RU2160589C1

RU2160589C1 - Agent for reducing alcoholic drunkenness, preventing and eliminating alcohol intoxication and hangover syndrome and method for reducing alcoholic drunkenness, preventing and eliminating alcohol intoxication and hangover syndrome using this agent

Info

Publication number: RU2160589C1
Application number: RU2000112335/14A
Authority: RU
Inventors: Алекс Кашлинский (US); Алекс Кашлинский; сников Д.Н.(RU) М; Д.Н. Мясников; Е.И.(RU) Маевский; Е.И. Маевский; М.Н.(RU) Кондрашова; М.Н. Кондрашова; М.Л.(RU) Учитель; М.Л. Учитель
Original assignee: Алекс Кашлинский; Мясников Дмитрий Николаевич; Закрытое Акционерное Общество "Научно-Производственное Объединение Производственный Центр "Биофизика"
Priority date: 2000-05-18
Filing date: 2000-05-18
Publication date: 2000-12-20

Abstract

FIELD: narcology. SUBSTANCE: composition contains as active substances: succinic acid-based component; at least one L-glutamic acid-based component selected from L-glutamic acid, sodium and disodium L-glutamates, ammonium and diammonium L-glutamates, and potassium and dipotassium L-glutamates; at least one fumaric acid-based component selected from fumaric acid, sodium and disodium fumarate; ascorbic acid; at least one energizer selected from aspartic acid, sodium aspartate, glycin, an amino acid, sorbic acid; and, additionally, at least one sugar substituent selected from sucrose, glucose, sorbose, sorbitol, fructose, saccharine, aspartame, and xylite. EFFECT: improved alcohol tolerance. 8 cl, 7 tbl, 6 ex

Description

Изобретение относится к медицине и может быть использовано как в пищевой направленности в виде биологически активной добавки к пище, так и в фармакологической для решения задачи снижения тяжести алкогольного опьянения, снятия алкогольной интоксикаций и похмельного синдрома, а также для уменьшения влечения к алкоголю. The invention relates to medicine and can be used both in a food orientation in the form of a biologically active food supplement, and in a pharmacological one to solve the problem of reducing the severity of intoxication, relieving alcohol intoxications and a hangover syndrome, as well as to reduce the craving for alcohol.

Опьянение и тем более алкогольная интоксикация и последующий похмельный синдром сопровождаются развитием ряда тяжелых субъективно и объективно наблюдаемых симптомов: ощущение дискомфорта, неадекватность восприятия, головная боль, нарушение формирования долговременной памяти, жажда, апатия (а иногда гиперактивность), ажитация, сменяемая депрессией, нарушение координации движений, снижение скорости реакции и целый ряд других отклонений разной тяжести физиологического, психологического, неврологического и соматического характера. Intoxication and especially alcohol intoxication and subsequent hangover syndrome are accompanied by the development of a number of severe subjectively and objectively observed symptoms: discomfort, inadequate perception, headache, impaired formation of long-term memory, thirst, apathy (and sometimes hyperactivity), agitation followed by depression, impaired coordination movements, a decrease in the reaction rate and a number of other deviations of varying severity of a physiological, psychological, neurological and somatic nature.

Даже острая алкогольная интоксикация и в еще большей степени хроническая алкоголизация вызывают обострение многих хронических заболеваний, связанных с нейроэндокринным дисбалансом и ослаблением иммунитета, возникают или начинают прогрессировать новые и скрытые ранее заболевания, снижается сопротивляемость организма к воздействию нагрузок и экстремальных факторов окружающей среды. Особенно часто и опасно нарушение функций сердечно-сосудистой системы, проявляющееся в развитии ишемических и спастических изменений в кровоснабжении не только сердечной мышцы, но и головного мозга, практически всех паренхиматозных органов и конечностей, вплоть до явлений острой сердечной недостаточности. Зачастую повторяющиеся алкогольные интоксикации являются прямой причиной экспрессивного злокачественного течения гипертонической болезни и заболеваний почек и печени, обострения латентного и прогрессирование имеющегося сахарного диабета. Even acute alcohol intoxication and even more chronic alcoholization exacerbate many chronic diseases associated with neuroendocrine imbalance and weakened immunity, new and previously hidden diseases appear or begin to progress, the body's resistance to stress and extreme environmental factors decreases. Especially often and dangerous is a violation of the functions of the cardiovascular system, manifested in the development of ischemic and spastic changes in the blood supply of not only the heart muscle, but also the brain, almost all parenchymal organs and limbs, up to the manifestations of acute heart failure. Often repeated alcohol intoxications are a direct cause of the expressive malignant course of hypertension and diseases of the kidneys and liver, exacerbation of latent and progression of existing diabetes mellitus.

В зависимости от индивидуальной чувствительности, в значительной мере определяемой генетически запрограммированным набором ферментов и их активностью, до определенной пороговой дозы поступление алкоголя может не сопровождаться развитием значимых физиологических дисфункций и появлением опасных патологических изменений. Величина этого "безопасного" порога обусловлена активностью, прежде всего алкогольдегидрогеназ, конкретным набором их изоформ и активностью ацетальдегиддегидрогеназ, энергетическим состоянием митохондрий и организма в целом, в частности наличием достаточного количества других субстратов энергетического обмена, и, наконец, активностью антиоксидантных систем. Иными словами, активностью тех систем, которые обеспечивают утилизацию этанола и продуктов его окисления -ацетальдегида и уксусной кислоты, постоянно образующихся в результате обычных метаболических превращений потребляемых человеком продуктов питания. Depending on the individual sensitivity, largely determined by the genetically programmed set of enzymes and their activity, up to a certain threshold dose, the intake of alcohol may not be accompanied by the development of significant physiological dysfunctions and the appearance of dangerous pathological changes. The value of this “safe” threshold is due to the activity, primarily alcohol dehydrogenases, the specific set of their isoforms and the activity of acetaldehyde dehydrogenases, the energy state of mitochondria and the body as a whole, in particular the presence of a sufficient number of other substrates for energy metabolism, and, finally, the activity of antioxidant systems. In other words, the activity of those systems that ensure the utilization of ethanol and its oxidation products, namely, acetaldehyde and acetic acid, which are constantly formed as a result of the usual metabolic transformations of human foods.

