[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2010109895A - Соединения индола в качестве ингибиторов клеточного некроза - Google Patents

Соединения индола в качестве ингибиторов клеточного некроза Download PDF

Info

Publication number
RU2010109895A
RU2010109895A RU2010109895/04A RU2010109895A RU2010109895A RU 2010109895 A RU2010109895 A RU 2010109895A RU 2010109895/04 A RU2010109895/04 A RU 2010109895/04A RU 2010109895 A RU2010109895 A RU 2010109895A RU 2010109895 A RU2010109895 A RU 2010109895A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
indol
dihydro
thiazol
cyclopentylamino
ethyl
Prior art date
Application number
RU2010109895/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2477282C2 (ru
Inventor
Соон Ха КИМ (KR)
Соон Ха КИМ
Хиоунг Дзин КИМ (KR)
Хиоунг Дзин КИМ
Сун Йоунг КОО (KR)
Сун Йоунг КОО
Сунг Бае ЛИ (KR)
Сунг Бае ЛИ
Хеуи Сул ПАРК (KR)
Хеуи Сул Парк
Сеунг Хиун ЙООН (KR)
Сеунг Хиун ЙООН
Сеунг Йуп ПАЕК (KR)
Сеунг Йуп ПАЕК
Хио Шин КВАК (KR)
Хио Шин КВАК
Донг Оок СЕО (KR)
Донг Оок СЕО
Еок ПАРК (KR)
Еок ПАРК
Original Assignee
Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд. (Kr)
Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд. (Kr), Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд. filed Critical Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд. (Kr)
Publication of RU2010109895A publication Critical patent/RU2010109895A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2477282C2 publication Critical patent/RU2477282C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/417—Imidazole-alkylamines, e.g. histamine, phentolamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6558—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system
    • C07F9/65583—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system each of the hetero rings containing nitrogen as ring hetero atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6558—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system
    • C07F9/65586—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system at least one of the hetero rings does not contain nitrogen as ring hetero atom

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Abstract

1. Соединения индола следующей формулы (1) ! ! в которой ! n обозначает число от 0 до 3, ! А обозначает 5-членный гетероарил или гетероцикл, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, ! R1 обозначает R5-X-B-X'-, ! B обозначает прямую связь или обозначает 3-10-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, ! X и X' независимо от друг друга обозначают прямую связь или выбраны из группы, состоящей из -NR6-, -CO-, -CONR6-, -CO2-, -OC(O)-, -S(O)m-, -O-(CH2)m-, -(CH2)m-O-, -(CH2)m-, -NR6CO-, -(R6O)2P(O)- и -NHCO2-, где m обозначает число от 0 до 3, и R6 обозначает водород, алкил или циклоалкил, ! R5 обозначает водород, нитрил, гидрокси, алкил, алкокси, циклоалкил или арил или обозначает 3-10-членный моноциклический или конденсированный циклический гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, и может быть замещен оксо или алкилом, или ! R5 и R6 могут вместе образовывать 4-8-членный цикл, ! R2 обозначает -(CR8R9)p-Y-R7, ! p обозначает число от 0 до 2, ! R8 и R9 независимо от друг друга обозначают водород или алкил или могут вместе образовывать 4-8-членный цикл, ! Y обозначает прямую связь или выбран из группы, состоящей из -O-, -S-, -NR6-, -NR6C(O)-, -CO2-, -C(O)-, -C(O)NR6-, -S(O)q- и -S(O)qNR6-, где q обозначает число от 0 до 2, ! R7 обозначает водород, галоген, циано, гидрокси, нитро, алкил, циклоалкил или арил или обозначает 3-10-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S и O, и который в случае необходимости содержит оксо, ! R3 обозначает водород, алкил, -(CH2)q-циклоалкил или -(CH2)q-гетероцикл, ! R4 обозначает -(CH2)p-D-R10, ! D обозначает прямую связь, обозначает циклоалкил, в случае необходимо�

Claims (38)

