[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2019104928A - Производное индола, используемое в качестве ингибитора CRTH2 - Google Patents

Производное индола, используемое в качестве ингибитора CRTH2 Download PDF

Info

Publication number
RU2019104928A
RU2019104928A RU2019104928A RU2019104928A RU2019104928A RU 2019104928 A RU2019104928 A RU 2019104928A RU 2019104928 A RU2019104928 A RU 2019104928A RU 2019104928 A RU2019104928 A RU 2019104928A RU 2019104928 A RU2019104928 A RU 2019104928A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
independently selected
alkyl
optionally substituted
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2019104928A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2756270C2 (ru
RU2019104928A3 (ru
Inventor
Юаньшань ЯО
Бинь Чэнь
Юань ЧЭНЬ
Ао ЛИ
Жань СЮЙ
Чжэньшен ХУАН
Дундун ТИАН
Хунвей ЛИ
Чэншуай ЯН
Цзянь ЛИ
Шухуэй ЧЕНЬ
Original Assignee
Чиа Тай Тянцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Чиа Тай Тянцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд. filed Critical Чиа Тай Тянцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд.
Publication of RU2019104928A publication Critical patent/RU2019104928A/ru
Publication of RU2019104928A3 publication Critical patent/RU2019104928A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2756270C2 publication Critical patent/RU2756270C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Claims (49)

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль, таутомер или сольват
Figure 00000001
где
А выбран из группы, состоящей из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
которые возможно замещены одним или более R1.
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и -ОН; или независимо выбран из следующих групп: -NH2, С1-3алкил, С1-3алкил-S(=O)2-, С3-6циклоалкил, фенил и 5-6-членный гетероарил, которые возможно замещены 1, 2 или 3R;
каждый Т независимо выбран из группы, состоящей из N и C(R3);
каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, -ОН и -NO2; или независимо выбран из следующих групп: -NH2, С1-3алкил, С1-3алкиламидо и С3-6циклоалкиламидо, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R;
R4 выбран из группы, состоящей из тетразолила, -СООН и группы -С(O)-O-С1-3алкил;
R5 выбран из группы, состоящей из Н, С1-3алкила и фенила;
L выбран из группы, состоящей из одинарной связи и метилена, возможно замещенного R;
каждый R независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН и -СООН; или независимо выбран из следующих групп: -NH2, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, фенил и 5-6-членный гетероарил, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R'; и
каждый R' независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -ОН, -CN, -NH2, -СООН, Me, Et, -CF3, -CHF2, -CH2F, -NHCH3 и -N(CH3)2.
2. Соединение по п. 1, где каждый R независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН и -СООН; или независимо выбран из группы, состоящей из -NH2 и С1-4алкила, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R'; и, предпочтительно, каждый R независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -ОН, -NH2, -СООН, Me, Et, -CF3, -CHF2, -CH2F, -NHCH3, -N(CH3)2,
Figure 00000006
и
Figure 00000007
.
3. Соединение по п. 1 или 2, где каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и -ОН; или независимо выбран из следующих групп: -NH2, С1-3алкил, С1-3алкил-S(=O)2-, С3-6циклоалкил, фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразолил, имидазолил, тиазолил, оксазолил и изоксазолил, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R; предпочтительно, каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и -ОН; или независимо выбран из следующих групп: Me, NH2,
Figure 00000008
которые возможно замещены 1, 2 или 3 R; более предпочтительно, каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -ОН, -NH2, Me, -CF3,
Figure 00000009
Figure 00000010
и, наиболее предпочтительно, каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Me, -CF3,
Figure 00000011
Figure 00000012
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, -ОН и -NO2; или независимо выбран из следующих групп: -NH2, Me, Et, формамидо и циклопропилкарбоксамидо, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R; предпочтительно, каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, -ОН, -NO2, -NH2, Me, -CF3, формамидо и циклопропилкарбоксамидо; и, более предпочтительно, каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, Me, -CF3, -NO2, формамидо и циклопропилкарбоксамидо.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, где L выбран из группы, состоящей из одинарной связи, -СН2 и -СН(СН3)-.
6. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
или его фармацевтически приемлемая соль, таутомер или сольват.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемую соль, или его таутомер, или его сольват и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
8. Способ лечения заболевания, опосредованного рецептором CRTH2, у млекопитающего, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему, предпочтительно человеку, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемой соли, или его таутомера, или его сольвата, или фармацевтической композиции по п. 7.
9. Применение соединения по любому из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемой соли, или его таутомера, или его сольвата, или фармацевтической композиции по п. 7 в приготовлении лекарственного средства для предупреждения или лечения заболевания, опосредованного рецептором CRTH2.
10. Соединение по любому из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, или его таутомер, или его сольват, или фармацевтическая композиция по п. 7 для применения в предупреждении или лечении заболевания, опосредованного рецептором CRTH2.
RU2019104928A 2016-07-21 2017-07-21 Производное индола, используемое в качестве ингибитора CRTH2 RU2756270C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610581831.1 2016-07-21
CN201610581831 2016-07-21
PCT/CN2017/093860 WO2018014869A1 (zh) 2016-07-21 2017-07-21 作为crth2抑制剂的吲哚衍生物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019104928A true RU2019104928A (ru) 2020-08-21
RU2019104928A3 RU2019104928A3 (ru) 2020-10-01
RU2756270C2 RU2756270C2 (ru) 2021-09-29

