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WO1998003152A1 - Compositions pour le traitement des erythemes solaires et des affections buccales - Google Patents

Compositions pour le traitement des erythemes solaires et des affections buccales Download PDF

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Publication number
WO1998003152A1
WO1998003152A1 PCT/FR1996/001198 FR9601198W WO9803152A1 WO 1998003152 A1 WO1998003152 A1 WO 1998003152A1 FR 9601198 W FR9601198 W FR 9601198W WO 9803152 A1 WO9803152 A1 WO 9803152A1
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WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
compositions
cosmetic
gel
local application
dermopharmaceutical
Prior art date
Application number
PCT/FR1996/001198
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English (en)
Inventor
Daniel Greff
Original Assignee
Sederma S.A.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
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    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations

Definitions

  • Patent FR 2682296 proposes a method of non-chemical preservation of cosmetic or dermopharmaceutical products which is based on the use of gels of the glyceryl poly (meth) acrylate type, the property of which has a strong osmotic effect on its environment, which inactivates the microorganisms introduced into a cosmetic preparation by depriving them of water.
  • Patent application 95-09512 of August 4, 1995 proposed improving the efficiency of the method by combining polyols and a fluidizing agent with poly (meth) acrylic gel!
  • the discovery object of this patent is that these gels have antimicrobial properties, moisturizing, healing, anti-inflammatory such as their cosmetic, dermopharmaceutical or oral hygiene is particularly interesting, especially since these gels are non-toxic, non-irritant, colorless and odorless, soluble and miscible in water, pleasant to the touch and economical.
  • the glyceryl poly (meth) acrylate gel is obtained by mixing water, glycerin, in a polyacrylic or polymethacrylic acid polymer in selected proportions (about 30-50% water, 30-60% glycerin and 0.1 to 5% of polymer) according to a particular manufacturing process which gives the gel physical activity (osmotic power and water absorption capacity).
  • This physical activity is the important key of the compositions for carrying out the invention.
  • This chlatrate gel is characterized by its strong water retention power. It does not dry, even exposed for months to ambient air or subjected to a vacuum for 48 hours. This property is essential, conventional hydrogels, alginate, polysaccharide, cellulose or its derivatives or silicate gels do not meet this criterion.
  • the gel is particularly effective in inactivating the microorganisms with which it comes into contact, depriving germs by its osmotic effect of the water they need to survive.
  • the gel is also characterized by its viscosity (50,000-2,000,000 centipoises; nevertheless with a non-Newtonian rheological behavior).
  • the polymer is preferably chosen from sodium, potassium, triethylamine, triethanolamine, ammoniacal salts of acrylic acid and / or methacrylic acid, but also from the esters or amides of these acid polymers, or the crosslinked derivatives of carbomer type (crosslinking with allyl ethers of pentaerythritol, sucrose or propylene, for example).
  • the polyol contained in the base gel is preferably glycerin, to which other polyols can be mixed in variable proportions: alkane-diols and their monoethers, polyalkylglycols, various sugars. These gels can then be used either in pure form or in diluted form, or incorporated into other gels or other dosage forms.
  • Triethanolamine qs pH 5.
  • the base vehicle can be prepared from the substances usually used to make hydrogels acceptable in the food industry or for topical application (carrageenans, xanthan gums and other polysaccharides, polyacrylates or polymethacrylates and their crosslinked derivatives such as carbomers, aluminum soda silicates etc.).
  • Examples of cosmetic applications of these gels Example n ° 6: The gel of example n ° 5 was tested for its anti-solar erythema activity. Protocol:
  • Oral treatment 30 people diagnosed with either gum hypersensitivity, a dry mouth or mouth ulcers or dental plates or loosening problems (mild periodontitis) participated in the study. They are divided into 2 groups of 15 people. After clinical examination by the stomatologist, the two groups receive a toothpaste specially formulated for the test; one containing 15% of the gel of Example No. 2, the other - without gel - being placebo. The panelists use the toothpaste twice a day, morning and evening, after the meal, for 4 weeks.
  • the glyceryl poly (meth) acrylate gels which are the subject of this patent can be used in any dosage form used in cosmetics or dermopharmacy or dental hygiene for local application on the skin, mucous membranes, mouth: aqueous solutions, O / W and E emulsions / H, milks, lotions, gels, ointments, soaps, sticks, sprays, poultices, dressings, without this list being exhaustive.
  • the concentration of use of these glycerylpoly (meth) acrylate type gels which are the subject of this patent can vary between 1 and 100% (w / w) depending on the application.
  • a particularly interesting embodiment of the invention is the gel which is composed of glycerin (40-70% w / w), water (10-50% w / w), 1, 2-octanediol (0.1 to 10% w / w), polyethylene glycol (0.1 to 30% w / w) and neutralized polyacrylate or polymethacrylate (0.1 to 5%).
  • glyceryl poly (meth) acrylate type gels which are the subject of this patent can be combined in cosmetic or dermopharmaceutical compositions with any other ingredient usually used in this field: extraction and / or synthetic lipids, gelling and viscosifying polymers, surfactants and emulsifiers, water- or fat-soluble active ingredients, vitamins, plant extracts, tissue extracts, marine extracts, alcohols and polyols, softeners, anti-microbial agents, etc.
  • compositions containing the glyceryl poly (meth) acrylate type gels which are the subject of this patent can therefore be intended for the treatment and prevention of "sunburn” burns, erythemas and / or solar edemas, as well as for the prevention and the treatment of oral diseases (dryness, canker sores, dental plaques, mild periodontoses, irritations, swelling, loosening).

