RU2018138183A - Оксистеролы и способы их применения - Google Patents
Оксистеролы и способы их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018138183A RU2018138183A RU2018138183A RU2018138183A RU2018138183A RU 2018138183 A RU2018138183 A RU 2018138183A RU 2018138183 A RU2018138183 A RU 2018138183A RU 2018138183 A RU2018138183 A RU 2018138183A RU 2018138183 A RU2018138183 A RU 2018138183A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- disorder
- formula
- alkyl
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 38
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 10
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 10
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 8
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 5
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 4
- 229930182558 Sterol Natural products 0.000 claims 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 3
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 3
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 150000003432 sterols Chemical class 0.000 claims 3
- 235000003702 sterols Nutrition 0.000 claims 3
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 claims 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010072219 Mevalonic aciduria Diseases 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 201000007410 Smith-Lemli-Opitz syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 206010072221 mevalonate kinase deficiency Diseases 0.000 claims 2
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 claims 1
- 208000016583 Anus disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010011878 Deafness Diseases 0.000 claims 1
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000032274 Encephalopathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010064571 Gene mutation Diseases 0.000 claims 1
- 101000968916 Homo sapiens Methylsterol monooxygenase 1 Proteins 0.000 claims 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 102100021091 Methylsterol monooxygenase 1 Human genes 0.000 claims 1
- 208000026682 Microcephaly-congenital cataract-psoriasiform dermatitis syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019430 Motor disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000011252 Phenylketonuria Diseases 0.000 claims 1
- 206010063985 Phytosterolaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010039897 Sedation Diseases 0.000 claims 1
- 208000002227 Sitosterolemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 208000009205 Tinnitus Diseases 0.000 claims 1
- 208000030886 Traumatic Brain injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010047571 Visual impairment Diseases 0.000 claims 1
- 206010048215 Xanthomatosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000006978 adaptation Effects 0.000 claims 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000029560 autism spectrum disease Diseases 0.000 claims 1
- RWCCWEUUXYIKHB-UHFFFAOYSA-N benzophenone Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)C1=CC=CC=C1 RWCCWEUUXYIKHB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010009887 colitis Diseases 0.000 claims 1
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 1
- 208000018459 dissociative disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 208000024732 dysthymic disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 230000010370 hearing loss Effects 0.000 claims 1
- 231100000888 hearing loss Toxicity 0.000 claims 1
- 208000016354 hearing loss disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 claims 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000036407 pain Effects 0.000 claims 1
- 208000022821 personality disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
- 230000036280 sedation Effects 0.000 claims 1
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000020685 sleep-wake disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 claims 1
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 231100000886 tinnitus Toxicity 0.000 claims 1
- 230000009529 traumatic brain injury Effects 0.000 claims 1
- 208000029257 vision disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000004393 visual impairment Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J17/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, having an oxygen-containing hetero ring not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
- C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (71)
1. Соединение формулы (I-A)
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
A представляет собой карбоциклил или гетероциклил;
R1 представляет собой C1-6алкил;
R5 отсутствует или представляет собой водород;
2. Соединение формулы (I-B)
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой водород или C1-6алкил;
R5 отсутствует или представляет собой водород;
Z представляет собой -C(RA)2-, -NRB-, -O- или -S-;
X представляет собой галоген, C1-6алкил или -ORC;
RA представляет собой водород, галоген или C1-6алкил;
RB представляет собой водород, C1-6алкил, -C(O)RC, -C(O)ORC, -C(O)N(RD)2 или -S(O)2RC;
RC представляет собой водород или C1-6алкил;
каждый RD независимо представляет собой водород, C1-6алкил, арил или гетероарил;
m является целым числом, выбранным из 1, 2 и 3;
n является целым числом, выбранным из 1, 2 и 3;
p является целым числом, выбранным из 0, 1, 2, 3, 4 и 5; и
3. Соединение по п. 2, где соединение представляет собой соединение формулы (II-A), формулы (II-B) или формулы (II-C)
4. Соединение по п. 2, где p является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2.
5. Соединение по п. 2, где p равно 0.
6. Соединение по п. 2, где p равно 1.
7. Соединение по п. 2, где p равно 1, а X представляет собой галоген.
8. Соединение по п. 3, представляющее собой соединение формулы (II-D), формулы (II-E) или формулы (II-F)
9. Соединение по п. 2, где R1 представляет собой C1-6алкил.
10. Соединение по п. 9, где R1 представляет собой метил или этил.
11. Соединение по п. 9, где R1 представляет собой -CH3 или -CH2CH3.