1. Соединения индола следующей формулы (1)
Figure 00000001
в которой
n обозначает число от 0 до 3,
А обозначает 5-членный гетероарил или гетероцикл, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S,
R1 обозначает R5-X-B-X'-,
B обозначает прямую связь или обозначает 3-10-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S,
X и X' независимо от друг друга обозначают прямую связь или выбраны из группы, состоящей из -NR6-, -CO-, -CONR6-, -CO2-, -OC(O)-, -S(O)m-, -O-(CH2)m-, -(CH2)m-O-, -(CH2)m-, -NR6CO-, -(R6O)2P(O)- и -NHCO2-, где m обозначает число от 0 до 3, и R6 обозначает водород, алкил или циклоалкил,
R5 обозначает водород, нитрил, гидрокси, алкил, алкокси, циклоалкил или арил или обозначает 3-10-членный моноциклический или конденсированный циклический гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, и может быть замещен оксо или алкилом, или
R5 и R6 могут вместе образовывать 4-8-членный цикл,
R2 обозначает -(CR8R9)p-Y-R7,
p обозначает число от 0 до 2,
R8 и R9 независимо от друг друга обозначают водород или алкил или могут вместе образовывать 4-8-членный цикл,
Y обозначает прямую связь или выбран из группы, состоящей из -O-, -S-, -NR6-, -NR6C(O)-, -CO2-, -C(O)-, -C(O)NR6-, -S(O)q- и -S(O)qNR6-, где q обозначает число от 0 до 2,
R7 обозначает водород, галоген, циано, гидрокси, нитро, алкил, циклоалкил или арил или обозначает 3-10-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S и O, и который в случае необходимости содержит оксо,
R3 обозначает водород, алкил, -(CH2)q-циклоалкил или -(CH2)q-гетероцикл,
R4 обозначает -(CH2)p-D-R10,
D обозначает прямую связь, обозначает циклоалкил, в случае необходимости содержащий оксо, обозначает арил или обозначает 3-10-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S и O,
R10 обозначает водород, галоген, амино, циано, нитро, гидрокси, алкил, алкилкарбонил, алкилсульфонил или -(CH2)p-NR8R9,
где алкил, алкокси, арил, циклоалкил, гетероцикл и гетероарил могут быть в случае необходимости замещены, и заместители представляют собой один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из гидрокси, галогена, нитрила, амино, алкиламино, диалкиламино, алкил, галогеналкил, алкилсульфонил, карбоксиалкил, алкилкарбонилокси, алкилтио, алкилоксикарбонил, алкиламинокарбонил, арилалкокси и оксо, и их фармацевтически приемлемые соли или изомеры.
2. Соединения по п.1, в которых
n обозначает число от 0 до 3,
А обозначает 5-членный гетероарил или гетероцикл, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S,
R1 обозначает R5-X-B-X'-,
B обозначает прямую связь или обозначает 3-10-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S,
X и X' независимо от друг друга обозначают прямую связь или выбраны из группы, состоящей из -NR6-, -CO-, -CONR6-, -CO2-, -OC(O)-, -S(O)2-, -O-(CH2)m-, -(CH2)m-O-, -(CH2)m-, -NR6CO-, -(R6O)2P(O)- и -NHCO2-, где m обозначает число от 0 до 3, и R6 обозначает водород, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил,
R5 обозначает водород, нитрил, гидрокси, C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C4-C6-циклоалкил, фенил или галогенфенил или обозначает 5-10-членный моноциклический или конденсированный циклический гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, и может быть замещен оксо или галоген-C1-C6-алкилом, или
R5 и R6 могут вместе образовывать 4-8-членный цикл,
R2 обозначает -(CR8R9)p-Y-R7,
p обозначает число от 0 до 2,
R8 и R9 независимо от друг друга обозначают водород или C1-C6-алкил или могут вместе образовывать 5-6-членный цикл,
Y обозначает прямую связь или выбран из группы, состоящей из -O-, -NR6-, -NR6C(O)-, -C(O)-, -CO2-, -C(O)NR6- и -S(O)q-, где q обозначает число от 0 до 2,
R7 обозначает водород, галоген, циано, гидрокси, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил или галоген-C1-C6-алкил, обозначает фенил, в случае необходимости замещенный C1-C6-алкилсульфонилом, или обозначает 5-6-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N и O,
R3 обозначает водород, C1-C6-алкил, -(CH2)-C3-C6-циклоалкил или -(CH2)-гетероцикл, причем гетероцикл представляет собой 5-6-членный цикл, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, O и S,
R4 обозначает -(CH2)p-D-R10,
D обозначает прямую связь, обозначает C3-C6-циклоалкил, в случае необходимости содержащий оксо, или обозначает 5-6-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, O и S,
R10 обозначает водород, галоген, амино, C1-C6-алкил, C1-C6-алкилкарбонил, галоген-C1-C6-алкилкарбонил, C1-C6-алкилсульфонил или -(CH2)p-NR8R9.
3. Соединения по п.2, в которых A обозначает цикл, представленный одной из следующих формул (i)-(viii)
Figure 00000002
в которых
n и R1 имеют значения, определенные по п.2, и
R обозначает водород или обозначает C1-C4-алкил, в случае необходимости замещенный гидрокси или амино.
4. Соединения по п.3, в которых A выбран из группы, состоящей из 4,5-дигидро-тиазола, тиазола, оксазолина, оксадиазола и изоксадиазола.
5. Соединения по п.2, в которых B обозначает прямую связь, обозначает имидазол или оксадиазол или обозначает 5-6-членный гетероцикл, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и O.
6. Соединения по п.5, в которых B обозначает структуру, представленную одной из следующих формул (ix)-(xii)
Figure 00000003
в которых R5 имеет значения, определенные по п.2.
7. Соединения по п.2, в которых X обозначает прямую связь или выбран из группы, состоящей из -CO-, -CONR6-, -CO2-, -SO2-, -(CH2)m- и -O-(CH2)m-, где m обозначает число от 0 до 2, и R6 обозначает водород, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил.
8. Соединения по п.7, в которых X выбран из группы, состоящей из -CO-, -CONH-, -CO2-, -SO2-, -(CH2)2-, -O- и -O-CH2-.
9. Соединения по п.2, в которых X' обозначает прямую связь или выбран из группы, состоящей из -(CH2)2-, -NH-, -CO-, -CO2-, -CONH-, -S(O)2-, -(R6O)2P(O)-, -NHC(O)- и -NHCO2-, причем R6 имеет значения, определенные по п.2.
10. Соединения по п.2, в которых R5 обозначает водород, нитрил, гидрокси, C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C4-C6-циклоалкил, фенил или галогенфенил или обозначает моноциклический или конденсированный циклический 5-9-членный гетероцикл или 5-6-членный гетероарил, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, и может быть замещен оксо или трифторметилом.
11. Соединения по п.10, в которых R5 выбран из группы, состоящей из водорода, нитрила, гидрокси, метила, этила, изопропила, изобутила, гидроксиметила, трифторметила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, пирролидина, пиперидина, 2-оксопиперазина, 2-оксопирролидина, тетрагидрофурана, тетрагидропирана, тетрагидротиопирана, морфолина, фурана, пиридина, 1,3-пиразина, 1,1-диоксо-тиоморфолина, тетразола, имидазола, пиразола и 3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразина.
12. Соединения по п.2, в которых каждый из R8 и R9 обозначает водород.
13. Соединения по п.2, в которых Y выбран из группы, состоящей из -O-, -NR6-, -NR6C(O)-, -C(O)-, -C(O)NR6- и -S(O)2-, причем R6 имеет значения, определенные по п.2.
14. Соединения по п.13, в которых Y выбран из группы, состоящей из -O-, -NH-, -NHC(O)-, -SO2- и -C(O)-.
15. Соединения по п.2, в которых R7 обозначает водород, галоген, гидрокси, C1-C6-алкил, гидроксиметил или галоген-C1-C6-алкил, обозначает фенил, в случае необходимости замещенный C1-C6-алкилсульфонилом, или обозначает 5-6-членный гетероцикл или гетероарил, каждый из которых имеет 1-2 гетероатомов, выбранных из N и O.
16. Соединения по п.15, в которых R7 выбран из группы, состоящей из водорода, брома, фтора, хлора, метила, этила, пропила, гидроксиметила, трифторметила, фенила, 4-метилсульфонил-фенила, пиперидина, пирролидина, фурана, пиррола, пиразола и пиридина.
17. Соединения по п.2, в которых R3 обозначает водород, метил или изобутил.
18. Соединения по п.2, в которых R4 обозначает -R10, -D-R10 или -CH2-D-R10.
19. Соединения по п.18, в которых D обозначает C3-C6-циклоалкил, в случае необходимости содержащий оксо, обозначает 5-6-членный гетероцикл, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, O и S, или обозначает 5-6-членный гетероарил, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и S, и R10 обозначает водород, галоген, амино, C1-C6-алкил, C1-C3-алкилкарбонил, галоген-C1-C3-алкилкарбонил, C1-C3-алкилсульфонил или -(CH2)p-NR8R9, где p, R8 и R9 имеют значения, определенные по п.2.
20. Соединения по п.18, в которых R4 выбран из группы, состоящей из водорода, изопропила, изобутила, циклопропилметила, циклопентилметила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, 4-метил-циклогексила, 4,4-дифторциклогексила, 4-оксо-циклогексила, тетрагидропиран-4-ила, (тетрагидропиран-4-ил)метила, (тетрагидропиран-2-ил)метила, тетрагидрофуран-3-ила, пиперидин-4-ила, метансульфонила, 1-ацетил-пиперидин-4-ила, 1-метансульфонил-пиперидин-4-ила, 1-трифторацетил-пиперидин-4-ила, 1-ацетил-пирролидин-3-ила, тетрагидротиопиран-4-ила, тиофен-3-ила и 5-амино-пиридин-2-ила.
