[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2018112237A - NEW BICYCLIC COMPOUNDS AS ATX / CA DUAL INHIBITORS - Google Patents

NEW BICYCLIC COMPOUNDS AS ATX / CA DUAL INHIBITORS Download PDF

Info

Publication number
RU2018112237A
RU2018112237A RU2018112237A RU2018112237A RU2018112237A RU 2018112237 A RU2018112237 A RU 2018112237A RU 2018112237 A RU2018112237 A RU 2018112237A RU 2018112237 A RU2018112237 A RU 2018112237A RU 2018112237 A RU2018112237 A RU 2018112237A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
alkyl
pyrrole
tetrahydropyrrolo
methyl
Prior art date
Application number
RU2018112237A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2724899C2 (en
RU2018112237A3 (en
Inventor
Джорджо Патрик Ди
Жером Херт
Даниэль ХУНЦИКЕР
Патрицио Маттей
Маркус Рудольф
Петра ШМИЦ
Кристоф УЛЛЬМЕР
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2018112237A publication Critical patent/RU2018112237A/en
Publication of RU2018112237A3 publication Critical patent/RU2018112237A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2724899C2 publication Critical patent/RU2724899C2/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (173)

1. Соединения формулы (I)1. The compounds of formula (I)
Figure 00000001
,
Figure 00000001
, где R1 представляет собой замещенный фенил, замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный фенил-C2-6-алкинил, замещенный хинолинил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный хинолинил-C1-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил-C2-6-алкинил, замещенный тиофенил, замещенный тиофенил-C1-6-алкил, замещенный тиофенил-C2-6-аленил или замещенный тиофенил-C2-6-алкинил, где замещенный фенил, замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный фенил-C2-6-алкинил, , замещенный хинолинил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный хинолинил-C1-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил-C2-6-алкинил, замещенный тиофенил, замещенный тиофенил-C1-6-алкил, замещенный тиофенил-C2-6-алкенил и замещенный тиофенил-C2-6-алкинил замещены посредством R3, R4 и R5;where R1 represents substituted phenyl, substituted phenyl-C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted phenyl-C2-6-alkynyl, substituted quinolinyl, substituted quinolinyl-C1 -6-alkyl, substituted quinolinyl-C1-6-alkenyl, substituted quinolinyl-C1-6-alkynyl, substituted pyridinyl, substituted pyridinyl-C1-6-alkyl, substituted pyridinyl-C2-6-alkenyl, substituted pyridinyl-C2-6 -alkynyl, substituted thiophenyl, substituted thiophenyl-C1-6-alkyl, substituted thiophenyl-C2-6-alenyl or substituted thiophenyl-C2-6-alkynyl, where substituted phenyl is substituted th phenyl-C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted phenyl-C2-6-alkynyl, substituted quinolinyl, substituted quinolinyl-C1-6-alkyl, substituted quinolinyl-C1-6-alkenyl, substituted quinolinyl-C1-6-alkynyl, substituted pyridinyl, substituted pyridinyl-C1-6-alkyl, substituted pyridinyl-C2-6-alkenyl, substituted pyridinyl-C2-6-alkynyl, substituted thiophenyl, substituted thiophenyl-C1-6-alkyl, substituted thiophenyl-C2-6-alkenyl and substituted thiophenyl-C2-6-alkynyl are substituted by R3, R4 and R5; Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-;Y represents —OC (O) - or —C (O) -; W представляет собой -C(O)-, -S(O)2- или -CR6R7-;W represents —C (O) -, —S (O) 2— or —CR6R7—; R2 представляет собой замещенный фенил, замещенный пиридинил или замещенный тиофенил, где замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный тиофенил замещены посредством R6, R7 и R8;R2 is substituted phenyl, substituted pyridinyl or substituted thiophenyl, wherein substituted phenyl, substituted pyridinyl and substituted thiophenyl are substituted by R6, R7 and R8; R3 представляет собой галоген, гидрокси, циано, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, C1-6-алкокси-C1-6-алкил, гало-C1-6-алкокси, гало-C1-6-алкил, гидрокси-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкокси, C3-8-циклоалкокси-C1-6-алкил, C1-6-алкиламино, C1-6-алкилкарбониламино, C3-8-циклоалкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или гетероциклоалкил-C1-6-алкокси;R3 is halogen, hydroxy, cyano, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, C1-6-alkoxy-C1-6-alkyl, halo-C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkyl, hydroxy -C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkoxy, C3-8-cycloalkoxy, C3-8-cycloalkoxy-C1 -6-alkyl, C1-6-alkylamino, C1-6-alkylcarbonylamino, C3-8-cycloalkylcarbonylamino, C1-6-alkyltetrazolyl, C1-6-alkyltetrazolyl-C1-6-alkyl or heterocycloalkyl-C1-6-alkoxy; R4 и R5 независимо выбраны из H, галогена, гидрокси, циано, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, C1-6-алкокси-C1-6-алкила, гало-C1-6-алкокси, гало-C1-6-алкила, гидрокси-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкокси, C3-8-циклоалкокси-C1-6-алкила, C1-6-алкилкарбониламино, C3-8-циклоалкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолила, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкила или гетероциклоалкил-C1-6-алкокси;R4 and R5 are independently selected from H, halogen, hydroxy, cyano, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, halo C1-6 alkoxy, halo C1- 6-alkyl, hydroxy-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkoxy, C3-8-cycloalkoxy, C3- 8-cycloalkoxy-C1-6 alkyl, C1-6-alkylcarbonylamino, C3-8-cycloalkylcarbonylamino, C1-6-alkyltetrazolyl, C1-6-alkyltetrazolyl-C1-6-alkyl or heterocycloalkyl-C1-6-alkoxy; R6 представляет собой аминосульфонил;R6 is aminosulfonyl; R7 и R8 независимо выбраны из H, галогена, гидрокси, циано, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, C1-6-алкокси-C1-6-алкила, гало-C1-6-алкокси, гало-C1-6-алкила, гидрокси-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкокси и C3-8-циклоалкокси-C1-6-алкила;R7 and R8 are independently selected from H, halogen, hydroxy, cyano, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, halo C1-6 alkoxy, halo C1- 6-alkyl, hydroxy-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkoxy, C3-8-cycloalkoxy and C3- 8-cycloalkoxy-C1-6alkyl; m, n, p и q независимо выбраны из 1 или 2;m, n, p and q are independently selected from 1 or 2; и их фармацевтически приемлемые соли.and their pharmaceutically acceptable salts. 2. Соединение по п. 1, где2. The compound according to claim 1, where
Figure 00000002
,
Figure 00000002
, где R1 представляет собой замещенный фенил, замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный фенил-C2-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил-C2-6-алкинил, замещенный тиофенил, замещенный тиофенил-C1-6-алкил, замещенный тиофенил-C2-6-аленил или замещенный тиофенил-C2-6-алкинил, где замещенный фенил, замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный фенил-C2-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил-C2-6-алкинил, замещенный тиофенил, замещенный тиофенил-C1-6-алкил, замещенный тиофенил-C2-6-алкенил и замещенный тиофенил-C2-6-алкинил замещены посредством R3, R4 и R5;where R1 is substituted phenyl, substituted phenyl-C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted phenyl-C2-6-alkynyl, substituted pyridinyl, substituted pyridinyl-C1 -6-alkyl, substituted pyridinyl-C2-6-alkenyl, substituted pyridinyl-C2-6-alkynyl, substituted thiophenyl, substituted thiophenyl-C1-6-alkyl, substituted thiophenyl-C2-6-alenyl or substituted thiophenyl-C2-6 -alkynyl, where substituted phenyl, substituted phenyl-C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted phenyl-C2-6-alkynyl, substituted pyri dinyl, substituted pyridinyl-C1-6-alkyl, substituted pyridinyl-C2-6-alkenyl, substituted pyridinyl-C2-6-alkynyl, substituted thiophenyl, substituted thiophenyl-C1-6-alkyl, substituted thiophenyl-C2-6-alkenyl and substituted thiophenyl-C2-6 alkynyl is substituted by R3, R4 and R5; Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-;Y represents —OC (O) - or —C (O) -; W