KR900014394A - 비페닐 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (13)
- 일반식 (I)의 비페닐 유도체, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, 환 A는 치환되거나 비치환된 황-함유 또는 산소-함유 헤테로모노사이클릭 환이고 ; 환 B는 일반 식또는의 환이며; R1내지 R3는 각각 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알콕시 그룹이거나, R1은 수소원자이고; R2및 R3가 함께는 저급 알킬렌디옥시 그룹을 형성하며 ; R4는 저급 알콕시 그룹 및 저급 알콕시카보닐 그룹중에서 선택되는 치환제를 함유할 수 있는 저급 알킬 그룹이며 ; Y는 메틸렌 그룹 또는 카보닐 그룹이다.
- 제 1항에 있어서, 환 A가 포르밀 그룹, 저급 알콕시-메틸 그룹 또는 하이드록시-메틸 그룹중에서 선택되는 치환체를 함유할 수 있는 5-원 황-함유 또는 산소-함유 헤테로모노사이클릭 환인 화합물.
- 제 2항에 있어서, R1내지 R3이 각각 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알콕시 그룹인 화합물.
- 제 3항에 있어서, 환 A가 하이드록시-메틸 그룹으로 치환될 수 있는 티오펜 또는 푸란 환이고, R1이 수소원자 또는 저급알콕시 그룹이며, R2및 R3이 각각 저급 알콕시 그룹이고, R4가 저급 알킬 그룹인 화합물.
- 제 4항에 있어서, 환 A가 티오펜 환이고, 환 B가 일반식의 환이며, R1이 수소원자이고, R2및 R3가 각각 메톡시 그룹이며, R4가 메틸 그룹인 화합물.
- 제 4항에 있어서, 환 A가 하이드록시메틸 그룹으로 치환될 수 있는 푸란 환이고, 환 B가 구조식의 환이며, R1이 수소원자이고, R2및 R3이 각각 메톡시 그룹이며, Y가 메틸렌 그룹인 화합물.
- 약제학적으로 유효한 양의 제1항 내지 6항 중 어느 한 항에서 청구한 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체, 희석제 또는 붕해제를 포함하는 약제학적 조성물.
- 일반식 (V)의 테트라하이드로비페닐 화합물, 또는 이의 염을 불소 이온-공여체로 처리하고, 경우에 따라, 생성물을 약제학적으로 허용되는 그의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(I-a)의 비페닐 유도체, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.상기 식에서, 환 A는 치환되거나 비치환된 황-함유 또는 산소-함유 헤테로모노사이클릭 환이고 ; R1내지 R3는 각각 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알콕시 그룹이거나, R1은 수소원자이고, R2및 R3는 함께 저급 알킬렌디옥시 그룹을 형성하며 ; Y는 메틸렌 그룹 또는 카보닐 그룹이고 ; R5는 보호된 하이드록시 그룹이다.
- 일반식 (VII)의 하이드록시-비페닐 화합물, 또는 이의 염을 일반식(VIII)의 화합물로 축합시키고, 경우에 따라, 생성물을 약제학적으로 허용되는 그의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(I-b)의 비페닐 유도체, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서, 환 A는 치환되거나 비치환된 황-함유 또는 산소-함유 헤테로모노사이클릭 환이고 ; R1내지 R3는 각각 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알콕시 그룹이거나, R1은 수소원자이고, R2및 R3는 함께 저급 알킬렌디옥시 그룹을 형성하며; R4는 저급 알콕시 그룹 및 저급 알콕시카보닐 그룹 중에서 선택되는 치환제를 함유할 수 있는 저급 알킬 그룹이고 ; Y는 메틸렌 그룹 또는 카보닐 그룹이며 ; X는 이탈 그룹이다.
- (1) 일반식(IX)의 디카복실레이트 화합물, 또는 이의 염을 환원성 락톤화시키거나 (2) 디카복실레이트 화합물 또는 이의 염을 가수분해시킨 다음 탈수하고, 경우에 따라, 생성물을 약제학적으로 허용되는 그의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(I-b)의 비페닐 유도체, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서, 환 A는 치환되거나 비치환된 황-함유 또는 산소-함유 헤테로모노사이클릭 환이고 ; R1내지 R3는 각각 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알콕시 그룹이거나, R1은 수소원자이고 ; R2및 R3는 함께 저급 알킬렌디옥시 그룹을 형성하며 ; R4는 저급 알콕시 그룹 및 저급 알콕시카보닐 그룹중에서 선택되는 치환체를 함유할 수 있는 저급 알킬 그룹이고 ; Y는 메틸렌 그룹 또는 카보닐 그룹이며 ; R6및 R7은 각각 알킬 그룹이다.
- 일반식(I-b)의 비페닐 유도체, 또는 이의 염을 환원시키고, 경우에 따라, 생성물을 알킬화시키고, 경우에 따라, 생성물을 약제학적으로 허용되는 그의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(I-c)의 비페닐 유도체를 제조하는 방법.상기식에서, 환 A1은 하이드록시-메틸 그룹 또는 저급 알콕시 메틸 그룹으로 치환된 황-함유 또는 산소-함유 헤테로 모노사이클릭 환이고 ; 환 B는 일반식또는의 환이며 ; R1내지 R3는 각각 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알콕시 그룹이거나, R1은 수소원자이고, R2및 R3는 함께 저급 알킬렌디옥시 그룹을 형성하고 ; R4는 저급 알콕시 그룹 및 저급 알콕시카보닐 그룹중에서 선택되는 치환제를 함유할 수 있는 저급 알킬 그룹이며 ; Y는 메틸렌 그룹 또는 카보닐 그룹이고 ; 환 A2는 포르밀 그룹으로 치환된 황-함유 또는 산소-함유 헤테로모노사이클릭 환이다.
- 일반식(V)의 테트라하이드로비페닐 화합물, 또는 이의 염.상기식에서, 환 A는 치환되거나 비치환된 황-함유 또는 산소-함유 헤테로모노사이클릭 환이고 ; R1내지 R3은 각각 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알콕시 그룹이거나, R1은 수소원자이고, R2및 R3은 함께 저급 알킬렌디옥시 그룹을 형성하며 ; R5는 보호된 하이드록시 그룹이고 ; Y는 메틸렌 그룹 또는 카보닐 그룹이다.
- 일반식(IX)의 디카복실레이트 화합물, 또는 이의 염.상기식에서, 환 A는 치환되거나 비치환된 황-함유 또는 산소-함유 헤테로모노사이클릭 환이고 ; R1내지 R3은 각각 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알콕시 그룹이거나, R1은 수소원자이고, R2및 R3은 함께 저급 알킬렌디옥시 그룹을 형성하며 ; R4는 저급 알콕시 그룹 및 저급 알콕시카보닐 그룹중에서 선택된 치환체를 함유할 수 있는 저급 알킬 그룹이며 ; R6및 R7은 각각 저급 알킬 그룹이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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