12. Соединение по п. 2, представляющее собой соединение формулы (II-G) или формулы (II-H)
13. Соединение по п. 2, представляющее собой соединение формулы (II-I) или формулы (II-J)
14. Соединение по п. 2, где Z представляет собой -C(RA)2-, -O- или -NRB-.
15. Соединение по п. 2, где RA представляет собой галоген.
16. Соединение по п. 2, где Z представляет собой -CH2-,-CF2- или -C(CH3)2-.
17. Соединение по п. 2, где Z представляет собой -O- или -NRB-.
18. Соединение по п. 2, где Z представляет собой -NH-, -NMe- или -NAc-.
19. Соединение по п. 2, где Z представляет собой -CH2-.
20. Соединение по п. 2, где Z представляет собой -C(CH3)2-.
21. Соединение по п. 2, где Z представляет собой -CF2-.
22. Соединение по п. 2, где m равно 1, n равно 2, и Z представляет собой -O-.
23. Соединение по п. 2, где m равно 2, и n равно 2.
24. Соединение по п. 2, где m равно 3, и n равно 1.
25. Соединение по п. 2, где m равно 3, n равно 1, и Z представляет собой -O-.
26. Соединение по п. 2, где m равно 2, n равно 2, и Z представляет собой -O- или -NRB-.
27. Соединение, выбранное из
28. Фармацевтически приемлемая соль соединения, выбранного из:
, 
, 
, 
, 
, 
, 
, 
и 
.
29. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-28 и фармацевтически приемлемый носитель.
30. Способ индукции седации или анестезии, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-28 или его фармацевтической композиции.
31. Способ лечения или профилактики расстройства, описанного в настоящей заявке, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-28 или его фармацевтической композиции.
32. Способ по п. 31, где расстройство представляет собой нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), структурные нарушения, поражающие ЖКТ, анальные расстройства, полипы толстой кишки, рак, колит.
33. Способ по п. 31, где расстройство представляет собой воспалительное заболевание кишечника.
34. Способ по п. 31, где расстройство представляет собой рак, диабет или нарушение синтеза стерола.
35. Способ по п. 31, где расстройство представляет собой нарушение метаболизма.
36. Способ лечения или профилактики связанного с ЦНС состояния, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-28 или его фармацевтической композиции.
37. Способ по п. 36, где связанное с ЦНС состояние представляет собой расстройство адаптации, тревожное расстройство когнитивное расстройство, диссоциативное расстройство, расстройство питания, расстройство настроения, биполярное расстройство, дистимическое расстройство, суицидальность, шизофрению или другое психотическое расстройство, расстройство сна, расстройство, связанное с приемом психоактивных веществ, расстройство личности, расстройства аутистического спектра, расстройство нервной системы, рассеянный склероз, нарушение синтеза стерола, боль, энцефалопатию, вторичную по отношению к состоянию здоровья, припадочное расстройство, инсульт, травматическое повреждение головного мозга, двигательное расстройство, нарушение зрения, потерю слуха и шум в ушах.
38. Способ по п. 36, где расстройство представляет собой нарушение синтеза стерола.
39. Способ лечения или профилактики синдрома Смита-Лемли-Опитца (SLOS), десмостеролиза, ситостеролемии, церебросухожильного ксантоматоза (CTX), синдрома дефицита мевалонаткиназы (MKD), мутации гена SC4MOL (дефицита SMO), болезни Ниманна-Пика, фенилкетонурии, заболеваний аутистического спектра, ассоциированных с фенилкетонурией, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-28 или его фармацевтической композиции.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662317002P | 2016-04-01 | 2016-04-01 | |