21. Соединения по п.2, которые выбраны из следующих соединений:
циклопентил-[2-(4,5-дигидро-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;
[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-1,3-тиазол-4-ил]метанол;
метиловый эфир [(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;
(R)-2-[7-циклопентиламино-5-(гидроксиметил)-1Н-индол-2-ил]-4,5-дигидро-тиазол-4-илметанол;
[2-(4,5-Дигидро-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]пиперидин-4-ил-амин;
[(R)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-метил-7-(1-трифторацетилпиперидин-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
2-[(S)-2-(7-(тетрагидропиран-2-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-метил-7-(1-ацетилпирролидин-3-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-фенокси-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-фенокси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-метил-7-(4,4-дифторциклогексан-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-метил-7-циклобутиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-метил-7-(тетрагидрофуран-3-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-метил-7-циклопропилметиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-метил-7-циклопентилметиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;
[(S)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
(тиофен-3-ил)метил-[2-(4,5-дигидро-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;
(3-тетрагидрофуран)-[2-(4,5-дигидро-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;
[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-1,3-тиазол-4-ил]метанол;
3-[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;
[(R)-2-(5-хлор-7-изопропиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-1,3-тиазол-4-ил]метанол;
(тетрагидропиран-4-ил)-[2-(4,5-дигидро-4-метил-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;
[(R)-2-(5-(морфолин-4-ил)метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-(диметиламино)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-(пиррол-3-ил)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-(1,3-имидазол-1-ил)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-(пиразол-1-ил)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-ацетиламино-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-феноксиметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
метиловый эфир [(R)-2-(5-(пирролидин-1-ил)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
циклопентил-[5-хлор-2-((R)-4-изобутил-4,5-дигидро-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил)амин;
этиловый эфир [(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты;
{(R)-2-[7-((3R)-1-ацетилпирролидин-3-ил)амино-1Н-индол-2-ил]-4,5-дигидро-1,3-тиазол-4-ил}метанол;
циклопентил-[5-фтор-2-((R)-4-этил-4,5-дигидро-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;
{(R)-2-[7-(метил-циклопентил)амино-5-фтор-1Н-индол-2-ил]-4,5-дигидро-1,3-тиазол-4-ил}метанол;
метиловый эфир [(S)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
[(S)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;
этиловый эфир [(R)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]карбоновой кислоты;
[(S)-2-(5-фенокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(7-(тетрагидрофуран-3-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(7-(1-(метансульфонил)пирролидин-3-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-фтор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;
[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидротиопиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-бром-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-бром-7-(тетрагидропиран-4-ил)-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-метансульфонилметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[(R)-2-(5-(изоиндол-1,3-дион-2-ил)метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
метиловый эфир [(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;
[(R)-2-(5-бром-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-бром-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;
[(R)-2-(5-бром-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
этиловый эфир [(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;
[(R)-2-(5-фтор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
этиловый эфир [(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;
[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]карбоновая кислота;
[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;
метиловый эфир [(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-метокси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-пропилокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-фенокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-фенокси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
метиловый эфир [(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
[(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
метиловый эфир [(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
[(R)-2-(5-(пиридин-3-ил)окси-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
метиловый эфир [(R)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
[(R)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-(4-(метансульфонил)фенокси)-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
метиловый эфир [(R)-2-(5-феноксиметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
метиловый эфир [(R)-2-(5-фениламинометил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
метиловый эфир [(R)-2-(5-метансульфонилметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусной кислоты;
[(R)-2-(5-метансульфонилметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]уксусная кислота;
[(R)-2-(5-метансульфонилметил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этанол;
[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этилацетамид;
3-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;
[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропанол;
3-[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;
3-[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропанол;
этиловый эфир 3-[(R)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты;
3-[(R)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;
3-[(R)-2-(5-фенокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;
этиловый эфир 3-[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты;
3-[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;
этиловый эфир 3-[(R)-2-(5-бром-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты;
3-[(R)-2-(5-бром-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;
3-[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;
3-[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;
этиловый эфир 3-[(R)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты;
3-[(R)-2-(5-этокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;
этиловый эфир 3-[(R)-2-(5-трифторметокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовой кислоты;
3-[(R)-2-(5-трифторметокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропионовая кислота;
[(R)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-4-ил]этанол;
[(S)-2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-метил-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-4-ил]уксусная кислота;
[(S)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-4-ил]уксусная кислота;
[2-((4S, 5R)-5-аминометил-4-бензил-дигидро-оксазол-2-ил)-5-хлор-1Н-индол-7-ил]циклопентил-амин;
{2-[(R)-5-((S)-1-амино-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-ил]-5-хлор-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;
(тетрагидропиран-4-ил)-[2-(4,5-дигидро-оксазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;
[2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-изоксадиазол-4-ил]уксусная кислота;
[2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-изоксадиазол-4-ил]этанол;
циклопентил-[2-(4,5-дигидро-оксадиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;
[2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-4-ил]метанол;
[2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-5-ил]метанол;
этиловый эфир [2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-4-ил]карбоновой кислоты;
[2-(5-метил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-4-ил] карбоновая кислота;
[2-(7-Циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-4-ил]метанол;
метиловый эфир [2-(7-Циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)тиазол-4-ил]карбоновой кислоты;