представляет собой -C(O)-, -S(O)2- или -CR6R7-;W represents —C (O) -, —S (O) 2— or —CR6R7—; R2 представляет собой замещенный фенил, замещенный пиридинил или замещенный тиофенил, где замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный тиофенил замещены посредством R6, R7 и R8;R2 is substituted phenyl, substituted pyridinyl or substituted thiophenyl, wherein substituted phenyl, substituted pyridinyl and substituted thiophenyl are substituted by R6, R7 and R8; R3 представляет собой галоген, гидрокси, циано, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, C1-6-алкокси-C1-6-алкил, гало-C1-6-алкокси, гало-C1-6-алкил, гидрокси-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкокси, C3-8-циклоалкокси-C1-6-алкил, C1-6-алкиламино, C1-6-алкилкарбониламино, C3-8-циклоалкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или гетероциклоалкил-C1-6-алкокси;R3 is halogen, hydroxy, cyano, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, C1-6-alkoxy-C1-6-alkyl, halo-C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkyl, hydroxy -C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkoxy, C3-8-cycloalkoxy, C3-8-cycloalkoxy-C1 -6-alkyl, C1-6-alkylamino, C1-6-alkylcarbonylamino, C3-8-cycloalkylcarbonylamino, C1-6-alkyltetrazolyl, C1-6-alkyltetrazolyl-C1-6-alkyl or heterocycloalkyl-C1-6-alkoxy; R4 и R5 независимо выбраны из H, галогена, гидрокси, циано, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, C1-6-алкокси-C1-6-алкила, гало-C1-6-алкокси, гало-C1-6-алкила, гидрокси-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкокси, C3-8-циклоалкокси-C1-6-алкила, C1-6-алкилкарбониламино, C3-8-циклоалкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолила, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкила или гетероциклоалкил-C1-6-алкокси;R4 and R5 are independently selected from H, halogen, hydroxy, cyano, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, halo C1-6 alkoxy, halo C1- 6-alkyl, hydroxy-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkoxy, C3-8-cycloalkoxy, C3- 8-cycloalkoxy-C1-6 alkyl, C1-6-alkylcarbonylamino, C3-8-cycloalkylcarbonylamino, C1-6-alkyltetrazolyl, C1-6-alkyltetrazolyl-C1-6-alkyl or heterocycloalkyl-C1-6-alkoxy; R6 представляет собой аминосульфонил;R6 is aminosulfonyl; R7 и R8 независимо выбраны из H, галогена, гидрокси, циано, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, C1-6-алкокси-C1-6-алкила, гало-C1-6-алкокси, гало-C1-6-алкила, гидрокси-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкокси и C3-8-циклоалкокси-C1-6-алкила;R7 and R8 are independently selected from H, halogen, hydroxy, cyano, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, halo C1-6 alkoxy, halo C1- 6-alkyl, hydroxy-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkoxy, C3-8-cycloalkoxy and C3- 8-cycloalkoxy-C1-6alkyl; m, n, p и q независимо выбраны из 1 или 2;m, n, p and q are independently selected from 1 or 2; и его фармацевтически приемлемые соли.and its pharmaceutically acceptable salts. 3. Соединение по п. 1, где 3. The compound according to claim 1, where R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C1-6-алкил, где замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил и замещенный пиридинил-C1-6-алкил замещены посредством R3, R4 и R5;R1 is substituted phenyl-C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted quinolinyl-C1-6-alkyl, substituted pyridinyl or substituted pyridinyl-C1-6-alkyl wherein substituted phenyl-C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted quinolinyl-C1-6-alkyl, substituted pyridinyl and substituted pyridinyl-C1-6-alkyl are substituted by R3, R4 and R5; Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-;Y represents —OC (O) - or —C (O) -; W представляет собой -C(O)-;W represents —C (O) -; R2 представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридинил, где замещенный фенил и замещенный пиридинил замещены посредством R6, R7 и R8;R2 is substituted phenyl or substituted pyridinyl, wherein substituted phenyl and substituted pyridinyl are substituted by R6, R7 and R8; R3 представляет собой гало-C1-6-алкокси, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил, C1-6-алкилпиперидинил-C1-6-алкокси или тетрагидропиранил-C1-6-алкокси;R3 is halo C1-6 alkoxy, C1-6 alkylcarbonylamino, C1-6 alkyltetrazolyl C1-6 alkyl, C1-6 alkylpiperidinyl C1-6 alkoxy or tetrahydropyranyl C1-6 alkoxy; R4 представляет собой H, циано, галоген, C1-6-алкил, гало-C1-6-алкил или C3-8-циклоалкил;R4 is H, cyano, halogen, C1-6 alkyl, halo C1-6 alkyl or C3-8 cycloalkyl; R5 представляет собой H;R5 represents H; R6 представляет собой аминосульфонил;R6 is aminosulfonyl; R7 и R8 независимо выбраны из H или галогена;R7 and R8 are independently selected from H or halogen; m и q представляют собой 1;m and q are 1; n и p независимо выбраны из 1 или 2;n and p are independently selected from 1 or 2; и его фармацевтически приемлемые соли.and its pharmaceutically acceptable salts. 4. Соединение по любому из пп. 1-3, где 4. The compound according to any one of paragraphs. 1-3 where R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C1-6-алкил, где замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил и замещенный пиридинил-C1-6-алкил замещены посредством R3, R4 и R5;R1 is substituted phenyl-C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted pyridinyl or substituted pyridinyl-C1-6-alkyl, where substituted phenyl-C1-6- alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted pyridinyl and substituted pyridinyl-C1-6-alkyl are substituted by R3, R4 and R5; Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-;Y represents —OC (O) - or —C (O) -; W представляет собой -C(O)-;W represents —C (O) -; R2 представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридинил, где замещенный фенил и замещенный пиридинил замещены посредством R6, R7 и R8;R2 is substituted phenyl or substituted pyridinyl, wherein substituted phenyl and substituted pyridinyl are substituted by R6, R7 and R8; R3 представляет собой гало-C1-6-алкокси, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или тетрагидропиранил-C1-6-алкокси;R3 is halo C1-6 alkoxy, C1-6 alkylcarbonylamino, C1-6 alkyltetrazolyl C1-6 alkyl or tetrahydropyranyl C1-6 alkoxy; R4 представляет собой H, циано, галоген, C1-6-алкил, гало-C1-6-алкил или C3-8-циклоалкил ;R4 represents H, cyano, halogen, C1-6 alkyl, halo C1-6 alkyl or C3-8 cycloalkyl; R5 представляет собой H;R5 represents H; R6 представляет собой аминосульфонил;R6 is aminosulfonyl; R7 и R8 независимо выбраны из H или галогена;R7 and R8 are independently selected from H or halogen; m и q представляют собой 1;m and q are 1; n и p независимо выбраны из 1 или 2;n and p are independently selected from 1 or 2; и их фармацевтически приемлемые соли.and their pharmaceutically acceptable salts. 5. Соединение по любому из пп. 1-4, где R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C1-6-алкил, где замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил и замещенный пиридинил-C1-6-алкил замещены посредством R3, R4 и R5.5. The compound according to any one of paragraphs. 1-4, where R1 is substituted phenyl-C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted quinolinyl-C1-6-alkyl, substituted pyridinyl or substituted pyridinyl- C1-6-alkyl, where substituted phenyl-C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted quinolinyl-C1-6-alkyl, substituted pyridinyl and substituted pyridinyl-C1 -6-alkyl substituted by R3, R4 and R5. 6. Соединение по любому из пп. 1-5, где R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C1-6-алкил, где замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил и замещенный пиридинил-C1-6-алкил замещены посредством R3, R4 и R5.6. The compound according to any one of paragraphs. 1-5, where R1 is substituted phenyl-C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted pyridinyl or substituted pyridinyl-C1-6-alkyl, where substituted phenyl -C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted pyridinyl and substituted pyridinyl-C1-6-alkyl are substituted by R3, R4 and R5. 