| US62/317,002 | 2016-04-01 | ||
| PCT/US2017/025535 WO2017173358A1 (en) | 2016-04-01 | 2017-03-31 | Oxysterols and methods of use thereof |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018138183A true RU2018138183A (ru) | 2020-05-12 |
| RU2018138183A3 RU2018138183A3 (ru) | 2020-05-26 |
| RU2754130C2 RU2754130C2 (ru) | 2021-08-27 |
Family
ID=59965335
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018138183A RU2754130C2 (ru) | 2016-04-01 | 2017-03-31 | Оксистеролы и способы их применения |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US20190330259A1 (ru) |
| EP (1) | EP3436022B1 (ru) |
| JP (3) | JP7112331B2 (ru) |
| CN (2) | CN114272249A (ru) |
| AU (3) | AU2017240157B2 (ru) |
| CA (1) | CA3019146C (ru) |
| CY (1) | CY1125230T1 (ru) |
| DK (1) | DK3436022T3 (ru) |
| ES (1) | ES2921010T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20220716T1 (ru) |
| HU (1) | HUE059491T2 (ru) |
| LT (1) | LT3436022T (ru) |
| MA (1) | MA44526A (ru) |
| PL (1) | PL3436022T3 (ru) |
| PT (1) | PT3436022T (ru) |
| RS (1) | RS63280B1 (ru) |
| RU (1) | RU2754130C2 (ru) |
| SI (1) | SI3436022T1 (ru) |
| SM (1) | SMT202200300T1 (ru) |
| WO (1) | WO2017173358A1 (ru) |
Families Citing this family (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20150158903A1 (en) | 2011-09-08 | 2015-06-11 | Sage Therapeutics, Inc. | Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof |
| MX388210B (es) | 2013-03-13 | 2025-03-19 | Sage Therapeutics Inc | Esteroides neuroactivos y métodos para su uso. |
| JP6628745B2 (ja) | 2014-06-18 | 2020-01-15 | セージ セラピューティクス， インコーポレイテッド | オキシステロールおよびその使用方法 |
| HUE053778T2 (hu) | 2015-07-06 | 2021-07-28 | Sage Therapeutics Inc | Oxiszterinek és ezek alkalmazása |
| MX390271B (es) | 2015-07-06 | 2025-03-20 | Sage Therapeutics Inc | Oxiesteroles y metodos de uso de los mismos |
| DK3436022T3 (da) * | 2016-04-01 | 2022-06-20 | Sage Therapeutics Inc | Oxysteroler og fremgangsmåder til anvendelse heraf |
| WO2017193046A1 (en) | 2016-05-06 | 2017-11-09 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| AU2017292870B2 (en) | 2016-07-07 | 2021-10-07 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| AU2017337121B2 (en) | 2016-09-30 | 2022-01-27 | Sage Therapeutics, Inc. | C7 substituted oxysterols and methods as NMDA modulators |
| TWI815800B (zh) * | 2016-10-18 | 2023-09-21 | 美商賽吉醫療公司 | 氧固醇(oxysterol)及其使用方法 |
| CA3041077A1 (en) | 2016-10-18 | 2018-04-26 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| US10857163B1 (en) | 2019-09-30 | 2020-12-08 | Athenen Therapeutics, Inc. | Compositions that preferentially potentiate subtypes of GABAA receptors and methods of use thereof |
| IL309208A (en) | 2021-06-11 | 2024-02-01 | Sage Therapeutics Inc | Neuroactive steroids for the treatment of Alzheimer's disease |
| EP4405370A1 (en) | 2021-09-22 | 2024-07-31 | Sage Therapeutics, Inc. | Deuterated positive nmda-modulating compounds and methods of use thereof |
| WO2023114224A1 (en) | 2021-12-13 | 2023-06-22 | Sage Therapeutics, Inc. | Combination of muscarinic receptor positive modulators and nmda positive allosteric modulators |
| TW202508555A (zh) * | 2023-07-27 | 2025-03-01 | 大陸商珂闌(上海)醫藥科技有限公司 | 甾類化合物、其製備方法和應用 |
| WO2025021193A1 (zh) * | 2023-07-27 | 2025-01-30 | 珂阑(上海)医药科技有限公司 | 甾类化合物、其制备方法和应用 |
| WO2025020190A1 (zh) * | 2023-07-27 | 2025-01-30 | 珂阑(上海)医药科技有限公司 | 甾类化合物、其制备方法和应用 |
