RU95115522A - Соединение, пригодные для лечения заболеваний цнс, фармацевтическая композиция - Google Patents
Соединение, пригодные для лечения заболеваний цнс, фармацевтическая композицияInfo
- Publication number
- RU95115522A RU95115522A RU95115522/04A RU95115522A RU95115522A RU 95115522 A RU95115522 A RU 95115522A RU 95115522/04 A RU95115522/04 A RU 95115522/04A RU 95115522 A RU95115522 A RU 95115522A RU 95115522 A RU95115522 A RU 95115522A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- alkyl
- hydrogen
- compound
- substituted phenyl
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 11
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 9
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 5
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 3
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical group O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 2
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 125000004185 ester group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Chemical group 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims 1
Claims (8)
1. Соединение формулы
в которой R1 и R7 каждый представляет галоген, трифторметил, С1-С6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный нафтил или необязательно замещенный гетероарил;
R2 и R3 каждый представляет водород или С1-С6-алкил;
R4 и R5 каждый представляет водород, галоген, трифторметил, С1-С6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный нафтил или необязательно замещенный гетероарил;
R6 представляет водород, С1-С6-алкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный нафтил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный фенил-С1-С6-алкил или -CO2R8, где R8 - сложноэфирная группа;
m и р = 0, 1, 2, 3 или 4;
n = 1, 2, 3 или 4;
Z представляет собой
-O-,-S- или
где R9 и R10 каждый представляет водород, С1-С6-алкил или необязательно замещенный фенил-С1-С6-алкил;
Х представляет кислород или серу;
Y представляет собой
где R11 и R12 каждый представляет водород, С1-С6-алкил, трифторметил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный нафтил или необязательно замещенный гетероарил, а также соли и сольваты этого соединения.
в которой R1 и R7 каждый представляет галоген, трифторметил, С1-С6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный нафтил или необязательно замещенный гетероарил;
R2 и R3 каждый представляет водород или С1-С6-алкил;
R4 и R5 каждый представляет водород, галоген, трифторметил, С1-С6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный нафтил или необязательно замещенный гетероарил;
R6 представляет водород, С1-С6-алкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный нафтил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный фенил-С1-С6-алкил или -CO2R8, где R8 - сложноэфирная группа;
m и р = 0, 1, 2, 3 или 4;
n = 1, 2, 3 или 4;
Z представляет собой
где R9 и R10 каждый представляет водород, С1-С6-алкил или необязательно замещенный фенил-С1-С6-алкил;
Х представляет кислород или серу;
Y представляет собой
где R11 и R12 каждый представляет водород, С1-С6-алкил, трифторметил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный нафтил или необязательно замещенный гетероарил, а также соли и сольваты этого соединения.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что соответствует формуле
где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R11, R12, X, Z, m, n, р принимают значения, определенные в п. 1.
где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R11, R12, X, Z, m, n, р принимают значения, определенные в п. 1.
3. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что Х представляет собой кислород.
4. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что Z - группа
и R9 - водород или С1-С6-алкил.
и R9 - водород или С1-С6-алкил.
5. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Z - группа,
Х - кислород, где R9 - водород или С1-С6-алкил, m = 0, 1 или 2, n = 1 или 2, R4, R5 и R6 - водород.
Х - кислород, где R9 - водород или С1-С6-алкил, m = 0, 1 или 2, n = 1 или 2, R4, R5 и R6 - водород.
6. Соединение формулы
в которой R9 представляет водород или С1-С6-алкил;
R1', R1'', R7' и R7'' каждый представляет водород, галоген, С1-С6-алкил или С1-С6-алкоксигруппу;
R5 представляет водород или трифторметил и Y представляет собой
и его соли.
