[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2396076C1 - Agent reducing degree of acute alcohol intoxication (inebriation) and exhibiting anti-hungover action, biologically active additive, pharmaceutical composition, drug and method for preparing thereof - Google Patents

Agent reducing degree of acute alcohol intoxication (inebriation) and exhibiting anti-hungover action, biologically active additive, pharmaceutical composition, drug and method for preparing thereof Download PDF

Info

Publication number
RU2396076C1
RU2396076C1 RU2009102954/15A RU2009102954A RU2396076C1 RU 2396076 C1 RU2396076 C1 RU 2396076C1 RU 2009102954/15 A RU2009102954/15 A RU 2009102954/15A RU 2009102954 A RU2009102954 A RU 2009102954A RU 2396076 C1 RU2396076 C1 RU 2396076C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
intoxication
alcohol
pharmaceutical composition
hangover
drug
Prior art date
Application number
RU2009102954/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Андрей Александрович Иващенко (RU)
Андрей Александрович Иващенко
Николай Филиппович Савчук (RU)
Николай Филиппович Савчук
Александр Васильевич Иващенко (US)
Александр Васильевич Иващенко
Original Assignee
Андрей Александрович Иващенко
Алла Хем, Ллс
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Андрей Александрович Иващенко, Алла Хем, Ллс filed Critical Андрей Александрович Иващенко
Priority to RU2009102954/15A priority Critical patent/RU2396076C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2396076C1 publication Critical patent/RU2396076C1/en

Links

Images

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: medicine.
SUBSTANCE: invention refers to medicine and concerns an agent reducing degree of intoxication and exhibiting anti-hungover action.
EFFECT: invention provides reduction of degree of acute alcohol intoxication (inebriation) and anti-hungover action.
6 cl, 4 ex, 4 dwg

Description

Изобретение относится к новому средству, уменьшающему степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающему антипохмельным действием, биологически активной добавке, фармацевтической композиции, лекарственному средству, способным ослаблять алкогольное похмелье, вызванное чрезмерным употреблением продуктов, содержащих этиловый спирт.The invention relates to a new tool that reduces the degree of acute alcohol intoxication (intoxication) and has an anti-hangover effect, a biologically active additive, a pharmaceutical composition, a drug that can weaken an alcoholic hangover caused by excessive consumption of products containing ethyl alcohol.

Острой алкогольной интоксикацией (опьянением) и похмельным синдромом страдает около 50% населения, употребляющего алкоголь в значительных дозах, что наносит экономический ущерб, поскольку в этот период имеет место существенное снижение работоспособности человека [Smith, С.М.; Barnes, G.M. Signs and symptoms of hangover: prevalence and relationship to alcohol use in a general adult population. Drug Alcohol Depend. 11:249-269; 1983]. Так, например, экономический ущерб, связанный с ухудшением работоспособности вследствие состояния похмелья, в 2000 году в США составил около 148 миллиардов долларов [Wiese, J.G.; Shlipak, M.G.; Browner, W.S. The alcohol hangover. Ann.Intern.Med. 132: 897-902; 2000]. Похмельный синдром развивается в течение несколько часов после окончания острой алкогольной интоксикации на фоне восстановления общей двигательной активности, мышления и памяти [Streufert, S.; Pogash, R.; Braig, D.; Gingrich, D.; Kantner, A.; Landis, R.; Lonardi, L.; Roache, J.; Severs, W. Alcohol hangover and managerial effectiveness. Alcohol Clin. Exp. Res. 19: 1141-1146; 1995. Salimov, R.M.; Markina, N.V.; Perepelkina, O.V.; Maiskii, A.I.; Poletaeva, I.I. Rapid tolerance to ethanol and high voluntary alcohol consumption in mice selected for brain weight. Zh.Vyssh. Nerv. Deiat. Im I.P.Pavlova. 53: 100-106; 2003. Schwandt, M.L.; Barr, С.S.; Suomi, S.J.; Higley, J.D. Age-dependent variation in behavior following acute ethanol administration in male and female adolescent rhesus macaques (Macaca mulatta). Alcohol Clin. Exp. Res. 31: 228-237; 2007] и продолжается от нескольких часов до суток. Состояние похмелья характеризуется сложным комплексом субъективных ощущений дискомфорта и нарушениями сенсомоторной координации, которые объективно регистрируются, в частности, как нарушение фильтрации сенсорной информации в мозге [Grillon, Sinha, O′Malley, 1994; Grillon et al., 2000] и затруднение сохранения равновесия тела. Нарушение фильтрации сенсорной информации и затруднение сохранения равновесия имеют гомологичное проявление у человека и разных видов млекопитающих и могут быть измерены в эксперименте на животных путем оценки препульсного торможения вздрагивания в ответ на акустический стимул [Майский А.И., Салимов P.M. Методические указания по доклинической оценке средств для лечения алкоголизма. Руководство по экспериментальной (доклинической) оценке новых лекарственных средств. Изд. Ремедиум, Москва. 2000, С.172-175. Chester, J.A.; Barrenha, G.D. Acoustic startle at baseline and during acute alcohol withdrawal in replicate mouse lines selectively bred for high or low alcohol preference. Alcohol Clin. Exp. Res. 31: 1633-1644; 2007] и способности удерживаться на вращающемся стержне [Нужный В.П., Демешина И.В., Забирова И.Г., Листвина В.П., Львова Ю.А., Самойлик Л.В., Суркова Л.А. Оценка тяжести постинтоксикационного состояния, спровоцированного острой алкогольной интоксикацией, в эксперименте на животных. Новости науки и техники ВИНИТИ. Серия Медицина. Вып. Алкогольная болезнь. 2000. №7, С.1-6. York, J.L.; Regan, S.G. Aftereffects of acute alcohol intoxication. Alcohol. 5: 403-407; 1988].Acute alcohol intoxication (intoxication) and a hangover syndrome affects about 50% of the population who consume alcohol in significant doses, which causes economic damage, since during this period there is a significant decrease in human performance [Smith, S.M .; Barnes, G.M. Signs and symptoms of hangover: prevalence and relationship to alcohol use in a general adult population. Drug Alcohol Depend. 11: 249-269; 1983]. So, for example, the economic damage associated with poor performance due to a hangover in the US in 2000 amounted to about $ 148 billion [Wiese, J.G .; Shlipak, M.G .; Browner, W.S. The alcohol hangover. Ann.Intern.Med. 132: 897-902; 2000]. The hangover syndrome develops within a few hours after the end of acute alcohol intoxication against the background of the restoration of general motor activity, thinking and memory [Streufert, S .; Pogash, R .; Braig, D .; Gingrich, D .; Kantner, A .; Landis, R .; Lonardi, L .; Roache, J .; Severs, W. Alcohol hangover and managerial effectiveness. Alcohol Clin. Exp. Res. 19: 1141-1146; 1995. Salimov, R. M .; Markina, N.V .; Perepelkina, O.V .; Maiskii, A.I .; Poletaeva, I.I. Rapid tolerance to ethanol and high voluntary alcohol consumption in mice selected for brain weight. Zh.Vyssh. Nerv. Deiat. Im I.P. Pavlova. 53: 100-106; 2003. Schwandt, M.L .; Barr, C. S .; Suomi, S.J .; Higley, J.D. Age-dependent variation in behavior following acute ethanol administration in male and female adolescent rhesus macaques (Macaca mulatta). Alcohol Clin. Exp. Res. 31: 228-237; 2007] and lasts from several hours to a day. A hangover condition is characterized by a complex set of subjective feelings of discomfort and impaired sensorimotor coordination, which are objectively recorded, in particular, as a violation of filtering sensory information in the brain [Grillon, Sinha, O′Malley, 1994; Grillon et al., 2000] and difficulty maintaining body balance. Violation of the filtration of sensory information and difficulty maintaining equilibrium have a homologous manifestation in humans and different types of mammals and can be measured in an animal experiment by evaluating prepulse inhibition of trembling in response to an acoustic stimulus [Maysky AI, Salimov P.M. Guidelines for preclinical evaluation of drugs for the treatment of alcoholism. Guidance on the experimental (preclinical) evaluation of new drugs. Ed. Remedium, Moscow. 2000, S.172-175. Chester, J.A .; Barrenha, G. D. Acoustic startle at baseline and during acute alcohol withdrawal in replicate mouse lines selectively bred for high or low alcohol preference. Alcohol Clin. Exp. Res. 31: 1633-1644; 2007] and the ability to stay on a rotating rod [Nuzhny V.P., Demeshina I.V., Zabirova I.G., Listvina V.P., Lvova Yu.A., Samoilik L.V., Surkova L.A. Assessment of the severity of the post-toxicity state provoked by acute alcohol intoxication in an animal experiment. News of science and technology VINITI. Series Medicine. Vol. Alcoholic illness. 2000. No. 7, C.1-6. York, J.L .; Regan, S.G. Aftereffects of acute alcohol intoxication. Alcohol 5: 403-407; 1988].