Family Cites Families (113)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2259698A (en) | 1938-05-07 | 1941-10-21 | Rare Chemicals Inc | Physiologically effective substance and process of preparing same |
| US2594323A (en) | 1948-07-22 | 1952-04-29 | Upjohn Co | 24-substituted delta 5-cholene-3, 24-diols |
| US3079385A (en) | 1961-01-24 | 1963-02-26 | Roussel Uclaf | Novel process of preparation of polyhydroxylated pregnanes |
| US3206459A (en) | 1962-10-19 | 1965-09-14 | Syntex Corp | 10alpha-pregnan-19-ol derivatives |
| JPS5324071B2 (ru) | 1974-04-30 | 1978-07-18 | ||
| US4071625A (en) | 1974-05-13 | 1978-01-31 | Richardson-Merrell Inc. | 19-Oxygenated-5α-androstanes for the enhancement of libido |
| CH628907A5 (en) | 1975-10-10 | 1982-03-31 | Hoffmann La Roche | Process for the preparation of 24,25-dihydroxycholesterol derivatives |
| JPS5840960B2 (ja) | 1976-12-28 | 1983-09-08 | 帝人株式会社 | ヒドロキシコレステロ−ル立体異性体間の相互変換法 |
| JPS54163565A (en) | 1978-06-09 | 1979-12-26 | Teijin Ltd | 24*255epoxyy3beta * 266 dihydroxyychlestoo55ene or protected derivative of hydroxyl group thereof and production |
| JPS5735597A (en) | 1980-08-13 | 1982-02-26 | Teijin Ltd | 25,26-epoxy-3beta,24-dihydroxycholest-5-ene or its hydroxyl- protected derivative and their preparation |
| JPS61254599A (ja) | 1985-05-07 | 1986-11-12 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | コレステロ−ルのフツ素誘導体 |
| JPS62187485A (ja) | 1986-02-13 | 1987-08-15 | Teijin Ltd | ２４，２５−エポキシコレステロ−ル類の製造法 |
| US5232917A (en) | 1987-08-25 | 1993-08-03 | University Of Southern California | Methods, compositions, and compounds for allosteric modulation of the GABA receptor by members of the androstane and pregnane series |
| US5376645A (en) | 1990-01-23 | 1994-12-27 | University Of Kansas | Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof |
| JP4008024B2 (ja) | 1993-05-24 | 2007-11-14 | パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ | Ｇａｂａａレセプター複合体と相互作用させるための化合物 |
| IL110309A0 (en) | 1993-07-15 | 1994-10-21 | Univ Kentucky Res Found | A method of protecting against neuron loss |
| DE4338316A1 (de) | 1993-11-10 | 1995-05-11 | Jenapharm Gmbh | Neue Steroide mit radikophilen Substituenten, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
| ATE375993T1 (de) | 1994-02-14 | 2007-11-15 | Euro Celtique Sa | Androstane und pregane zur allosterischen modulation des gaba rezeptors |
| IL112778A0 (en) | 1994-03-04 | 1995-05-26 | Merck & Co Inc | Substituted heterocycles, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| US5595996A (en) | 1994-10-25 | 1997-01-21 | Merck & Co., Inc. | 7-substituted 4-aza cholanic acid derivatives and their use |
| BR9509764A (pt) | 1994-11-23 | 1998-07-07 | Cocensys Inc | Série androstano e pregnano para modulação alostérica de receptor de gaba |
| JPH08268917A (ja) | 1995-03-31 | 1996-10-15 | D D S Kenkyusho:Kk | 癌組織への移行性の高い制癌剤 |
| JP4145350B2 (ja) | 1995-06-06 | 2008-09-03 | ユーロ‐セルティック エス． ア． | アンドロスタンおよびプレグナン系列の神経活性ステロイド |
| US5792635A (en) | 1995-06-07 | 1998-08-11 | Magainin Pharmaceuticals, Inc. | Method of inhibiting the sodium/proton exchanger NHE3 and method of inhibiting growth by administering squalamine |
| CA2224866A1 (en) | 1995-06-23 | 1997-01-09 | Novo Nordisk A/S | Meiosis regulating compounds |
| US6645953B2 (en) | 1995-06-23 | 2003-11-11 | Novo Nordisk A/S | Meiosis regulating compounds |
| US5888996A (en) | 1995-07-26 | 1999-03-30 | Trustees Of Boston University | Inhibition of NMDA receptor activity and modulation of glutamate-mediated synaptic activity |
| WO1997003677A1 (en) | 1995-07-24 | 1997-02-06 | Trustees Of Boston University | Inhibition of nmda receptor activity by pregnenolone sulfate derivatives |
