[go: up one dir, main page]
More Web Proxy on the site http://driver.im/

RU2006135482A - Терапевтические агенты - Google Patents

Терапевтические агенты Download PDF

Info

Publication number
RU2006135482A
RU2006135482A RU2006135482/04A RU2006135482A RU2006135482A RU 2006135482 A RU2006135482 A RU 2006135482A RU 2006135482/04 A RU2006135482/04 A RU 2006135482/04A RU 2006135482 A RU2006135482 A RU 2006135482A RU 2006135482 A RU2006135482 A RU 2006135482A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
alkyl
phenyl
groups
Prior art date
Application number
RU2006135482/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2377238C2 (ru
Inventor
Лейфенг ЧЕНГ (SE)
Лейфенг Ченг
Эва-Лотте ЛИНДСТЕДТ-АЛЬСТЕРМАК (SE)
Эва-Лотте ЛИНДСТЕДТ-АЛЬСТЕРМАК
Анна Мари Персдоттер БОИЙЕ (SE)
Анна Мария Персдоттер БОИЙЕ
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34963354&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2006135482(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Priority claimed from GB0407671A external-priority patent/GB0407671D0/en
Priority claimed from GB0420781A external-priority patent/GB0420781D0/en
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2006135482A publication Critical patent/RU2006135482A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2377238C2 publication Critical patent/RU2377238C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (17)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
и его фармацевтически приемлемые соли,
где R1 представляет собой а) группу С1-10алкокси, возможно замещенную одним или более чем одним фторо; б) группу формулы фенил(СН2)pО-, в которой p равно 1, 2 или 3, а фенильное кольцо возможно замещено 1, 2 или 3 группами, представляющими собой Z; в) группу R5S(O)2O или R5SO(O)2NH, в которой R5 представляет собой группу С1-10алкил, возможно замещенную одним или более чем одним фторо; или R5 представляет собой группу фенил или гетероарил, каждая из которых возможно замещена 1, 2 или 3 группами, представляющими собой Z, или г) группу формулы (R6)3Si, в которой R6 представляет собой группу C1-6алкил, причем группы С1-6алкил могут быть одинаковыми или разными;
Ra представляет собой галогено, группу С1-3алкил или группу С1-3алкокси;
m равно 0, 1, 2 или 3;
R2 представляет собой группу С1-3алкил, группу С1-3алкокси, гидрокси, нитро, циано или галогено;
n равно 0, 1, 2 или 3;
R3 представляет собой
а) группу X-Y-NR7R8,
в которой Х представляет собой СО или SO2,
Y отсутствует или представляет собой группу NH, возможно замещенную группой С1-3алкил;
и R7, и R8 независимо представляют собой
группу C1-6алкил, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представляющими собой W;
группу С3-15циклоалкил, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представляющими собой W;
возможно замещенную группу (С3-15циклоалкил)С1-3алкилен, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представляющими собой W;
группу -(СН2)r(фенил)s, в которой r равно 0, 1, 2, 3 или 4, s равно 1, когда r равно 0, или же s равно 1 или 2, и фенильные группы возможно независимо замещены одной, двумя или тремя группами, представляющими собой Z;
насыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и возможно один из следующих атомов: кислорода, серы или дополнительного атома азота, где эта гетероциклическая группа возможно замещена одной или более чем одной группой С1-3алкил, гидрокси или бензил;
группу -(CH2)tHet, в которой t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и алкиленовая цепь возможно замещена одной или более чем одной группой C1-3алкил, и Het представляет собой гетероарильную группу, возможно замещенную одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы С1-3алкил, группы С1-5алкокси или галогено, где группы алкил и алкокси возможно независимо замещены одним или более чем одним фторо;
или R7 представляет собой Н, и R8 является таким, как определено выше;
или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой насыщенную или частично ненасыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и возможно один из следующих атомов: кислорода, серы или дополнительного атома азота; где эта гетероциклическая группа возможно замещена одной или более чем одной группой C1-3алкил, гидрокси, фторо или бензил;
или б) оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, тиенил, фурил или оксазолинил,
каждый из которых возможно замещен 1, 2 или 3 группами Z;
R4 представляет собой Н, группу C1-6алкил, группу С1-6алкокси или группу С1-6алкоксиС1-6алкилен, которая содержит максимум 6 атомов углерода, причем каждая из этих групп возможно замещена одним или более чем одним фторо или циано;
Z представляет собой группу C1-3алкил, группу C1-3алкокси, гидрокси, галогено, трифторметил, трифторметилтио, дифторметокси, трифторметокси, трифторметилсульфонил, нитро, амино, моно- или диC1-3алкиламино, C1-3алкилсульфонил, C1-3алкоксикарбонил, карбокси, циано, карбамоил, моно- или диC1-3алкилкарбамоил и ацетил; и
W представляет собой гидрокси, фторо, группу C1-3алкил, группу C1-3алкокси, амино, моно- или диC1-3алкиламино или гетероциклический амин, выбранный из морфолинила, пирролидинила, пиперидинила или пиперазинила, где гетероциклический амин возможно замещен группой C1-3алкил или гидроксил;
при условии, что когда n равно 1, тогда R2 не является метокси ни в положении 2, ни в положении 4 фенильного кольца, и при дополнительном условии, что R1 не является метилсульфониламино, метокси или CF3О-.
2. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой а) группу С3-6алкокси, возможно замещенную одним или более чем одним фторо; или б) группу формулы фенил(СН2)pО-, в которой p равно 1, 2 или 3, и фенильное кольцо возможно замещено 1, 2 или 3 группами, представляющими собой Z, или в) группу R2S(O)2O, в которой R5 представляет собой группу C1-6алкил, возможно замещенную одним или более чем одним фторо, или R5 представляет собой группу фенил или гетероарил, каждая из которых возможно замещена 1, 2 или 3 группами, представляющими собой Z;
Ra представляет собой галогено, группу С1-3алкил или группу C1-3алкокси;
m равно 0, 1, 2 или 3;
R2 представляет собой галогено;
n равно 0, 1, 2 или 3;
R3 представляет собой
а) группу X-Y-NR7R8,
в которой Х представляет собой СО;
Y отсутствует или представляет собой группу NH, возможно замещенную группой C1-3алкил;
и R7, и R8 независимо представляют собой:
группу C1-6алкил, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представляющими собой W;
группу С3-15циклоалкил, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представляющими собой W;
возможно замещенную группу (С3-15циклоалкил)С1-3алкилен, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представляющими собой W;
группу -(СН2)r(фенил)s, в которой r равно 0, 1, 2, 3 или 4, s равно 1, когда r равно 0, или же s равно 1 или 2, и фенильные группы возможно независимо замещены одной, двумя или тремя группами, представляющими собой Z;
насыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и возможно один из следующих атомов: кислорода, серы или дополнительного атома азота, где гетероциклическая группа возможно замещена одной или более чем одной группой С1-3алкил, гидрокси или бензил;
группу -(CH2)tHet, в которой t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и алкиленовая цепь возможно замещена одной или более чем одной группой C1-3алкил, и Het представляет собой гетероарильную группу, возможно замещенную одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы С1-5алкил, группы С1-5алкокси или галогено;
или R7 представляет собой Н, и R8 является таким, как определено выше;
или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой насыщенную или частично ненасыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и возможно один из следующих атомов: кислорода, серы или дополнительного атома азота, где гетероциклическая группа возможно замещена одной или более чем одной группой C1-3алкил, гидрокси, фторо или бензил;
R4 представляет собой Н, группу C1-6алкил, группу C1-6алкокси или группу С1-6алкоксиС1-6алкилен, которая содержит максимум 6 атомов углерода, причем каждая из этих групп возможно замещена одним или более чем одним фторо или циано;
Z представляет собой группу C1-3алкил, группу C1-3алкокси, гидрокси, галогено, трифторметил, трифторметилтио, дифторметокси, трифторметокси, трифторметилсульфонил, нитро, амино, моно- или диC1-3алкиламино, С1-3алкилсульфонил, С1-3алкоксикарбонил, карбокси, циано, карбамоил, моно- или диC1-3алкилкарбамоил или ацетил; и
W представляет собой гидрокси, фторо, группу C1-3алкил, группу С1-3алкокси, амино, моно- или диC1-3алкиламино или гетероциклический амин, выбранный из морфолинила, пирролидинила, пиперидинила или пиперазинила, где гетероциклический амин возможно замещен группой C1-3алкил или гидроксил.
3. Соединение формулы (I), представленное формулой 1А
Figure 00000002
где R1 представляет собой
а) группу С3-6алкокси, замещенную одним или более чем одним фторо, б) группу формулы фенил(СН2)pО-, в которой p равно 1, 2 или 3, и фенильное кольцо возможно замещено 1, 2 или 3 группами, представляющими собой Z, в) группу R5S(O)2O, в которой R5 представляет собой группу C1-10алкил, возможно замещенную одним или более чем одним фторо, или R5 представляет собой тиенил или пиридил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним галогено;
R2a представляет собой Н или хлоро;
R2b представляет собой Н или хлоро;
R3 представляет собой группу CONHNR7R8, в которой NR7R8 представляет собой пиперидине, или R3 представляет собой группу CONR7R8, в которой R7 представляет собой Н, и R8 представляет собой пиридил, возможно замещенный галогено или трифторметилом; и
R4 представляет собой группу C1-3алкил.
4. Соединение формулы (I), представленное формулой 1А
Figure 00000002
где R1 представляет собой
а) группу С3-6алкокси, замещенную одним или более чем одним фторо, или б) группу формулы фенил(СН2)pО-, в которой p равно 1, 2 или 3, и фенильное кольцо возможно замещено 1, 2 или 3 группами, представляющими собой Z, в) группу R5S(O)2O, в которой R5 представляет собой группу С1-6алкил, возможно замещенную одним или более чем одним фторо;
R2a представляет собой Н или хлоро;
R2b представляет собой Н или хлоро;
R3 представляет собой группу CONHNR7R8, в которой NR7R8 представляет собой пиперидино; и
R4 представляет собой группу С1-3алкил.
5. Соединение формулы (I), представленное формулой 1А
Figure 00000002
где R1 представляет собой
а) группу С3-6алкокси, замещенную одним или более чем одним фторо, или б) группу R5S(O)2O, в которой R5 представляет собой группу С1-6алкил, возможно замещенную одним или более чем одним фторо, или R5 представляет собой группу фенил или гетероарил, каждая из которых возможно замещена 1, 2 или 3 группами, представляющими собой Z;
R2a представляет собой хлоро;
R2b представляет собой хлоро;
R3 представляет собой группу CONHNR7R8, в которой NR7R8 представляет собой пиперидино; и