Превышение индивидуального порога - прием значительных доз этанола, сопровождается не только нарушением психоневрологического статуса в результате прямого действия этанола, но токсическим действием возрастающих концентраций ацетальдегида и уксусной кислоты. Так, ацетальдегид провоцирует выброс катехоламинов и индоламинов, вызывает лавинообразную активацию перекисного окисления липидов биологических мембран, нарушает множество рецепторных процессов. Избыток ацетальдегида образует аддукты с гемоглобином, белками плазмы мозга и других органов, приводит к торможению переноса восстановительных эквивалентов по дыхательной цепи митохондрий. Exceeding the individual threshold - taking significant doses of ethanol, is accompanied not only by a violation of the neuropsychiatric status as a result of the direct action of ethanol, but by the toxic effect of increasing concentrations of acetaldehyde and acetic acid. So, acetaldehyde provokes the release of catecholamines and indolamines, causes an avalanche-like activation of lipid peroxidation of biological membranes, disrupts many receptor processes. An excess of acetaldehyde forms adducts with hemoglobin, plasma proteins of the brain and other organs, inhibits the transfer of reducing equivalents along the mitochondrial respiratory chain.

Вследствие этого развивается ряд патологических процессов. Во-первых, наблюдаются множественные гипоксические и ишемические явления, нарастающие и приобретающие устойчивый характер по мере увеличения концентрации ацетальдегида. Во-вторых, нарушается синтез сперматогена, снижается подвижность, выживаемость и проникающая способность сперматозоидов, нарушаются функции яйцеклетки и целостность митохондриальной ДНК яйцеклеток, что приводит к бесплодию или появлению мутаций, при которых рождается нежизнеспособное потомство или страдающее разнообразными патологиями разной тяжести. В-третьих, нарушается синтез ядерной и митохондриальной ДНК на соматических клетках, что приводит к возникновению органических поражений, ускоряющих одряхление организма и раннее приобретение болезней старческого возраста. В-четвертых, при повторном употреблении алкоголя развивается устойчивая алкогольная зависимость. Наконец, возникает флюидизация клеточных мембран, приводящая к повреждению и повышению проницаемости гематоэнцефалического барьера, что резко увеличивает попадание в мозг токсичных эндогенных продуктов и при этом значительно снижается порог токсического восприятия этанола. As a result, a number of pathological processes develop. Firstly, there are multiple hypoxic and ischemic phenomena that increase and become stable with increasing concentration of acetaldehyde. Secondly, spermatogen synthesis is impaired, sperm motility, survival and penetration are reduced, egg function and egg mitochondrial DNA integrity are impaired, which leads to infertility or mutations that cause non-viable offspring or suffer from various pathologies of different severity. Thirdly, the synthesis of nuclear and mitochondrial DNA on somatic cells is disrupted, which leads to the appearance of organic lesions that accelerate the aging of the body and the early acquisition of diseases of old age. Fourthly, with repeated use of alcohol, a stable alcohol dependence develops. Finally, fluidization of the cell membranes occurs, leading to damage and an increase in the permeability of the blood-brain barrier, which sharply increases the ingress of toxic endogenous products into the brain and, at the same time, the threshold for the toxic perception of ethanol is significantly reduced.

Учитывая, что 90% европеоидного населения Земли употребляют алкоголь, а в России до 40% мужского населения страдают алкогольной зависимостью в той или иной степени, острота вышеперечисленных проблем очевидна. Отсюда и ясна насущная необходимость в поиске средств для снижения и ликвидации последствий приема алкоголя. Considering that 90% of the Earth’s Caucasian population use alcohol, and in Russia up to 40% of the male population suffer from alcohol addiction to one degree or another, the severity of the above problems is obvious. Hence, the urgent need for finding funds to reduce and eliminate the consequences of alcohol intake is clear.

На сегодняшний день арсенал средств достаточно ограничен. На бытовом уровне это прежде всего обильная закуска, обеспечивающая уменьшение скорости поступления этанола и облегчающая окисление его продуктов до углекислого газа и воды за счет дополнительного поддержания энергетического и пластического обмена экзогенными субстратами. Далее это, как правило, рассолы, кофе, морсы, квасы и иные пищевые продукты, помогающие провести частичную детоксикацию организма, повысить диурез, восстановить гормональный баланс. Но эффективность бытовых средств явно недостаточна. To date, the arsenal of funds is quite limited. At the household level, this is primarily an abundant snack, providing a decrease in the rate of ethanol intake and facilitating the oxidation of its products to carbon dioxide and water due to the additional maintenance of energy and plastic metabolism of exogenous substrates. Further, these are, as a rule, brines, coffee, fruit drinks, kvass and other food products that help to conduct partial detoxification of the body, increase diuresis, and restore hormonal balance. But the effectiveness of household appliances is clearly insufficient.

В разработке специальных средств защиты организма от алкоголя можно выделить две основные тенденции:
- поиск лекарственных форм, позволяющих осуществить экстренную медицинскую помощь (трансфузии гемодеза, белково-солевых и обогащенных аминокислотами и глюкозой растворов, применение клофелина, цитохрома C, кемантана и др.)
- поиск пищевых или лекарственных "безрецептурных" форм коррекции состояния, применяемых без врачебного наблюдения или в виде биологически активных добавок к пище.In the development of special means of protecting the body from alcohol, two main trends can be distinguished:
- the search for dosage forms that allow for emergency medical care (transfusions of hemodesis, protein-salt solutions and solutions enriched with amino acids and glucose, the use of clonidine, cytochrome C, cemantan, etc.)
- the search for food or drug "over-the-counter" forms of correction used without medical supervision or in the form of biologically active food additives.

