ácido retinoico (incluyendo ácido retinoico todo trans y/o ácido 13-cis-retinoico), más preferiblemente retinoides diferentes del ácido retinoico. Estos compuestos son bien conocidos en la técnica y están disponibles comercialmente de numerosas fuentes, por ejemplo, de Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) y Boehringer Mannheim (Indianápolis. IN). Otros retinoides que son útiles en la presente se describen en las patentes de E.U.A. Nos. 4,677,120, expedida en junio 30, 1987 a Parish y otros; 4,885,311 , expedida en diciembre 5, 1989 a Parish y otros; 5,049,584, expedida en septiembre 17, 1991 a Purcell y otros; 5,124,356, expedida en junio 23, 1992 a Purcell y otros y reexpedida como 34,075, expedida en septiembre 22, 1992 a Purcell y otros Otros retinoides adecuados son retinoato de tocoferilo [éster de tocoferol de ácido retinoico (trans- o cis-), adapaleno {ácido 6-[3-(1-adamantil)-4-metoxifenil]-2-naftoico} y tazaroteno (6-[2-(4,4-dimetiltiocroman-6-il)etinil]nicotinato de etilo). Los retinoides preferidos son retinol, palmitato de retinilo, acetato de retinilo, propionato de retinilo, retinal, y combinaciones de los mismos. El retinoide se puede incluir como el material sustancialmente puro, o como un extracto obtenido mediante aislamiento químico y/o físico adecuado de fuentes naturales (por ejemplo, de plantas). El retinoide es de preferencia sustancialmente puro, más preferiblemente esencialmente puro. Las composiciones de esta invención pueden contener una cantidad segura y efectiva del retinoide, de modo que la composición resultante sea segura y efectiva para regular la condición queratinosa de los tejidos, de preferencia regulando discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel, más preferiblemente regulando signos de envejecimiento de la piel, aún más preferiblemente regulando discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel asociadas con el envejecimiento de la piel. Las composiciones contienen de preferencia de o aproximadamente 0.005% a o aproximadamente 2%, más preferiblemente 0.01% a o aproximadamente 2%, de retinoide. El retinol se usa de preferencia en una cantidad de a o aproximadamente 0.01 % a o aproximadamente 0.15%; los esteres de retinol se usan de preferencia en una cantidad de o aproximadamente 0.01 % a o aproximadamente 2% (por ejemplo, aproximadamente 1 %); los ácidos retinoicos se usan de preferencia en una cantidad de o aproximadamente 0.01% a o aproximadamente 0.25%; y el retinoato de tocoferilo, el adapaleno y el tazaroteno se usan de preferencia en una cantidad de o aproximadamente 0.01 % a o aproximadamente 2%. Cuando las composiciones de la presente invención contienen un retinoide y un compuesto de vitamina B3, el retinoide se usa de preferencia en las cantidades anteriores, y el compuesto de vitamina B3 se usa de preferencia en una cantidad de o aproximadamente 0.1% a o aproximadamente 10%, más preferiblemente de o aproximadamente 2% a o aproximadamente 5%. c) Hidroxiácidos Las composiciones de la presente invención pueden contener una cantidad segura y efectiva de un hidroxiácido. Los hidroxiácidos preferidos para su uso en las composiciones de la presente invención incluyen ácido salicílico y derivados de ácido salicílico. Cuando está presente en las composiciones de la presente invención, el ácido salicílico se usa de preferencia en una cantidad de alrededor de 0.01 % a aproximadamente 50%, más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 20%, aún más preferiblemente de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 10%, aún más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 5%, y todavía más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 2%.

Péptidos Péptidos adicionales que incluyen, pero no están limitados a, di-, tri- y tetra- péptidos y derivados de los mismos, se pueden incluir en las composiciones de la presente invención en cantidades que sean seguras y efectivas. Como se usa en la presente, el término "péptidos" se refiere a los péptidos de ocurrencia natural y péptidos sintetizados. También útiles en la presente son composiciones de ocurrencia natural y disponibles comercialmente que contengan péptidos. Dipéptidos adecuados para su uso en la presente incluyen Camosine (beta-ala-his). Tripéptidos adecuados para su uso en la presente incluyen gly-his-lys, arg-lys-arg, his-gly-gly. Tripéptidos preferidos y derivados de los mismos incluyen palmitoil-gly-his-lys, los cuales se pueden adquirir como Biopept.de CL® (100 ppm de palmitoil-gly-his-lys disponible comercialmente de Sederma, Francia); péptido CK (arg-lys-arg); péptido CK+ (ac-arg-lys-arg-NH2); y un derivado de cobre de his-gly-gly disponible comercialmente como lamina, de Sigma (St. Louis, Missouri). Tetrapéptidos adecuados para su uso en la presente incluyen péptido E, arg-ser-arg-lys (SEQ ID NO: 1). De preferencia, el péptido adicional se selecciona de palmitoil-gly-his-lys, beta-ala-his, sus derivados, y combinaciones de los mismos. Más preferiblemente, el péptido adicional se selecciona de palmitoil-gly-his-lys, sus derivados, y combinaciones del mismo. Cuando se incluyen en las presentes composiciones, los péptidos adicionales se incluyen de preferencia en cantidades de alrededor de 1x10"ß% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 1x10" 6% a aproximadamente 0.1%, incluso más preferiblemente de alrededor de 1x10"5% a aproximadamente 0.01%, en peso de la composición. En ciertas modalidades que incluyen el péptido, Carnosine®, las composiciones contienen de preferencia de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 5%, en peso de la composición, de dichos péptidos. En otras modalidades en donde se incluye la composición que contiene péptidos, Biopeptide CL®, la composición resultante contiene de preferencia de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 10%, en peso de la composición, de Biopeptide CL®.

Antioxidantes/barredores de radicales Las composiciones de la presente invención pueden incluir una cantidad segura y efectiva de un antioxidante/barredor de radicales. El antioxidante/barredor de radicales es especialmente útil para brindar protección contra la radiación UV que puede causar descamación o cambios de textura incrementados en el estrato córneo y contra otros agentes ambientales que pueden causar daño a la piel. Una cantidad segura y efectiva de un antioxidante/barredor de radicales se puede añadir a las composiciones de la presente invención, de preferencia de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 1% aproximadamente 5%, de la composición. Se pueden usar antioxidantes/barredores de radicales tales como ácido ascórbico (vitamina C) y sus sales, esteres de ascorbilo de ácidos grasos, derivados de ácido ascórbico (por ejemplo, ascorbil fosfato de magnesio, ascorbil fosfato de sodio, sorbato de ascorbilo), tocoferol (vitamina E), sorbato de tocoferol, acetato de tocoferol, otros esteres de tocoferol, ácidos hidroxibenzoicos butilados y sus sales, ácido 6-hidroxi-2,5,7,8-tetrametilcroman-2-carboxílico (disponible comercialmente bajo la marca comercial TroloxR), ácido gálico y sus esteres alquílicos, especialmente galato de propilo, ácido úrico y sus sales y esteres de alquilo, ácido sórbico y sus sales, ácido lipoico, aminas (por ejemplo, N,N-dietilhidroxilamina, aminoguanidina), compuestos de sulfhidrilo (por ejemplo, glutatión), ácido dihidroxifumárico y sus sales, pidolato de glicina, pidolato de arginina, ácido nordihidroguayarético, bioflavonoides, curcumina, lisina, metionina, prolina, superóxido dismutasa, silimarina, extractos de té, extractos de semilla/cascara de uva, melanina, y extractos de romero. Antioxidantes/barredores de radicales preferidos se seleccionan de sorbato de tocoferol y otros esteres de tocoferol, más preferiblemente sorbato de tocoferol. Por ejemplo, el uso de sorbato de tocoferol en composiciones tópicas y aplicables a la presente invención, se describe en la patente de E.U.A. No. 4,847,071 , expedida en julio 11 , 1989 a Donald L. Bissett, Rodney D. Bush y Ranjit Chatterjee.

Quelatadores Las composiciones de la presente invención pueden contener también una cantidad segura y efectiva de un quelatador o agente quelante. Como se usa en la presente, "quelatador" o "agente quelante", significa un agente activo capaz de remover un ion de metal de un sistema formando un complejo, de modo que el ion de metal no pueda participar fácilmente en reacciones químicas, o catalizar las mismas. La inclusión de un agente quelante es especialmente útil, porque brinda protección contra la radiación UV que puede contribuir a descamación o cambios excesivos de textura de la piel, y contra agentes ambientales que pueden causar daño a la piel. Una cantidad segura y efectiva de un agente quelante se puede añadir a las composiciones de la presente invención, de preferencia de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 1 % a aproximadamente 5%, de la composición. Ejemplos de quelatadores que son útiles en la presente se describen en la patente de E.U.A. No. 5,487,884, expedida en 1/30/96 a Bissett y otros; publicación internacional No. 91/16035, Bush y otros, publicada en 10/31/95; y publicación internacional No. 91/16034, Bush y otros, publicada en 10/31/95. Quelatadores preferidos útiles en las composiciones de la presente invención, son furildioxima, furilmonoxima, y derivados de las mismas.

Flavonoides Las composiciones de la presente invención pueden contener opcionalmente un compuesto flavonoide. Los flavonoides se describen ampliamente en las patentes de E.U.A. 5,686,082 y 5,686,367, las cuales se incorporan en la presente como referencia. Flavonoides adecuados para su uso en la presente invención son flavononas seleccionadas de flavononas no sustituidas, flavononas monosustituidas, y mezclas de las mismas; calconas seleccionadas de calconas no sustituidas, calconas monosustituidas, calconas disustituidas, calconas trisustituidas, y mezclas de las mismas; flavonas seleccionadas de flavonas no sustituidas, flavonas monosustituidas, flavonas disustituidas, y mezclas de las mismas; una o más isoflavonas; cumarinas seleccionadas de cumarinas no sustituidas, cumarinas monosustituidas, cumarinas disustituidas, y mezclas de las mismas; cromonas seleccionadas de cromonas no sustituidas, cromonas monosustituidas, cromonas disustituidas, y mezclas de las mismas; uno o más dicumaroles; una o más cromanonas; uno o más cromanoles; isómeros (por ejemplo, isómeros cis/trans) de los mismos; y mezclas de los mismos. Por el término "sustituido", como se usa en la presente, se entiende flavonoides en donde uno o más átomos de hidrógeno del flavonoide ha(n) sido reemplazado(s) independientemente con hidroxilo, alquilo de C1-C8, alcoxilo de C1-C4, O-glicósido, y similares, o una mezcla de estos sustituyentes. Ejemplos de flavonoides adecuados incluyen, pero no están limitados a, flavonona no sustituida, mono-hidroxi flavononas (por ejemplo, 2'- hidroxi flavonona, 6-hidroxi flavonona, 7-hidroxi flavonona, etc.), mono-alcoxi flavononas (por ejemplo, 5-metox¡ flavonona, 6-metoxi flavonona, 7-metoxi flavonona, 4'-metoxi flavonona, etc.). calcona no sustituida (especialmente trans-calcona no sustituida), mono-hidroxi calconas (por ejemplo, 2'-hidroxi calcona, 4'-hidroxi calcona, etc.), di-hidroxi calconas (por ejemplo, 2'-4-dihidroxi calcona, 2',4'-dih¡droxi calcona, 2,2'-dihidroxi calcona, 2',3-dihidroxi calcona, 2',5'-dihidroxi calcona, etc.) y tri-hidroxi calconas (por ejemplo, 2',3',4'-trih¡droxi calcona, 4,2',4'-trihidroxi calcona, 2,2',4'-trihidrox¡ calcona, etc.), flavona no sustituida, 7,2'-dihidroxi flavona, 3',4'-dihidroxi naftoflavona, 4'-hidroxi flavona, 5,6-benzoflavona y 7,8-benzoflavona, isoflavona no sustituida, daidzeína (7,4'-dihidroxi isoflavona), 5,7-dihidroxi-4'-metox¡ isoflavona, isoflavonas de soya (una mezcla extraída de soya), cumarina no sustituida, 4-hidroxi cumarina, 7-hidroxi cumarina, 6-hidroxi-4-metil cumarina, cromona no sustituida, 3-formil cromona, 3-formil.6-isopropil cromona, dicumarol no sustituido, cromanona no sustituida, cromanol no sustituido, y mezclas de los mismos. Preferidas para su uso en la presente son flavonona no sustituida, metoxiflavononas, calcona no sustituida, 2',4-dihidrox¡ calcona, y mezclas de las mismas. Más preferidas son flavonona no sustituida, calcona no sustituida (especialmente el isómero trans), y mezclas de las mismas. Pueden ser materiales sintéticos o se pueden obtener como extractos de fuentes naturales (por ejemplo, de plantas). El material obtenido en forma natural también se puede derivar (por ejemplo, un derivado de éster o éter preparado después de extracción de una fuente natural). Compuestos flavonoides útiles en la presente están disponibles comerclalmente de numerosas fuentes, por ejemplo, Indofine Chemical Company, Inc. (Somerville, New Jersey), Steraloids, Inc. (Wilton, New Hampshire) y Aldrich Chemical Company, Inc. (Milwaukee, Wlsconsin). También se pueden usar mezclas de los compuestos flavonoides anteriores. Los compuestos flavonoides descritos en la presente están presentes de preferencia en la presente invención, a concentraciones de alrededor de 0.01 % a aproximadamente 20%, más preferiblemente de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 10%, a aún más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 5%.

Agentes antiinflamatorios Una cantidad segura y efectiva de un agente antiinflamatorio se puede añadir a las composiciones de la presente invención, de preferencia de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 5%, de la composición. El agente antiinflamatorio mejora los beneficios que brinda la presente invención a la apariencia de la piel, por ejemplo, dichos agentes contribuyen a un tono o color de la piel más uniforme y aceptable. La cantidad exacta de agente antiinflamatorio que se usará en las composiciones, dependerá del agente antiinflamatorio particular utilizado, puesto que dichos agentes varían ampliamente en potencia. Se pueden usar agentes antiinflamatorios esteroidales que incluyen, pero no están limitados a, corticosteroides tales como hidrocortisona, hidroxiltriamcinolona, alfa-metil dexametasona, fosfato de dexametasona, dipropionato de beclometasona, valerato de clobetasol, desonida, desoximetasona, acetato de desoxicorticosterona, dexametasona, diclorisona, diacetato de diflorasona, valerato de diflucortolona, fluadrenolona, acetónido de fluclorolona, fludrocortisona, pivalato de flumetasona, acetónido de fluosinolona, fluocinonida, esteres butílicos de flucortina, fluocortolona, acetato de fluprednideno (fluprednilideno), flurandrenolona, halcinonida, acetato de hidrocortisona, butirato de hidrocortisona, metilprednisolona, acetónido de triamcinolona, cortisona, cortodoxona, flucetonida, fludrocortisona, diacetato de difluorosona, fluradrenolona, fludrocortisona, diacetato de diflurosona, acetónido de fluradrenolona, medrisona, amcinafel, amcinafida, betametasona, y el resto de sus esteres, cloroprednisona, acetato de cloroprednisona, clocortelona, clescinolona, diflurprednato de diclorisona, flucloronida, flunisolida, fluorometalona, fluperolona, fluprednisolona, valerato de hidrocortisona, ciclopentilpropionato de hidrocortisona, hidrocortamato, meprednisona, parametasona, prednisolona, prednisona, dipropionato de beclometasona, triamcinolona, y mezclas de los mismos. El agente antiinflamatorio esferoidal preferido para su uso en la presente es hidrocortisona.

