RU2008129041A - Твердая дисперсия, содержащая активный ингредиент с низкой температурой плавления, и содержащая ее таблетка для перорального введения - Google Patents
Твердая дисперсия, содержащая активный ингредиент с низкой температурой плавления, и содержащая ее таблетка для перорального введения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008129041A RU2008129041A RU2008129041/15A RU2008129041A RU2008129041A RU 2008129041 A RU2008129041 A RU 2008129041A RU 2008129041/15 A RU2008129041/15 A RU 2008129041/15A RU 2008129041 A RU2008129041 A RU 2008129041A RU 2008129041 A RU2008129041 A RU 2008129041A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- solid dispersion
- fused solid
- pharmaceutically acceptable
- tablet
- cellulose
- Prior art date
Links
- 239000007962 solid dispersion Substances 0.000 title claims abstract 27
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 title claims abstract 11
- 238000002844 melting Methods 0.000 title claims abstract 7
- 230000008018 melting Effects 0.000 title claims abstract 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 12
- 230000002745 absorbent Effects 0.000 claims abstract 8
- 239000002250 absorbent Substances 0.000 claims abstract 8
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 claims abstract 5
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 4
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims abstract 4
- HEFNNWSXXWATRW-JTQLQIEISA-N dexibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C([C@H](C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-JTQLQIEISA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 4
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 4
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 4
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 4
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract 4
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims abstract 4
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims abstract 4
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract 3
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 3
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims abstract 3
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims abstract 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract 3
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims abstract 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims abstract 2
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims abstract 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] Chemical compound [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K aluminium hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[Al+3] WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract 2
- 229940024545 aluminum hydroxide Drugs 0.000 claims abstract 2
- SNAAJJQQZSMGQD-UHFFFAOYSA-N aluminum magnesium Chemical compound [Mg].[Al] SNAAJJQQZSMGQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229940009868 aluminum magnesium silicate Drugs 0.000 claims abstract 2
- WMGSQTMJHBYJMQ-UHFFFAOYSA-N aluminum;magnesium;silicate Chemical compound [Mg+2].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] WMGSQTMJHBYJMQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000000440 bentonite Substances 0.000 claims abstract 2
- 229910000278 bentonite Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N bentoquatam Chemical compound O.O=[Si]=O.O=[Al]O[Al]=O SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960003428 dexibuprofen Drugs 0.000 claims abstract 2
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 claims abstract 2
- GDVKFRBCXAPAQJ-UHFFFAOYSA-A dialuminum;hexamagnesium;carbonate;hexadecahydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[Al+3].[Al+3].[O-]C([O-])=O GDVKFRBCXAPAQJ-UHFFFAOYSA-A 0.000 claims abstract 2
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229910001701 hydrotalcite Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 229960001545 hydrotalcite Drugs 0.000 claims abstract 2
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- -1 hydroxypropyl Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims abstract 2
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract 2
- RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N silicic acid Chemical compound O[Si](O)(O)O RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960004029 silicic acid Drugs 0.000 claims abstract 2
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims abstract 2
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 10
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 8
- 239000007935 oral tablet Substances 0.000 claims 7
- 229940096978 oral tablet Drugs 0.000 claims 7
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 6
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 claims 3
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims 3
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims 2