| JPH09328498A (ja) | 1996-06-10 | 1997-12-22 | Teijin Ltd | ２４，２５−ジヒドロキシコレステロールの製造法およびその合成中間体 |
| AU3967297A (en) | 1996-08-01 | 1998-02-25 | Cocensys, Inc. | Use of gaba and nmda receptor ligands for the treatment of migraine headache |
| DE19635525A1 (de) | 1996-08-20 | 1998-02-26 | Schering Ag | 7alpha-(xi-Aminoalkyl)-estratriene, Verfahren zu deren Herstellung, pharmazeutische Präparate, die diese 7alpha(xi-Aminoalkyl-estratriene enthalten sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln |
| JP2002514621A (ja) | 1998-05-11 | 2002-05-21 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 置換グアニジン及びジアミノニトロエテン、それらの製造及び使用 |
| IL139241A0 (en) | 1998-05-13 | 2001-11-25 | Novo Nordisk As | Meiosis regulating compounds |
| US8541600B2 (en) | 1998-11-24 | 2013-09-24 | Harbor Therapeutics, Inc. | 11-aza, 11-thia and 11-oxa sterol compounds and compositions |
| DE19917930A1 (de) | 1999-04-15 | 2000-10-19 | Schering Ag | Ent-Steroide als selektiv wirksame Estrogene |
| US6376530B1 (en) | 1999-05-10 | 2002-04-23 | Merck & Co., Inc. | Cyclic amidines useful as NMDA NR2B antagonists |
| GB9910934D0 (en) | 1999-05-11 | 1999-07-14 | Res Inst Medicine Chem | Chemical compounds |
| CN1098273C (zh) | 1999-11-12 | 2003-01-08 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 高立体选择性的合成24r,25－和24s,25－二羟基甾体化合物 |
| GB0000228D0 (en) | 2000-01-06 | 2000-03-01 | Phytopharm Plc | Fluoro substituted sapogenins and their use |
| GB0019290D0 (en) | 2000-08-04 | 2000-09-27 | Symphar Sa | Methods for inducing apolipoprotein E secretion |
| GR1003861B (el) | 2000-12-29 | 2002-04-11 | Νεα νευροστεροειδη που αλληλεπιδρουν με τον υποδοχεα gabaa. | |
| GB0107822D0 (en) | 2001-03-28 | 2001-05-23 | Phytopharm Plc | Sapogenin derivatives their synthesis and use methods based upon their use |
| US20070197484A1 (en) | 2001-05-03 | 2007-08-23 | Ching Song | Method of treating disorder related to high cholesterol concentration |
| CA2446314C (en) | 2001-05-03 | 2011-02-22 | The University Of Chicago | Liver x receptor agonists |
| EP1450816A4 (en) | 2001-11-08 | 2008-02-13 | Univ Chicago | METHOD OF TREATING DISORDERS RELATED TO HIGH CHOLESTEROL RATE |
| AU2002360489A1 (en) | 2001-12-07 | 2003-06-23 | The Regents Of The University Of California | Treatment for age-related macular degeneration |
| ATE424211T1 (de) | 2002-03-27 | 2009-03-15 | Phytopharm Plc | Therapeutische verwendung von sapogeninen |
| KR101130212B1 (ko) | 2002-03-27 | 2012-04-13 | 파이토팜 피엘씨 | 사포게닌 및 그 유도체의 치료 방법 및 사용법 |
| GB0216621D0 (en) | 2002-07-17 | 2002-08-28 | Imaging Res Solutions Ltd | Imaging compounds |
| US6933312B2 (en) | 2002-10-07 | 2005-08-23 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Pyrazole derivatives |
| EP1565453A4 (en) | 2002-11-22 | 2007-10-10 | Merck & Co Inc | USE OF 2- (4-BENZYL) -1-PIPERIDINYL) METHYL | BENZIMIDAZOLE-5-OL DERIVATIVES AS ANTAGONISTS OF NR2B RECEPTORS |
| AU2003288231A1 (en) | 2002-12-13 | 2004-07-09 | Bayer Healthcare Ag | Cholesterol 24-hydroxylase (cyp46) as therapeutic target for the treatment of alzheimer's disease |
| FR2850023B1 (fr) | 2003-01-17 | 2007-04-06 | Mapreg | Medicaments pour le systeme nerveux |
| GB0403889D0 (en) | 2004-02-21 | 2004-03-24 | Univ Edinburgh | Uses of er-beta modulators |
| WO2006037016A2 (en) * | 2004-09-27 | 2006-04-06 | The Regents Of The University Of California | Novel therapy for treatment of chronic degenerative brain diseases and nervous system injury |