Una segunda clase de agentes antiinflamatorios que es útil en las composiciones, incluye los agentes antiinflamatorios no esteroidales. La variedad de compuestos abarcados por este grupo es bien conocida por los expertos en la técnica. Para una descripción detallada de la estructura química, síntesis, efectos secundarios, etc., de los agentes antiinflamatorios no esteroidales, se puede hacer referencia a textos estándar, incluyendo Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K. D. Rainsford, Vols. I-III, CRC Press, Boca Ratón (1985), y Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, I, R. A. Scherrer, y otros, Academic Press, New York (1974). Agentes antiinflamatorios no esteroidales específicos útiles en la composición de la presente invención incluyen, pero no están limitados a: 1 ) los oxicams, tales como piroxicam, isoxicam, tenoxicam, sudoxicam y CP-14,304; 2) los salicilatos, tales como aspirina, disalcid, benorilato, trilisato, safaprin, solprin, diflunisal y fendosal, 3) los derivados de ácido acético tales como diclofenaco, fenclofenaco, indometacina, sulindac, tolmetina, isoxepac, furofenaco, tiopinac, zidometacina, acematacina, fentiazac, zomepirac, clindanac, oxepinac, felbinac y ketorolaco; 4) los fenamatos, tales como los ácidos mefenámico, meclofenámico, flufenámico, niflúmico y tolfenámico; 5) los derivados de ácido propiónico, tales como ibuprofeno, naproxeno, benoxaprofeno, flurbiprofeno, ketoprofeno, fenoprofeno, fenbufeno, indoprofeno, pirprofeno, carprofeno, oxaprozina, pranoprofeno, miroprofeno, tioxaprofeno, suprofeno, alminoprofeno y ácido tiaprofénico; y 6) los pirazoles, tales como fenilbutazona, oxifenbutazona, feprazona, azapropazona y trimetazona. También se pueden utilizar mezclas de estos agentes antiinflamatorios no esteroidales, así como las sales dermatológicamente aceptables y esteres de estos agentes. Por ejemplo, etofenamato, un derivado de ácido flufenámico, es particularmente útil para aplicación tópica. De los agentes antiinflamatorios no esteroidales, se prefieren más ibuprofeno, naproxeno, ácido flufenámico, etofenamato, aspirina, ácido mefenámico, ácido meclofenámico, piroxicam y felbinac, y son más preferidos ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, etofenamato, aspirina y ácido flufenámico. Por último, los denominados agentes antiinflamatorios "naturales" son útiles en los métodos de la presente invención. Dichos agentes se pueden obtener adecuadamente como un extracto mediante aislamiento químico y/o físico adecuado a partir de fuentes naturales (por ejemplo, plantas, hongos, subproductos de microorganismos), o se pueden preparar en forma sintética. Por ejemplo, se puede usar cera de candelilla, bisabolol (por ejemplo, alfa bisabolol), Aloe vera, esteróles de plantas (por ejemplo, fitosterol), Manjistha (extraído de plantas del género Rubia, particularmente Rubia cordifolia, y Guggal (extraído de plantas del género Commiphora, particularmente Commiphora mukul), extracto de cola, manzanilla, extracto de trébol rojo y extracto de coral látigo. Otros agentes antiinflamatorios útiles en la presente incluyen compuestos de la familia Licoriceae (el género/especie de plantas Glycyrrhiza glabra), incluyendo ácido glicirrético, ácido glicirrízico, y derivados de los mismos (por ejemplo, sales y esteres). Las sales adecuadas de los compuestos anteriores incluyen sales de metal y de amonio. Esteres adecuados incluyen esteres de ácidos saturados o insaturados de C2-C24, de preferencia de C10-C24, más preferiblemente de Ci6-C24- Ejemplos específicos de los anteriores incluyen extracto liposoluble de miembros de la familia de plantas Licoriceae, los ácidos glicirrízico y glicirrético mismos, glicirrizinato de monoamonio, glicirrizinato monopotásico, glicirrizinato dipotásico, ácido 1-beta-glicirrético, glicirretinato de estearilo, ácido 3-esteariloxi-gllcirretínico y 3-succiniloxi-beta-glicirretinato disódico. Se prefiere el glicirretinato de estearilo.

Agentes anticelulitis Las composiciones de la presente invención pueden contener también una cantidad segura y efectiva de un agente anticelulitis. Agentes anticelulitis adecuados pueden incluir, pero no están limitados a, compuestos de xantina (por ejemplo, cafeína, teofilina, teobromina y aminofilina).

Anestésicos tópicos Las composiciones de la presente invención pueden contener también una cantidad segura y efectiva de un anestésico tópico. Ejemplos de fármacos anestésicos tópicos incluyen benzocaína, lidocaína, bupivacaína, clorprocaína, dibucaína, etidocaína, mepivacaína, tetracaína, diclonina, hexilcaína, procaína, cocaína, cetamina, pramoxina, fenol, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Ingredientes activos bronceadores Las composiciones de la presente invención pueden contener un ingrediente activo bronceador. Cuando está presente, se prefiere que las composiciones contengan de alrededor de 0.1% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de alrededor de 2% a aproximadamente 7%, y aún más preferiblemente de alrededor de 3% a aproximadamente 6%, en peso de la composición, de dihidroxiacetona como ingrediente activo bronceador artificial. La dihidroxiacetona, que se conoce también como DHA o 1 ,3-dihidroxi-2-propanona, es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino. Este material se puede representar mediante la fórmula química C3H603 y la siguiente estructura química: Form/pág 18 El compuesto puede existir como una mezcla de monómeros y dímeros, predominando los dímeros en el estado cristalino sólido. Después de calentamiento o fusión, los dímeros se degradan para producir los monómeros. Esta conversión de la forma dimérica a la forma monomérica ocurre también en solución acuosa. La dihidroxiacetona es conocida también por ser más estable a valores de pH ácido. Véase el índice Merck, décima edición, entrada 3167, p. 463 (1983), y "Dihydroxiacetone for Cosmetics", boletín técnico de E. Merck, 03-304 110, 319 897, 180 588.

Agentes para aclarar la piel Las composiciones de la presente invención pueden contener un agente para aclarar la piel. Cuando se usan, las composiciones contienen de preferencia de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 0.2% a aproximadamente 5%, también preferiblemente de 0.5% a aproximadamente 2%, en peso de la composición, de un agente para aclarar la piel. Agentes para aclarar la piel adecuados incluyen aquellos conocidos en la técnica, incluyendo ácido kójico, arbutina, ácido ascórbico y derivados del mismo (por ejemplo, ascorbil fosfato de magnesio o ascorbil fosfato de sodio) y extractos (por ejemplo, extracto de mora, extracto de placenta). Agentes para aclarar la piel adecuados para su uso incluyen también aquellos descritos en la publicación de PCT No. 95/34280, a nombre de Hillebrand, que corresponde a la solicitud de PCT No.

U.S. 95/07432, presentada en 6/12/95; y la solicitud copendiente de E.U.A.

No. 08/390,152, presentada a nombre de Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Barton J. Bradbury, Curtís B. Motley y John D. Cárter, que corresponde a la publicación de PCT No. 95/23780, publicada en 9/8/95.

Ingredientes activos cicatrizantes de la piel y sedantes de la piel Las composiciones de la presente invención pueden comprender un ingrediente activo cicatrizante de la piel o sedante de la piel. Los ingredientes activos cicatrizantes de la piel o sedantes de la piel adecuados para su uso en la presente, incluyen derivados de ácido pantenoico (incluyendo pantenol, dexpantenol, etil pantenol), Aloe vera, alantoína, bisabolol y glicirrizinato dipotásico. Una cantidad segura y efectiva de un ingrediente activo cicatrizante de la piel o sedante de la piel se puede añadir a la presente composición, de preferencia de alrededor de 0.1% a aproximadamente 30%, más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 20%, aún más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 10%, en peso de la composición formada. a) bisabolol Las composiciones tópicas de la presente invención pueden contener también una cantidad segura y efectiva de bisabolol. El bisabolol es un alcohol terpénico monocíclico insaturado de ocurrencia natural que tiene la siguiente estructura: form/pag. 19 Es el componente activo primario del extracto/aceite de manzanilla. El bisabolol puede ser de origen sintético (isómero d,1 -alfa o isómero (+/-)-alfa) o natural (isómero (-)-alfa), y se puede usar como compuestos esencialmente puros o mezclas de compuestos (por ejemplo, extractos de fuentes naturales tales como manzanilla). La forma alfa del bisabolol (a-bisabolol) se usa en una amplia variedad de productos cosméticos como un agente sedante o acondicionador de la piel. Como se usa en la presente, "bisabolol" incluye extracto o aceite de manzanilla, y cualquier isómero y tautómero del mismo. Compuestos de bisabolol adecuados están disponibles comercialmente como un material natural de Dragoco (Totowa, New Jersey) bajo el nombre de producto alfa-bisabolol natural y como un material sintético de Fluka (Milwaukee Wisconsin) bajo el nombre de producto alfa-bisabolol. En las composiciones de la presente invención, la composición contiene de preferencia de alrededor de 0.001 % a aproximadamente 50% en peso de la composición, más preferiblemente de alrededor de 0.01% a aproximadamente 20%, aún más preferiblemente de alrededor de 0.01 % a aproximadamente 15%, y aún más preferiblemente de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 10%, de bisabolol, incluso más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 5%.

Ingredientes activos antimicrobianos v antimicóticos Las composiciones de la presente invención pueden contener un ingrediente activo antimicrobiano o antimicótico. Dichos ingredientes activos son capaces de destruir microbios, evitar el desarrollo de microbios, o evitar la acción patogénica de microbios. Una cantidad segura y efectiva de un ingrediente activo antimicrobiano o antimicótico se puede añadir a las presentes composiciones, de preferencia, de alrededor de 0.001 % a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 0.01% a aproximadamente 5%, y aún más preferiblemente de alrededor de 0.05% a aproximadamente 2%. Ejemplos de ingredientes activos antimicrobianos y antimicóticos incluyen fármacos de beta-lactama, fármacos de quinolona, ciprofloxacina, norfloxacina, tetraciclina, eritromicina, amikacina, éter 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxi difenílico, 3,4,4'-tricloroban¡l¡da, fenoxietanol, fenoxipropanol, fenoxiisopropanol, doxiciclina, capreomicina, clorhexidina, clortetraciclina, oxitetraciclina, clindamicina, etambutol, isetionato de hexamidina, metronidazol, pentamidina, gentamicina, kanamicina, lineomicina, metaciclina, metenamina, minociclina, neomicina, netilmicina, paromomicina, estreptomicina, tobramicina, miconazol, clorhidrato de tetraciclina, eritromicina, eritromicina de zinc, estolato de eritromicina, estearato de eritromicina, sulfato de amikacina, clorhidrato de doxiclclina, sulfato de capreomicina, gluconato de clorhexidina, clorhidrato de clorhexidina, clorhidrato de clortetraciclina, clorhidrato de oxitetraciclina, clorhidrato de clindamicina, clorhidrato de etambutol, clorhidrato de metronidazol, clorhidrato de pentamidina, sulfato de gentamicina, sulfato de kanamicina, clorhidrato de lineomicina, clorhidrato de metaciclina, hipurato de metenamina, mandelato de metenamina, clorhidrato de minociclina, sulfato de neomicina, sulfato de metilmicina, sulfato de paromomicina, sulfato de estreptomicina, sulfato de tobramicina, clorhidrato de miconazol, ketoconazol, clorhidrato de amanfadina, sulfato de amanfadina, octopirox, paraclorometa xilenol, nistatina, tolnaftato, piritiona de zinc y clotrimazol. Ejemplos preferidos de ingredientes activos útiles en la presente incluyen aquellos seleccionados de ácido salicílico, peróxido de benzoilo, ácido 3-hidroxibenzoico, ácido glicólico, ácido láctico, ácido 4-hidroxibenzoico, ácido acetilsalicílico, ácido 2-hidroxibutanoico, ácido 2-hidroxipentanoico, ácido 2-hidroxihexanoico, ácido cis-retinoico, ácido trans-retinoico, retinol, ácido fítico, N-acetil-L-cisteína, ácido lipoico, ácido azelaico, ácido araquidónico, peróxido de benzoilo, tetraciclina, ibuprofeno, naproxeno, hidrocortisona, acetominofén, resorcinol, fenoxietanol, fenoxipropanol, fenoxiisopropanol, éter 2,4,4'-tricloro-2'-hidrox¡difenílico, 3,4,4'-triclorocarbanilida, octopirox, clorhidrato de lidocaína, clotrimazol, miconazol, ketoconazol, sulfato de neocicina, y mezclas de los mismos.