в которой R9 представляет водород или С1-С6-алкил;
R1', R1'', R7' и R7'' каждый представляет водород, галоген, С1-С6-алкил или С1-С6-алкоксигруппу;
R5 представляет водород или трифторметил и Y представляет собой
и его соли.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п. 1, или его фармацевтически приемлемую соль, или его сольват в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
8. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват по п. 1, предназначенные для применения в качестве фармацевтического средства.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB9418326A GB9418326D0 (en) | 1994-09-12 | 1994-09-12 | Pharmaceutical compounds |
| GB9418326.6 | 1994-09-12 | ||
| GB9511166.2 | 1995-06-02 | ||
| GBGB9511166.2A GB9511166D0 (en) | 1995-06-02 | 1995-06-02 | Pharmaceutical compounds |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU95115522A true RU95115522A (ru) | 1997-08-27 |
| RU2146256C1 RU2146256C1 (ru) | 2000-03-10 |
Family
ID=26305611
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU95115522A RU2146256C1 (ru) | 1994-09-12 | 1995-09-11 | ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ С АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ СЕРОТОНИНОВОГО (5-HT1Dα)РЕЦЕПТОРА |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0705832B1 (ru) |
| JP (1) | JPH0881464A (ru) |
| KR (1) | KR960010635A (ru) |
| CN (1) | CN1045602C (ru) |
| AT (1) | ATE247114T1 (ru) |
| AU (1) | AU698580B2 (ru) |
| CA (1) | CA2157998A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ286565B6 (ru) |
| DE (1) | DE69531476T2 (ru) |
| ES (1) | ES2204932T3 (ru) |
| FI (1) | FI954243A (ru) |
| HU (1) | HU219491B (ru) |
| IL (1) | IL115236A (ru) |
| IN (1) | IN179550B (ru) |
| MY (1) | MY132009A (ru) |
| NO (1) | NO305174B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ272961A (ru) |
| PE (1) | PE41796A1 (ru) |
| PH (1) | PH31631A (ru) |
| PL (1) | PL310373A1 (ru) |
| RU (1) | RU2146256C1 (ru) |
| TR (1) | TR199501114A2 (ru) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2308362A (en) * | 1995-12-19 | 1997-06-25 | Lilly Industries Ltd | Pharmaceutical indole derivatives |
| EP0905136A1 (en) | 1997-09-08 | 1999-03-31 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Tetrahydro gamma-carbolines |
| UA70334C2 (en) * | 1998-10-06 | 2004-10-15 | Janssen Pharmaceutica N V Jans | BENZOTHIENO[3,2-c]PYRIDINES AS a2 ANTAGONISTS BENZOTHIENO[3,2-c]PYRIDINES AS a2 ANTAGONISTS |
| UA74826C2 (en) * | 2000-05-17 | 2006-02-15 | Ortho Mcneil Pharm Inc | ?-carboline derivatives as phosphodiesterase inhibitors |
| CA2415815A1 (en) * | 2000-07-06 | 2002-01-17 | Nigel H. Greig | Tetrahydrobenzothiazole analogues as neuroprotective agents |
| DE10040016A1 (de) * | 2000-08-16 | 2002-02-28 | Boehringer Ingelheim Pharma | Neue beta-Amyloid Inhibitoren, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| ES2273891T3 (es) * | 2000-09-19 | 2007-05-16 | BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG | Nuevos derivados de bencimidazolona que presentan actividad en los receptores de serotonina y dopamina. |
| US6586435B2 (en) | 2000-09-19 | 2003-07-01 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Benzimidazolone derivatives displaying affinity at the serotonin and dopamine receptors |
| JP5062938B2 (ja) * | 2000-09-19 | 2012-10-31 | ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト | セロトニン受容体及びドーパミン受容体にアフィニティーを有する新規ｎ，ｎ’−二置換ベンゾイミダゾロン誘導体 |
| US7183410B2 (en) | 2001-08-02 | 2007-02-27 | Bidachem S.P.A. | Stable polymorph of flibanserin |
| WO2003014118A1 (en) * | 2001-08-08 | 2003-02-20 | Pharmacia & Upjohn Company | THERAPEUTIC 1H-PYRIDO[4,3-b]INDOLES |
| US10675280B2 (en) | 2001-10-20 | 2020-06-09 | Sprout Pharmaceuticals, Inc. | Treating sexual desire disorders with flibanserin |
| UA78974C2 (en) | 2001-10-20 | 2007-05-10 | Boehringer Ingelheim Pharma | Use of flibanserin for treating disorders of sexual desire |
| JP2009503020A (ja) | 2005-08-03 | 2009-01-29 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 肥満症の治療におけるフリバンセリンの使用 |
| WO2007048803A1 (en) | 2005-10-29 | 2007-05-03 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Benzimidazolone derivatives for the treatment of premenstrual and other female sexual disorders |
| JP2009541443A (ja) | 2006-06-30 | 2009-11-26 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 尿失禁及び関連疾患の治療のためのフリバンセリン |
| AU2007286288A1 (en) | 2006-08-14 | 2008-02-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Formulations of flibanserin and method for manufacturing the same |
| CL2007002214A1 (es) | 2006-08-14 | 2008-03-07 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica en la forma de comprimido, donde al menos la longitud del comprimido en el estado anterior de la aplicacion es al menos 7/12 del diametro pilorico del paciente y despues de ingerirlo en estado alimentado, la longitud del comp |
| BRPI0716436B8 (pt) | 2006-08-25 | 2021-05-25 | Boehringer Ingelheim Int | sistema de liberação controlada e método para fabricação do mesmo |
| CL2008002693A1 (es) | 2007-09-12 | 2009-10-16 | Boehringer Ingelheim Int | Uso de flibanserina para el tratamiento de sintomas vasomotores seleccionados de sofocos, sudores nocturnos, cambios de estado de animo e irritabilidad |