{(R)-2-[5-метил-7-(4-оксо-циклогексиламино)-1Н-индол-2-ил]-4,5-дигидро-тиазол-4-ил}уксусная кислота;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-морфолин-4-илэтанон;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этиламино-этанон;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)пропиламино-этанон;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-метиламино-этанон;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-диметиламино-этанон;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-[4-(метил)пиперазин-1-ил]этанон;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(3-диметиламинопирролидин-1-ил)этанон;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(пиперидин-4-ил)этанон;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-метиламино-этанон;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этанон;
2-[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(4-(метил)пиперазин-1-ил)этанон;
2-[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этиламиноэтанон;
2-[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(метиламино)-4-илэтанон;
2-[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этанон;
2-[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-метиламино-этанон;
2-[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этанон;
2-[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-метиламино-этанон;
2-[(R)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этанон;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(морфолин-4-ил)этиламино-этанон;
2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-1-(4-(метил)пиперазин-1-ил)этанон;
циклопентил-{5-метансульфонилметил-2-[(R)-4-(2-морфолин-4-ил-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}амин;
1-(4-{2-[(R)-2-(7-циклопентиламино-5-метансульфонилметил-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)этанон;
циклопентил-[2-((R)-4-пирролидин-1-илметил-4,5-дигидро-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]амин;
{5-хлор-2-[(R)-4-(2-диметиламино-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;
{5-хлор-2-[(R)-4-(2-пиперазин-1-ил-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[2-(4-этансульфонил-пиперазин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
1-(4-{2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)-2-гидрокси-этанон;
{5-хлор-2-[(R)-4-(2-пиразол-1-ил-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;
(S)-1-{2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]-этил}-пирролидин-2ил)карбоновая кислота;
{5-хлор-2-[(R)-4-(2-метансульфонил-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;
этиловый эфир 3-{2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}-5-метил-3H-имидазол-4-карбоновой кислоты;
3-{2-[(R)-2-(5-хлор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}-5-метил-3H-имидазол-4-карбоновая кислота;
1-(2-{(R)-2-[5-хлор-7-(тетрагидро-пиран-4-иламино)-1Н-индол-2-ил]-4,5-дигидро-тиазол-4-ил}этил)пиперидин-3-ил)карбоновая кислота;
трет-бутиловый эфир [(S)-1-(2-{(R)-2-[5-хлор-7-(тетрагидро-пиран-4-иламино)-1Н-индол-2-ил]-4,5-дигидро-тиазол-4-ил}этил)пирролидин-3-ил]карбаминовой кислоты;
(2-{(R)-4-[2-((S)-3-амино-пирролидин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-5-хлор-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
N-[(S)-1-(2-{(R)-2-[5-хлор-7-(тетрагидро-пиран-4-иламино)-1Н-индол-2-ил]-4,5-дигидро-тиазол-4-ил}этил)пирролидин-3-ил]ацетамид;
циклопентил-{2-[(R)-4-(2-метокси-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}амин;
[2-((R)-4-аминометил-4,5-дигидро-тиазол-2-ил)-1Н-индол-7-ил]циклопентил-амин;
{2-[(R)-4-((R)-3-амино-пирролидин-1-илэтил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-5-хлор-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;
4-[(R)-2-(7-циклопентиламино-5-этокси-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-илэтил]пиперазин-2-он;
{2-[(R)-4-((S)-3-амино-пирролидин-1-илэтил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-5-хлор-1Н-индол-7-ил}циклопентил-амин;
(5-хлор-2-{(S)-4-[2-(3-диметиламино-фенил)-этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
1-(4-{2-[(S)-2-(7-циклопентиламино-5-хлор-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)этанон;
1-(4-{2-[(S)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)этанон;
(5-метокси-2-{(R)-4-[2-(пирролидин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(2-{(R)-4-[(пирролидин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
(2-{(S)-4-[(2-оксопиперазин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
(5-метансульфонилметил-2-{(S)-4-[(2-оксопиперазин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-метил-2-{(S)-4-[(морфолин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
1-(4-{2-[(R)-2-(7-циклопентиламино-5-хлор-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)этанон;
(5-хлор-2-{(R)-4-[4-метил-пиперазин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[4-(гидрокси)пиперидин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[2-оксопиперазин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[(пиперидин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[(1,1-диоксо-тиоморфолин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[(2-оксопирролидин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[((3S)-3-(диметиламинокарбокси)пиперидин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[(пиперазин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
1-(4-{2-[(R)-2-(5-хлор-7-(тетрагидро-пиран-4-иламино)-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)-2-гидрокси-этанон;
(5-хлор-2-{(R)-4-[(1-(трифторацетил)пиперазин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[(1-[(фуран-2-ил)карбонил]пиперазин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[(1,4-пиразин-2-ил)пиперазин-4-ил-этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[(1,3-пиразин-2-ил)пиперазин-4-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
(5-Фтор-2-{(R)-4-(2-аминоэтил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
1-(4-{2-[(R)-2-(5-фтор-7-циклопентиламино)-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)-2-гидрокси-этанон;
(5-Фтор-2-{(R)-4-[(морфолин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-Фтор-2-{(R)-4-(2-диметиламино-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-Фтор-2-{(R)-4-[(пирролидин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-Фтор-2-{(R)-4-[(1,1-диоксо-тиоморфолин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-Фтор-2-{(R)-4-[(2-оксопирролидин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
1-(4-{2-[(5-фтор-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)-2-гидрокси-этанон;
(5-Фтор-2-{(R)-4-[метансульфонил-этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-Фтор-2-{(R)-4-(2-диметиламино-этил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
(5-Фтор-2-{(R)-4-[(пирролидин-1-ил)-этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
(5-Фтор-2-{(R)-4-[(морфолин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
1-(4-{2-[(R)-2-(7-(тетрагидро-пиран-4-иламино)-5-фтор-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)этанон;
(5-Фтор-2-{(R)-4-[(1,1-диоксо-тиоморфолин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
(5-Фтор-2-{(R)-4-[2-метансульфонил-этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
(5-Фтор-2-{(R)-4-[2-оксопиперазин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
1-(4-{2-[(R)-2-(5-фтор-7-(тетрагидро-пиран-4-иламино)-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)-2-гидрокси-этанон;
(2-{(R)-4-[2-диметиламино-этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(2-{(R)-4-[(пиперидин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
2-{(R)-4-[2-метансульфонил-этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидро-пиран-4-ил)амин;
1-(4-{2-[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)-2-гидрокси-этанон;
1-(4-{2-[(R)-2-(7-циклопентиламино)-5-хлор-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]пропил}пиперазин-1-ил)этанон;
2-{(R)-4-[(морфолин-4-ил)-метил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-хлор-2-{(R)-4-[(морфолин-4-ил)пропил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(2-{(R)-4-[2-диметиламино-метил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-хлор-2-{(S)-4-[(морфолин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
{5-метил-2-[(R)-4-(2-морфолин-4-илэтил)-4,5-дигидро-оксазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}-(тетрагидропиран-4-ил)амин;
{5-метил-2-[(S)-4-(2-морфолин-4-илэтил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}-(тетрагидро-пиран-4-илметил)амин;
1-(4-{2-[(S)-2-(5-фенокси-7,7-диизобутиламино)-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)этанон;
(5-Фенокси-2-{(S)-4-[(пирролидин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)диизобутил-амин;
1-(4-{2-[(S)-2-(5-фенокси-7-циклопентиламино)-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}-пиперазин-1-ил)-2-гидрокси-этанон;
(5-Фенокси-2-{(S)-4-[(пиперазин-1-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
трет-бутил-(4-{2-[(S)-2-(5-фенокси-7-циклопентиламино)-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-карбоксилат;