Широко известен препарат Алка-Зельтцер, содержащий в одной таблетке 0,324 г ацетилсалициловой кислоты в качестве активного компонента, 0,965 г лимонной кислоты как вспомогательного средства и 1,625 г бикарбоната натрия, нейтрализующего кислоты с выделением углекислого газа при растворении и создающего эффект "шипучести" получаемого напитка (инструкция-вкладыш к лекарственному препарату Alka-Seltzer, фирма Miles, Великобритания). Этот препарат за счет действия ацетилсалициловой кислоты препятствует проникновению в мозг токсинов, снижает внутричерепное давление и частично снимает головную боль. Тем не менее препарат Алка-Зельтцер не снимает основных проявлений алкогольной интоксикации и не восстанавливает работоспособность. The Alka-Seltzer preparation is widely known, containing 0.324 g of acetylsalicylic acid as an active ingredient in one tablet, 0.965 g of citric acid as an auxiliary agent, and 1.625 g of sodium bicarbonate, neutralizing acid with the release of carbon dioxide upon dissolution and creating the effect of "effervescence" of the resulting drink ( Alka-Seltzer, Miles, UK). Due to the action of acetylsalicylic acid, this drug prevents the penetration of toxins into the brain, reduces intracranial pressure and partially relieves headaches. Nevertheless, the drug Alka-Seltzer does not relieve the main manifestations of alcohol intoxication and does not restore performance.

Известно средство для снятия алкогольного опьянения (патент РФ N 2012350, МКИ A 61 K 35/78, 1994), содержащее 20 капель спиртовой настойки перечной мяты или 2 капли мятного масла, 1 г янтарной кислоты, 10 г сахара или фруктозы, остальное вода. Этот препарат способен лишь частично снимать тяжелые последствия, возникающие при опьянении. Known means for removing alcohol intoxication (RF patent N 2012350, MKI A 61 K 35/78, 1994) containing 20 drops of alcohol tincture of peppermint or 2 drops of peppermint oil, 1 g of succinic acid, 10 g of sugar or fructose, the rest is water. This drug is only able to partially relieve the severe consequences arising from intoxication.

Известна фармацевтическая композиция для профилактики, лечения алкогольного опьянения и алкогольного абстинентного синдрома (патент РФ N 2039556, МКИ A 61 K 31/19, 1995), взятая в качестве прототипа. В ее состав входят: 0,1-0,3 г янтарной кислоты и 0,025-0,085 г лимонной кислоты. Этот препарат под названием Лемонтар следует принимать 3-5 раз в сутки из расчета 3-5 мг/кг массы тела. Лемонтар можно принимать в бытовых условиях. Он обладает адаптогенным, антигипоксическим и детоксицирующим действием, в ряде случаев после его приема абстиненция исчезает за 12-18 часов. Known pharmaceutical composition for the prevention, treatment of intoxication and alcohol withdrawal syndrome (RF patent N 2039556, MKI A 61 K 31/19, 1995), taken as a prototype. It consists of: 0.1-0.3 g of succinic acid and 0.025-0.085 g of citric acid. This drug, called Lemontar, should be taken 3-5 times a day at a rate of 3-5 mg / kg body weight. Lemontar can be taken at home. It has an adaptogenic, antihypoxic and detoxifying effect, in some cases, after taking it, withdrawal symptoms disappear in 12-18 hours.

Можно сделать вывод о том, что на сегодняшний день не имеется доступного лекарственного средства или добавки к пище, позволяющих не только снимать проблемы, связанные с передозировкой алкоголя, но и эффективно препятствовать развитию этих проблем до, во время или после приема алкоголя. We can conclude that today there is no available drug or food supplement that can not only remove problems associated with an overdose of alcohol, but also effectively prevent the development of these problems before, during or after alcohol intake.

Реально это приводит к применению в качестве наиболее эффективного средства повторного применения алкоголя (опохмелению), что является обязательным этапом в процессе развития алкоголизма. In reality, this leads to the use as the most effective means of repeated use of alcohol (hangover), which is an obligatory step in the development of alcoholism.

В основу настоящего изобретения положена задача создания средства для снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома в виде биологически активной добавки к пище, обеспечивающей уменьшение развития и ликвидации патологических явлений похмельного синдрома, а также улучшение переносимости алкоголя и способа снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, обеспечивающего эффективное воздействие средства до, во время и после приема алкоголя в домашних условиях без квалифицированного врачебного контроля. The basis of the present invention is the creation of a tool to reduce alcohol intoxication, prevention and removal of alcohol intoxication and a hangover syndrome in the form of a biologically active food supplement, which reduces the development and elimination of the pathological phenomena of a hangover syndrome, as well as improving the tolerability of alcohol and a method of reducing alcohol intoxication, prevention and removal of alcohol intoxication and a hangover syndrome, which provides an effective effect of the drug before, during and after drinking alcohol at home without qualified medical supervision.