Известно лекарственное средство димеркапрол, которое является антидотом при отравлении соединениями мышьяка, солями тяжелых металлов, сердечными гликозидами, а также улучшает перекисное окисление липидов в период после интоксикации алкоголем [US 20060148898 A1. Curing and prophylactic agent applied during the use of alcohol and psychoactive substances. 2006-07-06]. В то же время не известна способность димеркапрола восстанавливать процессы сенсорной фильтрации и мышечной координации, нарушенные алкоголем. Кроме того, известно, что к противопоказаниям, ограничивающим применение димеркапрола, относятся недостаточность функции печени и артериальная гипертензия [Регистр лекарственных средств. Димеркапрол, http://www.rlsnet.ru/mnn_dimerkaprol.html; U.S. Department of Health & Human Services. Dimercaprol, http://www.remm.nlm.gov/dimercaprol.htm]. Эти противопоказания приобретают особое значение при применении димеркапрола в сочетании с алкоголем, который, в свою очередь, создает дополнительную нагрузку на детоксицирующую функцию печени и может провоцировать артериальную гипертензию [Gorelick, Р.В. Alcohol and stroke. Stroke. 18: 268-271; 1987; Tirapelli, С.R.; Leone, A.F.; Coelho, E.В.; Resstel, L.В.; Correa, F.M.; Lanchote, V.L.; Uyemura, S.A.; Padovan, С.М.; de Oliveira, A.M. Effect of ethanol consumption on blood pressure and rat mesenteric arterial bed, aorta and carotid responsiveness. J. Pharm. Pharmacol. 59: 985-993; 2007; Zhang, Y.; Venugopal, S.K.; He, S.; Liu, P.; Wu, J.; Zern, M.A. Ethanol induces apoptosis in hepatocytes by a pathway involving novel protein kinase С isoforms. Cell Signal. 19: 2339-2350; 2007].Known drug dimercaprol, which is an antidote for poisoning with arsenic compounds, heavy metal salts, cardiac glycosides, and also improves lipid peroxidation in the period after alcohol intoxication [US 20060148898 A1. Curing and prophylactic agent applied during the use of alcohol and psychoactive substances. 2006-07-06]. At the same time, the ability of dimercaprol to restore the processes of sensory filtration and muscle coordination disrupted by alcohol is not known. In addition, it is known that contraindications that limit the use of dimercaprol include liver failure and arterial hypertension [Drug Register. Dimercaprol, http://www.rlsnet.ru/mnn_dimerkaprol.html; U.S. Department of Health & Human Services. Dimercaprol, http://www.remm.nlm.gov/dimercaprol.htm]. These contraindications are of particular importance when using dimercaprol in combination with alcohol, which, in turn, creates an additional burden on the detoxifying function of the liver and can provoke arterial hypertension [Gorelick, R.V. Alcohol and stroke. Stroke. 18: 268-271; 1987; Tirapelli, C. R .; Leone, A.F .; Coelho, E. B. .; Resstel, L.B .; Correa, F.M .; Lanchote, V.L .; Uyemura, S.A .; Padovan, S.M .; de Oliveira, A.M. Effect of ethanol consumption on blood pressure and rat mesenteric arterial bed, aorta and carotid responsiveness. J. Pharm. Pharmacol 59: 985-993; 2007; Zhang, Y .; Venugopal, S.K .; He, S .; Liu, P .; Wu, J .; Zern, M.A. Ethanol induces apoptosis in hepatocytes by a pathway involving novel protein kinase C isoforms. Cell Signal. 19: 2339-2350; 2007].

Известно средство, содержащее в качестве активных компонентов янтарную кислоту и/или ее соли, фумаровую кислоту и/или ее соли, фруктозу, сухой экстракт травы зверобоя (Hypericum), источники ионов магния и источники ионов калия, которое при применении после алкоголя способно увеличивать время удержания животных на вращающемся стержне, хотя не показана его способность улучшать показатели сенсорной фильтрации [RU 2250778. Средство, снижающее неблагоприятные последствия острой алкогольной интоксикации. 2004.02.26]. Данное средство не содержит аминокислоты тианин и серин.It is known that the active ingredient contains succinic acid and / or its salts, fumaric acid and / or its salts, fructose, St. John's wort herb dry extract (Hypericum), magnesium ion sources and potassium ion sources, which, when used after alcohol, can increase the time retention of animals on a rotating rod, although its ability to improve sensory filtration is not shown [RU 2250778. Means that reduce the adverse effects of acute alcohol intoxication. 2004.02.26]. This product does not contain the amino acids tianin and serine.

Известно средство, содержащее экстракты различных лекарственных растений, фруктозу, витамин В2 и витамин С, которое способно уменьшать субъективные проявления похмелья, однако для этого средства не показана способность улучшать объективные симптомы похмелья - процессы сенсорной фильтрации и мышечной координации, нарушенные алкоголем [KR 20010036048. Beverage composition for hangover cures. 2001.05.07]. Данное средство не содержит аминокислоты тианин и серин.Known is a tool containing extracts of various medicinal plants, fructose, vitamin B2 and vitamin C, which can reduce the subjective manifestations of a hangover, but this tool has not shown the ability to improve the objective symptoms of a hangover - processes of sensory filtration and muscle coordination disturbed by alcohol [KR 20010036048. Beverage composition for hangover cures. 05/05/07]. This product does not contain the amino acids tianin and serine.

Известно средство, содержащее олигосахара, включая фруктозу, и аминокислоты, включая L-серин, которое способно уменьшать субъективные проявления похмелья, однако для этого средства не показана способность улучшать объективные симптомы похмелья - процессы сенсорной фильтрации и мышечной координации, нарушенные алкоголем [СА 2453159. A composition and uses therefor for combating hangover. 2003.01.23]. Данное средство не содержит аминокислоту тианин.It is known an agent containing oligosaccharide, including fructose, and amino acids, including L-serine, which can reduce the subjective manifestations of a hangover, but the ability to improve objective symptoms of a hangover - sensory filtration and muscle coordination disturbed by alcohol [CA 2453159. A composition and uses therefor for combating hangover. 2003.01.23]. This product does not contain the amino acid tianin.