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims 2
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 claims 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 claims 2
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 2
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims 2
- OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 1-behenoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000263 2,3-dihydroxypropyl (Z)-octadec-9-enoate Substances 0.000 claims 1
- RZRNAYUHWVFMIP-GDCKJWNLSA-N 3-oleoyl-sn-glycerol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@H](O)CO RZRNAYUHWVFMIP-GDCKJWNLSA-N 0.000 claims 1
- GJCOSYZMQJWQCA-UHFFFAOYSA-N 9H-xanthene Chemical compound C1=CC=C2CC3=CC=CC=C3OC2=C1 GJCOSYZMQJWQCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 240000008886 Ceratonia siliqua Species 0.000 claims 1
- 235000013912 Ceratonia siliqua Nutrition 0.000 claims 1
- 244000303965 Cyamopsis psoralioides Species 0.000 claims 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 1
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 claims 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 claims 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 claims 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 claims 1
- 229940049654 glyceryl behenate Drugs 0.000 claims 1
- FETSQPAGYOVAQU-UHFFFAOYSA-N glyceryl palmitostearate Chemical compound OCC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O FETSQPAGYOVAQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940046813 glyceryl palmitostearate Drugs 0.000 claims 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 claims 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 1
- 230000002101 lytic effect Effects 0.000 claims 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 1
- 229940057948 magnesium stearate Drugs 0.000 claims 1
- RZRNAYUHWVFMIP-UHFFFAOYSA-N monoelaidin Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO RZRNAYUHWVFMIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 claims 1
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 claims 1
- 229920005989 resin Polymers 0.000 claims 1
- 239000011347 resin Substances 0.000 claims 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims 1
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/143—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
- A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Сплавленная твердая дисперсия, содержащая активный ингредиент с точкой плавления 80°C или ниже и фармацевтически приемлемый абсорбент с удельной площадью поверхности в диапазоне от 20 до 400 м2/г. ! 2. Сплавленная твердая дисперсия по п.1, которая содержит активный ингредиент и фармацевтически приемлемый абсорбент в массовом соотношении в диапазоне от 1:0,01 до 1:3. ! 3. Сплавленная твердая дисперсия по п.1, в которой активный ингредиент с точкой плавления 80°C или ниже представляет собой ибупрофен, дексибупрофен (S(+)-ибупрофен) или их смесь. ! 4. Сплавленная твердая дисперсия по п.1, которая дополнительно содержит таблеточную основу, выбранную из группы, состоящей из сахарного спирта, водорастворимого полимера, масляной основы или их смеси. ! 5. Сплавленная твердая дисперсия по п.4, которая содержит активный ингредиент и таблеточную основу в массовом соотношении в диапазоне от 1:0 до 1:2. ! 6. Сплавленная твердая дисперсия по п.1, фармацевтически приемлемый абсорбент выбран из группы, состоящей из светлой безводной кремниевой кислоты, гидротальцита, силиката магния алюминия, гидроксида алюминия, силиката алюминия, метасиликата магния алюминия, бентонита, лактозы, декстрина, крахмала, микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, этилцеллюлозы, метилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, высокодисперсного поливинилпирролидона и их смеси. ! 7. Сплавленная твердая дисперсия по п.4, где сахарный спирт выбран из группы, содержащей ксилит, сорбит, маннит и их смеси. ! 8. Сплавленная твердая дисперсия по п.4, где водорастворимый полимер выбран из группы, состоящей из гидроксипропил
Claims (21)
1. Сплавленная твердая дисперсия, содержащая активный ингредиент с точкой плавления 80°C или ниже и фармацевтически приемлемый абсорбент с удельной площадью поверхности в диапазоне от 20 до 400 м2/г.
2. Сплавленная твердая дисперсия по п.1, которая содержит активный ингредиент и фармацевтически приемлемый абсорбент в массовом соотношении в диапазоне от 1:0,01 до 1:3.
3. Сплавленная твердая дисперсия по п.1, в которой активный ингредиент с точкой плавления 80°C или ниже представляет собой ибупрофен, дексибупрофен (S(+)-ибупрофен) или их смесь.
4. Сплавленная твердая дисперсия по п.1, которая дополнительно содержит таблеточную основу, выбранную из группы, состоящей из сахарного спирта, водорастворимого полимера, масляной основы или их смеси.
5. Сплавленная твердая дисперсия по п.4, которая содержит активный ингредиент и таблеточную основу в массовом соотношении в диапазоне от 1:0 до 1:2.