циклопентил-(5-фенокси-2-{(S)-4-[2-(3-фторметил-5,6-дигидро-8H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразин-7-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)амин;
(5-Фенокси-2-{(S)-4-[2-оксопиперазин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(4-{2-[(S)-2-(5-фенокси-7-циклопентиламино)-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)-оксоран-2-ил-метанон;
(5-Фенокси-2-{(S)-4-[(пиридин-2-ил)пиперазин-этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-Фенокси-2-{(S)-4-[(2-фторфенил)пиперазин-этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-хлор-2-{(S)-4-[2-оксопиперазин-4-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-Фенокси-2-{(S)-4-[(3S)-3-(амино)пирролидин-1-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
1-(4-{2-[(S)-2-(5-фенокси-7-циклопентиламино)-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)этанон;
(5-метил-2-{(S)-4-[2-(аминокарбонил)пирролидин-1-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидропиран-4-ил)метиламин;
(5-метил-[(S)-2-(7-(тетрагидропиран-4-ил)метиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил])пирролидин-2-илметанол;
(5-хлор-[(S)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил])пирролидин-3-илацетамид;
(5-Фенокси-2-{(S)-4-[4-(бензил)пиперазин-1-ил-этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-метил-2-{(S)-4-[2-диэтоксифосфорил-этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидропиран-4-ил)метиламин;
(5-метил-2-{(S)-4-[морфолин-4-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидропиран-4-ил)метиламин;
(5-Фенокси-2-{(R)-4-[пирролидин-1-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-Фенокси-2-{(S)-4-[морфолин-4-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидропиран-4-ил)метиламин;
(5-Фенокси-2-{(S)-4-[2-оксопиперазин-4-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидропиран-4-ил)метиламин;
(5-Фенокси-2-{(S)-4-[пирролидин-1-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)циклопентил-амин;
(5-метил-2-{(S)-4-[2-оксопиперазин-4-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-4,4-дифторциклогексил-амин;
(5-метил-2-{(S)-4-[морфолин-4-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-4,4-дифторциклогексил-амин;
(тетрагидропиран-4-ил)-(5-метил-2-{(S)-4-[2-(3-фторметил-5,6-дигидро-8H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразин-7-ил)этил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)амин;
(5-метил-2-{(S)-4-[2-оксопиперазин-4-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидропиран-4-ил)метиламин;
(5-хлор-2-{(S)-4-[1-(пиридин-2-ил)пиперазин-4-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидропиран-4-ил)амин;
(4-{2-[(S)-2-(5-хлор-7-(тетрагидропиран-4-ил)амино)-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил-оксоран-2-илметанон;
(5-метокси-2-{(R)-4-[2-оксопиперазин-4-илэтил]-4,5-дигидро-тиазол-2-ил}-1Н-индол-7-ил)-(тетрагидропиран-4-ил)амин;
1-(4-{2-[(R)-2-(5-метокси-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]этил}пиперазин-1-ил)-2-гидрокси-этанон;
[(R)-2-(5-аминометил-7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-ил]метанол;
[7-циклопентиламино-2-((R)-4-гидроксиметил-4,5-дигидро-тиазол-2-ил)-1Н-индол-5-илметил]амид фуран-2-карбоновой кислоты;
метиловый эфир [(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-илметокси]уксусной кислоты;
[(R)-2-(7-циклопентиламино-1Н-индол-2-ил)-4,5-дигидро-тиазол-4-илметокси]уксусная кислота;
циклопентил-{2-[(R)-4-(3-циклопентил-[1,2,4]оксадиазол-5-илметил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}амин; и
циклопентил-{2-[(R)-4-(3-пиперидин-1-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-илметил)-4,5-дигидро-тиазол-2-ил]-1Н-индол-7-ил}амин.
22. Композиция для профилактики или лечения некроза и связанных с некрозом заболеваний, которая содержит терапевтически эффективное количество соединений формулы (1), их фармацевтически приемлемых солей или изомеров, определенных по п.1, в качестве активного ингредиента вместе с фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителями.
23. Композиция по п.22, причем некроз и связанные с некрозом заболевания выбраны из группы, состоящей из острого/хронического заболевания печени, нейродегенеративного заболевания, ишемического заболевания, диабета, панкреатита, бактериального/вирусного сепсиса, некротического проколита, муковисцидоза, ревматоидного артрита, дегенеративного артрита, нефропатии, бактериальной инфекции, вирусной инфекции, рассеянного склероза, лейкоза, лимфомы, респираторного дистресс-синдрома новорожденных, асфиксии, туберкулеза, эндометриоза, ангиастении, псориаза, обморожения, осложнений лечения стероидами, гангрены, пролежней, гемоглобинурии, ожогов, гипертермии, болезни Крона, глютеиновой болезни, синдрома сдавления, повреждения спинного мозга, гломерулонефрита, мышечной дистрофии, наследственного метаболического заболевания, микоплазматического заболевания, сибирской язвы, болезни Андерсена, врожденного митохондриального заболевания, фенилкетонурии, инфаркта плаценты, сифилиса и асептического некроза.
24. Композиция по п.22, причем некроз и связанные с некрозом заболевания вызваны лекарственными средствами и токсичными веществами и выбраны из группы, состоящей из некроза, связанного с хроническим алкоголизмом, контакта с, и/или введения, и/или самовведения кокаина, лекарственных средств, антибиотиков, противоракового средства, адриамицина, пуромицина, блеомицина, NSAID, циклоспорина, химических токсинов, ядовитого газа, агрохимикатов, тяжелых металлов, или повреждения вследствие контакта с радиацией/УФ и связанного с этим некроза.
25. Композиция по п.22, которая предназначена для гепатопротекции, функционального улучшения состояния печени и профилактики или лечения заболевания печени.
26. Композиция по п.25, причем заболевание печени выбрано из группы, состоящей из трансплантации печени, алкогольного или безалкогольного ожирения печени, фиброза печени, цирроза печени и гепатита, вызванного вирусом или лекарственными средствами.
27. Композиция по п.25, причем заболевание печени представляет собой алкогольное острое/хроническое заболевание печени.
28. Композиция по п.25, причем заболевание печени представляет собой вызванное жирной кислотой ожирение печени или острое/хроническое заболевание печени, являющееся следствием ожирения печени.
29. Композиция по п.25, причем заболевание печени опосредовано реакционноспособными формами кислорода (ROS).
30. Композиция по п.25, причем заболевание печени опосредовано тяжелыми металлами.
31. Композиция по п.22, которую вводят совместно с профилактическими или терапевтическими средствами для профилактики или лечения вызванного лекарственным средством некроза и связанных с некрозом заболеваний.
32. Композиция по п.31, причем профилактические или терапевтические средства для профилактики или лечения вызванного лекарственным средством некроза и связанных с некрозом заболеваний выбраны из группы, состоящей из антибиотиков, противораковых средств, противовирусных средств, противоинфекционных средств, противовоспалительных средств, антикоагулирующих средств, средств, улучшающих липидный профиль, ингибиторов гибели клеток, антигипертензивных средств, антидиабетических/против ожирения средств, терапевтических средств для лечения сердечно-сосудистого заболевания, терапевтических средств для лечения нейродегенеративного заболевания, средств, замедляющих старение, и терапевтических средств для лечения метаболических заболеваний.
33. Композиция по п.25, которую вводят совместно со средствами, выбранными из группы, состоящей из промоторов регенерации гепатоцитов, функциональных печеночных адъювантов, противовирусных средств, иммуносупрессоров и ингибиторов фиброза.
34. Композиция по п.23, причем нейродегенеративное заболевание представляет собой деменцию, болезнь Паркинсона или болезнь Гентингтона.
35. Композиция по п.23, причем ишемическое заболевание представляет собой заболевание сердца, реперфузионное повреждение, ишемический инсульт или ишемическое повреждение.
36. Композиция по п.23, причем диабет вызван разрушающими панкреатические клетки веществами, диабетическими осложнениями или диабетическим заболеванием сосудов.
37. Композиция по п.36, причем диабет опосредован вирусом, гипергликемией, жирной кислотой, диетой, токсином или стрептозотоцином.
38. Способ получения композиции для профилактики или лечения некроза и связанных с некрозом заболеваний, который включает стадию смешивания соединений формулы (1), их фармацевтически приемлемых солей или изомеров, определенных по п.1, в качестве активного ингредиента вместе с фармацевтически приемлемыми носителями.
RU2010109895/04A 2007-08-17 2008-08-18 Соединения индола в качестве ингибиторов клеточного некроза RU2477282C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR20070082687 2007-08-17
KR10-2007-0082687 2007-08-17
PCT/KR2008/004783 WO2009025477A1 (en) 2007-08-17 2008-08-18 Indole compounds as an inhibitor of cellular necrosis