Известно средство, содержащее тианин, которое при одновременном приеме с алкоголем ускоряет метаболизм алкоголя и уменьшает субъективные проявления похмелья. Однако для данного средства не известна его эффективность при приеме после употребления алкоголя и не установлена способность улучшать объективные симптомы похмелья - процессы сенсорной фильтрации и мышечной координации, нарушенные алкоголем [US 2007213400. Alcohol-metabolism enhancing composition and ingesta containing the same. 2007.09.13].Known tool containing tianine, which, when taken with alcohol, accelerates the metabolism of alcohol and reduces the subjective manifestations of a hangover. However, its effectiveness in taking it after drinking alcohol is not known and the ability to improve the objective symptoms of a hangover — sensory filtration and muscle coordination processes disrupted by alcohol [US 2007213400. Alcohol-metabolism enhancing composition and ingesta containing the same. 2007.09.13].

Известно средство, представляющее собой смесь L-серина, тианина и фруктозы, обладающее антипохмельным действием и способное ослаблять алкогольное похмелье, вызванное чрезмерным употреблением продуктов, содержащих этиловый спирт.A means is known, which is a mixture of L-serine, tianin and fructose, which has an anti-hangover effect and is able to weaken an alcoholic hangover caused by excessive consumption of products containing ethyl alcohol.

Ниже приведены определения терминов, которые использованы в описании этого изобретения.The following are definitions of terms that are used in the description of this invention.

«Аминокислота» означает натуральную аминокислоту или ненатуральную аминокислоту. Предпочтительными аминокислотами являются аминокислоты, содержащие α- или β-аминогруппу. Примером натуральных аминокислот могут служить аланин, валин, лейцин, изолейцин, пролин, фенилаланин, триптофан, метионин, глицин, серин, тианин, треонин и цистеин.“Amino acid” means a natural amino acid or a non-natural amino acid. Preferred amino acids are amino acids containing an α or β amino group. Examples of natural amino acids are alanine, valine, leucine, isoleucine, proline, phenylalanine, tryptophan, methionine, glycine, serine, tianine, threonine and cysteine.

«Биологически активные добавки (БАД)» означают вещества природного происхождения (их концентраты, растворы, смеси и т.п.) или идентичные им биологически активные вещества синтетического, полусинтетического или биотехнологического происхождения и их аналоги, не содержащие лекарственных средств и предназначенные для употребления с пищей или независимо от ее приема, а также для введения в состав пищевых продуктов. БАД применяются с целью обогащения рациона питания человека и придания ему специальных профилактических и оздоровительных свойств. Традиционно БАД подразделяют на три основных группы: нутрицевтики, эубиотики (пробиотики) и парафармацевтики. Парафармацевтики означают БАД, применяемые для профилактики, вспомогательной терапии и поддержания в физиологических границах функциональной активности органов и систем. Парафармацевтики представляют собой органические кислоты, биофлавоноиды, биогенные амины, алкалоиды, олигосахариды, полинуклеотиды и т.д. Парафармацевтики способны повышать адаптационные возможности организма в экстремальных условиях.“Biologically active additives (BAA)” means substances of natural origin (their concentrates, solutions, mixtures, etc.) or biologically active substances of synthetic, semisynthetic or biotechnological origin and their analogues that are free of medicines and intended for use with food or regardless of its intake, as well as for introduction into food. Supplements are used to enrich the human diet and give it special preventive and health-improving properties. Traditionally, dietary supplements are divided into three main groups: nutraceuticals, eubiotics (probiotics) and parapharmaceuticals. Parapharmaceuticals mean dietary supplements used for prophylaxis, adjuvant therapy, and maintaining the physiological boundaries of the functional activity of organs and systems. Parapharmaceuticals are organic acids, bioflavonoids, biogenic amines, alkaloids, oligosaccharides, polynucleotides, etc. Parapharmaceuticals are able to increase the adaptive capacity of the body in extreme conditions.

«Лекарственная субстанция» (лекарственное вещество, drug-substance) означает физиологически активное вещество синтетического или иного (биотехнологического, растительного, животного, микробного и прочего) происхождения, обладающее фармакологической активностью и являющееся активным началом фармацевтической композиции, используемой для производства и изготовления лекарственного препарата (средства).“Medicinal substance” (medicinal substance, drug-substance) means a physiologically active substance of synthetic or other (biotechnological, plant, animal, microbial and other) origin, having pharmacological activity and is the active principle of the pharmaceutical composition used for the manufacture and manufacture of a medicinal product ( facilities).

«Лекарственное средство (препарат)» - вещество (или смесь веществ в виде фармацевтической композиции) в виде таблеток, капсул, инъекций, мазей и других готовых форм, предназначенное для восстановления, исправления или изменения физиологических функций у человека и животных, а также для лечения и профилактики болезней, диагностики, анестезии, контрацепции, косметологии и прочего.“Medicinal product (preparation)” - a substance (or a mixture of substances in the form of a pharmaceutical composition) in the form of tablets, capsules, injections, ointments and other formulations intended to restore, correct or alter physiological functions in humans and animals, as well as for treatment and disease prevention, diagnosis, anesthesia, contraception, cosmetology and more.

«Терапевтический коктейль» представляет одновременно администрируемую комбинацию двух и более лекарственных препаратов, обладающих различным механизмом фармакологического действия и направленных на различные биомишени, участвующие в патогенезе заболевания.A “therapeutic cocktail” is a simultaneously administered combination of two or more drugs with a different mechanism of pharmacological action and aimed at different biological targets involved in the pathogenesis of the disease.