6. Сплавленная твердая дисперсия по п.1, фармацевтически приемлемый абсорбент выбран из группы, состоящей из светлой безводной кремниевой кислоты, гидротальцита, силиката магния алюминия, гидроксида алюминия, силиката алюминия, метасиликата магния алюминия, бентонита, лактозы, декстрина, крахмала, микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, этилцеллюлозы, метилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, высокодисперсного поливинилпирролидона и их смеси.
7. Сплавленная твердая дисперсия по п.4, где сахарный спирт выбран из группы, содержащей ксилит, сорбит, маннит и их смеси.
8. Сплавленная твердая дисперсия по п.4, где водорастворимый полимер выбран из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона, полиэтиленгликоля, полиэтиленоксида, поливинилового спирта и их смеси.
9. Сплавленная твердая дисперсия по п.4, где масляная основа выбрана из группы, состоящей из сахарозного эфира жирной кислоты, глицерилбегената, глицерилпальмитостеарата, глицерилмоноолеата, глицерилмоностеарата и их смеси.
10. Таблетка для перорального введения, содержащая сплавленную твердую дисперсию по любому пп.1-9.
11. Таблетка для перорального введения по п.10, которая является таблеткой с контролируемым высвобождением, содержащей сплавленную твердую дисперсию и контролирующее высвобождение средство для медленного высвобождения активного ингредиента.
12. Таблетка для перорального введения по п.11, которая дополнительно содержит фармацевтически приемлемый наполнитель.
13. Таблетка для перорального введения по п.12, которая содержит сплавленную твердую дисперсию, контролирующее высвобождение средство и фармацевтически приемлемый наполнитель в массовом соотношении в диапазоне от 1:0,01 до 3:0~3.
14. Таблетка для перорального введения по п.10, которая является многослойной таблеткой, состоящей из слоя с быстрым высвобождением, содержащего сплавленную твердую дисперсию и фармацевтически приемлемый наполнитель, и слоя с контролируемым высвобождением, содержащего сплавленную твердую дисперсию и контролирующее высвобождение средство.
15. Таблетка для перорального введения по п.11 или 14, где контролирующее высвобождение средство выбрано из группы, состоящей из полиэтиленоксида с молекулярной массой от 10000 до 9000000, гидроксипропилметилцеллюлозы с молекулярной массой от 1000 до 4000000, гидроксипропилцеллюлозы, карбоксивинилового полимера, поливинилового спирта, ксантановой смолы, гуаровой смолы, смолы плодов рожкового дерева, карбоксиметилцеллюлозы и их производных, метилцеллюлозы и ее производных и повидон-поливинилацетатного сополимера с молекулярной массой от 2000 до 2000000.
16. Таблетка для перорального введения по п.14, где контролирующий высвобождение слой дополнительно содержит фармацевтически приемлемый наполнитель.
17. Таблетка для перорального введения по любому из пп.12, 14 и 16, где фармацевтически приемлемый наполнитель выбран из группы, состоящей из сшитого поливинилпирролидона, сшитой щелочной карбоксиметилцеллюлозы, карбоксиметилкрахмала, кальциевой соли метакрилат-дивинилбензенового сополимера, поливинилового спирта, лактозы, микрокристаллической целлюлозы и производных целлюлозы, крахмала и его производных, коллоидного кремнезема, стеарата магния, глицерилмоностеарата, стеарилфумарата натрия и гидрогенезированного касторового масла.
18. Таблетка для перорального введения по п.14, где слой с быстрым высвобождением содержит сплавленную твердую дисперсию и фармацевтически приемлемый наполнитель в массовом соотношении в диапазоне от 1:0,05 до 1:3.
19. Таблетка для перорального введения по п.16, где слой с контролируемым высвобождением содержит сплавленную твердую дисперсию, контролирующее высвобождение средство и фармацевтически приемлемый наполнитель в массовом соотношении в диапазоне 1:0,01 до 3:0~3.