7. Соединение по любому из пп. 1-6, где R1 представляет собой пиридинил-C1-6-алкил, замещенный посредством R3, R4 и R5.7. The compound according to any one of paragraphs. 1-6, where R1 is pyridinyl-C1-6-alkyl substituted by R3, R4 and R5. 8. Соединение по любому из пп. 1-7, где Y представляет собой -OC(O)-.8. The compound according to any one of paragraphs. 1-7, where Y is —OC (O) -. 9. Соединение по любому из пп. 1-8, где R2 представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридинил, где замещенный фенил и замещенный пиридинил замещены посредством R6, R7 и R8.9. The compound according to any one of paragraphs. 1-8, where R2 is substituted phenyl or substituted pyridinyl, where substituted phenyl and substituted pyridinyl are substituted by R6, R7 and R8. 10. Соединение по любому из пп. 1-9, где R2 представляет собой фенил, замещенный посредством R6, R7 и R8.10. The compound according to any one of paragraphs. 1-9, where R2 is phenyl substituted by R6, R7 and R8. 11. Соединение по любому из пп. 1-10, где R3 представляет собой гало-C1-6-алкокси, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил, C1-6-алкилпиперидинил-C1-6-алкокси или тетрагидропиранил-C1-6-алкокси.11. The compound according to any one of paragraphs. 1-10, where R3 is halo-C1-6-alkoxy, C1-6-alkylcarbonylamino, C1-6-alkyltetrazolyl-C1-6-alkyl, C1-6-alkylpiperidinyl-C1-6-alkoxy or tetrahydropyranyl-C1- 6-alkoxy. 12. Соединение по любому из пп. 1-11, где R3 представляет собой гало-C1-6-алкокси, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или тетрагидропиранил-C1-6-алкокси.12. The compound according to any one of paragraphs. 1-11, where R3 is halo-C1-6-alkoxy, C1-6-alkylcarbonylamino, C1-6-alkyltetrazolyl-C1-6-alkyl or tetrahydropyranyl-C1-6-alkoxy. 13. Соединение по любому из пп. 1-12, где R3 представляет собой C1-6-алкилкарбониламино.13. The compound according to any one of paragraphs. 1-12, where R3 is C1-6 alkylcarbonylamino. 14. Соединение по любому из пп. 1-13, где R4 представляет собой H, циано, галоген, C1-6-алкил, гало-C1-6-алкил или C3-8-циклоалкил.14. The compound according to any one of paragraphs. 1-13, where R4 is H, cyano, halogen, C1-6 alkyl, halo C1-6 alkyl or C3-8 cycloalkyl. 15. Соединение по любому из пп. 1-14, где R4 представляет собой гало-C1-6-алкил.15. The compound according to any one of paragraphs. 1-14, where R4 represents halo-C1-6-alkyl. 16. Соединение по любому из пп. 1-15, где R5 представляет собой H.16. The compound according to any one of paragraphs. 1-15, where R5 is H. 17. Соединение по любому из пп. 1-16, где R7 и R8 независимо выбраны из H или галогена.17. The compound according to any one of paragraphs. 1-16, where R7 and R8 are independently selected from H or halogen. 18. Соединение по любому из пп. 1-17, где R7 представляет собой галоген.18. The compound according to any one of paragraphs. 1-17, where R7 is halogen. 19. Соединение по любому из пп. 1-18, где R8 представляет собой H.19. The compound according to any one of paragraphs. 1-18, where R8 represents H. 20. Соединение по любому из пп. 1-19, где m и q представляют собой 1, а n и p независимо выбраны из 1 или 2.20. The compound according to any one of paragraphs. 1-19, where m and q are 1, and n and p are independently selected from 1 or 2. 21. Соединение по любому из пп. 1-20, где m, n, p и q представляют собой 1.21. The compound according to any one of paragraphs. 1-20, where m, n, p and q are 1. 22. Соединение по любому из пп. 1-21, где22. The compound according to any one of paragraphs. 1-21 where R1 представляет собой пиридинил-C1-6-алкил, замещенный посредством R3, R4 и R5;R1 is pyridinyl-C1-6alkyl substituted by R3, R4 and R5; Y представляет собой -OC(O)-;Y represents —OC (O) -; W представляет собой -C(O)-;W represents —C (O) -; R2 представляет собой фенил, замещенный посредством R6, R7 и R8;R2 is phenyl substituted by R6, R7 and R8; R3 представляет собой C1-6-алкилкарбониламино;R3 is C1-6 alkylcarbonylamino; R4 представляет собой гало-C1-6-алкил;R4 represents halo-C1-6-alkyl; R5 представляет собой H;R5 represents H; R7 представляет собой галоген;R7 is halogen; R8 представляет собой H;R8 represents H; m, n, p и q представляют собой 1m, n, p and q are 1 и их фармацевтически приемлемые соли.and their pharmaceutically acceptable salts. 23. Соединение по п. 1 формулы I(a),23. The compound according to claim 1 of formula I (a),
Figure 00000003
I(a),
Figure 00000003
I (a) где R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C1-6-алкил, где замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил и замещенный пиридинил-C1-6-алкил замещены посредством R3, R4 и R5;where R1 is substituted phenyl-C1-6-alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted pyridinyl or substituted pyridinyl-C1-6-alkyl, where substituted phenyl-C1-6 -alkyl, substituted phenoxy-C1-6-alkyl, substituted phenyl-C2-6-alkenyl, substituted pyridinyl and substituted pyridinyl-C1-6-alkyl are substituted by R3, R4 and R5; Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-;Y represents —OC (O) - or —C (O) -; W представляет собой -C(O)-;W represents —C (O) -; R3 представляет собой гало-C1-6-алкокси, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или тетрагидропиранил-C1-6-алкокси;R3 is halo C1-6 alkoxy, C1-6 alkylcarbonylamino, C1-6 alkyltetrazolyl C1-6 alkyl or tetrahydropyranyl C1-6 alkoxy; R4 представляет собой H, циано, галоген, C1-6-алкил, гало-C1-6-алкил или C3-8-циклоалкил;R4 represents H, cyano, halogen, C1-6 alkyl, halo C1-6 alkyl or C3-8 cycloalkyl; R5 представляет собой H;R5 represents H; R7 и R8 независимо выбраны из H или галогена;R7 and R8 are independently selected from H or halogen; m и q представляют собой 1;m and q are 1; n и p независимо выбраны из 1 или 2;n and p are independently selected from 1 or 2; и их фармацевтически приемлемые соли.and their pharmaceutically acceptable salts. 24. Соединение по п. 1 формулы I(b)24. The compound of claim 1 of formula I (b)
Figure 00000004
,
Figure 00000004
, где R1 представляет собой пиридинил-C1-6-алкил, замещенный посредством R3, R4 и R5;where R1 is pyridinyl-C1-6 alkyl substituted with R3, R4 and R5; Y представляет собой -OC(O)-;Y represents —OC (O) -; W представляет собой -C(O)-;W represents —C (O) -; R3 представляет собой C1-6-алкилкарбониламино;R3 is C1-6 alkylcarbonylamino; R4 представляет собой гало-C1-6-алкил;R4 represents halo-C1-6-alkyl; R5 представляет собой H;R5 represents H; R7 представляет собой галоген;R7 is halogen; R8 представляет собой H;R8 represents H; m, n, p и q представляют собой 1m, n, p and q are 1 и его фармацевтически приемлемые соли.and its pharmaceutically acceptable salts. 