| WO2010137349A1 (ja) * | 2009-05-29 | 2010-12-02 | 住友化学株式会社 | 神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤 |
| US10292971B2 (en) | 2015-10-01 | 2019-05-21 | Olema Pharmaceuticals, Inc. | Tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole anti-estrogenic drugs |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4035369A (en) | 1975-10-08 | 1977-07-12 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 1-Benzazolylalkyl-4-substituted-piperidines |
| IL69132A (en) * | 1982-07-14 | 1986-02-28 | Roussel Uclaf | Benzo-and naphtho-thiopyranopyrimidinones,their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| FR2661177A1 (fr) * | 1990-04-23 | 1991-10-25 | Rhone Poulenc Sante | Derives du naphtosultame antagonistes de la serotonine, leur preparation et les medicaments les contenant. |
-
1995
- 1995-09-07 EP EP95306253A patent/EP0705832B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-09-07 AT AT95306253T patent/ATE247114T1/de not_active IP Right Cessation
- 1995-09-07 DE DE69531476T patent/DE69531476T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-09-07 ES ES95306253T patent/ES2204932T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-09-08 AU AU30497/95A patent/AU698580B2/en not_active Ceased
- 1995-09-08 PH PH51266A patent/PH31631A/en unknown
- 1995-09-08 NZ NZ272961A patent/NZ272961A/en unknown
- 1995-09-08 MY MYPI95002675A patent/MY132009A/en unknown
- 1995-09-08 HU HU9502631A patent/HU219491B/hu not_active IP Right Cessation
- 1995-09-08 CZ CZ19952322A patent/CZ286565B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1995-09-11 JP JP7231873A patent/JPH0881464A/ja active Pending
- 1995-09-11 PL PL95310373A patent/PL310373A1/xx unknown
- 1995-09-11 IN IN1079CA1995 patent/IN179550B/en unknown
- 1995-09-11 KR KR1019950029475A patent/KR960010635A/ko not_active Application Discontinuation
- 1995-09-11 NO NO953575A patent/NO305174B1/no not_active IP Right Cessation
- 1995-09-11 CN CN95117133A patent/CN1045602C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1995-09-11 CA CA002157998A patent/CA2157998A1/en not_active Abandoned
- 1995-09-11 IL IL115236A patent/IL115236A/en not_active IP Right Cessation
- 1995-09-11 FI FI954243A patent/FI954243A/fi unknown
- 1995-09-11 RU RU95115522A patent/RU2146256C1/ru active
- 1995-09-12 TR TR95/01114A patent/TR199501114A2/xx unknown
- 1995-09-12 PE PE1995278830A patent/PE41796A1/es not_active Application Discontinuation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU95115522A (ru) | Соединение, пригодные для лечения заболеваний цнс, фармацевтическая композиция | |
| RU93005057A (ru) | Фармацевтические соединения, производные тиенобензодиазепина, способ их получения, фармкомпозиция и их использование | |
| DE3264985D1 (en) | 1,2,6-thiadiazine-3,5-dione-1,1 dioxides and their use | |
| RU92016218A (ru) | Производные триазолопиримидина, их применение, способ их получения, фунгицидная композиция, способ борьбы с грибками | |
| RU93004675A (ru) | 1,2,4-оксадиазолил-феноксиалкилизоксазолы, их применение в качестве противовирусных агентов, фармацевтическая композиция | |
| IT1098845B (it) | Fenossi-poridinil(pirimidinil)-alca noli,procedimento per la loro preparazione e anche loro impiego come fungicidi | |
| RU93056600A (ru) | Фенокси- и феноксиалкилпиперидиновые соединения и антивирусная композиция | |
| SE8404712L (sv) | Azolderivat, forfarande for deras framstellning, kompositioner innehallande dem och deras anvendning | |
| KR890011596A (ko) | 불면증 치료용 의약품의 제조에 있어서 1,4-이치환-피페리디닐 화합물의 용도 | |
| RU93047669A (ru) | Производные фенилбензамидов, способ их получения, фунгицидная композиция на их основе и способ фунгицидной борьбы | |
| JPS5618967A (en) | Azolyllalkenol* its manufacture and its use as bactericide | |
| DE3463765D1 (en) | Derivatives of substituted alkane thiocarbonic acids | |
| EP0095451A3 (en) | Novel dihydropyridines | |
| ATE84938T1 (de) | Mikrobizide mittel. | |
| SE8006142L (sv) | 1,2,4-triazol-3-tioler | |
| EP0311051A3 (en) | Pyridylacetonitrile derivatives | |
| DK163237C (da) | Phenyl-propanolderivater og farmaceutisk acceptable syreadditionssalte og kvaternaere ammoniumsalte deraf, fremgangsmaade til fremstilling heraf, farmaceutisk praeparat og fremgangsmaade til fremstilling heraf | |
| DE3861545D1 (de) | Aminoverbindungen und diese enthaltende fungizide. | |
| ZA817670B (en) | 2-(n-aryl,n-1,2,3-thiadiazolylcarbonyl)-aminobutyrolactones,their preparation,fungicidal agents containing these compounds,and their use as fungicides | |
| DE3360122D1 (en) | Substituted oximinoacetanilides, method for their preparation as well as their use as pesticides | |
| RU94011231A (ru) | Тризамещенные производные циклоалкана и способ их приготовления | |
| RU94012551A (ru) | Бензамидные производные, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
| RU93055874A (ru) | Производные диазепина | |
| RU92004313A (ru) | Производные хинолина, терапевтическая композиция, способ лечения | |
| RU93043526A (ru) | Инденоиндольные соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция, противоокислительная композиция, способ стабилизации |