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Abstract

Ce brevet décrit l'utilisation cosmétique de gels de type glycéryl poly(méth)acrylate en application locale pour traiter divers symptômes et pour prévenir certaines affections de la peau ou des muqueuses. La découverte porte sur la prévention et le traitement des brûlures 'coup de soleil', érythèmes et/ou oedèmes solaires, ainsi que sur la prévention et le traitement des affections buccales (sécheresse, aphtes, plaques dentaires, parodontoses, irritations, gonflements). Les gels sont composés de glycéryl poly(méth)acrylate, i.e. de glycérine, d'eau et de polyacrylate et peuvent contenir d'autres polyols pour renforcer l'action bénéfique. Ils sont destinés aux produits cosmétiques solaires et aux produits d'hygiène dentaire et buccale.

Description

COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DES ERYTHEMES SOLAIRES ET DES AFFECTIONS BUCCALES
Ce brevet concerne les gels obtenus par le mélange des composants eau, glycérine et autres polyols, et de polyacrylate ou polymethacrylate et de leur utilisation dans le domaine pharmaceutique. Certaines activités, essentiellement cosmétiques, de ces gels ont été décrites avant. Le brevet FR 2682296 propose une méthode de conservation non- chimique de produits cosmétiques ou dermopharmaceutiques qui est basée sur l'utilisation de gels du type glyceryl poly(méth)acrylate, dont la propriété est d'exercer un fort effet osmotique sur son environnement, ce qui permet d'inactiver les microorganismes introduits dans une préparation cosmétique en les privant d'eau. La demande de brevet 95-09512 du 4 août 1995 a proposé une amélioration de l'efficacité de la méthode en associant des polyols et un agent fluidifiant au gel poly(méth)acry!ate. La découverte objet du présent brevet est que ces gels possèdent des propriétés antimicrobiennes, hydratantes, cicatrisantes, anti-inflammatoires telles que leur utilisation cosmétique, dermopharmaceutique ou d' hygiène buccale est particulièrement intéressante, d'autant plus que ces gels sont non-toxiques, non-irritants, incolores et inodores, solubles et miscibles dans l'eau, agréables au toucher et économiques.
Quelques exemples vont illustrer le type de gel objet du brevet ainsi que les applications possibles :
Le gel glyceryl poly(méth)acrylate est obtenu en mélangeant de l'eau, de la glycérine, en un polymère d'acide polyacrylique ou polyméthacrylique dans des proportions choisies (environ 30-50% d'eau, 30-60% de glycérine et 0.1 à 5% de polymère) selon un procédé de fabrication particulier qui confère au gel une activité physique (pouvoir osmotique et capacité d'absorption d'eau). Cette activité physique est la clef importante des compositions pour réaliser l'invention. Ce gel chlatrate se caractérise par son fort pouvoir de rétention d'eau. Il ne sèche pas, même exposé pendant des mois à l'air ambiant ou soumis au vide d'air pendant 48 heures. Cette propriété est essentielle, les hydrogels classiques, les gels d'alginate, de polysaccharide, de cellulose ou ses dérivés ou de silicate ne satisfont pas ce critère.
Ce gel est particulièrement efficace à inactiver les microorganismes avec lesquels il entre en contact, privant les germes par son effet osmotique de l'eau dont ils ont besoin pour survivre. Le gel est aussi caractérisé par sa viscosité (50.000-2.000.000 centipoises; avec néanmoins un comportement rheologique non-newtonien). Le polymère est choisi de préférence parmi les sels sodiques, potassiques, triéthylaminiques, triéthanolaminiques, ammoniacaux de l'acide acrylique et/ou de l'acide méthacrylique, mais aussi parmi les esters ou les amides de ces polymères acides, ou les dérivés réticulés du type carbomère (réticulation par des éthers allyliques de pentaerythritol, de sucrose ou de propylene, par exemple).
Le polyol contenu dans le gel de base est de préférence la glycérine, à laquelle d'autres polyols peuvent être mélangés en proportions variables: alcane-diols et leurs monoéthers, polyalkylglycols, sucres divers. Ces gels peuvent ensuite être utilisés soit sous forme pure, soit sous forme diluée, ou incorporés dans d'autres gels ou d'autres formes galéniques.
Exemple n° 1 :
Gel pur: % (P/P)
Glycérine 65
Eau 34 polyacrylate de sodium 1.
Ceci représente le type de gel poly(méth)acrylate de base. Il peut être reformulé pour des applications particulières, par exemple comme suit: Exemple n° 2:
Gel amélioré:
Glycérine 55
1 ,2-Octanediol 3
Ethoxydiglycol 20
Polyacrylate 1
Eau qsp. 100
Avec ces gels de base on peut formuler de;
Exemple n° 3:
Gel formulé:
CarbopolR 934 (Goodrich) 0.2
Glyceryl polyacrylate 5
Glyceryl polymethacrylate 5
Butylène glycol 5
Ethoxyéthanolacétate 4
Ethylhexylglycol 1
Eau qsp 100
Triéthanolamine qsp pH 5.
Exemple n° 4
Carboxy méthyl cellulose 0.5
Glyceryl polymethacrylate 20
Polyethylene glycol PEG 400 5
1 ,2 Pentanediol 1.5
Sorbitol 10
Eau qsp 100
Exemple n° 5
Carbopol 940 (Goodrich) 0.2
Glyceryl polyacrylate 15
Ethoxydiglycol 4
Octane 1 ,2 diol 1