Ingredientes activos de filtro solar La exposición a la luz ultravioleta puede producir descamación y cambios de textura excesivos del estrato córneo. Por lo tanto, las composiciones de la presente invención pueden contener opcionalmente un ingrediente activo de filtro solar. Como se usa en la presente, "ingrediente activo de filtro solar", incluye ingredientes de filtro solar y bloqueadores solares físicos. Los ingredientes activos de filtros solar adecuados pueden ser orgánicos o inorgánicos. Los filtros solares inorgánicos útiles en la presente incluyen los siguientes óxidos metálicos: dióxido de titanio que tenga un tamaño de partícula primario promedio de alrededor de 15 nm a aproximadamente 100 nm, óxido de zinc que tenga un tamaño de partícula primario promedio de alrededor de 15 nm a aproximadamente 150 nm, óxido de circonio que tenga un tamaño de partícula primario promedio de alrededor de 15 nm a aproximadamente 150 nm, óxido de hierro que tenga un tamaño de partícula primario promedio de alrededor de 15 nm a aproximadamente 500 nm, y mezclas de los mismos. Cuando se usan en la presente, los filtros solares inorgánicos están presentes en una cantidad de alrededor de 0.1% a aproximadamente 20%, de preferencia de alrededor de 0.5% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 1 % a aproximadamente 5%, en peso de la composición. Una amplia variedad de ingredientes activos de filtro solar orgánicos convencionales, es adecuada para su uso en la presente. Sagarin, y otros, en el capítulo VIII, páginas 189 y consecutivas, de Cosmetics Science and Technology (1972), describe numerosos ingredientes activos de filtro solar adecuados. Ingredientes activos de filtro solar adecuados específicos incluyen, por ejemplo, ácido p-aminobenzoico, sus sales y sus derivados (esteres etílicos, isobutílicos y glicerílicos; ácido p-dimetilaminobenzoico); antranilatos (es decir, o-amino-benzoatos; esteres metílicos, mentílicos, fenílicos, bencílicos, feniletílicos, linalílicos, terpinílicos y ciclohexenílicos); salicilatos (esteres amílicos, fenílicos, octílicos, bencílicos, mentílicos, glicerílicos y de dipropilenglicol); derivados de ácido cinámico (esteres mentílicos y bencílicos, a-fenil cinamonitrilo; cinamoilpiruvato de butilo); derivados de ácido dihídroxicinámico (umbeliferona, metilumbeliferona, metilacetoumbeliferona); derivados de ácido trihidroxicinámico (esculetina, metilesculetlna, dafnetina, y los glucósidos escullna y dafnina); hidrocarburos (difenilbutadieno, estilbeno); dibenzalacetona y benzalacetofenona; naftolsulfonatos (sales de sodio de ácido 2-naftol-3,6-disulfónico y de ácido 2-naftol-6,8-disulfón¡co); ácido dihidroxinaftoico y sus sales; disulfonatos de o- y p- hidroxibifenilo; derivados de cumarina (7-hidroxi, 7-metilo, 3-fenilo); diazoles (2-acetil-3-bromoindazoI, fenil benzoxazol, metil naftoxazol, varios aril benzotiazoles); sales de quinina (bisulfato, sulfato, cloruro, oleato y tanato); derivados de quinolina (sales de 8-hldroxiquinolina, 2-fenilquinolina); benzofenonas hidroxi- o metoxi- sustituidas; ácido úrico y violúrico; ácido tánico y sus derivados (por ejemplo, éter hexaetílico); éter (butil carbotol) (6-propilpiperonílico); hidroquinona; benzofenonas (oxibenceno, sulisobenzona, dioxibenzona, benzoresorcinol, 2,2',4,4'-tetrahldrox¡benzofenona, 2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetoxibenzofenona, octabenzona; 4-isopropildibenzoilmetano; butilmetoxidibenzoilmetano; etocrileno; octocrileno; [3-(4'- metilbencilidenbornan-2-ona), ácido tereftalilidenalcanfor sulfónico y 4-isopropil-dibezoilmetano. De estos, se prefieren p-metoxicinamato de 2-etilhexilo (disponible comercialmente como PARSOL MCX), 4,4'-t-butil metoxidibenzoil metano (disponible comercialmente como PARSOL 1789), 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, ácido octildimetil-p-aminobenzoico, 2,2-dihidrox¡-4-metoxibenzofenona, trioleato de digaloilo, 4-(bis(hidroxipropil)aminobenzoato de etilo, 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etilhexilo, salicilato de 2-etilhexilo, p-aminobenzoato de glicerilo, salicilato de 3,3,5-tri-metilciclohexilo, antranilato de metilo, ácido p-dimetilaminobenzoico o aminobenzoato, p-dimetil-aminobenzoato de 2-etilhexilo, ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico, ácido 2-(p-dimetilaminofenil)-5-sulfonilbenzoxazoico, octocrileno, y mezclas de estos compuestos. Los ingredientes activos de filtro solar orgánicos más preferidos útiles en las composiciones de la presente invención, son p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, butilmetoxidibenzoil-metano, 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico, ácido octildimetil-p-aminobenzoico, octocrileno, y mezclas de los mismos. También particularmente útiles en las composiciones, son los ingredientes activos de filtro solar que se describen en la patente de E.U.A. No. 4,937,370 expedida a Sabatelli en junio 26, 1990, y la patente de E.U.A. No. 4,999,186 expedida a Sabatelli & Spirnak en marzo 12, 1991. Los ingredientes de filtro solar descritos en la presente tienen, en una sola molécula, dos porciones de cromóforo distintas que exhiben diferentes espectros de absorción de radiación ultravioleta. Una de las porciones de cromóforo absorbe predominantemente en la escala de radiación UVB, y la otra absorbe fuertemente en la escala de radicación UVA. Los miembros preferidos de esta clase de ingredientes de filtro solar son éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico de 2,4-dihidroxibenzofenona; éster de ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico con 4-hidroxidibenzoilmetano; éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico con 4-hidroxidibenzoilmetano; éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico de 2-hidroxi-4-(2-hidroxietoxi)benzofenona; éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil)met¡lam¡nobenzo¡co de 4-(2-hidroxietox¡)díbenzoilmetano; éster de ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico de 2-hidroxi-4-(2-hidroxietoxi)benzofenona; y éster de ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-am¡nobenzoico de 4-(2-hidroxietoxi)dibenzoilmetano, y mezclas de los mismos. Los ingredientes activos de filtro solar especialmente preferidos incluyen 4,4'-t-butilmetoxidibenzoilmetano, p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, ácido fenilbencimidazol sulfónico, y octocrileno. Se usa una cantidad segura y efectiva del Ingrediente activo de filtro solar orgánico, típicamente de alrededor de 1 % a aproximadamente 20%, más típicamente de alrededor de 2% a aproximadamente 10% en peso de la composición. Las cantidades exactas variarán, dependiendo del filtro solar o los filtros solares elegidos, y el factor de protección solar (SPF) deseado.

Material en partículas Las composiciones de la presente invención pueden contener un material en partículas, de preferencia, un óxido metálico. Estos materiales en partículas pueden ser revestidos o no revestidos, o pueden o no poseer carga. Los materiales en partículas con carga se describen en la patente de E.U.A. No. 5,997,887 a Ha, y otros, incorporada en la presente como referencia. Los materiales en partículas útiles en la presente incluyen: oxicloruro de bismuto, óxido de hierro, mica, mica tratada con sulfato de bario y Ti02, sílice, nylon, polietileno, talco, estireno, polipropileno, copolímero de etileno/ácido acrílico, sericita, óxido de aluminio, resina de silicón, sulfato de bario, carbonato de calcio, acetato de celulosa, dióxido de titanio, metacrilato de polimetilo, y mezclas de los mismos. Los materiales en partículas inorgánicos, por ejemplo Ti02, ZnO u Zr02, están disponibles comercialmente de numerosas fuentes. Un ejemplo de un material en partículas adecuado contiene el material disponible de U.S. Cosmetics (TRONOX serie de Ti02, SAT-T CR837, un T¡02 de rutilo). De preferencia, los materiales en partículas están presentes en la composición a niveles de alrededor de 0.01% a aproximadamente 2%, más preferiblemente de alrededor de 0.05% a aproximadamente 1.5%, aún más preferiblemente de alrededor de 0.1 a aproximadamente 1%, en peso de la composición.

Agentes acondicionadores Las composiciones de la presente invención pueden contener un agente acondicionador seleccionado de humectantes, humidificadores o acondicionadores de la piel. Varios de estos materiales se pueden utilizar y cada uno puede estar presente, a un nivel de alrededor de 0.01% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, y aún más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 7% en peso de la composición. Estos materiales incluyen, pero no están limitados a, guanidina; urea; ácido glicólico y sales de glicolato (por ejemplo, amonio y alquilamonio cuaternario); ácido salicílico; ácido láctico y sales de lactato (por ejemplo, amonio y alquilamonio cuaternario); Aloe vera en cualquiera de su variedad de formas (por ejemplo, gel de Aloe vera); polihidroxialcoholes tales como sorbitol, manitol, xilltol, eritritol, glicerol, hexanotriol, butanotriol, propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol, y similares; polietilenglicoles; azúcares (por ejemplo, melibiosa) y almidones; azúcar y derivados de almidón (por ejemplo, glucosa alcoxilada, fructosa, glucosamina); ácido hialurónico; lactamida monoetanolamina; acetamida monoetanolamina; pantenol; alantoína; y mezclas de los mismos. También útiles en la presente son los gliceroles propoxilados descritos en la patente de E.U.A. No. 4,976,953 a Orr y otros, expedida en diciembre 11 , 1990. También útiles son varios monoésteres y poliésteres de C?-C30 de azúcares y materiales relacionados. Estos esteres se derivan de un azúcar o porción de poliol y una o más porciones de ácido carboxílico. Dichos materiales de éster se describen adicionalmente en la patente de E.U.A. No. 2,831 ,854, patente de E.U.A. No. 4,005,196 a Jandacek, expedida en enero 25, 1977; patente de E.U.A. No. 4,005,195 a Jandacek, expedida en enero 25, 1977, patente de E.U.A. No. 5,306,516 a Letton y otros, expedida en abril 26, 1994; patente de E.U.A. No. 5,306,515 a Letton y otros, expedida en abril 26, 1994; patente de E.U.A. No. 5,305,514 a Letton y otros, expedida en abril 26, 1994; patente de E.U.A. No. 4,797,300 a Jandacek y otros, expedida en enero 10, 1989; patente de E.U.A. No. 3,963,699 a Rizzi y otros, expedida en junio 15, 1976; patente de E.U.A. No. 4,518,772 a Volpenhein, expedida en mayo 21 , 1985; y patente de E.U.A. No. 4,517,360 a Volpenhein, expedida en mayo 21 , 1985. De preferencia, el agente acondicionador se selecciona de urea, guanidina, poliéster de sacarosa, pantenol, dexpantenol, alantoína, y combinaciones de los mismos.

Agentes estructurantes Las composiciones de ia presente, y especialmente las emulsiones de la presente, pueden contener un agente estructurante. Los agentes estructurantes se prefieren particularmente en las emulsiones de aceite en agua de la presente invención. Sin que sea limitado por la teoría, se piensa que el agente estructurante ayuda a proveer características reológicas a la composición, lo cual contribuye a la estabilidad de la composición. Por ejemplo, el agente estructurante tiende a facilitar la formación de las estructuras de red de gel cristalinas líquidas. El agente estructurante puede funcionar también como un emulsificante o agente tensioactivo. Las composiciones preferidas de esta invención contienen de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 20%, más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, aún más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 9%, de uno o más agentes estructurantes. Los agentes estructurantes preferidos son aquellos que tienen un valor de HBL de alrededor de 4 a aproximadamente 8, y que tienen un punto de fusión de por lo menos aproximadamente 45°C. Los agentes estructurantes adecuados son aquellos seleccionados de alcoholes grasos de C?4 a C3o saturados, alcoholes grasos de C^ a C3o saturados que contienen de alrededor de 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etileno, dioles de C-iß a C3o saturados, éteres monoglicerólicos de C^ a C3o saturados, hidroxiácidos grasos de C-?6 a C3o saturados, ácidos grasos saturados hidroxilados y no hidroxilados de C-|4 a C30. ácidos grasos etoxilados saturados de C a C30, aminas y alcoholes que contienen de alrededor de 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etileno, monoésteres glicerílicos saturados de C a C3o con un contenido de monoglicérido de por lo menos 40%, esteres poliglicerólicos saturados de C a C30 que tienen de alrededor de 1 a aproximadamente 3 grupos alquilo, y de alrededor de 2 a aproximadamente 3 unidades de glicerol saturadas, monoéteres glicerílicos de Cu a C30, mono/d ¡esteres de sorbitán de C a C30( mono/d ¡esteres de sorbitán etoxilados saturados de Cu a C30 con aproximadamente 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etileno, esteres de metilglucósido saturados de C a C3o, mono/diésteres de sacarosa saturados de C a C30, esteres de metilglucósido etoxilados saturados de C1 a C30 con aproximadamente 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etileno, poliglucósidos saturados de Cu a C30 que tienen un promedio entre 1 y 2 unidades de glucosa, y mezclas de los mismos, teniendo un punto de fusión de por lo menos aproximadamente 45°C. Los agentes estructurantes preferidos de la presente invención se seleccionan de ácido esteárico, ácido palmítíco, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, ácido esteárico, ácido palmítico, el éter de polietilenglicol de alcohol estearílico que tenga un promedio de alrededor de 1 a aproximadamente 5 unidades de óxido de etileno, el éter de polietilenglicol de alcohol cetílico que tenga un promedio de alrededor de 1 a aproximadamente 5 unidades de óxido de etileno, y mezclas de los mismos. Los agentes estructurantes más preferidos de la presente invención se seleccionan de alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, el éter de polietilenglicol de alcohol estearílico que tenga un promedio de alrededor de 2 unidades de óxido de etileno (steareth-2), el éter de polietilenglicol de alcohol cetílico que tenga un promedio de alrededor de 2 unidades de óxido de etileno, y mezclas de los mismos. Agentes estructurantes incluso más preferidos se seleccionan de ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, steareth-2, y mezclas de los mismos.

Agente espesante (incluyendo agentes espesantes v gelificantes) Las composiciones de la presente invención pueden contener uno o más agentes espesantes, de preferencia de alrededor de 0.1%, a aproximadamente 5%, más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 4%, y aún más preferiblemente de alrededor de 0.25% a aproximadamente 3%, en peso de la composición. Las clases no limitativas de agentes espesantes incluyen aquellas seleccionadas de los siguientes: a) Polímeros de ácido carboxílico Estos polímeros son compuestos entrelazados que contienen uno o más monómeros derivados de ácido acrílico, ácidos acrílicos sustituidos, y sales y esteres de estos ácidos acrílicos y los ácidos acrílicos sustituidos, en donde el agente entrelazante contiene dos o más dobles enlaces de carbono - carbono y se deriva de un alcohol polihídrico. Los polímeros útiles en la presente invención se describen en más detalle en la patente de E.U.A. No. 5,087,455 a Haffey y otros, expedida en febrero 11 , 1992; patente de E.U.A. No. 4,509,949 a Huang y otros, expedida en abril 5, 1985; patente de E.U.A. No. 2,798,053 a Brown, expedida en julio 2, 1957; y en CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, cuarta edición, 1991 , pp. 12 y 80.