| US20070032464A1 (en) | 2004-10-08 | 2007-02-08 | Shutsung Liao | Methods of treating cancers |
| KR101358078B1 (ko) | 2004-11-01 | 2014-02-06 | 주식회사 유스팜인터내셔널 | 근위축성 측삭 경화증의 신경퇴행을 감소시키기 위한 방법및 조성물 |
| AU2007217366A1 (en) | 2006-02-27 | 2007-08-30 | The Regents Of The University Of California | Oxysterol compounds and the hedgehog pathway |
| CN101164540A (zh) | 2006-08-03 | 2008-04-23 | 中山大学 | 海洋甾体化合物在制备治疗神经元损伤药物中的应用 |
| GB0619860D0 (en) | 2006-10-06 | 2006-11-15 | Birkeland Innovasjon As | Treatment of insulin resistance and disorders associated therewith |
| WO2008057468A1 (en) | 2006-11-02 | 2008-05-15 | Curis, Inc. | Small organic molecule regulators of cell proliferation |
| HUE026961T2 (en) | 2006-11-21 | 2016-07-28 | Umecrine Cognition Ab | Use of pregnant and androstane steroids for the manufacture of a medicament for the treatment of central nervous system disorders |
| KR101767849B1 (ko) | 2007-06-20 | 2017-08-11 | 오스펙스 파마슈티칼스, 인코포레이티드 | 섬유증 저해제로서의 치환된 ｎ-아릴 피리디논 |
| GB0712494D0 (en) | 2007-06-27 | 2007-08-08 | Isis Innovation | Substrate reduction therapy |
| WO2009059961A2 (en) | 2007-11-06 | 2009-05-14 | N.V. Organon | A method of hormone suppression in humans |
| JP2011505357A (ja) | 2007-12-03 | 2011-02-24 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティー オブ カリフォルニア | ヘッジホッグシグナル伝達、骨誘導、抗脂肪生成、及びｗｎｔシグナル伝達を活性するためのオキシステロール |
| WO2009090063A1 (en) | 2008-01-16 | 2009-07-23 | Jado Technologies Gmbh | Steroid sapogenin, androstane and triterpenoid sapogenin derivatives for the treatment and prevention of infectious diseases |
| US8273737B2 (en) | 2008-01-25 | 2012-09-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Quinolizidinone M1 receptor positive allosteric modulators |
| CA2722776A1 (en) | 2008-05-09 | 2009-11-12 | Emory University | Nmda receptor antagonists for the treatment of neuropsychiatric disorders |
| WO2010065709A2 (en) | 2008-12-03 | 2010-06-10 | Amin Khan | Hydroxamic acid derivatives, preparation and therapeutic uses thereof |
| WO2010075282A1 (en) | 2008-12-22 | 2010-07-01 | University Of Washington | Molecular inhibitors of the wnt/beta-catenin pathway |
| WO2010088414A2 (en) | 2009-01-28 | 2010-08-05 | Emory University | Subunit selective nmda receptor potentiators for the treatment of neurological conditions |
| CN102482315A (zh) | 2009-07-29 | 2012-05-30 | 芝加哥大学 | 肝x受体激动剂 |
| WO2011028794A2 (en) | 2009-09-01 | 2011-03-10 | Lazarus Therapeutics, Inc. | Treatment of huntington's disease with cycloserine and an nmda receptor antagonist |
| FR2953138B1 (fr) | 2009-12-02 | 2015-10-16 | Assist Publ Hopitaux Marseille | Composes aminosteroidiens pour une application topique locale pour la decolonisation cutaneo-muqueuse de staphylococcus aureus |
| WO2011092127A1 (en) | 2010-01-26 | 2011-08-04 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | 14,17-bridged estratriene derivatives comprising heterocyclic bioisosteres for the phenolic a-ring |
| KR101692275B1 (ko) | 2010-02-11 | 2017-01-04 | 노오쓰웨스턴 유니버시티 | ２차 구조 안정화된 ｎｍｄａ 수용체 조절제 및 그의 용도 |
| US8247436B2 (en) | 2010-03-19 | 2012-08-21 | Novartis Ag | Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF |
| GB201008047D0 (en) | 2010-05-14 | 2010-06-30 | Ge Healthcare Ltd | Method of synthesis |
| US20120035156A1 (en) | 2010-08-09 | 2012-02-09 | Daniela Alberati | Combination of glyt1 compound with antipsychotics |
| US8969525B2 (en) | 2010-11-09 | 2015-03-03 | Enzo Life Sciences, Inc. | Hydroxycholesterol immunoassay |