«Фармацевтическая композиция» обозначает композицию, включающую в себя лекарственную субстанцию (вещество) и, по крайней мере, один из компонентов, выбранных из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых и фармакологически совместимых наполнителей, растворителей, разбавителей, носителей, вспомогательных, распределяющих и воспринимающих средств, средств доставки, таких как консерванты, стабилизаторы, наполнители, измельчители, увлажнители, эмульгаторы, суспендирующие агенты, загустители, подсластители, отдушки, ароматизаторы, антибактериальные агенты, фунгициды, лубриканты, регуляторы пролонгированной доставки, выбор и соотношение которых зависит от природы и способа назначения и дозировки. Примерами суспендирующих агентов являются этоксилированный изостеариловый спирт, полиоксиэтилен, сорбитол и сорбитовый эфир, микрокристаллическая целлюлоза, метагидроксид алюминия, бентонит, агар-агар и трагакант, а также смеси этих веществ. Защита от действия микроорганизмов может быть обеспечена с помощью разнообразных антибактериальных и противогрибковых агентов, например, таких как парабены, хлорбутанол, сорбиновая кислота и подобные им соединения. Композиция может включать также изотонические агенты, например сахара, хлористый натрий и им подобные. Пролонгированное действие композиции может быть обеспечено с помощью агентов, замедляющих абсорбцию активного начала, например моностеарат алюминия и желатин. Примерами подходящих носителей, растворителей, разбавителей и средств доставки являются вода, этанол, полиспирты, а также их смеси, растительные масла (такие как оливковое масло) и инъекционные органические сложные эфиры (такие как этилолеат). Примерами наполнителей являются лактоза, молочный сахар, цитрат натрия, карбонат кальция, фосфат кальция и им подобные. Примерами измельчителей и распределяющих средств являются крахмал, алгиновая кислота и ее соли, силикаты. Примерами лубрикантов являются стеарат магния, лаурилсульфат натрия, тальк, а также полиэтиленгликоль с высоким молекулярным весом. Фармацевтическая композиция для перорального, сублингвального, трансдермального, внутримышечного, внутривенного, подкожного, местного или ректального введения активного начала, одного или в комбинации с другим активным началом, может быть введена животным и людям в стандартной форме введения, в виде смеси с традиционными фармацевтическими носителями. Пригодные стандартные формы введения включают пероральные формы, такие как таблетки, желатиновые капсулы, пилюли, порошки, гранулы, жевательные резинки и пероральные растворы или суспензии, например терапевтический коктейль, сублингвальные и трансбуккальные формы введения, аэрозоли, имплантаты, местные, трансдермальные, подкожные, внутримышечные, внутривенные, интраназальные или внутриглазные формы введения и ректальные формы введения."Pharmaceutical composition" means a composition comprising a drug substance (substance) and at least one of the components selected from the group consisting of pharmaceutically acceptable and pharmacologically compatible excipients, solvents, diluents, carriers, excipients, distributing and perceiving agents delivery vehicles such as preservatives, stabilizers, fillers, grinders, moisturizers, emulsifiers, suspending agents, thickeners, sweeteners, perfumes, flavorings, ant ibakterialnye agents, fungicides, lubricants, and prolonged delivery controllers, the choice and suitable proportions of which depend on the nature and purpose of the method and dosage. Examples of suspending agents are ethoxylated isostearyl alcohol, polyoxyethylene, sorbitol and sorbitol ether, microcrystalline cellulose, aluminum metahydroxide, bentonite, agar-agar and tragacanth, as well as mixtures of these substances. Protection against the action of microorganisms can be achieved using a variety of antibacterial and antifungal agents, for example, such as parabens, chlorobutanol, sorbic acid and the like. The composition may also include isotonic agents, for example, sugars, sodium chloride and the like. The prolonged action of the composition can be achieved using agents that slow down the absorption of the active principle, for example aluminum monostearate and gelatin. Examples of suitable carriers, solvents, diluents and delivery vehicles are water, ethanol, polyalcohols, and also mixtures thereof, vegetable oils (such as olive oil) and injectable organic esters (such as ethyl oleate). Examples of excipients are lactose, milk sugar, sodium citrate, calcium carbonate, calcium phosphate and the like. Examples of grinders and distributors are starch, alginic acid and its salts, silicates. Examples of lubricants are magnesium stearate, sodium lauryl sulfate, talc, and high molecular weight polyethylene glycol. The pharmaceutical composition for oral, sublingual, transdermal, intramuscular, intravenous, subcutaneous, local or rectal administration of the active principle, alone or in combination with another active principle, can be administered to animals and humans in a standard administration form, in the form of a mixture with traditional pharmaceutical carriers. Suitable unit dosage forms include oral forms such as tablets, gelatine capsules, pills, powders, granules, chewing gums and oral solutions or suspensions, for example a therapeutic shake, sublingual and buccal administration forms, aerosols, implants, topical, transdermal, subcutaneous, intramuscular , intravenous, intranasal or intraocular administration forms and rectal administration forms.

«Фармацевтически приемлемая соль» означает относительно нетоксичные органические и неорганические соли кислот и оснований, заявленных в настоящем изобретении. Эти соли могут быть получены in situ в процессе синтеза, выделения или очистки соединений или приготовлены специально. В частности, соли оснований могут быть получены специально, исходя из очищенного свободного основания заявленного соединения и подходящей органической или неорганической кислоты. Примерами полученных таким образом солей являются гидрохлориды, гидробромиды, сульфаты, бисульфаты, фосфаты, нитраты, ацетаты, оксалаты, валериаты, олеаты, пальмитаты, стеараты, лаураты, бораты, бензоаты, лактаты, тозилаты, цитраты, малеаты, фумараты, сукцинаты, тартраты, мезилаты, малонаты, салицилаты, пропионаты, этансульфонаты, бензолсульфонаты, сульфаматы и им подобные (подробное описание свойств таких солей дано в Berge S.M., et al., "Pharmaceutical Salts" J. Pharm. Sci. 1977, 66: 1-19). Соли заявленных кислот также могут быть специально получены реакцией очищенной кислоты с подходящим основанием, при этом могут быть синтезированы соли металлов и аминов. К металлическим относятся соли натрия, калия, кальция, бария, цинка, магния, лития и алюминия, наиболее желательными из которых являются соли натрия и калия. Подходящими неорганическими основаниями, из которых могут быть получены соли металлов, являются гидроксид, карбонат, бикарбонат и гидрид натрия, гидроксид и бикарбонат калия, поташ, гидроксид лития, гидроксид кальция, гидроксид магния, гидроксид цинка. В качестве органических оснований, из которых могут быть получены соли заявленных кислот, выбраны амины и аминокислоты, обладающие достаточной основностью, чтобы образовать устойчивую соль, и пригодные для использования в медицинских целях (в частности, они должны обладать низкой токсичностью). К таким аминам относятся аммиак, метиламин, диметиламин, триметиламин, этиламин, диэтиламин, триэтиламин, бензиламин, дибензиламин, дициклогексиламин, пиперазин, этилпиперидин, трис(гидроксиметил)аминометан и подобные им. Кроме того, для солеобразования могут быть использованы гидроокиси тетраалкиламмония, например, такие как холин, тетраметиламмоний, тетраэтиламмоний и им подобные. В качестве аминокислот могут быть использованы основные аминокислоты - лизин, орнитин и аргинин.“Pharmaceutically acceptable salt” means the relatively non-toxic organic and inorganic salts of the acids and bases of the present invention. These salts can be obtained in situ during the synthesis, isolation or purification of the compounds or prepared specially. In particular, base salts can be prepared on the basis of the purified free base of the claimed compound and a suitable organic or inorganic acid. Examples of salts thus obtained are hydrochlorides, hydrobromides, sulfates, bisulfates, phosphates, nitrates, acetates, oxalates, valeriates, oleates, palmitates, stearates, laurates, borates, benzoates, lactates, tosylates, citrates, maleates, fumarates, succinates, tartrates mesylates, malonates, salicylates, propionates, ethanesulfonates, benzenesulfonates, sulfamates and the like (a detailed description of the properties of such salts is given in Berge SM, et al., Pharmaceutical Salts J. Pharm. Sci. 1977, 66: 1-19). Salts of the claimed acids can also be specially prepared by reacting the purified acid with a suitable base, and metal and amine salts can be synthesized. Metal salts include sodium, potassium, calcium, barium, zinc, magnesium, lithium and aluminum salts, the most desirable of which are sodium and potassium salts. Suitable inorganic bases from which metal salts can be obtained are hydroxide, carbonate, sodium bicarbonate and hydride, potassium hydroxide and bicarbonate, potash, lithium hydroxide, calcium hydroxide, magnesium hydroxide, zinc hydroxide. As organic bases from which salts of the claimed acids can be obtained, amines and amino acids are selected that are sufficiently basic to form a stable salt and are suitable for medical use (in particular, they should have low toxicity). Such amines include ammonia, methylamine, dimethylamine, trimethylamine, ethylamine, diethylamine, triethylamine, benzylamine, dibenzylamine, dicyclohexylamine, piperazine, ethylpiperidine, tris (hydroxymethyl) aminomethane and the like. In addition, tetraalkylammonium hydroxides, for example, such as choline, tetramethylammonium, tetraethylammonium and the like, can be used for salt formation. As amino acids, the main amino acids can be used - lysine, ornithine and arginine.