Ejemplos de polímeros de ácido carboxílico disponibles comerciafmente útiles en la presente incluyen los carbómeros, los cuales son homopolímeros de ácido acrílico entrelazados con éteres alílicos de sacarosa o pentaeritritol. Los carbómeros están disponibles como la serie Carbopol® 900 de B. F. Goodrich (por ejemplo, Carbopol® 954). Además, otros agentes poliméricos de ácido carboxíllco adecuados incluyen copolímeros de alquil acrilatos de C?0-C3o con uno o más monómeros de ácido acrílico, ácido metacrílico, o uno de sus esteres de cadena corta (es decir, alcohol de C-?-4), en donde el agente entrelazante es un éter alílico de sacarosa o pentaeritritol. Estos copolímeros se conocen como polímeros cruzados de acrilatos/alquil acrilato de C10-C30, y están disponibles comercialmente como Carbopol® 1342, Carbopol® 1382, Pemulen TR-1 y Pemulen TR-2, de B. F. Goodrich. En otras palabras, ejemplos de espesantes de polímeros de ácido carboxílico útiles en la presente, son aquellos seleccionados de carbómeros, polímeros cruzados de acrilatos/alquil acrilato de C-?0-C3o, y mezclas de los mismos. b) Polímeros de poliacrilato entrelazados Las composiciones de la presente invención pueden contener opcionalmente polímeros de poliacrilato entrelazados útiles como espesantes o agentes gelificantes que incluyen polímeros catiónicos y no iónicos, siendo generalmente preferidos los polímeros catiónicos. Ejemplos de polímeros de poliacrilato no iónicos entrelazados y polímeros de poliacrilato catiónicos entrelazados útiles, son aquellos descritos en la patente de E.U.A. No. 5,100,660 a Hawe y otros, expedida en marzo 31, 1992; patente de E.U.A. No. 4,849,484 a Heard, expedida en julio 18, 1989; patente de E.U.A. No. 4,835,206 a Farrar y otros, expedida en mayo 30, 1989; patente de E.U.A. No. 4,628,078 a Glover y otros, expedida en diciembre 9, 1986; patente de E.U.A. No. 4,599,379 a Flesher y otros, expedida en julio 8, 1986; y el documento EP 228, 868 a Farrar y otros, publicado en julio 15, 1987. c) Polímeros de poliacrilamida Las composiciones de la presente invención pueden contener opcionalmente polímeros de poliacrilamida, especialmente polímeros de poliacrilamida no iónicos, incluyendo polímeros ramificados o no ramificados sustituidos. Más preferido entre estos polímeros de poliacrilamida, es el polímero no iónico al que se le ha dado la designación de CTFA poliacrilamida e isoparafina y laureth-7, disponible bajo la marca comercial Sepigel 305 de Seppic Corporation (Fairfield, NJ). Otros polímeros de poliacrilamida útiles en la presente incluyen copolímeros de bloques múltiples de acrilamidas y acrilamidas sustituidas con ácidos acrílicos y ácidos acrílicos sustituidos. Ejemplos disponibles comercialmente de estos copolímeros de bloques múltiples incluyen Hypan SR150H, SS550V, SS500W y SSSA100H, de Lipo Chemicals, Inc. (Patterson, NJ). d) Polisacáridos Una amplia variedad de polisacáridos es útil en la presente. El término "polisacáridos" se refiere a agentes gelificantes que contienen una estructura de base de unidades de azúcar repetitivas (es decir, carbohidratos). Ejemplos no limitativos de agentes gelificantes de polisacáridos incluyen aquellos seleccionados de celulosa, carboximetil hidroxietilcelulosa, acetato-propionato-carboxilato de celulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxietiletilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, metilhidroxietilcelulosa, celulosa microcristalina, sulfato de celulosa de sodio, y mezclas de los mismos. También útiles en la presente son las celulosas sustituidas con alquilo. En estos polímeros, los grupos hidroxi del polímero de celulosa son hidroxialquilados (de preferencia hidroxietilados o hidroxipropilados) para formar una celulosa hidroxialquilada la cual es modificada adicionalmente con un grupo alquilo de cadena recta o de cadena ramificada de C-?o-C30 mediante un enlace de éter. Típicamente, estos polímeros son éteres de alcoholes de cadena recta o ramificada de C10-C30 con hidroxialquilcelulosas. Ejemplos de grupos alquilo útiles en la presente Incluyen aquellos seleccionados de estearilo, isoestearilo, laurilo, miristilo, cetilo, isocetilo, cocoilo (es decir, grupos alquilo derivados de los alcoholes de aceite de coco), palmitilo, oleilo, linoleilo, linolenilo, ricinoleilo, behenilo, y mezclas de los mismos. Preferido entre los éteres de alquilhidroxialquilcelulosa, es el material al que se le ha dado la designación de CTFA cetil hidroxietilcelulosa, el cual es el éter de alcohol cetílico e hidroxietilcelulosa. Este material se vende bajo la marca comercial Natrosol® CS Plus de Áqualon Corporation (Wilmington, DE). Otros polisacáridos útiles incluyen escleroglucanos, los cuales son una cadena lineal de unidades de glucosa (1-3) enlazadas con una glucosa (1-6) enlazada cada tres unidades, cuyo ejemplo disponible comercialmente es Clearogel™ CS11 de Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ). e) Gomas Otros agentes espesantes y gelificantes útiles en la presente incluyen materiales los cuales se derivan principalmente de fuentes naturales. Ejemplos no limitativos de estas gomas de agente gelificante incluyen acacia, agar, algina, ácido algínico, alginato de amonio, amllopectina, alginato de calcio, carragenina de calcio, camitina, carragenina, dextrina, gelatina, goma de gelano, goma guar, cloruro de hidroxipropiltriamonio de guar, hectorita, ácido hialurónico, sílice hidratada, hidroxipropilquitosán, hidroxipropil guar, goma de karaya, kelpo, goma de algarrobo, goma natto, alginato de potasio, carragenina de potasio, alginato de propilenglicol, goma de esclerocios, carboximetil dextrán de sodio, carragenina de sodio, goma de tragacanto, goma de xantano, y mezclas de los mismos. Las composiciones preferidas de la presente invención incluyen un agente espesante seleccionado de polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilato entrelazados, polímeros de poliacrilamida, y mezclas de los mismos, más preferiblemente seleccionado de polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilamida, y mezclas de los mismos. lll. Vehículo dermatológicamente aceptable Las composiciones tópicas de la presente invención contienen también un vehículo dermatológicamente aceptable. La frase "vehículo dermatológicamente aceptable", como se usa en la presente, significa que el vehículo es adecuado para aplicación tópica al tejido queratinoso, tiene buenas propiedades estéticas, es compatible con los ingredientes activos de la presente invención y cualquier otro componente, y no causa problemas de •toxicidad o de seguridad desfavorables. Una cantidad segura y efectiva de vehículo es de alrededor de 50% a aproximadamente 99.99%, de preferencia de alrededor de 80% a aproximadamente 99.9%, más preferiblemente de alrededor de 90% a aproximadamente 98%, e incluso más preferiblemente de alrededor de 90% a aproximadamente 95% de la composición. El vehículo puede estar en una amplia variedad de formas. Por ejemplo, son útiles en la presente vehículos en emulsión que incluyen, pero no están limitados a, emulsiones de aceite en agua, de agua en aceite, de agua en aceite en agua, y de aceite en agua en silicón. Los vehículos preferidos contienen una emulsión tal como emulsiones de aceite en agua, emulsiones de agua en aceite, y emulsiones de agua en silicón. Como lo entenderán los expertos en la técnica, un componente determinado se distribuirá principalmente en el agua o fase de aceite/silicón, dependiendo de la solubilidad en agua/dispersión del componente en la composición. Se prefieren especialmente emulsiones de aceite en agua. Las emulsiones de conformidad con la presente invención contienen por lo general una solución como se describió anteriormente, y un lípido o aceite. Los lípidos y aceites se pueden derivar de animales, plantas o petróleo, y pueden ser naturales o sintéticos (es decir, hechos por el hombre).

Las emulsiones preferidas contienen también un humectante, tal como glicerina. Las emulsiones contendrán también de preferencia de alrededor de 0.01 % a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 5%, de un emulsificante, con base en el peso del vehículo.

Los emulsificantes pueden ser no iónicos, aniónicos o catiónicos.

Emulsificantes adecuados se describen, por ejemplo, en la patente de E.U.A. 3,755,560, expedida en agosto 28, 1973, Dickert y otros; patente de E.U.A. 4,421 ,769, expedida en diciembre 20, 1983, Dixon y otros; y McCutcheon's Deterqents and Emulsifiers. edición norteamericana, páginas 317-324 (1986). La emulsión puede contener también un agente antiespumante para reducir al máximo la formación de espuma después de la aplicación al tejido queratinoso. Los agentes antiespumantes incluyen silicones de alto peso molecular y otros materiales bien conocidos en la técnica para dicho uso. Las emulsiones adecuadas pueden tener una amplia escala de viscosidades, dependiendo de la forma del producto deseado. Ejemplos de emulsiones de baja viscosidad, que se prefieren, tienen una viscosidad de alrededor de 50 centistokes o menos, más preferiblemente aproximadamente 10 centistokes o menos, aún más preferiblemente aproximadamente 5 centistokes o menos. A continuación se describen en mayor detalle emulsiones preferidas de agua en silicón y de aceite en agua.