Поставленная задача решается тем, что средство для снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, содержащее как действующее вещество компонент на основе янтарной кислоты, согласно изобретению, в качестве действующих веществ дополнительно содержит по меньшей мере один компонент на основе L-глутаминовой кислоты, выбранный из группы, состоящей из L-глутаминовой кислоты, моно-L-глутамината натрия, ди-L-глутамината натрия, моно-L-глутамината аммония, ди-L-глутамината аммония, моно-L-глутамината калия и ди-L-глутамината калия, по меньшей мере один компонент на основе фумаровой кислоты, выбранный из группы, состоящей из фумаровой кислоты, монофумарата натрия, дифумарата натрия, монофумарата аммония, дифумарата аммония, монофумарата калия, дифумарата калия, по меньшей мере один энергизатор, выбранный из группы, состоящей из аспарагиновой кислоты, аспартата натрия, глицина, одной из аминокислот, сорбиновой кислоты, кроме того, дополнительно содержит аскорбиновую кислоту и по меньшей мере один сахарозаменитель, выбранный из группы, состоящей из сахарозы, глюкозы, сорбозы, сорбита, фруктозы, сахарина, аспартама, ксилита, сорбита, при следующем количестве указанных компонентов из расчета на 1000 мг:
янтарной кислоты - 10-400 мг;
компонента на основе L-глутаминовой кислоты - 10 - 400 мг;
компонента на основе фумаровой кислоты - 2 - 300 мг;
аскорбиновой кислоты - 1 - 300 мг;
сахарозаменитель и энергизатор - до 1000 мг.The problem is solved in that the tool for reducing alcohol intoxication, prevention and removal of alcohol intoxication and a hangover syndrome, containing as an active substance a component based on succinic acid, according to the invention, additionally contains at least one component based on L-glutamic as active substances an acid selected from the group consisting of L-glutamic acid, sodium mono-L-glutaminate, sodium di-L-glutaminate, ammonium mono-L-glutaminate, ammonium di-L-glutaminate, mono-L-hl potassium utaminate and potassium di-L-glutaminate, at least one fumaric acid-based component selected from the group consisting of fumaric acid, sodium monofumarate, sodium difumarate, ammonium monofumarate, ammonium difumarate, potassium monofumarate, potassium difumarate, at least one energizer selected from the group consisting of aspartic acid, sodium aspartate, glycine, one of the amino acids, sorbic acid, in addition, further comprises ascorbic acid and at least one sweetener selected from the group consisting of sucrose, glucose, sorbose, sorbitol, fructose, saccharin, aspartame, xylitol, sorbitol, with the following amount of these components per 1000 mg:
succinic acid - 10-400 mg;
a component based on L-glutamic acid - 10 to 400 mg;
component based on fumaric acid - 2 - 300 mg;
ascorbic acid - 1 - 300 mg;
sweetener and energizer - up to 1000 mg.

В качестве компонента на основе янтарной кислоты средство может содержать по меньшей мере одну соль янтарной кислоты, выбранную из группы, содержащей моносукцината аммония, дисукцината аммония, моносукцината натрия, дисукцината натрия, моносукцината калия, дисукцината калия или смесь названных солей с янтарной кислотой. As a component based on succinic acid, the agent may contain at least one salt of succinic acid selected from the group consisting of ammonium monosuccinate, ammonium disuccinate, sodium monosuccinate, sodium disuccinate, potassium monosuccinate, potassium disuccinate or a mixture of these salts with succinic acid.

Для образования шипучего напитка на 1000 мг смеси средство дополнительно содержит ± 20% количество бикарбоната натрия, эквимолярного количеству содержания кислот. To form an effervescent drink per 1000 mg of the mixture, the product additionally contains ± 20% amount of sodium bicarbonate, equimolar to the amount of acid content.

Согласно заявляемому изобретению, средство представляет собой порошковую смесь или гранулированную смесь, или таблетку, или капсулу, или драже. According to the claimed invention, the tool is a powder mixture or granular mixture, or tablet, or capsule, or dragee.

Поставленная задача решается тем, что в способе снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома путем введения лекарственного средства, согласно изобретению, в качестве лекарственного средства используют средство по любому из предшествующих пунктов, пригодное для применения до и/или во время, и/или после приема алкоголя. The problem is solved in that in a method of reducing alcohol intoxication, preventing and removing alcohol intoxication and a hangover syndrome by administering a medicament according to the invention, the medicament according to any of the preceding paragraphs, suitable for use before and / or during, is used as a medicament and / or after drinking alcohol.

Средство можно вводить орально либо не позднее чем за 30 мин до приема алкоголя или во время принятия алкоголя по 1 -2 таблетки или драже, или капсулы, или один стакан шипучего напитка либо после принятия алкоголя по 1-4 таблетки или драже, или капсулы или 1-2 стакана шипучего напитка. The agent can be administered orally or no later than 30 minutes before drinking or while taking alcohol, 1-2 tablets or dragees, or capsules, or one glass of effervescent drink, or after drinking 1-4 tablets or dragees, or capsules or 1-2 cups of bubbly drink.

Все основные активные компоненты (сукцинаты, фумараты и L-глутаминаты) являются эндогенными субстратами, участвующими в основном цикле внутриклеточного энергообмена - цикле Кребса. Вспомогательный компонент - аскорбиновая кислота - является дополнительным энергизатором, а наполнитель - сахарозаменителем и в том числе слабым энергизатором. All the main active components (succinates, fumarates and L-glutaminates) are endogenous substrates involved in the main cycle of intracellular energy exchange - the Krebs cycle. The auxiliary component, ascorbic acid, is an additional energizer, and the filler is a sugar substitute, including a weak energizer.

Все составляющие компоненты хорошо изучены и являются стандартными компонентами пищевой продукции. All constituent components are well understood and are standard components of food products.

По сравнению с ближайшим функциональным аналогом (смеси янтарной и лимонной кислот) предлагаемое средство оказывает менее раздражающий эффект на слизистые желудочно-кишечного тракта, не вызывает гипертензивного эффекта, предотвращает (а не только купирует) развитие гипоксии, ишемий, активно снижает концентрацию этанола и ацетальдегида в организме. Compared with the closest functional analogue (a mixture of succinic and citric acids), the proposed tool has a less irritating effect on the mucous membranes of the gastrointestinal tract, does not cause a hypertensive effect, prevents (and not only stops) the development of hypoxia, ischemia, and actively reduces the concentration of ethanol and acetaldehyde in the body.