Авторы неожиданно обнаружили, что смесь L-серина, тианина, фруктозы и натурального, синтетического или полусинтетического полимера, пригодного для перорального введения, уменьшает степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладает антипохмельным действием и способна ослаблять алкогольное похмелье, вызванное чрезмерным употреблением продуктов, содержащих этиловый спирт.The authors unexpectedly found that a mixture of L-serine, tianin, fructose and a natural, synthetic or semi-synthetic polymer suitable for oral administration reduces the degree of acute alcohol intoxication (intoxication) and has an anti-hangover effect and is able to weaken the alcohol hangover caused by excessive consumption of products containing ethanol.

Предметом данного изобретения является средство, уменьшающее степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающее антипохмельным действием, содержащее в качестве активных компонентов L-серин и фруктозу и дополнительно содержащее полимер, пригодный для перорального введения, и/или тианин при массовом соотношении L-серина, тианина, фруктозы и полимера, пригодного для перорального введения (12-18):(0,8-1,2):(40-60):(8-14) соответственно.The subject of this invention is a tool that reduces the degree of acute alcohol intoxication (intoxication) and has an anti-hangover effect, containing as active components L-serine and fructose and additionally containing a polymer suitable for oral administration and / or tianine in a mass ratio of L-serine, thianine, fructose and a polymer suitable for oral administration (12-18) :( 0.8-1.2) :( 40-60) :( 8-14), respectively.

В качестве полимера, пригодного для перорального введения, используют натуральный, синтетический или полусинтетический полимер, пригодный для перорального введения, например производные целлюлозы, производные крахмала (в частности, гидроксиэтилкрахмал), желатин и его производные, декстран, поливинилпирролидон, хитозан, циклодекстрины, пектины, агар, гуаровая камедь и ряд других.As a polymer suitable for oral administration, a natural, synthetic or semi-synthetic polymer suitable for oral administration is used, for example, cellulose derivatives, starch derivatives (in particular hydroxyethyl starch), gelatin and its derivatives, dextran, polyvinylpyrrolidone, chitosan, cyclodextrins, p agar, guar gum and several others.

Предметом данного изобретения является также биологически активная добавка, включающая средство, уменьшающее степень острой алкогольной интоксикации (опьянения), и обладающая антипохмельным действием, содержащая в качестве активных компонентов L-серин, тианин, фруктозу и полимер, пригодный для перорального введения.The subject of this invention is also a biologically active additive comprising an agent that reduces the degree of acute alcohol intoxication (intoxication), and which has an anti-hangover effect, containing L-serine, tianine, fructose and a polymer suitable for oral administration as active components.

Биологически активная добавка может включать разбавители, вспомогательные агенты и/или носители. Биологически активная добавка наряду со средством по настоящему изобретению может включать и другие активные средства и/или биологически активные добавки, при условии, что они не вызывают нежелательных эффектов, например аллергических реакций.A dietary supplement may include diluents, auxiliary agents and / or carriers. A dietary supplement along with the agent of the present invention may include other active agents and / or dietary supplements, provided that they do not cause undesirable effects, for example, allergic reactions.

Предметом данного изобретения является также фармацевтическая композиция, уменьшающая степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающая антипохмельным действием, содержащая в качестве активных компонентов L-серин, тианин, фруктозу, полимер, пригодный для перорального введения и инертный наполнитель и/или растворитель.The subject of this invention is also a pharmaceutical composition that reduces the degree of acute alcohol intoxication (intoxication) and has an anti-hangover effect, containing as active components L-serine, tianine, fructose, a polymer suitable for oral administration and an inert excipient and / or solvent.

Фармацевтическая композиция может включать фармацевтически приемлемые эксципиенты. Под фармацевтически приемлемыми эксципиентами подразумеваются применяемые в сфере фармацевтики разбавители, вспомогательные агенты и/или носители. Фармацевтическая композиция наряду со средством по настоящему изобретению может включать и другие активные средства, при условии, что они не вызывают нежелательных эффектов, например аллергических реакций.The pharmaceutical composition may include pharmaceutically acceptable excipients. By pharmaceutically acceptable excipients are meant diluents, excipients and / or carriers used in the pharmaceutical field. The pharmaceutical composition along with the agent of the present invention may include other active agents, provided that they do not cause undesirable effects, for example, allergic reactions.

При использовании фармацевтической композиции по настоящему изобретению для получения лекарственного средства она может включать в свой состав традиционные фармацевтические носители. Носители, которые применяются в сфере фармацевтики для получения пероральных форм лекарственного препарата, представляют собой связующие вещества, смазывающие агенты, дезинтеграторы, растворители, разбавители, стабилизаторы, суспендирующие агенты, бесцветные агенты, корригенты вкуса; в инъекционных формах лекарственного препарата используются антисептические агенты, солюбилизаторы, стабилизаторы; в местных формах лекарственного препарата используются основы, разбавители, смазывающие агенты, антисептические агенты.When using the pharmaceutical composition of the present invention for the manufacture of a medicament, it may include traditional pharmaceutical carriers. Carriers which are used in the pharmaceutical field to produce oral forms of a medicinal product are binders, lubricants, disintegrants, solvents, diluents, stabilizers, suspending agents, colorless agents, flavoring agents; antiseptic agents, solubilizers, stabilizers are used in injection forms of the drug; in local forms of the drug, bases, diluents, lubricants, antiseptic agents are used.

Целью настоящего изобретения также является способ получения фармацевтической композиции.The aim of the present invention is also a method for producing a pharmaceutical composition.

Поставленная цель достигается смешением средства по настоящему изобретению с инертным наполнителем и/или растворителем.The goal is achieved by mixing the means of the present invention with an inert filler and / or solvent.

Поставленная цель достигается также растворением средства в воде, лиофильной сушкой образующегося раствора и смешиванием полученного состава с инертным наполнителем и/или растворителем.This goal is also achieved by dissolving the agent in water, freeze drying the resulting solution and mixing the resulting composition with an inert filler and / or solvent.

Предметом данного изобретения является также лекарственное средство в форме таблеток, капсул или растворов (напитков), помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающее в свой состав средство или новую фармацевтическую композицию, предназначенные для уменьшения степени острой алкогольной интоксикации (опьянения) и ослабления алкогольного похмелья, вызванного чрезмерным употреблением продуктов, содержащих этиловый спирт.The subject of this invention is also a medicament in the form of tablets, capsules or solutions (drinks), placed in a pharmaceutically acceptable package, comprising an agent or a new pharmaceutical composition intended to reduce the degree of acute alcohol intoxication (intoxication) and alleviate alcohol hangover caused by excessive consumption of products containing ethyl alcohol.