A) Emulsión de agua en silicón Las emulsiones de agua en silicón contienen una fase de silicón continua y una fase acuosa dispersada. 1) Fase de silicón continua Las emulsiones de agua en silicón preferidas de la presente invención contienen de alrededor de 1 % a aproximadamente 60%, de preferencia de alrededor de 5% a aproximadamente 40%, más preferiblemente de alrededor de 10% a aproximadamente 20%, en peso de una fase de silicón continua. La fase de silicón continua existe como una fase externa que contiene o circunda la fase acuosa discontinua descrita más adelante. La fase de silicón continua contiene un aceite de poliorganosiloxano. Se formula un sistema de emulsión de agua en silicón preferido para proveer un vehículo estable desde el punto de vista oxidante para el retinoide. La fase de silicón continua de estas emulsiones preferidas contiene entre aproximadamente 50% y aproximadamente 99.9% en peso de aceite de organopolisiloxano, y menos de alrededor de 50% en peso de un aceite no de silicón. En una modalidad especialmente preferida, la fase de silicón continua contiene por lo menos aproximadamente 50%, de preferencia de alrededor de 60% a aproximadamente 99.9%, más preferiblemente de alrededor de 70% a aproximadamente 99.9%, e incluso más preferiblemente de alrededor de 80% a aproximadamente 99.9%, de aceite de poliorganosiloxano en peso de la fase de silicón continua, y hasta aproximadamente 50% de aceites no de silicón, de preferencia menos de alrededor de 40%, más preferiblemente menos de alrededor de 30%, incluso más preferiblemente menos de alrededor de 10%, e incluso más preferiblemente menos de alrededor de 2%, en peso de la fase de silicón continua. Estos sistemas de emulsión preferidos proveen más estabilidad oxidante al retinoide durante períodos prolongados que las emulsiones comparables de agua en aceite que contienen concentraciones menores del aceite de poliorganosiloxano. Las concentraciones de los aceites no de silicón en la fase de silicón continua, se reducen al máximo o se evitan para mejorar aún más la estabilidad oxidante del retinoide seleccionado en las composiciones. Emulsiones de agua en silicón de este tipo se describen en la solicitud de PCT WO 97/21423, publicada en junio 19, 1997. El aceite de organopolisiloxano para su uso en la composición puede ser volátil, no volátil, o una mezcla de silicones volátiles y no volátiles. El término "no volátil", como se usa en este contexto, se refiere a aquellos siiicones que son líquidos bajo condiciones ambientales y tienen un punto de vaporización instantánea (bajo una atmósfera de presión) de alrededor de 100°C o más. El término "volátil", como se usa en este contexto, se refiere a todos los demás aceites de silicón. Se pueden seleccionar organopolisiloxanos adecuados de una amplia variedad de silicones que abarquen una amplia gama de volatilidades y viscosidades. Ejemplos de aceites de organopolisiloxano adecuados incluyen polialquilsiloxanos, polialquilsiloxanos cíclicos y polialquilarilsiloxanos. Polialquilsiloxanos útiles en la composición de la presente incluyen polialqullsiloxanos con viscosidades de alrededor de 0.5 a aproximadamente 1 ,000,000 de centistokes a 25°C. Dichos polialquilsiloxanos se pueden representar mediante la fórmula química general R3SiO[R2SiO]xSiR3> en donde R es un grupo alquilo que tiene de 1 a aproximadamente 30 átomos de carbono (de preferencia, R es metilo o etilo, más preferiblemente metilo; también se pueden usar grupos alquilo mixtos en la misma molécula), y x es un entero de 0 a aproximadamente 10,000, seleccionado para lograr el peso molecular deseado que puede variar hasta más de alrededor de 10,000,000. Polialquilsiloxanos disponibles comercialmente incluyen los polidimetilsiloxanos, los cuales se conocen también como dimeticonas, ejemplos de las cuales incluyen la serie Vicasil® comercializada por General Electric Company, y la serie Dow Corning® 200 comercializada por Dow Corning Corporation. Ejemplos específicos de polidimetilsiloxanos adecuados incluyen el fluido Dow Corning® 200 que tiene una viscosidad de 0.65 centistokes y un punto de ebullición de 100°C, el fluido Dow Corning® 225 que tiene una viscosidad de 10 centistokes y un punto de ebullición mayor de 200°C, y los fluidos Dow Corning® 200 que tienen viscosidades de 50, 350 y 12,500 centistokes, respectivamente, y puntos de ebullición mayores de 200°C. Dimeticonas adecuadas incluyen aquellas representadas por la fórmula química (CH3)3SiO[(CH3)]2SiOJx[CH3RSiO]yS¡(CH3)3, en donde R es alquilo de cadena recta o ramificada que tiene de 2 a aproximadamente 30 átomos de carbono, y x e y son cada uno enteros de 1 o mayores, seleccionados para lograr el peso molecular deseado que puede variar hasta más de alrededor de 10,000,000. Ejemplos de estas dimeticonas sustituidas con alquilo incluyen cetil dimeticona y lauril dimeticona. Polialquilsiloxanos cíclicos adecuados para su uso en la composición, incluyen aquellos representados por la formula química [S¡R2-0]n, en donde R es un grupo alquilo (de preferencia, R es metilo o etilo, más preferiblemente metilo), y n es un entero de alrededor de 3 a aproximadamente 8, más preferiblemente n es un entero de alrededor de 3 a aproximadamente 7, y aún más preferiblemente n es un entero de alrededor de 4 a aproximadamente 6. Cuando R es metilo, estos materiales son referidos típicamente como ciclometiconas. Ciclometiconas disponibles comercialmente incluyen el fluido Dow Corning® 244 que tiene una viscosidad de 2.5 centistokes, y un punto de ebullición de 172°C, el cual contiene principalmente el tetrámero de ciclometicona (es decir, n = 4), el fluido Dow Corning® 344 que tiene una viscosidad de 2.5 centistokes y un punto de ebullición de 178°C, el cual contiene principalmente el pentámero de ciclometicona (es decir, n = 5), el fluido Dow Corning® 245 que tiene una viscosidad de 4.2 centistokes y un punto de ebullición de 205°C, el cual contiene principalmente una mezcla del tetrámero y pentámero del ciclometicona (es decir, n = 4 y 5), y el fluido Dow Corning® 345 que tiene una viscosidad de 4.5 centistokes y un punto de ebullición de 217°C, el cual contiene principalmente una mezcla de tetrámero, pentámero y hexámero de ciclometicona (es decir, n = 4, 5 y 6). También útiles son materiales tales como el siloxisilicato de trimetilo, el cual es un material polimérico que corresponde a la fórmula química general [(CH2)3SiO1 2]?[S¡?2]y, en donde x es un entero de alrededor de 1 a aproximadamente 500, e y es un entero de alrededor de 1 a aproximadamente 500. Un siloxisilicato de trimetilo disponible comercialmente se comercializa como una mezcla de dimeticona como fluido Dow Corning® 593. Los dimeticonoles son también adecuados para su uso en la composición. Estos compuestos se pueden representar mediante las fórmulas químicas R3SiO[R2SiO]xSiR2?H y HOR2SiO[R2SiO)xSiR2?H, en donde R es un grupo alquilo (de preferencia, R es metilo o etilo, más preferiblemente metilo), y x es un entero de 0 a aproximadamente 500, seleccionado para lograr el peso molecular deseado. Los dimeticonoles disponibles comercialmente se comercializan típicamente como mezclas con dimeticona o ciclometicona (por ejemplo, fluidos Dow Corning 1401 , 1402 y 1403). Los polialquilarilsiloxanos son también adecuados para su uso en la composición. Son especialmente útiles polimetilfenilsiloxanos que tengan viscosidades de alrededor de 15 a aproximadamente 65 centistokes a 25°C. Preferidos para su uso en la presente son organopolisiloxanos seleccionados de polialquilsiloxanos, dimeticonas sustituidas con alquilo, ciclometiconas, siloxisilicatos de trimetilo, dimeticonoles, polialquilarilsiloxanos, y mezclas de los mismos. Más preferidos para su uso en la presente son polialquilsiloxanos y ciclometiconas. Preferidas' entre los polialquilsiloxanos son las dimeticonas. Como se mencionó anteriormente, la fase de silicón continua puede contener uno o más aceites no de silicón. De preferencia, las concentraciones de los aceites no de silicón en la fase de silicón continua se reducen al máximo o se evitan para mejorar aún más la estabilidad oxidante del retinoide seleccionado en las composiciones. Los aceites no de silicón adecuados tienen un punto de fusión de alrededor de 25°C o menos, bajo aproximadamente una atmósfera de presión. Ejemplos de aceites no de silicón adecuados para su uso en la fase de silicón continua, son bien conocidos en las técnicas químicas en productos tópicos para cuidado personal en forma de emulsiones de agua en aceite, por ejemplo, aceite mineral, aceites vegetales, aceites sintéticos, aceites semisintéticos, etc. (2) Fase acuosa dispersada Las composiciones tópicas de la presente invención contienen de alrededor de 30% a aproximadamente 90%, más preferiblemente de alrededor de 50% a aproximadamente 85%, y aún más preferiblemente de alrededor de 70% a aproximadamente 80% de una fase acuosa dispersada. En tecnología de emulsiones, el término "fase dispersada" es un término bien conocido por los expertos en la técnica que significa que la fase existe como partículas o gotas pequeñas que son suspendidas en, y rodeadas por, una fase continua. La fase dispersada se conoce también como la fase interna o discontinua. La fase acuosa dispersada es una dispersión de pequeñas partículas o gotas acuosas suspendidas en, y rodeadas por, la fase de silicón-continua descrita anteriormente. La fase acuosa puede ser agua, o una combinación de agua y uno o más ingredientes dispersables o solubles en agua. Ejemplos no limitativos de dichos ingredientes incluyen espesantes, ácidos, bases, sales, quelantes, gomas, alcoholes y polioles dispersables o solubles en agua, reguladores de pH, conservadores, agentes de filtro solar, colorantes, y similares. Las composiciones tópicas de la presente invención contendrán típicamente de alrededor de 25% a aproximadamente 90%, de preferencia de alrededor de 40% a aproximadamente 80%, más preferiblemente de alrededor de 60% a aproximadamente 80%, de agua en la fase acuosa dispersada en peso de la composición. (3) Emulsificante para dispersar la fase acuosa Las emulsiones de agua en silicón de la presente invención contienen de preferencia un emulsificante. En una modalidad preferida, la composición contiene de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10% de emulsificante, más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 7.5%, aún más preferiblemente de alrededor de 1 % a aproximadamente 5%, de emulsificante en peso de la composición. El emulsificante ayuda a dispersar y suspender la fase acuosa dentro de la fase de silicón continua. Se puede utilizar en la presente una amplia variedad de agentes emulsificantes para formar la emulsión de agua en silicón preferida. Se pueden usar agentes emulsificantes conocidos o convencionales en la composición, siempre que el agente emulsificante seleccionado sea químicamente y físicamente compatible con los componentes de la composición de la presente invención, y provea las características de dispersión deseadas. Emulsificantes adecuados incluyen emulsificantes de silicón, emulsificantes que no contengan silicón, y mezclas de los mismos, conocidos por los expertos en la técnica para su uso en productos tópicos para cuidado personal. De preferencia, estos emulsificantes tienen un valor de HLB de alrededor de 14 o menos, más preferiblemente de alrededor de 2 a aproximadamente 14, y aún más preferiblemente de alrededor de 4 a aproximadamente 14. Se pueden usar emulsificantes que tengan un valor de HLB fuera de estas escalas, en combinación con otros emulsificantes para lograr un HLB promedio ponderado efectivo para la combinación que esté dentro de estas escalas. Se prefieren los emulsificantes de silicón. Es útil en la presente una amplia variedad de emulsificantes de silicón. Estos emulsificantes de silicón son típicamente organopolisiloxanos orgánicamente modificados, conocidos también por los expertos en la técnica como agentes tensioactivos de silicón. Emulsificantes de silicón útiles incluyen copolioles de dimeticona. Estos materiales son polidimetilsiloxanos que han sido modificados para incluir cadenas laterales de poliéter tales como cadenas de óxido de polietileno, cadenas de óxido de polipropileno, mezclas de estas cadenas, y cadenas de poliéter que contengan porciones derivadas de óxido de etileno y óxido de propileno. Otros ejemplos incluyen copolioles de dimeticona modificados con alquilo, es decir, compuestos que contienen cadenas laterales pendientes de C2-C30. Otros copolioles de dimeticona útiles incluyen materiales que tienen varias porciones pendientes catiónicas, aniónicas, anfotéricas y zwitteriónicas. Los emulsificantes de copoliol de dimeticona útiles en la presente se pueden describir mediante la estructura general siguiente: F/p.33 en donde R es alquilo recto, ramificado o cíclico de C1-C30, y R2 se selecciona del grupo que consiste de: -(CH2)n-O-(CH2CHR3O)m--H, -(CH2)n--0--(CH2CHR30)m-(CH2CHR40)o— H, en donde n es un entero de 3 a aproximadamente 10; R3 y R4 se seleccionan del grupo que consiste de H y alquilo de cadena recta o ramificada de C1-C6, de modo que R3 y R4 no sean simultáneamente iguales; y m, o, x e y se seleccionan de modo que la molécula tenga un peso molecular total de alrededor de 200 a aproximadamente 10,000,000, siendo m, o, x e y seleccionados independientemente de enteros de cero o mayores, de modo que m y o no sean ambos simultáneamente cero, y z siendo seleccionado independientemente de enteros de 1 o mayores. Se reconoce que se pueden lograr isómeros de estos copolioles por oposición. Las representaciones químicas mostradas anteriormente para las porciones R2 que contienen los grupos R3 y R4 no significa que sean limitativas, sino se muestran como tales por conveniencia. También útiles en la presente, aunque no estrictamente clasificados como copolioles de dimeticona, son los agentes tensioactivos de silicón representados en las estructuras del párrafo anterior, en donde R2 es: -(CH2)n— O-R5, en donde R5 es una porción catiónica, aniónica, anfotérica o zwitteriónica. Ejemplos no limitativos de copolioles de dimeticona y otros agentes tensioactivos de silicón útiles como emulsificantes en la presente incluyen copolímeros de poiiéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales pendientes de óxido de polietileno, copolímeros de políéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales pendientes de óxido de polipropileno, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con óxido de polietileno mixto pendiente y cadenas laterales de óxido de polipropileno, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales de óxido de poli(etileno)(propileno) mixtas pendientes, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales de organobetaína pendientes, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales de carboxilato pendientes, copolímeros de poliéter de polidimetilsiloxano con cadenas laterales de amonio cuaternario pendientes; y también otras modificaciones de los copolímeros anteriores que contengan porciones de alquilo recto, ramificado o cíclico de C2-C30 pendientes. Ejemplos de copolioles de dimeticona disponibles comercialmente útiles en la presente y comercializados por Dow Corning® Corporation, son la cera Dow Corning® 190, 193, Q2-5220, 2501 , el fluido 2-5324 y 3225C (este último material siendo comercializado como una mezcla con ciclometicona). El copoliol de cetil dimeticona está disponible comercialmente como una mezcla con isoestearato de poliglicerilo 4 (y) laurato de hexilo, y se comercializa bajo la marca comercial ABIL® WE-09 (disponible de Goldschmidt). El copoliol de cetil dimeticona está también disponible comercialmente como una mezcla con laurato de hexilo (y) oleato de poliglicerilo 3 (y) cetil dimeticona, y se comercializa bajo la marca comercial ABIL® WS-08 (disponible también de Goldschmidt). Otros ejemplos no limitativos de copolioles de dimeticona incluyen también copoliol de lauril dimeticona, acetato de copoliol de dimeticona, adipato de copoliol de dimeticona, copoliolamina de dimetlcona, behenato de copoliol de dimeticona, éter butílico de copoliol de dimeticona, hidroxiestearato de copoliol de dimeticona, isoestearato de copoliol de dimeticona, laurato de copoliol de dimeticona, éter metílico de copoliol de dimeticona, fosfato de copoliol de dimeticona y estearato de copoliol de dimeticona. Véase International Cosmetic Ingredient Dictionary, quinta edición, 1993. Emulsificantes de copoliol de dimeticona útiles en la presente se describen, por ejemplo, en la patente de E.U.A. No. 4,960,764 a Figueroa, Jr. y otros, expedida en octubre 2, 1990; patente europea No. EP 330,369 a SanoGueira, publicada en agosto 30, 1989; G. H. Dahms, y otros, "New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols", Cosmetics & Toiletries, Vol. 110, pp. 91-100, marzo de 1995; M. E. Carlotti y otros, "Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsión Properties", J. Dispersión Science And Technology, 13(3), 315-336 (1992); P. Hameyer, "Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsión Preparations", HAPPI 28 (4), pp. 88-128 (1991 ); J. Smid-Korbar y otros, "Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions", Comunicación Provisional, International Journal of Cosmetic Science, 12, 135-139 (1990); y D. G. Krzysik y otros, "A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems", Drug and Cosmetic Industry, Vol. 146 (4) pp. 28-81 (abril de 1990). Entre los emulsificantes que no contienen silicón útiles en la presente están varios agentes emulsificantes no iónicos y aniónicos tales como esteres y poliésteres de azúcar, esteres y poliésteres alcoxilados de azúcar, esteres de ácido graso de C1-C30 de alcoholes grasos de C1-C30, derivados alcoxilados de esteres de ácido graso de C1-C30 de alcoholes grasos de C1-C30, éteres alcoxilados de alcoholes grasos de C1-C30, esteres poliglicerílicos de ácidos grasos de C1-C30, esteres de polioles de C1-C30, éteres de polioles de C1-C30, alquilfosfatos, éter fosfatos grasos de polioxialquileno, amidas de ácido graso, lactilatos de acilo, jabones, y mezclas de los mismos. Otros emulsificantes adecuados se describen, por ejemplo, en McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, edición norteamericana (1986), publicada por Allured Publishing Corporation; patente de E.U.A. No. 5,011 ,681 a Ciotti y otros, expedida en abril 30, 1991 ; patente de E.U.A. No. 4,421 ,769 a Dixon y otros, expedida en diciembre 20, 1983; y patente de E.U.A. No. 3,755,560 a Dickert y otros, expedida en agosto 28, 1973. Ejemplos no limitativos de estos emulsificantes que no contienen sílicón incluyen: monolaurato de polietilenglicol 20 sorbitán (Polysorbate 20), esterol de polietilenglicol 5 soya, Steareth-20, Ceteareth-20, éter diestearato de PPG-2 metil glucosa, Ceteth-10, Polysorbate 80, fosfato de cetilo, cetil fosfato de potasio, cetil fosfato de dietanolamina, Polysorbate 60, estearato de glicerilo, estearato de PEG-100, trioleato de polioxietileno 20 sorbitán (Polysorbate 85), monolaurato de sorbitán, lauril éter estearato de sodio de polioxietileno 4, isoestearato de poliglicerilo 4, laurato de hexilo, steareth-20, ceteareth-20, éter distearato de PPG-2 metil glucosa, ceteth-10, cetil fosfato de dietanolamina, estearato de glicerilo, estearato de PEG-100, y mezclas de los mismos.