25. Соединение, выбранное из 25. A compound selected from [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5 β-carboxylate; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(2,5-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,5-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4 -c] pyrrole-5-carboxylate; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(3-хлор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (3-chloro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(3-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (3-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(5-сульфамоилпиридин-2-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (5-sulfamoylpyridin-2-carbonyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; 4-(трифторметокси)бензил 5-(4-сульфамоилбензоил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-карбоксилат;4- (trifluoromethoxy) benzyl 5- (4-sulfamoylbenzoyl) -3,4,5,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-2 (1H) -carboxylate; 6-[5-[2-циклопропил-6-(оксан4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-карбонил]пиридин-3-сульфонамид;6- [5- [2-cyclopropyl-6- (oxan4-ylmethoxy) pyridin-4-carbonyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-2-carbonyl] pyridin-3- sulfonamide; 4-[5-[2-циклопропил-6-(оксан4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-карбонил]-3-фторбензолсульфонамид;4- [5- [2-cyclopropyl-6- (oxan4-ylmethoxy) pyridin-4-carbonyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-2-carbonyl] -3-fluorobenzenesulfonamide ; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(2,3-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,3-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4 -c] pyrrole-5-carboxylate; 3-фтор-4-(5-(3-(2-((5-метил-2H-тетразол-2-ил)метил)-4-(трифторметил)фенил)пропаноил)-1,2,3,4,5,6-гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-карбонил)бензолсульфонамид;3-fluoro-4- (5- (3- (2 - ((5-methyl-2H-tetrazol-2-yl) methyl) -4- (trifluoromethyl) phenyl) propanoyl) -1,2,3,4, 5,6-hexahydro-pyrrolo [3,4-c] pyrrole-2-carbonyl) benzenesulfonamide; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(2,6-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,6-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4 -c] pyrrole-5-carboxylate; [5-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-chloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole -5-carboxylate; [5-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(3-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-chloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (3-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole -5-carboxylate; [5-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,3-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-chloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,3-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [5-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,6-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-chloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,6-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [5-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,5-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-chloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,5-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-6-метилпиридин-2-ил]метил 2-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -6-methylpyridin-2-yl] methyl 2- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole- 5-carboxylate; [6-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[6-chloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole -5-carboxylate; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5-carboxylate ; [6-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,5-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[6-chloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,5-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [6-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(3-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[6-chloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (3-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole -5-carboxylate; [6-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,3-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[6-chloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,3-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [6-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,6-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[6-chloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,6-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [5-циано-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-cyano-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole -5-carboxylate; [5-циано-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,6-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-cyano-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,6-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [5-циано-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,3-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-cyano-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,3-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [5-циано-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,5-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-cyano-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,5-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 6-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,5,7,8-гексагидро-2,6-нафтиридин-2-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 6- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,5,7,8-hexahydro-2 6-naphthyridine-2-carboxylate; [5-хлор-4-циано-2-(2,2-диметилпропаноиламино)фенил]метил 2-(5-сульфамоилпиридин-2-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-chloro-4-cyano-2- (2,2-dimethylpropanoylamino) phenyl] methyl 2- (5-sulfamoylpyridin-2-carbonyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole -5-carboxylate; [4-(трифторметокси)фенил]метил 6-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,5,7,8-гексагидро-2,6-нафтиридин-2-карбоксилат;[4- (trifluoromethoxy) phenyl] methyl 6- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,5,7,8-hexahydro-2,6-naphthyridine-2-carboxylate; [4-(трифторметокси)фенил]метил 2-(5-сульфамоилпиридин-2-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[4- (trifluoromethoxy) phenyl] methyl 2- (5-sulfamoylpyridin-2-carbonyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5-carboxylate; [4-(трифторметокси)фенил]метил 2-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[4- (trifluoromethoxy) phenyl] methyl 2- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5-carboxylate; 3-фтор-4-[2-[(E)-3-[4-(трифторметокси)фенил]проп-2-еноил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]бензолсульфонамид;3-fluoro-4- [2 - [(E) -3- [4- (trifluoromethoxy) phenyl] prop-2-enoyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5 -carbonyl] benzenesulfonamide; 6-[2-[3-[4-(трифторметокси)фенил]пропаноил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]пиридин-3-сульфонамид;6- [2- [3- [4- (trifluoromethoxy) phenyl] propanoyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5-carbonyl] pyridin-3-sulfonamide; 3-фтор-4-[2-[3-[4-(трифторметокси)фенил]пропаноил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]бензолсульфонамид;3-fluoro-4- [2- [3- [4- (trifluoromethoxy) phenyl] propanoyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5-carbonyl] benzenesulfonamide; 6-[2-[(E)-3-[4-(трифторметокси)фенил]проп-2-еноил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]пиридин-3-сульфонамид;6- [2 - [(E) -3- [4- (trifluoromethoxy) phenyl] prop-2-enoyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5-carbonyl] pyridine -3-sulfonamide; 6-[2-[2-[4-(трифторметокси)фенокси]ацетил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]пиридин-3-сульфонамид;6- [2- [2- [4- (trifluoromethoxy) phenoxy] acetyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5-carbonyl] pyridin-3-sulfonamide; 3-фтор-4-[2-[2-[4-(трифторметокси)фенокси]ацетил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]бензолсульфонамид;3-fluoro-4- [2- [2- [4- (trifluoromethoxy) phenoxy] acetyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5-carbonyl] benzenesulfonamide; 4-[2-[3-[4-циано-2-[(5-метилтетразол-2-ил)метил]фенил]пропаноил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]-3-фторбензолсульфонамид;4- [2- [3- [4-cyano-2 - [(5-methyltetrazol-2-yl) methyl] phenyl] propanoyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole- 5-carbonyl] -3-fluorobenzenesulfonamide; 4-[2-[3-[4-хлор-2-[(5-метилтетразол-2-ил)метил]фенил]пропаноил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]-3-фторбензолсульфонамид;4- [2- [3- [4-chloro-2 - [(5-methyltetrazol-2-yl) methyl] phenyl] propanoyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole- 5-carbonyl] -3-fluorobenzenesulfonamide; 3-фтор-4-[2-[3-[2-[(4-метилтриазол-2-ил)метил]-4-(трифторметил)фенил]пропаноил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]бензолсульфонамид;3-fluoro-4- [2- [3- [2 - [(4-methyltriazol-2-yl) methyl] -4- (trifluoromethyl) phenyl] propanoyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3, 4-c] pyrrole-5-carbonyl] benzenesulfonamide; 3-фтор-4-[2-[3-[2-[(4-метилтриазол-1-ил)метил]-4-(трифторметил)фенил]пропаноил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]бензолсульфонамид;3-fluoro-4- [2- [3- [2 - [(4-methyltriazol-1-yl) methyl] -4- (trifluoromethyl) phenyl] propanoyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3, 4-c] pyrrole-5-carbonyl] benzenesulfonamide; и его фармацевтически приемлемые соли.and its pharmaceutically acceptable salts. 