Лекарственное средство может вводиться перорально. Клиническая дозировка может корректироваться в зависимости от: терапевтической эффективности и биодоступности активных ингредиентов в организме, скорости их обмена и выведения из организма, а также в зависимости от возраста, пола и стадии заболевания пациента. В соответствии с указаниями врача или фармацевта данные препараты могут приниматься несколько раз в течение определенных промежутков времени (предпочтительно - от одного до шести раз).The drug may be administered orally. The clinical dosage can be adjusted depending on: therapeutic efficacy and bioavailability of the active ingredients in the body, their metabolic rate and excretion from the body, and also depending on the patient’s age, gender and stage of illness. In accordance with the instructions of a doctor or pharmacist, these drugs can be taken several times during certain periods of time (preferably from one to six times).

Изобретение поясняется чертежами, на которых показано:The invention is illustrated by drawings, which show:

фиг.1 - продолжительность удержания на вращающемся стержне у самцов мышей линии SHK;figure 1 - the duration of retention on a rotating rod in male mice of the SHK line;

фиг.2 - продолжительность исследования рукавов крестообразного лабиринта у самцов мышей линии SHK;figure 2 - the duration of the study of the sleeves of the cruciform labyrinth in male mice of the SHK line;

фиг.3 - торможение вздрагивания на акустический стимул (10 кГц, 50 мс, 105 дБ), при наличии аналогичного акустического стимула за 100 мс, у самцов мышей линии SHK;figure 3 - inhibition of jerking on an acoustic stimulus (10 kHz, 50 ms, 105 dB), in the presence of a similar acoustic stimulus for 100 ms, in male SHK mice;

фиг.4 - продолжительность удержания на вращающемся стержне у самцов мышей линии SHK.figure 4 - the duration of retention on a rotating rod in male mice of the SHK line.

Ниже приводятся конкретные примеры, которые иллюстрируют, но не ограничивают данное изобретение.The following are specific examples that illustrate but do not limit the invention.

Соединения, используемые в описании и формуле изобретения, являются доступными и производятся различными фирмами (www.sigma-aldrich.com).The compounds used in the description and claims are available and manufactured by various companies (www.sigma-aldrich.com).

Пример 1. В начале экспериментов определяли субнаркотическую дозу алкоголя при его введении в виде 25% раствора этилового спирта с помощью зонда внутрь (per os), которая для используемой линии мышей оказалась равной 4,5 г/кг, начало периода острой интоксикации (опьянения), который наблюдался примерно через 2 часа после введения алкоголя, и период окончания острой интоксикации, который начинался приблизительно через 3 часа после введения алкоголя. Эксперименты проводились на самцах мышей линии SHK.Example 1. At the beginning of the experiments, a sub-drug dose of alcohol was determined when it was introduced in the form of a 25% solution of ethyl alcohol using a probe inside (per os), which turned out to be 4.5 g / kg for the used mouse line, the beginning of the period of acute intoxication (intoxication) , which was observed approximately 2 hours after the introduction of alcohol, and the period of termination of acute intoxication, which began approximately 3 hours after the introduction of alcohol. The experiments were carried out on male SHK mice.

В соответствии с существующими методическими рекомендациями оценку острой алкогольной интоксикации (опьянения) осуществляли через 2 часа после введения указанной дозы алкоголя по критерию грубых нарушений движения - по способности удерживаться на вращающемся стержне, а также по замедлению исследования мышами крестообразного лабиринта. В первом тесте мышь помещали в установку Rotamex-5 (Columbus Instruments, США) на стержень, который вращался сначала со скоростью 5 об/мин и каждые 10 секунд ускорял вращение на 0,5 об/мин. Во втором тесте мышь помещали в центральный отсек лабиринта и в полуавтоматическом режиме регистрировали последовательность ее переходов из одного рукава в другой. Регистрировали время, в течение которого происходило 12 таких переходов.In accordance with the existing methodological recommendations, the assessment of acute alcohol intoxication (intoxication) was carried out 2 hours after the introduction of the indicated dose of alcohol according to the criterion of gross movement disorders - by the ability to stay on a rotating rod, as well as by slowing down the study of the cruciform labyrinth by mice. In the first test, the mouse was placed in a Rotamex-5 apparatus (Columbus Instruments, USA) on a rod that first rotated at a speed of 5 rpm and accelerated 0.5 rpm every 10 seconds. In the second test, the mouse was placed in the central compartment of the labyrinth and the sequence of its transitions from one sleeve to the other was recorded in a semi-automatic mode. The time during which 12 such transitions occurred was recorded.

Для оценки симптомов похмельного состояния через 3 часа после введения указанной дозы алкоголя использовались тесты препульсного торможения вздрагивания в ответ на акустический стимул на установке Responder-X компании «Columbus Instruments», США (то есть торможения амплитуды вздрагивания на акустический стимул 10 кГц длительностью 50 мс громкостью 105 дБ при наличии за 100 мс аналогичного акустического стимула громкостью 85 дБ), который отражает лабильность сенсомоторной системы, и теста удержания на вращающемся стержне на установке Rotamex-5 компании «Columbus Instruments», США (начальная скорость вращения 5 об/мин, ускорение - 0,5 об/мин каждые 10 с), в данном случае характеризующего состояние тонкой мышечной координации.To assess the symptoms of a hangover 3 hours after the introduction of the indicated dose of alcohol, we used tests of prepulse inhibition of trembling in response to an acoustic stimulus at the Responder-X installation of Columbus Instruments, USA (that is, braking of the amplitude of trembling of an acoustic stimulus of 10 kHz for 50 ms in volume 105 dB if there is a similar acoustic stimulus with a volume of 85 dB for 100 ms), which reflects the lability of the sensorimotor system, and the test of retention on a rotating rod at the Columbus In Rotamex-5 installation struments ”, USA (initial rotation speed of 5 rpm, acceleration - 0.5 rpm every 10 s), in this case characterizing the state of fine muscle coordination.

Животным с помощью не травмирующего зонда в пищевод вводили один из следующих составов в объеме 10 мл/кг: 1) стерилизованная вода, 2) 25% раствор этилового спирта, 3) 25% раствор этилового спирта + декстран (85 мг/кг), 4) 25% раствор этилового спирта + состав IIК-1, включающий декстран (85 мг/кг), тианин (10 мг/кг) и серин (100 мг/кг), + фруктоза (500 мг/кг), 5) 25% раствор этилового спирта + состав IIК, включающий декстран (140 мг/кг), тианин (10 мг/кг) и серин (100 мг/кг), + фруктоза (500 мг/кг); 6) 25% раствор этилового спирта + смесь «Алкоклин», включающая тианин (10 мг/кг), серин (100 мг/кг) и фруктозу (500 мг/кг). Составы 1, 2, 3, 4 вводили per os одновременно с введением алкоголя (двумя последовательными интубациями), а состав 5 - как одновременно с введением алкоголя, так и за 30 минут до начала функционального теста. Полученные результаты - уменьшение степени острой алкогольной интоксикации (опьянения) или вытрезвляющее действие - представлены на фиг.1 и 2, а антипохмельное действие представлено на фиг.3 и 4.Using a non-traumatic probe, animals were injected into the esophagus with one of the following formulations in a volume of 10 ml / kg: 1) sterilized water, 2) 25% solution of ethyl alcohol, 3) 25% solution of ethyl alcohol + dextran (85 mg / kg), 4 ) 25% solution of ethyl alcohol + composition IIK-1, including dextran (85 mg / kg), tianine (10 mg / kg) and serine (100 mg / kg), + fructose (500 mg / kg), 5) 25% ethanol solution + composition IIK, including dextran (140 mg / kg), tianine (10 mg / kg) and serine (100 mg / kg), + fructose (500 mg / kg); 6) 25% solution of ethyl alcohol + Alcocline mixture, including tianine (10 mg / kg), serine (100 mg / kg) and fructose (500 mg / kg). Compounds 1, 2, 3, 4 were administered per os simultaneously with the introduction of alcohol (two consecutive intubations), and composition 5 - both simultaneously with the introduction of alcohol, and 30 minutes before the start of the functional test. The results obtained - a decrease in the degree of acute alcohol intoxication (intoxication) or a sobering effect - are presented in figures 1 and 2, and the anti-hangover effect is shown in figures 3 and 4.