R4 представляет собой группу C1-3алкил.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где R1 представляет собой группу R5S(O)2O, в которой R5 представляет собой группу C1-6алкил, возможно замещенную одним или более чем одним фторо.
7. Соединение по любому из пп.1-5, где R1 представляет собой группу С4-6алкокси, замещенную одним или более чем одним фторо.
8. Соединение по любому из пп.1-5, где R1 представляет собой группу формулы фенил(СН2)pО-, в которой p равно 1, 2 или 3.
9. Соединение по любому из пп.1-3, где R3 представляет собой группу CONHNR7R8, в которой NR7R8 представляет собой пиперидино.
10. Соединение по любому из пп.1 и 2, где R4 представляет собой группу C1-6алкил.
11. Соединение, выбранное из одного или более следующих соединений:
пиперидин-1-иламид 1-(4-бензилоксифенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-имидазол-4-карбоновой кислоты;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фениловый эфир этансульфоновой кислоты;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фениловый эфир пропан-1-сульфоновой кислоты;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)-имидазол-1-ил]фениловый эфир бутан-1-сульфоновой кислоты;
пиперидин-1-иламид 2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1-[4-(4,4,4-трифторбутокси)фенил]-1H-имидазол-4-карбоновой кислоты;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фениловый эфир 3,3,3-трифторпропан-1-сульфоновой кислоты;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-(пиперидин-1-илкарбамоил)имидазол-1-ил]фениловый эфир4,4,4-трифторбутан-1-сульфоновой кислоты;
4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-имидазол-1-ил}фенилтиофен-2-сульфонат;
4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1H-имидазол-1-ил}фенилпиридин-3-сульфонат;
4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-имидазол-1-ил}фенилпиридин-3-сульфонат;
4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1H-имидазол-1-ил}фенил-3-метилбутан-1-сульфонат;
4-{2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-[(пиперидин-1-иламино)карбонил]-1Н-имидазол-1-ил}фенил-3,3-диметилбутан-1-сульфонат;
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-({[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]амино}карбонил)-1H-имидазол-1-ил]фенил-3,3,3-трифторпропан-1 -сульфонат и
4-[2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-({[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]амино}карбонил)-1Н-имидазол-1-ил]фенил-3-метилбутан-1-сульфонат,
и его фармацевтически приемлемые соли.
12. Соединение формулы I по любому из пп.1-5 для применения в качестве лекарства.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I по любому из пп.1-11 и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавитель или носитель.
14. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-11 в изготовлении лекарства для лечения или профилактики ожирения, психиатрических расстройств, таких как психотические расстройства, шизофрения и биполярные расстройства, тревога, тревожно-депрессивные расстройства, депрессия, когнитивные расстройства, расстройства памяти, обсессивно-компульсивные расстройства, анорексия, булимия, расстройства внимания, эпилепсия и родственные состояния, и неврологических расстройств, таких как деменция, неврологические расстройства, болезнь Паркинсона, хорея Гентингтона и болезнь Альцгеймера, иммунных, сердечнососудистых, репродуктивных и эндокринных расстройств, септического шока, заболеваний, связанных с дыхательной и желудочно-кишечной системами, и симптомов, связанных с длительным злоупотреблением, аддикцией и/или рецидивом.
15. Способ лечения ожирения, психиатрических расстройств, психотических расстройств, шизофрении и биполярных расстройств, тревоги, тревожно-депрессивных расстройств, депрессии, когнитивных расстройств, расстройства памяти, обсессивно-компульсивные расстройства, анорексия, булимии, расстройств внимания, эпилепсии и родственных состояний, неврологических расстройств, болезни Паркинсона, хореи Гентингтона и болезни Альцгеймера, иммунных, сердечно-сосудистых, репродуктивных и эндокринных расстройств, септического шока, заболеваний, связанных с дыхательной и желудочно-кишечной системами, и симптомов, связанных с длительным злоупотреблением, аддикцией и/или рецидивом, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, фармакологически эффективного количества соединения формулы I по любому из пп.1-11.
16. Соединение по любому из пп.1-11 для применения в лечении ожирения.
17. Способ получения соединения по любому из пп.1-11, включающий взаимодействие соединения формулы II
Figure 00000003
где R2, R3, R4, Rа, m и n являются такими, как определено выше, с группой R1A-X, в которой R1A представляет собой такую группу, что R1АO представляет собой R1, и Х представляет собой уходящую группу, при температуре в интервале от -25 до 150°С в присутствии инертного растворителя и возможно в присутствии основания.
RU2006135482/04A 2004-04-03 2005-03-30 Производные имидазола, активные в отношении рецептора св1 RU2377238C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0407671.7 2004-04-03
GB0407671A GB0407671D0 (en) 2004-04-03 2004-04-03 Therapeutic agents
GB0420781A GB0420781D0 (en) 2004-09-18 2004-09-18 Therapeutic agents
GB0420781.7 2004-09-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006135482A true RU2006135482A (ru) 2008-05-10
RU2377238C2 RU2377238C2 (ru) 2009-12-27