B) Emulsiones de aceite en agua Otros vehículos tópicos preferidos incluyen emulsiones de aceite en agua, que tengan una fase acuosa continua y una fase hidrofóbica insoluble en agua ("fase oleosa") dispersada en la misma. Ejemplos de vehículos de emulsión de aceite en agua adecuados se describen en la patente de E.U.A. No. 5,073,371 a Turner, D. J. y otros, expedida en diciembre 17, 1991 , y en la patente de E.U.A. No. 5,073,372 a Turner, D. J. y otros, expedida en diciembre 17, 1991. Una emulsión de aceite en agua especialmente preferida, que contiene un agente estructurante, agente tensioactivo hidrofílico y agua, se describe en detalle más adelante. (1) Agente estructurante Una emulsión preferida de aceite en agua contiene un agente estructurante para facilitar la formación de una estructura de red de gel cristalina líquida. Sin que sea limitado por la teoría, se piensa que el agente estructurante ayuda a proveer características reológicas a la composición que contribuyen a la estabilidad de la misma. El agente estructurante puede funcionar también como un emulsificante o agente tensioactivo. Las composiciones preferidas de esta invención contienen de alrededor de 0.5% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de alrededor de 1% a aproximadamente 10%, incluso más preferiblemente de alrededor de 1% a aproximadamente 5%, en peso de la composición, de un agente estructurante. Los agentes estructurantes preferidos de la presente invención incluyen ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, ácido esteárico, ácido palmítico, el éter de polietilenglicol de alcohol estearílico que tenga un promedio de alrededor de 1 a aproximadamente 21 unidades de óxido de etileno, el éter de polietilenglicol de alcohol cetílico que tenga un promedio de alrededor de 1 a aproximadamente 5 unidades de óxido de etileno, y mezclas de los mismos. Los agentes estructurantes más preferidos de la presente invención se seleccionan de alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, el éter de polietilenglicol de alcohol estearílico que tenga un promedio de alrededor de 2 unidades de óxido de etileno (steareth-2), el éter de polietilenglicol de alcohol estearílico que tenga un promedio de alrededor de 21 unidades de óxido de etileno (steareth-21 ), el éter de polietilenglicol de alcohol cetílico que tenga un promedio de alrededor de 2 unidades de óxido de etileno, y mezclas de los mismos. Agentes estructurantes incluso más preferidos se seleccionan de ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, steareth-2, steareth-21 , y mezclas de los mismos. (2) Agente tensioactivo hidrofílico Las emulsiones de aceite en agua preferidas contienen de alrededor de 0.05% a aproximadamente 10%, de preferencia de alrededor de 1 % a aproximadamente 6%, y más preferiblemente de alrededor de 1% a aproximadamente 3% de por lo menos un agente tensioactivo hidrofílico que pueda dispersar los materiales hidrofóbicos en la fase acuosa (los porcentajes son en peso del vehículo tópico). El agente tensioactivo, a un mínimo, debe ser suficientemente hidrofílico para dispersarse en agua. Agentes tensioactivos hidrofílicos preferidos se seleccionan de agentes tensioactivos no iónicos. Entre los agentes tensioactivos no iónicos que son útiles en la presente están aquellos que se pueden definir ampliamente como productos de condensación de alcoholes de cadena larga, por ejemplo, alcoholes de C8-30, con polímeros de azúcar o almidón, es decir, glucósidos. Estos compuestos se pueden representar mediante la fórmula (S)n-O-R, en donde S es una porción de azúcar tal como glucosa, fructosa, mañosa y lactosa; n es un entero de alrededor de 1 a aproximadamente 1000, y R es un grupo alquilo de C8-30. Ejemplos de alcoholes de cadena larga de los cuales el grupo alquilo se puede derivar, incluyen alcohol decílico, alcohol cetílico, alcohol estearílico, alcohol laurílico, alcohol miristílico, alcohol oleílico, y similares. Ejemplos preferidos de estos agentes tensioactivos incluyen aquellos en donde S es una porción de glucosa, R es un grupo alquilo de C8-20, y n es un entero de alrededor de 1 a aproximadamente 9. Ejemplos disponibles comercialmente de estos agentes tensioactivos incluyen decil poliglucósido (disponible como APG 325 CS de Henkel) y lauril poliglucósido (disponible como APG 600 CS y 625 CS de Henkel). Otros agentes tensioactivos no iónicos útiles incluyen los productos de condensación de óxidos de alquileno con ácidos grasos (es decir, esteres de óxido de alquileno de ácidos grasos). Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)nOH, en donde R es un grupo alquilo de C10-30, X es -OCH2CH2- (es decir, derivado de etilenglicol u óxido de etileno) o -OCH2CHCH3- (es decir, derivado de propilenglicol u óxido de propileno), y n es un entero de alrededor de 6 a aproximadamente 200. Otros agentes tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de óxidos de alquileno con 2 moles de ácidos grasos (es decir, diésteres de ácidos grasos de óxido de alquileno). Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)nOOCR, en donde R es un grupo alquilo de C10-30, X es -OCH2CH2- (es decir, derivado de etilenglicol u óxido de etileno) o -OCH2CHCH3- (es decir, derivado de propilenglicol u óxido de propileno), y n es un entero de alrededor de 6 a aproximadamente 100. Otros agentes tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de óxidos de alquileno con alcoholes grasos (es decir, éteres de alcoholes grasos de óxido de alquileno).

Estos materiales tienen la fórmula general R(X)nOR', en donde R es un grupo alquilo de C10-30, X es -OCH2CH2- (es decir, derivado de etilenglicol u óxido de etileno) o -OCH2CHCH3- (es decir, derivado de propilenglicol u óxido de propileno), y n es un entero de alrededor de 6 a aproximadamente 100, y R' es H o un grupo alquilo de C10-30. Otros agentes tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de óxidos de alquileno con ácidos grasos y alcoholes grasos [es decir, en donde la porción de óxido de polialquileno es esterificada en un extremo con un ácido graso y eterificada (es decir, unida mediante un enlace de éter) en el otro extremo con un alcohol graso]. Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)nOR', en donde R y R' son grupos alquilo de C10-30, X es -OCH2CH2 (es decir, derivado de etilenglicol u óxido de etileno) o -OCH2CHCH3- (derivado de propilenglicol u óxido de propileno), y n es un entero de alrededor de 6 a aproximadamente 100. Ejemplos no limitativos de estos agentes tensioactivos no iónicos derivados de óxido de alquileno incluyen ceteth-6, ceteth-10, ceteth-12, ceteareth-6, ceteareth-10, ceteareth-12, steareth-6, steareth-10, steareth-12, steareth-21 , estearato de PEG-6, estearato de PEG-10, estearato de PEG-100, estearato de PEG-12, gliceril estearato de PEG-20, gliceril seboato de PEG-80, gliceril estearato de PEG-10, gliceril cocoato de PEG-30, gliceril cocoato de PEG-80, gliceril seboato de PEG-200, dilaurato de PEG-8, diestearato de PEG-10, y mezclas de los mismos. Otros agentes tensioactivos no iónicos útiles incluyen agentes tensioactivos de amida de ácido graso polihidroxílico, que corresponden a la fórmula general: F/p.37 en donde R1 es H, alquilo de C1-C4, 2-hidroxietilo, 2-hidroxipropilo, de preferencia alquilo de C1-C4, más preferiblemente metilo o etilo, muy preferiblemente metilo; R2 es alquilo o alquenilo de C5-C3?, de preferencia alquilo o alquenilo de C7-C19, más preferiblemente alquilo o alquenilo de C9-C17, muy preferiblemente alquilo o alquenilo de Cn-C?5; y Z es una porción de polihidroxihidrocarbilo que tiene una cadena de hidrocarbilo lineal con por lo menos tres hidroxilos unidos directamente a la cadena, o un derivado alcoxilado (de preferencia etoxilado o propoxilado) de la misma. Z es de preferencia una porción de azúcar seleccionada del grupo que consiste de glucosa, fructosa, maltosa, lactosa, galactosa, mañosa, xilosa, y mezclas de las mismas. Un agente tensioactivo especialmente preferido que corresponde a la estructura anterior, es alquil N-metil glucósido amida de coco (es decir, en donde la porción R2CO- se deriva de ácidos grasos de aceite de coco). Procedimientos para obtener composiciones que contengan amida de ácido graso polihidroxíllco se describen, por ejemplo, en la especificación de patente de Gran Bretaña 809,060, publicada en febrero 18, 1959 por Thomas Hedley & Co., Ltd.; patente de E.U.A. No. 2,965,576 a E. R. Wilson, expedida en diciembre 20, 1960; patente de E.U.A. No. 2,703,798 a A. M. Schwartz, expedida en marzo 8, 1955; y patente de E.U.A. No. 1 ,985,424 a Piggott, expedida en diciembre 25, 1934; las cuales se incorporan en su totalidad en la presente como referencia. Preferidos entre los agentes tensioactivos no iónicos son aquellos seleccionados del grupo que consiste de steareth-21 , ceteareth-20, ceteareth-12, cocoato de sacarosa, steareth-100, estearato de PEG-100, y mezclas de los mismos.

Otros agentes tensioactivos no iónicos adecuados para su uso en la presente incluyen esteres y poliésteres de azúcar, esteres y poliésteres alcoxilados de azúcar, esteres de ácido graso de C1-C30 de alcoholes grasos de C1-C30, derivados alcoxilados de esteres de ácido graso de C1-C30 de alcoholes grasos de C1-C30, éteres alcoxilados de alcoholes grasos de C1-C30, esteres poliglicerílicos de ácidos grasos de C1-C30, esteres de polioles de C1-C30, éteres de polioles de C1-C30, alquilfosfatos, éter fosfatos grasos de polioxialquileno, amidas de ácido graso, lactilatos de acilo, jabones, y mezclas de los mismos. Ejemplos no limitativos de estos emulsificantes incluyen: monolaurato de polietilenglicol 20 sorbitán (Polysorbate 20), esterol de polietilenglicol 5 soya, Steareth-20, Ceteareth-20, éter diestearato de PPG-2 metil glucosa, Ceteth-10, Polysorbate 80, fosfato de cetilo, cetil fosfato de potasio, cetil fosfato de dietanolamina, Polysorbate 60, estearato de glicerilo, trioleato de polioxietileno 20 sorbitán (Polysorbate 85), monolaurato de sorbitán, lauril éter estearato de sodio de polioxietileno 4, ¡soestearato de poliglicerilo 4, laurato de hexilo, éter distearato de PPG-2 metil glucosa, estearato de PEG-100, y mezclas de los mismos. Otro grupo de agentes tensioactivos no ¡ónicos útiles en la presente, son mezclas de éster de ácido graso basadas en una mezcla de éster de ácido graso de sorbitán o sorbitol y éster de ácido graso de sacarosa, el ácido graso en cada caso siendo de preferencia de C8-C24. más preferiblemente de C-?o-C2o- El emulsificante de éster de ácido graso preferido es una mezcla de éster de ácido graso de C-?6-C2o de sorbitán o sorbitol con éster de ácido graso de C-io-C-iß de sacarosa, especialmente estearato de sorbitán y cocoato de sacarosa. Este está disponible comercialmente de ICI bajo la marca comercial Arlatone 2121. Otros agentes tensioactivos adecuados útiles en la presente incluyen una amplia variedad de agentes tensioactivos catiónicos, aniónicos, zwitteriónicos y anfotéricos, tal como se conocen en la técnica y se describen en forma más detallada más adelante. Véase, por ejemplo, McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, edición norteamericana (1986), publicada por Allured Publishing Corporation; patente de E.U.A. No. 5,011 ,681 a Ciotti y otros, expedida en abril 30, 1991 ; patente de E.U.A. No. 4,421 ,769 a Dixon y otros, expedida en diciembre 20, 1983; y patente de E.U.A. No. 3,755,560 a Dickert y otros, expedida en agosto 28, 1973; estas cuatro referencias siendo incorporadas en su totalidad de la presente como referencia. Los agentes tensioactivos hidrofílicos útiles en la presente pueden contener un sólo agente tensioactivo, o cualquier combinación de agentes tensioactivos adecuados. El tipo exacto de agente tensioactivo elegido dependerá del pH de la composición, y de los otros componentes presentes. También útiles en la presente son los agentes tensioactivos catiónicos, especialmente los compuestos de dialquilamonio cuaternario, ejemplos de los cuales se describen en la patente de E.U.A. 5,151 ,209; patente de E.U.A. 5,151 ,210; patente de E.U.A. 5,120,532; patente de E.U.A. 4,387,090; patente de E.U.A. 3,155,591 ; patente de E.U.A. 3,929,678; patente de E.U.A. 3,959,461 ; McCutcheon's Detergents & Emulsifiers (edición norteamericana 1979) M. C. Publishing Co.; y Schwartz, y otros, Surface Active Agents, Their Chemistry and Technology, New York: Interscience Publishers, 1949; cuyas descripciones se incorporan en la presente como referencia. Los agentes tensioactivos catiónicos útiles en la presente Incluyen sales de amonio catiónicas tales como aquellas que tienen la fórmula: F/p.39 en donde R-i es un grupo alquilo que tiene de alrededor de 12 a aproximadamente 30 átomos de carbono, o un grupo arilo o alcarilo aromático que tiene de alrededor de 12 a aproximadamente 30 átomos de carbono; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de alrededor de 1 a aproximadamente 22 átomos de carbono, o grupos arilo o alcarilo aromáticos que tienen de alrededor de 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono; y X es cualquier anión compatible, de preferencia seleccionado de cloruro, bromuro, yoduro, acetato, fosfato, nitrato, sulfato, metil sulfato, etil sulfato, tosilato, lactato, citrato, glicolato, y mezclas de los mismos. Además, los grupos alquilo de R1, R2, R3 y R4 pueden contener también enlaces de éster y/o éter, o sustituyentes de grupo hidroxi o amino (por ejemplo, los grupos alquilo pueden contener porciones de polietilenglicol y poiipropilenglicol). Más preferiblemente, R-i es un grupo alquilo que tiene de alrededor de 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono; R2 se selecciona de H o un grupo alquilo que tiene de alrededor de 1 a aproximadamente 22 átomos de carbono; R3 y R4 se seleccionan independientemente de H o un grupo alquilo que tiene de alrededor de 1 a aproximadamente 3 átomos de carbono; y X es como se describió anteriormente. Aún más preferiblemente, R1 es un grupo alquilo que tiene de alrededor de 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono; R2, R3 y R4 se seleccionan de H o un grupo alquilo que tiene de alrededor de 1 a aproximadamente 3 átomos de carbono; y X es como se describió anteriormente. En forma alternativa, otros emulsificantes catiónicos útiles incluyen amino-amidas, en donde en la estructura anterior, R-i es alternativamente R5CONH-(CH2)n, en donde R5 es un grupo alquilo que tiene de alrededor de 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono, y n es un entero de alrededor de 2 a aproximadamente 6, más preferiblemente de alrededor de 2 a aproximadamente 4, y aún más preferiblemente de alrededor de 2 a aproximadamente 3. Ejemplos no limitativos de estos emulslficantes catiónicos incluyen fosfato-cloruro de estearamidopropil PG-diamonio, cloruro de behenamidropropil PG diamonio, etosulfato de estearamidopropil etildiamonio, cloruro de estearamidopropil dimetil (acetato de miristilo) amonio, tosilato de estearamidopropil dimetil cetearil amonio, cloruro de estearamidopropil dimetil amonio, lactato de estearamidopropil dimetil amonio, y mezclas de los mismos. Especialmente preferido es cloruro de behenamidopropil PG diamonio.