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010109895A true RU2010109895A (ru) 2011-09-27
RU2477282C2 RU2477282C2 (ru) 2013-03-10

Family

ID=40378334

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010109898/04A RU2437883C1 (ru) 2007-08-17 2008-08-18 Соединения индола и индазола в качестве ингибитора некроза клетки
RU2010109895/04A RU2477282C2 (ru) 2007-08-17 2008-08-18 Соединения индола в качестве ингибиторов клеточного некроза

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010109898/04A RU2437883C1 (ru) 2007-08-17 2008-08-18 Соединения индола и индазола в качестве ингибитора некроза клетки

Country Status (13)

Country Link
US (5) US8436038B2 (ru)
EP (2) EP2178869B1 (ru)
JP (2) JP5323834B2 (ru)
KR (2) KR101098584B1 (ru)
CN (2) CN101801965B (ru)
BR (2) BRPI0815154B1 (ru)
DK (1) DK2178870T3 (ru)
ES (2) ES2426641T3 (ru)
MX (1) MX368368B (ru)
PT (1) PT2178870T (ru)
RU (2) RU2437883C1 (ru)
SI (1) SI2178870T1 (ru)
WO (2) WO2009025478A1 (ru)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2009025478A1 (en) 2007-08-17 2009-02-26 Lg Life Sciences Ltd. Indole and indazole compounds as an inhibitor of cellular necrosis
US20090142832A1 (en) 2007-11-29 2009-06-04 James Dalton Indoles, Derivatives, and Analogs Thereof and Uses Therefor
EP2220081A4 (en) * 2007-12-20 2011-08-24 Lg Life Sciences Ltd GLUCCOAINEACTIVATORS AND THESE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING ACTIVE SUBSTANCES
RU2460525C2 (ru) * 2008-01-04 2012-09-10 Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд. Производные индола и индазола, обладающие консервирующим действием по отношению к клеткам, тканям и органам
CA2720686A1 (en) * 2008-04-10 2009-10-15 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused ring compounds and use thereof
EP2371826A4 (en) 2008-12-29 2012-06-27 Takeda Pharmaceutical NEW CONNECTION WITH CONDENSED RINGS AND ITS USE
TW201119651A (en) * 2009-10-26 2011-06-16 Lg Life Sciences Ltd Pharmaceutical composition comprising indole compound
KR101304772B1 (ko) * 2011-04-11 2013-09-05 인제대학교 산학협력단 ＮｅｃｒｏＸ―５를 유효성분으로 포함하는 미토콘드리아 기능 조절용 조성물
CN102766083B (zh) * 2011-05-03 2014-10-22 中国科学院上海有机化学研究所 2-氨基-3-全氟乙酰吲哚类化合物及其衍生物、制备方法和应用
WO2013077579A1 (ko) * 2011-11-25 2013-05-30 가톨릭대학교 산학협력단 안과 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물
KR101941004B1 (ko) * 2013-03-25 2019-01-23 주식회사 엘지화학 조절 t 세포로의 분화 유도 및 증식 촉진을 통한 면역 반응 억제용 약학 조성물
KR101985886B1 (ko) * 2013-06-24 2019-06-04 주식회사 엘지생활건강 인돌 화합물 및 판테놀을 포함하는 자외선에 의한 피부손상 예방 및 개선용 조성물
KR102139339B1 (ko) * 2013-06-24 2020-07-29 주식회사 엘지생활건강 인돌 화합물을 포함하는 용해도가 개선된 화장료 조성물
KR102139338B1 (ko) * 2013-06-24 2020-07-29 주식회사 엘지생활건강 인돌 화합물을 포함하는 용해도가 개선된 화장료 조성물
CN105636956B (zh) * 2013-08-22 2019-07-09 株式会社Lg化学 作为细胞坏死阻碍剂的吲哚化合物
WO2015026172A1 (ko) * 2013-08-22 2015-02-26 주식회사 엘지생명과학 세포괴사 저해제로서의 인돌아미드 화합물
CN103601662B (zh) * 2013-11-21 2016-04-06 深圳市药品检验所 一种褪黑素半抗原、褪黑素完全抗原及其制备方法和应用
KR101636563B1 (ko) * 2014-01-24 2016-07-06 주식회사 엘지생명과학 급성 폐 손상 및 급성 호흡곤란 증후군의 예방 또는 치료용 조성물
RU2664696C2 (ru) * 2014-04-18 2018-08-21 ЭлДжи КЕМ, ЛТД. Композиция для предотвращения или лечения жировых болезней печени
TW201707707A (zh) * 2015-03-26 2017-03-01 Ｌｇ生命科學股份有限公司 包含吲哚化合物之製劑及其製備方法
DK3280401T3 (da) * 2015-04-07 2021-11-15 Ela Pharma Ltd Sammensætninger til behandling og/eller forebyggelse af celle- eller vævsnekrose specielt rettet mod kathepsin c og/eller cela1 og/eller cela3a og/eller strukturelt relaterede enzymer dertil
CN116462666A (zh) * 2017-01-10 2023-07-21 瑞士苏黎世联邦理工学院 细胞保护性化合物及其用途
PE20212302A1 (es) 2018-12-17 2021-12-10 Vertex Pharma Inhibidores de apol1 y sus metodos de uso
CN109884212A (zh) * 2019-03-27 2019-06-14 清华大学深圳研究生院 基于化学衍生化与hplc-ms的不饱和脂肪酸定量方法
KR102389717B1 (ko) 2019-06-19 2022-04-25 주식회사 엘지화학 인돌 또는 인다졸 화합물의 제조방법
EP3971184B1 (en) * 2019-06-19 2024-04-03 LG Chem, Ltd. Method for preparing indole or indazole compound
WO2020256432A1 (ko) 2019-06-19 2020-12-24 주식회사 엘지화학 인돌 또는 인다졸 화합물의 제조방법
US20230322683A1 (en) * 2019-10-18 2023-10-12 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
AU2020394867A1 (en) 2019-12-02 2022-05-26 Storm Therapeutics Limited Polyheterocyclic compounds as METTL3 inhibitors
CN116348447A (zh) 2020-01-29 2023-06-27 弗特克斯药品有限公司 Apol1的抑制剂及其使用其的方法
AU2021214148A1 (en) * 2020-01-30 2022-07-14 Anima Biotech Inc. Collagen 1 translation inhibitors and methods of use thereof
AU2021230562A1 (en) 2020-03-06 2022-09-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of treating APOL-1 dependent focal segmental glomerulosclerosis
US20230148589A1 (en) * 2020-03-31 2023-05-18 Lg Chem, Ltd. Composition for protecting islet transplantation
CA3185144A1 (en) * 2020-06-12 2021-12-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of apol1 and use of the same
KR20220022877A (ko) 2020-08-19 2022-02-28 주식회사 미토이뮨테라퓨틱스 Ｍabc-R 감염에 의한 병적 염증 치료제로서의 미토콘드리아 표적 항산화제
PE20231106A1 (es) 2020-08-26 2023-07-19 Vertex Pharma Inhibidores de apol1 y metodos para usar los mismos
US20240374646A1 (en) 2021-04-12 2024-11-14 Mitoimmune Therapeutics Inc. Composition for inhibiting inflammation or aging of stem cells, and method for inhibiting inflammation or aging by using same
WO2022220518A1 (ko) 2021-04-12 2022-10-20 주식회사 미토이뮨테라퓨틱스 5-[(1,1-디옥시도-4-티오몰포리닐)메틸]-2-페닐-n-(테트라하이드로-2h-피란-4-일)-1h-인돌-7-아민 황산염 및 이의 신규 결정형
CN117136185A (zh) 2021-04-12 2023-11-28 水疗免疫疗法有限公司 5-[（1,1-二氧化-4-硫代吗啉基）甲基]-2-苯基-n-（四氢-2h-吡喃-4-基）-1h-吲哚-7-胺的新晶型
JP2024530919A (ja) 2021-08-02 2024-08-27 ミトイミューン・セラピューティクス・インコーポレイテッド 新規のインドール誘導体、これを含む薬学的組成物、およびその用途
EP4382524A1 (en) 2021-08-02 2024-06-12 MitoImmune Therapeutics Inc. Indole derivative, method for preparing same, and use thereof
WO2023106973A1 (ru) * 2021-12-10 2023-06-15 Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента-Интеллект" Новые гепатопротекторные средства
WO2023146341A1 (ko) 2022-01-27 2023-08-03 주식회사 미토이뮨테라퓨틱스 난소의 항노화용 약학적 조성물 및 이의 용도
KR20230140401A (ko) 2022-03-25 2023-10-06 주식회사 미토이뮨테라퓨틱스 항바이러스용 약학적 조성물 및 이의 용도
WO2024158205A1 (ko) * 2023-01-25 2024-08-02 주식회사 미토이뮨테라퓨틱스 치환기를 가지는 인돌 유도체, 및 약학적 용도
KR20240118677A (ko) 2023-01-27 2024-08-05 주식회사 미토이뮨테라퓨틱스 페롭토시스 억제제로서 인돌 화합물의 용도
WO2024191106A1 (ko) 2023-03-13 2024-09-19 주식회사 미토이뮨테라퓨틱스 뇌전증 예방 또는 치료용 약학적 조성물