Полученные результаты показывают, что состояние алкогольной интоксикации (опьянения), которое еще имеет место у мышей через 2 часа после введения алкоголя, характеризуется значительной адинамией, при которой они, практически, не в состоянии удерживаться на вращающемся стержне и затрачивают на 75% больше времени на 12 стандартных переходов в процессе исследования им новой для них обстановки в лабиринте. Симптомы алкогольного похмелья, наблюдающиеся через 3 часа после введения алкоголя, характеризуется нарушением фильтрующей способности мозга (нарушение препульсного торможения реакции вздрагивания на звук) и тонкой координации движений, необходимых для сохранения равновесия (уменьшение продолжительности удержания на вращающемся стержне).The results show that the state of alcohol intoxication (intoxication), which still occurs in mice 2 hours after the introduction of alcohol, is characterized by significant adynamia, in which they are practically not able to stay on a rotating rod and spend 75% more time on 12 standard transitions in the process of exploring a new environment for them in the maze. Symptoms of an alcoholic hangover, observed 3 hours after the introduction of alcohol, are characterized by a violation of the filtering ability of the brain (impaired prepulse inhibition of the startle reaction to sound) and fine coordination of movements necessary to maintain balance (reducing the duration of retention on a rotating rod).

Декстран в период алкогольной интоксикации не влияет на удержание на вращающемся стержне и улучшает скорость передвижений в лабиринте, а в похмельный период не влияет на изучавшиеся показатели.Dextran during alcohol intoxication does not affect retention on a rotating rod and improves the speed of movement in the maze, and in the hangover period does not affect the studied parameters.

Композиция IIК-1 в период алкогольной интоксикации не влияет на удержание на вращающемся стержне и улучшает скорость передвижений в лабиринте, а в похмельный период улучшает препульсное торможение вздрагивания и удержание на вращающемся стержне.Composition IIK-1 during alcohol intoxication does not affect retention on a rotating rod and improves the speed of movement in the maze, and in the hangover period improves prepulse inhibition of trembling and retention on a rotating rod.

Композиция IIК в период алкогольной интоксикации улучшает удержание на вращающемся стержне и улучшает скорость передвижений в лабиринте, а в похмельный период улучшает препульсное торможение вздрагивания и удержание на вращающемся стержне.Composition IIK during alcohol intoxication improves retention on a rotating rod and improves the speed of movement in the labyrinth, and during the hangover period improves prepulse inhibition of trembling and retention on a rotating rod.

Композиция «Алкоклин» при введении одновременно с алкоголем в период алкогольной интоксикации не оказывает влияния на удержание на вращающемся стержне и скорость передвижений в лабиринте, а в похмельный период - не влияет на препульсное торможение вздрагивания и удержание на вращающемся стержне. В то же время композиция «Алкоклин» при введении за 30 минут до начала функционального теста в период алкогольной интоксикации не оказывает влияния на удержание на вращающемся стержне и скорость передвижений в лабиринте, а в похмельный - улучшает препульсное торможение вздрагивания и удержание на вращающемся стержне.The composition "Alkoklin" when administered simultaneously with alcohol during alcohol intoxication does not affect the retention on the rotating rod and the speed of movement in the maze, and in the hangover period - does not affect the prepulse inhibition of trembling and retention on the rotating rod. At the same time, the composition “Alkoklin”, when administered 30 minutes before the start of the functional test during alcohol intoxication, does not affect the retention on the rotating rod and the speed of movement in the maze, and in the hangover - it improves prepulse inhibition of trembling and retention on the rotating rod.

Пример 2. Получение биологически активной добавки. Растворяют в 14 мл дистиллированной воды 0,14 г натурального, синтетического или полусинтетического полимера, пригодного для перорального введения, например декстрана, 0,10 г L-серина, 0,01 г тианина и 0,50 г фруктозы. Полученный раствор выдерживают 20 мин при комнатной температуре, фильтруют и высушивают, например, в лиофильной сушилке. Полученную порошкообразную смесь упаковывают по 300 мг в желатиновые капсулы подходящего размера.Example 2. Obtaining biologically active additives. 0.14 g of a natural, synthetic or semi-synthetic polymer suitable for oral administration, for example, dextran, 0.10 g of L-serine, 0.01 g of tianine and 0.50 g of fructose, are dissolved in 14 ml of distilled water. The resulting solution was incubated for 20 minutes at room temperature, filtered and dried, for example, in a freeze dryer. The resulting powder mixture is packaged in 300 mg in a suitable size gelatin capsule.

Пример 3. Получение средства в форме напитка. Растворяют в 140 мл дистиллированной воды 1,4 г натурального, синтетического или полусинтетического полимера, пригодного для перорального введения, например декстрана, 1,0 г L-серина, 0,1 г тианина и 5,0 г фруктозы. Полученный раствор выдерживают 20 мин при комнатной температуре, фильтруют и высушивают, например, в лиофильной сушилке. Полученную порошкообразную смесь растворяют в воде, добавляют в случае необходимости вкусовые добавки, например лимонную кислоту, и используют напиток в эффективном количестве.Example 3. Obtaining funds in the form of a drink. 1.4 g of a natural, synthetic or semi-synthetic polymer suitable for oral administration, for example, dextran, 1.0 g of L-serine, 0.1 g of tianine and 5.0 g of fructose, are dissolved in 140 ml of distilled water. The resulting solution was incubated for 20 minutes at room temperature, filtered and dried, for example, in a freeze dryer. The resulting powdery mixture is dissolved in water, flavoring agents, for example citric acid, are added if necessary, and the beverage is used in an effective amount.

Пример 4. Получение лекарственного средства в форме таблеток. Смешивают 1600 мг крахмала, 1600 мг измельченной лактозы, 400 мг талька и 1000 мг смеси, получаемой по примеру 2, и спрессовывают в брусок. Полученный брусок измельчают в гранулы и просеивают через сита, собирая гранулы размером 14-16 меш. Полученные гранулы таблетируют в подходящую форму таблетки весом 560 мг каждая.Example 4. Obtaining a drug in the form of tablets. 1600 mg of starch, 1600 mg of crushed lactose, 400 mg of talc and 1000 mg of the mixture obtained in example 2 are mixed and pressed into a block. The resulting bar is crushed into granules and sieved through sieves, collecting granules with a size of 14-16 mesh. The granules obtained are tabletted into a suitable tablet form weighing 560 mg each.