Ejemplos no limitativos de agentes tensioactivos catiónicos de sal de amonio cuaternario incluyen aquellos seleccionados de cloruro de cetil amonio, bromuro de cetil amonio, cloruro de lauril amonio, bromuro de lauril amonio, cloruro de estearil amonio, bromuro de estearil amonio, cloruro de cetil dimetil amonio, bromuro de cetil dimetil amonio, cloruro de lauril dimetil amonio, bromuro de lauril dimetil amonio, cloruro de estearil dimetil amonio, bromuro de estearil dimetil amonio, cloruro de cetil trimetil amonio, bromuro de cetil trimetil amonio, cloruro de lauril trimetil amonio, bromuro de lauril trimetil amonio, cloruro de estearil trimetil amonio, bromuro de estearil trimetil amonio, cloruro de lauril dimetil amonio, cloruro de estearil dimetil cetil sebo dimetil amonio, cloruro de dicetil amonio, bromuro de dicetil amonio, cloruro de dilauril amonio, bromuro de dilauril amonio, cloruro de diestearil amonio, bromuro de diestearil amonio, cloruro de dicetil metil amonio, bromuro de dicetil metil amonio, cloruro de dilauril metil amonio, bromuro de dilauril metil amonio, cloruro de diestearil metil amonio, bromuro de diestearil metil amonio, y mezclas de los mismos. Otras sales de amonio cuaternario incluyen aquellas en donde la cadena de carbonos de alquilo de C-?2 a C3o se deriva de un ácido graso de sebo o un ácido graso de coco. El término "sebo", se refiere a un grupo alquilo derivado de ácidos grasos de sebo (usualmente ácidos grasos de sebo hidrogenado), el cual tiene generalmente mezclas de cadenas de alquilo en la escala de C-i a C-is. El término "coco" se refiere a un grupo alquilo derivado de un ácido graso de coco, el cual tiene generalmente mezclas de cadenas de alquilo en la escala de C-?2 a C . Ejemplos de sales de amonio cuaternario derivadas de estas fuentes de sebo y de coco incluyen cloruro de disebo dimetil amonio, metil sulfato de disebo dimetil amonio, cloruro de di(sebo hidrogenado) dimetil amonio, acetato de di(sebo hidrogenado) dimetil amonio, fosfato de disebo dipropil amonio, nitrato de disebo dimetil amonio, cloruro de di(cocoalquil)dimetil amonio, bromuro de di(cocoalquil)dimet¡l amonio, cloruro de seboamonio, cloruro de cocoamonio, fosfato-cloruro de estearamidopropil PG-diamonio, etosulfato de estearamidopropil etildiamonio, cloruro de estearamidopropil dimetil (acetato de miristilo) amonio, tosilato de estearamidopropil dimetil cetearil amonio, cloruro de estearamídopropil dimetil amonio, lactato de estearamidopropil dimetil amonio, y mezclas de los mismos. Un ejemplo de un compuesto de amonio cuaternario que tiene un grupo alquilo con un enlace de éster es cloruro de diseboil oxletil dimetil amonio. Los agentes tensioactivos catiónicos más preferidos son aquellos que se seleccionan de cloruro de behenamidopropil PG diamonio, cloruro de dilauril dimetil amonio, cloruro de diestearil dimetil amonio, cloruro de dimiristil dimetil amonio, cloruro de dipalmitil dimetil amonio, cloruro de diestearil dimetil amonio, fosfato-cloruro de estearamidopropil PG-diamonio, etosulfato de estearamidopropil etildiamonio, cloruro de estearamidopropil dimetil (acetato de miristilo) amonio, tosilato de estearamidopropil dimetil cetearil amonio, cloruro de estearamidopropil dimetil amonio, lactato de estearamidopropil dimetil amonio, y mezclas de los mismos.

Agentes tensioactivos catiónicos incluso más preferidos son aquellos que se seleccionan de cloruro de behenamidopropil PG diamonio, cloruro de dilauril dimetil amonio, cloruro de diestearil dimetil amonio, cloruro de dimiristil dimetil amonio, cloruro de dipalmitil dimetil amonio, y mezclas de los mismos. Una combinación preferida de agente tensioactivo catiónico y agente estructurante es cloruro de behenamidropropil PG diamonio y/o alcohol behenílico, en donde la relación es de preferencia optimizada a mantenida para mejorar la estabilidad física y química, especialmente cuando dicha combinación contiene solventes iónicos y/o altamente polares. Esta combinación es especialmente útil para suministrar agentes de filtro solar tales como óxido de zinc y metoxicinamato de octilo. Una amplia variedad de agentes tensioactivos aniónicos es también útil en la presente. Véase, por ejemplo, la patente de E.U.A. No. 3,929,678 a Laughiin y otros, expedida en diciembre 30, 1975, la cual se incorpora en su totalidad en la presente como referencia. Ejemplos no limitativos de agentes tensioactivos aniónicos incluyen los alcoll isetionatos y los alquilsulfatos y alquil etersulfatos. Los alcoil isetionatos tienen típicamente la fórmula RCO-OCH2CH2S03M, en donde R es alquilo o alquenilo de alrededor de 10 a aproximadamente 30 átomos de carbono, y M es un catión soluble en agua tal como amonio, sodio, potasio y trietanolamina. Ejemplos no limitativos de estos isetionatos incluyen aquellos alcoil isetionatos seleccionados de cocoil isetionato de amonio, cocoil isetionato de sodio, lauroil ¡setionato de sodio, estearoil isetionato de sodio, y mezclas de los mismos. Los alquilsulfatos y alquil etersulfatos tienen típicamente las fórmulas respectivas ROSO3M y RO(C2H40)xS03M, en donde R es alquilo o alquenilo de alrededor de 10 a aproximadamente 30 átomos de carbono, x es de alrededor de 1 a aproximadamente 10, y M es un catión soluble en agua tal como amonio, sodio, potasio y trietanolamina. Otra clase adecuada de agentes tensioactivos aniónicos la constituyen las sales solubles en agua de los productos orgánicos de reacción de ácido sulfúrico de la fórmula general: R?-S03-M en donde R-i se selecciona del grupo que incluye un radical hidrocarburo alifático saturado de cadena recta o ramificada que tiene de alrededor de 8 a aproximadamente 24, de preferencia de alrededor de 10 a aproximadamente 16, átomos de carbono; y M es un catión. Otros agentes tensioactivos sintéticos aniónicos incluyen la clase designada como succinamatos, olefinsulfonatos que tienen de alrededor de 12 a aproximadamente 24 átomos de carbono, y ß-alquiloxi alcansulfonatos. Ejemplos de estos materiales son lauril sulfato de sodio y lauril sulfato de amonio. Otros materiales aniónicos útiles en la presente son los jabones (es decir, sales de metal alcalino, por ejemplo, sales de sodio o de potasio) de ácidos grasos, que tienen típicamente de alrededor de 8 a aproximadamente 24 átomos de carbono, de preferencia de alrededor de 10 a aproximadamente 20 átomos de carbono. Los ácidos grasos que se usan para fabricar los jabones se pueden obtener de fuentes naturales tales como, por ejemplo, glicéridos derivados de plantas o animales (por ejemplo, aceite de palma, aceite de coco, aceite de soya, aceite de ricino, sebo, manteca, etc.). También se pueden preparar en forma sintética los ácidos grasos. Se describen jabones en más detalle en la patente de E.U.A. No. 4,557,853. Los agentes tensioactivos anfotéricos y zwitteriónicos son también útiles en la presente. Ejemplos de agentes tensioactivos anfotéricos y zwitteriónicos que se pueden usar en las composiciones de la presente invención, son aquellos que se describen ampliamente como derivados de aminas secundarias y terciarias alifáticas en las cuales el radical alifático puede ser de cadena recta o ramificada, y en donde uno de los sustituyentes alifáticos contiene de alrededor de 8 a aproximadamente 22 átomos de carbono (de preferencia de C8-C-?8) y uno contiene un grupo de solubilización en agua aniónico, por ejemplo, carboxi, sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Son ejemplos alquil ¡minoacetatos e ¡minodialcanoatos y aminoalcanoatos de las fórmulas RN[CH2)mC02M]2 y RNH(CH2)mC02M, en donde m es de 1 a 4, R es alquilo o alquenilo de C8-C22, y M es H, metal alcalino, metal alcalino terreo, amonio o alcanolamonio. Se incluyen también derivados de imidazolinio y amonio. Ejemplos específicos de agentes tensioactivos anfotéricos adecuados incluyen 3-dodecil-aminopropionato de sodio, 3-dodecilaminopropano sulfonato de sodio, N-alquiltaurinas tales como las que se preparan haciendo reaccionar dodecilamina con isetionato de sodio de acuerdo a las enseñanzas de la patente de E.U.A. 2,658,072, la cual se incorpora en su totalidad en la presente como referencia; ácidos N-alqu¡lo superior aspárticos tales como aquellos producidos de acuerdo a las enseñanzas de la patente de É.U.A. 2,438,091 , la cual se incorpora en su totalidad en la presente como referencia; y los productos comercializados bajo la marca comercial "Miranol", y descritos en la patente de E.U.A. 2,528,378, la cual se incorpora en su totalidad en la presente como referencia. Otros ejemplos de agentes tensioactivos anfotéricos útiles incluyen fosfatos, tales como fosfato-cloruro de cocoamidopropil PG-diamonio (disponible comercialmente como Monaquat PCT, de Mona Corp.). Otros agentes tensioactivos anfotéricos o zwitteriónicos útiles en la presente incluyen betaínas. Ejemplos de betaínas incluyen las aiquilbetaínas superiores, tales como coco dimetil carboximetil betaína, lauril dimetil carboximetil betaína, lauril dimetil alfacarboxietil betaína, cetil dimetil carboximetil betaína, cetil dimetil betaína (disponible como Lonzaine 16SP de Lonza Corp.), lauril bis-(2-hidrox¡etil)carboximet¡l betaína, estearil bis-(2-hidroxipropil) carboximetil betaína, oleíl dimetil gamma-carboxipropil betaína, lauril bis-(2-hidroxipropil)alfa-carboxietil betaína, coco dimetil sulfopropil betaína, estearil dimetil sulfopropil betaína, lauril dimetil sulfoetil betaína, lauril bis-(2-hidroxietil) sulfopropil betaína, y amidobetaínas y amidosulfobetaínas (en donde el radical RCONH(CH2)3 está unido al átomo de nitrógeno de la betaína), oleil betaína (disponible como Velvetex OLB-50 anfotérico de Henkel), y cocoamidopropil betaína (disponible como Velvetex BK-35 y BA-35 de Henkel).

Otros agentes tensioactivos anfotéricos y zwitteriónicos útiles incluyen las sultaínas e hidroxisultaínas tales como cocoamidopropil hidroxisultaína (disponible como Mirataine CBS de Rhone-Poulenc), y los alcanoilsarcosinatos que corresponden a la fórmula RCON(CH3)CH2CH2C02M, en donde R es alquilo o alquenilo de alrededor de 10 a aproximadamente 20 átomos de carbono, y M es un catión soluble en agua tal como amonio, sodio, potasio y trialcanolamina (por ejemplo, trietanolamina), un ejemplo preferido de los cuales es lauroil sarcosinato de sodio. (3) Agua La emulsión preferida de aceite en agua contiene de alrededor de 25% a aproximadamente 98%, de preferencia de alrededor de 65% a aproximadamente 95%, más preferiblemente de alrededor de 70% a aproximadamente 90% de agua en peso del vehículo tópico. La fase hidrofóbica es dispersada en la fase acuosa continua.

La fase hidrofóbica puede contener materiales parcialmente solubles o insolubles en agua, tales como los que se conocen en la técnica incluyendo, pero no limitados a, los silicones descritos en la presente con relación a las emulsiones de silicón en agua, y otros aceites y lípidos tales como los descritos anteriormente con relación a las emulsiones. Las composiciones tópicas de la presente invención incluyendo, pero no limitadas a, lociones y cremas, pueden contener un emoliente dermatológicamente aceptable. Dichas composiciones contienen de preferencia de alrededor de 1 % a aproximadamente 50% del emoliente. Como se usa en la presente, "emoliente" se refiere a un material útil para la prevención o el alivio de sequedad, así como también para la protección de la piel. Se conoce y se puede usar en la presente una amplia variedad de emolientes adecuados. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2a. edición, Vol. 1 , pp. 32-43 (1972), cita incorporada en la presente como referencia, contiene numerosos ejemplos de materiales adecuados como emoliente. Un emoliente preferido es la glicerina. La glicerina se usa de preferencia en una cantidad de o aproximadamente 0.001 a o aproximadamente 30%, más preferiblemente de o aproximadamente 0.01 a o aproximadamente 20%, aún más preferiblemente de o aproximadamente 0.1 a o aproximadamente 10%, por ejemplo, 5%. Las lociones y cremas de conformidad con la presente invención contienen por lo general un sistema de vehículo en solución y uno o más emolientes. Las lociones y cremas contienen típicamente de alrededor de 1 % a aproximadamente 50%, de preferencia de alrededor de 1% a aproximadamente 20%, de emoliente; de alrededor de 50% a aproximadamente 90%, de preferencia de alrededor de 60% a aproximadamente 80%, de agua; y el pentapéptido y/o derivado de pentapéptido y el ingrediente activo (o ingredientes activos) para el cuidado de la piel adicional(es) en las cantidades descritas anteriormente. Las cremas son por lo general más densas que las lociones debido a los niveles mayores de emolientes o niveles mayores de espesantes.

Los ungüentos de la presente invención pueden contener una base de vehículo simple de aceites animales o vegetales o hidrocarburos semisólidos (oleaginosos); bases de ungüento para absorción que absorben agua para formar emulsiones; o vehículos solubles en agua, por ejemplo, un vehículo en solución soluble en agua. Los ungüentos pueden contener además un agente espesante tal como se describe en Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2a. edición, Vol. 1, pp. 72-73 (1972), cita incorporada en la presente como referencia, y/o un emoliente. Por ejemplo, un ungüento puede contener de alrededor de 2% a aproximadamente 10% de un emoliente; de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 2% de un agente espesante; y el pentapéptido y/o derivado de pentapéptido y el ingrediente activo (o los ingredientes activos) para el cuidado de la piel adicional(es) en las cantidades descritas anteriormente. Las composiciones de esta invención útiles para limpieza ("limpiadores") se formulan con un vehículo adecuado, por ejemplo, como se describió anteriormente, y contienen de preferencia, además del pentapéptido y/o derivado de pentapéptido y el ingrediente activo (o los ingredientes activos) para el cuidado de la piel adicional(es) en las cantidades descritas anteriormente, de alrededor de 1 % a aproximadamente 90%, más preferiblemente de alrededor de 5% a aproximadamente 10%, de un agente tensioactivo dermatológicamente aceptable. El agente tensioactivo se selecciona adecuadamente de agentes tensioactivos aniónicos, no ¡ónicos, zwitteriónicos, anfotéricos y anfolíticos, así como también de mezclas de los mismos. Dichos agentes tensioactivos son bien conocidos por los expertos en la técnica de detergencia. Ejemplos no limitativos de agentes tensioactivos posibles incluyen isoceteth-20, metil cocoil taurato de sodio, metil oleoil taurato de sodio, y lauril sulfato de sodio. Véase la patente de E.U.A. No. 4,800,197 a Kowcz y otros, expedida en enero 24, 1989, la cual se incorpora en su totalidad en la presente como referencia, para ejemplos de agentes tensioactivos útiles en la presente. Ejemplos de una amplia variedad de otros agentes tensioactivos útiles en la presente se describen en McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, edición norteamericana (1986), publicada por Allured Publishing Corporation. Las composiciones de limpieza pueden contener opcionalmente, a sus niveles establecidos en la técnica, otros materiales que se usan convencionalmente en composiciones de limpieza. La forma física de las composiciones de limpieza no es crítica. Las composiciones se pueden formular, por ejemplo, como barras para tocador, líquidos, champúes, geles para baño, acondicionadores para el cabello, tónicos para el cabello, pastas o espumas. Composiciones de limpieza enjuagables, tales como los champúes, requieren un sistema de suministro adecuado para depositar niveles suficientes de ingredientes activos sobre la piel y el cuero cabelludo. Un sistema de suministro preferido implica el uso de complejos insolubles. Para una descripción más completa de dichos sistemas de suministro, véase la patente de E.U.A. 4,835,148, Barford y otros, expedida en mayo 30, 1989.