Family

ID=60992757

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019104928A RU2756270C2 (ru) 2016-07-21 2017-07-21 Производное индола, используемое в качестве ингибитора CRTH2

Country Status (10)

Country Link
US (1) US10800765B2 (ru)
EP (1) EP3489233B1 (ru)
JP (1) JP7044754B2 (ru)
AU (1) AU2017298256B2 (ru)
BR (1) BR112019001129A2 (ru)
CA (1) CA3031350A1 (ru)
ES (1) ES2906887T3 (ru)
RU (1) RU2756270C2 (ru)
TW (1) TWI766873B (ru)
WO (1) WO2018014869A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP7296970B2 (ja) * 2018-01-19 2023-06-23 チア タイ ティエンチン ファーマシューティカル グループ カンパニー リミテッド インドール誘導体の結晶形とその調製方法および使用
CN109053677B (zh) * 2018-10-22 2021-11-16 济南韶远医药技术有限公司 一种芳环并噻吩-1,1-二氧化物的制备方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE460392T1 (de) 2001-04-19 2010-03-15 Warner Lambert Co Kondensierte bizyklische oder trizyklische aminosäuren
GB0324763D0 (en) * 2003-10-23 2003-11-26 Oxagen Ltd Use of compounds in therapy
CN101087784A (zh) 2004-09-21 2007-12-12 阿特西斯公司 显示crth2受体拮抗性的吲哚乙酸及其应用
EP2192109B1 (en) 2007-09-28 2013-09-04 Daiichi Sankyo Company, Limited Bicyclic -amino acid derivative
GB0722203D0 (en) * 2007-11-13 2007-12-19 Oxagen Ltd Use of CRTH2 antagonist compounds
GB0722216D0 (en) 2007-11-13 2007-12-27 Oxagen Ltd Use of crth2 antagonist compounds
DE602008005796D1 (de) * 2007-12-14 2011-05-05 Pulmagen Therapeutics Asthma Ltd Indole und ihre therapeutische verwendung
WO2010084798A1 (ja) 2009-01-21 2010-07-29 第一三共株式会社 ３環性化合物
KR20140113667A (ko) * 2011-12-16 2014-09-24 아토픽스 테라퓨릭스 리미티드 호산구성 식도염의 치료를 위한 ｃｒｔｈ2 길항제 및 양성자 펌프 저해제의 조합
GB201322273D0 (en) 2013-12-17 2014-01-29 Atopix Therapeutics Ltd Process

Also Published As

Publication number Publication date
WO2018014869A1 (zh) 2018-01-25
ES2906887T3 (es) 2022-04-20
US20190248770A1 (en) 2019-08-15
TWI766873B (zh) 2022-06-11
CA3031350A1 (en) 2018-01-25
RU2756270C2 (ru) 2021-09-29
US10800765B2 (en) 2020-10-13
EP3489233B1 (en) 2022-01-12
EP3489233A4 (en) 2020-01-01
EP3489233A1 (en) 2019-05-29
JP2019521162A (ja) 2019-07-25
AU2017298256A1 (en) 2019-03-07
AU2017298256B2 (en) 2020-11-26
RU2019104928A3 (ru) 2020-10-01
BR112019001129A2 (pt) 2019-04-30
TW201803868A (zh) 2018-02-01
JP7044754B2 (ja) 2022-03-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20191433T1 (hr) Inhibitori arginaze i metode primjene
RU2011121567A (ru) Изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака
RU2015133450A (ru) Соединения имидазопиридина и их применение
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
RU2018137389A (ru) Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов
JP2017523225A5 (ru)
JP2020507589A5 (ru)
RU2010144637A (ru) Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов
JP2016506935A5 (ru)
JP2016526558A5 (ru)
RU2017121588A (ru) Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания
JP2016534063A5 (ru)
RU2013137452A (ru) Композиции, содержащие расщепляемое ферментами пролекарство оксикодона
RU2014113539A (ru) Тетрациклические гетероциклические соединения и способы их применения для лечения вирусных заболеваний
RU2016104844A (ru) Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора
JP2010505865A5 (ru)
JP2017505293A5 (ru)
RU2011111117A (ru) Лечение аутоиммунных заболеваний
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
RU2019108189A (ru) Ингибитор pde4
RU2009148507A (ru) Производное тетрагидроизохинолин-1-она или его соль
RU2016112053A (ru) Композиции для лечения гипертензии и/или фиброза
BR112015016184A2 (pt) derivados de piridona e seu uso no tratamento, melhora ou prevenção de uma doença viral
RU2018133288A (ru) Комбинированные терапии для лечения спинальной мышечной атрофии
RU2009128970A (ru) Производные изосорбидмононитрата для лечения кишечных заболеваний