Eau qsp 100
Soude (30%) qsp pH 5.5 Ces exemples ne sont pas limitatifs. Le véhicule de base peut être préparé à partir des substances habituellement utilisées pour faire des hydrogels acceptables dans les domaines agro-alimentaires ou pour une application topique (carraghénanes, gommes de xanthane et autres polysaccharides, polyacrylates ou polyméthacrylates et leur dérivés réticulés comme les carbomères, aluminium silicates sodés etc.). Exemples d'applications cosmétiques de ces gels: Exemple n° 6: Le gel de l'exemple n° 5 a été testé pour son activité anti-érythème solaire. Protocole:
10 personnes volontaires, 6 hommes et 4 femmes, âgées entre 25 et 47 ans, ont participé à l' étude. Ils subissent une irradiation UV simulant une partie du spectre solaire (lampe UVB de 40W ) qui provoque un érythème détectable (2 à 3 DEM). Deux sites choisis sur le dos des panelistes sont ainsi irradiés. Ensuite, un site est traité par I ' application du gel avec léger massage , I ' autre est laissé sans traitement. Un examen clinique (appréciation de la rougeur, sécheresse cutanée) et un examen chromamétrique (mesure chiffrée de la rougeur) sont effectués à différents temps après l ' irradiation. On obtient ainsi des valeurs maximales de notation et une estimation de la durée nécessaire à la disparition de l' érythème. Résultats:
5 heures après l' irradiation, la notation de l ' érythème et la valeur chromamétrique sont à leur maximum. Les sites traités avec le gel sont notés en moyenne 45% moins rouge, moins desséchés que les sites non traités. La disparition de tout érythème visible est deux fois plus rapide sur les sites traités au gel de l' exemple n°5 que sur les sites non traités. Exemple n° 7:
Traitement buccal 30 personnes diagnostiquées avec soit une hypersensibilité des gencives, soit une sécheresse de la bouche, soit des aphtes, soit des plaques dentaires, soit des problèmes de déchaussement (parodontose légère) ont participé à l' étude. Elles sont réparties sur 2 groupes de 15 personnes. Après l' examen clinique par le stomatologue, les deux groupes reçoivent un dentifrice spécialement formulé pour le test; l' un contenant 15% du gel de l' exemple n° 2, l 'autre - sans gel - étant le placebo. Les panelistes utilisent le dentifrice deux fois par jour, matin et soir, après le repas, pendant 4 semaines.
Après cette période, un nouvel examen clinique est effectué, les états des affections sont notés sur des échelles analogiques.
Alors que dans le groupe recevant le dentifrice placebo, on ne constate que de légères améliorations (partiellement dues à une hygiène buccale plus régulière), les personnes ayant utilisé le dentifrice contenant le gel manifestent une amélioration très nette des symptômes: disparition de sécheresse, diminution des saignements lors du brossage, guérison rapide des aphtes. L'action bénéfique du gel (grâce à son pouvoir hydratant et antimicrobien) a été très fortement appréciée et confirmée par cette étude clinique. Ces exemples ne sont pas limitatifs. L'homme de l'art peut formuler des produits selon les besoins de l'application en incorporant le gel de type glyceryl poly(méth)acrylate dans toute forme galénique adaptée. Les applications possibles de ces gels incluent: les produits cosmétiques et dermopharmaceutiques dits " solaires " et " après solaires ", les pâtes et gels dentifrices, les bains de bouche sans que cette liste soit limitative.
Les gels glyceryl poly(méth)acrylates objets du présent brevet peuvent être utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique ou en dermopharmacie ou hygiène dentaire pour application locale sur la peau, les muqueuses, la bouche: solutions aqueuses, émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, savons, sticks, sprays, cataplasmes, pansements, sans que cette liste soit limitative.
La concentration d'utilisation de ces gels de type glycerylpoly(meth)acrylate objets du présent brevet peut varier entre 1 et 100% (p/p) selon l'application. Une réalisation particulièrement intéressante de l'invention est le gel qui est composé de glycérine (40-70% p/p), d'eau (10-50% p/p), de 1 ,2-octanediol (0.1 à 10% p/p), de polyéthylèneglycol (0.1 à 30% p/p) et de polyacrylate ou polymethacrylate neutralisé (0.1 à 5%). Les gels de type glyceryl poly(méth)acrylate objets du présent brevet peuvent être combinés dans les compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé dans ce domaine: lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, vitamines, extraits de plantes, extraits tissulaires, extraits marins, alcools et polyols, adoucissants, agents anti -microbiens..
Ces compositions contenant les gels de type glyceryl poly(méth)acrylate objets du présent brevet peuvent donc être destinées aux traitements et à la prévention des brûlures " coup de soleil ", des érythèmes et/ou oedèmes solaires, ainsi qu' à la prévention et le traitement des affections buccales (sécheresse, aphtes, plaques dentaires, parodontoses légères, irritations, gonflements, déchaussements).