Como se usa en la presente, el término "base para maquillaje" se refiere a un cosmético para la piel líquido, semisólido, semilíquido o sólido que incluye, pero no está limitado a, lociones, cremas, geles, pastas, pastillas, y similares. Típicamente, la base para maquillaje se usa sobre un área extensa de la piel, tal como sobre el rostro, para proveer una apariencia particular. Las bases para maquillaje se usan típicamente para proveer una base adherente para cosméticos que dan color, tales como lápiz labial, rubor, polvo, y similares, y tienden a ocultar imperfecciones de la piel e impartir una apariencia lisa y uniforme a la piel. Las bases para maquillaje de la presente invención incluyen un vehículo dermatológicamente aceptable, y pueden incluir ingredientes convencionales tales como aceites, colorantes, pigmentos, emolientes, fragancias, ceras, estabilizadores, y similares. Ejemplos de vehículos y otros ingredientes que son adecuados para su uso en la presente se describen, por ejemplo, en la solicitud de PCT WO 96/33689 a Canter, y otros, publicada en octubre 31 , 1996, y la patente del Reino Unido GB 2274585, expedida en agosto 3, 1994.

Preparación de la composición Las composiciones útiles para los métodos de la presente invención se preparan generalmente mediante métodos convencionales tales como los que se conocen en la técnica de fabricación de composiciones tópicas. Dichos métodos implican típicamente mezclar los ingredientes en uno o más pasos hasta un estado relativamente uniforme, con o sin calentamiento, enfriamiento, aplicación de vacío, y similares.

Métodos para regular la condición de la piel Las composiciones de la presente invención son útiles para regular condiciones de la piel de mamíferos. Dicha regulación de las condiciones del tejido queratinoso puede incluir regulación profiláctica y terapéutica. Por ejemplo, dichos métodos de regulación están dirigidos a engrosar el tejido queratinoso (es decir, acumulación de las capas de la epidermis y/o dermis de la piel y, cuando sea aplicable, las capas queratinosas del eje de la uña y del cabello) y a prevenir y/o retardar la atrofia de la piel de mamíferos, prevenir y/o retardar la aparición de arañas vasculares y/o manchas rojas de la piel de mamíferos, prevenir y/o retardar la aparición de ojeras bajo los ojos de un mamífero, prevenir y/o retardar la palidez de la piel de mamíferos, prevenir y/o retardar la flaccidez de la piel de mamíferos, suavizar y/o alisar labios, cabello y uñas de un mamífero, prevenir y/o aliviar la comezón de la piel de mamíferos, regular la textura de la piel (por ejemplo, arrugas y líneas finas), y mejorar el color de la piel (por ejemplo, rojez, pecas). La regulación de la condición del tejido queratinoso implica aplicar tópicamente al tejido queratinoso una cantidad segura y efectiva de una composición de la presente invención. La cantidad de la composición que se aplica, la frecuencia de aplicación y el período de uso variarán ampliamente, dependiendo del nivel de pentapéptidos y/o derivados de pentapéptidos y el ingrediente activo o los ingredientes activos para el cuidado de la piel adicionales en una composición determinada y el nivel de regulación deseado, por ejemplo, a la luz del nivel de daño del tejido queratinoso presente o que se espera ocurra. En una modalidad preferida, la composición se aplica crónicamente a la piel. Por "aplicación crónica tópica", se entiende la aplicación tópica continua de la composición durante un período prolongado durante la vida del sujeto, de preferencia durante un período de por lo menos aproximadamente una semana, más preferiblemente durante un período de por lo menos aproximadamente un- mes, incluso más preferiblemente durante por lo menos aproximadamente tres meses, aún más preferiblemente durante por lo menos aproximadamente seis meses, y más preferiblemente aún durante por lo menos aproximadamente un año. Aunque los beneficios se obtienen después de varios períodos máximos de uso (por ejemplo, cinco, diez o veinte años), se prefiere que la aplicación crónica continúe a lo largo de la vida del sujeto. Típicamente, las aplicaciones serían en el orden de alrededor de una vez al día durante dichos períodos prolongados; sin embargo, los regímenes de aplicación pueden variar de alrededor de una vez a la semana hasta aproximadamente tres veces al día o más. Una amplia gama de cantidades de las composiciones de la presente invención se puede utilizar para proveer un beneficio de apariencia y/o tacto a la piel. Las cantidades de las presentes composiciones que se aplican típicamente por aplicación son, en miligramos de la composicion/cm2 de la piel, de alrededor de 0.1 mg/cm2 a aproximadamente 10 mg/cm2. Una cantidad de aplicación particularmente útil es de alrededor de 1 mg/cm2 a aproximadamente 2 mg/cm2. La regulación de la condición del tejido queratinoso se practica de preferencia aplicando a la piel una composición en forma de una loción, crema, gel, espuma, ungüento, pasta, emulsión, rocío, acondicionador, tónico, cosmético, lápiz labial, base para maquillaje, esmalte para uñas, producto para después de afeitarse, o su similar, la cual se usa de preferencia para que quede sobre la piel u otra estructura de queratina para algún beneficio estético, profiláctico, terapéutico o de otro tipo (es decir, una composición "aplicable"). Después de aplicar la composición a la piel, se prefiere dejarla sobre la piel durante un período de por lo menos aproximadamente 15 minutos, más preferiblemente durante por lo menos aproximadamente 30 minutos, incluso más preferiblemente durante por lo menos aproximadamente 1 hora, aún más preferiblemente durante por lo menos varias horas, por ejemplo, hasta aproximadamente 12 horas. Se puede tratar cualquier parte de la porción externa del rostro, cabello y/o uñas, por ejemplo, rostro, labios, área bajo los ojos, párpados, cuero cabelludo, cuello, torso, brazos, manos, piernas, pies, uñas de los dedos de la mano, uñas de los dedos del pie, cabello del cuero cabelludo, pestañas, cejas, etc. La composición se puede aplicar con los dedos o con un Implemento o dispositivo (por ejemplo, almohadilla, bola de algodón, hisopo, aplicador de rocío, y similares).

Otra forma de asegurar una exposición continua de la piel a por lo menos un nivel mínimo del pentapéptido y/o derivado de pentapéptido y el ingrediente activo (o los ingredientes activos) para el cuidado de la piel adicional(es), es aplicar el compuesto mediante el uso de un parche aplicado, por ejemplo, al rostro. Dicho procedimiento es particularmente útil para áreas de la piel problema que necesitan de un tratamiento más intensivo (por ejemplo, patas de gallo, líneas del ceño, área bajo los ojos, y similares). El parche puede ser oclusivo, semioclusivo o no oclusivo, y puede ser adhesivo o no adhesivo. El pentapéptido y/o derivado de pentapéptido y la composición de ingrediente activo (o ingredientes activos) para el cuidado de la piel adicional(es), pueden estar contenidos dentro del parche, o se pueden aplicar a la piel antes de la aplicación del parche. El parche puede incluir también ingredientes activos adicionales tales como iniciadores químicos para reacciones exotérmicas, tales como aquellos que se describen en las patentes de E.U.A. Nos. 5,821 ,250, 5,981 ,547 y 5,972,957 a Wu, y otros De preferencia, el parche se deja sobre la piel durante un período de por lo menos aproximadamente 5 minutos, más preferiblemente durante por lo menos aproximadamente 15 minutos, más preferiblemente aún durante por lo menos aproximadamente 30 minutos, incluso más preferiblemente durante por lo menos aproximadamente 1 hora, y aún más preferiblemente en la noche como una forma de terapia nocturna.

EJEMPLOS Los siguientes ejemplos describen y demuestran mejor modalidades dentro del alcance de la presente invención. Los ejemplos se dan únicamente con el propósito de ilustración, y no deberán ser considerados como limitaciones de la presente Invención, ya que muchas variaciones de los mismos son posibles sin apartarse del espíritu y el alcance de la presente invención.

EJEMPLOS 1 A 6 Se prepara una crema para la piel mediante métodos convencionales a partir de los siguientes componentes: 1 El péptido se puede obtener de Sederma como Matrixyl (100 ppm de palmitoil-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser) Disponible de KOBO Procedimiento Mezclar los componentes de la fase A usando un mezclador adecuado (por ejemplo, Tekmar modelo RW20DZM), calentando con agitación hasta una temperatura de 70-80°C. Por separado, mezclar los componentes de la fase B usando un mezclador adecuado y calentar hasta 70-75°C, y conservar mientras continúa el mezclado. La fase B se añade a la fase A mientras se mezcla bien para emulsificar. Cuando la emulsión está a aproximadamente 60°C, se añade la fase C mientras se continúa mezclando la emulsión. Se deja que la emulsión se enfríe hasta aproximadamente 40°C, mientras se agita. A aproximadamente 50°C, se añaden las fases D y E a la emulsión, y se continúa el mezclado. A aproximadamente 40°C, se añaden las fases F y G a la emulsión. La emulsión se muele entonces usando un molino adecuado (Tekmar T-25) durante aproximadamente 5 minutos, dando un producto uniforme.

EJEMPLOS 7 A 11 Se prepara una loción para la piel mediante métodos convencionales a partir de los siguientes componentes: 1 El péptido se puede obtener de Sederma como Matrixyl (100 ppm de palmitoil-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser) * Disponible de U.S. Cosmetics Procedimiento Mezclar los componentes de la fase A usando un mezclador adecuado (por ejemplo, Tekmar modelo RW20DZM), calentando con agitación hasta una temperatura de 70-80°C. Por separado, mezclar los componentes de la fase B usando un mezclador adecuado y calentar hasta 70-75°C, y conservar mientras continúa el mezclado. La fase B se añade a la fase A mientras se mezcla bien para emulsificar. Cuando la emulsión está a aproximadamente 60°C, se añade la fase C mientras se continúa mezclando la emulsión. Se deja que la emulsión se enfríe hasta aproximadamente 40°C, mientras se agita. A aproximadamente 50°C, se añade la fase D a la emulsión, y se continúa el mezclado. A aproximadamente 40°C, se añaden las fases E y F a la emulsión. La emulsión se muele entonces usando un molino adecuado (Tekmar T-25) durante aproximadamente 5 minutos, dando un producto uniforme.

EJEMPLOS 12 A 17 Se prepara una crema para la piel mediante métodos convencionales a partir de los siguientes componentes: 1 El péptido se puede obtener de Sederma como Matrixyl (100 ppm de palmitoil-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser) * Disponible de KOBO Procedimiento Mezclar los componentes de la fase A usando un mezclador adecuado (por ejemplo, Tekmar modelo RW20DZM), calentando con agitación hasta una temperatura de 70-80°C. Por separado, mezclar los componentes de la fase B usando un mezclador adecuado y calentar hasta 70-75°C, y conservar mientras continúa el mezclado. La fase B se añade a la fase A mientras se mezcla bien para emulsificar. Cuando la emulsión está a aproximadamente 60°C, se añade la fase C mientras se continúa mezclando la emulsión. Se deja que la emulsión se enfríe hasta aproximadamente 40°C, mientras se agita. A aproximadamente 50°C, se añaden las fases D y E a la emulsión, y se continúa el mezclado. A aproximadamente 40°C, se añaden las fases F, G y H a la emulsión. La emulsión se muele entonces usando un molino adecuado (Tekmar T-25) durante aproximadamente 5 minutos, dando un producto uniforme.

LISTADO DE SECUENCIAS <110> Robinson, Larry R. Bissett, Donald L. Deckner, George E. Ha, Robert B. K. <120> Composiciones para el cuidado de la piel que contienen una combinación de ingredientes activos para el cuidado de la piel <130> Composición para el cuidado de la piel <140> 8022 <141> 2000-04-07 <160> 2 <170> Patentln versión 2.1 <210> 1 <211> 5 <212> PRT <213> Secuencia artificial <220> <223> Descripción de la secuencia artificial: palmitoil-lys-thr-thr-lys-ser <400> 1 Lys Thr Thr Lys Ser 1 5 <210> 2 <211> 4 <212> PRT <213> Secuencia artificial <220> <223> Descripción de la secuencia artificial: arg-ser-arg-lys <400> 2 Arg Ser Arg Lys 1

Claims

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN REIVINDICACIONES

1.- Una composición para el cuidado de la piel, caracterizada porque comprende: (a) una cantidad segura y efectiva, de preferencia de 1x10"6 % a 0.1%, de un ingrediente activo de péptidos seleccionado del grupo que consiste de pentapéptidos, derivados de pentapéptidos, y mezclas de los mismos; (b) una cantidad segura y efectiva de por lo menos un ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional; y (c) un vehículo dermatológicamente aceptable.

2.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional se selecciona del grupo que consiste de ingredientes activos , de descamación, ingredientes activos antiacné, compuestos de vitamina B3, retinoides, péptidos, hidroxiácidos, antioxidantes, barredores de radicales, quelatadores, agentes antiinflamatorios, anestésicos tópicos, ingredientes activos de bronceado, agentes para aclarar la piel, agentes anticelulitis, flavonoides, ingredientes activos antimicrobianos, agentes sedantes de la piel, agentes cicatrizantes de la piel, ingredientes activos antimicóticos, ingredientes activos de filtro solar, agentes acondicionadores, agentes estructurantes, agentes espesantes, y mezclas de los mismos.

3.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizada además porque el ingrediente activo de péptidos es palmitoil-lys-thr-thr-lys-ser.

4.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con las reivindicaciones 1 ó 3, caracterizada además porque el ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional es ácido salicílico.

5.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con las reivindicaciones 1 ó 3, caracterizada además porque el ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional es farnesol.

6.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con • las reivindicaciones 1 , 3 o 4, caracterizada además porque el ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional es bisabolol.

7.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con las reivindicaciones 1, 3, 4 o 5, caracterizada además porque el ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional es fitantriol.

8.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con las reivindicaciones 1 , 3, 4, 5 o 6, caracterizada además porque el ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional se selecciona del grupo que consiste de compuestos de vitamina B3, de preferencia el ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional es niacinamida.

9.- La composición para el cuidado de la piel de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el ingrediente activo para el cuidado de la piel adicional es una mezcla de niacinamida, dexpantenol y acetato de tocoferol.

10.- El uso de una composición para el cuidado de la piel como se reclama en cualquiera de las reivindicaciones anteriores, para fabricar un medicamento para regular la condición de la piel de un mamífero mediante aplicación tópica a la piel de un mamífero que necesita de dicho tratamiento.