| US20150031655A1 (en) | 2011-04-15 | 2015-01-29 | University Of North Dakota | Combination of liver x receptor modulator and estrogen receptor modulator for the treatment of age-related diseases |
| WO2012166617A2 (en) | 2011-05-27 | 2012-12-06 | Cytocure Llc | Methods, compositions, and kits for the treatment of cancer |
| JP2014521662A (ja) | 2011-07-29 | 2014-08-28 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア | ＧＡＢＡＡ受容体のモジュレーターとしての新規な１７β−ヘテロアリール置換ステロイド |
| US20150158903A1 (en) | 2011-09-08 | 2015-06-11 | Sage Therapeutics, Inc. | Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof |
| TWI582084B (zh) | 2011-10-07 | 2017-05-11 | 武田藥品工業股份有限公司 | 雜環化合物 |
| AU2012323888A1 (en) * | 2011-10-14 | 2014-05-29 | Sage Therapeutics, Inc. | 3,3 disubstituted 19-nor pregnane compounds, compositions, and uses thereof |
| EP2841067A4 (en) | 2012-04-25 | 2016-04-13 | Univ California | MEDICINAL SCREENING PLATFORM FOR THE RETT SYNDROME |
| WO2014025942A1 (en) | 2012-08-09 | 2014-02-13 | Emory University | Nmda receptor modulators and uses related thereto |
| KR102400891B1 (ko) | 2012-12-18 | 2022-05-20 | 워싱톤 유니버시티 | 신경활성 19-알콕시-17-치환된 스테로이드, 그의 전구약물, 및 그를 사용한 치료 방법 |
| US20150376225A1 (en) | 2013-01-23 | 2015-12-31 | Sphaera Pharma Pvtd. Ltd. | Novel compounds of 11beta-hydroxy-steroids for use in mitochondria biogenesis and diseases associated with mitochondrial dysfunction or depletion |
| MX2015009773A (es) | 2013-01-29 | 2016-08-05 | Aptinyx Inc | Moduladores de receptores nmda de espiro-lactama y sus usos. |
| US20160022701A1 (en) * | 2013-03-13 | 2016-01-28 | Sage Therapeutics, Inc. | Neuroactive steroids, compositions, and uses thereof |
| MX388210B (es) | 2013-03-13 | 2025-03-19 | Sage Therapeutics Inc | Esteroides neuroactivos y métodos para su uso. |
| CN105744937A (zh) | 2013-09-25 | 2016-07-06 | 范安德尔研究所 | 高效糖皮质激素 |
| JP6628745B2 (ja) | 2014-06-18 | 2020-01-15 | セージ セラピューティクス， インコーポレイテッド | オキシステロールおよびその使用方法 |
| EP3166613A4 (en) | 2014-07-09 | 2018-02-21 | Duke University | Compositions and methods for the repair of myelin |
| BR112017007053A2 (pt) | 2014-10-07 | 2018-06-19 | Sage Therapeutics Inc | compostos neuroativos e métodos de utilização deste composto. |
| EP3319610A4 (en) | 2015-07-06 | 2019-03-06 | Sage Therapeutics, Inc. | OXYSTEROLS AND METHOD OF USE THEREOF |
| HUE053778T2 (hu) | 2015-07-06 | 2021-07-28 | Sage Therapeutics Inc | Oxiszterinek és ezek alkalmazása |
| MX390271B (es) | 2015-07-06 | 2025-03-20 | Sage Therapeutics Inc | Oxiesteroles y metodos de uso de los mismos |
| GB2557875A (en) | 2015-09-02 | 2018-07-04 | Univ Swansea | Diagnostic methods and kits |
| DK3436022T3 (da) | 2016-04-01 | 2022-06-20 | Sage Therapeutics Inc | Oxysteroler og fremgangsmåder til anvendelse heraf |
| WO2017193046A1 (en) | 2016-05-06 | 2017-11-09 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| AU2017292870B2 (en) | 2016-07-07 | 2021-10-07 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| US20190233465A1 (en) | 2016-07-11 | 2019-08-01 | Sage Therapeutics, Inc. | C7, c12, and c16 substituted neuroactive steroids and their methods of use |
| AU2017337121B2 (en) | 2016-09-30 | 2022-01-27 | Sage Therapeutics, Inc. | C7 substituted oxysterols and methods as NMDA modulators |
| TWI815800B (zh) | 2016-10-18 | 2023-09-21 | 美商賽吉醫療公司 | 氧固醇(oxysterol)及其使用方法 |
| CA3041077A1 (en) | 2016-10-18 | 2018-04-26 | Sage Therapeutics, Inc. | Oxysterols and methods of use thereof |
| JP7332478B2 (ja) | 2017-03-15 | 2023-08-23 | モデルナティエックス インコーポレイテッド | 脂質ナノ粒子製剤 |
| CN110945006A (zh) | 2017-06-23 | 2020-03-31 | 英特塞普特医药品公司 | 用于制备胆汁酸衍生物的方法和中间体 |