20. Способ получения таблетки для перорального введения по п.10, включающий:
(а) нагревание до плавления активного ингредиента с точкой плавления 80°C или ниже и добавление фармацевтически приемлемого абсорбента с удельной площадью поверхности от 20 до 400 м2/г для получения гомогенной сплавленной твердой дисперсии;
(б) охлаждение, сушку и измельчение сплавленной твердой дисперсии, полученной на стадии (а), для получения гранул; и
(в) добавление к гранулам, полученным на стадии (б), контролирующего высвобождение средства или фармацевтически приемлемого наполнителя и прессование полученной смеси в таблетки.
21. Способ по п.20, где дополнительно включена стадия добавления таблеточной основы, выбранной из группы, состоящей из сахарного спирта, водорастворимого полимера, масляной основы и их смеси, вместе с добавлением фармацевтически приемлемого абсорбента на стадии (а).
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR20050124386 | 2005-12-16 | ||
| KR10-2005-0124386 | 2005-12-16 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008129041A true RU2008129041A (ru) | 2010-01-27 |
| RU2403013C2 RU2403013C2 (ru) | 2010-11-10 |
Family
ID=38163142
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008129041/15A RU2403013C2 (ru) | 2005-12-16 | 2006-12-18 | Твердая дисперсия, содержащая активный ингредиент с низкой температурой плавления, и содержащая ее таблетка для перорального введения |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080292702A1 (ru) |
| EP (1) | EP1968542B1 (ru) |
| JP (1) | JP2009519326A (ru) |
| CN (1) | CN101330904B (ru) |
| AU (1) | AU2006325658B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0619868A8 (ru) |
| CA (1) | CA2633266C (ru) |
| ES (1) | ES2429097T3 (ru) |
| HK (1) | HK1126671A1 (ru) |
| IL (1) | IL191804A0 (ru) |
| NO (1) | NO339674B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ569813A (ru) |
| RU (1) | RU2403013C2 (ru) |
| WO (1) | WO2007069874A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200806138B (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1670451A4 (en) | 2003-09-11 | 2009-10-21 | Xenoport Inc | TREATMENT AND / OR PREVENTION OF URINARY INCONTINENCE AND PROMOTERS OF GABA ANALOGS |
| KR101005391B1 (ko) * | 2008-07-22 | 2010-12-30 | 한국콜마 주식회사 | 덱시부프로펜 함유 서방출성 시럽제 및 그의 제조방법 |
| KR101067224B1 (ko) * | 2008-07-22 | 2011-09-22 | 한국콜마 주식회사 | 이부프로펜 함유 서방출성 시럽제 및 그의 제조방법 |
| CN101961306B (zh) * | 2009-07-24 | 2011-11-09 | 北京化工大学 | 一种低熔点药物固体分散体的制备方法 |
| CN102144982B (zh) * | 2011-03-30 | 2012-12-12 | 江苏神龙药业有限公司 | 一种米诺膦酸片及其制备方法 |
| CN102406940B (zh) * | 2011-11-01 | 2013-07-03 | 温州大学 | 一种纳米级片状羧甲基淀粉钠在固体分散体中的应用 |
| WO2013154511A1 (en) * | 2012-04-13 | 2013-10-17 | Mahmut Bilgic | Film tablet formulations comprising dexibuprofen |
| UY36046A (es) | 2014-03-26 | 2015-10-30 | Millennium Pharm Inc | Formulaciones farmacéuticas, procesos para la preparación y métodos de uso |
| JP6647902B2 (ja) * | 2015-10-30 | 2020-02-14 | 株式会社ファンケル | 徐放性顆粒剤 |
| CN106265522A (zh) * | 2016-08-30 | 2017-01-04 | 铜陵翔宇商贸有限公司 | 布洛芬‑pvp共沉淀物及其制备方法 |