Сукцинаты являются адаптогенами, специфическими антидотами против ацетальдегида, митохондриальными антиоксидантами, детоксикантами, противоишемическими и противогипоксическими агентами, антимутагенами и эффективными энергизаторами. Succinates are adaptogens, specific antidotes against acetaldehyde, mitochondrial antioxidants, detoxicants, anti-ischemic and anti-hypoxic agents, antimutagens and effective energizers.

L-глутаминаты являются высокоэффективными энергизаторами, эффективно замедляющими процесс утилизации этанола. L-glutaminates are highly effective energizers that effectively slow down the process of ethanol utilization.

Фумараты вместе с сукцинатами обеспечивают устойчивость мембран, стабилизируют систему кровообращения, обеспечивая мощный, растянутый во времени антигипоксический эффект. Fumarates, together with succinates, provide membrane stability, stabilize the circulatory system, providing a powerful, anti-hypoxic effect stretched over time.

Аскорбиновая кислота - витамин C - активный водорастворимый антиоксидант, активатор коры надпочечников, что обеспечивает антистрессовое воздействие средства. Ascorbic acid - Vitamin C - an active water-soluble antioxidant, an activator of the adrenal cortex, which provides anti-stress effect of the drug.

Сахарозаменители, аспартаты, аминокислоты и сорбиновая кислота выступают в качестве дополнительных энергизаторов. При этом фармокинетика и время последействия примененных субстанций различны и обеспечивают устойчивый длительный эффект. Sweeteners, aspartates, amino acids and sorbic acid act as additional energizers. Moreover, the pharmacokinetics and aftereffect of the substances used are different and provide a stable long-term effect.

Следует отметить, что применение описанных компонентов по отдельности даже ударными дозами не приводило к столь же ощутимому эффекту. Предлагаемое средство совокупностью входящих в него ингредиентов за счет их взаимного влияния обеспечивает синергетический эффект, выражающийся в уменьшении развития и ликвидации патологических явлений похмельного синдрома, а также в улучшении переносимости алкоголя. It should be noted that the use of the described components separately, even in shock doses, did not lead to an equally tangible effect. The proposed tool a combination of its ingredients due to their mutual influence provides a synergistic effect, which is expressed in reducing the development and elimination of the pathological phenomena of the hangover syndrome, as well as improving alcohol tolerance.

Согласно заявляемому изобретению в качестве одного из действующих веществ средство содержит янтарную кислоту или по меньшей мере одну соль янтарной кислоты, выбранную из группы, состоящей из моносукцината аммония, дисукцината аммония, моносукцината натрия, дисукцината натрия, моносукцината калия, дисукцината калия, или смесь названных солей с янтарной кислотой. В качестве действующих веществ средство содержит также по меньшей мере один компонент на основе L-глутаминовой кислоты, выбранный из группы, состоящей из L-глутаминовой кислоты, моно-L-глутамината натрия, ди-L-глутамината натрия, моно-L-глутамината аммония, ди-L-глутамината аммония, моно- L-глутамината калия и ди-L-глутамината калия, и по меньшей мере один компонент на основе фумаровой кислоты, выбранный из группы, состоящей из фумаровой кислоты, монофумарата натрия, дифумарата натрия, монофумарата аммония, дифумарата аммония, монофумарата калия, дифумарата калия. В качестве энергизатора взят по меньшей мере один компонент, выбранный из группы, состоящей из аспарагиновой кислоты, аспартата натрия, глицина, одной из аминокислот, сорбиновой кислоты. Кроме того, заявляемое средство дополнительно содержит аскорбиновую кислоту и по меньшей мере один сахарозаменитель, выбранный из группы, состоящей из сахарозы, глюкозы, сорбозы, сорбита, фруктозы, сахарина, аспартама, ксилита, сорбита, при следующем количестве указанных компонентов из расчета на 1000 мг:
компонента на основе янтарной кислоты - 10 - 400 мг;
компонента на основе L-глутаминовой кислоты - 10 - 400 мг;
компонента на основе фумаровой кислоты - 2-300 мг;
аскорбиновой кислоты - 1 - 300 мг;
сахарозаменитель и энергизатор - до 1000 мг.According to the claimed invention, as one of the active substances, the agent contains succinic acid or at least one salt of succinic acid selected from the group consisting of ammonium monosuccinate, ammonium disuccinate, sodium monosuccinate, sodium disuccinate, potassium monosuccinate, potassium disuccinate, or a mixture of these salts with succinic acid. As active substances, the agent also contains at least one component based on L-glutamic acid, selected from the group consisting of L-glutamic acid, sodium mono-L-glutaminate, sodium di-L-glutaminate, mono-L-ammonium glutamate , ammonium di-L-glutaminate, potassium mono-L-glutaminate and potassium di-L-glutaminate, and at least one component based on fumaric acid selected from the group consisting of fumaric acid, sodium monofumarate, sodium difumarate, ammonium monofumarate ammonium difumarate, potassium monofumarate I, potassium difumarate. At least one component selected from the group consisting of aspartic acid, sodium aspartate, glycine, one of the amino acids, sorbic acid is taken as an energizer. In addition, the inventive tool further comprises ascorbic acid and at least one sweetener selected from the group consisting of sucrose, glucose, sorbose, sorbitol, fructose, saccharin, aspartame, xylitol, sorbitol, with the following amount of these components per 1000 mg :
component based on succinic acid - 10 - 400 mg;
a component based on L-glutamic acid - 10 to 400 mg;
component based on fumaric acid - 2-300 mg;
ascorbic acid - 1 - 300 mg;
sweetener and energizer - up to 1000 mg.

Средство может дополнительно содержать ± 20% количество бикарбоната натрия эквимолярного количеству содержания кислот. The tool may additionally contain ± 20% amount of sodium bicarbonate equimolar to the amount of acid content.

Предлагаемое средство получают прямым смешиванием всех входящих в его состав компонентов в сухом виде с последующим сухим таблетированием, дражжированием или капсулированием. The proposed tool is obtained by direct mixing of all its constituent components in dry form, followed by dry tabletting, drazhirozhiem or encapsulation.