Claims (6)

1. Средство, уменьшающее степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающее антипохмельным действием, содержащее в качестве активных компонентов L-серин и фруктозу, отличающееся тем, что дополнительно содержит полимер декстран и тианин при массовом соотношении L-серина, фруктозы, полимера и тианина (12-18):(40-60):(8-14):(0,8-1,2) соответственно.1. A tool that reduces the degree of acute alcohol intoxication (intoxication) and has an anti-hangover effect, containing L-serine and fructose as active components, characterized in that it additionally contains a polymer of dextran and tianin in a mass ratio of L-serine, fructose, polymer and tianin (12-18) :( 40-60) :( 8-14) :( 0.8-1.2), respectively. 2. Средство по п.1 в качестве биологически активной добавки в пищу.2. The tool according to claim 1 as a biologically active food supplement. 3. Фармацевтическая композиция, уменьшающая степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающая антипохмельным действием, содержащая средство по п.1 в эффективном количестве и инертный наполнитель и/или растворитель.3. A pharmaceutical composition that reduces the degree of acute alcohol intoxication (intoxication) and has an anti-hangover effect, containing the agent of claim 1 in an effective amount and an inert excipient and / or solvent. 4. Способ получения фармацевтической композиции по п.3 смешением средства по п.1 с инертным наполнителем и/или растворителем.4. The method of obtaining the pharmaceutical composition according to claim 3 by mixing the agent according to claim 1 with an inert filler and / or solvent. 5. Способ получения фармацевтической композиции по п.3 растворением средства по п.1 в воде, лиофильной сушкой образующегося раствора и смешиванием полученного состава с инертным наполнителем и/или растворителем.5. The method of obtaining the pharmaceutical composition according to claim 3 by dissolving the agent according to claim 1 in water, freeze drying the resulting solution and mixing the resulting composition with an inert filler and / or solvent. 6. Лекарственное средство, уменьшающее степень острой алкогольной интоксикации (опьянения) и обладающее антипохмельным действием, в форме таблеток, капсул или растворов, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающее в свой состав средство по п.1 или фармацевтическую композицию по п.3 в эффективном количестве. 6. A drug that reduces the degree of acute alcohol intoxication (intoxication) and has an anti-hangover effect, in the form of tablets, capsules or solutions placed in a pharmaceutically acceptable package, comprising the composition according to claim 1 or the pharmaceutical composition according to claim 3 in an effective quantity.
RU2009102954/15A 2009-01-29 2009-01-29 Agent reducing degree of acute alcohol intoxication (inebriation) and exhibiting anti-hungover action, biologically active additive, pharmaceutical composition, drug and method for preparing thereof RU2396076C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2009102954/15A RU2396076C1 (en) 2009-01-29 2009-01-29 Agent reducing degree of acute alcohol intoxication (inebriation) and exhibiting anti-hungover action, biologically active additive, pharmaceutical composition, drug and method for preparing thereof

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2009102954/15A RU2396076C1 (en) 2009-01-29 2009-01-29 Agent reducing degree of acute alcohol intoxication (inebriation) and exhibiting anti-hungover action, biologically active additive, pharmaceutical composition, drug and method for preparing thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2396076C1 true RU2396076C1 (en) 2010-08-10

Family

ID=42698906

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009102954/15A RU2396076C1 (en) 2009-01-29 2009-01-29 Agent reducing degree of acute alcohol intoxication (inebriation) and exhibiting anti-hungover action, biologically active additive, pharmaceutical composition, drug and method for preparing thereof

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2396076C1 (en)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2480226C1 (en) * 2011-12-14 2013-04-27 Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Северный государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации Method for probiotic correction of postintoxification psychosis in patients suffering alcohol dependence syndrome
RU2605377C2 (en) * 2014-09-05 2016-12-20 государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная фармацевтическая академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ГБОУ ВПО ПГФА Минздрава России) 7-O-[6-O-(4-ACETYL-α-L-RHAMNOPYRANOSYL)-β-D-GLUCOPYRANOSIDO]-5-HYDROXY-6-METHOXY-2-(4-METHOXY-PHENYL)-4H-CHROMONE-4-ON, HAVING ANTI-ALCOHOL ACTION ON HIGHER NERVOUS ACTIVITY
RU2608657C2 (en) * 2015-06-05 2017-01-23 Борис Моисеевич Кершенгольц Method for preventing and reducing hangover by drinking water

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2480226C1 (en) * 2011-12-14 2013-04-27 Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Северный государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации Method for probiotic correction of postintoxification psychosis in patients suffering alcohol dependence syndrome
RU2605377C2 (en) * 2014-09-05 2016-12-20 государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная фармацевтическая академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ГБОУ ВПО ПГФА Минздрава России) 7-O-[6-O-(4-ACETYL-α-L-RHAMNOPYRANOSYL)-β-D-GLUCOPYRANOSIDO]-5-HYDROXY-6-METHOXY-2-(4-METHOXY-PHENYL)-4H-CHROMONE-4-ON, HAVING ANTI-ALCOHOL ACTION ON HIGHER NERVOUS ACTIVITY
RU2608657C2 (en) * 2015-06-05 2017-01-23 Борис Моисеевич Кершенгольц Method for preventing and reducing hangover by drinking water

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2573990C2 (en) Preparation, containing amino acids and plants, and its activity in alcohol detoxication
JPH07507569A (en) How to promote nitrogen retention in humans
RU2501808C1 (en) Composition for improvement of brain function and method for improvement of brain function
WO2019246221A1 (en) Compositions and methods for the treatment of liver diseases and disorders
ES2904562T3 (en) antihypertensive agent
DK2644198T3 (en) ANTIANXIETY AND SLEEP DISORDER IMPROVING USE OF ALBIFLORIN
HU230031B1 (en) Stabilized pharmaceutical composition containing pregabalin and isomalt
AU2015384083B2 (en) Use of albiflorin or pharmaceutically acceptable salt for prevention and/or treatment of irritable bowel syndrome
RU2396076C1 (en) Agent reducing degree of acute alcohol intoxication (inebriation) and exhibiting anti-hungover action, biologically active additive, pharmaceutical composition, drug and method for preparing thereof
US20240009133A1 (en) Methods of treating autoimmune or inflammatory conditions with cannabidiol or its derivatives/analogs
JPS5938203B2 (en) A therapeutic agent for cerebral circulation disorders whose main ingredient is coenzyme Q.
RU2358723C1 (en) Antiwithdrawal agent, biologically active additive, pharmaceutical composition, medical product and method of producing
CN106074464A (en) Cannabidiol application in preparation treatment gout medicine
EP3764992B1 (en) Pharmaceutical or food supplement preparation based on alpha-lactalbumin
US8344101B2 (en) Composition for improving brain function and method for improving brain function
JP2011136932A (en) Composition for improving cerebral function and method for improving cerebral function
WO2012036191A1 (en) Composition for improving brain function and method for improving brain function
US11672761B2 (en) Rapidly infusing platform and compositions for therapeutic treatment in humans
WO2019078233A1 (en) Composition for enhancing learning and memory abilities
WO2024061251A1 (en) Use of 4-tmap for treating or relieving depression
JP7291380B2 (en) Immediate-acting agent for oral mucosa administration for runny nose or nasal congestion
TW201216977A (en) Compositions and methods for improving brain function
CN109364063B (en) Compound with antibacterial effect and application thereof in preparation of antibacterial drugs
JP2009084211A (en) Composition for nerve cell activation
US8343924B2 (en) Composition for improving brain function and method for improving brain function

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20121115

PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20160920

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170130