26. Соединение, выбранное из 26. A compound selected from [5,6-дихлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5,6-Dichloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [5,6-дихлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,3-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5,6-Dichloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,3-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4 -c] pyrrole-5-carboxylate; [5,6-дихлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,6-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5,6-Dichloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,6-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4 -c] pyrrole-5-carboxylate; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(3-фтор-5-сульфамоилпиридин-2-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (3-fluoro-5-sulfamoylpyridin-2-carbonyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3 , 4-c] pyrrole-5-carboxylate; 4-[5-[2-циклопропил-6-(оксан4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-карбонил]-2,3-дифторбензолсульфонамид;4- [5- [2-cyclopropyl-6- (oxan4-ylmethoxy) pyridin-4-carbonyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-2-carbonyl] -2,3 difluorobenzenesulfonamide; 4-[5-[2-циклопропил-6-[(1-метилпиперидин-4-ил)метокси]пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-карбонил]-2,3-дифторбензолсульфонамид;4- [5- [2-cyclopropyl-6 - [(1-methylpiperidin-4-yl) methoxy] pyridin-4-carbonyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-2 -carbonyl] -2,3-difluorobenzenesulfonamide; [5-хлор-3-[(5-метилтетразол-2-ил)метил]пиридин-2-ил]метил 2-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-chloro-3 - [(5-methyltetrazol-2-yl) methyl] pyridin-2-yl] methyl 2- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3, 4-c] pyrrole-5-carboxylate; 3-фтор-4-[2-[3-[3-[(5-метилтетразол-2-ил)метил]-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]пропаноил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]бензолсульфонамид;3-fluoro-4- [2- [3- [3 - [(5-methyltetrazol-2-yl) methyl] -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] propanoyl] -1,3,4,6- tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5-carbonyl] benzenesulfonamide; 5-фтор-6-[2-[3-[2-[(5-метилтетразол-2-ил)метил]-4-(трифторметил)фенил]пропаноил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]пиридин-3-сульфонамид;5-fluoro-6- [2- [3- [2 - [(5-methyltetrazol-2-yl) methyl] -4- (trifluoromethyl) phenyl] propanoyl] -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3, 4-c] pyrrole-5-carbonyl] pyridin-3-sulfonamide; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)хинолин-2-ил]метил 2-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) quinolin-2-yl] methyl 2- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole-5-carboxylate ; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 5-(2-фтор-4-сульфамоилфенил)сульфонил-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 5- (2-fluoro-4-sulfamoylphenyl) sulfonyl-1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4- c] pyrrole-2-carboxylate; и его фармацевтически приемлемые соли.and its pharmaceutically acceptable salts. 27. Соединение, выбранное из 27. A compound selected from [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(3-хлор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (3-chloro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(3-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (3-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(2-фтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[3- (2,2-dimethylpropanoylamino) -5- (trifluoromethyl) pyridin-2-yl] methyl 2- (2-fluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; [5-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(2,3-дифтор-4-сульфамоилбензоил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;[5-chloro-3- (2,2-dimethylpropanoylamino) pyridin-2-yl] methyl 2- (2,3-difluoro-4-sulfamoylbenzoyl) -1,3,4,6-tetrahydropyrrolo [3,4-c ] pyrrole-5-carboxylate; и их фармацевтически приемлемые соли.and their pharmaceutically acceptable salts. 28. Соединение по любому из пп. 1-27 для лечения или профилактики глазных заболеваний.28. The compound according to any one of paragraphs. 1-27 for the treatment or prevention of eye diseases. 29. Соединение по любому из пп. 1-27 для применения в качестве терапевтически активного вещества.29. The compound according to any one of paragraphs. 1-27 for use as a therapeutically active substance. 30. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-27 и терапевтически инертный носитель.30. A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of paragraphs. 1-27 and a therapeutically inert carrier. 31. Применение соединения по любому из пп. 1-27 для лечения или профилактики глазных заболеваний.31. The use of compounds according to any one of paragraphs. 1-27 for the treatment or prevention of eye diseases. 32. Применение соединения по любому из пп. 1-27 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики глазных заболеваний.32. The use of compounds according to any one of paragraphs. 1-27 to obtain a medicine for the treatment or prevention of eye diseases. 33. Способ лечения или профилактики глазных заболеваний, который включает введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-27.33. A method of treating or preventing eye diseases, which comprises administering an effective amount of a compound according to any one of claims. 1-27.
RU2018112237A 2015-09-24 2016-09-21 New bicyclic compounds as dual inhibitors of atx/ca RU2724899C2 (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP15186633.2 2015-09-24
EP15186633 2015-09-24
PCT/EP2016/072347 WO2017050791A1 (en) 2015-09-24 2016-09-21 New bicyclic compounds as dual atx/ca inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018112237A true RU2018112237A (en) 2019-10-29
RU2018112237A3 RU2018112237A3 (en) 2020-01-17
RU2724899C2 RU2724899C2 (en) 2020-06-26

Family

ID=54199035

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018112237A RU2724899C2 (en) 2015-09-24 2016-09-21 New bicyclic compounds as dual inhibitors of atx/ca

Country Status (21)

Country Link
US (2) US10647719B2 (en)
EP (1) EP3353178B1 (en)
JP (1) JP6877413B2 (en)
KR (1) KR20180054634A (en)
CN (1) CN107922415B (en)
AR (1) AR106099A1 (en)
AU (1) AU2016328436B2 (en)
BR (1) BR112018006080A2 (en)
CA (1) CA2991612A1 (en)
CL (1) CL2018000685A1 (en)
CO (1) CO2018000668A2 (en)
CR (1) CR20180057A (en)
HK (1) HK1252995A1 (en)
IL (1) IL256724A (en)
MA (1) MA42923A (en)
MX (1) MX2018001430A (en)
PE (1) PE20180552A1 (en)
RU (1) RU2724899C2 (en)
TW (1) TW201720823A (en)
WO (1) WO2017050791A1 (en)
ZA (1) ZA201800480B (en)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
LT2861566T (en) 2012-06-13 2017-02-10 F. Hoffmann-La Roche Ag New diazaspirocycloalkane and azaspirocycloalkane
AU2013322838B2 (en) 2012-09-25 2018-02-01 F. Hoffmann-La Roche Ag New bicyclic derivatives
AR095079A1 (en) 2013-03-12 2015-09-16 Hoffmann La Roche DERIVATIVES OF OCTAHIDRO-PIRROLO [3,4-C] -PIRROL AND PIRIDINA-FENILO