Технологический процесс получения предлагаемого средства в виде драже осуществляется в следующей последовательности: сахарозаменитель и аскорбиновую кислоту растворяют в дистиллированной воде, упаривают до получения высоковязкой массы, соли подпредссовывают до образования горошины. Полученную горошину дражжируют в сахарной массе и высушивают до равновесной влажности. The technological process of obtaining the proposed funds in the form of dragees is carried out in the following sequence: the sugar substitute and ascorbic acid are dissolved in distilled water, evaporated to obtain a highly viscous mass, the salts are pre-crushed to form a pea. The resulting peas are pelleted in a sugar mass and dried to equilibrium moisture.

Нижеследующие примеры композиций средства для снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома ни в коей мере не ограничивают заявляемое изобретение, а приведены лишь с целью проиллюстрировать его. The following examples of compositions for reducing alcohol intoxication, prevention and removal of alcohol intoxication and a hangover syndrome do not in any way limit the claimed invention, but are given only to illustrate it.

Пример 1
Использована таблетка предлагаемого средства "Антипохмелин" по 500 мг состава:
100 мг янтарной кислоты;
100 мг моно-L-глутамината натрия;
37,5 мг фумаровой кислоты;
25 мг аскорбиновой кислоты;
237,5 мг глюкозы.Example 1
Used tablet of the proposed funds "Antipohmelin" 500 mg of the composition:
100 mg succinic acid;
100 mg sodium mono-L-glutaminate;
37.5 mg fumaric acid;
25 mg ascorbic acid;
237.5 mg glucose.

Способ приготовления - таблетирование сухое. Method of preparation - dry tabletting.

Пример 2
Использована порошкообразная композиция весом 1000 мг состава:
200 мг янтарной кислоты:
200 мг L-глутаминовой кислоты;
75 мг фумаровой кислоты;
40 мг аскорбиновой кислоты;
30 мг аспарагиновой кислоты;
455 мг фруктозы;
440 мг бикарбоната натрия (для придания "шипучести").Example 2
Used powder composition weighing 1000 mg of the composition:
200 mg succinic acid:
200 mg of L-glutamic acid;
75 mg fumaric acid;
40 mg of ascorbic acid;
30 mg of aspartic acid;
455 mg fructose;
440 mg of sodium bicarbonate (to give "effervescence").

Способ приготовления - сухое смешивание. The method of preparation is dry mixing.

Пример 3
Капсула средства содержит:
400 мг моносукцината аммония;
10 мг ди-L-глутамината калия;
300 мг монофумарата натрия;
1 мг аскорбиновой кислоты;
до 1000 мг - 50% сорбита и 50% аспартама.Example 3
The capsule contains:
400 mg of ammonium monosuccinate;
10 mg potassium di-L-glutaminate;
300 mg sodium monofumarate;
1 mg ascorbic acid;
up to 1000 mg - 50% sorbitol and 50% aspartame.

Способ приготовления - сухое смешивание с последующим капсулированием. Method of preparation - dry mixing followed by encapsulation.

Пример 4
Таблетка средства содержит:
400 мг смеси дисукцината калия (70 мг) и моносукцината натрия (330 мг);
10 мг моно-L-глутамината аммония:
2 мг дифумарата калия;
300 мг аскорбиновой кислоты;
до 1000 мг - смесь глицина и аспартата натрия, взятых в равном соотношении.Example 4
The tablet contains:
400 mg of a mixture of potassium disuccinate (70 mg) and sodium monosuccinate (330 mg);
10 mg ammonium mono-L-glutaminate:
2 mg potassium difumarate;
300 mg ascorbic acid;
up to 1000 mg - a mixture of glycine and sodium aspartate, taken in equal proportions.

Способ приготовления - смешивание всего, кроме глицина и моно-L-глутамината аммония, затем совместное примешивание глицина и соли и смеси. Смесь увлажняют до 7 мас. % влаги, пропускают через гранулятор, высушивают до 2 мас.% влаги и таблетируют. The method of preparation is mixing everything except glycine and ammonium mono-L-glutaminate, then joint mixing of glycine and salt and mixture. The mixture is moistened to 7 wt. % moisture, passed through a granulator, dried to 2 wt.% moisture and tableted.

Пример 5
Средство содержит:
300 мг дисукцината натрия;
50 мг смеси, содержащей 10 мг ди-L-глутамината натрия и 40 мг L-глутаминовой кислоты;
120 мг смеси, состоящей из 20 мг монофумарата аммония и 100 мг фумаровой кислоты;
200 мг аскорбиновой кислоты;
до 1000 мг - смесь лизина, фруктозы и сорбиновой кислоты, взятых в равных соотношениях.Example 5
The tool contains:
300 mg sodium disuccinate;
50 mg of a mixture containing 10 mg of sodium di-L-glutaminate and 40 mg of L-glutamic acid;
120 mg of a mixture consisting of 20 mg of ammonium monofumarate and 100 mg of fumaric acid;
200 mg of ascorbic acid;
up to 1000 mg - a mixture of lysine, fructose and sorbic acid, taken in equal proportions.

Пример 6
Средство содержит:
80 мг смеси, состоящей из 70 мг янтарной кислоты и 10 мг дисукцината аммония;
250 мг смеси, содержащей в равных пропорциях моно-L-глутаминат калия и моно-L-глутаминат натрия;
160 мг монофумарата калия;
250 мг аскорбиновой кислоты;
до 1000 мг - смесь ксилита, сорбозы и сахарина, взятых в равном соотношении.Example 6
The tool contains:
80 mg of a mixture consisting of 70 mg of succinic acid and 10 mg of ammonium disuccinate;
250 mg of a mixture containing in equal proportions potassium mono-L-glutaminate and sodium mono-L-glutamate;
160 mg potassium monofumarate;
250 mg of ascorbic acid;
up to 1000 mg - a mixture of xylitol, sorbose and saccharin, taken in equal proportions.