| JP7109255B2 (ja) * | 2017-05-23 | 2022-07-29 | ライオン株式会社 | 粉砕物の製造方法及び錠剤の製造方法 |
| JP7147262B2 (ja) * | 2017-05-23 | 2022-10-05 | 大正製薬株式会社 | 固形製剤 |
| WO2019022784A1 (en) * | 2017-07-24 | 2019-01-31 | Acryspharm Llc | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH HIGH MEDICATION CHARGE |
| RU2685294C1 (ru) * | 2018-05-10 | 2019-04-17 | Общество с ограниченной ответственностью "ДИНОН" (ООО "ДИНОН") | Поглотитель, способ его приготовления (варианты) и способ удаления диоксида углерода из газовых смесей |
| CN112263567B (zh) * | 2020-10-19 | 2022-05-03 | 南京易亨制药有限公司 | 一种布洛芬缓释胶囊及制备方法 |
| CN117363320B (zh) * | 2023-12-07 | 2024-02-13 | 黑龙江省鑫博鑫交通科技有限公司 | 一种公路用融雪剂及其制备方法 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS56120616A (en) * | 1980-02-27 | 1981-09-22 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | Ibuprofen-containing granule, its preparation, and internal medicine comprising it |
| GB8601204D0 (en) * | 1986-01-18 | 1986-02-19 | Boots Co Plc | Therapeutic agents |
| CH669523A5 (ru) * | 1986-06-25 | 1989-03-31 | Mepha Ag | |
| US4806359A (en) * | 1987-04-22 | 1989-02-21 | Mcneilab, Inc. | Iburprofen sustained release matrix and process |
| DE19509807A1 (de) * | 1995-03-21 | 1996-09-26 | Basf Ag | Verfahren zur Herstellung von Wirkstoffzubereitungen in Form einer festen Lösung des Wirkstoffs in einer Polymermatrix sowie mit diesem Verfahren hergestellte Wirkstoffzubereitungen |
| IE80467B1 (en) * | 1995-07-03 | 1998-07-29 | Elan Corp Plc | Controlled release formulations for poorly soluble drugs |
| US6391338B1 (en) * | 1995-09-07 | 2002-05-21 | Biovail Technologies Ltd. | System for rendering substantially non-dissoluble bio-affecting agents bio-available |
| WO1998001117A1 (en) * | 1996-07-08 | 1998-01-15 | Edward Mendell Co., Inc. | Sustained release matrix for high-dose insoluble drugs |
| US6787157B1 (en) * | 1998-03-10 | 2004-09-07 | Abbott Laboratories | Multiphase active ingredient-containing formulations |
| US6183779B1 (en) * | 1999-03-22 | 2001-02-06 | Pharmascience Inc. | Stabilized pharmaceutical composition of a nonsteroidal anti-inflammatory agent and a prostaglandin |
| KR20020082464A (ko) * | 1999-12-09 | 2002-10-31 | 더 부츠 캄파니 피엘씨 | 치료제 |
| GB0113839D0 (en) * | 2001-06-07 | 2001-08-01 | Boots Co Plc | Therapeutic agents |
-
2006
- 2006-12-18 WO PCT/KR2006/005526 patent/WO2007069874A1/en active Application Filing
- 2006-12-18 BR BRPI0619868A patent/BRPI0619868A8/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-12-18 ZA ZA200806138A patent/ZA200806138B/xx unknown
- 2006-12-18 US US12/097,299 patent/US20080292702A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-18 RU RU2008129041/15A patent/RU2403013C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-12-18 ES ES06824193T patent/ES2429097T3/es active Active
- 2006-12-18 EP EP06824193.4A patent/EP1968542B1/en not_active Not-in-force
- 2006-12-18 JP JP2008545503A patent/JP2009519326A/ja active Pending
- 2006-12-18 AU AU2006325658A patent/AU2006325658B2/en not_active Ceased