| CA3079259A1 (en) | 2017-11-10 | 2019-05-16 | Marinus Pharmaceuticals, Inc. | Ganaxolone for use in treating genetic epileptic disorders |
| TWI855081B (zh) | 2019-05-24 | 2024-09-11 | 美商賽吉醫療公司 | 化合物、組合物及使用方法 |
-
2017
- 2017-03-31 DK DK17776839.7T patent/DK3436022T3/da active
- 2017-03-31 EP EP17776839.7A patent/EP3436022B1/en active Active
- 2017-03-31 SM SM20220300T patent/SMT202200300T1/it unknown
- 2017-03-31 JP JP2018551145A patent/JP7112331B2/ja active Active
- 2017-03-31 HU HUE17776839A patent/HUE059491T2/hu unknown
- 2017-03-31 PL PL17776839.7T patent/PL3436022T3/pl unknown
- 2017-03-31 AU AU2017240157A patent/AU2017240157B2/en active Active
- 2017-03-31 MA MA044526A patent/MA44526A/fr unknown
- 2017-03-31 US US16/089,896 patent/US20190330259A1/en not_active Abandoned
- 2017-03-31 CN CN202111482711.3A patent/CN114272249A/zh active Pending
- 2017-03-31 CA CA3019146A patent/CA3019146C/en active Active
- 2017-03-31 WO PCT/US2017/025535 patent/WO2017173358A1/en active Application Filing
- 2017-03-31 ES ES17776839T patent/ES2921010T3/es active Active
- 2017-03-31 HR HRP20220716TT patent/HRP20220716T1/hr unknown
- 2017-03-31 PT PT177768397T patent/PT3436022T/pt unknown
- 2017-03-31 SI SI201731174T patent/SI3436022T1/sl unknown
- 2017-03-31 LT LTEPPCT/US2017/025535T patent/LT3436022T/lt unknown
- 2017-03-31 RU RU2018138183A patent/RU2754130C2/ru active
- 2017-03-31 RS RS20220536A patent/RS63280B1/sr unknown
- 2017-03-31 CN CN201780032798.XA patent/CN109195604B/zh active Active
-
2021
- 2021-04-28 US US17/242,860 patent/US11884697B2/en active Active
- 2021-07-06 JP JP2021112089A patent/JP7308886B2/ja active Active
-
2022
- 2022-06-09 CY CY20221100401T patent/CY1125230T1/el unknown
- 2022-12-19 AU AU2022291419A patent/AU2022291419B2/en active Active
-
2023
- 2023-07-04 JP JP2023110063A patent/JP7693755B2/ja active Active
- 2023-12-11 US US18/535,256 patent/US20240270784A1/en active Pending
-
2024
- 2024-12-04 AU AU2024278111A patent/AU2024278111A1/en active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018138183A (ru) | Оксистеролы и способы их применения | |
| JP2019510051A5 (ru) | ||
| CY1124109T1 (el) | Νευροδραστικα στεροειδη, συνθεσεiς, και χρησεις αυτων | |
| RU2019115112A (ru) | Оксистеролы и способы их применения | |
| JP2017518323A5 (ru) | ||
| JP2017531020A5 (ru) | ||
| RU2015143466A (ru) | Нейроактивные стероиды и способы их применения | |
| JP2016199576A5 (ru) | ||
| RU2021100620A (ru) | Оксистеролы и способы их применения | |
| EA202090043A1 (ru) | Диазабициклические замещенные имидазопиримидины и их применение | |
| EA200700333A1 (ru) | Терапевтические применения ингибиторов rtp801 | |
| PH12012501222A1 (en) | Quinoline amide m1 receptor positive allosteric modulators | |
| JP2016528301A5 (ru) | ||
| EA201200318A1 (ru) | Гетероциклические оксимы | |
| RU2011137419A (ru) | Обратные агонисты и антагонисты гистамина н3 и способы их применения | |
| JP2017536409A5 (ru) | ||
| EP2037739A4 (en) | BENZYL-SUBSTITUTED POSITIVE ALLOSTERIC CHINOLON M1 RECEPTOR MODULATORS | |
| EA200601223A1 (ru) | Производные сульфонамида для лечения заболеваний | |
| JP2017519807A5 (ru) | ||
| JP2016513687A5 (ru) | ||
| JOP20200272A1 (ar) | مُعدّلات تفارغية سبيروبيريدين لمستقبلات أستيل كولين نيكوتينية | |
| NZ746825B2 (en) | Oxysterols and methods of use thereof | |
| NZ777721B2 (en) | Oxysterols and methods of use thereof | |
| NZ777721A (en) | Oxysterols and methods of use thereof | |
| NZ738582A (en) | Oxysterols and methods of use thereof |