RS56776B1 (en) 2013-11-26 2018-04-30 Hoffmann La Roche Octahydro-cyclobuta [1,2-c;3,4-c']dipyrrole derivatives as autotaxin inhibitors
EA037928B1 (en) 2014-03-26 2021-06-08 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Bicyclic compounds as autotaxin (atx) and lysophosphatidic acid (lpa) production inhibitors
JP6554481B2 (en) 2014-03-26 2019-07-31 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ Fused [1,4] diazepine compounds as inhibitors of autotaxin (ATX) and lysophosphatidic acid (LPA) production
MA41898A (en) 2015-04-10 2018-02-13 Hoffmann La Roche BICYCLIC QUINAZOLINONE DERIVATIVES
CA2992889A1 (en) 2015-09-04 2017-03-09 F. Hoffmann-La Roche Ag Phenoxymethyl derivatives
JP6877413B2 (en) 2015-09-24 2021-05-26 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ A novel bicyclic compound as a dual ATX / CA inhibitor
BR112017026682A2 (en) 2015-09-24 2018-08-14 Hoffmann La Roche new bicyclic compounds as dual action inhibitors of atx / ca
WO2017050792A1 (en) 2015-09-24 2017-03-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic compounds as atx inhibitors
RU2018114289A (en) 2015-09-24 2019-10-24 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг BICYCLIC COMPOUNDS AS AUTOTAXIN (ATX) INHIBITORS
JP7090099B2 (en) * 2017-03-16 2022-06-23 エフ．ホフマン－ラ ロシュ アーゲー A novel bicyclic compound as an ATX inhibitor
BR112019019017A2 (en) 2017-03-16 2020-04-14 Hoffmann La Roche heterocyclic compounds useful as dual atx / ca inhibitors
ES2747768T3 (en) 2017-03-20 2020-03-11 Forma Therapeutics Inc Pyrrolopyrrole compositions as pyruvate kinase activators (PKR)
CN113166060B (en) 2018-09-19 2024-01-09 诺沃挪第克健康护理股份公司 Treatment of sickle cell disease with pyruvate kinase-activating compounds
CN113164571A (en) * 2018-09-19 2021-07-23 福马治疗股份有限公司 Inhibition of ubiquitin-specific peptidase 9X
EP3852792A4 (en) * 2018-09-19 2022-07-06 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting ubiquitin specific peptidase 9x
CN113226356A (en) * 2018-09-19 2021-08-06 福马治疗股份有限公司 Activating pyruvate kinase R
WO2020191022A1 (en) * 2019-03-18 2020-09-24 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting ubiquitin specific peptidase 9x
US12128035B2 (en) 2021-03-19 2024-10-29 Novo Nordisk Health Care Ag Activating pyruvate kinase R
WO2024112764A1 (en) 2022-11-21 2024-05-30 Novo Nordisk Health Care Ag Synthesis of pyrrolo[3,4-c]pyrroles

Family Cites Families (131)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1252898B (en) 1965-06-12 1967-10-26 Bayer Ag Process for the preparation of copolymers of trioxane
US5240928A (en) 1989-07-03 1993-08-31 Merck & Co., Inc. Substituted quinazolinones as angiotensin II antagonists
DE3930262A1 (en) 1989-09-11 1991-03-21 Thomae Gmbh Dr K CONDENSED DIAZEPINONE, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND MEDICAMENT CONTAINING THESE COMPOUNDS
KR910009330B1 (en) * 1989-10-23 1991-11-11 재단법인 한국화학연구소 Antimicrobial quinoline compounds and the preparation process thereof
CA2037630C (en) 1990-03-07 2001-07-03 Akira Morimoto Nitrogen-containing heterocylic compounds, their production and use
US5470975A (en) 1990-10-16 1995-11-28 E.R. Squibb & Sons, Inc. Dihydropyrimidine derivatives
US5290780A (en) 1991-01-30 1994-03-01 American Cyanamid Co. Angiotensin II receptor blocking 2,3,6 substituted quinazolinones
US5238942A (en) 1991-05-10 1993-08-24 Merck & Co., Inc. Substituted quinazolinones bearing acidic functional groups as angiotensin ii antagonists
DE4121214A1 (en) * 1991-06-27 1993-01-14 Bayer Ag 7-AZAISOINDOLINYL CHINOLONE AND NAPHTHYRIDONE CARBONIC ACID DERIVATIVES
US5202322A (en) 1991-09-25 1993-04-13 Merck & Co., Inc. Quinazolinone and pyridopyrimidine a-II antagonists
US5532243A (en) 1992-02-14 1996-07-02 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Antipsychotic nitrogen-containing bicyclic compounds
US5358951A (en) 1993-04-23 1994-10-25 American Cyanamid Company Angiotensin II receptor blocking 2, 3, 6 substituted quinazolinones
DE4407047A1 (en) 1994-03-03 1995-09-07 Merck Patent Gmbh Acetamide
US20010016657A1 (en) 1997-03-18 2001-08-23 Smithkline Beecham P.L.C. Substituted isoquinoline derivatives and their use as anticonvulsants
EE200000458A (en) 1998-02-04 2002-02-15 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. N-acyl derivatives of cyclic amine
JP2001039950A (en) 1999-07-30 2001-02-13 Banyu Pharmaceut Co Ltd N-acyl cyclic amine derivative
EP1224186B1 (en) 1999-10-27 2003-09-24 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Pyridyl-containing spirocyclic compounds as inhibitors of fibrinogen-dependent platelet aggregation
CA2440803A1 (en) 2001-03-07 2002-09-12 Pfizer Products Inc. Modulators of chemokine receptor activity
US7667053B2 (en) 2002-04-12 2010-02-23 Merck & Co., Inc. Bicyclic amides
GB0303852D0 (en) 2003-02-19 2003-03-26 Pfizer Ltd Triazole compounds useful in therapy
WO2005023762A1 (en) 2003-09-04 2005-03-17 Abbott Laboratories Pyrrolidine-2-carbonitrile derivatives and their use as inhibitors of dipeptidyl peptidase-iv (dpp-iv)
SE0302811D0 (en) 2003-10-23 2003-10-23 Astrazeneca Ab Novel compounds
GB0324790D0 (en) 2003-10-24 2003-11-26 Astrazeneca Ab Amide derivatives
US7226951B2 (en) 2003-12-17 2007-06-05 Allergan, Inc. Compounds having selective cytochrome P450RAI-1 or selective cytochrome P450RAI-2 inhibitory activity and methods of obtaining the same
CA2558211C (en) 2004-03-03 2013-09-03 Chemocentryx, Inc. Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles
CN101001860A (en) 2004-06-09 2007-07-18 霍夫曼-拉罗奇有限公司 Heterocyclic antiviral compounds
CA2575002C (en) 2004-08-10 2015-01-20 Janssen Pharmaceutica N.V. Hiv inhibiting 1,2,4-triazin-6-one derivatives
US7410949B2 (en) 2005-01-18 2008-08-12 Hoffmann-La Roche Inc. Neuropeptide-2 receptor (Y-2R) agonists and uses thereof
MX2007013469A (en) 2005-04-28 2008-01-22 Wyeth Corp Polymorph form ii of tanaproget.
US7737279B2 (en) 2005-05-10 2010-06-15 Bristol-Myers Squibb Company 1,6-dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacene based tricyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising same
TW200800999A (en) 2005-09-06 2008-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
DK1942108T3 (en) 2005-10-28 2013-12-09 Ono Pharmaceutical Co Compound containing basic group and use thereof
ES2407115T3 (en) 2005-11-18 2013-06-11 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Compound containing a basic group and its use
US20070208001A1 (en) 2006-03-03 2007-09-06 Jincong Zhuo Modulators of 11- beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same
JP2008031064A (en) 2006-07-27 2008-02-14 Astellas Pharma Inc Diacylpiperazine derivative
MX2009002686A (en) 2006-09-11 2009-10-13 Organon Nv Quinazolinone and isoquinolinone acetamide derivatives.
EP2061791A1 (en) 2006-09-15 2009-05-27 Schering Corporation Spiro-condensed azetidine derivatives useful in treating pain, diabetes and disorders of lipid metabilism
US8735411B2 (en) 2006-10-02 2014-05-27 Abbvie Inc. Macrocyclic benzofused pyrimidine derivatives
TWI404532B (en) 2006-11-02 2013-08-11 Targacept Inc Nicotinic acetylcholine receptor sub-type selective amides of diazabicycloalkanes
ATE523497T1 (en) 2006-11-15 2011-09-15 High Point Pharmaceuticals Llc NEW 2-(2-HYDROXYPHENYL)BENZIMIDAZOLES SUITABLE FOR THE TREATMENT OF OBESITAS AND DIABETES
TW200831085A (en) 2006-12-13 2008-08-01 Merck & Co Inc Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
EP1975165A1 (en) 2007-03-27 2008-10-01 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Substituted pyrrolidinamides, their production and utilisation as medicine
JP2010522706A (en) 2007-03-29 2010-07-08 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
CL2008001002A1 (en) 2007-04-11 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd COMPOUNDS DERIVED FROM OXAZOLIDINONA; PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT INCLUDES SUCH COMPOUNDS; AND ITS USE TO PREPARE A MEDICINAL PRODUCT TO TREAT A BACTERIAL INFECTION.