- 2006-12-18 CA CA2633266A patent/CA2633266C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-18 CN CN2006800474904A patent/CN101330904B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-18 NZ NZ569813A patent/NZ569813A/en not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-05-29 IL IL191804A patent/IL191804A0/en unknown
- 2008-07-15 NO NO20083151A patent/NO339674B1/no not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-06-23 HK HK09105603.9A patent/HK1126671A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2403013C2 (ru) | 2010-11-10 |
| IL191804A0 (en) | 2008-12-29 |
| WO2007069874A1 (en) | 2007-06-21 |
| EP1968542B1 (en) | 2013-08-14 |
| JP2009519326A (ja) | 2009-05-14 |
| BRPI0619868A2 (pt) | 2011-10-25 |
| CN101330904A (zh) | 2008-12-24 |
| US20080292702A1 (en) | 2008-11-27 |
| AU2006325658A1 (en) | 2007-06-21 |
| CN101330904B (zh) | 2012-04-18 |
| ZA200806138B (en) | 2009-11-25 |
| CA2633266C (en) | 2011-08-02 |
| NO339674B1 (no) | 2017-01-23 |
| HK1126671A1 (en) | 2009-09-11 |
| EP1968542A1 (en) | 2008-09-17 |
| CA2633266A1 (en) | 2007-06-21 |
| BRPI0619868A8 (pt) | 2016-06-07 |
| NZ569813A (en) | 2011-07-29 |
| ES2429097T3 (es) | 2013-11-13 |
| EP1968542A4 (en) | 2010-06-02 |
| AU2006325658B2 (en) | 2010-04-08 |
| NO20083151L (no) | 2008-09-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008129041A (ru) | Твердая дисперсия, содержащая активный ингредиент с низкой температурой плавления, и содержащая ее таблетка для перорального введения | |
| JP5437232B2 (ja) | 固体分散体とその医薬組成物、並びにそれらの製造方法 | |
| AU2006328585B2 (en) | Pharmaceutical formulation for producing rapidly disintegrating tablets | |
| KR102333609B1 (ko) | 붕해가 개선된 경구용 고형 제제 조성물 및 이의 제조 방법 | |
| WO2018228441A1 (zh) | 一种控释药物组合物及其制备方法 | |
| CN101227894B (zh) | 口腔速崩片 | |
| NO333722B1 (no) | Farmasoytisk fremstilling omfattende en aktiv bestanddel dispergert pa en matrise | |
| AU2008258627A1 (en) | Pharmaceutical formulation for the production of rapidly disintegrating tablets | |
| JP2009114113A (ja) | 口腔内崩壊錠及びその製造方法 | |
| WO2004032906A1 (en) | Gastro-retentive levodopa delivery form | |
| AU2005244488A1 (en) | Controlled-release formulations containing vardenafil | |
| WO2010146179A2 (en) | Solid pharmaceutical composition comprising rivaroxaban | |
| JP2010519201A (ja) | シロスタゾールを含む制御放出製剤及びその製造方法 | |
| WO2018199282A1 (ja) | エンザルタミドを含有する経口投与用医薬組成物 | |
| US20110165249A1 (en) | Pharmaceutical solid preparation | |
| EP2266541A1 (en) | Solid pharmaceutical composition comprising rivaroxaban | |
| KR100988233B1 (ko) | 클로피도그렐 1,5-나프탈렌 다이술폰산 염 또는 이의수화물의 약학 조성물 및 제제 | |
| CA3008471A1 (en) | Apremilast sustained release preparation | |
| WO2010092925A1 (ja) | 固体分散体とその医薬組成物、並びにそれらの製造方法 | |
| WO2011154009A1 (en) | Composition comprising an active principle in an amorphous form and a porous adsorbent material | |
| JP4691925B2 (ja) | 圧縮成型製剤の製造方法 | |
| JP2009534441A (ja) | ピリジルメチルスルフィニルベンズイミダゾールのための経口速放医薬製剤 | |
| WO2012056509A1 (ja) | 医薬組成物 | |
| JP2013014541A (ja) | 固形医薬組成物およびその製造法 | |
| JP5850576B2 (ja) | ボセンタン固体分散体 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20110420 |
|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20171219 |