Family

ID=34963354

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006135482/04A RU2377238C2 (ru) 2004-04-03 2005-03-30 Производные имидазола, активные в отношении рецептора св1

Country Status (14)

Country Link
US (1) US7799804B2 (ru)
EP (1) EP1735287A1 (ru)
JP (1) JP4177435B2 (ru)
KR (1) KR20060133084A (ru)
AR (1) AR049487A1 (ru)
AU (1) AU2005229459B9 (ru)
BR (1) BRPI0509515A (ru)
CA (1) CA2560417C (ru)
IL (1) IL178427A0 (ru)
NO (1) NO20064974L (ru)
RU (1) RU2377238C2 (ru)
TW (1) TW200539872A (ru)
UY (1) UY28839A1 (ru)
WO (1) WO2005095354A1 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6526575B1 (en) 1997-01-07 2003-02-25 United Video Properties, Inc. System and method for distributing and broadcasting multimedia
JP2008525401A (ja) * 2004-12-23 2008-07-17 アストラゼネカ アクチボラグ 治療薬
GB0518817D0 (en) * 2005-09-15 2005-10-26 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
GB0518819D0 (en) * 2005-09-15 2005-10-26 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
AR056560A1 (es) 2005-10-06 2007-10-10 Astrazeneca Ab Pirrolopiridinonas como moduladores cb1
JP2009533445A (ja) * 2006-04-14 2009-09-17 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド コレシストキニン−１受容体モジュレータとしての置換イミダゾール４−カルボキサミド
CA2649403C (en) 2006-04-14 2011-06-21 Merck & Co., Inc. Substituted imidazole 4-carboxamides as cholecystokinin-1 receptor modulators
CA2650401A1 (en) * 2006-04-14 2007-10-25 Merck & Co., Inc. Substituted imidazole 4-carboxamides as cholecystokinin-1 receptor modulators
JP2010516768A (ja) 2007-01-26 2010-05-20 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション コレシストキニン−１レセプターモジュレーターとしての置換アミノピリミジン
MX2009010854A (es) 2007-04-11 2010-01-28 Omeros Corp Composiciones y metodos para profilaxis y tratamiento de adicciones.
US11241420B2 (en) 2007-04-11 2022-02-08 Omeros Corporation Compositions and methods for prophylaxis and treatment of addictions
US20160331729A9 (en) 2007-04-11 2016-11-17 Omeros Corporation Compositions and methods for prophylaxis and treatment of addictions
WO2014199164A1 (en) * 2013-06-12 2014-12-18 Ampla Pharmaceuticals, Inc. Diaryl substituted heteroaromatic compounds