ATE489389T1 (en) * 2007-04-27 2010-12-15 Sanofi Aventis 2-HETEROARYL-PYRROLO Ä3, 4-CÜPYRROL- DERIVATIVES AND THEIR USE AS SCD INHIBITORS
AU2008285652B2 (en) * 2007-08-07 2013-09-05 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Quinoline compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor
DE102007047737A1 (en) 2007-10-05 2009-04-30 Merck Patent Gmbh Piperidine and piperazine derivatives
EP3167886B1 (en) 2007-10-19 2020-08-05 Novartis AG Compositions and methods for treatment of macular edema
UY31443A1 (en) 2007-10-31 2009-04-30 BRIDGE DIAMINES OR FUSIONATED SUBSTITUTES WITH ARILO AS MODULATORS OF LEUCOTRENE A4 HYDROLASS
JP2009161449A (en) 2007-12-28 2009-07-23 Lion Corp Agent for promoting activity of ppar (peroxisome proliferator activated receptor), food and drink good for cosmetic appearance, skin external preparation, and medicine
JPWO2009154132A1 (en) 2008-06-19 2011-12-01 Ｍｓｄ株式会社 Spirodiamine-diarylketoxime derivatives
WO2010028761A1 (en) * 2008-09-09 2010-03-18 Sanofi-Aventis 2-heteroaryl-pyrrolo [3, 4-c]pyrrole derivatives and the use thereof as scd inhibitors
TW201020247A (en) 2008-11-06 2010-06-01 Gruenenthal Gmbh Substituierte disulfonamide
EP2358677B1 (en) 2008-11-17 2014-01-08 F. Hoffmann-La Roche AG Naphthylacetic acids used as crth2 antagonists or partial agonists
DE102008059578A1 (en) 2008-11-28 2010-06-10 Merck Patent Gmbh Benzo-naphthyridine compounds
ES2407852T3 (en) 2008-12-01 2013-06-14 Merck Patent Gmbh Pyrimidines 2,5-diamino substituted [4,3-d] pyrimidines as autotaxin inhibitors against cancer
TW201035102A (en) 2009-03-04 2010-10-01 Gruenethal Gmbh Sulfonylated tetrahydroazolopyrazines and their use as medicinal products
MX2011009244A (en) 2009-03-05 2011-09-26 Daiichi Sankyo Co Ltd Pyridine derivative.
US20120010186A1 (en) * 2009-03-23 2012-01-12 Merck Frosst Canada Ltd. Heterocyclic compounds as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
DE102009014737A1 (en) 2009-03-25 2010-10-07 Mars, Incorporated Process and preparation for frying foodstuffs
TW201038572A (en) 2009-03-25 2010-11-01 Gruenenthal Gmbh Substituted spiro-amide compounds
EP2623101B1 (en) 2009-04-02 2021-04-21 Merck Patent GmbH Piperidine and piperazine derivatives as autotaxin inhibitors
MX2011010207A (en) 2009-04-02 2011-10-14 Merck Patent Gmbh Heterocyclic compounds as autotaxin inhibitors.
AU2010230585B2 (en) 2009-04-02 2016-03-24 Merck Patent Gmbh Autotaxin inhibitors
FR2945534B1 (en) 2009-05-12 2012-11-16 Sanofi Aventis CYCLOPENTAL [c] PYRROLE-2-CARBOXYLATE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USE
CA2763099A1 (en) 2009-05-22 2010-11-25 Exelixis, Inc. Benzoxazepines based p13k/mt0r inhibitors against proliferative diseases
WO2010141817A1 (en) 2009-06-05 2010-12-09 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaryl-substituted spirocyclic diamine urea modulators of fatty acid amide hydrolase
DE102009033392A1 (en) 2009-07-16 2011-01-20 Merck Patent Gmbh Heterocyclic compounds as autotaxine inhibitors II
US8592402B2 (en) 2009-08-04 2013-11-26 Amira Pharmaceuticals, Inc. Compounds as lysophosphatidic acid receptor antagonists
UA107360C2 (en) 2009-08-05 2014-12-25 Biogen Idec Inc Bicyclic aryl sphingosine 1-phosphate analogs
AR079022A1 (en) 2009-11-02 2011-12-21 Sanofi Aventis DERIVATIVES OF CYCLIC CARBOXYL ACID SUBSTITUTED WITH ACILAMINE, ITS USE AS PHARMACEUTICAL PRODUCTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND PREPARATION METHOD
BR112012016733A2 (en) 2010-01-07 2015-09-01 Du Pont "compound, fungicidal composition and method"
US8815869B2 (en) 2010-03-18 2014-08-26 Abbvie Inc. Lactam acetamides as calcium channel blockers
WO2011114271A1 (en) 2010-03-19 2011-09-22 Pfizer Inc. 2,3 dihydro-1h-inden-1-yl- 2,7-diazaspiro [3.6] nonane derivatives and their use as antagonists or inverse agonists of the ghrelin receptor
CA2794211A1 (en) 2010-03-26 2011-09-29 Wolfgang Staehle Benzonaphthyridinamines as autotaxin inhibitors
GB201008005D0 (en) 2010-05-13 2010-06-30 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
EP2575794A2 (en) 2010-06-04 2013-04-10 B.S.R.C. "Alexander Fleming" Autotaxin pathway modulation and uses thereof
AR082590A1 (en) 2010-08-12 2012-12-19 Hoffmann La Roche INHIBITORS OF THE TIROSINA-QUINASA DE BRUTON
JP2013536200A (en) 2010-08-20 2013-09-19 アミラ ファーマシューティカルス，インコーポレーテッド Autotaxin inhibitors and uses thereof
AU2011297961B2 (en) 2010-09-02 2015-07-02 Merck Patent Gmbh Pyrazolopyridinone derivatives as LPA receptor antagonists
US8999985B2 (en) * 2010-12-02 2015-04-07 Shanghai De Novo Pharmatech Co Ltd. Substituted phthalazin-1(2H)-ones, preparation processes and medical uses thereof
ES2650744T3 (en) 2010-12-14 2018-01-22 Electrophoretics Limited Casein kinase 1 delta inhibitors (CK1delta)
WO2012166415A1 (en) 2011-05-27 2012-12-06 Amira Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic autotaxin inhibitors and uses thereof
EP2751118B1 (en) 2011-08-29 2016-10-12 Bristol-Myers Squibb Company Spiro bicyclic diamine derivatives as hiv attachment inhibitors
WO2013054185A1 (en) 2011-10-13 2013-04-18 Pfizer, Inc. Pyrimidine and pyridine derivatives useful in therapy
JPWO2013065712A1 (en) 2011-10-31 2015-04-02 東レ株式会社 Diaza spiro urea derivative and its pharmaceutical use
US8809552B2 (en) 2011-11-01 2014-08-19 Hoffmann-La Roche Inc. Azetidine compounds, compositions and methods of use
US9815851B2 (en) 2011-12-02 2017-11-14 Phenex Pharmaceuticals Ag Pyrrolo carboxamides as modulators of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-gamma (RORγ, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases
TWI638802B (en) 2012-05-24 2018-10-21 芬蘭商奧利安公司 Catechol o-methyltransferase activity inhibiting compounds
LT2861566T (en) 2012-06-13 2017-02-10 F. Hoffmann-La Roche Ag New diazaspirocycloalkane and azaspirocycloalkane
PT3176170T (en) 2012-06-13 2019-02-05 Incyte Holdings Corp Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors
NZ703852A (en) 2012-07-27 2018-03-23 Biogen Ma Inc Atx modulating agents
AU2013295594B2 (en) 2012-07-27 2018-03-29 Biogen Ma Inc. Compounds that are S1P modulating agents and/or ATX modulating agents
MY183969A (en) 2012-09-25 2021-03-17 Bayer Pharma AG Combination of regorafenib and acetylsalicylic acid for treating cancer
AU2013322838B2 (en) 2012-09-25 2018-02-01 F. Hoffmann-La Roche Ag New bicyclic derivatives
AR092742A1 (en) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc ANTIFIBROTIC PYRIDINONES
MX368959B (en) 2012-10-25 2019-10-23 Tetra Discovery Partners Llc Heteroaryl inhibitors of pde4.