Family Cites Families (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB599834A (en) * 1943-04-08 1948-03-22 Francolor Sa Improvements in or relating to the manufacture of azodyestuffs
US3755332A (en) * 1971-07-01 1973-08-28 Ciba Geigy Corp Substituted 4 indazolaminoquinolines
BE792078A (fr) * 1971-12-01 1973-05-29 Wander Ag Dr A Nouveaux derives de l'indazole, leur preparation et leur application comme medicaments
DE2653005A1 (de) * 1975-12-03 1977-06-08 Sandoz Ag Neue organische verbindungen, ihre verwendung und herstellung
JPS6160648A (ja) * 1984-08-31 1986-03-28 Teikoku Hormone Mfg Co Ltd ２−（３，５−ジアルキル−４−ヒドロキシフエニル）インド−ル誘導体
FR2659552B2 (fr) * 1989-10-20 1994-11-04 Oreal Procede de teinture des fibres keratiniques avec des aminoindoles, composition et dispositif de mise en óoeuvre.
US5254135A (en) * 1989-10-20 1993-10-19 L'oreal Methods for dyeing keratinous fibres with aminoindoles, compositions and devices for use
WO1992002500A1 (en) * 1990-07-31 1992-02-20 Teikoku Hormone Mfg. Co., Ltd. 2-phenylindole derivative
PT633886E (pt) * 1992-04-03 2001-03-30 Upjohn Co Aminas biciclicas-heterociclicas farmaceuticamente activas
AU5745394A (en) 1992-12-30 1994-08-15 Fmc Corporation Readily available konjac glucomannan sustained release excipient
HU224069B1 (hu) 1993-09-10 2005-05-30 Eisai Co. Ltd. Heterobiciklusos szulfonamid-származékok, eljárás előállításukra, ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint alkalmazásuk gyógyászati készítmények előállítására
JP3545461B2 (ja) * 1993-09-10 2004-07-21 エーザイ株式会社 二環式ヘテロ環含有スルホンアミド誘導体
HUP9903330A2 (hu) 1996-11-19 2000-03-28 Amgen Inc. Gyulladásgátló hatású, aril- és heteroaril csoporttal szubsztituált kondenzált pirrolszármazékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
FR2767475A1 (fr) * 1997-08-25 1999-02-26 Oreal Compositions de teinture des fibres keratiniques contenant des derives d'indazoles et procede
US6858577B1 (en) * 1999-06-29 2005-02-22 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Indole peptidomimetics as thrombin receptor antagonists
EP1212327B8 (en) * 1999-09-17 2004-02-25 Abbott GmbH & Co. KG Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
US7217722B2 (en) * 2000-02-01 2007-05-15 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same
HUP0300544A3 (en) * 2000-02-03 2005-03-29 Eisai Co Ltd Pharmaceutical compositions containing integrin expression inhibitors
WO2002018335A1 (fr) * 2000-08-28 2002-03-07 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives d'amine cyclique
JP4224566B2 (ja) * 2000-12-18 2009-02-18 株式会社医薬分子設計研究所 炎症性サイトカイン産生遊離抑制剤
CA2440842A1 (en) * 2001-04-16 2002-10-24 Eisai Co., Ltd. Novel 1h-indazole compounds
WO2002100833A1 (fr) * 2001-06-12 2002-12-19 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Inhibiteurs de rho kinase
ITMI20012060A1 (it) * 2001-10-05 2003-04-05 Recordati Chem Pharm Nuovi eterocilcli n-acilati
TW200306819A (en) * 2002-01-25 2003-12-01 Vertex Pharma Indazole compounds useful as protein kinase inhibitors
DE10228103A1 (de) 2002-06-24 2004-01-15 Bayer Cropscience Ag Fungizide Wirkstoffkombinationen
MXPA05000825A (es) 2002-07-19 2005-08-29 Memory Pharm Corp Compuestos de 6-amino-1h-indazol y 4-aminobenzofurano como inhibidores de fosfodiesterasa 4.
AU2003265336B8 (en) * 2002-07-29 2009-04-23 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds
US20040110802A1 (en) * 2002-08-23 2004-06-10 Atli Thorarensen Antibacterial benzoic acid derivatives
JP4890762B2 (ja) * 2002-09-25 2012-03-07 メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション インダゾール、ベンゾチアゾール、及びベンゾイソチアゾール、並びにそれらの調製及び使用
EP1597254A1 (en) * 2003-01-22 2005-11-23 Eli Lilly and Company Indole-derivative modulators of steroid hormone nuclear receptors
US7563748B2 (en) * 2003-06-23 2009-07-21 Cognis Ip Management Gmbh Alcohol alkoxylate carriers for pesticide active ingredients
CN1863779B (zh) * 2003-10-15 2010-05-05 宇部兴产株式会社 吲唑衍生物
JP2007526304A (ja) * 2004-03-03 2007-09-13 イーライ リリー アンド カンパニー 二環式置換インドール誘導体ステロイドホルモン核内受容体モジュレータ
EP1769092A4 (en) 2004-06-29 2008-08-06 Europ Nickel Plc IMPROVED LIXIVIATION OF BASE METALS
EP1632491A1 (en) * 2004-08-30 2006-03-08 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Substituted indole compounds and their use as 5-HT6 receptor modulators
WO2006058338A2 (en) * 2004-11-29 2006-06-01 Janssen Pharmaceutica N.V. 4 - piperidinecarboxamide derivatives as modulators of vanilloid vr1 receptor
EP1828169A2 (en) * 2004-12-07 2007-09-05 Locus Pharmaceuticals, Inc. Urea inhibitors of map kinases
EP1873144B1 (en) 2005-04-20 2014-07-23 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compound
WO2007076161A2 (en) * 2005-12-27 2007-07-05 Myriad Genetics, Inc Compounds with therapeutic activity
TW200736232A (en) * 2006-01-26 2007-10-01 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives
JP5260507B2 (ja) * 2006-10-19 2013-08-14 武田薬品工業株式会社 インドール化合物
WO2009025478A1 (en) * 2007-08-17 2009-02-26 Lg Life Sciences Ltd. Indole and indazole compounds as an inhibitor of cellular necrosis
EP2220081A4 (en) * 2007-12-20 2011-08-24 Lg Life Sciences Ltd GLUCCOAINEACTIVATORS AND THESE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING ACTIVE SUBSTANCES
RU2460525C2 (ru) * 2008-01-04 2012-09-10 Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд. Производные индола и индазола, обладающие консервирующим действием по отношению к клеткам, тканям и органам