Claims

REVENDICATIONS
1. Compositions à usage cosmétique ou dermopharmaceutique pour une application locale, caractérisées en ce qu'elles contiennent au moins un gel de type glyceryl poly(méth)acrylate hydratant et non séchant, composé de glycérine, d'eau et de poly(méth)acrylate et fabriqué de façon à conférer au gel une activité physique (pouvoir osmotique et capacité d'absorption d'eau).
2. Compositions à usage cosmétique ou dermopharmaceutique pour une application locale selon la revendication 1 , caractérisées en ce qu'elles contiennent en outre au moins un autre polyol choisi parmi les alcane- diols, les monoéthers des alcane-diols, les polyalkylglycols.
3. Compositions à usage cosmétique ou dermopharmaceutique pour une application locale selon les revendications 1 ou 2, caractérisées en ce qu'elles contiennent le gel à une concentration qui varie entre 1 et 100%.
4. Compositions à usage cosmétique ou dermopharmaceutique pour une application locale selon l'une quelconque des revendications de 1 à 3, caractérisées en ce que le gel est composé de glycérine (40-70% p/p), d'eau (10-50% p/p), de 1 ,2-octanediol (0.1 à 10% p/p), de polyéthylèneglycol (0.1 à 30% p/p) et de polyacrylate ou polymethacrylate neutralisé (0.1 à 5%).
5. Compositions à usage cosmétique ou dermopharmaceutique pour une application locale selon l'une quelconque des revendications de 1 à 4, caractérisées en ce que le gel est utilisé dans toute forme galénique employée en cosmétique, dermopharmacie ou hygiène buccale pour application locale sur la peau, les muqueuses, la bouche: solutions aqueuses, émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, savons, sticks, sprays, cataplasmes, pansements.
6. Compositions à usage cosmétique ou dermopharmaceutique pour une application locale selon l'une quelconque des revendications de 1 à 5, caractérisées en ce qu'elles contiennent en outre tout autre ingrédient habituellement utilisé dans ce domaine: lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, vitamines, extraits de plantes, extraits tissulaires, extraits marins, alcools et polyols, adoucissants, agents anti-microbiens.
7. Utilisation des compositions cosmétiques, dermopharmaceutiques ou d' hygiène buccale préparées selon l'une quelconque des revendications de 1 à 6 pour la prévention et le traitement des brûlures " coup de soleil ", des érythèmes et/ou oedèmes solaires, ainsi qu 'à la prévention et le traitement des affections buccales (sécheresse, aphtes, plaques dentaires, parodontoses légères, irritations, gonflements, déchaussements).
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