US9598418B2 (en) * 2012-12-31 2017-03-21 Cadila Healthcare Limited Substituted phthalazin-1 (2H)-one derivatives as selective inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase-1
JPWO2014133112A1 (en) 2013-03-01 2017-02-02 国立大学法人 東京大学 8-Substituted imidazopyrimidinone derivatives having autotaxin inhibitory activity
EP2970099A4 (en) 2013-03-12 2016-12-21 Acucela Inc Substituted 3-phenylpropylamine derivatives for the treatment of ophthalmic diseases and disorders
AR095079A1 (en) * 2013-03-12 2015-09-16 Hoffmann La Roche DERIVATIVES OF OCTAHIDRO-PIRROLO [3,4-C] -PIRROL AND PIRIDINA-FENILO
AU2014231563A1 (en) 2013-03-12 2015-09-17 Abbvie Inc. Tetracyclic bromodomain inhibitors
TWI593692B (en) 2013-03-12 2017-08-01 美國禮來大藥廠 Tetrahydropyrrolothiazine compounds
WO2014152725A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Biogen Idec Ma Inc. S1p and/or atx modulating agents
BR112016000779A8 (en) 2013-07-18 2020-01-07 Novartis Ag autotaxin inhibitors that comprise heteroaromatic ring benzylamide cycle nucleus, their uses, pharmaceutical composition and combination
RS57306B1 (en) 2013-10-17 2018-08-31 Vertex Pharma Dna-pk inhibitors
WO2015077503A1 (en) 2013-11-22 2015-05-28 Pharmakea, Inc. Autotaxin inhibitor compounds
AR098475A1 (en) 2013-11-26 2016-06-01 Bayer Cropscience Ag PESTICIDE COMPOUNDS AND USES
RS56776B1 (en) 2013-11-26 2018-04-30 Hoffmann La Roche Octahydro-cyclobuta [1,2-c;3,4-c']dipyrrole derivatives as autotaxin inhibitors
ES2671452T3 (en) 2014-03-26 2018-06-06 Basf Se Compounds of [1,2,4] triazole and imidazole substituted as fungicides
JP6554481B2 (en) 2014-03-26 2019-07-31 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ Fused [1,4] diazepine compounds as inhibitors of autotaxin (ATX) and lysophosphatidic acid (LPA) production
JO3512B1 (en) 2014-03-26 2020-07-05 Astex Therapeutics Ltd Quinoxaline derivatives useful as fgfr kinase modulators
EA037928B1 (en) 2014-03-26 2021-06-08 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Bicyclic compounds as autotaxin (atx) and lysophosphatidic acid (lpa) production inhibitors
AP2016009496A0 (en) 2014-04-04 2016-10-31 X-Rx Inc Substituted spirocydic inhibitors of autotaxin
UA118989C2 (en) 2014-10-14 2019-04-10 Вітае Фармасьютікалс, Інк. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ror-gamma
BR112017017052A2 (en) 2015-02-15 2018-04-10 F. Hoffmann-La Roche Ag 1- (het) arylsulfonyl- (pyrrolidine or piperidine) -2-carboxamide derivatives and their use as trpa1 antagonists
MA41898A (en) 2015-04-10 2018-02-13 Hoffmann La Roche BICYCLIC QUINAZOLINONE DERIVATIVES
CN104927727B (en) 2015-07-06 2017-01-11 香山红叶建设有限公司 Structural sealant for glass curtain walls and preparation method for structural sealant
CA2992889A1 (en) 2015-09-04 2017-03-09 F. Hoffmann-La Roche Ag Phenoxymethyl derivatives
PL415078A1 (en) 2015-09-04 2017-03-13 Oncoarendi Therapeutics Spółka Z Ograniczoną Odpowiedzialnością Substituted amino triazoles, suitable as acidic mammalian chitinase inhibitors
RU2018114289A (en) 2015-09-24 2019-10-24 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг BICYCLIC COMPOUNDS AS AUTOTAXIN (ATX) INHIBITORS
BR112017026682A2 (en) * 2015-09-24 2018-08-14 Hoffmann La Roche new bicyclic compounds as dual action inhibitors of atx / ca
JP6877413B2 (en) 2015-09-24 2021-05-26 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ A novel bicyclic compound as a dual ATX / CA inhibitor
KR20180051626A (en) 2015-09-24 2018-05-16 아이오니스 파마수티컬즈, 인코포레이티드 Modulator of KRAS expression
WO2017050792A1 (en) 2015-09-24 2017-03-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic compounds as atx inhibitors
WO2017091673A2 (en) 2015-11-25 2017-06-01 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bivalent bromodomain inhibtors and uses thereof
KR102070746B1 (en) 2015-12-01 2020-01-29 니혼노야쿠가부시키가이샤 3H-pyrrolopyridine compound or N-oxide thereof, or salts thereof and agrohorticultural insecticide containing the compound and method of using the same
WO2017139978A1 (en) 2016-02-19 2017-08-24 吴伟东 Method and system for updating mobile phone app
JP7090099B2 (en) 2017-03-16 2022-06-23 エフ．ホフマン－ラ ロシュ アーゲー A novel bicyclic compound as an ATX inhibitor
BR112019019017A2 (en) 2017-03-16 2020-04-14 Hoffmann La Roche heterocyclic compounds useful as dual atx / ca inhibitors
ES2747768T3 (en) * 2017-03-20 2020-03-11 Forma Therapeutics Inc Pyrrolopyrrole compositions as pyruvate kinase activators (PKR)

Also Published As

Publication number Publication date
JP6877413B2 (en) 2021-05-26
CN107922415B (en) 2022-04-15
RU2724899C2 (en) 2020-06-26
EP3353178B1 (en) 2021-07-14
ZA201800480B (en) 2018-11-28
CO2018000668A2 (en) 2018-05-10
CR20180057A (en) 2018-04-02
PE20180552A1 (en) 2018-04-02
AR106099A1 (en) 2017-12-13
EP3353178A1 (en) 2018-08-01
BR112018006080A2 (en) 2018-10-09
WO2017050791A1 (en) 2017-03-30
JP2018528227A (en) 2018-09-27
AU2016328436A1 (en) 2018-01-25
KR20180054634A (en) 2018-05-24
MX2018001430A (en) 2018-04-20
MA42923A (en) 2021-04-28
CL2018000685A1 (en) 2018-08-10
HK1252995A1 (en) 2019-06-06
WO2017050791A8 (en) 2017-07-06
AU2016328436B2 (en) 2020-05-14
US10647719B2 (en) 2020-05-12
IL256724A (en) 2018-03-29
CN107922415A (en) 2018-04-17
TW201720823A (en) 2017-06-16
CA2991612A1 (en) 2017-03-30
US20200223854A1 (en) 2020-07-16
US20180215765A1 (en) 2018-08-02
RU2018112237A3 (en) 2020-01-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018112237A (en) NEW BICYCLIC COMPOUNDS AS ATX / CA DUAL INHIBITORS
RU2019132254A (en) HETEROCYCLIC COMPOUNDS SUITABLE AS DUAL ATX / CA INHIBITORS
HRP20201469T1 (en) Tetrahydroisoquinoline derivatives
JP2017502940A5 (en)
JP2017530185A5 (en)
JP2010508338A5 (en)
JP2016164184A5 (en)
HRP20212000T1 (en) Aminotriazolopyridines as kinase inhibitors
JP2018502877A5 (en)
JP2019537571A5 (en)
JP2015510938A5 (en)
HRP20220096T1 (en) Inhibitors of lysine specific demethylase-1
RU2019132212A (en) SELECTIVE HDAC6 INHIBITORS
RU2018114289A (en) BICYCLIC COMPOUNDS AS AUTOTAXIN (ATX) INHIBITORS
JP2014532619A5 (en)
RU2016102137A (en) PRIMARY CARBOXAMIDES AS BIK INHIBITORS
RU2014152790A (en) Pyrrolopyrazone Inhibitors of Tankyrase
RU2017123170A (en) HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION
JP2012525431A5 (en)
EA018721B1 (en) Hedgehog pathway modulators
RU2018114518A (en) NEW BICYCLIC COMPOUNDS AS DOUBLE AUTOTAXIN (ATX) / CARBO ACHYDrase (CA) DUAL INHIBITORS
JP2016517878A5 (en)
RU2008141509A (en) MGLUR5 MODULATORS 1
JP2013519724A5 (en)
JP2020500192A5 (en)