Способ приготовления. Смешивают отдельно 80 мг смеси, состоящей из 70 мг янтарной кислоты и 10 мг дисукцината аммония, 250 мг смеси, содержащей в равных пропорциях моно-L-глутаминат калия и моно-L-глутаминат натрия и 160 мг монофумарата калия. Отдельно смешивают аскорбиновую кислоту и сахарозаменители. Cooking method. Separately, 80 mg of a mixture consisting of 70 mg of succinic acid and 10 mg of ammonium disuccinate, 250 mg of a mixture containing in equal proportions potassium mono-L-glutaminate and sodium mono-L-glutamate and 160 mg of potassium monofumarate are mixed separately. Ascorbic acid and sweeteners are mixed separately.

Способ снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома осуществляют путем орального введения вышеописанного средства, пригодного для применения до и/или во время, и/или после приема алкоголя. A method of reducing alcohol intoxication, prevention and removal of alcohol intoxication and a hangover syndrome is carried out by oral administration of the above funds, suitable for use before and / or during and / or after drinking.

Испытания в приведенных ниже примерах проводились на группах добровольцев с целью оценки предложенных композиций по субъективной и объективной эффективности. The tests in the examples below were carried out on groups of volunteers in order to evaluate the proposed compositions for subjective and objective effectiveness.

Испытания проводились в следующих условиях. The tests were carried out under the following conditions.

В качестве алкогольного напитка была использована высококачественная водка "Исток" единой партии. При приеме алкоголя в домашних условиях разрешался прием других алкогольных напитков по индивидуальным предпочтениям. As an alcoholic drink, high-quality Istok vodka of a single batch was used. When taking alcohol at home, it was allowed to take other alcoholic beverages according to individual preferences.

Оценку проводили:
1. при приеме 50 мл водки натощак (лабораторные условия),
2. при выпивке в домашних условиях без ограничения минимальной или максимальной дозы,
3. при купировании похмельного синдрома на следующее утра после максимально возможного приема алкоголя в домашних условиях.The assessment was carried out:
1. when taking 50 ml of vodka on an empty stomach (laboratory conditions),
2. when drinking at home without limiting the minimum or maximum dose,
3. when stopping a hangover the next morning after the maximum possible intake of alcohol at home.

Во всех исследованиях регистрировалось субъективное состояние (на основании опроса) и проводился объективный контроль состояния обследуемых по параметрам динамики ритмов электроэнцефалограммы, электрокардиографии, по объему кратковременной и долговременной памяти, вариационной пульсометрии и электрокардиографии. In all studies, a subjective state was recorded (based on the survey) and objective monitoring of the condition of the subjects was carried out according to the parameters of the dynamics of the rhythms of the electroencephalogram, electrocardiography, the volume of short-term and long-term memory, variational pulsometry and electrocardiography.

Дополнительные биохимические исследования проводились с целью определения состояния углеводного обмена, степени анаэробной активации гликолиза и развития ацидоза. Additional biochemical studies were conducted to determine the state of carbohydrate metabolism, the degree of anaerobic activation of glycolysis, and the development of acidosis.

У трех добровольцев масс-спектроскопически определяли скорость окисления этанола по скорости выделения ¹³C изотопа с углекислотой выдыхаемого воздуха после приема натощак 20 мл водки, в которую дополнительно добавляли 40 мкл обогащенного изотопом ¹³C природного этанола.The rate of ethanol oxidation was determined by mass spectroscopy of three volunteers by the rate of evolution of the ¹³ C isotope with carbon dioxide of the exhaled air after fasting 20 ml of vodka, to which 40 μl of natural ethanol enriched with ¹³ C isotope was additionally added.

При испытаниях использовались таблетки "Лемонтар" (прототип), по 250 мг, состоящие из 200 мг янтарной кислоты и 50 мг лимонной кислоты, и таблетки и порошковая смесь по вышеприведенным примерам 1 и 2 соответственно. In the tests, Lemontar tablets (prototype) were used, 250 mg each, consisting of 200 mg of succinic acid and 50 mg of citric acid, and tablets and powder mixture according to the above examples 1 and 2, respectively.

Испытание 1
В лабораторных условиях группа добровольцев из 12 человек обоего пола (5 мужчин и 7 женщин), не употребляющие систематически алкоголь, принимали 50 мл водки. Два вида обследования проведено натощак:
а) с предварительным приемом за 30 минут поочередно каждого из видов композиций и без приема вразбивку по дням (4 таблетки "Лемонтара", 2 таблетки "Антипохмелина", 3 г "шипучей композиции" на стакан воды);
б) с приемом аналогично предыдущему непосредственно с водкой или через 30 минут после приема водки по желанию.Test 1
In laboratory conditions, a group of volunteers of 12 people of both sexes (5 men and 7 women) who did not systematically drink alcohol took 50 ml of vodka. Two types of examination performed on an empty stomach:
a) with a preliminary intake of 30 minutes of each of the types of compositions in turn and without daily intake (4 tablets of Lemontara, 2 tablets of Antipohmelina, 3 g of effervescent composition in a glass of water);
b) with the reception similarly to the previous one directly with vodka or 30 minutes after taking vodka as desired.

Каждый доброволец принимал водку в лабораторных условиях 7 раз с интервалом в неделю: без препаратов, с каждой из композиций по очереди до приема (а), с каждой из композиций по очереди во время или после приема (б). Each volunteer took vodka in laboratory conditions 7 times with an interval of a week: without drugs, from each of the compositions in turn before taking (a), from each of the compositions in turn during or after (b).