Also Published As

Publication number Publication date
DK2178870T3 (en) 2018-10-22
RU2477282C2 (ru) 2013-03-10
BRPI0815154A2 (pt) 2015-03-31
BRPI0814958B1 (pt) 2021-05-11
JP5323834B2 (ja) 2013-10-23
EP2178869B1 (en) 2013-06-12
US8889691B2 (en) 2014-11-18
US8436038B2 (en) 2013-05-07
US8222414B2 (en) 2012-07-17
CN101784543A (zh) 2010-07-21
CN101784543B (zh) 2013-10-16
CN101801965A (zh) 2010-08-11
US20100210647A1 (en) 2010-08-19
WO2009025478A1 (en) 2009-02-26
PT2178870T (pt) 2018-11-09
BRPI0815154B1 (pt) 2024-01-30
CN101801965B (zh) 2014-07-30
KR20090018593A (ko) 2009-02-20
EP2178870B1 (en) 2018-09-19
EP2178869A4 (en) 2012-03-21
US20130237532A1 (en) 2013-09-12
MX368368B (es) 2019-09-30
EP2178869A1 (en) 2010-04-28
ES2691068T3 (es) 2018-11-23
US20140024618A1 (en) 2014-01-23
US20100197673A1 (en) 2010-08-05
WO2009025477A1 (en) 2009-02-26
JP2010536846A (ja) 2010-12-02
JP2010536845A (ja) 2010-12-02
KR20090018594A (ko) 2009-02-20
RU2010109898A (ru) 2011-09-27
US8569307B2 (en) 2013-10-29
BRPI0814958B8 (pt) 2021-05-25
US9000028B2 (en) 2015-04-07
JP5517935B2 (ja) 2014-06-11
EP2178870A4 (en) 2012-04-11
BRPI0814958A2 (pt) 2015-02-03
ES2426641T3 (es) 2013-10-24
SI2178870T1 (sl) 2018-11-30
EP2178870A1 (en) 2010-04-28
KR101098584B1 (ko) 2011-12-26
RU2437883C1 (ru) 2011-12-27
US20120252798A1 (en) 2012-10-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010109895A (ru) Соединения индола в качестве ингибиторов клеточного некроза
RU2010130095A (ru) Активаторы глюкокиназы и фармацевтические композиции, содержащие их в качестве активного ингредиента
RU2417226C2 (ru) Производные азаиндол-2-карбоксамида
KR970001322A (ko) 당뇨병 저해제로서의 치환 n-[인돌-2-카보닐]-글리신아미드 및 유도체
CN101273027A (zh) 丙型肝炎病毒的大环抑制剂
JP2012522000A5 (ru)
RU2010132644A (ru) Производные индола и индазола, обладающие консервирующим действием по отношению к клеткам, тканям и органам
RU2006138433A (ru) Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
CN102869657A (zh) 用于治疗或预防黄病毒感染的类似物
JP2020537677A (ja) ジヒドロピリミジン化合物、及び医薬におけるその使用
TW200827368A (en) Amido anti-viral compounds
KR20130140219A (ko) Ｃ형 간염 바이러스 복제의 억제제
JP2015510938A5 (ru)
JP2010524984A5 (ru)
JPWO2005063743A1 (ja) チアゾール誘導体
JP2013529684A (ja) フラビウイルス感染の処置または予防のための化合物および方法
RU2010129078A (ru) Производные циклопропиламина
RU2008110961A (ru) (индол-3-ил)-гетероциклические производные в качестве агонистов каннабиноидных св1 рецепторов
EP3083611A1 (en) Oxindole derivatives, preparation thereof and therapeutic use in the treatment of ampk-related diseases
RU2009135255A (ru) Производные индола
JP2007510629A5 (ru)
JP2010519278A5 (ru)
JP2010508328A5 (ru)
WO2015134561A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising a 5,5-fused heteroarylene flaviviridae inhibitor and their use for treating or preventing flaviviridae infection
CA2449578A1 (en) Pyrrolidine oxadiazole- and thiadiazole derivatives

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20180213