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE140966C (ru)
FR2692575B1 (fr) 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
SE9801992D0 (sv) 1998-06-04 1998-06-04 Astra Ab New 3-aryl-2-hydroxypropionic acid derivative I
MA26634A1 (fr) 1998-06-04 2004-12-20 Astra Ab Nouveaux derives de l'acide 3-aryl propionique et analogues
CA2401832C (en) * 2000-03-23 2010-02-02 Solvay Pharmaceuticals B.V. 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
WO2003007887A2 (en) 2001-07-20 2003-01-30 Merck & Co., Inc. Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators
TWI231757B (en) 2001-09-21 2005-05-01 Solvay Pharm Bv 1H-Imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity
PE20030547A1 (es) 2001-09-24 2003-08-18 Bayer Corp Derivados de imidazol para el tratamiento de la obesidad
AU2003209388A1 (en) 2002-01-29 2003-09-02 Merck And Co., Inc. Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators
ATE529110T1 (de) 2002-03-05 2011-11-15 Transtech Pharma Inc Mono- und bicyclische azolderivate die die interaktion von liganden mit rage hemmen
AU2003219934A1 (en) 2002-03-06 2003-09-22 Merck And Co., Inc. Method of treatment or prevention of obesity
US6799511B2 (en) * 2002-12-03 2004-10-05 Day International, Inc. Gapless compressible cylinder assembly
WO2004060367A1 (en) 2002-12-30 2004-07-22 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazole and triazole derivatives useful as selective cox-1 inhibitors
WO2004060870A1 (en) 2003-01-02 2004-07-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel cb 1 receptour inverse agonists
US20070043084A1 (en) 2003-05-08 2007-02-22 Astellas Pharma Inc. 1,2-Diarylimidazoles useful as inhibitors of cox

Also Published As

Publication number Publication date
US20070208059A1 (en) 2007-09-06
BRPI0509515A (pt) 2007-09-11
AU2005229459B9 (en) 2009-01-22
JP4177435B2 (ja) 2008-11-05
KR20060133084A (ko) 2006-12-22
IL178427A0 (en) 2007-02-11
WO2005095354A1 (en) 2005-10-13
AU2005229459A1 (en) 2005-10-13
UY28839A1 (es) 2005-11-30
US7799804B2 (en) 2010-09-21
CA2560417A1 (en) 2005-10-13
CA2560417C (en) 2011-04-19
AR049487A1 (es) 2006-08-09
RU2377238C2 (ru) 2009-12-27
AU2005229459B2 (en) 2008-09-25
JP2007531723A (ja) 2007-11-08
EP1735287A1 (en) 2006-12-27
NO20064974L (no) 2006-10-31
TW200539872A (en) 2005-12-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006130683A (ru) Производные 3-замещенного 1, 5-дифенилпиразола, полезные в качестве св1 модуляторов
RU2008110916A (ru) 1,2-диарилимидазолы для применения в качестве модуляторов cbi
JP2019077725A5 (ru)
CA2699933C (en) Fungicidal mixtures
RU2006135482A (ru) Терапевтические агенты
AU2009206522B2 (en) Fungicidal amides
RU2008108179A (ru) Производные пиразола в качестве терапевтических агентов
US8642634B2 (en) Fungicidal azocyclic amides
AU763460B2 (en) 4,5-dihydro-isoxazole derivatives and their pharmaceutical use
JP2009507080A5 (ru)
HRP20160421T1 (hr) Derivat azola
JP2007510689A5 (ru)
JP2011517457A5 (ru)
RU2004116916A (ru) Производные 5,6-биарил-пиразин-2-амида в качестве антагонистов cb1
KR20050084271A (ko) 아미노인다졸 유도체 및 키나제 억제제로서의 이의 용도
BRPI0808241A2 (pt) "composto, composições fungicidas e método de controle de doenças das plantas"
CA2628844A1 (en) Pyrazole derivatives and their medical use
JP2010504280A5 (ru)
RU2005117783A (ru) 1, 5-диарилпиррол-3-карбоксамидные производные и их применение в качестве модуляторов каннабиноидных рецепторов
RU2010143319A (ru) Бензопирановые и беноксепиновые ингибиторы рi3k и их применение
JP2010526130A5 (ru)
JP2016534143A5 (ru)
JP2014501232A5 (ru)
KR20120108963A (ko) 스핑고신-1-포스페이트 수용체 효능제
CA2630040A1 (en) Heterocycle-substituted 3-alkyl azetidine derivatives

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 36-2009 FOR TAG: (57)

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130331