Как видно из приведенных в таблицах 1 и 2 данных, заявляемое средство существенно способствовало улучшению субъективного состояния и объективно регистрируемых параметров деятельности головного мозга, в том числе улучшению кратковременной и долговременной памяти, сердечно-сосудистой системы, глюкозного гомеостаза и ишемических сдвигов, обычно вызываемых алкоголем. Обнаруженные позитивные сдвиги характеризуют значительное уменьшение степени опьянения при приеме алкоголя натощак, несмотря на то что скорость утилизации этанола резко возрастает как при предварительном, так и при последующем через 30 мин приеме предлагаемого средства. As can be seen from the data in tables 1 and 2, the claimed tool significantly contributed to the improvement of the subjective state and objectively recorded parameters of the brain, including the improvement of short-term and long-term memory, cardiovascular system, glucose homeostasis and ischemic changes, usually caused by alcohol. The detected positive changes characterize a significant decrease in the degree of intoxication when drinking alcohol on an empty stomach, despite the fact that the rate of utilization of ethanol increases sharply both with preliminary and subsequent after 30 minutes of taking the proposed drug.

Испытание 2
При приеме водки в домашних условиях (без ограничения в дозе) добровольцы принимали композиции (4 таблетки "Лемонтара", 2 таблетки "Антипохмелина", 3 г "шипучей композиции" на стакан воды) непосредственно перед застольем или в начале застолья. Согласно договоренности, каждый обследуемый должен был выпить не менее 300 мл водки. В обследовании приняли участие 10 практически здоровых мужчин в возрасте 40-63 лет, которые систематически употребляют алкогольные напитки (в среднем 1 - 2 раза в неделю), но не имеют тяги к алкоголю и могут долгое время вести трезвый образ жизни.Test 2
When taking vodka at home (without limitation in dose), volunteers took the composition (4 tablets of Lemontara, 2 tablets of Antipokhmelin, 3 g of effervescent composition in a glass of water) immediately before the feast or at the beginning of the feast. According to the agreement, each subject should drink at least 300 ml of vodka. The survey involved 10 healthy men aged 40-63 years who regularly drink alcohol (on average 1 - 2 times a week), but have no craving for alcohol and can lead a sober lifestyle for a long time.

Отмеченные изменения приведены в таблицах 4 и 5. The noted changes are shown in tables 4 and 5.

Испытание 3
Та же группа, что и в примере 2, те же условия принятия алкоголя, но прием композиций наутро (8 таблеток "Лемонтара", 4 таблетки "Антипохмелина", 6 г "шипучей композиции" на стакан воды).Test 3
The same group as in example 2, the same conditions for taking alcohol, but taking the compositions in the morning (8 tablets of Lemontara, 4 tablets of Antipohmelina, 6 g of effervescent composition in a glass of water).

Отмеченные изменения приведены в таблицах 6 и 7. The noted changes are shown in tables 6 and 7.

Как видно из примеров 1-3, композиция "Актипохмелина" по примеру 1 наиболее полно снимает вредные последствия приема алкоголя, композиция по примеру 2 несколько хуже, но более комфортна в приеме. Обе композиции действуют объективно сильнее, чем композиция "Лемонтар", принятая в качестве ближайшего функционального аналога. As can be seen from examples 1-3, the composition "Actipohmelin" according to example 1 most fully removes the harmful effects of alcohol, the composition according to example 2 is slightly worse, but more comfortable in taking. Both compositions act objectively stronger than the composition "Lemontar", adopted as the closest functional analogue.

Claims

1. A tool for reducing alcohol intoxication, prevention and removal of alcohol intoxication and a hangover syndrome, containing as an active substance a component based on succinic acid, characterized in that as active substances additionally contains at least one component based on L-glutamic acid, selected from the group consisting of L-glutamic acid, sodium mono-L-glutaminate, sodium di-L-glutaminate, ammonium mono-L-glutaminate, ammonium di-L-glutaminate, potassium mono-L-glutaminate and di-L-glutaminate ka at least one fumaric acid-based component selected from the group consisting of fumaric acid, sodium monofumarate, sodium difumarate, ammonium monofumarate, ammonium difumarate, potassium monofumarate, potassium difumarate, ascorbic acid and at least one energizer selected from the group consisting of aspartic acid, sodium aspartate, glycine, one of the amino acids, sorbic acid, in addition, additionally contains at least one sweetener selected from the group consisting of sucrose, gluco s, sorbose, sorbitol, fructose, saccharin, aspartame, xylitol, sorbitol, the next amount of said components for 1000 mg:
Succinic acid - 10 - 400
L-Glutamic Acid Based Component - 10 - 400
Component based on fumaric acid - 2 - 300
Ascorbic acid - 1 - 300
Sweetener and energizer - Up to 1000
2. The tool according to claim 1, characterized in that as a component based on succinic acid contains at least one salt of succinic acid (succinate) selected from the group consisting of ammonium monosuccinate, ammonium disuccinate, sodium monosuccinate, sodium disuccinate, potassium monosuccinate potassium disuccinate or its mixture with succinic acid.

3. The tool according to one of claims 1 and 2, characterized in that it further comprises ± 20% the amount of sodium bicarbonate, equimolar to the amount of acid content.

4. The tool according to any one of claims 1 and 2, characterized in that it is a powder mixture, or granular mixture, or tablet, or capsule, or dragee.

5. The tool according to p. 3, characterized in that it is an effervescent drink.

6. A method of reducing alcohol intoxication, preventing and removing alcohol intoxication and hangover by administering a drug, characterized in that the drug according to any one of the preceding paragraphs, suitable for use before, and / or during and / or after drinking alcohol.

7. The method according to p. 6, characterized in that the agent is administered orally no later than 30 minutes before drinking or while taking alcohol, 1 to 2 tablets, or dragees, or capsules, or one glass of bubbly drink.

8. The method according to one of claims 6 and 7, characterized in that the agent is administered orally after taking alcohol, 1 to 4 tablets, or dragees, or capsules, or 1 to 2 glasses of effervescent drink.